Farmacología Clínica; Tiene como objeto de estudio a los fármacos o medicamentos y sus acciones en el organismo que constituye el sustento

científico de la terapéutica que se imparte en todas las asignaturas de la clínica. Durante el estudio de la farmacología general, obtuvimos los elementos generales necesarios para estudiar los medicamentos en el proceso salud-enfermedad. La farmacología clínica; se encarga de la farmacocinética y la farmacodinamia en el hombre sano y enfermo por lo que también influye el efecto de la enfermedad sobre la acción y disponibilidad del medicamento y se ocupa de la investigación para el uso racional de los medicamentos, otorga al médico las bases necesarias para llevar a cabo una terapéutica racional y le permitirá realizar una selección de los medicamentos basados en los criterios de: eficacia, seguridad, conveniencia y costo. Tema Nº 1. Dra. Lisbeth. Medicamentos que actúan sobre el sistema hemolinfopoyético. Quimioterapia antineoplásica. Sumario: • Medicamentos antianémicos. • Anticoagulantes. • Antiagregantes plaquetarios. • Coagulantes y fibrinolíticos. • Bases para la quimioterapia de las enfermedades malignas. Objetivos: • Explicar el uso de los medicamentos capaces de actuar sobre el sistema hemolinfopoyético a través de sus características farmacodinamia, farmacocinéticas, efectos indeseables e interacciones medicamentosas. • Seleccionar el medicamento de elección para el tratamiento de la anemia, trastornos de la coagulación y de la agregación plaquetaria a partir de sus características farmacológicas. • Explicar las bases farmacológicas de la quimioterapia de las enfermedades malignas partiendo de su mecanismo de acción y sus principales toxicidades. Anemia: Se define como una concentración de hemoglobina plasmática por debajo del nivel normal, esta puede ser secundaria a perdida crónica de sangre, alteración de la médula ósea, hemólisis o toxicidad sobre los eritrocitos, entre otras causas. Las más comunes son las anemias nutricionales por deficiencias de ciertas sustancias como hierro, ácido fólico y Vit B12, en consecuencia los fármacos utilizados son; las sales de hierros como el sulfato ferroso o el fumarato ferroso, el ácido fólico, la cianocobalamina (Vit B12) y la eritropoyetina, para la anemia de insuficiencia renal terminal, anemia secundaria a infección por VIH y cáncer (I, Renal, VIH, Cáncer). Deficiencia de Hierro: Es la causa más común de anemia en todo el mundo y uno de los problemas más frecuentes que afronta el médico general, es más común en el tercer mundo debido a las dietas deficientes de hierro, a excesivas demandas sobre los almacenes, como en embarazo frecuente y a parasitosis intestinales.

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Sales de hierro. Acciones farmacológicas: La administración de preparados de hierro ocasiona: • Aumento de la producción de hematíes. • Aumento de los reticulocitos en sangre (Máximo de 5 a 7 días). • Aumentan hemoglobina y hematocrito (3dias). La hemoglobina se normaliza en dos meses de terapia diaria con hierro, pero el tratamiento debe prolongarse al menos 2 a 3 meses para lograr el incremento de hierro en los almacenes. Sales de Hierro: El hierro utilizado en la terapéutica es en general componente de sales inorgánicas, así tenemos: Compuestos solubles de sales ferrosos para la vía oral y preparados para la vía parenteral. La administración por vía oral es la elección para la terapia de sales de hierro, mientras los preparados parenterales tienen indicaciones bien precisas. Efectos Indeseables: Los más importantes de la ferroterapia oral son: • Molestias gastrointestinales como; epigastralgia, acidez, náuseas, diarreas o constipación. Estas son proporcionales a la dosis excepto los cambios generales en el ámbito gastrointestinal que se producen por irritación de la mucosa gástrica. • Coloración negra de las heces por conjugarse el sulfuro de bromuros en el colon y producir sulfato ferroso Por la vía parenteral puede producir: • Dolor local intenso y flebitis por la vía endovenosa, coloración negruzca en el punto de la inyección, cefalea, fiebre artralgia, náuseas, vómitos. • Trastornos cardiovasculares como; hipotensión, mareos, episodios tromboembólicos. • Reacción anafilaxia, urticaria y adenopatías. Déficit de Vit B12. Anemia por déficit de Vit B12, suele caracterizarse por una anemia macrocítica secundaria a una eritropoyesis eficaz y acortamiento de la vida media de los hematíes. La cianocobalamina es una forma de Vit B12, utilizada en la prevención y tratamiento de la deficiencia de esta vitamina. Vit B12. Acciones farmacológicas: • Desaparición de la morfología megaloblástica en la médula ósea por corrección de la eritropoyesis ineficaz. • Corrección total de los precursores de la médula. • Producción de mayor número de reticulocitos. • Aumento del número de plaquetas alrededor de los 10 días. Efectos indeseables: La toxicidad de este medicamento es rara. La Vit B12 administrada por vía endovenosa puede provocar reacciones anafilácticas. Las principales características farmacocinética, interacciones, contraindicaciones (Buscar). Factor de Will en 1932, posteriormente recibe el nombre de Vit M en 1941, a partir de su aislamiento de las verduras se nombra ácido fólico: Es un factor esencial para el

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crecimiento y la multiplicación celular, cuya deficiencia origina una anemia megaloblástica con lesiones del aparato gastrointestinal, piel seca, amenorrea, esterilidad y azoospermia. Ácido Fólico: Acciones farmacológicas: Su principal acción es participar en la síntesis de precursores del ADN y provocan una respuesta del sistema hematopoyético muy similar a la producida tras la administración de Vit B12 en los pacientes deficientes. Reacciones Adversas: Se reportan pocos casos de reacciones adversas, sus principales efectos secundarios se producen por interacción con otros fármacos, pudiendo contrarrestar el efecto anti-epiléptico de los anticonvulsivantes como el fenobarbital y la difenildantoína. Trastornos de la hemostasis; Pueden provocar trombosis y hemorragia. Si bien las enfermedades con tendencia hemorrágica exceptuando las causas traumáticas de pérdida de sangre no muestran una prevalencia demasiado elevada, presentan una importancia clínica evidente, es el caso de la hemofilia. La trombosis constituye la base de enfermedades frecuentes graves como la isquemia coronaria, los accidentes cerebrovasculares, trombosis venosa y embolia pulmonar, por ello es fundamental en la práctica clínica diaria el estudio de los fármacos utilizados para tratar las trombosis y detener las hemorragias. Mecanismos de la hemostasis. • Lesión Vascular • Agregación de plaquetas. • Fibrina. • Coágulos de fibrinas. • Retracción del coagulo. Hemostasis Normal; Los procesos básicos implicados en la hemostasis normal son: • Interacción plaqueta-pared vascular. Antiagregantes plaquetarios • Fase plasmática de la coagulación. Anticoagulantes • Fibrinolisis. Coagulantes y fibrinolíticos. Antiagregantes plaquetarios: Son un grupo de compuestos, cuyo principal objetivo es evitar la activación de las plaquetas, se clasifican según su mecanismo de acción en: • Inhibidores de la cicloxigenasa; donde encontramos al ácido acetil salicílico. • Antagonistas para el receptor ADP; como la ticlopidina y clopidogrel. • Otros, como: • Antagonistas de las glicoproteínas IIb/IIIa. • Inhibidores de la activación plaquetaria. • Inhibidores de la enzima tromboxano sintetasa y receptores de tromboxanos. De ellos los más utilizados son: • Ácido acetil salicílico y la ticlopidina. Mecanismo de acción antiagregante plaquetario:

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El ácido acetil salicílico o aspirina; inactiva irreversiblemente a la enzima Cicloxigenasa mediante un proceso de acetilación, esta enzima cataliza la conversión del Ácido Araquidónico en Endoperóxico Cíclico, de esta forma se impide la síntesis del Tromboxano A2 que es un poderoso vasoconstrictor y agregante plaquetario. Como las plaquetas no pueden sintetizar nuevas proteínas por ser células anucleadas el efecto de la aspirina persiste el tiempo de vida de las plaquetas, ósea mientras persiste en la circulación. La ticlopidina; ejerce su efecto antiagregante al interferir con la activación plaquetaria mediada por ADP, como consecuencia del bloqueo de la unión del ADP a su receptor en las plaquetas, el resultado netos de tales acciones es el bloqueo de la agregación plaquetaria y la retracción del coagulo. Efectos indeseables: Más importantes de la aspirina a las dosis empleadas como Antiagregantes plaquetarios son: • Trastornos gastrointestinales como; dolor epigástrico, acidez y náuseas. Con menor frecuencia se produce sangramiento digestivo. Todo esto es resultado de la inhibición de la síntesis de prostaglandinas cito-protectoras de las células de la mucosa gástrica, se ven con más frecuencias en ancianos y en pacientes con trastornos de la coagulación. La ticlopidina; puede provocar: • Náuseas y diarreas, • Erupciones cutáneas macro-papulares y urticari-formes, • Hemorragias leves en un 5% y severas en 1 % de los pacientes, • Neutropenia severa pero reversible en el 1 % de los casos, • Aumento de los niveles de colesterol sérico, sin alterar la relación HDL, LDL. Utilidad Clínica de los Antiagregantes plaquetarios: Tienen una indicación común la prevención de los accidentes trombóticos en el sector arterial de esta forma están indicados en: • Enfermedades cerebrovasculares como: Isquemia cerebral transitoria y la prevención secundaria de la enfermedad cerebrovascular. • Enfermedades cardiovasculares como: Angina inestable, prevención primaria de infarto del miocardio, prevención secundaria de enfermedad coronaria, postoperatorio de puentes coronarios y válvulas cardíacas protésicas. • Enfermedades renales como: Mantenimiento de la permeabilidad de fistulas arterio-venosas y reducción de la progresión de enfermedad glomerular. En todas estas indicaciones es el ácido acetil salicílico o aspirina el medicamento de elección. Anticoagulantes: Los fármacos anticoagulantes son compuestos con capacidad para inhibir la fase plasmática de la coagulación sanguínea, se distinguen dos grupos fundamentales:

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Cumarinas como la Warfarinas y el Dicumarol e Indandionas como la Fenindiona. Acciones Farmacológicas: Las acciones farmacológicas son comunes a todas las heparinas y solo existen diferencias cuantitativas entre ellas. mientras que la inhibición del factor X solo requiere una interacción de la heparina con la antitrombina III. Para inhibir con eficacia la trombina es necesaria la unión de la heparina con la antitrombina III y con la propia trombina. se identifica solo con las heparinas no fraccionadas y se debe a un estímulo a las lipoproteínas lipasa hepáticas y de la pared vascular. y la Difenadiona. Acción antitrombótica. 5 . La interacción de las heparinas con la antitrombina III requiere una unión directa entre ambas moléculas. es la complicación más frecuente y se debe a su acción antitrombínica. esta se deriva de la inactivación de la trombina. Son sustancias parecidas químicamente a la heparina pero de origen vegetal. Acción lipolítica. La inhibición específica del factor X. además los compuestos heparinoides como el heparán sulfato y el condroitín sulfato. Efectos sobre las plaquetas. Acción fibrinolítica. su tratamiento consiste en la administración de protamina. si bien son la trombina o factor II y el factor X. En la actualidad se acepta que la potencia anticoagulante. • Heparinas de bajo peso molecular.• Fármacos que producen inactivación de los factores ya formados: donde tenemos las Heparinas: No fraccionadas o clásicas y las de bajo peso molecular como Enoxaparina y Dalteparina. mientras las heparinas no fraccionadas estimulan el funcionamiento plaquetario. • Fármacos que impiden la síntesis hepática de los factores de la coagulación: también conocidos como anticoagulantes orales o antagonistas de la vitamina K. esta inherentemente unida a las complicaciones hemorrágicas de las heparinas y el poder antitrombótico a sus efectos terapéuticos. se relaciona con la inhibición del factor X activado y va en proporción inversa a su peso molecular. así tenemos: Acción anticoagulante. los más directamente afectados por la inactivación que se deriva de su unión a la antitrombina III. el orden de potencia de esta acción está en relación directa con su peso molecular y serían: • Heparinas no fraccionadas. así su efecto antitrombótico es mayor para las heparinas de bajo peso molecular y los Pentasacáridos. • Pentasacáridos. Efectos indeseables: Los efectos indeseables más frecuentes y graves de la heparina son: • Hemorragia. mantiene el poder antitrombótico pero disminuye el poder anticoagulante.: de ellos son las heparinas de bajo peso molecular y más recientemente el fondoparinux. las de bajo peso molecular no lo modifican e incluso pueden reducirlos. Por lo tanto la búsqueda de moléculas con selectividad del factor X constituyó un punto clave en la investigación sobre estos productos y un Ej. Mecanismo de Acción: El mecanismo de acción de las heparinas consiste en su unión con la antitrombina III acelerando la unión de esta proteína con algunos factores de la coagulación. se produce solo con las heparinas de bajo peso molecular. pero existe una diferencia estructural que condiciona la inhibición de la trombina o del factor X.

Dentro de las contraindicaciones absolutas tenemos: Las diátesis hemorrágicas. postoperatorio del Sistema Nervioso Central. sin elevación del segmento ST. enfermedad bacteriana subaguda. aneurismas torácicos o abdominales. • Se utilizan por vía subcutánea. • Tienen efecto fibrinolítico. enfermedad hepática. pericarditis como complicación del IMA. Dentro de las relativas tenemos: Las hemorragias gastrointestinales. • Biodisponibilidad y tiempo de vida media superiores. 6 . Osteoporosis. • Y otros fibrinolíticos. causada también por las heparinas no fraccionadas y originadas por un desgaste de los trombocitos circulantes. en la coagulación intravascular diseminada y como profilaxis antitrombótica. Las características farmacocinéticas de este grupo (Buscarlas) Contraindicaciones: De gran importancia resulta conocer las contraindicaciones de estos fármacos que pueden ser: Absolutas y Relativas. pero solo ocurre con dosis muy alta. necrosis dérmica que se relaciona con una reacción antígenoanticuerpo en el sitio de inyección e inhibe la producción de aldosterona. con embolia pulmonar o sin ella. hipertensión arterial diastólica por encima de 120 mmHg. sospecha de hemorragia activa y aneurisma disecante. • No es necesaria la supervisión con pruebas de laboratorio. Trombocitopenia. diálisis. anticoagulantes orales como Warfarina o Acenocumarol Durante el tratamiento con la heparina debe evitar la administración de medicamentos por vía intramuscular porque puede producirse roturas de pequeños vasos. Ventajas de la heparina de bajo peso molecular: Por último se considera necesario relacionar las ventajas de la heparina de bajo peso molecular sobre las heparinas clásicas no fraccionadas. • Profilaxis de la trombosis venosa profunda y embolia pulmonar no quirúrgica. • Profilaxis de accidentes coronarios agudos. • Tratamiento de la trombosis venosa profunda. médula espinal o cerebro y en la arteriopatía diabética. • Otras como: tras la trombolisis del IMA. • Mínima incidencia de complicaciones hemorrágicas. previo a cirugía de pulmón. • Menor incidencia de Trombocitopenia.• • compuesto cargado electro positivamente que neutraliza la acción de las heparinas por ser compuestos ácidos con carga altamente electronegativa. Interacciones: Cuando prescribimos heparina no debemos olvidar las interacciones medicamentosas en especial aquellas que: • Aumentan el efecto anticoagulante y en consecuencia se pueden producir hemorragias tal es el caso de Antiagregantes plaquetarios: como ácido acetil salicílico y ticlopidina. próstata. Usos terapéuticos: Las heparinas están indicadas en: • La prevención de la trombosis venosa profunda.

• Y malformación vascular cerebral. Antiácidos. • En antecedentes de diátesis hemorrágica.Anticoagulantes Orales. entre otros. • Factor psicológico y social que no garantice una monitorización correcta. Metronidazol. Estatinas. Vitamina K. II. • Hemorragia cerebral reciente. se administran por vía oral y se conocen desde 1933 que el Dr. • Úlcera péptica activa. Coagulantes locales: 7 . Indometacinas. puesto que es teratogénica. Más tarde se confirmó que la vitamina K contrarrestaba su efecto anticoagulante. • Síndromes de hipercoagulabilidad. se han sintetizados muchos análogos pero el más conocido y utilizado es la Warfarina. Mecanismos de Acción: Ejercen su efecto anticoagulante en la síntesis de los factores de la coagulación dependientes de la vitamina K. Salicilatos. Contraindicaciones: • La Warfarina se contraindica en el embarazo. Difenilhidantoína. Paol…… . Ampicilina. • En la prevención de cardioembolismos como: Fibrilación auricular. Anticoagulantes Orales. en las valvulopatías o en el reemplazo valvular. las interacciones son muy frecuentes y peligrosas se dividen en: • Fármacos que potencian el efecto anticoagulante: Amikacina. Usos terapéuticos: La Warfarina está indicada en: • El tratamiento de trombosis venosa profunda y tromboembolismo pulmonar. pueden ocurrir reacciones de hipersensibilidad con las Indandionas y otros efectos adversos como diarreas o alopecia. Rifampicina. Antidepresivos tricíclicos y Clorpromacinas. Laxantes. • Hipertensión no controlada. Efectos indeseables: Al igual que las heparinas su reacción indeseable más frecuente es la hemorragia. • Fármacos que reducen el efecto anticoagulante: Barbitúricos. VII. • Insuficiencia renal crónica grave. Ketoconazol. Espironolactona. Interacciones: Debido a su gran unión a proteínas plasmáticas y al número de factores que controlan la farmacodinamia de los anticoagulantes orales. infarto agudo del miocardio. IX y X al inhibir a la enzima epóxido reductasa que transforma a la vitamina K en su forma activa. aisló. • No se utilizará en hepatopatías crónicas severas. Piroxican. Segundo grupo: Se comportan como antagonistas de la vitamina K. identificó y extrajo el agente que había producido hemorragia en un ternero que había ingerido trébol dulce fermentado. entre otros.

• Tratamiento del trombo establecido. 2. con el objetivo de ejercer un efecto de taponamiento hemostático físico y estimular la coagulación a ese nivel. pero no significa ausencia total de activación sistémica. Fármacos que actúan produciendo vasoconstricción. en hemorragias por vía endovenosa durante 30 minutos. Dobesilato.Son fármacos que estimulan el proceso hemostático o favorecen la coagulación sanguínea. en hemorragias o peligro de hemorragias de recién nacidos. Factores de la coagulación. acorta el tiempo de sangramiento en la primera hora de administrada. Los fármacos fibrinolíticos o trombolíticos se comportan como activadores exógenos del sistema fibrinolítico. Vitamina K. En la sobredosificación de anticoagulantes orales. Usos terapéuticos: La adrenalina y la serotonina. Transfusiones de sangre fresca o de concentrados de plaquetas. Adrenalina. Se clasifican en: • Agentes usados por su acción vascular. • Agentes específicos o trombolíticos propiamente dichos. Terapéutica de la trombosis: El abordaje terapéutico de la trombosis comprende: • Control de factores de riesgo. la característica más importante que debe buscarse con estos medicamentos es la Fibrinoespecificidad en su acción y atendiendo a esta característica se clasifican en tres grandes grupos: • Agentes inespecíficos o fibrinolíticos. se usan en aplicación local. Están más tiempo en contacto con el trombo. 3. La desmopresina. Activador tisular del plasminógeno recombinante y la pro-uroquinasa. 2. • Agentes usados por su acción sobre la coagulación. • Agentes usados por su acción plaquetaria. como celulosas activadas y las esponjas de gelatinas o fibrinas. 1. se utilizan en casos de hemorragias en sabanas y hemorragias subepidérmicas localizadas. Son los que estimulan el proceso fibrinolítico solo donde hay fibrina. En la hipovitaminosis K de origen diverso. Fármacos que actúan por taponamiento hemostático. Fármacos de acción específica: Etamsilato. 2. La vitamina K. Ya sea quirúrgico o con fármacos trombolíticos o fibrinolíticos • Prevención con Antiagregantes plaquetarios o anticoagulantes. Estreptoquinasa y Uroquinasa • Agentes de especificidad intermedia. es decir en el trombo y no en la circulación sistémica. Dentro de ellos tenemos: 1. Desmopresina. Anistreplasia. Efectos indeseables: La reacción adversa más frecuente de la terapia trombolítica es la hemorragia que puede ser por dos factores: • La lisis de la fibrina en el trombo fisiológico en sitios de daño vascular 8 . administrando varias dosis alrededor de la hemorragia. Actúan tanto en la cercanía del trombo como en el resto de la circulación sanguínea. 1.

