C.

DESCRIPCIÓN DE LA FARMACOCINÉTICA DE LOS MEDICAMENTOS

 Transporte del fármaco al lugar de acción

-Difusión pasiva

La difusión pasiva es el medio utilizado por la mayoría de los fármacos, está domina el
movimiento a través de la membrana de la mayoría de estos. Estas moléculas del fármaco
penetra por difusión lo largo de un gradiente de concentración debido a la solubilidad en
la bicapa lipídica, es directamente proporcional a la magnitud del gradiente de
concentración a través de la membrana, al coeficiente de reparto lípido-agua del fármaco,
y al área de superficie de la membrana expuesta al fármaco. Cuando se encuentra en
estado estable, la concentración del fármaco no unido es la misma en ambos lados de la
membrana siempre y cuando el fármaco no sea electrolito. Para compuestos iónicos, las
concentraciones en estado estable dependen del gradiente electroquímico para el ion y de
las diferencias en el pH a través de la membrana.
La difusión pasiva, sigue una cinética llamada de primer orden y se rige por la ley de Fick
En el transporte pasivo, la molécula de fármaco penetra por difusión a lo largo de un
gradiente de concentración gracias a su solubilidad en la capa de doble lípidos.
Este tipo de transferencia es directamente proporcional a la magnitud del gradiente de
concentración a través de la membrana, al coeficiente de reparto de lípidos y agua del
fármaco y a la superficie de la membrana que tiene contacto con el fármaco. Entre mayor
es el coeficiente de reparto, mayor será la concentración del fármaco.

-Transporte activo

De esta forma se transportan los fármacos contra un gradiente electroquímico.

Requiere consumo de energía procedente del metabolismo celular, por lo que está
íntimamente acoplado a una fuente de energía, como la hidrólisis del trifosfato de
adenosina (ATP). Puede ser inhibida por mecanismos o sustancias que interfieran en la
producción de energía (cambios de temperatura, atmósfera anaerobia o inhibidores
metabólicos, como el cianuro), por sustancias que interfieran en las proteínas
transportadoras (la ouabaína inhibe la ATPasa de la bomba de Na+) y por la carencia de
sustancias necesarias para la síntesis o el funcionamiento de las proteínas
transportadoras. El transporte activo de la molécula puede ser primario o secundario o al
transporte primario de otras molécula

Transporte activo sus características son:

-Consume energía
-Es no espontaneo
-Es endergónico
-la energía final es mayor a la energía inicial
-Se produce en contra de un gradiente electroquímico
-Es un movimiento desde donde el potencial electroquímico es menor hacia donde el
potencial electroquímico es mayor
-Tiene Weq positivo

-Filtración

Es el paso a través de canales acuosos situados en la membrana para sustancias con bajo
peso molecular y con carga negativa. El paso de sustancias con carga positiva se realiza
mediante transporte activo. La velocidad de filtración depende del tamaño de los poros.
  Absorción del fármaco

La absorción de un fármaco es su paso al torrente sanguíneo después de ser

administrado.
La absorción afecta a la biodisponibilidad, es decir, a la cantidad y la velocidad con que un
fármaco alcanza su lugar de acción. Los factores que afectan a la absorción (y por tanto a
la biodisponibilidad) incluyen

 La forma en la que un fármaco está diseñado y fabricado

 Sus propiedades físicas y químicas

 Los otros componentes que contiene

 Las características fisiológicas de la persona que toma el fármaco

 Cómo se almacena el fármaco

La absorción del fármaco varía porque aunque dos productos farmacéuticos contengan la
misma sustancia (principio activo) pueden contener distintos componentes inactivos. Por
ello, los efectos de un fármaco, incluso administrado en una misma dosis, pueden variar de
un producto farmacéutico a otro. Se consideran bioequivalentes los productos
farmacéuticos que, además de contener el mismo principio activo, producen
prácticamente los mismos valores del fármaco en sangre en el mismo periodo de tiempo.
La bioequivalencia asegura la equivalencia terapéutica (es decir, la producción del mismo
efecto terapéutico) y los productos bioequivalentes son intercambiables.

