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Tema 1
Fármaco Antianemico
Clasificación Sales de Hierro.( Sulfato ferroso, Fumarato ferroso)
Espectro
Mecanismo de acción Aumento de la producción de hematíes
Aumento de los reticulocitos en sangre (máximo entre el 5to. y el 7mo.
día)
Aumentan hemoglobina y hematocrito (3 días) esta se normaliza en
dos meses pero se admistra hasta tres meses para almacenarlo
Reacciones adversas Por vía oral
Molestias gastrointestinales como epigastralgias, acidez, náuseas,
diarreas o constipación.
Coloración negra de las heces por conjugarse con sulfuro de
hidrógeno en el colon y producir sulfato ferroso.
Por via parenteral
Dolor local intenso y flebitis por la vía EV
Coloración negruzca en el punto de inyección
Cefalea, fiebre, artralgia, náuseas, vómitos,
Trastornos CV como: hipotensión, mareos, episodios
tromboembólicos.
Reacción anafiláctica, urticaria, adenopatías.
Interacciones
Usos En el tratamiento de la anemia por deficiencia de hierro.
Profiláctico en situaciones donde las demandas de hierro aumentan,
como el embarazo.
Aspectos farmacocineticos
Fármaco Antianemico
Clasificación Cianocobalamina (vitamina B12) ANEMIA PERNICIOSA
Espectro
Mecanismo de acción Desaparición de la morfología megaloblástica de la médula ósea, por
corrección de la eritropoyesis ineficaz.
Corrección total de la maduración de los precursores en la médula.
Producción de mayor número de reticulocitos
Aumenta número de plaquetas (10 días)
La toxicidad de este medicamento es rara, la vitamina B-12 administrada
por vía EV puede provocar reacciones anafilácticas.
Reacciones adversas Los efectos adversos por la administración de vitamina B12 son raros.
interacciones Se han empleado preparados orales de vitamina B12 en grandes dosis, combinados
con factor intrínseco. No existen suficientes datos que apoyen su eficacia.
Usos En el tratamiento de la anemia perniciosa y otras causas de deficiencias de
vitamina B12.
Profiláctico en pacientes que han sufrido gastrectomía totales.
contraindicaciones
Aspectos farmacocineticos
Compendio De Farmacología Medica II
Policlínico Facultad de medicina X Festival
Fármaco Antianemico
Clasificación ácido fólico
Espectro
Mecanismo de acción Participa en la síntesis de precursores del ADN y provoca una respuesta del sistema
hematopoyético muy similar a la producida tras la administración de Vitamina B12
en los pacientes deficientes.
Reacciones adversas Algunos consideran que grandes cantidades de ácido fólico puede
contrarrestar el efecto antiepiléptico del fenobarbital, difenilhidantoína, y la
primidona, pudiendo incrementar la frecuencia de crisis
Pueden acelerar las manifestaciones neurológicas
interacciones Se producen por interacción con otros fármacos, pudiendo contrarrestar el efecto
antiepiléptico de los anticonvulsivantes como el fenobarbital y la difenilhidantoína
Usos En el tratamiento y prevención de anemia megaloblástica por deficiencia de
folatos.
Para tratar o prevenir la toxicidad del metotrexato y antifólicos.
Uso profiláctico en embarazadas con antecedentes de descendencia previa
con defectos de cierre del tubo neural (previo al embarazo y en las primeras
semanas del embarazo), en niños prematuros y en pacientes con anemias
hemolíticas severas.
contraindicaciones .
Aspectos farmacocineticos
Fármaco Antianemico
Clasificación Eritropoyetina ( para la anemia por I. renal Terminal, anemia secundaria a infección
por VIH y cáncer)
Espectro
Mecanismo de acción
Reacciones adversas Los efectos adversos que pueden presentarse son malestar general y artralgias
similares a una influenza. Puede ocurrir agravamiento de la hipertensión arterial, con
cefalea, desorientación y a veces convulsiones. Por lo que el riesgo de trombosis
puede incrementar, fundamentalmente en pacientes con diálisis.
interacciones
Usos Se usa principalmente en la anemia de la insuficiencia renal crónica, ya que en
estos pacientes la producción de eritropoyetina se encuentra disminuida por la
enfermedad renal, además de la pérdida de sangre que sufren durante la diálisis, en
el caso de los pacientes dializados.
Puede emplearse en pacientes con síndrome de inmunodeficiencia adquirida (SIDA)
con anemia exacerbada por el tratamiento con Zidovudina. También se ha
empleado en pacientes con enfermedades inflamatorias como la artritis reumatoide,
y en pacientes con cáncer en los que aumentan los niveles de hemoglobina y
reduce las necesidades de transfusiones.
contraindicaciones
Aspectos farmacocineticos Se administran por vía intravenosa (IV), subcutánea (SC) e intraperitoneal. La
respuesta a la administración SC es superior, aunque es más rápida con la vía IV.
Aspectos farmacocineticos Después de su administración oral se alcanza una alta biodisponibilidad (80-90%)
mejorando la tolerancia gastrointestinal si se administra con alimentos. Su tiempo
de vida media es de 24- 96 horas.
El inicio del efecto es retardado entre 24 y 48 horas después de su administración y
se requieren de 3 a 5 días para conseguir la máxima inhibición plaquetaria. Esto
hace pensar que el efecto de la ticlopidina sea producido por sus metabolitos. La
función plaquetaria se restablece una semana después de suspender el tratamiento.
Fármaco Anticoagulante
Clasificación Heparinas
Espectro
Mecanismo de acción El mecanismo de acción de las heparinas consiste en su unión con la
antitrombina III, acelerando la unión de esta proteína con algunos factores
de la coagulación, si bien son la trombina (factor IIa) y el factor Xa los más
directamente afectados por la inactivación que se deriva de su unión a la
antitrombina III
Acción anticoagulante. Esta se deriva de la inactivación de la trombina. El
orden de potencia de esta acción está en relación directa con su peso
molecular y sería: heparinas no fraccionadas-heparinas de bajo peso
molecular-pentasacáridos.
Acción antitrombótica. Que se relaciona con la inhibición del factor X
activado y va en proporción inversa a su peso molecular, así su efecto
antitrombótico es mayor para las heparinas de BPM y los pentasacáridos.
Acción fibrinolítica. Se produce solo con las heparinas de BPM
Acción lipolítica. Se identifica solo con las heparinas no fraccionadas y se
debe a un estímulo de las lipoproteinlipasas hepáticas y de la pared
vascular
Efecto sobre las plaquetas. Mientras las heparinas no fraccionadas
estimulan el funcionamiento plaquetario las de BPM no lo modifican e
incluso pueden reducirlo.
Reacciones adversas Al igual que las heparinas su reacción indeseable mas frecuente es la
hemorragia.
Pueden ocurrir reacciones de hipersensibilidad con las Indandionas.
Y otros efectos adversos como diarreas o alopecia
interacciones Debido a su alta unión a pp y al número de factores que controlan la
farmacodinamia de los anticoagulantes orales, las interacciones son muy
frecuentes y peligrosas, se dividen en
Fármacos que potencian el efecto anticoagulante como
Amikacina, Ampicilina, ketoconazol Metronidazol,
Estatinas.
Salicilatos, Indometacina, piroxican,
Antiácidos, laxantes
ADT, Clorpromacina,
y fármacos que reducen el efecto anticoagulante como
Barbitúricos, difenilhidantoina, espironolactona, vitamina K, rifampicina.
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Fármaco Anticoagulantes
Clasificación Coagulantes locales
Espectro
Mecanismo de acción La adrenalina y serotonina se utilizan en casos de hemorragias en sábana y
hemorragias subepidérmicas localizadas, administrando varias dosis alrededor de la
hemorragia
La desmopresina en hemorragias por vía EV, durante 30 minutos, acorta el
tiempo de sangramiento en la primera hora de administrada.
La vitamina K en Hemorragia o peligro de hemorragia en recién nacidos.
Sobredosificación de anticoagulantes orales. Hipovitaminosis K de origen diverso.
Reacciones adversas Su administración rápida por vía endovenosa produce mareos y colapso.
interacciones
Usos Hemorragias o peligro de hemorragias como resultado de hipoprotrombinemia
severa. Ictericia obstructiva, por afecciones hepáticas e intestinales y por la
administración prolongada de antibióticos, profilaxis o tratamiento de la enfermedad
hemorrágica en el recién nacido.
contraindicaciones Hipersensibilidad
Aspectos farmacocineticos La vitamina K1 administrada por vía oral se absorbe principalmente en la parte
media del intestino delgado.Para una absorción óptima se requiere de la presencia
de bilis y jugo pancreático. La biodisponibilidad sistémica después de la
administración oral es de aproximadamente 50%, con un amplio rango de variación
interindividual. El pico máximo se presenta dentro de 1 a 3 horas después de la
administración intravenosa y 4 a 6 horas después de la administración oral
Fármaco Antineoplasicos
Clasificación Agentes alquilantes: Cilofosfamida, Melfalán y Busulfán
Antimetabolitos: Metotrexato y 5-Fluorouracilo
Antibióticos: Bleomicina
Derivados de plantas: Vincristina, etopósido, tenipósido
Hormonas y sus antagonistas: tamoxifeno y dietilestilbestrol
Otros agentes: Cisplatino y carboplatino
Espectro
Mecanismo de acción Se debe tratar con la máxima dosis tolerable para producir el mayor
porcentaje de muerte celular posible.
El tratamiento debe realizarse de forma secuencial, en ciclos, para optimizar
el resultado y permitir la recuperación de los tejidos sanos.
Se deben administrar al menos dos fármacos que actúen sobre diferentes
dianas terapéuticas y sin toxicidad cruzada. Para mejorar la eficacia sobre el
tumor, reducir las posibilidades de resistencia y disminuir la toxicidad.
Reacciones adversas Mielosupresión: se manifiesta por leucopenia trombocitopenia y anemia,
esta última menos frecuente.
Nauseas y Vómitos: es el efecto adverso que más abandonos del
tratamiento provoca y se producen por la acción directa del fármaco, sobre
la mucosa gástrica, e indirectamente sobre los centros del vómito.
Hepatotoxicidad La toxicidad hepática puede ir, desde una simple alteración
hasta un fallo hepático fulminante.
Lesiones en las mucosas: sobre todo la mucosa bucal esofágica e intestinal
Toxicidad pulmonar Se pueden presentar fibrosis pulmonar, granulomas
necrosantes y reacciones de hipersensibilidad.
Toxicidad cardiaca No es muy frecuente, pero puede ser grave
Toxicidad sobre el riñón y vías urinarias Puede aparecer insuficiencia renal
aguda y crónica, tubulopatías, en menor frecuencia y cistitis hemorrágica.
efectos suelen ser reversibles con la supresión del tratamiento
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antineoplásico.
Toxicidad neurológica La neurotoxicidad afecta al sistema nervioso central y
al periférico. Provocando cuadros de encefalopatías agudas y crónicas,
afectación cerebelosa, mielopatías, y neurotoxicidad periférica
Toxicidad gonadal: En el varón las consecuencias son, atrofia testicular,
oligospermia, azoospermia y esterilidad sin alteración de la libido y, en la
mujer, amenorreas y alteración de la libido. Este efecto suele ser reversible
con la supresión del tratamiento.