• Trombosis venosa profunda. aumento del proceso de inactivación farmacológica o resistencia múltiple a varios fármacos. Como Ciclofosfamida. por ello debemos conocer sus efectos indeseables y tratar de hacerlos más tolerables Principios generales de la monoterapia y la terapia combinada: 9 . El cáncer se caracteriza por un crecimiento celular anómalo. las reacciones alérgicas fundamentalmente con estreptoquinasa y uroquinasa. Bases generales de la quimioterapia antineoplásica: Los citostáticos son aquellos fármacos que se utilizan para el tratamiento curativo o paleativo de los procesos tumorales. observándose con más frecuencia en mujeres de bajo peso. • Agentes Antimetabolítos: Como Metotrexato y 5-Fluorouracilo. Usos terapéuticos: Los medicamentos fibrinolíticos son utilizados fundamentalmente en: • Infarto agudo del miocardio. hipertensos. Existen unas series de factores a tener en cuenta a la hora de administrar un tratamiento antineoplásico: • Ciclo celular: Cada célula proliferativa atraviesa un proceso secuencial de crecimiento y diferenciación en las fases del ciclo celular. • Otros agentes: Como Cisplatino y Carboplatino. Los fármacos antineoplásicos se pueden utilizar solos o como tratamiento coadyuvantes de la cirugía o la radioterapia y actúan impidiendo la proliferación celular. Tenipósido. • Hormonas y sus antagonistas: Como Tamoxifeno y Dietilestilbestrol. La precocidad en la administración es clave para un buen resultado terapéutico. que puede manifestarse por modificaciones en la proteína diana. que escapa de los mecanismos de control del organismo y presenta una tendencia a la invasión y metástasis. casos de accidentes cerebrovasculares previos y en los ancianos. La clasificación de estos agentes es extensa. debido a su origen natural. Otras reacciones adversas son. Estos medicamentos actúan en las diferentes fases del ciclo celular. Y la hipotensión ortostática que puede aparecer con cualquiera de los miembros del grupo. por lo que su eficacia se reduce después de más de 12 horas de iniciado el proceso trombótico. produciendo fibrinogenolisis y destrucción de otros factores de la coagulación V y VIII.: de los más utilizados: • Agentes Alquilantes. Etopósido. apareciendo en 4 de cada 1000 pacientes tratados.• Y por el estado lítico sistémico como resultado de la formación sistémica de plasmina. • Agentes derivados de plantas: Como Vincristina. • Toxicidad general: Los citostáticos son las sustancias de menor rango de seguridad. sin embargo personas afectadas de cáncer son sometidas a ellas dia a dia. Melfalán y Busulfán. • Tromboembolismo pulmonar. • Resistencia: Natural o adquirida. • Agentes Antibióticos: Como la Bleomicina. La hemorragia cerebral es la más importante. Ej. mediante la inhibición de su reproducción.

la neurotoxicidad afecta al sistema nervioso central y al periférico. y en la mujer amenorrea. Trombocitopenia y anemia esta última menos frecuente. asostermia y esterilidad sin alteración del alivido. Efectos que suelen ser reversibles con la supresión del tratamiento. alteraciones del alivido. no es muy frecuente pero puede ser grave. sobre todo la mucosa bucal. • Náusea y vómitos. para mejorar la eficacia sobre el tumor. • Lesiones en la mucosa. polidostermia. es el efecto adverso que más abandono del tratamiento provoca y se produce por la acción directa del fármaco sobre la mucosa gástrica e indirectamente sobre los centros del vómito. afectación cerebelosa. los tejidos que expresan elevada toxicidad son los de tiempo de renovación más rápido. tubulopatías en menor frecuencia y cistitis hemorrágicas. • Toxicidad Gonadal. esofágica e intestinal. ha permitido llegar a importantes conclusiones sobre el tratamiento de las enfermedades Neoplásicas.Como Antiagregante plaquetario • Rhoeo Spathacea (Cosdobán). • Hepatotoxicidad. 2. puede aparecer insuficiencia renal aguda y crónica. se puede presentar fibrosis pulmonar. • Toxicidad Neurológica. • Toxicidad Cardiaca. Se deben administrar al menos dos fármacos que actúen sobre diferentes dianas terapéuticas y sin toxicidad cruzada. Como Coagulante tópico 10 . reducir las posibilidades de resistencia y disminuir la toxicidad. Se debe tratar con la máxima dosis tolerable para producir el mayor porcentaje de muerte celular posible. granulomas necrosantes y reacciones de hipersensibilidad. hasta un fallo hepático fulminante.El conocimiento de aspecto como la cinética de crecimiento celular y los factores que determinan la aparición de células tumorales resistente. • Toxicidad pulmonar. Plantas Medicinales: Se reporta el uso de las plantas medicinales en afecciones del sistema hemolinfopoyético como: • Allium Sativum (Ajo). que se manifiesta por leucopenia. Epitelio gastrointestinal y Bulbo piloso. • Toxicidad dermatológica. • Toxicidad sobre el riñón y las vías urinarias. provocando cuadros de encefalopatías agudas y crónicas. Efectos indeseables: Como se ha señalado este es un grupo de medicamento de elevada toxicidad. Médula ósea. en el varón las consecuencias son atrofia testicular. es de los efectos adversos junto a las náuseas y vómitos peor tolerados por los pacientes. mielopatías y neurotoxicidad periférica. la toxicidad hepática puede ir de una simple alteración. 1. 3. para optimizar el resultado y permitir la recuperación de los tejidos sanos. De ellos derivan las manifestaciones más comunes como: • La mielosupresión. El tratamiento debe realizarse de forma secuencial en ciclos. Este efecto suele ser reversible con la supresión del tratamiento. fundamentalmente la alopecia.

Lisbeth. Anemia: Se define como una concentración de hemoglobina plasmática por debajo del nivel normal. Las más comunes son las anemias nutricionales por deficiencias de ciertas sustancias como hierro. entre otras causas. esta puede ser secundaria a perdida crónica de sangre. ácido fólico y Vit B12. hemólisis o toxicidad sobre los eritrocitos. se encarga de la farmacocinética y la farmacodinamia en el hombre sano y enfermo por lo que también influye el efecto de la enfermedad sobre la acción y disponibilidad del medicamento y se ocupa de la investigación para el uso racional de los medicamentos. Objetivos: • Explicar el uso de los medicamentos capaces de actuar sobre el sistema hemolinfopoyético a través de sus características farmacodinamia. farmacocinéticas. obtuvimos los elementos generales necesarios para estudiar los medicamentos en el proceso salud-enfermedad. el ácido fólico. Medicamentos que actúan sobre el sistema hemolinfopoyético. Durante el estudio de la farmacología general. Renal. • Anticoagulantes. Cáncer). las sales de hierros como el sulfato ferroso o el fumarato ferroso. conveniencia y costo. Quimioterapia antineoplásica. Dra. Tema Nº 1. otorga al médico las bases necesarias para llevar a cabo una terapéutica racional y le permitirá realizar una selección de los medicamentos basados en los criterios de: eficacia. • Coagulantes y fibrinolíticos. la cianocobalamina (Vit B12) y la eritropoyetina. efectos indeseables e interacciones medicamentosas.Conclusiones: Farmacología Clínica. anemia secundaria a infección por VIH y cáncer (I. Deficiencia de Hierro: 11 . La farmacología clínica. • Antiagregantes plaquetarios. para la anemia de insuficiencia renal terminal. Sumario: • Medicamentos antianémicos. seguridad. Tiene como objeto de estudio a los fármacos o medicamentos y sus acciones en el organismo que constituye el sustento científico de la terapéutica que se imparte en todas las asignaturas de la clínica. alteración de la médula ósea. • Bases para la quimioterapia de las enfermedades malignas. VIH. en consecuencia los fármacos utilizados son. • Explicar las bases farmacológicas de la quimioterapia de las enfermedades malignas partiendo de su mecanismo de acción y sus principales toxicidades. trastornos de la coagulación y de la agregación plaquetaria a partir de sus características farmacológicas. • Seleccionar el medicamento de elección para el tratamiento de la anemia.

náuseas. Sales de hierro. Efectos indeseables: La toxicidad de este medicamento es rara. pero el tratamiento debe prolongarse al menos 2 a 3 meses para lograr el incremento de hierro en los almacenes. Efectos Indeseables: Los más importantes de la ferroterapia oral son: • Molestias gastrointestinales como. La hemoglobina se normaliza en dos meses de terapia diaria con hierro. • Corrección total de los precursores de la médula. episodios tromboembólicos. Estas son proporcionales a la dosis excepto los cambios generales en el ámbito gastrointestinal que se producen por irritación de la mucosa gástrica. acidez. Déficit de Vit B12. mientras los preparados parenterales tienen indicaciones bien precisas. • Aumentan hemoglobina y hematocrito (3dias). Acciones farmacológicas: La administración de preparados de hierro ocasiona: • Aumento de la producción de hematíes. • Trastornos cardiovasculares como. • Reacción anafilaxia. • Aumento del número de plaquetas alrededor de los 10 días. hipotensión. La administración por vía oral es la elección para la terapia de sales de hierro. fiebre artralgia. coloración negruzca en el punto de la inyección. • Producción de mayor número de reticulocitos. Acciones farmacológicas: • Desaparición de la morfología megaloblástica en la médula ósea por corrección de la eritropoyesis ineficaz. utilizada en la prevención y tratamiento de la deficiencia de esta vitamina. • Coloración negra de las heces por conjugarse el sulfuro de bromuros en el colon y producir sulfato ferroso Por la vía parenteral puede producir: • Dolor local intenso y flebitis por la vía endovenosa. La cianocobalamina es una forma de Vit B12. es más común en el tercer mundo debido a las dietas deficientes de hierro. mareos. Vit B12. epigastralgia. cefalea. urticaria y adenopatías. Anemia por déficit de Vit B12. • Aumento de los reticulocitos en sangre (Máximo de 5 a 7 días). Sales de Hierro: El hierro utilizado en la terapéutica es en general componente de sales inorgánicas. diarreas o constipación. 12 . como en embarazo frecuente y a parasitosis intestinales. vómitos. a excesivas demandas sobre los almacenes. náuseas.Es la causa más común de anemia en todo el mundo y uno de los problemas más frecuentes que afronta el médico general. suele caracterizarse por una anemia macrocítica secundaria a una eritropoyesis eficaz y acortamiento de la vida media de los hematíes. así tenemos: Compuestos solubles de sales ferrosos para la vía oral y preparados para la vía parenteral. La Vit B12 administrada por vía endovenosa puede provocar reacciones anafilácticas.

Si bien las enfermedades con tendencia hemorrágica exceptuando las causas traumáticas de pérdida de sangre no muestran una prevalencia demasiado elevada. trombosis venosa y embolia pulmonar. Pueden provocar trombosis y hemorragia. donde encontramos al ácido acetil salicílico. Anticoagulantes • Fibrinolisis. Los procesos básicos implicados en la hemostasis normal son: • Interacción plaqueta-pared vascular. como: • Antagonistas de las glicoproteínas IIb/IIIa. Trastornos de la hemostasis. Mecanismos de la hemostasis. piel seca. • Antagonistas para el receptor ADP. amenorrea. 13 . • Inhibidores de la enzima tromboxano sintetasa y receptores de tromboxanos. como la ticlopidina y clopidogrel. posteriormente recibe el nombre de Vit M en 1941. Antiagregantes plaquetarios • Fase plasmática de la coagulación. es el caso de la hemofilia. Ácido Fólico: Acciones farmacológicas: Su principal acción es participar en la síntesis de precursores del ADN y provocan una respuesta del sistema hematopoyético muy similar a la producida tras la administración de Vit B12 en los pacientes deficientes. Coagulantes y fibrinolíticos. presentan una importancia clínica evidente. • Fibrina. esterilidad y azoospermia. • Lesión Vascular • Agregación de plaquetas. contraindicaciones (Buscar). a partir de su aislamiento de las verduras se nombra ácido fólico: Es un factor esencial para el crecimiento y la multiplicación celular. • Retracción del coagulo. interacciones. sus principales efectos secundarios se producen por interacción con otros fármacos.Las principales características farmacocinética. Reacciones Adversas: Se reportan pocos casos de reacciones adversas. Factor de Will en 1932. • Coágulos de fibrinas. • Inhibidores de la activación plaquetaria. se clasifican según su mecanismo de acción en: • Inhibidores de la cicloxigenasa. Antiagregantes plaquetarios: Son un grupo de compuestos. • Otros. por ello es fundamental en la práctica clínica diaria el estudio de los fármacos utilizados para tratar las trombosis y detener las hemorragias. los accidentes cerebrovasculares. Hemostasis Normal. cuya deficiencia origina una anemia megaloblástica con lesiones del aparato gastrointestinal. La trombosis constituye la base de enfermedades frecuentes graves como la isquemia coronaria. cuyo principal objetivo es evitar la activación de las plaquetas. pudiendo contrarrestar el efecto anti-epiléptico de los anticonvulsivantes como el fenobarbital y la difenildantoína.

acidez y náuseas. La ticlopidina. Efectos indeseables: Más importantes de la aspirina a las dosis empleadas como Antiagregantes plaquetarios son: • Trastornos gastrointestinales como. • Erupciones cutáneas macro-papulares y urticari-formes. LDL. se ven con más frecuencias en ancianos y en pacientes con trastornos de la coagulación. Todo esto es resultado de la inhibición de la síntesis de prostaglandinas cito-protectoras de las células de la mucosa gástrica. esta enzima cataliza la conversión del Ácido Araquidónico en Endoperóxico Cíclico. • Hemorragias leves en un 5% y severas en 1 % de los pacientes. 14 . el resultado netos de tales acciones es el bloqueo de la agregación plaquetaria y la retracción del coagulo. Como las plaquetas no pueden sintetizar nuevas proteínas por ser células anucleadas el efecto de la aspirina persiste el tiempo de vida de las plaquetas. postoperatorio de puentes coronarios y válvulas cardíacas protésicas. ejerce su efecto antiagregante al interferir con la activación plaquetaria mediada por ADP. • Neutropenia severa pero reversible en el 1 % de los casos. puede provocar: • Náuseas y diarreas.De ellos los más utilizados son: • Ácido acetil salicílico y la ticlopidina. Utilidad Clínica de los Antiagregantes plaquetarios: Tienen una indicación común la prevención de los accidentes trombóticos en el sector arterial de esta forma están indicados en: • Enfermedades cerebrovasculares como: Isquemia cerebral transitoria y la prevención secundaria de la enfermedad cerebrovascular. ósea mientras persiste en la circulación. Mecanismo de acción antiagregante plaquetario: El ácido acetil salicílico o aspirina. dolor epigástrico. La ticlopidina. prevención primaria de infarto del miocardio. • Aumento de los niveles de colesterol sérico. inactiva irreversiblemente a la enzima Cicloxigenasa mediante un proceso de acetilación. sin alterar la relación HDL. • Enfermedades renales como: Mantenimiento de la permeabilidad de fistulas arterio-venosas y reducción de la progresión de enfermedad glomerular. En todas estas indicaciones es el ácido acetil salicílico o aspirina el medicamento de elección. Con menor frecuencia se produce sangramiento digestivo. como consecuencia del bloqueo de la unión del ADP a su receptor en las plaquetas. de esta forma se impide la síntesis del Tromboxano A2 que es un poderoso vasoconstrictor y agregante plaquetario. • Enfermedades cardiovasculares como: Angina inestable. prevención secundaria de enfermedad coronaria.

se produce solo con las heparinas de bajo peso molecular. los más directamente afectados por la inactivación que se deriva de su unión a la antitrombina III. Efectos indeseables: Los efectos indeseables más frecuentes y graves de la heparina son: 15 . • Heparinas de bajo peso molecular. además los compuestos heparinoides como el heparán sulfato y el condroitín sulfato. En la actualidad se acepta que la potencia anticoagulante. La inhibición específica del factor X. Cumarinas como la Warfarinas y el Dicumarol e Indandionas como la Fenindiona. se distinguen dos grupos fundamentales: • Fármacos que producen inactivación de los factores ya formados: donde tenemos las Heparinas: No fraccionadas o clásicas y las de bajo peso molecular como Enoxaparina y Dalteparina.Anticoagulantes: Los fármacos anticoagulantes son compuestos con capacidad para inhibir la fase plasmática de la coagulación sanguínea. se relaciona con la inhibición del factor X activado y va en proporción inversa a su peso molecular. mantiene el poder antitrombótico pero disminuye el poder anticoagulante. Para inhibir con eficacia la trombina es necesaria la unión de la heparina con la antitrombina III y con la propia trombina. así su efecto antitrombótico es mayor para las heparinas de bajo peso molecular y los Pentasacáridos. Por lo tanto la búsqueda de moléculas con selectividad del factor X constituyó un punto clave en la investigación sobre estos productos y un Ej. y la Difenadiona. esta inherentemente unida a las complicaciones hemorrágicas de las heparinas y el poder antitrombótico a sus efectos terapéuticos. • Pentasacáridos. así tenemos: Acción anticoagulante. el orden de potencia de esta acción está en relación directa con su peso molecular y serían: • Heparinas no fraccionadas. Efectos sobre las plaquetas. las de bajo peso molecular no lo modifican e incluso pueden reducirlos. si bien son la trombina o factor II y el factor X. Acción antitrombótica. La interacción de las heparinas con la antitrombina III requiere una unión directa entre ambas moléculas. pero existe una diferencia estructural que condiciona la inhibición de la trombina o del factor X. • Fármacos que impiden la síntesis hepática de los factores de la coagulación: también conocidos como anticoagulantes orales o antagonistas de la vitamina K. Acción lipolítica. esta se deriva de la inactivación de la trombina. Acción fibrinolítica. mientras que la inhibición del factor X solo requiere una interacción de la heparina con la antitrombina III. Acciones Farmacológicas: Las acciones farmacológicas son comunes a todas las heparinas y solo existen diferencias cuantitativas entre ellas. Son sustancias parecidas químicamente a la heparina pero de origen vegetal. Mecanismo de Acción: El mecanismo de acción de las heparinas consiste en su unión con la antitrombina III acelerando la unión de esta proteína con algunos factores de la coagulación. mientras las heparinas no fraccionadas estimulan el funcionamiento plaquetario.: de ellos son las heparinas de bajo peso molecular y más recientemente el fondoparinux. se identifica solo con las heparinas no fraccionadas y se debe a un estímulo a las lipoproteínas lipasa hepáticas y de la pared vascular.

previo a cirugía de pulmón. • Se utilizan por vía subcutánea. compuesto cargado electro positivamente que neutraliza la acción de las heparinas por ser compuestos ácidos con carga altamente electronegativa. próstata. anticoagulantes orales como Warfarina o Acenocumarol Durante el tratamiento con la heparina debe evitar la administración de medicamentos por vía intramuscular porque puede producirse roturas de pequeños vasos. • Tratamiento de la trombosis venosa profunda. pericarditis como complicación del IMA. sospecha de hemorragia activa y aneurisma disecante. enfermedad hepática. Usos terapéuticos: Las heparinas están indicadas en: • La prevención de la trombosis venosa profunda. Dentro de las contraindicaciones absolutas tenemos: Las diátesis hemorrágicas. Interacciones: Cuando prescribimos heparina no debemos olvidar las interacciones medicamentosas en especial aquellas que: • Aumentan el efecto anticoagulante y en consecuencia se pueden producir hemorragias tal es el caso de Antiagregantes plaquetarios: como ácido acetil salicílico y ticlopidina. diálisis. necrosis dérmica que se relaciona con una reacción antígenoanticuerpo en el sitio de inyección e inhibe la producción de aldosterona. • Mínima incidencia de complicaciones hemorrágicas. Las características farmacocinéticas de este grupo (Buscarlas) Contraindicaciones: De gran importancia resulta conocer las contraindicaciones de estos fármacos que pueden ser: Absolutas y Relativas. Osteoporosis. enfermedad bacteriana subaguda. aneurismas torácicos o abdominales. postoperatorio del Sistema Nervioso Central. hipertensión arterial diastólica por encima de 120 mmHg. Dentro de las relativas tenemos: Las hemorragias gastrointestinales. con embolia pulmonar o sin ella. en la coagulación intravascular diseminada y como profilaxis antitrombótica. • Y otros fibrinolíticos. • Profilaxis de la trombosis venosa profunda y embolia pulmonar no quirúrgica. causada también por las heparinas no fraccionadas y originadas por un desgaste de los trombocitos circulantes. • Profilaxis de accidentes coronarios agudos. Ventajas de la heparina de bajo peso molecular: Por último se considera necesario relacionar las ventajas de la heparina de bajo peso molecular sobre las heparinas clásicas no fraccionadas. • Menor incidencia de Trombocitopenia. • No es necesaria la supervisión con pruebas de laboratorio. su tratamiento consiste en la administración de protamina. es la complicación más frecuente y se debe a su acción antitrombínica. médula espinal o cerebro y en la arteriopatía diabética. pero solo ocurre con dosis muy alta.• • • Hemorragia. Trombocitopenia. 16 . • Otras como: tras la trombolisis del IMA. sin elevación del segmento ST.

entre otros. • Fármacos que reducen el efecto anticoagulante: Barbitúricos. Ampicilina. Salicilatos. Laxantes. • Síndromes de hipercoagulabilidad. Mecanismos de Acción: Ejercen su efecto anticoagulante en la síntesis de los factores de la coagulación dependientes de la vitamina K. • Biodisponibilidad y tiempo de vida media superiores. Interacciones: Debido a su gran unión a proteínas plasmáticas y al número de factores que controlan la farmacodinamia de los anticoagulantes orales. • Factor psicológico y social que no garantice una monitorización correcta.• Tienen efecto fibrinolítico. las interacciones son muy frecuentes y peligrosas se dividen en: • Fármacos que potencian el efecto anticoagulante: Amikacina. infarto agudo del miocardio. Anticoagulantes Orales. Piroxican. IX y X al inhibir a la enzima epóxido reductasa que transforma a la vitamina K en su forma activa. Espironolactona. VII. se administran por vía oral y se conocen desde 1933 que el Dr. • En la prevención de cardioembolismos como: Fibrilación auricular. Indometacinas. Vitamina K. entre otros. Difenilhidantoína. identificó y extrajo el agente que había producido hemorragia en un ternero que había ingerido trébol dulce fermentado. en las valvulopatías o en el reemplazo valvular. Rifampicina. • Hemorragia cerebral reciente. pueden ocurrir reacciones de hipersensibilidad con las Indandionas y otros efectos adversos como diarreas o alopecia. Más tarde se confirmó que la vitamina K contrarrestaba su efecto anticoagulante. aisló. Contraindicaciones: • La Warfarina se contraindica en el embarazo. se han sintetizados muchos análogos pero el más conocido y utilizado es la Warfarina. • En antecedentes de diátesis hemorrágica. Metronidazol. • No se utilizará en hepatopatías crónicas severas. Estatinas. Segundo grupo: Se comportan como antagonistas de la vitamina K. • Insuficiencia renal crónica grave. Anticoagulantes Orales. Antiácidos. Coagulantes locales: 17 . Ketoconazol. • Úlcera péptica activa. • Y malformación vascular cerebral. puesto que es teratogénica. Antidepresivos tricíclicos y Clorpromacinas. II. Usos terapéuticos: La Warfarina está indicada en: • El tratamiento de trombosis venosa profunda y tromboembolismo pulmonar. Paol…… . Efectos indeseables: Al igual que las heparinas su reacción indeseable más frecuente es la hemorragia. • Hipertensión no controlada.

es decir en el trombo y no en la circulación sistémica. se usan en aplicación local. En la hipovitaminosis K de origen diverso. se utilizan en casos de hemorragias en sabanas y hemorragias subepidérmicas localizadas. Efectos indeseables: La reacción adversa más frecuente de la terapia trombolítica es la hemorragia que puede ser por dos factores: • La lisis de la fibrina en el trombo fisiológico en sitios de daño vascular 18 . La vitamina K. como celulosas activadas y las esponjas de gelatinas o fibrinas. 5. Factores de la coagulación. en hemorragias o peligro de hemorragias de recién nacidos. Actúan tanto en la cercanía del trombo como en el resto de la circulación sanguínea. 6. administrando varias dosis alrededor de la hemorragia. 3. La desmopresina. Dobesilato.Son fármacos que estimulan el proceso hemostático o favorecen la coagulación sanguínea. Vitamina K. 4. Se clasifican en: • Agentes usados por su acción vascular. en hemorragias por vía endovenosa durante 30 minutos. Ya sea quirúrgico o con fármacos trombolíticos o fibrinolíticos • Prevención con Antiagregantes plaquetarios o anticoagulantes. Fármacos de acción específica: Etamsilato. Desmopresina. En la sobredosificación de anticoagulantes orales. Dentro de ellos tenemos: 4. • Tratamiento del trombo establecido. 3. Adrenalina. Están más tiempo en contacto con el trombo. pero no significa ausencia total de activación sistémica. 4. Usos terapéuticos: La adrenalina y la serotonina. Terapéutica de la trombosis: El abordaje terapéutico de la trombosis comprende: • Control de factores de riesgo. Fármacos que actúan produciendo vasoconstricción. Anistreplasia. Los fármacos fibrinolíticos o trombolíticos se comportan como activadores exógenos del sistema fibrinolítico. Activador tisular del plasminógeno recombinante y la pro-uroquinasa. • Agentes usados por su acción sobre la coagulación. Estreptoquinasa y Uroquinasa • Agentes de especificidad intermedia. con el objetivo de ejercer un efecto de taponamiento hemostático físico y estimular la coagulación a ese nivel. la característica más importante que debe buscarse con estos medicamentos es la Fibrinoespecificidad en su acción y atendiendo a esta característica se clasifican en tres grandes grupos: • Agentes inespecíficos o fibrinolíticos. Transfusiones de sangre fresca o de concentrados de plaquetas. Son los que estimulan el proceso fibrinolítico solo donde hay fibrina. Fármacos que actúan por taponamiento hemostático. • Agentes usados por su acción plaquetaria. acorta el tiempo de sangramiento en la primera hora de administrada. • Agentes específicos o trombolíticos propiamente dichos.