-Comprimidos
Si un comprimido libera el fármaco con demasiada rapidez, su nivel en la sangre puede
elevarse demasiado y causar una respuesta excesiva. Si por lo contrario el comprimido no
libera el fármaco con suficiente rapidez, gran parte de este puede ser eliminado en las
heces sin haber sido absorbido y sus niveles en sangre pueden ser demasiado bajos. Los
laboratorios farmacéuticos formulan el comprimido de modo que el fármaco sea liberado a
la velocidad deseada.

-Cápsulas
Las cápsulas consisten en fármacos y otros aditivos contenidos en una envoltura de
gelatina. La envoltura se hincha y libera su contenido en cuanto se humedece. Este
proceso suele ocurrir rápidamente. El tamaño de las partículas y las características de los
aditivos inciden en la velocidad con que el fármaco se disuelve y es absorbido. Los
fármacos en cápsulas llenas de líquido tienden a ser absorbidos más rápido que en
cápsulas llenas de partículas sólidas.

-Recubrimientos entéricos
Si un fármaco administrado por vía oral puede dañar el revestimiento del estómago o
descomponerse en el medio de este, el comprimido o la cápsula suelen recubrirse con una
sustancia para evitar que se disuelva antes de alcanzar el intestino delgado. Estos
revestimientos protectores se describen como revestimientos entéricos. Para que dichos
revestimientos se disuelvan, deben entrar en contacto con el medio menos ácido del
intestino delgado o con las enzimas digestivas que se encuentran allí. Sin embargo, los
recubrimientos no siempre se disuelven como se pretende. El comprimido o la cápsula
pueden pasar intactos a las heces, sobre todo en las personas mayores.

-Formulaciones de liberación controlada

La fórmula de algunos productos farmacéuticos está preparada de modo que libera con
lentitud sus principios activos, o en cantidades reducidas constantes, por lo general
durante un periodo de 12 horas o más. Esta forma de posología se denomina de liberación
modificada, liberación controlada, liberación mantenida o liberación prolongada.

-Vías de absorción

Vía digestiva, Vía oral, Vía sublingual, Vía rectal, Vía parenteral, Vía subcutánea, Vía
intramuscular, Vía intravenosa, Vía respiratoria.

 Distribución del fármaco

Se entiende por distribución de un fármaco el movimiento de este hacia y desde la sangre

y diversos tejidos del cuerpo (por ejemplo, tejido adiposo, muscular y cerebral), y las
proporciones relativas del fármaco en los tejidos.

 Metabolismo del fármaco

El sitio principal del metabolismo de los fármacos es el hígado aunque los fármacos suelen
inactivarse al ser metabolizados, los metabolitos de algunos de ellos presentan actividad
farmacológica, a veces incluso mayor que la de su precursor. Una sustancia inactiva o
débilmente activa que da lugar a un metabolito activo se denomina profármaco, en
especial cuando ha sido diseñada para dirigir más eficazmente la forma activa a su
destino.
Los fármacos pueden ser metabolizados por oxidación, reducción, hidrólisis, hidratación,
conjugación, condensación o isomerización; sea cual fuere la vía elegida, el objetivo es
facilitar su excreción. Existen enzimas metabólicas en muchos tejidos, pero son
especialmente abundantes en el hígado. La velocidad del metabolismo de los fármacos no
es igual en todos los individuos. En algunos, el metabolismo puede ser tan rápido como
para impedir que se alcancen concentraciones sanguíneas y tisulares terapéuticamente
eficaces; en otros puede ser muy lento, con lo cual dosis normales pueden provocar
efectos tóxicos. La velocidad del metabolismo de los fármacos en los distintos individuos
depende de factores genéticos, enfermedades concomitantes (especialmente las
enfermedades hepáticas crónicas y la insuficiencia cardíaca avanzada) e interacciones
farmacológicas (sobre todo las que implican inducción o inhibición del metabolismo).

En muchos casos, el metabolismo de los fármacos comprende dos fases. En las

reacciones de fase I se forma, modifica o elimina (oxidación, reducción o hidrólisis) un
grupo funcional; estas reacciones no son de carácter sintético. Las reacciones de fase II
consisten en la conjugación con sustancias endógenas (p. ej., ácido glucurónico, sulfato,
glicina); estas reacciones son de carácter sintético. Los metabolitos que se forman en las
reacciones sintéticas son más polares y por lo tanto más fáciles de excretar por vía renal
(en la orina) o hepática (en la bilis) que los que lo hacen en las reacciones no sintéticas.
Algunos fármacos sólo experimentan reacciones de fase I o de fase II; por lo tanto, la
numeración de las fases es una clasificación funcional, no secuencial.