Toxicidad dermatológica: fundamentalmente la alopecia, es de los efectos
adversos, junto a las náuseas y vómitos, peor tolerados por los pacientes
interacciones
Usos Los citostáticos son aquellos fármacos que se utilizan para el tratamiento
(curativo o paliativo) de los procesos tumorales
Los fármacos antineoplásicos se pueden utilizar solos o como tratamiento
coadyuvante de la cirugía o la radioterapia y actúan impidiendo la
proliferación celular mediante la inhibición de su reproducción.
contraindicaciones
Aspectos farmacocineticos
TEMA # 2
Fármaco Hormonas tiroideas
Clasificación T3 y T4
Espectro
Mecanismo de acción Regulación del crecimiento, diferenciación y desarrollo. Estos efectos son
más obvios durante la infancia y adolescencia temprana. Son responsables
del crecimiento optimo, el desarrollo la maduración y el mantenimiento de la
función de todos los tejidos orgánicos.
Son necesarias para el crecimiento y maduración del SNC, en especial
sobre los axones neuronales y dendritas. La deficiencia de estas hormonas
durante los 2 primeros años de vida trae consigo el llamado cretinismo o
retraso mental.
Aumentan el metabolismo basal y el consumo de oxigeno sobre todo en
corazón, riñón, hígado y músculo estriado.
Estimulan la conversión de colesterol en ácidos biliares, aumentan el
numero de receptores para lipoproteínas de baja densidad por lo que
disminuyen la colesterolemia, incrementan la síntesis de proteínas celulares
y el transporte de aminoácidos, la administración indiscriminada puede
conducir a la hiperglicemia.
Efectos cardiovasculares como aumento de la frecuencia cardiaca, la
contractilidad y el metabolismo tisular, provoca además vasodilatación
generalizada, sobre todo cutánea
Estimulan la respiración, la motilidad digestiva, la secreción de jugos
digestivos y la función muscular. Tanto el exceso como el déficit de estas
hormonas pueden alterar la función sexual.
Reacciones adversas Son las propias de las manifestaciones de hipertiroidismo: sensación de calor,
hiperactividad cardiaca, temblor, sudoración, intranquilidad, nerviosismo, debilidad
muscular, insomnio y pérdida de peso.
interacciones
Usos Hipotiroidismo primario del adulto.
Hipotiroidismo primario subclínico.
Hipotiroidismo en el anciano.
Hipotiroidismo neonatal.
Hipotiroidismo en el embarazo.
Hipotiroidismo de origen hipotalámico o hipofisario.
Hipotiroidismo transitorio.
Coma mixedematoso.
Bocio simple.
Nódulo tiroideo solitario.
Bocio multinodular.
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propiltiouracilo puede administrarse a las madres que dan de mamar sin que se
haya apreciado afectación en el lactante.
Reacciones adversas La principal y más frecuente es la hipoglucemia debida a un exceso, tanto absoluto
como relativo, de la insulina administrada. Con los preparados de acción rápida
y corta DURACION predominan los síntomas de hiperactividad vegetativa, tanto
simpática como parasimpática (sudor, temblor, taquicardia, palpitaciones, náuseas y
sensación De hambre), que puede llegar a convulsiones y coma, mientras que con
los de acción mantenida predominan los síntomas de afectación del SNC: confusión
mental, comportamientos extraños y coma. Reacciones alérgica y lipodistrófica.
interacciones
Usos Diabetes tipo I.
Diabetes tipo II: Si no se consigue un control de la glicemia con
hipoglicemiantes orales o exista una contraindicación de los mismos.
Complicaciones hiperglicémicas agudas de la diabetes como
Cetoacidosis diabética
Coma hiperosmolar no cetónico
Diabetes secundaria a enfermedad pancreática.
contraindicaciones
Aspectos farmacocineticos Insulinas efecto breve:
De acción ultracorta como la Lis-pro que debe administrarse antes de las
comidas.
De acción rápida como la insulina regular, además de poderse administrar
por la vía subcutánea, es la única que puede ser administrada por vía
intramuscular o EV, de ahí que sea utilizada en forma de bolo IV o perfusión
continua ante emergencias diabéticas.
Insulinas de acción intermedia como la NPH y la insulina lenta se utilizan
para proporcionar niveles de insulinemia basal y deben administrarse 30 a
45 minutos antes de las comidas o bien al acostarse.
las de acción prolongada como la insulina ultralenta que mantiene niveles
básales de insulinemia y se administra una vez al día.
Clasificación Sulfonilureas:
De primera generación como Clorpropamida y talbutamida,
De segunda generación como la Glibenclamida, Glicacida y Glipicida y de
tercera generación como la Glimepirida.
Biguanidas como Metformin y Butformin
Inhibidores de la alfa glucosidasa como la Acarbosa
Glitazonas como la Rosiglitazona.
Análogos de la meglitinidas como la Nateglinida.
Espectro
Mecanismo de acción SULFONILUREAS
A corto plazo, las sulfonilureas provocan la liberación de insulina preformada en las
células b del páncreas porque aumentan su sensibilidad a la glucosa. A la larga, la
tolerancia a la glucosa mejora, pero los niveles plasmáticos de insulina, tanto basal
como después de glucosa, no permanecen altos sino que pueden r descendiendo;
de ahí que se piense que la acción mantenida de los hipoglucemiantes orales se
deba no sólo a la acción secretagoga de insulina en el páncreas sino también a una
mejora o potenciación de la acción de la hormona en los tejidos.
Reacciones adversas -La frecuencia de reacciones adversas en los pacientes que reciben
sulfonilureas es baja y suelen ser de carácter leve y reversible tras retirar la
medicación.
-De forma general la hipoglicemia es la complicación más frecuente, pueden
observarse reacciones de hipersensibilidad de tipo cutáneo y más
raramente reacciones anafilácticas.
-Las biguanidas en monoterapia no entrañan riesgo de hipoglicemia, pero
son frecuentes la distensión abdominal, nauseas, vómitos y diarrea
osmótica. La acidosis láctica es una reacción grave pero infrecuente.
interacciones
Usos Los hipogliceminates orales como las sulfonilureas son fármacos de primera
elección en la
DM tipo II (en las que el principal problema fisiopatológico es el deterioro en
la secreción de insulina), cuando la dieta, el ejercicio físico y otro
hipogliceminates orales por si solos son insuficientes.
DM tipo II con obesidad en la que el hecho fisiopatológico es la insulino-
resistencia.
Los análogos de las meglitinidas están indicados en la DM tipo II con
hiperglicemia posprandial intensa.
Las biguanidas se prescriben en la DM tipo II con obesidad, que no se
controla con dieta ni ejercicios u otro HO.
La acarbosa en la DM tipo II que no se controla con dieta ni ejercicios, es
especialmente útil en la hiperglicemia posprandial intensa.
Las Glitazonas se prescriben el la DM tipo II cuando no se logra un control
adecuado con medidas no farmacológicas. Pueden administrarse en
monoterapia o combinadas con insulina o HO tradicionales.
contraindicaciones Embarazo
Lactancia
DM tipo I
Niños con DM de la edad adulta
DM secundaria a pancreatitis
Cetoacidosis diabética.
Coma hiperosmolar no cetónico
Intervenciones quirúrgicas
IMA
Accidente vascular cerebral
Aspectos farmacocinéticos La sulfonilurea.-Se administra por vía oral y se elimina por vía renal. Atraviesan la
barrera placentaria y pasan a la leche materna
Compendio De Farmacología Medica II
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Fármaco Glucocorticoides
Clasificación prednisona,
prednisolona,
dexametasona,
triamcinolona y
Betametazona entre otros.
Espectro
Mecanismo de acción Estos esteroides suprarrenales actúan uniéndose a receptores intracelulares, que
son factores de transcripción pertenecientes a la familia de receptores de hormonas
esteroideas, tiroideas y la vitamina D.
A través de estos receptores modifican la transcripción génica y por tanto alteran la
síntesis de proteínas,
estas proteínas resultantes son las que median las acciones antinflamatorias e
interfieren en la acción de otros factores de transcripción como la protooncogénesis
o la síntesis de colágeno
Antinflamatorias.- Esta acción se produce al prevenir el aumento de la
permeabilidad vascular, la actividad y llegada de células fagocíticas a la zona
inflamada,
Inhiben la síntesis de mediadores de la inflamación como Pg y ON
Y liberación de histamina por basófilos y células cebadas
Estabilizan las membranas lisosomales de células fagocíticas
Los mineralocorticoides disminuyen la excreción de sodio y agua por la
orina y aumentan la de K.
Potencian el efecto presor de las catecolaminas en los vasos sanguíneos
Inhiben la secreción de prolactina, hormona del crecimiento, TSH y la
síntesis de esteroides gonadales.
Los glucocorticoides tienen acción hiperglucemiante, aumentan la síntesis
hepática de glucosa y glucógeno y disminuyen la entrada de glucosa a la
célula.
Tienen acción lipolítica y proteolítica por lo que reducen la masa muscular y
producen un balance de nitrógeno negativo.
Tienen acción antinflamatoria que explicamos previamente
Tienen una potente acción inmunosupresora al inhibir funciones del sistema
inmunitario, inhiben la maduración, diferenciación y proliferación de células
inmunitarias e inducen la muerte por apoptosis de los linfocitos T.
Reacciones adversas
interacciones
Usos Enfermedades reumáticas como el LES y la artritis reumatoide
Enfermedades alérgicas como complemento de los tratamientos primarios.-
En el asma bronquial puede utilizarse en la crisis y en la profilaxis por vía
inhalatoria
En el trasplante de órganos en el momento de la intervención por su acción
inmunosupresora.
En enfermedades renales como el síndrome nefrótico
En enfermedades inflamatorias GI como colitis ulcerativa o enfermedad de
Crohn.
Y en alteraciones de la piel, ojo y oído por vía tópica.
contraindicaciones Ulcera péptica,
Osteoporosis,
ICC,
HTA,
Glaucoma,
Herpes simple oftálmico.
TB
Psicosis.
Aspectos farmacocinéticos
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TEMA # 3
Fármaco Antihipertensivos
Clasificación Diuréticos:Tiazídicos,
Clortalidona, Hidroclorotiacida, de asa como la Furosemida, Ahorradores de
potasio como la Espirinolactona
Espectro
Mecanismo de acción Los diuréticos son útiles en la HTA por su capacidad de reducir el volumen
plasmático y el gasto cardíaco, como consecuencia de su efecto natriurético, todos
son eficaces en el tratamiento de esta afección, pero los más ampliamente utilizados
son las tiacidas como hidroclorotiacida y clortalidona.
Reacciones adversas o Los efectos adversos más importantes de las tiacidas derivan de su
acción renal:
o Hipotensión, hipopotasemia, alcalosis metabólica, hiponatremia,
deshidratación, dislipidemia, intolerancia a la glucosa, impotencia.
o Se deben evitar las dosis altas en la DM y la IRC, las tiacidas
pierden eficacia en la IR moderada y avanzada.
interacciones La interacción más importante es la que se produce entre diuréticos
tiacidicos y BB, pues mientras los primeros provocan la eliminación de
agua y sodio aumentan la actividad plasmática de renina, acciones que son
contrarrestadas por los BB al retener agua y sodio pero disminuir la
actividad plasmática de renina.