• Los antiagregantes plaquetarios previenen la activación de las plaquetas. • La característica más importante que deben buscarse con un fármaco trombolítico es la fibrinoespecificidad de su acción y la precocidad en su administración es clave para un buen resultado terapéutico. Otras reacciones adversas son. anulando a la trombina y al factor Xa. al menos dos fármacos con diferentes mecanismos de actuación y de forma secuencial 19 . aunque es menor para las heparinas de bajo peso molecular. casos de accidentes cerebrovasculares previos y en los ancianos. Conclusiones: • La administración de sales de hierro por vía oral es de elección para el tratamiento de la anemia ferropenica. las reacciones alérgicas fundamentalmente con estreptoquinasa y uroquinasa. • Para aumentar la eficacia y disminuir la elevada toxicidad de los antineoplásicos se deben administrar. • Las heparinas son anticoagulantes que actúan a través de la antitrombina III. presentan múltiples interacciones con fármacos y alimentos. produciendo fibrinogenolisis y destrucción de otros factores de la coagulación V y VIII. hipertensos. están indicadas en el tratamiento y prevención de fenómenos tromboembólicos y pueden causar hemorragias como su principal toxicidad. su principal indicación es la prevención de accidentes isquémicos coronarios.• Y por el estado lítico sistémico como resultado de la formación sistémica de plasmina. observándose con más frecuencia en mujeres de bajo peso. • La vitamina B12 y el ácido fólico se emplean para el tratamiento de las anemias causadas por su deficiencia y su uso rara vez se acompaña de reacciones adversas de importancia. debido a su origen natural. la vía parenteral tiene indicaciones excepcionales y puede producir graves efectos adversos. apareciendo en 4 de cada 1000 pacientes tratados. cerebrales o periféricos y el ácido acetil salicílico continúa siendo el principal representante del grupo. La hemorragia cerebral es la más importante. • Los anticoagulantes orales inhiben la síntesis hepática de los factores de la coagulación dependiente de vitamina K.

Liberación de T3 y T4. • Andrógenos. Estos efectos son más obvios durante la infancia y adolescencia temprana. • Hipo e Hiperfunción tiroidea y otras enfermedades endocrinas a partir de sus características farmacológicas. diferenciación y desarrollo. estas hormonas son liberadas al torrente sanguíneo. • Insulina e hiperglicemiantes orales • Hipolipemiantes. secreta dos hormonas tiroideas. más del 90% corresponde a T4. 2. en forma de sales yodadas. farmacocinéticas. la tiroxina o tetrayodotironina (T4). mediante una bomba capaz de transportar el yodo activamente al interior y almacenarlo junto a la tiroglobulina donde alcanza una concentración más de 30 veces superior a la de la sangre. La glándula tiroides. El yodo captado se oxida por acción de las peroxidasas. se une a los residuos de tiroxinas dentro de la molécula de tiroglobulina dando lugar a la Monoyodotirosina y Diyodotirosina. El yodo ingresa en nuestro organismo con la alimentación. el acoplamiento de estos residuos da lugar a las hormonas T3 y T4. sin embargo el 80% es desyodada en tejido periférico convirtiéndose en T3 que es la forma activa intracelular. la triyodotironina (T3) que derivan de la tirosina y contienen tres átomos de yodo respectivamente. Oxidación del yoduro. su síntesis tiene lugar en las células de los folículos tiroideos. 3. Acciones farmacológicas: Las más importantes de las hormonas tiroideas son: • Regulación del crecimiento. Sumario: • Hormonas tiroideas y drogas antitiroideas. Efectos indeseables e interacciones medicamentosas. Y sigue los siguientes pasos: 1. progestágenos y contraceptivos hormonales. mediante la proteólisis de la tiroglobulina. • Identificar el uso de los medicamentos capaces de actuar sobre las funciones endocrino-metabólicas a partir de las características farmacológicas y atendiendo a las características individuales de cada paciente.Tema Nº 2 Dr. Existen sustancias que pueden modificar estos pasos de la síntesis de T3 y T4 y que se conocen como fármacos antitiroideos. Captación de yoduros. • Seleccionar el medicamento de elección para el tratamiento de la diabetes mellitus tipo I y tipo II. Alejandro Medicamentos que actúan sobre el sistema endocrino-metabólico. yodación y acoplamiento de la tirosina. estrógenos. • Glucocorticoides. una vez en la sangre 1/3 del mismo es captado por la glándula tiroides. Objetivos: • Explicar el uso de los medicamentos capaces de actuar sobre el sistema endocrino-metabólico a través de sus características farmacodinamicas. son responsables del 20 .

El hipertiroidismo. la contractilidad y el metabolismo tisular. Estimulan la conversión de colesterol en ácidos biliares. Tanto el exceso como el déficit de estas hormonas puede alterar la función sexual. la motilidad digestiva. rinorreas. • La intoxicación crónica se acompaña de sabor metálico. • El yodo puede causar reacciones de hipersensibilidad. Son necesarias para el crecimiento y maduración del sistema nervioso central en especial sobre los axones neuronales y dendritas. Reacciones adversas de las hormonas tiroideas. se caracteriza por un conjunto de síntomas y signos como consecuencia del aumento en sangre de los niveles de tiroxina y triyodotironina. indeseables más frecuentes y graves de estos fármacos son: • Agranulocitosis. • Inhibidores de la liberación de yoduros: los yoduros. • Destructores del parénquima glandular como el yodo 131. Reacciones adversas. 21 . amígdalas y reacciones alérgicas. hígado y musculo estriado. Incrementan la síntesis de proteínas celulares y el transporte de aminoácidos. tiocianatos y percloratos. • Yodo radiactivo. la maduración y el mantenimiento de la función de todos los tejidos orgánicos. • Yodo. generalmente se asocian a dosis excesivas y se corresponden con una abstención de las acciones farmacológicas. molestias en los dientes y encías. riñón. como aumento de la frecuencia cardiaca. aumentan el número de receptores para lipoproteínas de baja densidad por lo que disminuyen la colesterolemia. hemorragias cutáneas purpuras trombocitopénicas y periarteritis nudosa. Fármacos antitiroideos: Fundamentalmente se utilizan tres de estos grupos: • Los derivados de la tirourea como el propiltiouracilo y el metimazol. metimazol y carbimazol. provoca además vasodilatación generalizada sobre todo Otania. cefaleas e inflamación de la faringe. • La administración prolongada puede causar bocio. por los derivados de las tiroideas que pueden ser graves pero su incidencia es menor al 2% irreversible al suspender la medicación. Aumentan el metabolismo basal y el consumo de oxigeno sobre todo en corazón. • Inhibidores de la síntesis de hormonas: propiltiouracilo. los fármacos antitiroideos empleados en su tratamiento actúan modificando los pasos de las síntesis de las hormonas tiroideas. están indicadas como tratamientos sustitutivos en pacientes con hipotiroidismo. • Con frecuencia aparece exantema papular urticariforme a veces purpúrico. Efectos cardiovasculares. La deficiencia de estas hormonas durante los dos primeros años de vida trae consigo el llamado cretinismo. el desarrollo. la secreción de jugos digestivos y la función muscular.• • • • • • crecimiento óptimo. en consecuencia se clasifican teniendo en cuenta su mecanismo de acción en: • Inhibidores del transporte de yoduros. la administración indiscriminada puede conducir a la hiperglicemia. laringe. Estimulan la respiración.

como resultado del aumento en la captación periférica de la azúcar. • Promueve la captación de aminoácidos en el musculo y aumenta la síntesis de proteínas. complicaciones hiperglicémicas agudas de la diabetes como las cetoacidocis diabética. • Las insulinas de acción prolongada. cortizol y la hormona del crecimiento. diabetes tipo II. el coma hiperosmolar no cetónico y la diabetes secundaria a enfermedad pancreática. traumatismos graves. intervenciones quirúrgicas. disminuye el catabolismo proteico e inhibe la oxidación hepática de aminoácidos. enfermedad aguda como el infarto agudo del miocardio y accidente cerebro vascular y tratamiento esteroideo. más importantes de la insulina son: • Reducción de los niveles de glucosa circulantes. enfermedad febril grave. como la insulina ultralenta que mantiene niveles basales de insulinemia y se administra una vez al día. además de poderse administrar por la vía subcutánea es la única que puede ser administrada por vía intramuscular o endovenosa. la diabetes mellitus puede ser de tipo I en la que hay destrucción de las células beta pancreática con deficiencia absoluta de insulina y tipo II que tiene la mayor prevalencia y su fisiopatología puede variar desde una insulina resistencia hasta un defecto en la secreción de insulina. por lo que su uso está contraindicado en las gestantes. Indicaciones transitorias de la insulina. deprimiendo de esta forma la gluconeogénesis y la producción de cuerpos cetónicos. también la insulina tiene indicaciones transitorias. se utilizan para proporcionar niveles de insulinemia basal y deben administrarse de 30 a 45 minutos antes de las comidas o bien al acostarse. como la NPH y la insulina lenta. como la diabetes gestacional. Según la OMS. Estimula la captación de glucosa en el musculo y el adiposito y suprime la salida de glucosa del hígado. Las insulinas disponibles son prácticamente idénticas a la hormona natural han relevado a las de origen porcino y bovino y solo se diferencian en su farmacocinética así tenemos: • Insulina de efecto breve. De acción ultra corta como la Lis-pro que debe administrarse antes de las comidas. la diabetes tipo II en situaciones de gestación. • Insulina de acción intermedia. En el tratamiento de la diabetes se emplean insulina y los hiperglicemiantes orales. una enfermedad muy frecuente caracterizada por hiperglicemia crónica con afectación del metabolismo de carbohidratos. • De acción rápida como la insulina regular. lípidos y proteínas. • Inhibe la lipólisis en el adiposito y antagonista la acción lipolítica de catecolaminas.• El yodo reactivo 131. de ahí que se administrada en forma de bolo intravenoso o percusión continua ante emergencia diabética. 22 . Efectos metabólicos. penetra poco hacia los tejidos vecinos. pero puede tener efectos adversos sobre los tejidos fetales. La existencia de un defecto en la secreción o las acciones de la insulina es responsable de la aparición de la diabetes mellitus. Indicaciones definitivas de la insulina: Los diferentes preparados de la insulina tienen indicaciones definitivas como en la diabetes tipo I. sino se consigue un control de la glicemia con hipoglicemiantes orales o exista una contraindicación de los mismos. lactancia.

Las biguanidas se prescriben en la diabetes mellitus tipo II con obesidad que no se controla con dietas ni ejercicios u otro hipoglicemiante oral. • Biguanidas. Las biguanidas en monoterapias no entrañan riesgo de hipoglicemia. • Inhibidores de la alfa glucosidasa. como la nateglinida. • Meglitinidas. En la diabetes mellitus tipo II con obesidad en la que el hecho fisiopatológico es la insulina resistencia. Usos terapéuticos: Los hipoglicemiantes orales como la Sulfonilureas son fármacos de primera elección en la diabetes mellitus tipo II. el ejercicio físico y otro hipoglicemiante oral por sí solo son insuficientes. es especialmente útil en la hiperglicemia pospandrial intensa. pueden administrarse en monoterapia o combinadas con insulinas o hipoglicemiantes orales tradicionales. • Lactancias. de forma general la hipoglicemia es la complicación más frecuente. la acidosis láctica es una reacción grave pero infrecuente. Las Glitazonas se prescriben en la diabetes mellitus tipo II. • Diabetes mellitus tipo I. Los análogos de las Meglitinidas. como la acarbosa. Mecanismo de acción hipoglicemiantes y sus características farmacocinéticas más relevantes. de primera generación como clorpropamida y torbotamida. como melformin y bulformin. Teniendo en cuenta que los hipoglicemiantes orales utilizados con mayor frecuencia son: Sulfonilureas y las biguanidas. Contraindicaciones: Los hipoglicemiantes orales contraindican de forma general en las siguientes situaciones: • Embarazos. vómitos y diarreas osmóticas. cuando no se logra un control adecuado con medidas no farmacológicas. pueden observarse reacciones de hipersensibilidad de tipo cutánea y más raramente reacciones anafilácticas. en las que el principal problema fisiopatológico es el deterioro en la secreción de insulina. Principales toxicidades. • Glitazonas. Reacciones adversas: La frecuencia de reacciones adversas de los pacientes que reciben Sulfonilureas es baja y suelen ser de carácter leve irreversibles tras retirar la medicación. de segunda generación como la glibenclamida y de tercera generación como la glimepirida. el 75% de los pacientes no logran alcanzar los objetivos terapéuticos y presentan hiperglicemia crónica por lo que es preciso asociar otro glicemiante oral o bien insulina de acción intermedia o prolongada antes de acostarse. se administran por vía oral y reducen los niveles de glicemia y de hemoglobina glucosilada estos se clasifican en: • Sulfonilureas. pero son frecuentes la distensión abdominal. 23 . las náuseas. cuando la dieta. están indicados en la diabetes tipo II con hiperglicemia pospandrial intensas. La acarbosa en la diabetes mellitus tipo II que no se controla con dieta ni ejercicio. como la rosiglitazona.Clasificación de los hipoglicemiantes orales. Los hipoglicemiantes orales son unas series de compuestos antidiabéticos con diferentes estructuras químicas.

• Niños con diabetes mellitus de la edad adulta, • Diabetes mellitus secundaria a pancreatitis, • Cetoacidocis diabética. • Coma hiperosmolar no cetónico. • Intervenciones quirúrgicas, • Infarto agudo del miocardio, • Accidente vascular cerebral. Otras complicaciones específicas de cada grupo farmacológico (Buscar). Alteraciones del metabolismo lipidico; afectan a más del 10% de la población, existiendo una relación directa entre los niveles plasmáticos del colesterol total y el LDL y la aparición de aterosclerosis y sus complicaciones. Estas alteraciones pueden ser: primarias genéticamente determinada o secundaria a procesos patológicos como diabetes, obesidad o hipotiroidismo, a una ingesta dietética rico en colesterol y triglicéridos o a la administración de fármacos como diuréticos, beta bloqueadores, estrógenos, esteroides, entre otros. Tratamiento de las hiperlipoproteinemias: comprende: • El tratamiento dietético, • La corrección de factores de riesgo, • Tratamiento farmacológico. Clasificación según mecanismos de acción: Los fármacos empleados en el tratamiento de las hiperlipoproteinemias se clasifican teniendo en cuenta su mecanismo de acción en: • Fármacos que disminuyen los niveles plasmáticos de colesterol. • Inhibidores de la HMG CoA reductasa o Estatinas como la lovastatina, travastatina y sinvastatina. • Los que disminuyen la absorción digestiva, resinas de intercambio iónico como colestiramina y colestipol. • Los que disminuyen los niveles de triglicéridos, fibratos como clofibratos y genfibrosilo y derivados del ácido fibrico. • Ácido nicotínico. Usos terapéuticos: teniendo en cuenta su mecanismo de actuación y la preferencia de su acción sobre el colesterol o triglicérido se indican en diferentes hiperlipoproteinemias. Por ejemplo: • Las Estatinas son fármacos de elección en la hipercolesterolemias y para reducir niveles de LDL en pacientes de alto riesgo. • Las Resinas de intercambio iónico se utilizan en pacientes con hipercolesterolemias que no se controlan con estatinas o en las que estas están contraindicadas. • Los Fibratos se usan en el tratamiento de hipertrigliceridemias, en las hiperlipoproteinemias mixtas; estos agentes se pueden combinar. Usos terapéuticos y reacciones adversas más frecuentes de los hipoglicemiantes. (Buscar).

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En 1936 Kendal y colaboradores consiguieron obtener extractos de la corteza suprarrenal y demostraron la eficacia de la cortisona, entre 1940 y 50 fue surgiendo la idea de que los corticoides tendrían un interés adicional al uso en la insuficiencia suprarrenal, el impacto y la repercusión de este descubrimiento fue tan grande que en 1950 Kendal y otros prestigiosos científicos obtuvieron el premio Nobel, desde entonces estos medicamentos han tenido un uso importante en la práctica de la medicina. Glucocorticoides: Dentro de los fármacos más representativos se encuentran prednisona, prednisolona, dexametasona, triamcinolona y betametasona. Mecanismo de acción: estos esteroides suprarrenales actúan uniéndose a receptores intracelulares que son factores de transcripción pertenecientes a la familia de receptores de hormonas esteroideas, tiroideas y la vitamina D. A través de estos receptores modifican la transcripción génica y por tanto alteran la síntesis de proteína, estas proteínas resultantes son las que median las acciones antiinflamatorias e interfieren en la acción de otros factores de transcripción como la protoncogénesis o la síntesis del colágeno. Acción antiinflamatoria: Glucocorticoides; esta acción se produce al prevenir el aumento de la permeabilidad vascular, la actividad y llegada de células fagocíticas a la zona inflamada, además inhiben la síntesis de mediadores de la inflamación como prostaglandinas y óxido nítrico y la liberación de histamina, basófilos y células cebadas. Se sabe además que estos fármacos estabilizan las membranas lisosomales de células fagocíticas. Acciones farmacológicas; Glucocorticoides; actúan prácticamente en todos los tejidos por lo que sus acciones farmacológicas son variadas y abarcan casi todos los sistemas del organismo, disminuyen la excreción de sodio y agua por la orina y aumenta la excreción de potasio en especial los que poseen actividad mineralocorticoides, potencian el efecto presor de las catecolaminas en los vasos sanguíneos e inhiben la secreción de prolactina, hormona del crecimiento TSH y las síntesis de esteroides gonadales. Los glucocorticoides tienen acción hiperglicemiantes, aumentan la síntesis hepática de glucosa y glucógeno y disminuyen la entrada de glucosa a la célula, poseen acción lipolítica y proteolítica por lo que reduce la masa muscular y producen un balance de nitrógeno negativo, acción antiinflamatoria ya explicada y una potente acción inmunosupresora al inhibir funciones del sistema inmunitario; inhiben la maduración, diferenciación y proliferación de células inmunitarias e inducen la muerte por apoptosis de los linfocitos T. El análisis de las acciones farmacológicas de este importante grupo de medicamentos, te permitirá deducir sus efectos indeseables, usos y contraindicaciones. Sobre sus principales indicaciones podemos referir que estos se utilizan como terapias sustitutivas en la insuficiencia suprarrenal aguda y crónica y en la hiperplasia suprarrenal congénita, en enfermedades no endocrinas como; las reumáticas como el lupus eritematoso sistémico y artritis reumatoide, enfermedades alérgicas como complemento de los tratamientos primarios y en el asma bronquial puede utilizarse en la crisis y en la profilaxis por vía inhalatoria.

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Usos terapéuticos; Son útiles además en el trasplante de órganos en el momento de la intervención por sus acción inmunosupresora, en enfermedades renales como el síndrome nefrótico, en enfermedades inflamatorias gastrointestinales como la colitis ulcerativa o la enfermedad de crohn y en alteraciones de la piel, ojo y oído por vía tópica. Contraindicaciones: El uso de los glucocorticoides en terapéutica siempre debe ir precedido del análisis de la relación beneficio-riesgo y tener en cuenta las posibles contraindicaciones como: • Diabetes Mellitus, • Úlcera péptica, • Osteoporosis, • Insuficiencia cardiaca, • Hipertensión arterial, • Glaucoma, • Herpes simples oftálmico, • Tuberculosis, • Psicosis. Hormonas Sexuales: Unas series de circunstancias han convertido a los andrógenos, estrógenos, progestágenos y sus antagonistas en moléculas de gran utilidad en aspectos tan variados como el control de la fertilidad la dinámica uterina, control de síntomas del climaterio o el tratamiento del cáncer de mama y próstata. Andrógenos; Recordaras que la testosterona es el principal andrógeno natural y es sintetizado en las células de Leidy de los testículos solo una pequeña cantidad es producido en los ovarios y en la corteza adrenal. Los andrógenos sintéticos pueden ser Ésteres de la testosterona como propionato o enantato de testosterona, derivados de la 17-alquiltestosterona como la metiltestosterona, fluoximesterona, los esteroides anabólicos como la metandienona, nandrolona. Usos terapéuticos. Andrógenos: Se utilizan `preferentemente como terapia de sustitución en: • El hipogonadismo masculino, • Cáncer de mama como tratamiento paleativo del carcinoma avanzado e inoperable de la mama, • Anemias refractarias donde son efectivos en el tratamiento de la aplasia medular, mielofibrosis y anemia de la insuficiencia renal, • Edema angioneurótico y se han utilizado los esteroides anabólicos de forma ilegal e irracional para mejorar la forma atlética. Por lo que debemos educar a nuestros pacientes para evitar su uso en esta indicación que se puede acompañar de disminución de la espermatogénesis, la libido, ginecomastias y efectos feminizantes en el hombre. Contraindicaciones: Los andrógenos no deben ser utilizados en: • Cáncer de próstata, • Afecciones hepáticas, • Enfermedad renal o cardiovascular y • El embarazo.
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Reacciones adversas más frecuentes de este grupo (Buscar). Estrógenos; La síntesis de esteroides sexuales femeninos se produce en los ovarios, placenta, corteza drenar, en pequeñas cantidades en los testículos, en función de su estructura se clasifican en: • Estrógenos naturales; como estrona, estriol y estradiol. Este último es el más potente secretado por el ovario, • Dentro de los compuestos sintéticos; podemos distinguir dos grupos. Los agentes esteroideos como el etinilestradiol, mestranol y los compuestos no esteroideos como el Dietilestilbestrol, dinestrol. Usos terapéuticos: La mayoría de las indicaciones terapéuticas de los estrógenos están dirigidas al control de los síntomas y a la prevención de las patologías asociadas a la privación estrogénicas en consecuencia están indicadas en la contracepción hormonal y la terapia hormonal posmenopáusica. Otros usos incluyen fallo en el desarrollo ovárico, cáncer de próstata, hemorragia uterina disfuncional y la dismenorrea, aunque en esta última se prefiere los antiinflamatorios no esteroideos. Contraindicaciones: Los estrógenos se contraindican en el embarazo, las neoplasias estrógenos dependientes, la enfermedad hepática y los trastornos tromboembólicos. Progestágenos: Incluyen a la progesterona natural y compuestos sintéticos con actividad progestacional, la progesterona es secretada por el cuerpo lúteo en la segunda mitad del ciclo menstrual, una pequeña parte se sintetiza en los testículos, corteza drenar y la placenta, dentro de los progestágenos sintéticos se distinguen dos grupos: Los agentes similares a la progesterona Hidroxiprogesterona, medroxiprogesterona y los agentes similares a la 19-nortestosterona Noretinodrel y Norgestrel. Acciones farmacológicas. (Buscar). Usos terapéuticos: El principal uso de los progestágenos es la contracepción hormonal solo o combinados con estrógenos, otros usos incluyen la terapia hormonal sustitutiva asociada a los estrógenos, la dismenorrea, la endometriosis, la hemorragia uterina disfuncional y el cáncer endometrial donde los principales agentes empleados son el megestrol y la medroxiprogesterona. Contraindicaciones: Al igual que los estrógenos los progestágenos se contraindican en los pacientes con antecedentes de trastornos tromboembólicos, se evitará su uso en aquellos casos en que pueda ser agravado el estado del paciente por la retención de líquido y en el embarazo debido al riesgo potencial masculinización del feto femenino. Contracepción hormonal: La anticoncepción sin dudas marcó un mito no solo en la fertilidad sino también en la modificación de hábitos sexuales o la libertad sexual. Uno de los métodos más empleado es la contracepción hormonal donde se utilizan fármacos en la prevención de embarazos y pueden clasificarse en: • Contraceptivos orales combinados; aquellos que contienen estrógenos y progestágenos y son sin dudas los más utilizados pueden ser: Monofásicos, que contienen una combinación fija de estrógenos y progestágenos. Bifásicos, que contienen 50 microgramos de estrógenos y 2 niveles de dosis de progestágenos y los Trifásicos, que contienen menos de 50 microgramos de estrógenos y 3 niveles de dosis de progestágenos.