 Eliminación del fármaco

Todos los medicamentos son finalmente expulsados o eliminados del organismo. Pueden
ser eliminados después de haber sido modificados químicamente (metabolizados), o bien
pueden eliminarse intactos. La mayoría de los fármacos, especialmente los hidrosolubles y
sus metabolitos, son eliminados en mayor medida por los riñones con la orina. Por lo tanto,
la dosificación del fármaco depende sobre todo de la función renal. Algunos medicamentos
se eliminan siendo excretados en la bilis (líquido amarillo verdoso secretado por el hígado
y almacenado en la vesícula biliar).

D.DESCRIPCION DE LA FARMACODINAMIA DE LOS MEDICAMENTOS

 Mecanismos de acción

-Sistémico: Explica la acción, el efecto del nivel cardiaco.

-Tisular: Involucra las acciones de las drogas sobre los órganos o tejidos en los que se
ejerce la acción del fármaco molecular.

-Celular: Comprende el estudio de la acción del fármaco sobre las células que resultan
afectadas por el mismo.

-Molecular: Comprende el estudio de las interacciones entre las moléculas de las drogas.

 Receptores farmacológicos

Los receptores farmacológicos son moléculas con que los fármacos son capaces de
interactuar selectivamente, generándose como consecuencia de ello una modificación
constante y especifica en la función celular.

Son estructuralmente macromoléculas proteicas, las que pueden tener grupos lipídicos o
hidrocarbonados.

Se localizan en la membrana celular, en el citoplasma o en el núcleo celular.

Tipos

Intracelulares.

Relacionados al transporte iónico.

Relacionados con proteínas G.

De membrana con actividad enzimática.

 Interacción farmacológica

Se conoce como interacción farmacológica a la modificación del efecto de un fármaco por

la acción de otro cuando se administran conjuntamente. Esta acción puede ser de tipo
sinérgico (cuando el efecto aumenta) o antagonista (cuando el efecto disminuye) De aquí
se deduce la importancia de las interacciones farmacológicas en el campo de la medicina.

 Definiciones conforme a la NOM-220-SSA1-2016

-Evento adverso: a cualquier suceso médico indeseable que pueda presentarse en

un sujeto de investigación durante la etapa de investigación clínica de un medicamento o
vacuna pero que no necesariamente tiene una relación causal con el mismo.

-Reacción adversa y su clasificación: Reacción adversa a un medicamento (RAM): a la

respuesta no deseada a un medicamento, en la cual la relación causal con éste es, al
menos, razonablemente atribuible.
-Farmacovigilancia: a las actividades relacionadas con la detección, evaluación,
comprensión y prevención de los eventos adversos, las sospechas de reacciones
adversas, las reacciones adversas, los eventos supuestamente atribuibles a la vacunación
o inmunización, o cualquier otro problema de seguridad relacionado con el uso de los
medicamentos y vacunas.

-Cuasi falla: Cuasi falla Falta o error que no ocurrió. Conocimiento. Evento que podría
haber tenido consecuencias no deseadas, pero no las tuvo porque no alcanzó al paciente,
ya fuera por el azar o por una intervención oportuna.

-Reacción adversa inesperada: a una reacción adversa cuya naturaleza o severidad no

está descrita en la información para prescribir del producto, ni en la documentación
presentada para su registro sanitario.

-Sinergismo: Existe sinergismo cuando el efecto de dos drogas usadas forma combinada
es mayor que la suma de la respuesta causadas por cada una de ellas.

-Antagonista: Se entiende por antagonismo farmacológico al efecto contrario que

producen dos fármacos al ingresar al organismo y ejercer acción opuesta sobre idénticos
elementos celulares o tejidos o sobre territorios orgánicos con funciones opuestas.

-Agonistas: Es la producción de una respuesta molecular y celular a una interacción entre

un fármaco (agonista) y un receptor que activa al receptor. La actividad intrínseca de un
agonista se define como igual a 1.