La interacción más temida es la que se produce al asociar una tiacida con
quinidina, la hipopotasemia causada por la primera precipita la
prolongación del intervalo QT por quinidina, que puede desarrollar una
taquicardia ventricular polimorfa, pudiendo desembocar en una fibrilación
ventricular letal.
Usos Los tres grupos de diuréticos se emplean en el tratamiento de hipertensión arterial y
en otras situaciones clínicas que presentan retención de líquidos y edema como
insuficiencia cardiaca congestiva, (Furosemida, espironolactona), síndrome
nefrótico, diabetes insípida (tiazidas), hiperaldosteronismo secundario
(espironolactona), edema y ascitis por enfermedades hepáticas.
contraindicaciones o Estos medicamentos se contraindican en la Gota
o Debemos tener cuidado al indicar estos fármacos en la dislipidemia
ya que en dosis altas, aumentan los niveles de LDL colesterol,
colesterol total y triglicéridos,
o En la insuficiencia renal moderada y avanzada q como señalamos
las tiacidas pierden eficacia y solo la furosemida puede utilizarse en
estos pacientes.
Aspectos farmacocinéticos
Fármaco Antihipertensivos
Clasificación Betabloqueadores:
Tienen actividad selectiva sobre el receptor B-1: Atenolol, Metoprolol o Bisoprolol
Son inespecíficos para el receptor B: propranolol, nadolol o timolol
Espectro Los b-bloqueantes disminuyen la fuerza contráctil del miocardio, así como la
frecuencia cardíaca, por lo que inicialmente reducen el gasto cardíaco. Ello pone en
marcha un reflejo, mediante barorreceptores, que tiende a incrementar las
resistencias vasculares periféricas, a pesar de lo cual la tensión arterial desciende.
Mecanismo de acción
Reacciones adversas Las efectos indeseables más frecuentes de estos medicamentos son la bradicardia
por el bloqueo de receptores B-1 cardiacos,hipotensión, astenia, frialdad de
extremidades, broncocontricción en especial los no selectivos, hipertensión de
rebote, dislipidemia, intolerancia a la glucosa y efectos en SNC como insomnio,
pesadillas provocados fundamentalmente por los antagonistas inespecíficos de los
receptores beta como el propranolol.
interacciones No se asociarán a BCC como Verapamil y diltiacem por el peligro de bradicardia
extrema y bloqueo AV.
Algunos fármacos aumentan la eficacia de BB como:
Diuréticos e IECAS
Cimetidina,
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quinidina
Disminuyen la eficacia de BB
AINES
Antiácidos
Alimentos
Usos o Los BB se utilizan como hipotensores, antianginosos y
antiarrítmicos.
o Por lo que se prefieren en aquellos pacientes hipertensos con:
cardiopatía isquemica y taquiarritmias .
o Son también eficaces en la HTA acompañada de migraña o
hipertiroidismo. Son de primera línea.
contraindicaciones Se contraindican en el asma bronquial, EPOC, bradicardia, Bloqueo Aurícula
ventricular grado II y III, enfermedad vascular periférica, diabetes mellitus, estas
últimas contraindicaciones relativas.
Aspectos farmacocinéticos
Fármaco Antihipertensivos
Clasificación Bloqueadores de los canales de calcio
Se clasifican en:
BCC de tipo dihidropiridinas como la Nifedipina, Nicardipina, amlodipina, nimodipina
Y no DHP como el Verapamilo y Diltiazen
Espectro
Mecanismo de acción Los fármacos de este grupo provocan vasodilatación, disminución de la resistencia
vascular periférica y de la tensión arterial.
Reacciones adversas Las Reacciones indeseables de los BCC como la nifedipina son.
Edema de las extremidades inferiores, cefalea, hipotensión, taquicardia,
palpitaciones y rubor facial secundario a su acción vasodilatadora
Los efectos adversos más frecuentes de verapamilo y diltiacem pueden ser:
Bradicardia, bloqueo Av.
Estreñimiento
interacciones Las interacciones mas frecuentes de los BCC las podemos dividir en fármacos o
sustancias que aumentan la eficacia de BCC como
Jugo de toronja
Cimetidina,
claritromicina y
Eritromicina
Y fármacos que disminuyen la eficacia de los BCC
Rifampicina,
difenilhidantoina,
fenobarbital y
otros inductores de las enzimas hepáticas
Los BCC DHP como la nifedipina asociadas a los BB pueden ser causa de
hipotensión marcada si no se utilizan las dosis correctas y como señalamos
previamente los BCC no DHP como verapamil o diltiacem no deben prescribirse
junto a los BB por el riesgo de bradicardia y bloqueo AV.
Fármaco Antihipertensivo
Clasificación IECA captopril, enalapril, zofenopril, alacepril
Espectro
Mecanismo de acción Los IECA disminuyen los niveles de angiotensina II y de aldosterona e incrementan
las concentraciones de bradicinina. Se modifican los equilibrios de todo el sistema,
por lo que, además, aumentan la actividad renina y angiotensina I.
Los IECA ejercen una potente acción hipotensora por disminución de las
resistencias periféricas totales. Este efecto, que se produce en los territorios arterial
y venoso, es resultante de la acción combinada sobre los sistemas renina-
angiotensina y del incremento en bradicinina, que a su vez genera producción de
óxido nítrico.
Reacciones adversas Recordarás que la tos es una de las reacciones indeseables más frecuentes de los
IECAs sobre todo con el Captopril, al impedir la degradación de las quininas,
muchas veces requiere la suspensión del tratamiento o cambio a otro miembro del
grupo.También puede ocurrir hiperpotasemia, deterioro agudo de la función renal,
hipotensión, rash, disgeusia y edema angioneurotico.
interacciones Los IECAS
Aumentan la eficacia de diuréticos y otros antihipertensivos.
Disminuyen la eficacia de medicamentos como los AINES
Fármaco Antianginoso
Clasificación Fármacos hemodinámicos (que incrementan el aporte y reducen los
requerimientos miocárdicos de oxigeno)
Nitratos: Nitroglicerina, dinitrato de isosorbide
Beta bloqueadores: Atenolol, propranolol, metoprolol
BCC: Dihidropiridinas como nifedipina, amlodipino y no DHP como
verapamilo y diltiazen
Fármacos metabólicos como el nicorandilo y la trimetazidina
Espectro
Mecanismo de acción El efecto antianginoso de los nitratos reside principalmente en una dilatación
sistémica de las venas y de las grandes arterias, incluyendo las coronarias.
1. Vasodilatación arteriolar y venosa, fundamentalmente venosa, esto trae como
consecuencia disminución del retorno venoso y del volumen ventricular al final de la
diástole (pre carga)
2. Disminuyen la RVP, por vasodilacaión arterial disminuyendo también la post
carga)
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Policlínico Facultad de medicina X Festival
Fármaco Antiarrítmicos
Clasificación Clase I: Bloqueadores de canales de Na+
Clase I a:
Quinidina, Procainamida, Disopiramida
Clase I b:
Lidocaína, Mexiletina, Difenilhidantoina
Clase I c:
Propafenona, Flecainida
Clase II: Bloqueadores beta
Propranolol, Atenolol, Metoprolol
Clase III: Bloqueadores de canales de K+
Amiodarona, Sotalol,
Clase IV: Bloqueadores de canales de Ca2+
Verapamilo, Diltiazem
Espectro
Mecanismo de acción Bloqueadores de los canales de Na
Bloquea la entrada de iones de sodio a la célula.
Afecta la conductancia al potasio (disminuye su salida).
Por lo que disminuye la velocidad de conducción y se prolonga el tiempo de
repolarización.
Lidocaina
Inhibe la conductancia al sodio (disminuye la entrada de sodio) y aumenta la
conductancia al potasio (aumenta la salida de potasio).
Anestésico local.
Reacciones adversas Bloqueadores de los canales de Na
Más comunes: Irritación del TGI: anorexia, náuseas, vómitos, diarreas.
ACV: Prolonga QT: extrasístoles, taquicardia, fibrilación ventricular, muerte súbita,
Compendio De Farmacología Medica II
Policlínico Facultad de medicina X Festival
paro SA.
Bloqueo AV de alto grado, asistolia.
Deprime contractilidad. Puede llevar a ICC.
Hipotensión por bloqueo alfa.
Embolismo arterial.
Cinconismo: Zumbido de oídos, diplopía, visión borrosa, cefalea, alteraciones en la
percepción de colores.
Hipersensibilidad (raro): anemia hemolítica, asma, rash
Difenilhidantoina
SNC: ataxia, nistagmo, náuseas, vómitos, extrapiramidalismo.
Hipotensión, bradicardia, depresión respiratoria.
Síndrome lúpico.
Hiperplasia gingival.
Tromboflebitis por vía IV
interacciones
Usos Indicaciones clínicas de los antiarrítmicos Clase Ia:
Flutter y fibrilación auricular (quinidina) (cuando otros fármacos no se toleran o están
contraindicados)Taquicardia ventricular o arritmias ventriculares sostenidas en el
IMA (procainamida 2da línea)
Indicaciones clínicas de los antiarrítmicos Clase Ib
Tratamiento agudo de arritmias ventriculares particularmente de origen isquémico
(posinfarto de miocardio) Arritmias por digital (Difenilhidantoina)
Indicaciones clínicas de los antiarrítmicos Clase Ic
Fibrilación auricular de reciente comienzo
Taquicardias por reentrada intranodal y Síndrome de Wolf Parkinson White (WPW)
(si no es posible hacer la ablación con catéter)
Taquicardia ventricular sostenida con peligro para la vida
La propafenona y la flecainida aumentan la mortalidad en pacientes con cardiopatía
isquémica, infarto previo o alteraciones estructurales, su uso esta contraindicado en
estos pacientes.
Indicaciones clínicas de los antiarrítmicos Clase II
Taquiarrtimias supraventriculares.
Arritmias ventriculares no sostenidas en el IMA.
Arritmias ventriculares sostenidas asociados con otros antiarrítmicos.
Indicaciones clínicas de los antiarrítmicos Clase III
La amiodarona puede utilizarse en arritmias ventriculares y supraventriculares,
provoca reacciones adversas de importancia pero su administración no se asocia a
un aumento de la mortalidad.
Flutter y fibrilación auricular
Arritmias ventriculares no sostenidas
Arritmias ventriculares sostenidas
Taquicardias supraventriculares
Angina variante complicada por arritmias ventriculares graves.
Indicaciones clínicas de los antiarrítmicos Clase IV
Taquicardias supraventriculares por reentrada
Flutter y fibrilación auricular
contraindicaciones
Aspectos farmacocinéticos Bloqueadores de los canales de Na
Absorción oral rápida y completa. Vida media entre 5-7 horas. Metabolismo hepático
y excreción renal. El PH urinario alcalino disminuye la depuración renal y aumenta
las concentraciones plasmáticas. Puede administrarse durante la lactancia.
interacciones
Usos La digoxina esta indicada en:
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contraindicaciones
Aspectos farmacocinéticos por la vía oral es absorbido pasivamente en el intestino, los alimentos retardan su
absorción pero no la deterioran.
Las concentraciones plasmáticas máximas se presentan de 30 a 120 minutos,
alcanza su máxima acción entre 2 a 6 horas. La vida media de eliminación en
pacientes con función renal normal es de 30 a 40 horas.Hay que tienen en cuenta
que presentan un margen terapéutico muy estrecho (1-2 ngr/ ml para la digoxina).La
digoxina se elimina por riñón, mientras que la digitoxina lo hace por vía hepática.