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Alliun Sativum o Ajo como hipolipemiante y policosanol o PPG es un derivado de la Saccharum Officinarum o caña de azúcar como hipolipemiante. pero pueden emplearse en otras afecciones endocrinas y no endocrinas. ambos provocan hipoglicemia como su principal reacción adversa. cirugía con inmovilidad prolongada y la diabetes mellitus. con diferencias en sus indicaciones según la clasificación de la enfermedad. • Otros contraceptivos hormonales son la mifepristona y la ciproterona que se han utilizados solos o asociados a los estrógenos. • La insulina y los hipoglicemiantes orales son los fármacos utilizados en el control de la diabetes mellitus. Plantas medicinales: Se reporta el uso de las plantas medicinales en afecciones del sistema endocrino-metabólico tal es el caso del Ocimum Sanctum o Albahaca morada como hipoglicemiante. el embarazo y la lactancia. • El tratamiento de la hiperlipoproteinemia comprende la dieta. Usos terapéuticos: Su principal uso es prevenir el embarazo pero también pueden utilizarse en la endometriosis. los tumores o alteraciones hepáticas. corrección de factores de riesgos y usos de fármacos como la estatinas. hiperlipidemia. • 28 . la migraña. empleado en el hipertiroidismo actúan modificando los pasos de la síntesis de estas hormonas. Existen contraindicaciones relativas en mujeres mayores de 35 años.Progestágenos solos. Contraindicación: Aunque la utilización de los contraceptivos hormonales se considera segura para la salud de la mujer existen contraindicaciones absolutas como los trastornos tromboembólicos. Conclusiones: • Las hormonas tiroideas están indicadas como tratamiento sustitutivo en pacientes con hipotiroidismo y los fármacos antitiroideos. como el propiltiouracilo. dismenorrea y la hemorragia uterina disfuncional. disfunción de la vesícula biliar. resinas de intercambio iónico y los fibratos. en la hipertensión arterial. como la minipíldora o anticonceptivo poscóito. • La principal indicación de los fármacos relacionados con las hormonas sexuales es la terapia sustitutiva en el hipogonadismo. los inyectables de acción prolongada como la medroxiprogesterona y la norestisterona y los implantes subcutáneos que contienen levonorgestrel. • Para lograr el uso racional de los contraceptivos hormonales es importante tener en cuenta sus numerosas contraindicaciones. el cáncer de mama o endometrio. • El impacto de los glucocorticoides en el tratamiento de múltiples patologías se debe fundamentalmente a su efecto antiinflamatorio inespecífico. obesas o fumadoras.

volumen sanguíneo. enfermedades con una alta prevalencia en nuestra población. Objetivos.Tema Nº 3 Dr. • Antianginosos. • Identificar los principales usos de los antiarrítmicos partiendo de sus acciones farmacológicas. fallos cardiacos y accidentes cerebrovasculares. Tiene como finalidad el estudio de los principales grupos farmacológicos que modifican las funciones del sistema cardiovascular y tienen utilidad en el tratamiento de afecciones como la hipertensión arterial. en estudios controlados son los siguientes: • Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA). Fármacos Antihipertensivos. farmacocinéticas. contractilidad. insuficiencia cardiaca. volumen sistólico. Sumario. 29 . Como el Captopril y el Enalapril. • Cardiotónicos. • Diuréticos. Ahorradores de potasio: Espironolactona. Alejandro Medicamentos que actúan sobre el sistema cardiovascular. el gasto cardiaco y la resistencia vascular periférica. • Medicamentos antihipertensivos. Estos parámetros fisiológicos dependen de la frecuencia cardiaca. De asa: Furosemida. Tiazídicos: Hidroclorotiacida y Clortialidona. • Antiarrítmicos. Son muchos los fármacos utilizados en el tratamiento de esta entidad. no es solo disminuir las cifras de tensión arterial sino controlar este riesgo. pero sin dudas los más utilizados por haber demostrado eficacia-seguridad. • Explicar la fundamentación farmacológica del tratamiento de la insuficiencia cardiaca y la cardiopatía isquémica de acuerdo a los mecanismos de acción de estos medicamentos. Las consecuencias médicas de no tratarla da lugar a un riesgo 3 veces superior de padecer enfermedad coronaria. todo esto influenciado por la actividad del sistema nervioso simpático. Sin dudas la hipertensión arterial puede considerarse una entidad nosológica bien definida y de valor pronóstico incuestionable. Hipertensión Arterial. • Explicar el uso de los medicamentos capaces de actuar sobre el sistema cardiovascular a través de sus características farmacodinamicas. La presión arterial es el resultado de dos factores totalmente opuestos. Efectos indeseables e interacciones medicamentosa • Seleccionar el medicamento de elección para el tratamiento de la hipertensión arterial a partir de sus características farmacológicas. cardiopatía isquémica o arritmias. Así lo que se pretende mejorar con la terapéutica antihipertensiva.

Como Dihidropiridínicos. Propranolol. la Espironolactona. Debemos tener cuidado al indicar estos fármacos en la dislipidemia ya que en dosis altas aumentan los niveles de LDL colesterol. • Deshidratación. Estos medicamentos se contraindican en la gota. • Hiponatremia. En la insuficiencia renal moderada y avanzada que como se mencionó las Tiazidas pierden eficacia y solo la furosemida pueden utilizarse en estos pacientes. La interacción más importante es la que se produce entre diuréticos tiazídicos y betabloqueadores. • Edema y ascitis por enfermedades hepáticas Tiazidas en la hipertensión arterial. Diuréticos. Las Tiazidas pierden eficacia en la insuficiencia renal moderada y avanzada. • Diabetes insípida. Metoprolol y Labetalol. Metildopa. hipertensión arterial sistólica aislada en ancianos y reduce la incidencia de enfermedad cerebrovascular. pues mientras los primeros provocan la eliminación de agua y sodio. Las Tiazidas son útil en hipertenso de la raza negra obesos. así tenemos: • Hipotensión. Todos son eficaces en el tratamiento de esta afección pero los más ampliamente utilizados son las Tiazidas como Hidroclorotiacida y clortilidona. • Síndrome nefrótico. Se deben evitar las dosis altas en la diabetes mellitus y la insuficiencia renal crónica. Contraindicaciones. Como el Atenolol. • Otros. (Buscar). Mecanismo de Acción. • Alcalosis metabólica. No dihidropiridinas: Diltiazem. Acciones farmacológicas de los diuréticos.• Bloqueadores beta-adrenérgicos (BB). • Dislipidemia. Las interacciones medicamentosas pueden ser unas de las causas de respuesta inadecuada al tratamiento. • Bloqueadores de los canales de calcio (BCC). Los diuréticos son útiles en la hipertensión arterial por su capacidad de reducir el volumen plasmático y el gasto cardiaco. colesterol total y triglicéridos. • Hipopotasemia. Los tres grupos de diuréticos se emplean en el tratamiento de la hipertensión arterial y en otras situaciones clínicas que presentan retención de líquidos y edemas. Como: Losartan. Como consecuencia de su efecto natriurético. • Hiperaldosteronismo secundario. 30 . Nifedipina. Hidralacina y Prazosin. • Intolerancia a la glucosa e • Impotencia. como: • Insuficiencia cardiaca congestiva donde se utiliza la furosemida y la Espironolactona. Verapamilo. Reacciones adversas. Los efectos adversos más importantes de las Tiazidas derivan de su acción renal. Usos terapéuticos. Interacciones. donde se utilizan las Tiazidas.

Reacciones adversas. La interacción más temida es la que se produce al asociar una tiazida con quinidina. la Hipopotasemia causada por la primera precipita la prolongación del intervalo QT pudiendo desarrollar una taquicardia ventricular polimorfa y desembocar en una fibrilación ventricular letal. diabetes mellitus. • Bloqueadores de los canales de calcio de tipo Dihidropiridinas. Los betabloqueadores pueden tener actividad selectiva o no sobre el receptor beta. intolerancia a la glucosa y efectos sobre el sistema nervioso central como. por lo que se prefieren en aquellos pacientes hipertensos con cardiopatías isquémicas y taquiarritmias. Mecanismo de acción y acciones farmacológicas. insomnio. Interacciones. Usos terapéuticos. Los betabloqueadores son considerados fármacos de primera línea en el tratamiento de la hipertensión arterial. atenolol. metoprolol y bisoprolol son inespecíficos para el receptor beta. Contraindicaciones. astenia. en pacientes que no tengan contraindicaciones a estos medicamentos. frialdad de extremidades. Son considerados medicamentos de segunda línea en el tratamiento de la hipertensión arterial. Disminuyen la eficacia de los betabloqueadores. enfermedad pulmonar obstructiva crónica. hipotensión. • No Dihidropiridinas. dislipidemia. (Buscar). Los betabloqueadores se utilizan como hipotensores antianginosos y antiarrítmicos. Algunos fármacos aumentan la eficacia de betabloqueadores. como: Nifedipina. bradicardia. bloqueo aurículo-ventricular grado II y III. Los efectos indeseables más frecuentes de estos medicamentos son la bradicardia por el bloqueo de receptores beta 1 cardiaco. Son también eficaces en la hipertensión arterial acompañada de migraña o hipertiroidismo. los antiinflamatorios no esteroideos. Se contraindican en el asma bronquial. hipertensión de rebote. antiácidos y alimentos. enfermedad vascular periférica. 31 . pesadillas provocadas fundamentalmente por los antagonistas inespecíficos de los receptores beta como el propranolol. Bloqueadores de los canales de calcio. Amlodipina y Nimodipina. estas dos últimas contraindicaciones son relativas. acciones que son contrarrestada por los betabloqueadores al retener agua y sodio pero disminuir la actividad plasmática de renina. Betabloqueadores. por no haber demostrado en estudios controlados una disminución importante de la morbi-mortalidad por complicaciones de la hipertensión arterial y se prescriben en aquellos pacientes que no toleran los medicamentos de primera elección Clasificación. nadolol o timolol. Cimetidina y Quinidina. broncoconstricción en especial los no selectivo.aumentan la actividad plasmática de renina. como diuréticos e inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina. Podemos mencionar que no se asociaran a bloqueadores de los canales de calcio como Verapamilo y Diltiazem por el peligro de bradicardia extrema y bloqueo aurículoventricular. como Verapamilo y Diltiazem. Nicardipina. tienen actividad selectiva sobre el receptor beta 1. propranolol.

Fenobarbital y otros inductores de las enzimas hepáticas. hipotensión. Claritromicina y Eritromicina. migraña. insuficiencia renal anúrica. hipotensión. Los bloqueadores de los canales de calcio Dihidropiridínicos como la Nifedipina asociados a los betabloqueadores pueden ser causa de hipotensión marcada sino se utilizan las dosis correctas y como señalamos previamente los bloqueadores de los canales de calcio no Dihidropiridínicos como Verapamilo o Diltiazem no deben prescribirse junto a los betabloqueadores por el riesgo de bradicardia y bloqueo aurículo-ventricular. taquicardia. disgeusia y edema angioneurótico. • Fármacos que disminuyen la eficacia de los bloqueadores de los canales de calcio como: Rifampicina. sobre todo con el captopril al impedir la degradación de las quininas. bloqueo aurículo-ventricular y estreñimiento. Mecanismo de acción y acciones farmacológicas (Buscar). Reacciones adversas. Estos medicamentos se prescriben en la hipertensión arterial. diabetes mellitus. Las reacciones indeseables de los bloqueadores de los canales de calcio como la Nifedipina son. IECA. deterioro agudo de la función renal. conocimos de la utilidad del captopril en la hipertensión arterial. Difenilhidantoína. (Buscar). edema de las extremidades inferiores. Interacciones. Contraindicaciones. La tos es una de las reacciones indeseables más frecuente de los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina. Son los medicamentos de elección en el tratamiento del paciente hipertenso con insuficiencia cardiaca. Las interacciones más frecuentes de los bloqueadores de los canales de calcio las podemos dividir en: • Fármacos o sustancias que aumentan la eficacia de bloqueadores de los canales de calcio como. Reacciones adversas. Cuando estudiamos los mediadores químicos y los medicamentos relacionados con estos. Cimetidina. jugo de toronja. muchas veces la suspensión del tratamiento o cambio a otro miembro del grupo. También puede ocurrir hiperpotasemia. Verapamilo y Diltiazem además son útiles en el tratamiento de las taquiarritmias. disminución de la resistencia vascular periférica y de la tensión arterial. Usos terapéuticos. cardiopatía isquémica. cefalea. disfunción ventricular izquierda y nefropatía diabética. bradicardia. Mecanismo de Acción y Acciones farmacológicas. taquicardia supraventricular en la que se deben prescribir los bloqueadores de los canales de calcio no Dihidropiridínicos. Los efectos adverso más frecuente del Verapamilo y Diltiazem pueden ser. embarazo. Interacciones. Los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina están indicados en la hipertensión arterial y la insuficiencia cardiaca congestiva. Usos terapéuticos. Estos fármacos se contraindican en el edema angioneurótico por inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina. hiperpotasemia y estenosis bilateral de la arteria renal. 32 . palpitaciones y rubor facial secundario a su acción vasodilatadora.Los fármacos de este grupo provocan: Vasodilatación. De forma general se recomiendan en hipertensos con asmas bronquial y enfermedad pulmonar obstructiva crónica. rash.

Antianginosos. Los fármacos antianginosos se clasifican teniendo en cuenta su acción sobre la isquemia en: • Fármacos hemodinámicos. nitratos. En segundo lugar prevenir la recurrencia de síntomas y mejorar la calidad de vida de estos pacientes. excepto la tos. opresión o malestar. nitroglicerina y dinitrato de isosorbide. Tratamiento farmacológico. Asociada a vaso espasmo coronario. amlodipinos y nordihidropiridinas como Verapamilos y Diltiazem. • Angina inestable. El principal síntoma de la cardiopatía isquémica es la angina de pecho. La complicación más seria es el infarto agudo del miocardio. Betabloqueadores como. que incrementan el aporte y reducen los requerimientos miocardicos de oxígenos. Los fármacos antianginosos más utilizados para el control de los síntomas agudos y el tratamiento del mantenimiento de la enfermedad son los nitritos. Los betabloqueadores y los bloqueadores de los canales de calcio fueron tratados como fármacos antihipertensivos. Características Farmacológicas. Las interacciones de estos fármacos son similares a la de los IECA. Dihidropiridinas como nifedipinas. Son considerados fármacos de segunda línea en el tratamiento de la hipertensión arterial. este estimula a la guanilato-ciclasa formándose el GMPc dependiente de quinasa esto provoca la desfosforilación de las cadenas de miosinas con la consiguiente vasodilatación. asociado principalmente con enfermedad coronaria obstructiva. Interacciones. generalmente torácico atribuible a isquemia miocardica transitoria. Provocada por el ejercicio y asociada a Ateroesclerosis. Existen tres tipos de angina que son: • Angina de esfuerzo. Reacciones adversas. Bloqueadores de los canales de calcio como. Son similares a la de los IECA. El principal objetivo del tratamiento farmacológico es aumentar el aporte o disminuir las demandas de oxígeno del miocardio y conseguir disminuir el riesgo de infarto y la muerte. Definida como dolor. propranolol y metoprolol. 33 . Los mismos actúan al liberar el radical libre oxido nítrico de la pared vascular. • Fármacos metabólicos. Aunque sea cual sea la causa existe siempre un desequilibrio entre el aporte y las demandas de oxígenos del miocardio. Están indicados en aquellos pacientes que no toleran los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina sobre todo por la aparición de tos o que presentan alguna contraindicación a los mismos. Mecanismos de acción. Implica la evolución complicada de la placa ateroesclerótica. Clasificación. (Buscar). Antagonistas de los receptores de angiotensina. constituyendo una de las primeras causas de muerte en el mundo. Efectos como fármacos antianginosos (Buscar). como el nicorandilo y la trimetazidina.Los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina aumentan la eficacia de diuréticos y otros antihipertensivos y disminuyen la eficacia de medicamentos como los antiinflamatorios no esteroideos (AINEs). atenolol. • Angina de reposos.

además puede aparecer rubor. Los cambios hemodinámicos ocurridos son los más importantes en su efecto antianginoso y provocan venodilatación reduciendo la precarga. sudoración. La disminución del retorno venoso y la presión arterial reducen la tensión intramiocardica y las necesidades de oxígeno del corazón. disminuyen la resistencia vascular periférica por vasodilatación arterial reduciendo también la poscarga. Están expuestos a este síndrome la mayoría de los pacientes cardíacos y en particular los que padecen de enfermedad coronaria. Clasificación. retención hidrosalina y efectos proliferativos. hipertensión arterial. En la actualidad el interés se ha centrado en la activación patológica de los mecanismos neurohumorales que caracterizan esta enfermedad. Otras reacciones adversas relacionadas con el sistema digestivo o cutáneas. cuya prevalencia aumenta progresivamente con la edad. (Buscar). En la insuficiencia cardiaca e incluso asintomática tiene lugar la activación de diversos sistemas neurohumorales y predominan los que producen vasoconstricción arteriovenosa. valvulopatías o miocardiopatías. sistema nervioso simpático. Síndrome de insuficiencia cardíaca. A largo plazo la vasoconstricción arterio-venosa aumenta la pre y poscarga. la isquemia cardíaca que es la principal causa de insuficiencia cardiaca. En los vasos coronarios provocan dilatación de los mismos y redistribución del flujo coronario desde la región hepicardica hacia el sub-endocardio. nerviosismo. Todos estos efectos deprimen a un más la función ventricular y la percusión cardiaca. 34 . Los avances en el conocimiento de los mecanismos fisiopatológicos de esta enfermedad han determinado la reevaluación de las opciones de tratamientos farmacológicos. mareos. vasopresinas y endotelinas. es un grave problema socio-sanitario. vértigo. sistema renina-angiotensina-aldosterona. su intensidad y duración pueden obligar a suspender el tratamiento. La progresión de la insuficiencia cardiaca y un aumento de la morbilidad y mortalidad. hipotensión ortostática y la tolerancia a los nitritos frecuentes y que puede llevar a cambios en la frecuencia de administración. discapacidad y mortalidad en la población. taquicardia.Acciones Farmacológicas. reducen el trabajo del corazón y las demandas de oxígeno del miocardio. Caracterizado por un conjunto de síntomas y signos consecuencia del deterioro de la función contráctil de los ventrículos. lo que ha orienta hacia el uso de fármacos como los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina que pasaron hacer los medicamentos de elección relegando a otros como los cardiotónicos que se consideraban de primera línea. debilidad. que provoca un fallo de bomba del corazón y se traduce en una disminución del gasto cardíaco. la retención hidrosalina facilita la aparición de edemas y signos de congestión pulmonar y el aumento de la frecuencia cardiaca genera la aparición de taquiarritmias e incrementa las demandas miocardicas de oxígeno. se ha comprobado su relación con el empeoramiento de la función ventricular y la capacidad funcional. Reacciones adversas. es causa frecuente de ingreso hospitalario. La misma disminuye o desaparece entre una o dos semanas. Además tienen un efecto antiagregante plaquetario lo que les confiere también utilidad como fármacos antianginosos. Los principales efectos adversos son derivados de su acción vasodilatadora como la cefalea que aparece entre el 25 y 50% de los pacientes tratados.