Fármaco Antiparkinsoniano
Clasificación Agentes con actividad prodopaminérgica como
a) L-dopa,
b) Agonistas dopaminérgicos como
-Bromocriptina,
-Lisurita
-Pergolida
c) Neuroprotectores como la Amantadina
d) Inhibidores de la MAO-B: Deprenil
e) Inhibidores de la COMT: Tolcapone
Espectro
Mecanismo de Esta dirijido a aumentar los niveles de dopamina en el SNC.o contrarrestar los efectos de
acción acetilcolina
Reacciones La L- dopa sola o combinada con un inhibidor de la DD, constituye el fármaco de elección
adversas
de esta entidad al ayudar a restaurar el control muscular cuando es convertida a dopamina
en el SNC, sus reacciones indeseables son más frecuentes e importantes cuanto más
prolongado es el tratamiento, podemos observar.
TGI : Anorexia, náuseas y vómitos por estimulación de la ZQRDEB)
- Movimientos involuntarios tipo coreiforme.
- Fluctuaciones en la respuesta conocido como fenómeno on- Off, acinesia al final d e la
dosis y discinecia tardía
- Trast. psiquiátricos : psicosis, nerviosismo, depresión.
- Taquicardia, arritmias e hipotensión ortostática.
interacciones Anticolinérgicos y L Dopa: disminuye la absorción de L dopa.
-Fenotiacinas, Reserpina, Butirofenonas: producen parkinsonismo. Antagonizan el efecto de
L dopa.
-Piridoxina (vit B6) no administrarla a pacientes con tratamiento con L dopa ya que aumenta
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su descarboxilación periférica
- IMAO y L DOPA: Puede producirse crisis hipertensiva.(inhibidor de la moxoidasa)
Usos El principal uso de este medicamento, por aumentar los niveles de dopamina en el SNC es
en el tratamiento del Parkinson moderado o severo
contraindicaciones -CARDIOPATÍAS ISQUÉMICAS.
-ARRITMIAS.
- Trastornos psiquiátricos. Psicosis.
- Insuficiencia renal y hepática.
- Embarazo.
- Pacientes menores de 25 años.
Aspectos
farmacocinéticos
Fármaco Antiparkinsoniano
Clasificación Agentes con actividad anticolinergica como :
Biperideno
Benztropina
Trihexilfenidilo
Antihistaminicos con fuerte actividad anticolinergica como difenhidramina,
Antidepresivos con actividad anticolinergica como
Amitriptilina
Imipramina
Trazodona
Espectro
Mecanismo de acción Recordarás que el trihexilfenidilo es utilizado en esta enfermedad por su capacidad para
bloquear los receptores muscarínicos del cuerpo estriado y disminuir la actividad
colinérgica.
Reacciones adversas Sus toxicidades son más frecuentes en el anciano y pueden ser
- Sequedad bucal, constipación, retención urinaria, midriasis, visión borrosa.
- Cefalea, mareos, nerviosismo, somnolencia, confusión mental, delirios y alucinaciones.
interacciones El trihexilfenidilo disminuye la absorción intestinal de Levodopa (por retardo de la
evacuación gástrico-intestinal) No se pueden administrar juntos y al menos se debe
esperar 2 horas entre la administración de uno y otro fármaco
No administrar trihexilfenidilo junto con antidepresivos tricíclicos ya que se potencia su
efecto anticolinérgico.
Usos Se usa en el control de síntomas excitatorios provocados por la estimulación
colinergica de ahí que puedan prescribirse en el parkinson leve o moderado.
Pacientes con contraindicación o intolerancia a la levodopa.
Parkinsonismo por fármacos.
contraindicaciones Este fármaco se contraindica en el - Glaucoma y en pacientes prostáticos.
Aspectos
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farmacocinéticos
Fármaco Antiepiléptico
Clasificación La Carbamacepina, Difenilhidantoina, Valproato y Etosuximida
Nuevos: Vigabatrina, felbamato y gabapentina
Espectro
Mecanismo de acción Estos medicamentos son capaces de controlar la crisis por incremento de la transmisión
gabaergica, impedir la excitabilidad neuronal al inhibir los Canales de sodio dependiente
de voltaje o impedir la activación de los canales de calcio dependiente de voltaje
Reacciones adversas La carbamazepina se utiliza como antiepiléptico, como analgésico y como antimaníaco.
La carbamazepina inhibe la propagación del
foco epiléptico, disminuye las descargas epilépticas
e impide la potenciación postetánica del
foco (PPT).
REACCIONES ADVERSAS DE LA CARBAMACEPINA: acción antidiurética
La carbamazepina es sin dudas el antiepiléptico más utilizado por su eficacia reconocida
en la mayoría de los tipos de epilepsia, las reacciones adversas que provoca se dividen
en reacciones
AGUDAS
-Estupor, coma, convulsiones, visión borrosa. (se desarrolla tolerancia en 12 hr)
REACCIONES CRONICAS
-Retención de líquidos
En pacientes ancianos con problemas cardiovasculares, puede presentarse retención
de agua y bajas concentraciones de sodio en plasma
-No produce efectos en la conducta ni en el rendimiento intelectual,
USO: Es eficaz frente a las convulsiones tónico-clónicas generalizadas y crisis parciales
desórdenes afectivos como las psicosis maniaco-depresivas, y variadas formas de
dolores neuropáticos crónicos.
REACCIONES ADVERSAS DE LA DIFENILHIDANTOINA:
Acciones farmacológicas. SNC: exhibe su acción AE sin deprimir el SNC. Es el primer
AE no sedante introducido en la clínica y demostró que era posible separar ambas
acciones, que obligatoriamente no estaban ligadas. En dosis tóxicas produce excitación
del SNC. Posee también
una acción antiarrìtmica con utilidad clínica.
Mecanismo de acción. Pertenece al grupo de los que inhibe los canales de sodio
dependientes de voltaje. Impide la recuperación del canal de sodio en estado inactivo
por lo que disminuye la excitabilidad neuronal y las descargas repetitivas. Esta acción es
selectiva dentro del rango
terapéutico, y no afecta la actividad espontánea normal del resto de las neuronas
La difenilhidantoina a pesar de ser uno de los antiepilépticos mas antiguos aun sigue
siendo útil en algunos tipos de epilepsia, pero sus efectos indeseables sin dudas limitan
su utilización, estos pueden ser .
Agudos
Mareos, náuseas, vómitos, daño hepático, hipersensibilidad
Crónicos
-Deterioro intelectual
-Osteomalacia
-Anemia magaloblástica
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-Linfadenopatía
-Hiperglicemia
-Hiperplasia gingival
-Teratogénico
REACCIONES ADVERSAS DEL VALPROATO:
El valproato posee un complejo mecanismo de acción que le confiere utilidad en
diversos tipos de epilepsia, los efectos indeseables mas frecuentes y graves son ,
Anorexia, náuseas, vómitos, sedación ataxia, temblor, alopecia
Hepatitis fulminante
Pancreatitis aguda
ETOSUXIMIDA:
La Etosuximida es un fármaco de probada eficacia en el tratamiento de las crisis de
ausencia, que incluye dentro de sus principales efectos indeseables:
Síntomas parkinsonianos, fotofobia, inquietud, agresividad, ansiedad, alteración de la
conducta, incapacidad para concentrarse
Trombocitopenia, anemia aplástica
La Suspensión brusca agrava la crisis
interacciones
Usos
contraindicaciones
Aspectos
farmacocinéticos
Fármaco Antipsicoticos
Clasificación a)Derivados de fenotiacinas:
Clorpromazina, Tioridazina, Trifluoperazina y Flufenazina
b) Derivados de la butirofenona: Haloperidol
c) Otros: (también conocidos como atípicos)
Risperidona, Clozapina y Quetiapina.
Espectro
Mecanismo de acción Como recordarás, estos fármacos producen un bloqueo inespecíficos de
receptores dopaminérgicos D2, a continuación te presentamos las acciones
farmacológicas más importantes del grupo:
Efecto sedante, al q se desarrolla tolerancia y es más frecuente con los menos
potentes como la clorpromacina.
Primero actúan sobre la excitación, inquietud y agresividad,
Después sobre los afectivos como la depresión y ansiedad
Y por último en los de la esfera perceptiva y cognoscitiva (alucinac, delirios y
trastoirnos del Pensamto)
Provocan el denominado síndrome neuroléptico, caracterizado por
enlentecimiento psicomotor, indiferencia afectiva y quietud emocional. Aparece
con dosis elevadas de los antipsicóticos más potentes.
En la Corteza: Disminuyen el umbral convulsivo y pueden empeorar una
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contraindicaciones PRECAUCIONES:
Estos fármacos Se utilizaran con precaución en:
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Epilepsia
Enfermedades hepáticas
Glaucoma
Depresión
Ancianos
Lactancia
Cardiopatías y
Retiro de alcohol o barbitúricos
Aspectos
farmacocinéticos
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS
Clase # 5 Tres grupos de medicamentos que se utilizan en el alivio del dolor, los antinflamatorios
no esteroideos, que actúan por un mecanismo fundamentalmente periférico al impedir la
síntesis de Pg de la serie E.
Los hipnoanalagésicos que actúan como fármacos agonistas de receptores específicos
a nivel del SNC.
Y los anestésicos locales que actúan como estabilizadores de membranas
potencialmente excitables e impedir la conducción del impulso nervioso.
Fármaco Los antinflamatorios no esteroideos los antinflamatorios no esteroideos, que actúan por
un mecanismo fundamentalmente periférico al impedir la síntesis de Pg de la serie E.
Clasificacion
Los antiinflamatorios no esteroideos se clasifican de acuerdo a su estructura química en
AINES ácidos:
Salicilatos. Acido acetilsalicílico
Pirazolonas. Metamizol o Dipirona
Indolacetico. Indometacina
Propionico. Naproxeno e Ibuprofeno
Oxicams. Piroxican y meloxican y
Otros como: Ketorolaco ,Diclofenaco, Etodolaco y Acido mefenamico
AINES no ácidos
Sulfoanilidas. Nimesulida
Alcanonas. Nabumetona
Paraaminofenol. Paracetamol
Mecanismo de acion Los antinflamatorios no esteroideos, que actúan por un mecanismo fundamentalmente
periférico al impedir la síntesis de Pg de la serie E.
Interfieren la respuesta inflamatoria y disminuyen los síntomas asociados por lo que se
usan en diversos trastornos musculoesqueleticos.
2. Alivian el dolor de baja a moderada intensidad, poseen un efecto techo para la
analgesia, por lo que el aumento de la dosis terapéutica no provoca un alivio superior
del dolor.
3. Disminuyen la fiebre
4. A bajas dosis tienen efecto antiagregante plaquetario, acción que no comparten
todos los AINEs de igual manera y reviste especial interés terapéutico para el AAS.
De forma general las acciones de los AINES están mediadas por la inhibición de la
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ciclooxigenasa. Esta existe en dos formas la COX-1 constitutiva que se expresa en tubo
digestivo, riñón, endotelio vascular y plaquetas y la COX-2 o inducible que se expresa
ante un proceso inflamatorio y las Pg que genera son mediadores de la inflamación y la
fiebre.