Glucósidos cardíacos. Losartan o vasartan. anticoagulantes como la warfarina e hpolipemiantes como las estatinas. De ellos solo se utiliza actualmente en la insuficiencia cardíaca la digoxina. 35 . • Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina como el captopril. aumenta el automatismo. Mecanismo de acción. El resultado es un aumento de la concentración de calcio a la altura de las proteínas contráctil durante la sístole. El aumento de concentración de calcio intracelular no solo es responsable del aumento de la contractilidad sino también de algunos signos cardíacos de la intoxicación digitálica como los pospotenciales tardíos o el acortamiento de la duración del potencial de acción cardíaco. Acciones farmacológicas. Como resultado de este mecanismo de acción. se recomienda añadir la digoxina. La digoxina se fija de manera específica y con alta afinidad a la ATPasa/sodio/potasio dependiente o bomba de sodio. a la vez que disminuye la salida de calcio. Tienen estructura química similar y se encuentran en diversas plantas especialmente en las hojas Digitalis lanata u de la Digitalis purpurea por lo que también se les denomina glucósidos digitálicos o simplemente digitálicos. ya que el aumento de la concentración de calcio intracelular activa una corriente de salida de potasio. Basados en los mecanismos fisiopatológicos descritos se clasifican en: • Medicamentos que reducen la precarga y el volumen intravascular. • Bloqueadores de receptores beta-adrenérgicos carvedilol. este aumento de la concentración intracelular de sodio activa la entrada de calcio que se intercambia por el sodio. • Se incluyen en esta clasificación medicamentos utilizados en diferentes situaciones clínicas que acompañan a la insuficiencia cardiaca. Si el paciente que padece de insuficiencia cardiaca continúa con síntomas a pesar de recibir un IECA y un diurético.Sin olvidar el tratamiento no farmacológico que se aplica a todos los pacientes y se considera tan importante como los medicamentos. • Medicamentos que inhiben los mecanismos neurohumorales activados en la insuficiencia cardíaca. el enalapril y lisinopril. ahorradores de potasio como la Espironolactona. lo que explicaría el incremento de la contractilidad. las acciones farmacológicas de la digoxina son: • Aumenta la contractilidad cardiaca. tiazídicos como la Hidroclorotiacida y clortialidona. • Antagonistas del receptor de la angiotensina II. el bloqueo de la enzima conduce a un incremento progresivo de la concentración intracelular de sodio y a una reducción de la concentración intracelular de potasio. inotrópicos no glucósidos como la dobutamina. prolonga el período refractario del nodo aurículo ventricular. Tenemos los diuréticos de asa como la furosemida. • Medicamentos que aumenta la fuerza de la contracción del corazón como los glucósidos cardíacos cuyo representante fundamental es la digoxina. nos referiremos al tratamiento farmacológico que incluye fármacos de probada eficacia. antiarrítmicos como la amiodarona. bisoprolol o metoprolol. Su principal acción farmacológica • Acciones electrofisiológicas como: Disminuye la frecuencia sinusal. Vasodilatadores como Hidralacina y dinitrato de isosorbide.

procainamida o disopiramida. adenosina. • En la clase II se sitúan los bloqueadores beta-adrenérgicos. digoxina y cloruro de calcio. Reacciones adversas. Antiarritmicos Cualquier alteración en la génesis o en la conducción de los impulsos eléctricos que se desencadenan y extienden desde los miocitos provovocará una arritmia. aumenta el tono vagar. En este caso la quinidina. Cuando otros fármacos no se toleran o están contraindicados. cloruro de magnesio. isoprenalina. • Posee además acciones neurohumorales como. pueden indicarse en el flutter y fibrilación auricular. deprime la excitabilidad y la velocidad de conducción. De la clase I B como la lidocaína. • En la clase III los bloqueadores de los canales de potasio como la amiodarona y sotalol. Y para controlar la frecuencia ventricular en pacientes con fibrilación ventricular. Clasificación. Farmacocinética. En la actualidad continúan siendo el tratamiento de elección en la mayoría de los pacientes con arritmias.acorta la duración del potencial de acción y de los períodos refractarios auricular y ventricular. La digoxina está indicada en la insuficiencia cardíaca por disfunción sistólica ligera a moderada sintomática. adrenalina. se indican en el tratamiento agudo de arritmias ventriculares particularmente de origen isquémico. de la clase I A como la quinidina. como propranolol. En la taquicardia o arritmias ventriculares sostenidas en el infarto aguado del miocardio. Los antiarrítmicos son un grupo heterogéneos de sustancias con propiedades electrofisiológicas que le permiten suprimir los trastornos del ritmo cardíaco. Usos terapéuticos. aunque diversas estrategias eléctricas y quirúrgicas pueden reemplazarlos en determinados grupos de pacientes. No incluidas en esta clasificación son atropina. la que se potencia por la interacción con otros medicamentos. • Otras drogas antiarrítmicas. Es un medicamento con estrecho margen de seguridad que puede provocar reacciones adversas como la intoxicación digitálica. atenolol y metoprolol. Reacciones adversas más frecuentes y la interacciones de la digoxina (Buscar). Usos terapéuticos. inhibe el tono simpático y reduce la actividad de la renina plasmática. la procainamida puede utilizarse como droga de segunda línea. Hasta hoy se mantiene la clasificación propuesta por Vaughan Williams en 1984 pese a varios intentos por encontrar otras más útiles a la hora de orientar el tratamiento son: • Antiarrítmicos de la clase I los bloqueadores de los canales de sodio. Las principales indicaciones de los antiarrítmicos más empleados en terapéutica se presentan a continuación: • Los antiarritmicos de la clase IA. asociado a un diurético y a un IECA. la mexiletina y la difenilhidantoina y de la clase I C como la propafenona o la flecainida. • Y en la clase IV los bloqueadores de los canales de calcio como el Verapamilo y Diltiazem. • Los antiarritmicos de la clase IB. como en el post-infarto del 36 .

Dentro de los riesgos está los efectos adversos relacionados con altas concentraciones. Los fármacos antiarritmicos pueden reducir los síntomas relacionados con la arritmia. Coccus nucifera (Coco). se destaca la amiodarona que puede utilizarse en arritmias ventriculares y supraventriculares. por lo que su uso está contraindicado en estos pacientes. arritmias ventriculares no sostenidas en infarto agudo del miocardio y arritmias ventriculares sostenidas asociados con otros antiarritmicos. Los antiarritmicos de la clase II. dulce y el limón). en arritmias ventriculares no sostenidas y sostenidas. los betabloqueadores se indican en taquiarritmias supraventriculares. Como protector vascular Citrus spp (Naranja agria. La propafenona y flecainida miembros de este grupo. se puede utilizar la difenilhidantoina. diuréticos y betabloqueadores. El empleo de este grupo de fármacos requiere tener presentes sus riesgos y beneficios. Antiarritmicos. pueden indicarse en la fibrilación auricular reciente. Zea mays (Maíz). Conclusiones. aumentan la mortalidad en pacientes con cardiopatía isquémica. en las taquicardias supraventriculares. pueden utilizarse otros grupos considerados de segunda línea teniendo siempre en cuenta la importancia de prescribir un tratamiento individualizado. efectos adversos no relacionados con altas concentraciones. Plantas medicinales. provoca reacciones adversas de importancia pero su administración no se asocia a aumento de la mortalidad. Orthosphon aristatus (Té de riñón). en las arritmias por digital. Los antiarritmicos de la clase IC. en la angina variante complicada por arritmias ventriculares graves. Dentro de los antiarritmicos de la clase III. aunque es más significativo con algunos fármacos todos los antiarritmicos tienen la capacidad de desencadenar arritmias. efectos adversos potenciados por la combinación con otras drogas o el estado del corazón y el efecto proarritmogénico. se utiliza en el flutter y fibrilación auricular. algunos reducen la mortalidad a largo plazo en pacientes asintomáticos comprobados para los betabloqueadores. (este y otros efectos indeseables así como las acciones farmacológicas revisarlas). en la taquicardia ventricular sostenida con peligro para la vida. Los antiarritmicos de la clase IV. Tamarindus indica (Tamarindo) y Lepidium virginicum (Mastuerzo). Con efectos diuréticos Citrus spp (Naranja agria. en el flutter y fibrilación auricular. Allium sativum (Ajo) y Allium cepa (Cebolla).• • • • miocardio y en este caso la lidocaína es el medicamento de elección. • Los fármacos de primera elección en el tratamiento de la hipertensión arterial son los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA). en las taquicardias por reentradas intranodal. dulce y el limón). los bloqueadores de los canales de calcio se indican en las taquicardias supraventriculares por reentrada. Se reporta el uso de las plantas medicinales en afecciones del sistema cardiovascular. en el síndrome de Wolff Parkinson White si no es posible hacer la ablación por catéter. infarto previo o alteraciones estructurales. 37 .

38 . asociada a un diurético y a un IECA. • La digoxina es un glucósido cardiaco que aumenta la contractilidad y está indicada en la insuficiencia cardíaca por disfunción sistólica ligera a moderada.• El principal objetivo del tratamiento farmacológico de la cardiopatía isquémica es aumentar el aporte o disminuir las demandas de oxígenos del miocardio para conseguir reducir el riesgo de infarto y la muerte. • Los antiarritmicos se indicarán en las arritmias. • Los nitritos betabloqueadores y bloqueadores de los canales de calcio están indicados en el tratamiento de la angina de pecho. solos o combinados. cuando el poder profiláctico del fármaco supere sus efectos indeseables.

• Agentes con actividad anticolinérgica como. • Antiparkinsonianos. a partir de sus características farmacológicas.Tema Nº 4. Biperideno. Imipramina y Trazodona. La pérdida progresiva de neuronas dopaminérgicas en la sustancia negra y el cuerpo estriado es la causa fundamental de sus manifestaciones clínicas. 39 . • Seleccionar el anticonvulsivante de elección para el tratamiento de los diferentes tipos de epilepsia a partir de sus características farmacológicas. así como las características de las principales adicciones. Lisbeth Medicamentos que actúan sobre el sistema nervioso. progresivo e irreversible. agonistas dopaminérgicos como. depresión o psicosis. inhibidores de la MAO-B: Deprenil e inhibidores de la COMT: Tolcapone. antihistamínicos con fuerte actividad anticolinérgica como la Difenhidramina. • Identificar las principales fármaco dependencias a partir del conocimiento de los efectos de los agentes que con mayor frecuencia pueden producir dependencia en el hombre. • Explicar la fundamentación farmacológica del tratamiento del síndrome parkinsoniano de acuerdo a los mecanismos de acción de estos medicamentos. Tiene como finalidad el estudio de los principales grupos farmacológicos empleados en enfermedades del sistema nervioso. Está dirigido a aumentar los niveles de dopaminas en el sistema nervioso central o contrarrestar los efectos del acetilcolina. En consecuencia los fármacos Antiparkinsonianos se clasifican en: • Agentes con actividad prodopaminérgica como. Trihexilfenidilo. con hiperactividad colinérgica secundaria al déficit de dopamina. Benztropina. Tratamiento farmacológico. Pergolida. Sumario. • Psicofármacos. Clasificación. Bromocriptina. • Seleccionar el psicofármaco de elección para el tratamiento de la ansiedad. neuroprotectores como la Amantadina. L-dopa. la L-dopa. • Sustancias que causan adicción. Lisurida. La enfermedad de Parkinson fue descrita por James Parkinson en el año 1817. es una enfermedad degenerativa del sistema nervioso central de curso crónico. • Anticonvulsivantes. insomnio. Dra. Parkinson. antidepresivos con actividad anticolinérgicas como Amitriptilina. Objetivos.

embarazos y pacientes menores de 25 años. El Trihexilfenidilo disminuye la absorción intestinal de L-dopa por retardo de la evacuación gástrico-intestinal. Fenotiacinas. confusión mental. Característica farmacológicas más relevantes de otros fármacos con actividad prodopaminérgicas como el Deprenil y la Bromocriptina (Buscar). donde disminuye la absorción de la L-dopa. Reacciones adversas. no administrarla a paciente con tratamiento con L-dopa. El Trihexilfenidilo es utilizado en esta enfermedad por su capacidad para bloquear los receptores muscarínicos del cuerpo estriado y disminuir la actividad colinérgica. así podemos observar: trastorno gastrointestinal como anorexia. constituye el fármaco de elección de esta entidad al ayudar a restaurar el control muscular cuando es convertida a dopamina en el sistema nervioso central. constipación. Reacciones adversas.La L-dopa sola o combinada con un inhibidor de la Dopa-descarboxilasa periférica. Contraindicaciones. retención urinaria. IMAO y L-dopa pueden producir crisis hipertensivas. Sus reacciones indeseables son más frecuentes e importantes cuando más prolongado es el tratamiento. Taquicardias. recerpinas. insuficiencia renal y hepática. Piridoxina o vitamina B6. mareos. somnolencia. nerviosismo y depresión. Trastornos psiquiátricos como psicosis. butirofenonas producen parkinsonismos y antagonizan el efecto de la L-dopa. visión borrosa. Contraindicaciones. arritmias. trastornos psiquiátricos como la psicosis. arritmias e hipotensión ortostática. Este fármaco se contraindica en el glaucoma y en pacientes prostáticos. Usos terapéuticos. cefaleas. La L-dopa se contraindica en cardiopatías isquémicas. Sus toxicidades son más frecuentes en el anciano y pueden ser sequedad bucal. 40 . No administrar Trihexilfenidilo junto con antidepresivos tricíclicos ya que se potencia su efecto anticolinérgico. las más frecuentes se producen al combinar anticolinérgicos y L-dopa. acinesia al final de la dosis y dicinesia tardía. no se pueden administrar juntos y al menos se debe esperar dos horas entre la administración de uno y otro fármaco. Interacciones. delirios y alucinaciones. Las interacciones medicamentosas son causas frecuentes de respuesta inadecuada al tratamiento farmacológico. El médico no debe olvidar las contraindicaciones de los medicamentos para poder realizar un uso racional de los mismos. Fluctuaciones en las respuestas conocidas como el on-off. Trihexilfenidilo. ya que aumenta su descarboxilación periférica. El principal de este medicamento por aumentar los niveles de dopamina en el sistema nervioso central es en el tratamiento del Parkinson moderado o severo. nerviosismo. Interacciones. Movimientos involuntarios tipo coreiforme. náuseas y vómitos por estimulación de la zona quimiorreceptora de disparo emético bulbar. Usos terapéuticos. midriasis.

Nuevos antiepilépticos. Epilepsia. riesgo. • Generalizadas. de ahí la importancia de estudiar los fármacos con acción anticonvulsivante. autónomo o psíquico. A pesar de ser uno de los antiepilépticos más antiguos aun sigue siendo útil en algunos tipos de epilepsias. Difenilhidantoina. así tenemos como Ej. La Carbamacepina. Entre un 0. Existen otros antiepilépticos nuevos introducidos en la década del 90 y aun se busca su lugar exacto en la terapéutica. Los fármacos más empleados en el mundo hoy en día son: • Carbamacepina. de ahí que puedan prescribirse en el Parkinson leve o moderado. sensorial. Reacciones crónicas como retención de líquidos. por lo que se prescriben solo en aquellos pacientes con epilepsias de difícil control ya que su relación beneficio. Reacciones adversas. costo hasta ahora no es superior a la de los antiepilépticos clásicos. • Valproato. estupor. Reacciones adversas. es sin dudas el antiepiléptico más utilizado por su eficacia reconocida en la mayoría de los tipos de epilepsia. como las crisis de ausencias y las crisis tónico-clónicas que son las más comunes. La epilepsia es un trastorno del sistema nervioso central caracterizado por la repetición de episodios súbitos y transitorios de fenómenos anormales de origen motor. 41 . no produce efectos en la conducta y ni en el rendimiento intelectual. • Etosuximida. El tratamiento farmacológico de las epilepsias es imprescindible para el control de los síntomas. pacientes con contraindicación o la intolerancia a la L-dopa y Parkinsonismo por fármacos. visión borrosa que se desarrolla a tolerancia aproximadamente en 12 horas. impedir la excitabilidad neuronal al inhibir los canales de sodio dependientes de voltaje o impedir la activación de los canales de calcio dependiente de voltaje. Tratamiento farmacológico.5 y 1% de la población mundial padece la enfermedad. convulsiones. Carbamacepina.: Vigabatrina. es más frecuente en menores de 20 años del sexo masculino. Las epilepsias se clasifican en: • Parciales • Simples • Complejas • Secundariamente generalizada. • Difenilhidantoina. Estos medicamentos son capaces de controlar la crisis por incremento de la transmisión GABA érjica. Felbamato y Gabapentina. coma. Las reacciones adversas que puede provocar se dividen en reacciones agudas como.Se usa en el control de síntomas excitatorios provocados por la estimulación colinérgica.

Sus efectos indeseables sin dudas limitan su utilización. En los ganglios basales producen reacciones extrapiramidales tales como distonías. • Otros también conocidos como atípicos. Antipsicóticos. incapacidad para concentrarse. Etosuximida. Posee un complejo mecanismo de acción. sedación. Incluye dentro de sus principales efectos indeseables síntomas parkinsonianos. estos pueden ser: agudos como mareos. linfaadenopatías. Trifluoperazina. ataxia. Características farmacocinética e Interacciones de los fármacos más utilizados en el tratamiento de las epilepsias. Que se explican por el antagonismo de los receptores dopaminérgicos D2. primero actúan sobre la excitación. vómitos. fotofobia. discinesia tardía. daño hepático e hipersensibilidad. Reacciones adversas. Crónicos como: deterioro intelectual. después sobre los afectivos como la depresión y ansiedad y por último en los de esfera perceptiva y cognoscitiva. Efecto sedante. • Derivados de Fenotiacinas. vómitos. Flutenacina. alucinaciones. al que se desarrolla tolerancia y es más frecuente con los menos frecuentes como la Clorpromacina. El advenimiento de estos medicamentos en 1952 significó una revolución en la psicofarmacología y permitió abandonar otros medios terapéuticos de dudosa eficacia utilizados hasta la fecha. agresividad. parkinsonismo. hepatitis fulminantes y pancreatitis aguda. náuseas. Valproato. Control de síntomas. trombocitopenia. hiperplasia gingival y puede ser teratogénico. alteración de la conducta. En la corteza disminuyen el umbral convulsivo y pueden empeorar una epilepsia. Clorpromacina. su suspensión brusca agrava la crisis. temblor. Mecanismos de acción. (Buscar). Existen varias formas de clasificarlos. Haloperidol. alopecia. Los psicofármacos son aquellas drogas que afectan o interfieren con los procesos psíquicos y son de utilidad en el tratamiento de las enfermedades psiquiátricas. indiferencia afectiva y quietud emocional. inquietud y agresividad. delirios y trastornos del pensamiento. acatisia. Acciones farmacológicas. le confiere utilidad en diversos tipos de epilepsia. Estos fármacos producen un bloqueo inespecíficos de receptores dopaminérgicos D2. Los efectos indeseables más frecuentes y graves son. • Derivados de la Butirofenonas. Clozapina y Quetiapina. náuseas. anemia aplástica. Reacciones adversas. en especial las Fenotiacinas menos potentes como la Clorpromacina. Risperidonas. Psicofármacos. Provocan el denominado síndrome neuroeléctrico. Aparece con dosis elevada de los Antipsicóticos más potentes. 42 . anemia megaloblástica. Es un fármaco de probada eficacia en el tratamiento de las crisis de ausencia. anorexia. osteomalacia. ansiedad. hiperglicemia. inquietud. Tioridazina. Son los fármacos utilizados en el tratamiento de la esquizofrenia y otros trastornos psicóticos. caracterizado por enlentecimiento psicomotor.

Acción anticonvulsivante fundamentalmente para Clonacepan. Clasificación. anestesia. Zolpiden. ancianos. Alprazolan. sedantes. glaucoma. La ansiedad puede ser una emoción normal. Interacciones. sequedad de la boca y otros efectos anticolinérgicos tales como. lactancia. Aumenta el efecto de los analgésicos por lo que se han empleado en el cólico nefrítico o como pre-medicación anestésica. además se han utilizado en la depresión psicótica y manía asociado a otros medicamentos. cefalea. tolerancia y dependencia física. En sistema nervioso autónomo actividad anticolinérgica que al igual que la sedación es más notable con los menos potentes. además Loracepan y Diacepan para la convulsión aguda. Reacciones adversas. Inhiben las acciones de los agonistas dopaminérgicos como la L-dopa. Reacciones adversas. Acción relajante muscular y además como inductores en la anestesia. ansiolíticas. se puede presentar visión borrosa. Diacepan o Clorodiacepóxido. efecto antiarrítmico e hipotensión ortostática. en el dolor crónico. insomnio. Los efectos adversos más importantes son extensión de sus acciones farmacológicas y son los más frecuentes. En el hipotálamo aumentan la secreción de prolactina. Usos terapéuticos. 43 . Zopiclona. vértigo y convulsiones. Otros efectos son depresión cardiaca directa. Hidrato de Cloral. enfermedades hepáticas.Los atípicos como la Clozapina tienen baja afinidad por este receptor y es baja la frecuencia de estos efectos. hipnótica. excepto la Clozapina. Las benzodiacepinas tienen acción sedante. Su principal indicación es la esquizofrenia. Precauciones. Ansiedad. Trastornos extrapiramidales. En su tratamiento se emplean los fármacos ansiolíticos que alivian o suprimen el síntoma de ansiedad. Fluracepan y Midazolan. Acciones farmacológicas. Barbitúricos. cardiopatías y retiro de alcohol o barbitúricos. Estos últimos desplazados por otros medicamentos más eficaces. En la actualidad se prefieren las Benzodiacepinas por la eficacia y seguridad demostrada. poseen esta acción el Nitracepan. • Otros fármacos como: Paraldehído. como el Fenobarbital. En el tallo cerebral deprimen el centro vaso-motor y acción antiemética por el bloqueo de receptores dopaminérgicos D2. hipnóticos y antihistamínicos. bloqueos de receptores alfa 5 hidroxi-triptamina 2 y H1. Flunitracepan. en la corea de Huntington el Haloperidol. como antieméticos las Fenotiacinas. Meprabamato y Difenhidramina. La Clorpromacina potencia el efecto de depresores centrales como alcohol. depresión. aunque en ocasiones por su intensidad o repercusión sobre la actividad de la persona se convierte en el síntoma principal de diversos trastornos psiquiátricos. psicosis inducidas por alcohol. Estos fármacos se utilizan con precaución en la epilepsia. a nivel renal débil efecto diurético. anestésicos. hipotensión ortostática. • No benzodiacepinas: Buspironas. Los ansiolíticos pueden clasificarse en: • Benzodiacepinas: Clonacepan.