Acción analgésica. Su capacidad de impedir la síntesis de PG de la serie E a nivel
periférico, impide la activación o sensibilización de los nociceptores. Más recientemente
se ha propuesto un efecto analgésico central por inhibición de la ciclooxigenasa
neuronal al impedir la síntesis de PgE2.
Acción antinflamatoria. La inflamación produce síntomas característicos como dolor,
calor, rubor y tumefacción provocados por la liberación de mediadores como histamina,
serotonina, bradikinina, Pg, tromboxanos y leukotrienos, entre otros. Estos fármacos
disminuyen la inflamación al inhibir a la ciclooxigenasa, responsable de la biosíntesis de
Pg.
Acción antipirética. La fiebre surge como un trastorno de los mecanismos homeostáticos
del organismo al elevar el punto de control de la temperatura en el hipotálamo. Durante
la fiebre se liberan IL, INF, factores de crecimiento y TNF alfa, llamados pirógenos
endógenos, que estimulan la síntesis de PGE2 lo que promueve aumento de los niveles
de AMPc, aumentando la temperatura corporal, los AINES suprimen esta respuesta al
impedir la síntesis de Pg E2.
Reaciones adversas Reacciones de los AINES comparten una capacidad elevada de producir reacciones
indeseables de intensidad y gravedad diversas de las cuales no son concientes los
consumidores.
Son frecuentes los efectos menores entre un 15 y 25 %, como pirosis,
dispepsia, gastritis, dolor gástrico, diarreas y estreñimiento
Puede aparecer lesión de la mucosa gástrica y duodenal causando erosiones y
ulceras por endoscopia en el 40% de los pacientes que consumen AINES por 3
meses.
Puede aparecer hemorragias y perforación de ulceras
Pueden reducir la función renal en pacientes que tengan comprometida la
función renal como en la ICC, glamerulonefritis, cirrosis hepática, ascitis,
Provocan retensión de agua y potasio
Nefropatía analgésica crónica
Fenómenos de hipersensibilidad como angioedema y shock anafilactico
Trastornos hematológicos menos frecuentes como agranulocitosis y anemia
aplástica
Episodios hemolíticos en pacientes con déficit de G-6P DH
Inetraciones Estos fármacos interactúan con varios medicamentos:
medicacmentosas Se deben evitar las combinaciones de AINES entre si, ya que aumentan el riesgo de
toxicidad.
Interfiere con los efectos antihipertensivos de diuréticos, BB, IECAS y otros
antihipertensivos.
No se deben administrar con Heparinas, ACO u otros Antiagregantes plaquetarios
como la ticlopidina por el peligro de hemorragias al desplazar a estos fármacos de su
unión a PP, sobre todo la aspirina
usos .
Se utilizan en el tratamiento del dolor de ligero a moderado como cefaleas
tensiónales, dolores radiculares de causa tumoral, dentarios, otitis o sinusitis
Dolor postoperatorio o posparto de intensidad ligera o moderada
Dismenorrea, sobre todo los derivados del acido propionico como el Ibuprofeno
En el dolor oncológico constituyen el primer escalón de la escalera terapéutica
del dolor
Se prescriben como antiagregantes plaquetarios en la prevención primaria y
secundaria del IMA sobre todo el AAS
Discrasias sanguíneas
Alergia a los AINES y
Shock anafiláctico
Aspecto farmacocineticos aunque en general estos agentes se absorben completamente por vía oral. Tienen
escasa dependencia del aclaramiento hepático y del metabolismo de primer paso
hepático.
Se unen con alta afinidad a la albúmina (el de menor unión es el paracetamol) y ti enen
Volumen de distribución pequeño.
Clase # 5
Fármaco Los analgésicos opioides constituyen un grupo de fármacos que se caracterizan por
poseer afinidad selectiva por los receptores opioides, como consecuencia de la
activación de estos receptores causan analgesia, así como otros efectos subjetivos que
tienden a favorecer la
Clasificacion Agonistas totales: son fármacos de una alta eficacia y comprenden
Morfina, Codeína, metadona, fentanil
Agonistas parciales tienen una eficacia menor sobre los receptores opioides,
pudiendo ser desplazados de su sitio de acción por
los Ag totales
pentazocina, buprenorfina.
Miscelaneos : como el Tramadol con una débil acción agonista sobre el receptor
M
Antagonistas: que actúan bloqueando al receptor y no producen ninguna de las
acciones de los agonistas, como la Naloxona
Mecanismo de acion y . Las principales acciones farmacológicas de este grupo son:
acciones farmacologicas Acción analgésica potente, produciendo cambios en el estado de animo y
somnolencia
Deprime la respiración por disminución de la respuesta del centro respiratorio al
CO2.
Disminución o abolición del reflejo tusígeno
Contrición pupilar por efectos centrales sobre el núcleo oculomotor
Liberación de histamina
Disminuye la motilidad intestinal al disminuir la actividad propulsiva de intestino
delgado y grueso
Aumenta tono y presión del tracto biliar
Nauseas y vómitos por estimulación de ZQRDEB
Alteraciones endocrinas y del SNC
Alivio marcado de la disnea del EAP, por disminución de la percepción de la
falta de aire, disminución de la ansiedad del enfermo y reducción de la pre y
post carga.
Reaciones adversas Constipación y sedación son las reacciones mas frecuentes con el uso crónico
Depresión respiratoria, quizás la RA mas seria de la morfina, aparece a los 7
minutos de la inyección IV, 30 de la IM y 90 de la SC.
Puede producir Nauseas y Vómitos, por aumento del tono y la presión biliar.
Depresión respiratoria
Inetraciones Los efectos depresores de la morfina pueden ser frecuentemente potenciados por los
medicacmentosas tranquilizantes mayores fenotiazínicos con el consiguiente riesgo de hipotensión
ortostática lo mismo con los antidepresivos triciclicos e
inhibidores de la MAO. La morfina incrementa el efecto depresor del alcohol y de los
barbituricos. Las pequeñas dosis de anfetamina o cocaína aumenta los efectos de la
morfina en grado sustancial, lo mismo que el antihistamínico
hidroxina por vía intramuscular.
usos Se usan en el alivio del dolor moderado y severo característico de las enfermedades
terminales
como el cáncer.
Para el alivio del dolor del pre operatorio para disminuir la ansiedad inducir la
anestesia o disminuir dosis del anestésico utilizado
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En el postoperatorio de hemorroides
Tratamiento sintomático de la diarrea, después de haber determinado la causa,
sobre todo la loperamida y difenoxilato
Tratamiento de la tos, aunque esta conducta ha disminuido en los últimos
tiempos la codeína es de utilidad en la tos no productiva.
En el IMA y EAP por su acción vasodilatadora al disminuir la pre y post carga
Clase # 5
Fármaco Anastesicos locales Los A. locales son compuestos que bloquean de manera
reversible, selectiva y temporal la conducción del impulso en cualquier parte del SN a
dosis terapéuticas, sin afectar otros tejidos.
Inetraciones Los anestésicos locales deben permitir su asociación con vasocontrictores como
medicacmentosas la Adrenalina ya que
Disminuyen la velocidad absorción del anestésico
Localizan el medicamento en el sitio deseado.
Disminuyen la toxicidad sistémica
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Contraindicaciones
Aspecto farmacocineticos Lugar de administración
Del grado de vascularización de la zonay de la presencia de tejidos a los que el
anestésico local pueda fijarse. Los mayores niveles plasmáticos tras una única dosis se
obtienen según este orden: interpleural > intercostal > caudal > paracervical > epidural
>braquial > subcutánea subaracnoidea.
Concentración y dosis A igualdad del volumen, cuanto mayor sea la masa (mg)
administrada, mayores niveles plasmáticos se alcanzarán.
Velocidad de inyección Una mayor velocidad de inyección produce mayores picos
plasmáticos.
MetabolismoEs muy diferente según el tipo de familia de anestésico local que se trate.
Anestésicos locales tipo éster: por las pseudocolinesterasas plasmáticas, que producen
hidrólisis del enlace éster, dando lugar a metabolitos inactivos fácilmente eliminados vía
renal. Un metabolito
principal es el ácido paraaminobenzóico (PABA), potente alergizante, responsable de
reacciones anafilácticas.
Excreción
Se produce por vía renal, en su gran mayoría en forma de metabolitos inactivos más
hidrosolubles, aunque un pequeño porcentaje puede hacerlo en forma inalterada.
Clase # 5
Fármaco Asmaticos
Clasificacion I - Broncodilatadores
1- Agonistas beta-2
(salbutamol, terbutalina, salmeterol)
2- Xantinas (teofilina)
3- Anticolinérgicos (bromuro de ipratropio)
II - Antinflamatorios
1- Cromoglicato de sodio
2- Nedocromil
3- Glucocorticoides – inhalados, sistémicos (oral, endovenosos)
4- Antagonistas de los leucotrienos (zileuton y montelukast
Inetraciones
medicacmentosas
usos Por su rapidez de acción, eficacia y seguridad, los agonistas inhalatorios b2-
adrenérgicos
son idóneos para el alivio inmediato del broncoespasmo, por lo que constituyen
el tratamiento de elección en las exacerbaciones agudas del asma.
También son útiles para prevenir la broncoconstricción precipitada por el
ejercicio y otros estímulos.
Los que presentan una semivida larga pueden ser útiles en el tratamiento del
asma nocturna.
Contraindicaciones
Aspecto farmacocineticos Via inhalatoria
2 mg de salbutamol por vía oral son equivalentes a 200 μg de salbutamol por vía
inhalatoria.
Clase # 5
Fármaco TEOFILINA
se emplea en medicina combinada con la etilendiamina para incrementar su solubilidad
y se conoce como aminofilina.
Hoy día está relegada a medicamento de segunda línea por sus características
farmacocinéticas
Clasificacion
Mecanismo de acion y
acciones farmacologicas Mecanismo de accion es desconocidos
Acciones farmacologicas
Relaja el músculo liso bronquial. Acción más débil y de inicio más lento que la
de los
agonistas beta-2 inhalados.
Disminuye liberación de mediadores desde las células cebadas y eosinófilos
sensibilizados.
Incrementa la actividad mucociliar.
Mejora la contractilidad del diafragma y la fatiga diafragmática, especialmente
en pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC).
Efectos cardiovasculares
Estimulan la contractilidad cardíaca, se utilizó como inotrópico para ciertos casos de
insuficiencia cardíaca, pero en la actualidad se halla superada por otros agentes
inotrópicos y vasodilatadores.
2.3. Efectos en el sistema nervioso central
Producen una activación generalizada del SNC. Esta estimulación es dosis-dependiente.
2.4. Otros efectos farmacológicos
En el aparato digestivo, relaja la musculatura lisa de las vías biliares, lo que puede ser
útil en el tratamiento del cólico biliar,
Estimula la secreción gástrica de ácido y pepsina, lo que con frecuencia origina en los
pacientes intolerancia gástrica; Tiene acción diurética debil.
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Reaciones adversas
LEVES GRAVES
Gastrointestinales Náuseas Vomitos
Vómitos Deshidratacion
Molestias
diarrea
SNC Vomitos Cuadro maniaco alucinación
irritabilidad Convulsiones
Intranquilidad Coma
Insomnio
CARDIACO Hipertermia Arritmia
taquicardia
La administración endovenosa rápida de teofilina (menos de 20 minutos) puede
ocasionar trastornos severos del ritmo cardiaco y muerte, por esto se debe administrar
siempre lentamente.
Inetraciones pueden ocurrir interacciones por administración conjunta con otros agentes
medicacmentosas como eritromicina, cimetidina, ciprofloxacina y, anticonceptivos orales.
Otros factores hacen necesario aumentar la dosis, debido a un aclaramiento
aumentado como por ejemplo en los fumadores,
en niños y cuando se utilizan agentes antiepilépticos como fenobarbital o
fenitoína que son inductores enzimáticos.
La combinación de Teofilina + ß2 estimulantes NO es sinérgica en el asma.
usos broncodilatadores b-adrenérgicos han relegado a las xantinas en la terapia del
asma bronquial.
La principal indicación de los derivados de liberación lenta de teofilina es el
tratamiento del asma nocturna, aunque los corticoides inhalados y los b-
adrenérgicos de duración prolongada son probablemente más eficaces.
Contraindicaciones
Aspecto farmacocineticos Administración
Por vía oral, tanto la teofilina como sus sales (aminofilina o teofilinato de colina) se
absorben de forma completa. Los preparados líquidos (soluciones y cápsulas llenas de
líquido) tienen un tmáx de 30-60 min, y las tabletas sin cubierta entérica (masticables o
no) de 1- 2 horas.
se metaboliza
en el 90 % en el hígado,excretándose el 10 % restante por vía renal en formainalterada.
En el recién nacido se metaboliza, además, a cafeína cuya semivida de eliminación es
muy prolongada.
La velocidad de eliminación de la teofilina está aumentada en el niño de 1 a 4 años, en
los fumadores de tabaco y marihuana, en los pacientes que toman dietas pobres en
carbohidratos y rica en proteínas y en la acidosis, así como cuando se administran
simultáneamente isoprenalina
IV, fenitoína, barbitúricos, benzodiazepinas oalcohol. La velocidad de eliminación está
reducida en el anciano, el obeso, los pacientes que consumen una dietarica en
metilxantinas (café, té, chocolate, e
Clase # 5
Fármaco Anticolinegrico ::: bromuro de iprotropio
Clasificacion
Estas acciones son menos potentes que las de los agonistas beta 2.
Se ha señalado que tiene una acción sinérgica con los agonistas beta-2 que
puede tener utilidad clínica (incrementa el efecto y prolonga la acción) en los
ataques ligeros, moderados o
severos de AB y en pacientes con EPOC.
Reaciones adversas Es seguro y bien tolerado. La reaccion adversa que aparece con mas frecuencia
es boca seca y en
Ocasiones irritación faringea
Inetraciones
medicacmentosas
usos Su principal uso medico es en el tratamiento de la enfermedad pulmonar
obstructiva crónica (EPOC) y en pacientes asmáticos que no respondan a los
agonistas beta-2, es decir es un medicamento de segunda línea en el asma
bronquial.
Contraindicaciones
Aspecto farmacocineticos BROMURO DE IPRATROPIUM que no se absorbe hacia la circulación
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Clase # 5
Fármaco Antiinflamatoria
Clasificacion 1-Cromoglicato de sodio
2- Nedocromil
3- Glucocorticoides – inhalados, sistémicos (oral, endovenosos)
4- Antagonistas de los leucotrienos (zileuton y montelukast
Clase # 5
Fármaco Glucocorticoides
glucocorticoides en la primera línea del tratamiento del asma.Son los agentes anti-
inflamatorios más potentes utilizados en la enfermedad.
Son útiles tanto en el alivio de los síntomas como profilácticos y se pueden utilizar por
vía inhalatoria y sistémica.
Clasificacion
Mecanismo de acion • Disminuyen el cúmulo de células inflamatorias, sobre todo de eosinófilos.
Y accion farmacologica • Disminuyen la liberación de mediadores (leucotrienos, prostaglandinas, interleuquinas,
FNT, FAP etc)
Disminuyen la permeabilidad vascular.
• Restablecen la respuesta de los receptores beta –2 a sus agonistas.
• Por todo lo anterior disminuye el edema de la mucosa, la secreción de mucus y la
broncocostricción.
.
Reaciones adversas Los glucocorticoides inhalados son bien tolerados, los efectos adversos que con
mayor frecuencia aparecen son la candidiasis oral y la disfonía (reversible), lo
que se puede disminuir recomendando a los pacientes enjuagarse bien la boca
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Clase # 5
Fármaco Glucocorticoides
Clasificacion Glucocorticoides inhalados.
los glucocorticoides inhalados más empleados ) en los tratamientos prolongados del
asma persistente son beclometasona y budesonida
Mecanismo de acion Son los medicamentos más efectivos para el tratamiento del asma bronquial,
disminuyen los síntomas, el consumo de agonistas beta-2 inhalados, las exacerbaciones
y los ingresos hospitalarios
Reaciones adversas
Inetraciones
medicacmentosas
usos Están indicados en el tratamiento profiláctico en el asma ligera
– moderada
y los glucocorticoides sistémicos se reservan para las exacerbaciones agudas y en el
asma intensa crónica
epoc
Contraindicaciones
Aspecto farmacocineticos
Clase # 5
Fármaco Antagonista de Leucotrienos
Clasificacion zileuton y montelukast
Mecanismo de acion se ha observado que después de -12 semanas de tratamiento en pacientes con asma
ersistente (ligera-moderada) ejora los síntomas, las variables respiratorias y disminuye el
consumo de agonistas eta-2 inhalados de corta duración, pero no es superior a los
glucocorticoideinhalados.
Reaciones adversas En cuanto a las reacciones adversas debemos de tener presente que no se
dispone de
mucha información en administraciones prolongadas.
Por períodos cortos de administración (semanas, meses) las RA más frecuentes
son TGI y cefalea.
Se han reportado algunos casos de eosinofilia similares a la vasculitis de Churg-
Strauss pero sin hepatotoxicidad.
mg/día en niños.
Clase # 5
Fármaco zileuton
Clarificación
Mecanismo de acion . roducción de leucotrienos LTC-4, LTD-4 (potentes
broncoconstrictores) y del LTB-4 que favorece la migración de leucocitos en la
mucosabronquial. Impide el desarrollo del broncoespasmo producido por antígenos y
por el jercicio e inhibe o disminuye la fase tardía inflamatoria del asma.
El zileuton inhibe la producción de leucotrienos LTC-4, LTD-4
(potentesbroncoconstrictores) y del LTB-4 que favorece la migración de leucocitos en la
mucosabronquial. Impide el desarrollo del broncoespasmo producido por antígenos y
por elejercicio e inhibe o disminuye la fase tardía inflamatoria del asma.
Reaciones adversas En cuanto a las reacciones adversas debemos de tener presente que no se
dispone de
mucha información en administraciones prolongadas.
Por períodos cortos de administración (semanas, meses) las RA más frecuentes
son TGI y cefalea.
Se han reportado algunos casos de eosinofilia similares a la vasculitis de Churg-
Strauss pero sin hepatotoxicidad.
Inetraciones
medicacmentosas
usos Asma bronquial
control a largo plazo y la prevención de los síntomas en pacientes mayores de 12 años
(más de 6 años para el montelukast) con asma leve o moderada.
Contraindicaciones
Aspecto farmacocineticos Es poco potente,tiene un t ½ corto y necesita altas dosis 3 ó 4 veces al día. Puede
ocasionar incremento
de las transaminasas (TGO y TGP) dependiente de la dosis.
Clase # 5
Fármaco Fármacos para el catarro comun Antitusivos para la tos
Clasificacion Los medicamentos antitusivos se clasifican en:
Centrales
Incluyen a los opioides (codeína, hidrocodeína, hidromorfina) y a los
No opioides (dextrometorfán); además de los antihistamínicos difenhidramina y
prometacina.
Los que actúan a nivel periférico son agentes con actividad anestésica local o
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Fármaco Antihulcerosos
Clarificación 1. Antagonistas de los receptores H-2. Cimetidina, ranitidina, famotidina. Actúan al
antagonizar de forma competitiva los receptores H-2 para la histamina
2. Inhibidores de la bomba de protones. Omeprazol, lansoprazol. Estos antagonizan de
forma irreversible la ATP asa H/K o bomba de protones.
3. Antimuscarinicos. Pirenzepina que antagoniza al receptor muscarinico M1
4. Antiacidos. Bicarbonato de sodio, tricilicato de magnesio, hidroxido de aluminio o de
magnesio, que actuan por antagonismo quimico al neutralizar la acidez del contenido
gastrico. Pueden ser promotores de mecanismos de defensa de la mucosa como PGs
Protectores de la mucosa gástrica. Misoprostol, sales de bismuto y sucralfato.
Fármacos para la erradicación del H. pylori. Agente infeccioso que requiere ser tratado
con antimicrobianos como. Tetraciclina, metronidazol, amoxacilina, claritromicina.
Clase # 6
Fármaco Inhibidores dela bomba de protones
Clasificación Omeprasol
lanzoprostol
misoprostol
Mecanismo de acion El omeprazol es una base débil (pKa = 4) que, tras absorberse en
el intestino delgado y pasar a la sangre, alcanza la célula parietal.
A valores de pH fisiológicos, la molécula no está cargada
eléctricamente y atraviesa bien las membranas biológicas. Sin
embargo, en un medio ácido, como el existente en el canalículo
secretor de la célula parietal, su estructura molecular se protoniza,
pierde la capacidad lipófila y, al no poder traspasar la membrana
celular, no puede retornar al interior de la célula parietal y queda
atrapado en la luz del canalículo.
El omeprazol reduce la producción de H+ en un intervalo de dosis
entre 5 y 80 mg/día. La duración del efecto antisecretor es máxima
durante las primeras 4- 6 horas, manteniéndose una reducción
significativa de la capacidad de secreción de ácido incluso 24 horas
después de la administración de una única dosis.
por vía oral. Se absorbe con facilidad tras una única dosis en suspensión
tamponada, alcanzando su unos 30 min después. Es eliminado
rápidamente del plasma, con una semivida de menos de 1 hora.
Clase #6
Fármaco CONTIRPACION
El tratamiento farmacológico es sólo un complemento que actúa, por lo general,
de manera sintomática..
Clasificacion Los fármacos utilizados se denominan laxantes o catárticos;
Formadores de bolo: psyllium, metilcelulosa
Lubricantes o suavizantes: glicerina, aceite mineral
Laxantes osmóticos: Sales de Mg y Na, sorbitol, lactulosa
Laxantes estimulantes: Sen, Cáscara sagrada, Bisacodilo, Aceite
ricino
5. Otros: Neostigmina, Naloxona
Mecanismo de acion al estimular la peristalsis de grandes segmentos del intestino delgado y/o
grueso, favorecen la defecación
LAXANTES IRRITANTES
Inhiben la absorción de electrolíticos y agua en la luz intestinalAumentan en
líquido intestinal Estimulan el peristaltismo
Inetraciones medicacmentosas
usos Principales indicaciones de los laxantes:
Los laxantes no se utilizarán rutinariamente, recuerda que una dieta equilibrada
con una ingesta adecuada de líquidos y fibra puede ser suficiente, solo se
indicarán en situaciones que justifiquen su empleo como:
Pacientes encamados
Pacientes que deben evitar esfuerzos defecatorios
Pacientes con hemorroides o fisuras anales
Preparación para intervención quirúrgica o exploración radiológica
Intestinal
Estreñimiento por opioides o anticolinérgicos)
Las Principales indicaciones de los laxantes según grupos farmacologicos son.