Contraindicaciones. ocasionalmente pueden causal confusión en ancianos y se relaciona con un aumento del riesgo de caídas y fracturas. además producen disminución de la capacidad de atención y concentración. Los fármacos empleados para el tratamiento farmacológico del insomnio y la ansiedad son los mismos. el glaucoma de ángulo estrecho y las hepatopatías con cambios enzimáticos. las de tiempo de vida media prolongado como clorodiacepóxido y Diacepan. Anticonvulsivo el Clonacepan. pueden entonces aumentar su toxicidad. junto a los mareos y la ataxia. Los barbitúricos como el fenobarbital. La eritromicina. El análisis de sus acciones farmacológicas. Cimetidinas. El hipnótico ideal es un fármaco que deberá inducir el sueño en forma rápida y predecible. Son medicamentos con amplio margen de seguridad por lo que rara vez son letales aun en sobredosis. poseen un número considerable de efectos adversos e interacciones medicamentosas y los efectos cerebrales centrales son más pronunciados. Hipnóticos que deben indicarse 1 o 2 horas antes de dormir y las más utilizadas son Nitracepan y Flunitracepan. Como relajantes musculares se utiliza el Diacepan y en la premedicación anestésica el Midazolan y el Diacepan. provocan efectos paradójicos son más frecuentes en niños y ancianos.Las reacciones adversas más frecuentes de este grupo son extensión de las acciones farmacológicas como la sedación. nos permite predecir sus principales indicaciones. pentobarbital o tiopental han sido desplazados por las benzodiacepina. Usos terapéuticos. sin dejar secuelas ni provocar dependencia o rebote. Diacepan y Loracepan. anticonceptivos orales. la tolerancia es más frecuente. tienen un índice terapéutico más bajo que las benzodiacepinas. farmacodependencia que constituye su principal limitación. antidepresivos tricíclicos. fluconazol y fluoxetina inhiben el metabolismo hepático de las benzodiacepinas. la hipercapnia. dentro de las más importantes tenemos que se potencia la depresión del sistema nervioso central cuando se asocian con antihistamínicos. isoniacida y el omeprazol prolongan loes efectos del Diacepan. Se emplean como ansiolíticos. 44 . Depresión. Labio leporino y síndrome de abstinencia en recién nacidos cuando se utilizan durante el embarazo. una disminución de su duración o numerosos despertares. el peligro de abuso es mayor. Interacciones. barbitúricos y etanol. Barbitúricos. Son pocas y de escasa importancia clínica. las diferencias serán solo en cuanto a dosis y duración del tratamiento. Son contraindicaciones absolutas de las benzodiacepinas las miastenias graves. Insomnio. la hipersensibilidad. Se manifiestan principalmente durante la primera semana de tratamiento. somnolencia. motivado por que carecen de especificidad de acción sobre el sistema nervioso central. El insomnio se caracteriza por la existencia de trastornos nocturnos que incluye una latencia prolongada para el comienzo del sueño.

aspirinas. depresión miocárdia. Los antidepresivos más utilizados en terapéuticas son: • Antidepresivos tricíclicos: Imipramina. luego de 2 a 3 semanas de uso en que se manifiestan loes efectos terapéuticos. Acciones farmacológicas. provocan hipotensión postural por bloqueo alfa que es el más importante. Clasificación. • Al igual que otros psicofármacos pueden causar tolerancia y dependencia. exacerbación de glaucoma de ángulo estrecho. • A nivel del sistema nervioso autónomo potencian las acciones de las aminas biógenas al bloquear su recaptación. Puede haber además taquicardia sinusal leve. constipación y retención urinaria. El tratamiento se orienta a la reducción de síntomas y signos u a restablecer el funcionamiento normal del individuo. cambios en el electrocardiograma y depresión miocardica. visión borrosa. • Son antagonistas de receptores muscarínicos. 45 . • Inhibidores de la monoaminooxidasa la Nialamida. inversión o aplanamiento de la onda T en el electrocardiograma. • Son frecuentes los efectos anticolinérgicos como boca y piel seca. pueden llegar hasta el coma. • En el aparato cardiovascular tienen marcados efectos que pueden ser de riesgo para la vida en caso de sobredosis. Bupropión y Trazodona. arritmias. desencadenan grandes efectos. sus efectos pueden potencial si se administran conjuntamente con Fenitoínas. Sertralina y Fluvoxamina. • Actúan como hipnótico en deprimidos con trastornos del sueño. • Antidepresivos atípicos o nuevos antidepresivos como: Maprotilina. Antidepresivos. • La intoxicación aguda reviste importancia y entraña riesgo para la vida. Interacciones. Los antidepresivos tricíclicos o clásicos han sido los más utilizados y sus efectos farmacológicos son: • A nivel del sistema nervioso central aumentan el estado de ánimo en pacientes deprimidos. potencian la acción del alcohol y otros depresores del sistema nervioso central. Las acciones farmacológicas descritas explican parte de las reacciones adversas de los antidepresivos tricíclicos. Antidepresivos tricíclicos. Reacciones adversas. Amitriptilina y Desipramina. La interacción de antidepresivos tricíclicos con IMAO. puede ser para muchos pacientes una enfermedad de por vida. es dos veces más frecuentes en mujeres que en hombre. anticonceptivos hormonas y otros esteroides. • Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina: Fluoxetina. • A nivel cardiovascular: hipotensión postural a la que se desarrolla tolerancia. histamínicos H1 y serotoninérgicos. reemplazado por los anteriores y reservados para pacientes que no responden a estos.Un elevado de pacientes en la atención primaria presentan síndromes depresivo. Fenotiacinas. adrenérgicos.

atendiendo a las características del paciente y la enfermedad. Por Ej. No se utilizaran en el embarazo por los reportes de muerte intrauterina. Psicoestimulantes. El consumo prolongado dá lugar al desarrollo de adaptaciones biológicas que se manifiestan mediantes fenómenos de tolerancia y dependencia ya estudiados. Clasificación. Son múltiples las sustancias tanto lícitas como ilícitas que pueden causal adicción y pueden provocar los fenómenos antes mencionados. Son contraindicaciones absolutas de los antidepresivos tricíclicos el infarto agudo del miocardio.Finalmente los barbitúricos y el tabaquismo activan su metabolismo por inducción enzimática. las características particulares que rodean al consumo y el perfil del individuo. En la depresión se recomienda prescribir tratamiento individualizados. se trata de las drogas o sustancias de abuso. Alcohol etílico e inhalante como el Tolueno. En la actualidad su principal indicación es el tratamiento por trastorno por déficit de atención e hiperactividad en los niños. Opiáceos como Morfina y Heroínas. el feocromocitoma. Las mismas se clasifican en: • Depresores del sistema nervioso central. • Bajo riesgo de hipotensión postural. Características farmacológicas. Dextroanfetamina y Metilfenidato. Farmacodependencia. Anfetamina. • Amitriptilina en la depresión mayor. el uso de depresores cardíacos y problemas de la conducción cardíaca. • Efectos depresores cardiacos mínimos. (Buscar). la insuficiencia cardiorespiratoria. pero sin dudas lo que caracteriza a una adicción es la compulsión a seguir consumiendo la sustancia de forma periódica. tienen un uso limitado en la práctica médica motivados fundamentalmente por la farmacodependencia que acompaña su uso.: • Se indica Imipramina para la enfermedad depresiva mayor. Fluoxetina. 46 . Al igual que los psicofármacos existen otros agentes que causan farmacodependencia en el hombre. El abuso de drogas tiene una importante repercusión socio-sanitaria ya que con mucha frecuencia origina trastornos físicos y conductuales en los consumidores que trasciende significativamente en su entorno. Cannabis o Marihuana. • Menor riesgo mortal en caso de sobredosis. ansiedad e insomnio. Depresión. Se evitaran o se utilizaran con precaución en el glaucoma y la insuficiencia cardiaca congestiva. Contraindicaciones. Son fármacos que pertenecen al grupo de los psicoestimulantes. La fluoxetina es el antidepresivo más indicado dentro de los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y posee ventajas sobre los antidepresivos clásicos como: • Se utiliza en dosis única diaria. Características farmacológicas (Buscar). Estos trastornos varían según la droga específica. • Fluoxetina en la depresión mayor del paciente con edad avanzada o epilepsia. malformaciones y bajo peso al nacer.

La cocaína es un alcaloide extraído de la coca (Eritrocilum coca) que ha sido consumido milenariamente por civilizaciones INCA. Anfetaminas. La toxicidad crónica provoca: • En el hígado acumulación inicial de depósitos grasos. Cocaína. entre otros. Niandrolona. • Aparece disartrias y ataxia. • Disminuye la habilidad psicomotora más fina. • El consumo exagerado conduce a la pérdida y el control. Ketamina y Fensiclidina. • Disminuye el apetito y la sensación subjetiva de cansancio. • Esteroides anabólicos. Mezcalinas y LSD. Es una de las sustancias psico-activas más consumidas en el mundo. • Anestésicos disociativos. hepatitis alcohólica y cirrosis hepática. La cocaína se presenta en forma de alcaloide libre o de kraf. • Con el aumento de la alcoholemia aumenta la depresión central. mientras que Cannabis y el LSD los altera en menor cuantía. Cafeína. • Disminuye el sueño. Características de las principales adicciones. pudiendo llegar hasta el coma. sueño. sopor. • La ideación y expresión verbal más fluidas. • Con pérdida de reflejo. Características de dependencia. Las principales características de esta dependencia son: • La conducta se hace más espontánea y menos autocontrolada. • Aumenta la energía y el estado de alerta. • Se afecta la capacidad ideativa y asociativa. Nicotina. • Neuropatías periféricas y síndromes de abstinencias. • Síndrome de feminización en el varón. Sustancia Tolerancia Dependencia Dependencia Síndrome de Física Psíquica Abstinencia Alcohol +++ +++ ++++ +++ Cannabis + +/+/Opiáceos ++++ ++++ ++++ ++++ LSD + +/+ Así los Opiáceos y el alcohol son las sustancias que con mayor intensidad alteran estos parámetros. Cocaína. • La cocaína eleva el humor. • Existe un incremento subjetivo de las capacidades y habilidades.• Estimulantes del sistema nervioso central. • Aparecen síntomas típicos de hiperactividad simpática y • Síntomas psiquiátricos de carácter depresivo. Alcohol. • Alucinógenos. • Pancreatitis aguda o crónica. En la actualidad mascar coca es una costumbre de mineros y campesinos de la región andina. 47 . La rapidez de inicio y fin de sus efectos posee una evidente capacidad reforzadora.

• Su consumo puede alterar la conducción de vehículos. Pero no se pierde la orientación ni la claridad del pensamiento.• Con el uso crónico se produce toxicidad cardiovascular. Es el más potente de los alcaloides del cornezuelo de centeno es el alucinógeno prototipo y sus propiedades fueron descrita por Albert …. Plantas medicinales.: si a la consulta acude un paciente alcohólico refiriendo síntomas relacionados con alguna complicación derivada de su alcoholismo se le debe ofrecer la posibilidad de tratarle esta adicción o aconsejarle que lo haga e incluso explicarle las graves consecuencias del consumo desmedido de esta y otras sustancias de abuso. • Sus efectos son impredecibles y de mantienen de 6 a 12 horas.. El tratamiento de una dependencia se acompaña con una mejora de la salud y de la situación mental. (Buscar). • La intoxicación grave provoca miosis. el consumo crónico de Opiáceos ilegales conlleva a importantes problemas médicos. • Psicosis aguda con alucinaciones paranoides y • Toxicidad respiratoria con el uso crónico. deterioro de la memoria y disminución de la atención. • La administración intravenosa produce una sensación placentera seguida de euforia y tolerancia con el consumo crónico. • La sobredosificación produce rápida y profunda depresión respiratoria que puede ser mortal. hiperreflexia y ligera pirosis. • Pueden provocar trastornos psicológicos que desencadenan ataques de pánico. que es la mezcla de las percepciones sensoriales. • Lenguaje farfullante. Además de la dependencia. Marihuana. somnolencia y coma. predominando las náuseas y vómitos. Tratamiento. 48 . • Las alucinaciones sensoriales sobre todo visuales son su característica más relevante. midriasis. La cannabis o marihuana producen: • Incoordinación motora y sedación. piloerección. • A menudo las primeras experiencias con Opiáceos pueden ser desagradables. • En los primeros 20 a 30 minutos de haber consumido la sustancia aparece mareos. Por Ej. en 1943. LSD. Problemas médicos con el consumo de Opiáceos ilegales. distorsiones visuales y síntomas de parálisis. social y laboral del individuo y su familia. Características de las principales dependencias. depresión respiratoria. • Ansiedad en personas no habituadas al consumo. La mejor manera de prevenir las complicaciones clínicas derivadas de la adicción es tratarla. en algunos casos puede aparecer sinestesia. • Además procesos infecciosos derivados de las malas condiciones del uso parenteral. • Además hay signos de hiperactividad simpática como incremento del pulso y la presión arterial. ansiedad.

Valproato. Passiflora incarnata (Pasiflora). Conclusiones. Coffea arábica (Café) y Zingiber afficinale (Jengibre).Se reporta el uso de las plantas medicinales en afecciones del sistema nervioso. como sedante Matricaria recutita (Manzanilla). difenilhidantoina. • Los neurolépticos. • En el tratamiento farmacológico de las epilepsias los fármacos más empleados en el mundo son la Carbamacepina. 49 . Hypericum perforatum (Hierba de San Juan). Justicia pectoralis (Tilo). Etosuximida y benzodiacepinas como el Diacepan en la convulsión aguda. mediante el empleo de fármacos con actividad prodopaminérgica como la L-dopa es la base del tratamiento actual. • Las reacciones adversas más comunes de los psicofármacos son efectos colaterales que derivan de sus acciones farmacológicas. insomnio y depresión. benzodiacepinas y antidepresivos son los psicofármacos de uso más frecuente en el tratamiento de enfermedades psicóticas. • El consumo de drogas origina trastornos físicos y conductuales que varían según el tipo de drogas y trascienden significativamente en el entorno de los consumidores. • En la enfermedad de Parkinson existe un desequilibrio entre la dopamina y la acetilcolina a nivel del sistema nervioso. ansiedad. de forma que lo convierte en un importante problema sociosanitario. Con efecto estimulante. la restitución de la función dopaminérgica. Con efecto antidepresivo.

• Explicar el uso de los medicamentos capaces de actuar sobre el sistema respiratorio a través de sus características farmacodinamias. • Anestésicos locales. 50 . • Antitusígenos. expectativas. • Antiasmáticos. Dolor.Tema Nº 5 Dr. farmacocinéticas. • Hipnoanalgésicos. a través de sus características farmacodinamias. efectos indeseables e interacciones medicamentosas. Existen básicamente tres grupos de medicamentos que se utilizan en el alivio del dolor como son: • Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs). hipnoanalgésico y anestésicos locales. antipiréticos y antiinflamatorios no esteroideos. al impedir la síntesis de prostaglandina de la serie E. efectos indeseables e interacciones medicamentosas. que actúan por un mecanismo fundamentalmente periférico. • Hipnoanalgésicos. Medicamentos para el dolor. Definida como: Una experiencia displacentera asociada a un daño tisular real o potencial. farmacocinéticas. así tenemos a los antiinflamatorios no esteroideos. • Seleccionar el medicamento de elección para el tratamiento del dolor a partir de sus características farmacológicas. actúan como estabilizadores de membranas potencialmente excitables e impedir la conducción del impulso nervioso. • Seleccionar el medicamento de elección para el tratamiento de mantenimiento o de la crisis de asma bronquial a partir de sus características farmacológicas. • Anestésicos locales. Sumario: • Analgésicos. Tiene como finalidad el estudio de los medicamentos empleados en el tratamiento del dolor. estado de ánimo y presencia de patología orgánica. actúan como fármacos agonistas de receptores específicos a nivel del sistema nervioso central. Objetivos: • Explicar el uso de los medicamentos capaces de actuar sobre el sistema osteomioarticular. condicionamiento previo. Es una experiencia sensorial y emocional desagradable. Alejandro Terapéutica del dolor. expectorantes y mucolíticos. Medicamentos que actúan sobre el sistema respiratorio. influenciado por factores culturales.

de comienzo súbito y generalmente de corta duración. • Alivian el dolor de baja a moderada intensidad. • Dolor idiopático. Por sus acciones farmacológicas características son quizás los medicamentos más utilizados en el mundo. Acciones farmacológicas. molestia que no interfiere con la vida diaria. 3. Naproxeno e ibuprofeno. denominado también dolor psicosomático. Sulfoanilidas. como en la neuralgia del trigémino. Paracetamol. 2. Pirazolona. radiculopatías o neuropatías periféricas. 5. Mecanismo de acción. Alcanonas. Existen varias formas de clasificarlo así tenemos: • Dolor nociceptivo. En el existe daño periférico o en el sistema nervioso central. donde la actividad diaria es algo limitada. Ketorolacos. se clasifican de acuerdo a su estructura química en: • Antiinflamatorios no esteroideos ácidos: 1. Según la forma de presentación se clasifica en: • Dolor aguado. Dolor proporcional al daño tisular.Clasificación del dolor. • Dolor crónico. • Disminuyen la fiebre. 1. esta existe en dos formas: 51 . 2. 3. puede ser recurrente y se asocia a enfermedades crónicas como el cáncer. Propiónico. así: • Interfieren en la respuesta inflamatoria y disminuyen síntomas asociados. 4. Otros. • A bajas dosis tienen efecto antiagregante plaquetario. 6. Según la intensidad el dolor se clasifica: • Leve. • Severo. Poseen un efectos techo para la analgesia por lo que el aumento de la dosis terapéutica no provoca un alivio superior del dolor. dura semanas y meses. Salicilatos. Piroxican y meloxican. Nimesulida. Indometacina. Ácido acetil salicílico. Oxicams. acción que no comparten todos los antiinflamatorios no esteroideo de igual manera y reviste especial interés terapéutico para el ácido acetil salicílico. • Dolor neuropático. Por lo que se usan en diversos trastornos musculo-esqueléticos. diclofenaco. De forma general las acciones de los antiinflamatorios no esteroideos están mediadas por la inhibición de la ciclooxigenasa (COX). Donde la percepción del dolor es exagerada con relación al proceso patológico que presenta. Los antiinflamatorios no esteroideos. Metamizol o dipirona. • Moderado. etodolaco y ácido mefenatico • Antiinflamatorio no esteroide no ácidos. Indolacético. Nabumetonas. Paraaminofenol. con limitación extrema de la actividad diaria o inmovilización. AINEs.

gastritis. dolor gástrico. rubor y tumefacción. provocados por la liberación de mediadores como histamina. causando erosiones y úlceras por endoscopias en el 40% de los pacientes que consumen antiinflamatorios no esteroideo por 3 meses. betabloqueadores.alfa. Acción antipirética. COX-2 o inducible. interferon. Estos fármacos disminuyen la inflamación al inhibir a la ciclooxigenasa responsable de la biosíntesis de prostaglandinas. 52 . serotonina. Acción antiinflamatoria. tromboxanos y leucotrienos. lo que promueve aumento de los niveles de ATP cíclico aumentando la temperatura corporal. que se expresa ante un proceso inflamatorio y las prostaglandinas que generan son mediadores de la inflamación y la fiebre. cirrosis hepática y ascitis.COX-1. Los antiinflamatorios no esteroideos comparten una capacidad elevada de producir reacciones indeseables de intensidad y gravedad diversas de las cuales no son consientes los consumidores. Constitutiva. Acción analgésica. Interacciones. Puede aparecer lesión de la mucosa gástrica duodenal. Nefropatías analgésicas crónicas. prostaglandinas. dispepsias. entre otros. glomerulonefritis. que se expresa en tubo digestivo. riñón endotelio vascular y plaquetas. trastornos hematológicos menos frecuentes como agranulocitosis y anemia aplastica. impide la activación o sensibilización de los nociceptores. inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA) y otros antihipertensivos. fenómenos de hipersensibilidad como angio-edema y shock anafiláctico. • Interfiere con los efectos antihipertensivos de: diuréticos. Su capacidad de impedir la síntesis de prostaglandinas de la serie E a nivel periférico. Episodios hemolíticos en pacientes con déficit de glucosa 6-fosfato deshidrogenasa. Pueden aparecer hemorragias y perforación de úlceras. puede reducir la función renal en pacientes que tengan comprometidas la función renal como en la insuficiencia cardiaca congestiva. Reacciones adversas. • Se deben evitar combinaciones de antiinflamatorios no esteroideos entre si. Provocan retención de agua y potasio. Son frecuentes los efectos menores entre un 15 y 25% como. Durante la fiebre se liberan interleuquinas. más recientemente se ha propuesto un efecto analgésico central por inhibición de la ciclooxigenasa neural al impedir la síntesis de prostaglandinas E2. diarreas y estreñimientos. llamados pirógenos endógenos que estimulan la síntesis de prostaglandinas E2. La fiebre surge como un trastorno de los mecanismos homeostáticos del organismo al elevar el punto de control de la temperatura en el hipotálamo. factores de crecimientos y TNF. pirosis. bradikinina. Estos fármacos interactúan con varios medicamentos. La inflamación produce síntomas característicos como: dolor. ya que aumentan el riesgo de toxicidad. calor. Los AINEs suprimen estas respuestas al impedir la síntesis de prostaglandinas E2.

así como otros efectos subjetivos que tienden a favorecer la farmacodependencia. • Otros: misceláneos como el tramadol. otitis i sinusitis. • Asma inducida por aspirina. Constituyen un grupo de fármacos que se caracterizan por poseer afinidad selectiva por los receptores opioides. anticoagulantes orales u otros antiagregantes plaquetarios como la triclopidina por el peligro de hemorragia. Analgésicos Opioides. Clasificación. al desplazar a estos fármacos de su unión a proteínas plasmática sobre todo la aspirina. • Se utilizan en el tratamiento del dolor de ligero a moderado como: Cefaleas tensionares. con una débil acción agonista sobre el receptor miu. morfina. • Antagonistas: Que actúan bloqueando al receptor y no producen ninguna de las acciones de los agonistas como la naloxona. como consecuencia de la activación de estos receptores causan analgesia. Usos terapéuticos. codeína. Los fármacos opioides se clasifican en: • Agonistas totales: Son fármacos de una alta eficacia y comprenden. • Insuficiencia renal aguda. ya que aumenta el riesgo de abortos espontáneos e hipertensión pulmonar persistente del recién nacido.• No se deben administrar con heparinas. Estos fármacos se contraindican en: • El embarazo. 53 . metadona y fentanil. pudiendo ser desplazados de su sitio de acción por los agonistas totales. • Discrasias sanguíneas. sobre todo los derivados del ácido propiónico como el ibuprofeno. • Agonistas parciales: Tienen una eficacia menor sobre los receptores de opioides. Las principales acciones farmacológicas de este grupo son: • Acción analgésica potente. Acciones farmacológicas. • Shock anafiláctico. Son fármacos con un amplio uso en la población. dolores radiculares de causa tumoral. en la escalera terapéutica del dolor. como: la pentazocina. • Se prescriben como antiagregantes plaquetarios en la prevención primaria y secundaria en el infarto agudo del miocardio sobre todo el ácido acetil salicílico. • En el dolor oncológico constituyen el primer escalón. Contraindicaciones. produciendo cambios en el estado de ánimo y somnolencia. dentarios. • Dolor post-operatorio o post-parto de intensidad ligera o moderada. incluso sin control médico ya que se expenden en la mayoría de los países sin receta médica. • Alergias a los antiinflamatorios no esteroideos. buprenorfina. • Dismenorrea.

• Se usa en el alivio del dolor moderado y severo. Contraindicaciones. • Hipertensión endocraneana. • Náuseas y vómitos. • Constricción pupilar (Miosis) por efectos centrales por el núcleo oculomotor. • Cirugías de vías biliares o después de anastomosis quirúrgica del tracto gastrointestinal. Estos se contraindican en pacientes con: • Hipersensibilidad a los opioides. La intoxicación por apiáceos se caracteriza por pupilas puntiformes (miosis) y depresión respiratoria su tratamiento consiste en el soporte de la función respiratoria y cardiovascular. • Trauma craneal. • Para el alivio del dolor del preoperatorio. • Individuos con trastornos de la función hepática y renal. • Liberación de histamina. Las contraindicaciones de estos fármacos son relativas por lo que se debe valorar la relación beneficio-riesgo ante la administración de los mismos. Constipación y Sedación. • Disminución o abolición del reflejo tusígeno. Depresión respiratoria. al disminuir la actividad propulsiva del intestino delgado y grueso. La constipación tiende a empeorar el tiempo como consecuencia de la inhibición de la perístalsis. su uso durante el parto puede suprimir contracciones uterinas. 54 . por estimulación de la zona quimiorreceptora de disparo emético bulbar. • Inducir la anestesia o disminuir dosis del anestésico utilizado. • Embarazo. aparece a los 7 minutos de la inyección intravenosa. puede producir náuseas y vómitos por aumento del tono y la presión biliar. • Aumentan el tono y la presión del tracto biliar.• Deprimen la respiración por disminución de la respuesta del centro respiratorio al CO2. Se recomienda aumentar la fibra dietética y un laxante suave. La sedación es un fenómeno transitorio al cual desarrollan tolerancia la mayoría de los pacientes. Quizás la reacción adversa más seria de la morfina. Reacciones adversas. • Asma. 30 de la intramuscular y 90 de la subcutánea. • Disminuyen la motilidad intestinal. • Disminución de la ansiedad del enfermo y reducción de la pre y la post-carga. • Alivio marcado de disnea en edema agudo del pulmón por disminución de la percepción de la falta de aire. Característico de las enfermedades terminales como el cáncer. por eso el médico debe monitorear y tratar profilácticamente aquellas que son inevitables. Usos terapéuticos. para disminuir la ansiedad. • Alteraciones endocrinas y del sistema nervioso central. Son las reacciones más frecuentes con el uso crónico. Existen una gran variación interindividual con relación a las reacciones adversas inducidas por opioides.