:
Formadores de bolo Estreñimiento simple
Asociado a diverticulosis de colón
Embarazo
Suavizantes: Hemorroides
Fisura anal
Estimulantes: Evacuación intestinal inmediata
Preparación quirúrgica y exploración intestinal
Fases iniciales después del tto. del impacto fecal
Contraindicaciones Las contraindicaciones más importantes de este grupo son:
Dolor abdominal no diagnosticado
Enfermedad inflamatoria aguda del intestino
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Obstrucción intestinal
Deshidratación grave
Hemorragia rectal
LOS OIPOIDES SE CONTAINDICA EN LSO NIÑOS
Aspecto farmacocineticos
Clase # 6
Fármaco ANTIDIARREICOS
fármacos antidiarreicos
antimicrobianos.
Por último, recuerda que, la rehidratación oral no suprime o interrumpe la diarrea,
pero constituye el elemento terapéutico más importante en el tratamiento de las
diarreas agudas.
Clasificacion a) Modificadores del transporte electrolítico:
ácido 5-aminosalicílico, glucocorticoides y subsalilato de bismuto.
b) Inhibidores de la motilidad gastrointestinal: opioides: codeína, loperamida,
difenoxilato y anticolinérgicos.
c) Antibacterianos específicos.
d) Inhibidores de liberación de hormonas prosecretoras: octreótida y
somatostatina.
e) Adsorbentes y astringentes: caolin, pectina
Mecanismo de acion . OPIODES
Aumenta el tono intestinal
�Diminuye la actividad propulsora
�Favorece la contracción de los esfínteres pilórico, ileocólico y anal
Reaciones adversas Los opioides pueden provocar reacciones adversas como:
Subasalicilato de bismuto
Deben vigilarse sus posibles efectos secundarios: reacciones alérgicas y
hemorragias gastrointestinales del subsalicilato y neurotoxicidad del
bismuto. Es preferible no utilizarlo en niños.
Inetraciones medicacmentosas
usos Principales indicaciones de los antidiarreicos según grupos:
Ácido 5-aminosalicílico y los glucocorticoides son fármacos de elección
en la enfermedad inflamatoria crónica idiopática
Subsalicilato de bismuto es útil en la Diarrea del viajero.
Opioides y anticolinérgicos constituyen una forma de tratamiento
exclusivamente sintomático de la diarrea; por lo tanto, no deben sustituir al
tratamiento de la enfermedad causal: infecciosa, inflamatoria, neoplásica o
malabsortiva, . Sólo en casos extremos, si las circunstancias personales lo
aconsejan, está indicado su uso moderado.
Octreótrida y somatostatina
Diarrea del síndrome carcinoide, insulinomas, gastrinomas y en fístulas
gastrointestinales y pancreáticas.
Contraindicaciones De forma general se contraindica el uso de los antidiarreicos en los niños
los opioides se evitarán,
colitis ulcerosa y
la enfermedad de Crohn.
Aspecto farmacocineticos
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Clase # 6
Fármaco ANTIHEMETICOS
Clasificacion 1. Antagonistas D2:
Benzamidas sustituidas: Metoclopramida,
Butirofenonas: droperidol, domperidona
Fenotiacinas: prometazina
2. Antagonistas 5HT3:
Ondasetrón, Granisetrón,
3. Otros:
Esteroides: dexametasona
BZD: lorazepam
Cannabinoides: Nabilona
Antihistamínicos H1: Dimenhidrinato
Aminoglucosidos Macrolidos
Gentamicina Eritromicina
Neumisina Actromicina
Amicacina Clarafenicol
Tongamicina
Canomicina
Tetraciclinas :
primera generacion
segunda generacion
nimociclina
doxiciclina
4. Los antimicrobianos que afectan la síntesis o el metabolismo de los ácidos
nucleicos son:
Quinolonas y fluorquinolonas
Rifampicina
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Metronidazol
Antivirales: Acyclovir ,
5. Antimicrobianos que actúan como antimetabolitos y bloquean la síntesis del ácido
fólico:
Sulfonamidas,
Diaminopirimidinas,
Trimetoprim
Interaccion Infecciones causadas por microorganismos que hacen rápida resistencia a la monoterapia:
Tuberculosis y Pseudomona aeruginosa
Para prevenir la inactivación del agente antimicrobiano, ejemplo la asociación de penicilinas
con ácido clavulánico o sulbactam que se comportan como inhibidores de las
betalactamasas que producen S. aureus y H. influenzae.
En infecciones donde el agente pasa por diferentes estadíos de evolución y no existe un
medicamento capaz de actuar con eficacia en todos, Paludismo.
Para lograr un efecto sinérgico que supere la actividad individual de cada droga,
Sulfametoxazol (bacteriostático) + Trimetoprim (bacteriostático) es Cotrimoxazol
(bactericida)
Para disminuir las reacciones adversas del antimicrobiano más efectivo, Anfotericin B y
Flucitosina en la meningitis por Criptococcus neoformans, la flucitosina permite reducir el
tiempo de tratamiento y las reacciones adversas del anfotericin B.
Usos Antimicrobianos de usan en
Enfermedades infecciosas
Enfermedades reumaticas
Neoplasioas
Clase # 7
Fármaco Cefalosporinas
Clasificación Las cefalosporinas de primera generación son muy activas para cocos grampositivos
pero no incluyen a S. aureus resistentes a meticilina.
Pueden ser útiles en sepsis por gramnegativos aerobios como Moraxella, E. coli,
Klebsiella,
Proteus, Salmonella, y Shiguella, (con actividad limitada). Muestran actividad frente
a
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Clase # 7
Fármaco
AMINOGLUCOCIDOS
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Clasificacion actinomycetos. .
Neomicina, kanamicina, gentamicina y tobramicina
La amikacina y netilmicina son derivados semisintéticos.
ESPECTRO De forma general estos antimicrobianos son efectivos frente a gérmenes aerobios
Gamnegativos como Serratia, Pseudomona aeruginosa, Proteus mirabilis, Klebsiella
pneumoniae, E coli, Enterobacter, Citrobacter, Providencia, Enterococcus, S. aureus y M .
Tuberculoso.
Mecanismo de acion 2. Mecanismo de acción
Inhibición de la síntesis de proteínas. Para ejercer su acción, los aminoglucósidos penetran
en el interior de las bacterias mediante proceso activo
Todos los aminoglucósidos excepto la estreptomicina se unen a los ribosomas y causan la
lectura errónea del código genético y la inhibición de la síntesis de proteínas al unirse a las
subunidades ribosómicas 30 S y 50 S.
Como mecanismos adicionales, se sugieren alteraciones en la membrana citoplásmica con
salida de elementos intracelulares, y alteraciones en el metabolismo y respiración celular.
Reaciones adversas 1. Ototoxicidad
Irreversible, por destrucción progresiva de las células sensoriales cocleares y
vestibulares.Su toxicidad sobre el oído es coclear: fundamentalmente (Neomicina,
kanamicina, tobramicina, amikacina) Y vestibular: (Gentamicina, estreptomicina y
tobramicina)
2. Nefrotoxicidad
Reversible con la suspensión del tratamiento pudiendo aparecer dificultad para concentrar la
orina, proteinuria, cilindros hialinos y granulosos y disminución del filtrado glomerular.
3. Bloqueo neuromuscular
: Neomicina, kanamicina, amikacina, gentamicina y
tobramicina.
Y otros como: Reacciones de hipersensibilidad, superinfección, trastornos gastrointestinales,
neuritis periférica, escotomas, parestesias de la boca y la cara.
Clase # 7
Fármaco MACROLIDOS
Clasificacion
Mecanismo de acion Los macrólidos inhiben la síntesis de proteínas de las bacterias por unirse el sitio P en la
subunidad 50 S del ribosoma bacteriano.
El efecto de los macrólidos puede ser bacteriostático o bactericida, dependiendo de la
especie bacteriana sobre la que actúen
Hay que tener en cuenta que los macrólidos se caracterizan por requerir 2-4 veces la
concentración mínima inhibitoria para conseguir la concentración mínima bactericida y que
esta concentración es tiempo-dependiente.
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Clase # 7
Fármaco Tetraciclina
Clasificacion clortetraciclina a partir del Streptomyces y posteriormente otros miembros del grupo.
Clase # 7
Fármaco ANFELICOLES
Contraindicaciones
Aspecto Este antibiótico por su bajo peso molecular se absorbe rápido y completamente por vía
farmacocineticos oral, presentando por ésta vía mejor biodisponibilidad. No se modifica con la ingestión de
alimentos. Por esta vía se utiliza el palmitato
de cloramfenicol, que es una prodroga que en el organismo se transforma en cloramfenicol.
La vía parenteral, se reserva para pacientes en los cuales la vía oral está contraindicada,
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prefiriéndose en este caso la vía intravenosa, ya que la absorción por vía intramuscular es
irregular e imprevisible. Para administración parenteral se utiliza el succinato sódico de
cloramfenicol.
Clase # 7
Fármaco SULFAS
Clasificacion
Las sulfas pueden clasificarse en:
• Sulfas que se absorben muy poco por vía oral y son activas en la luz intestinal:
Sulfasalazina, talilsulfatiazol, sulfaguanidina.
• Sulfas absorbibles:
- VM corta (5 - 6 h): Sulfixosazol.
- VM intermedia (10 - 11 h): Sulfadiacina, sulfametoxazol.
- VM larga (100 - 230 h): Sulfadoxina, sulfametoxina.
• Sulfas de acción tópica:
sulfacetamida, mafenida, sulfadiazina de plata.
Mecanismo de acion utilización de este grupo de antimicrobianos nuevamente, por el efecto bactericida
de la combinación dando lugar al cotrimoxasol
Estos dos componentes bloquean la síntesis de ácido fólico en dos etapas
diferentes
Este bloqueo secuencial en la cascada de la síntesis representa una acción
potenciadota de la de cada componente..
Reaciones adversas Las reacciones mas frecuentes son.
TGI como: náuseas, vómitos,mareos, diarreas, dolor abdominal, prurito y
reacciones de hipersensibilidad. Como fiebre y erupciones cutáneas.
En pacientes con déficit de folato: Megaloblastosis, leucopenia y
trombocitopenia.
Rash ,plurito ,hipersensibilidad
Prouce quernicteros
Inetraciones El espectro de la combinación inicialmente fue muy amplio y un gran numero de
medicacmentosas gérmenes fueron sensibles al medicamento pero el uso y abuso de este producto
condujo de nuevo a la resistencia y hoy en día la sensibilidad fundamental es para
Pneumocystis carinii, V. cholerae, S. aureus incluyendo cepas resistentes a
meticilina, Strep. neumoneae, E. coli, , Proteus mirabilis y vulgaris, enterobacter y
Shigella
Aspecto
farmacocineticos
Clase # 7
Fármaco
QUINOLONAS
Clasificacion El ácido nalidíxico, obtenido por síntesis a partir de la cloroquina, numerosos compuestos
Ciprofloxacino, Ofloxacino, enoxacino se consiguió un aumento de la actividad
antibacteriana y de su espectro.