• Depresión respiratoria. Los anestésicos locales están indicados en la anestesia superficial de piel y mucosa. selectiva y temporal la conducción del impulso de cualquier parte del sistema nervioso a dosis terapéutica. prolongan e intensifican la acción de la anestesia. insuficiencia cardiaca y paro cardiaco. tetracaína y benzocaína.• En el post-operatorio de hemorroides. (Buscar). Los anestésicos locales deben permitir su asociación con vasos constrictores como la adrenalina. ardor. particularmente de origen isquémico la lidocaína. después de haber determinado la causa sobre todo la loperamida y el difenoxilato. disminuyen la toxicidad sistémica. localizan el medicamento en el sitio deseado. Característica farmacológicas (Buscar) Asma Bronquial. • Coma. Reacciones adversas. • Derivados de las amidas: Lidocaína. Clasificación. mepivacaína y dibucaína. más comunes con los preparados de tipo Ésteres y pueden tener localización dérmica. • Tratamiento de la tos. Anestésicos locales. hipotensión. Usos Terapéuticos. • Son infrecuentes las reacciones alérgicas. • En el aparato cardiovascular. aunque esta conducta ha disminuido en los últimos tiempos la codeína es de utilidad en la tos no productiva. anestesia epidural y peridural. anestesia raquídea o espinal. • Otros como: dolor. • Temblores. La toxicidad de estos fármacos afecta fundamentalmente el sistema nervioso y es consecuencia de la alta concentración plasmática alcanzada y su rápido paso al cerebro. • Convulsiones. 55 . Arritmias ventriculares. debido a su gran liposolubilidad por lo que se puede observar: • Náuseas y vómitos. entumecimiento. bupivacaína. anestesia infiltrativa. anestesias de troncos nerviosos. Características farmacológicas. provocar crisis asmatiformes o anafilaxia. sin afectar otros tejidos. • En el tratamiento sintomático de la diarrea. los mismos se contraindican en pacientes con antecedentes de reacciones alérgicas. ya que disminuye la velocidad de absorción del anestésico. procaína. Son compuestos que bloquean de manera reversible. Estos se clasifican según su estructura química en: • Derivados de los Ésteres: Cocaína. • Infarto agudo del miocardio y edema agudo del pulmón por su acción vasodilatadora al disminuir la pre y la post-carga. arritmias.

Laxantes. Antieméticos. Clase Orientadora 6 Farmacología. Lisbeth Sumario: • • • • Antiulceroso.Recientemente se ha aceptado la hipótesis de que el asma bronquial es una enfermedad básicamente inflamatoria de las vías aéreas. Objetivos: Explicar el uso de los medicamentos capaces de actuar sobre el sistema digestivo a través de sus características farmacodinámicas. Medicamentos que actúan sobre el Sistema Digestivo. La inflamación crónica determina hipertrofia e hiperplasia del músculo liso bronquial. crónica y que cursa con un cuadro de hiperreactividad bronquial que ocasiona bronco-constricción y que puede ser prevenida y es tratable farmacológicamente. La esofagitis por reflujo. ulceración gastroduodenal y la gastropatías por AINEs se engloban bajo la relación de enfermedades relacionadas con el acido ya que están caracteriza por la aparición de lesiones ulcero erosivas en las porciones de la mucosa digestiva bañada por el acido gástrico Fisiología de la Secreción ácida: La secreción ácida-gástrica es controlada por un conjunto de mediadores endógenos capaces de activar o frenar las células parietales entre ellos destacan: la Acetil 56 . a partir de sus características farmacológicas. aumento del tono parasimpático que incrementa la bronco-constricción. Antidiarreicos. Interpretar el uso de laxantes. infiltración celular. Dra. farmacocinéticas efectos indeseables e interacciones medicamentosa. liberación de citoquinas con daño y pérdida de epitelio. reversible. antidiarreicos y antieméticos en la práctica medica partiendo de su mecanismo de acción. seleccionar el medicamento de elección para el tratamiento de la ulcera peptica. Esta perdida de epitelio ocasionan que los receptores de la fibra C queden expuestos a las sustancias irritantes y ello se cree que constituye la base de la hiperreactividad bronquial.

Fondo M1 H H H G Celula ECL Acetil colina Histamina H2 M3 K+ ATPasa H+ G Gastrina Célula Parietal Luz Gástrica Ulcera Peptica: en la etiopatogenia de la enfermedad ulceroso se invoca un desbalance entre factores agresivos para la mucosa gastroduodenal y los mecanismos locales de defensa os mismos son: Factores Protectores: como el flujo sanguíneo. capacidad cicatrizante. café y alcohol. Ácidos Biliares.Colina. la Gastrina. secreción de moco y bicarbonato. la Acetil Colina y la Gastrina . Helicobarte pilori. y la Histamina cada una de estas sustancias actúa sobre receptores específicos localizados en la membrana de la célula parietal asociada a la proteína G se admite un efecto sinérgico entre las acciones de la Histamina. permeabilidad mucosa a hidrogeno. Factores agresores: como secreción ácida-gástrica. 57 . prostaglandinas E2 I2. esta potenciación esta causada por la interacción de los dos sistemas de traducción el Calcio y el AMPc lo que conlleva a la activación de la ATPasa localizadas en las células parietales de la mucosa gástrica y que promueve el intercambio entre el Potasio y el Hidrogeno aumentando así la concentración de Iones de hidrogeno en el tubo digestivo. restitución celular inmediata. Pepsina. AINEs.

Características Farmacocinéticas. 58 . Lansoprazol. Sucralfato. secreción pancreática. Los primeros reducen la secreción de ácidos estimulada por Histamina. • • Fármacos mas Utilizados: los fármacos mas utilizados junto al tratamiento erradicador por haber demostrado en ensayos clínicos controlados eficacia y seguridad son los: • Antagonista de receptores H2 ( antihistamínicos). Famotidina. Protectores de la mucosa gástrica: Misoprostol. Inhibidores de la Bomba de protones: Omeprazol. puede ser promotores de mecanismos de defensa de la mucosa como las Prostaglandinas. Sales de Bismuto. Los inhibidores de la ATPasa Hidrogeno-Potasio reducen significativamente la capacidad de secreción ácida. que antagoniza al receptor muscarinico M1. • Inhibidores de la Bomba de Protones. Trisilicato de Magnesio. Hidroxido de Aluminio o de Magnesio que actuan por antagonismo quimico al neutralizar la acidez del contenido gastrico. ni presión del esfínter esofágico inferior. Amoxacilina o Claritromicina. Principales usos terapéuticos. reducen la secreción del factor intrínseco. estos antagonizan de forma irreversible la ATPasa Hidrogeno potasio o Bomba de Protones. no modifican vaciamiento Gástrico. Metronidazol. Fármacos para la erradicación de la Helicobacter Pylori: agente infeccioso que requiere ser tratado con antimicrobianos como tetraciclina.Clasificación: los fármacos antiulcerosos son aquellos empleados en situaciones patológicas relacionada con la secreción ácida-gástrica así tenemos: • • • • Antagonistas de los receptores H2: Cimetidina. disminuyen el volumen total del jugo gástrico. Antiacidos: Bicarbonato de Sodio. además el Sublcitrato de Bismuto tiene una débil acción antimicrobiana para el Helicobacter Pylori. Ranitidina. Gastrina y Acetil Colina. actúan al antagonizar de forma competitiva los receptores H2 para la Histamina. Antimuscarinicos: Pirenzepina. reacciones adversas mas frecuentes de los fármacos antiulcerosos ( EI). • Protectores de la mucosa gástrica: en medio acido forman una capa protectora insolubles que se une tenazmente a la superficie ulcerada elevando así el Ph local y favoreciendo la precipitación selectiva en la superficie ulcerosa.

• Estreñimiento por Opioides o Anticolinérgicos. Estimulante: evacuación intestinal inmediata preparación quirúrgica y exploración intestinal fases iniciales después del tratamiento del impacto fecal. Clasificación: los compuestos laxantes se pueden clasificar en. flatulencia. Reacciones Adversas: la principal es. Laxantes Osmoticos: Sales de Magnesio y Sodio. Laxantes estimulantes: la Sen. Bisacodilo y Aceite de Ricino. • Preparación para intervención quirúrgica o exploración radiológica intestinal. favorece la defecación. colitis espastica. recuerda que una dieta adecuada con ingesta de líquidos y fibras puede ser suficiente solo se indicara en situaciones que justifiquen su empleo como: • Pacientes encamados. Usos Terapéuticos: no utilizar rutinariamente. dolor de tipo cólico. Suavizante: hemorroides y fisura anal. • • • • • Formadores de Bolo: Psyllium o Metilcelulosa.Constipación: es un problema clínico frecuente difícil de definir o cuantificar ya que depende en buena parte de los hábitos dietéticos y cultural de una persona antes de instaurar la terapéutica se debe determinar la causa que la origina si la hay. Aldosteronismo secundario y mala absorción. • Pacientes con hemorroides y fisuras anales. Abuso: de utilizarse por cortos periodos no mas de una semana ya que el uso crónico puede producir dependencia. Contraindicaciones: 59 . alteraciones hidroelectroliticas como depleción de Sodio y Potasio y deshidratación. Las principales indicaciones de los Laxantes según grupo Farmacológico son: • • • Formadores de Bolo: estreñimiento simple asociado a diverticulosis de Colon y embarazo. Cáscara Sagrada. Otros: Neostigmina y Naloxona. • Pacientes que deben evitar esfuerzos defecatorios. Lubricantes o suavisantes: Glicerina y Acetite Mineral . El tratamiento farmacológico es solo un complemento que actúa por lo general de manera sintomática los fármacos utilizados se denominan Laxantes o Catárticos al estimular la Peristalsis de grandes segmentos del intestino delgado o grueso. Sorbitol y Lactulosa.

mareos y otros síntomas centrales. retención urinaria. Subsalicilato de Bismuto. Las reacciones adversas de los anticolinérgicos son las características del grupo.aminosalicilico. 60 . constipación. solo en segundo lugar y si la situación del paciente lo aconseja se indicara fármacos antidiarreicos y en algunos cuadros específicos se prescribirá los antimicrobianos. Antibacterianos específicos: Inhibidores de las hormonas prosecretoras: como Octeotrida. por ultimo recuerda que la rehidratación oral no suprime o interrumpe la diarrea pero constituye el elemento terapéutico mas importante en le tratamiento de las diarreas agudas. Terapéutica Farmacológica de la Diarrea : el objetivo es restablecer la secreción y absorción y aliviar o tratar las consecuencias hidroelectroliticas y nutritivas. En cuanto al Subsalicilato de Bismuto deben vigilarse sus posibles efectos secundarios las reacciones alérgicas y hemorragias gastrointestinales del subsalicilato la neurotoxicidad del Bismuto y es preferible no usarlo en niños. Clasificación: en función de sus mecanismos fundamentales se clasifican los siguientes: • • • • • Modificadores del trasporte Electrolítico. Opioides como codeína. Como el ácido 5. En adultos sus efectos centrales son mínimos pero en niños pequeños pueden causar cuadros de intoxicación central. Absorbentes y astringentes: Caolín y Pepsina. Hemorragia rectal. Loperamida y Difenoxilato y los Anticolinérgicos. Inhibidores de la motilidad gastrointestinal. Somatostatina. entre otros efectos derivados del bloqueo de receptores colinergicos. Obstrucción Intestinal.• • • • • Dolor abdominal no diagnosticado. dolor abdominal de origen difuso y estreñimiento marcado. Deshidratación grave. Reacciones Adversas: los Opioides pueden provocar reacciones adversas como: nauseas. los glucocorticoides. sequedad de la boca. Enfermedad inflamatoria aguda del intestino.

Insulinotas. Vomito: es un complejo proceso de naturaleza preferentemente refleja que puede ser desencadenado por diversos estímulos: • • Periféricos como la estimulación del Istmo de las fauces o la irritación toxica. Son arios los neurotransmisores implicados en la producción del vomito dentro de los que se encuentran. El control del vomito se ejerce en el SNC a nivel del centro del vomito y de la zona de Gatillo quimioreceptora. son los fármacos de elección en Enfermedad inflamatoria crónica ideopatica. tumores o meningitis. 5-hidroxitriptamina o Serotonina. El Subsalicilato de Bismuto es útil en la diarrea del viajero. Histamina.Usos terapéuticos. Contraindicaciones: de forma general se contraindica en: Los niños y los opioides se evitaran además en las Exacerbaciones de colitis ulcerosa y Enfermedad de Crohn. solo en casos extremos si las circunstancias personales lo aconsejan esta indicado su uso moderado. 61 . Dopamina. Octreotina y Somatostatina se utiliza en la diarrea del Síndrome Carcinoide. inflamatoria o neoplásica o mala absortiva. El acido 5-aminosalicilico y los Glucocorticoides. • • • • Acetil Colina. Centrales como excitación del centro del vomito. Los Opioides y Anticolinérgicos constituyen una forma de tratamiento exclusivamente sintomático en casos extremo de diarrea por lo tanto no deben sustituir al tratamiento de la enfermedad causal a sea infecciosa. Gastrónomas o en fístulas gastrointestinales y pancreáticas.

Usos Terapéuticos: la Metroclopramida suele controlar los vómitos del: Postoperatorio. Se recomienda no administrar en pacientes con QT prolongado. la Dexametasona. Otros. Impotencia y Trastornos Menstruales. Como los esteroides. estreñimiento y sensación de fatiga pero dada las situaciones en las que se emplea es difícil relacionar alguno de estos síntomas con el fármaco. butirofenonas como Droperinol y Domperidona. mareos. feniotazinas como la Prometazina Antagonista de receptores para la serotonina 5HT3: Ondasetrón y Granisetrón. digital o Teofilina. efectos extrapiramidales como Distonia y Parkinsonismo y otros efectos como Galactorea. Los relacionados con Procesos diversos digestivos agudos. Inquietud. mareos. ansiedad frecuente en ancianos. la benzodiazipinas como el loracepan los Canabiloides como la Babilona y antihistamínicos H1 como el dimenhidrinato. Plantas Medicinales: se reporta el uso en el sistema digestivo como: 62 . Insomnios. Los que acompañan a los ataques de Migraña lo que puede ser de lección por facilitar el transito gástrico. • • • La utilización fundamental de los antagonista 5HT3(serotonina) Ondasetrón es en la prevención de vómitos y nauseas causados por la medicación citotóxica solos o asociados con los Glucocorticoides con los que se ha descrito un efecto sinérgico . Reacciones Adversas: La metroclopramida es una benziamida del prototipo de los fármacos antieméticos y Proquineticos que puede provocar reacciones adversas como.• Clasificación: los fármacos antieméticos se clasifican en: • • • Antagonistas de receptores dopaminergicos D2: benzamidas sustituidas como la Metroclopramida. Los antagonista 5HT3 como el Ondasetrón son generalmente bien tolerados y poseen un excelente perfil de seguridad se han reportado reacciones adversas como cefaleas. ginecomastia. A dosis elevadas en los vómitos secundarios a citóstaticos. • Los causados por fármacos como los opioides.

hasta entonces la quimioterapia se basaba en la acción de Iones metálicos tan nocivos para el agente infectante como para el organismo infectado. Betalactámicos. Maranta arundinacea ( Sagú). Psidium guajava( guayaba) . Era moderna de la antibioticoterapia: se produce a inicios del siglo XX. Conclusiones: 1. Sulfas. Laxantes: Tamarindus indica ( tamarindo) y Cassia fistula( caña fistula). Virus. 3. como los vapores de mercurio en los pacientes con Sífilis que motivaron el surgimiento de la frase por una noche con Venus cien años con mercurio. con la utilización exitosa de un ácido colorante que contiene un grupo de Sulfonamida. Aminoglucósidos y macrólidos. solo se indicara en aquellas situaciones en las que el beneficio supere los riesgos. Antidiarreico. Tetraciclinas y cloranfenicol. Agentes Biológicos capaces de provocar infecciones en el hombre como son el caso de las Bacterias. la Metoclopramida y los antagonistas 5HT3 son los fármacos mas utilizados en el tratamiento del vomito relacionado con diversos procesos patológicos así como los inducidos por otros medicamentos TEMA 7 FARMACOLOGIA SUMARIO: • • • • • Generalidades de los antimicrobianos. Antiemeticas: Zingiber officinale ( jengibre) . 63 . 2. los protectores de la mucosa y antimicrobianos en la terapia erradicadora del Helicobacter Pylori. los laxantes y antidiarreicos no se utilizaran de forma rutinaria. Matricaria recutita ( manzanilla). en el tratamiento de la ulcera peptica se utilizan los antisecretores como antagonistas de receptores H2 e inhibidores de la bomba de protones.• • • • Antiulcerosos: Aloe vera (sábila) y Bidens pilosa( romerillo) . Hongos. Protozoos y Helmintos frente a los que el hombre ha luchado durante siglos. quinolonas y antisépticos urinarios.

Antimicrobianos: se clasifican: • • Bacteriostáticos: si disminuyen el crecimiento de los microorganismos es el caso de las Tetraciclinas. Antimicrobianos: cuando nos referimos a estos incluimos los antibacterianos. • • Antibióticos: se refiere a todos los medicamentos que se obtienen de microorganismos bacterias. Quimioterápico: a todos aquellos que se producen o se obtienen por síntesis químicas y son útiles no solo en tratamientos de enfermedades infecciosas si no también en el tratamiento de enfermedades reumáticas. siempre que sea posible 64 . Factores que dependen del antimicrobiano. Bactericidas: son aquellos que destruyen o eliminan totalmente los microorganismos como las Penicilinas y los Aminoglucósidos. Sulfas y Macrólidos. Factores dependientes del huésped. Para elegir cualquier tratamiento antimicrobiano es preciso tener en cuenta: • • • Factores dependientes del microorganismo causal. intermedio o reducido. En la práctica esta división es relativa ya que es posible que si se elevan las concentraciones o frente a determinados agentes los Bacteriostáticos se comporten como Bactericidas. hongos y antinomicetos. Antimicrobianos: estos agrupan todos los medicamentos de origen natural. antivirales y antimicóticos.El descubrimiento accidental del primer antibiótico de la Penicilina realizado por Flenming en 1928 significo una verdadera revolución en el tratamiento de las enfermedades infecciosas. La edad de oro de los antibióticos comienza con su utilización en 1941 y en la década de 1950 se generalizo el empleo de los compuestos antibacterianos para el tratamiento de las enfermedades infecciosas. Antiparasitarios: se consideran los antiprotozoarios y los antihelmínticos. entre otras. Espectro antimicrobiano: es importante tenerlo en cuenta ya que ningún antimicrobiano es efectivo frente a todos los microorganismos y por su actividad frente a estos pueden ser de Espectro amplio. neoplásicas. semisinteticos o sintéticos útiles en el tratamiento de enfermedades infecciosas.

Antimicrobianos se pueden indicar solos o asociados. Concentración inhibitoria mínima (CIM): es la concentración mas baja del antimicrobiano que impide el crecimiento visible después de 18 a 24 horas de incubación. Afectan la permeabilidad de la membrana citoplasmática del microorganismo: polimixinas y antimicóticos como anfotericim B y nistatina. No existen antimicrobianos de los que se utilicen en la actualidad ante los cuales los microorganismos no hallan desarrollado resistencia. Fármacos: los de este grupo son eficaces gracias a su toxicidad selectiva lo que constituye el principio fundamental de la quimioterapia antimicrobiana y es posible por las diferencias que existen entre las células de los agentes causales de la infección y la de los seres humanos. pero la necesidad de tratamientos combinados se reduce cuando se disponen de fármacos de amplio espectro como la 65 . ya que los de espectro amplio provocan con mayor frecuencia súper infecciones secundarias a la afectación de la flora normal. Se considera que un microorganismo es resistente cuando las concentraciones requeridas de las drogas para inhibirlo o destruirlo son superiores a las que se pueden alcanzar con seguridad. Antimicrobianos: Según su mecanismo de acción pueden clasificarse en 5 grupos fundamentales: • • • • • Inhibidores de la pared bacteriana: penicilinas. Actúan a nivel ribosomal inhibiendo la síntesis de proteínas: aminoglucósidos y tetraciclinas en la subunidad 30S. antivirales como el acyclovir. diaminopirimidinas y trimetoprim. metronidazol. como las de la comunidad.se utilizaran estos últimos. rifampicina. Resistencia: es el fenómeno mediante el cual una bacteria deja de ser afectada por un agente antimicrobiano. glucopéptidos y fosfomicinas. macrólidos y lincosamidas como la glingamicidas en la subunidad 50S. Afectan la síntesis de los ácidos nucleicos: quinolonas y fluorquinolonas. cefalosporinas y otros betalactámicos. lo que constituye un problema global que disminuye las opciones terapéuticas tanto para infecciones hospitalarias. Actúan como antimetabolitos y bloquean la síntesis del ácido fólico: sulfonamidas. Mientras menor sea la CIM mas activo será el antimicrobiano frente a ese microorganismo. anfenicoles.

paludismo. Además el uso frecuente de estas combinaciones ofrece una falsa sensación de seguridad y tiene varias desventajas. carbapenémicos y 66 . cefalosporina. se realizaron ensayos clínicos en la universidad de Yales y en la clínica Mayo con resultados notables y se extendieron progresivamente de modo que hacia 1950 con los beneficios obtenidos se inicio la producción de penicilina a gran escala.fluorquinolonas o las cefalosporinas de 3ra generación entre otros. Infecciones donde el agente pasa por diferentes estadios de evolución: y no existe un medicamento capaz de actuar con eficacia en todos Ej. Disminuyen las acciones adversas de los antimicrobianos mas efectivos: asociación de Anfotericin B + Flucitosina en la meningitis por Criptococos neoformans. Penicilina: es el logro mas importante de la medicina del siglo XX. En 1940 se iniciaron investigaciones en Oxford utilizando la penicilina como agente sistémico demostrando su efectividad en Sepsis por estafilococos y estreptococos en animales de laboratorios. debido a la producción de una sustancia por parte del penicilium a la que llamo penicilina. Antimicrobiano Betalactámico: posiblemente el mayor aporte de la penicilina depende de su propia naturaleza origen de una gran familia de antimicrobianos los betalactámicos que incluyen: Penicilinas. cuando estaba estudiando un hongo microscópico del genero penicilium. Logran un efecto sinérgico: que supere la actividad de cada droga el Sulfametoxazol (bacteriostático) + Trimetoprim (bacteriostático) unidos forman el Clotrimoxazol que tiene una acción bactericida. la flucitosina permite reducir el tiempo de tratamiento y las reacciones adversas del anfotericin B. Infecciones causadas por microorganismos que hacen resistencia a la monoterapia: como la tuberculosis y la Pseudomona originosa. observo que al crecer las colonias de esta levadura inhibía el crecimiento de bacterias como el estafilococos aurius. Situaciones clínicas que justifican el uso combinados de antimicrobianos: • • • • • • Infecciones bacterianas mixtas: las cuales no son sensibles a un agente común como sucede en la sepsis intraabdominal secundaria a perforación intestinal o en la enfermedad inflamatoria pélvica. fue descubierto por Fleminng en 1928. Aunque Flemning se topo por casualidad con el descubrimiento el talento del científico hizo que este fenómeno no pasara desapercibido. Previenen la inactivación del agente antimicrobiano: penicilinas + ácido clavulánico o suvaltan que se comportan como inhibidores de las betalactámasas que producen los estafilococos aurius y Hemofhilus influenzae.