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Espectro microbiano
Mecanismo de acion . inhibe la síntesis de la enzima DNA gidaza enzima que cataliza el dna y permite
que se desarrolle y luego continua con la replicación
Las quinolonas inhiben la síntesis bacteriana de DNA, siendo su blanco la
topoisomerasa II. Esta inhibición enzimática produce el efecto bactericida de las
quinolonas.
Además, se ha determinado que inhiben a la topoisomerasa IV bacteriana,
encargada de separar la parte replicada del DNA. Aunque, el bloqueo de esta última
tiene mayor importancia en las
Reaciones adversas Todas las quinolonas, pueden originar molestias gastrointestinales: náuseas,
vómitos, diarrea, dispepsia o dolor abdominal.
Las alteraciones hematológicas más frecuentes son leucopenia, eosinofilia y
trombocitopenia.
Tendinitis
Ruptura del tendon de Aquiles
Inetraciones La concentración sérica de las quinolonas puede disminuir en 25-90 %, cuando entre las 2-4
medicacmentosas h de su administración oral se ingieren productos que contienen sucralfato o sales de calcio,
aluminio, magnesio, hierro o cinc, como las que se hayan en antiácidos, suplementos
nutricionales o suplementos minerales. La presencia de otros medicamentos puede alterar el
perfil sérico de las quinolonas, tal es el caso de los bloqueadores H2, que retrasan la
absorción, y la metoclopramida, que eleva precozmente los niveles máximos de
ciprofloxacino.5,17
Clase # 8
Fármaco ANTITUBERCULOSOS
Clase # 7
Fármaco RIFANPICINA
Mecanismo de acion Tiene una acción bactericida potente sobre los bacilos tuberculosos encrecimiento
rápido, lento e Intermitente
Actúa al inhibir a la RNA polimerasa DNA dependiente de los bacilos
tuberculosos, y suprime la iniciación de la cadena en la síntesis de RNA pero no
su elongación
ASPECTRO La rifampicina es un antibiótico de amplio espectro, activa frente a numerosas
micobacterias tanto típicas como atípicas, y bacterias grampositivas y
gramnegativas. Es eficaz frente a prácticamente todos los cocos y bacilos
grampositivos aerobios y anaerobios.
Reaciones adversas Este fármaco produce reacciones indeseables frecuentes como:
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Clase # 7
Fármaco
ETANBUTOL
Clasificacion .
Mecanismo de acion Es un quimioterápico, bacteriostático que suprime el crecimiento de la mayoría de las
cepas de Mycobacterium tuberculosis resistentes a isoniacida y estreptomicina, cuyo
mecanismo de acción aún es desconocido, Se ha propuesto que inhibe la incorporación
de ácidos micólicos a la pared celular de la micobacteria y la síntesis de uno o más
metabolitos afectando el metabolismo celular y la síntesis de ARN
ESPECTRO Es activo frente a Mycobacterium tuberculosis y Mycobacterium kansasii y la mayor parte
de las cepas de Mycobacterium avium.
Reaciones adversas Los efectos indeseables mas frecuentes que acompañan a su uso son:
Neuritis óptica retrobulbar con disminución de la agudeza visual y pérdida de la
habilidad para diferenciar el rojo del verde; es dosis dependiente y reversible
usualmente. Los pacientes con daño renal son más susceptibles.
Interacciones
medicacmentosas
usos El etambutol está indicado en el tratamiento de todas las expresiones clínicas de
tuberculosis y otras infecciones micobacterianas asociado a otro fármaco
antituberculoso,preferentemente isoniazida
Contraindicaciones
Aspecto La biodisponibilidad del etambutol cuando se administra por vía oral se sitúa entre
farmacocineticos el 75% y el 80%, y la presencia de comida en el estómago no modifica su absorción. La
concentración plasmática máxima se alcanza entre dos y cuatro horas despué
La distribución es amplia en distintos compartimentos orgánicos, y en líquido
cefalorraquídeo se alcanzan
concentraciones entre el 10% y el 50% de las plasmáticas cuando hay inflamación
meníngea. La fijación a proteínas plasmáticas es de un 40%. Entre el 20% y 25% de la
dosis administrada se transforma en el hígado a metabolitos inactivos, y el resto se
excreta sin cambios por vía renal. La vida media de}eliminación es de tres a cuatro horas.
El etambutol es dializable.
Clase # 7
Fármaco PIRACINAMIDA
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Clasificacion .
Mecanismo de acion acción sobre bacilos intracelulares y mecanismo de acción desconocido.
Interacciones El PAS puede retrasar o inhibir parcialmente la hiperuricemia producida por pirazinamida.
medicacmentosas
usos La pirazinamida está indicada en el tratamiento de la tuberculosis, asociada a
otros fármacos. Es especialmente eficaz en el tratamiento de tuberculosis en niño
Contraindicaciones La pirazinamida está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad al
fármaco. Debe realizarse un estrecho control clínico y analítico en pacientes con
insuficiencia ¿renal y/o gota y evitarse las situaciones prolongadas al sol debido a
la posible aparición de fotosensibilidad
Clase # 8
Fármaco
ANTILEPROSOS
Clasificacion Dapsona
Clofacimina
Rifanpicina
Fármacos de primera linea
Mecanismo de acion . Dapsona
Es bacteriostático o bactericida en dependencia de la dosis frente al Mycobacterium
leprae. Actúa en forma similar a las sulfonamidas interfiriendo con la síntesis del ácido
fólico
La clofacimina:
Es bactericida leve frente al Mycobacterium leprae y los efectos antileprosos se
observan a las 6-7 semanas de tratamiento. Actúa al unirse a la guanina del ADN
bacteriano y causa inhibición del crecimiento
.
Reaciones adversas dapsona
Con el uso prolongado son frecuentes:
Hemólisis que se presenta con dosis elevadas (200-300 mg) y es más frecuente
en pacientes con déficit de glucosa 6 fosfato deshidrogenasa.
Metahemoglobinemia. Reacciones alérgicas y dermatitis
La clofacimina:
Contraindicaciones
Aspecto
farmacocineticos
Clase # 8
Fármaco ANTIVIRALES
ANTIHERPESVIRUS
ACICLOVIR
Mecanismo de acion .inhibe la replicación viral mediante inhibición de la síntesis de la DNA polimerasa viral
Reaciones adversas Los medicamentos antiherpesvirus son efectivos frente a todos los herpes vírus
específicamente VHS tipo 1 y 2, Virus de la Varicela Zoster y en menor medida frente a
citomegalovirus. Iodoxuridina es muy eficaz en queratoconjuntivitis herpética
Sus efectos adversos más frecuentes son:
Tópicos:
Queratopatía, prurito, dolor y eritema
Flebitis por vía endovenosa
Ganciclovir puede causar neutropenia y anemia
Neurotoxicidad
Nauseas vómitos diarreas dolor abdominal cefalea y erupciones
La ribavirina es un antiviral de amplio espectro efectivo en el tratamiento de virus
causantes de afecciones respiratorias, así como para el virus de la hepatitis B
Sus efectos adversos dependen de la vía de administración. utilizada, destacándose el
empeoramiento de la situación respiratoria por vía inhalatoria,
hemolisis por vía parenteral,
y anemia con reticulocitosis por vía oral a altas dosis
Amantadita y Rimantadina se prescriben en infecciones por virus de la influenza A.
efectos adversos son la
neurotoxicidad y trastornos GI,
lo que se reduce con dosis fraccionadas del fármaco efectos anticolinergicos
LOS INTERFERONES Los INF detienen la replicación viral sin afectar la función de la célula huésped
normal.
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Clase # 7
Fármaco
ANTIVÍRICOS ANTI VIH
Inhibidores de la transcriptasa inversa
Análogos nucleósidos (ITIAN)
Didanosina, Estavudina, Lamivudina, Zidovudina
Inetraciones medicacmentosas
usos El tratamiento con fármacos antirretrovirales se recomienda en las
siguientes situaciones:
Carga viral superior a 5000 -10 000 copias/ml
Recuento de CD4 menor de 500/ml
Infección por VIH sintomática
Clase # 7
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Fármaco ANTIPALUDICOS
Clasificacion Para el episodio agudo de paludismo se utilizan los
esquisonticidas hemáticos,
la quinina,
mefloquina,
cloroquina,
pirimetamina
proguanil,
tetraciclina
doxiciclina,
otros compuestos eficaces son artemeter y artesunato
Fármacos que producen curación radical.
Los esquizontisidas titulares
primaquina.
Fármacos para la quimioprofilaxis,
conocidos como profilacticos causales al bloquear el vinculo entre la fase
exoeritrocitica y la eritrocitica como mefloquina, cloroquina, pirimetamina,
proguanil, dapsona y doxiciclina.
Mecanismo de acion espectro de acción de los antipalúdicos es.
Cloroquina y quinina: esquizonticida hematico para de las 4 especies de
plasmodium. La quinina se usa en el paludismo resistente a Cloroquina.
Mefloquina: esquizonticida hematico para P. falciparum y vivax . Prevencion
del Paludismo por P. falciparum
Artemisinina, artesunato y artemeter: esquizonticida hematico para
plasmodium falciparum y vivax , útil para el episodio agudo incluido el resistente
a Cloroquina y el paludismo cerebral
Primaquina, efectivo para hipnozoitos hepáticos, provocando la curación radical
de P. vivax y ovale.
Proguanil. Es un esquizonticida hemático lento que y también actúa sobre las
formas hepáticas primarias de P. vivax.
Reaciones adversas Cloroquina.
A las dosis habituales por vía oral produce molestias gástricas, náuseas y
diarrea
puede producir prurito, erupciones, cefaleas
Dosis elevada puede producir ototoxicidad irreversible y retinopatía.
En tratamientos prolongados puede ocasionar cefalea, diplopia,
lesiones liquenoides y por vía EV en forma de bolos Arritmias
Cuando quinina
se administra repetidamente a dosis terapéuticas puede presentarse el
cinconismo, caracterizado por acúfenos, cefalea, disminución de la
agudeza visual y auditiva, vértigos, náuseas y diarrea.
Los efectos adversos más frecuentes con el uso de Mefloquina son:
náuseas, vómitos, dolor abdominal y vértigos
Primaquina
Las reacciones adversas más frecuentes en sujetos ocasianos son las
molestias gastrointestinales.
Puede aparecer metahemoglobinemia en sujetos con déficit de
metahemoglobin reductasa.
Aunque su toxicidad en la raza negra no difiere de la referida con
anterioridad,
en un 10% de esta población, la administración con dosis superiores a
15
mg se ha asociado con hemólisis intravascular en enfermos con deficit
de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa
Artemisinina, artesunato y artemeter. la toxicidad de estos compuestos es
inferior a la de la cloroquina y a veces resulta difícil diferenciarla
de los síntomas de la propia malaria.
A dosis altas se aprecia una prolongación del intervalo QT del
electrocardiograma.
Se ha llamado la atención sobre el hecho de que niños con malaria
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cerebral que
recibieron arteméter presentaron mayor número de convulsiones y
tardaron más en recuperarse del coma que otro que recibió quinina.
Inetraciones medicacmentosas
usos
Contraindicaciones
Aspecto farmacocineticos