cloxacilina. su inhibición provoca efectos como perdidas de los inhibidores de autolisinas. proteus. Amplio espectro: que actúan sobre microorganismos gramnegativos como H influenzae. P mirabilis. Espectro inverso: mas activas frente a bacterias gramnegativas que grampositivas fundamentalmente las enterobacterias como mecillinám. y otros microorganismos gramnegativos. Resistentes a las bectalactamasas: con potencias antimicrobianas menor para microorganismos sensibles a penicilinas g. como mezlocillin y piperacilina. 67 . dicloxacilina y la nafcilina. Colitis Pseudomembranosa por súper infección. enfermedad del suero. E coli. Hipopotasemia y sangramientos al interferir con la agregación plaquetaría sobre todo la Carbenicilina. enterobacter. Angioedema y Anafilaxia. vasculitis. Oxazonin penicilina oxacilina. todos comparten la presencia de un enlace betaclactámico incorporado al anillo bectalactámico. • • • • Reacciones Adversas: • • • • • • • Hipersensibilidad puede presentarse como una erupción cutánea. Clasificación: • • Penicilina que actúan sobre cocos y bacilos grampositivos: penicilinas g y v. enterobacter. Espectro extendido a: pseudomonas. pero efectivos frentes a estafilococos aurius resistentes a la penicilinas encontramos Meticilina. Hiperpotasemia si el paciente posee insuficiencia renal como la penicilina G potásica. que varían en sus afinidades por los diferentes antimicrobianos betalactamicos. Nefritis intersticial por meticilina. como Carbenicilina y Ticarcilina. estos son capaces además de inhibir a las proteínas de unión a las penicilinas (PUP). Toxicidad hematológica y hepática por efecto directo o hipersensibilidad como la anemia hemolítica fundamentalmente con ampicilina. formación de esferoplastos. klebsiella. Mecanismo de acción: consiste en la inhibición de la síntesis de la pared bacteriana al inhibir la reacción de transpeptidación que tiene lugar mediante la enzima transpeptidasa en la 3ra etapa de la síntesis del péptido glicano. Agravamiento de insuficiencia cardiaca por la elevación de la concentración de sodio como la penicilina g sódica. Otros espectros extendidos a: pseudomonas. síndrome de Steven-Jonson. aminopenicilinas como Ampicilina y Amoxicilina. brocoespasmo.monobactamas. producción de formas filamentosas y lisis rápidas.

cefoperazona. L. 4. Leptospira – penicilina g. cefaclor. 5. bacteria clásicamente muy sensible a este antibiótico. es importante señalar el aumento de resistencia a penicilinas del estreptococos neumoniae. hiperreflexias y comas con la penicilina procaínica a altas dosis. acido salicílico y la indometacina bloquean la secreción tubular de penicilinas y aumentan sus niveles sericos. ceftrioxona.• • Dependen de la vía de administración flebitis y tromboflebitis por la V/E. mioclonias. Anaerobios: Clostridium peptococos. Enterococo faecalis –ampicilina o amoxicilina + otros antimicrobianos. 3. Neumococo sensible a penicilina. B lactamasa + penicilinas resistentes a betalactamasa Meticilina. abscesos y dolor por la V/IM y trastornos gastrointestinales por V/O. ceftazidima. 7.penicilina g. Treponema. 4ta generación: cefepima y cefpiroma.penicilina g 8. cloranfenicol y fosfocina. tienen sinergismos con los aminoglucósidos. Interacciones: probenecid. Las penicilinas que se administran por vía parenteral se inactivan a ph< 6 y > 8 por lo que no deben administrarse con soluciones acidas o alcalinas. Pseudomona aeruginosa – penicilina antipseudomonica + aminoglucosido. Aureus. Cefalosporinas: la 1ra fuente de esta fue un hongo denominado Cefalosporium Acremodium descubierto por Broxus en 1948 en los mares que bañan las costas de Cerdeña. 3ra generación: cefotaxima. 9. Monocytogenes –Ampicilina. N.penicilina g. 6. En el subgrupo de la cefamicina. meningitidis. 2da generación: en el subgrupo de las cefuroximas. aptinomises pectoestrectococos la penicilina g . Usos terapéuticos: • • Infecciones por microorganismos sensibles. Primera elección en las siguientes infecciones: 1. 2. Clasificación: 4 generaciones atendiendo a su espectro: • • • • 1ra generación: cefalexina y cefazolina. cefamandol y cefonicida. cefoxitin y cefotetan. S. 68 . Convulsiones.

pseudomona. E coli. excepto el Bacteroide fragilis. proteus. klebsiella. aunque con actividad limitada. Reacciones Adversas: • • • • hipersensibilidad que se producen de forma cruzada ya que se describen del 5 al 10% de la población alérgica a la penicilina.coli. serratia. aunque el subgrupo de la cefuroxima es aproximadamente igual en eficacia. Cefalosporina de 2da generación: • • • Espectro antimicrobiano no son activos frente a microorganismo grampositivos como las de 1ra generación. gonorrhoeae. Leucopenia. Muestran actividad frente a microorganismos anaerobios como clostridium y otros anaerobios de la cavidad bucal. 69 . Cefalosporina de 3ra generación: • Espectro antimicrobiano son muy efectivas en sepsis por microorganismos gramnegativos fundamentalmente Enterobacterias incluyendo cepas productoras de penicilinasa. E. moraxella. citrobacter. Estreptococos sensibles a penicilina. indol positivo.El espectro para microorganismos grampositivo disminuye y para gramnegativos aumentan a medida que progresan las generaciones. Son más resistentes a las betalactámasas. fragilis la mayor actividad la poseen el subgrupo de las cefamixinas el cefoxitin y cefotetan. n. salmonella. Anemia hemolítica. Sepsis por estafilococos aereus sensibles a meticilina. neisserias. H influenzae. Anaerobios frente a estos microorganismos B. Cefalosporina de 4ta generación: • • • • Espectro antimicrobiano son útiles en sepsis por microorganismos gramnegativos aerobios resistentes a las cefalosporinas de 3ra generación. Son útiles en sepsis por microorganismos gramnegativos como P. Nota: ninguna cefalosporina posee actividad frente a enterococos. shiguela. klebsiella. Cefalosporina de 1ra generación: • • • Espectros antimicrobianos son muy activas para cocos grampositivos pero no incluyen los estafilococos aureus resistentes a la meticilina. h influenzae. enterobacter. Sepsis por gramnegativos aerobios como Moraxella. Trombocitopenia.

8. Interfiere en la síntesis de protrombina y factores de coagulación dependientes de vitamina k descrito para la cefoperazona. 5.• • • • • • Granulocitopenia. Anaerobios incluyendo B fragilis. 7. 70 . Enterococos excepto las cepas resistentes a las penicilinas no productoras de bectalactamasas. neumococo resistente a la penicilina—ceftriaxona. Usos terapéuticos: • 1. acinetobacter. • • • • Estafilococos incluyendo cepas productores de penicilinazas. cefalosporina de 3ra y 4ta generación infecciones moderadas-graves intrahospitalarias. Carbapenémicos: encontramos al Imipenem y Meropenem son agentes muy activos tanto para microorganismos aerobios como anaerobios. cefotetan. cefalosporina de3ra generacion ceftriaxona. listerias. pseudomonas. Trastornos gastrointestinales por vía parenteral pueden producir dolor localizado V/IM y tromboflebitis por V/E. Aumento de transaminasas. Meropenem tiene un espectro similar pero tiene menor actividad frente a cocos grampositivos y es útil en sepsis por cepas de paseudomonas originousas resistentes a imipenem. klebsiella. Primera elección en las sgtes infecciones: N gonorrhoeae—ceftriaxona. 6. E coli. mozaratan Sobre infección por candida y enterococos mas frecuentes con el cefoxitim. enterobacterias. 4. proteus—cefaslosporina de 1ra y 2da generación. cefalosporina de 1ra y 2da generación en infecciones leves-moderadas extrahospitalarias. Reacciones Adversas: Imipenem: • • • • Nauseas. 3. Reacción de tipo disulfiram. salmonella—. clotrimozaxol y las quinolonas se consideran de 1ra elección. cefamandol. 2. infecciones mixtas con anaerobios cefoxitina y cefotetan y en la profilaxis de cirugía de colon-rectal. profilaxis de cirugía —cefazolina.. cefixima. Vómitos. Nefrotoxicidad descrita para las cefalosporinas de 1ra generación más antiguas como la cefaloridina. Convulsiones a altas dosis sobre todo si existe insuficiencia renal.

Vómitos. Bectalactamasas: son las enzimas responsables de la destrucción del enlace Betalactámico. Convulsiones.• Leucopenia. de esta forma logra ampliarse el espectro de los antimicrobianos frente a cepas resistentes. surgen paulatinamente los demás miembros del grupo también a partir de diferentes cepas de 71 . gonococo. como resultado de la investigación de drogas mas potentes para microorganismos resistentes. Reacciones alérgicas. • Es menor la incidencia de trastornos gastrointestinales y convulsiones. h influenzae. se pueden citar el acido clavulánico + amoxicilina. Meropenem. sulbactam + ampicilina. Diarreas. Aumento de transaminasas hepáticas. no es útil en sepsis por grampositivos ni anaerobios. • Eosinófilia. que se presentan combinados con diferentes betalactamicos. Aminoglucósidos: derivan de actinomiceto el primero que se descubrió fue la Estreptomicina a partir del estreptomicium grisius en 1944. los inhibidores de la bectalactamasas evitan la destrucción del antimicrobiano Betalactámico porque estos se unen a la enzima y la inactivan. Nota: estos fármacos deben emplearse solo en casos de infecciones graves por bacterias multiresistentes frecuentes a nivel intrahospitalarios. Reacciones Adversas: • • • • • • • Tromboflebitis. tazobactam + piperacilina. su espectro se asemeja más a los aminoglucósidos y es resistente a la mayoría de las bectalactamasas elaboradas por bacterias gramnegativas. Monobactamas: Aztreonam: este incluye en su espectro a enterobacterias. pseudomonas. Usos Terapéutico: Es útil en infecciones hospitalarias causadas por bacterias aerobias gramnegativas. Nauseas.

• • • • • • • • No se absorven V/o. proteus mirabilis. klebsiella pneumonaie. neomicina. La duración de este efecto es concentración dependiente. como serrratias. No alcanzan concentraciones terapéuticas en el LCR aun con meninges inflamadas. todos los aminoglucósidos excepto los Estreptomicina se unen a los ribosomas y causan la lectura errónea del código genético y la inhibición de la síntesis de proteínas al unirse a la subunidad ribosómica 30s y 50s. Se deben administrar por via IM y EV. kanamicina. gentamicina. y micobacterium tuberculoso.secreciones respiratorias. sinovial y ocular es baja.antinomicetos. Mecanismo de acción: En condiciones aerobiosis los aminoglucósidos ejercen una acción bactericida por un mecanismo no ha sido comprobado todavía completamente. Providencia. Como mecanismos adicionales se sugiere: • • • Alteraciones de membrana citoplasmática. para ejercer su acción los aminoglucósidos penetran en el interior de las bacterias mediante un proceso activo. enterococcus. Respiración celular. Enterobacter. fluido pleural. 72 . Citrobacter. stafilococcus aeruos. Aminoglucósidos: • Espectro antimicrobiano es efectivo frente a gérmenes aerobios gramnegativo. Actividad bactericida residual. tobramicina. Son compuestos altamente polares por lo que su distribución se encuentra restringida. Tienen efecto postantibiotico. pero en el que con seguridad participa es en la inhibición de la síntesis de proteínas. La penetración en . amikasina y netilmicina son derivados semisinteticos . Alteraciones en el metabolismo. con salida de elementos Farmacocinética: este grupo farmacológico tiene sus particularidades que debemos tener en cuenta para realizar un uso racional del mismo. intracelulares. E coli. pseudomona aeruginosa.

clostridium. gonorrheae y h influenzae. m pneumonaei. Josamicina. c trachomatis. c diphteriae. gentamicina. neisserias. amikacina. se obtuvo a partir de estreptomices eritreus. borrelia. Kanamicina. Tobramicina y vestibular para gentamicina. Amikacina. Súperinfección. clamydias. borrelias. micobacterias. L. Macrolidos: • Espectro antimicrobiano poseen una gran actividad antibacteriana sobre la mayor parte de cocos grampositivos. • • • 73 . Neuritis periférica. proteinuria. m catarrhalis. Nefrotoxicidad reversible con la suspensión del tratamiento. Hipersensibilidad. Claritromicina y azitromicina para estafilococos. micoplasma pneumoniae. m avium. • • • • • • • • Macrolidos: la Eritromicina es la droga prototipo del grupo. muchas bacterias anaerobias fundamentalmente las que constituyen la flora bucal. Escotomas. obtenidas de tierras del archipiélago de filipinas en 1952. pudiendo aparecer dificultad para concentrar la orina. estreptomicina y Tobramicina. estreptococos. h influenzae. Tiene sus derivados semisinteticos como son: claritromicina. kanamicina. Producen bloqueo neuromuscular en orden decreciente neomicina. su toxicidad sobre el oído es coclear fundamentalmente para Neomicina. por lo que su uso siempre debe estar precedido del análisis de la relación beneficio-riesgo así tenemos: • Ototoxicidad irreversible por destrucción progresiva de las células sensoriales cocleares-vestibulares. plasmodium y helicobacter pilory.Reacciones adversas: se caracterizan por producir reacciones indeseables toxicas que dependen de la dosis administrada y la duración del tratamiento. Bloqueo neuromuscular por disminución de la liberación presinaptica de acetil colina y de la sensibilidad postsinaptica de los receptores al neurotransmisor. crystosporidium. espiramicina. la Eritromicina actúan sobre los estreptococcus. monocytogenes. Protozoarios como: Toxoplasma. cilindros hialinos granulosos y disminución del filtrado glomerular. Trastornos gastrointestinales. m. más frecuentes cuando se instilan por vía intrapledural y intraperitoneal. gonococos. L pneumophila. L pneumophila. tobramicina. azitromicina. parestesias de la boca y la cara. y algunos bacilos grampositivos.

diarreas. Tetraciclinas: surgen como resultados de una investigación sistemática de muestra de tierras recolectadas de varias partes del mundo en busca de microorganismos productores de antibióticos. Hepatitis colestásica. 2da generación: con tiempo de vida media larga entre 16 y 18 horas Doxiciclina y Minoxiclinas. hay que tener en cuenta que los macrolidos se caracterizan por requerir de 2 a 4 veces la concentración mínima inhibitoria (CMI). Alta unión a proteínas plasmáticas es alta. Los preparados de estas se deben administrar alejados de las comidas y con alcalinizantes ya que aumentan su actividad.. y dolor abdominal. es uno de los más seguros que se utilizan en terapéutica. para conseguir la concentración mínima bactericida y esta concentración es tiempo dependiente. clortetraciclina y oxitetraciclina. Farmacocinética: la eritromicina base y el eritarato de eritromicina pueden: • • • • • • • • Ser inactivados por la acidez gástrica.6 horas. Reacciones Adversas: • • • • • Escasa toxicidad. Tiene metabolismo hepático. Clasificación: • • 1ra generación: tiempo de vida media corta entre 6 y 12 horas. Con el uso de claritromicina puede aparecer de forma frecuente alteraciones del gusto. Estenosis hipertrofica del píloro en neonatos. En 1948 surge la Clortetraciclina a partir del estreptomisis y posteriormente otros miembros del grupo. dependiendo de la especie bacteriana sobre la que actúen. El efecto de los macrolidos puede ser bacteriostático o bactericida. y cefaleas. tetracilclina. Atraviesa la barrera placentaria y alcanzan alta concentraciones en la leche materna. Tiempo de vida media es 1. Los microorganismos grampositivos captan más la Eritromicina que los gramnegativos. Con tiempo de vida media intermedia de 16 horas Demeclociclina. Difunden bien en los líquidos intracelulares y se logra la actividad antibacteriana en todos los sitios excepto en cerebro y LCR.Mecanismo de acción: estos inhiben la síntesis de proteínas de las bacterias por unirse al sitio P de la subunidad 50s del ribosoma bacteriano. 74 . excreción biliar en forma activa y excreción renal activa muy escasas. vómitos. Trastornos gastrointestinales como nauseas.

V cholerae. La doxiciclina produce menos decoloración del esmalte de los dientes. B. Leptospira. P. Clostridium. Fotosensibilidad. Vértigo. Bruseilla. bloquean la fijación del amino acil RNA tranfer al sitio receptor del complejo RNAm ribosoma y en consecuencia la adición de nuevos aminoácidos a la cadena peptídica en crecimiento. H influenzae. Multocida. Listeria. Meningococo. pertusis. Micoplasma. mirabilis. Salmonella tiphy. estreptococos piógenos. Ricketsias. Mecanismo de Acción: inhiben la síntesis de proteínas bacterianas por fijarse a la subunidad ribosómica 30s. Chlamydias. neumococo. fosforilación oxidativa. Mecanismo de Acción: ambos fármacos se fijan a la subunidad 50s del ribosoma tras penetrar por difusión facilitada en el citoplasma bacteriano. fragilis. yersinias. además de este mecanismo básico las tetralinas pueden quelar el magnesio necesario para que se produzca la unión ribosómica e inhibir algunos sistemas enzimáticos bacterianos como los implicados. B. Gramnegativo y Anaerobios como: Hemofilus Influenzae. cholerae.Tetraciclinas: • Espectro antimicrobiano se considero muy amplio. Brucella. Retardo en el crecimiento óseo. encontramos sensibilidad para Estafilococo aureus. diarreas. agalacti y Neumococo Con sensibilidad variable para las cepas de E coli. pneumoniae. Gonococo. Helicobacter Pylori. Clamydia. Reacciones Adversas: • • • • • • Dolor abdominal. Treponema. H drucreyi. K. hasta el punto de que hoy en día no existe especie bacteriana que presente sensibilidad en todas sus cepas. P. nauseas. La unión al ribosoma se realiza de tal forma que impide la fijación del amino acil RNA transfer por lo que se 75 . no tanto la presión prescriptora realizada durante las décadas de los años 50 y 60 fue una merma notable de la actividad de los fármacos de esta familia. Decoloración del esmalte de los dientes. Cloranfenicol Y Tianfenicol: pertenecen al grupo de los Anfenicoles son considerados antimicrobianos de amplio espectro de utilidad en gérmenes Grampositivos. V. vómitos. Actinomyces. Micoplasma.

Poseen reacciones indeseable Dependiente de la dosis ocurren con tratamientos prolongados. Clasificación: • • Sulfas que no se absorben por vía oral y son activas en la luz intestinal: sulfasalazinas. Sulfixosazol de vida media intermedia en 10 y 11 hrs. Por supresión de la Eritropoyesis. mafenida y sulfadiacina de plata. puede aparecer anemias. Sulfadiazina y Sulfametoxazol. leucopenia y trombocitopenia. leucopenia. • Sulfas: del gran número de sulfamidas existentes solo unas pocas son utilizadas hoy en la práctica médica se clasifican según sus características farmacocinéticas. altas dosis y por vía pareteral. de vida media larga entre 100 y 230 hrs. Otras como el Síndrome Gris del recién nacido caracterizado por distensión abdominal. talilsulfatiazol. Cianosis y colapso circulatorio. Reacciones Adversas: • • • • El cloranfenicol es un antimicrobiano de efectos indeseables poco frecuentes pero graves que limitan considerablemente su prescripción. Sulfas que se absorben por vía oral: de vida media corta entre 5 y 6 horas. reversible en plazo de 2 a 3 semanas. cortos y por vía oral. puede aparecer hasta 6 meses después de suspendido el tratamiento anemia aplástica mortal. Stap en periferia. reticulocitopenia.detiene la síntesis de proteína la consecuencia para la bacteria sensible es la inhibición de su multiplicación por lo que el efecto es bacteriostático. Reacciones indeseables No Dependiente de la dosis: aparecen con tratamientos intermitentes. trombocitopenía o Pancitopenia. Sulfadoxica y Sulfametoxina. además podrían inhibir también la síntesis proteica en células eucariota lo que justifica en gran medidas algunos aspectos de su toxicidad. • Resistencia: debido a la aparición de resistencia declino el usos de los sulfamidados hasta la década de los 70 en que se combina Sulfametoxazol + trimetropim y se logro un aumento en la utilización de este grupo antimicrobianos nuevamente por el efecto bactericida de la combinación dando lugar al Cotrimoxazol. Sulfa de acción tópica: Sulfacetamida. 76 . disminución de la hemoglobina y el hematocrito. aumento del hierro serico. sulfaguanidina. las cuales condicionan en gran medida su uso terapéutico.

Levofloxacino. Shiguella. su importancia ha ido en aumento de forma paralela al descubrimiento o síntesis de nuevos compuestos como el Acido Oxolinico. Neisserias. E coli. se consiguió un aumento de la actividad antibacteriana y de su espectro. Acido Piromidico. V. Espectro antimicrobiano (Cotrimoxazol): fue muy amplio y un gran número de gérmenes fueron sensibles al medicamento. S. reacciones de hipersensibilidad como fiebre y erupciones cutáneas. cholerae. Ofloxacino. Enoxacino. Reacciones Adversas: es poco toxico y las más frecuentes son: • • • Trastornos gastrointestinales como nauseas. dolor abdominal. Neumococos. diarreas.. leucopenia y trombocitopenia. cholerae. aureus incluido cepas resistentes a Meticilina. Trovafloxacino. Gatimoxacino y Moxifloxacino ofrecen diferencias en el espectro antimicrobiano. Salmonella. aureus incluyendo cepas resistentes a la Meticilina. mas recientemente Esparfloxacino. Campylobacter. ducreyi. P. vómitos. m. Quinolonas: desde la aparición del primer miembro de este grupo en 1962 el Acido Nalidixico obtenido por síntesis a partir de la Cloroquina. mareos. Espectro antimicrobiano: la Ciprofloxacina frente microorganismos gramnegativos es alta frente a microorganismo grampositivo es limitada y es muy baja frente a Anaerobios. megalobalstosis. este bloqueo secuencial en la cascada de la síntesis representa una acción potenciadora de la de cada componente. mirabilis. Reacciones Adversas: es baja en 8 y 10 % y en su mayoría de carácter leve todas las quinolonas pueden originar: 77 . Proteus. Shiguella. S. Micoplasma. En pacientes con déficit de Folato. H. tuberculosis y atipicas. Enterobacter. pero el uso y abuso irracional de este producto condujo de nuevo a la resistencia y hoy en día la sensibilidad fundamental es para: Pneumoystis carinii. coli. Enterobacter. Chlamydias. prurito. V. Pseudomona. Cinoxacino y Acido Pipemidico.Mecanismo de Acción (Cotrimoxazol): estos dos componentes bloquean la síntesis de acido fólico en dos etapas diferentes. Pero es en 1978 cuando se inicia la era de las Quinolonas Floradas con la síntesis de Norfloxacino y los numerosos compuestos como Ciprofloxacino. Son activas frente a: E. Enterococos.

Como antiseptico urinario: Tamarindus indica ( tamarindo). Bixa orellana (bija). • • Como antibacterianos de uso tópico: Citrus spp (naranja agria. los antimicrobianos constituyen un grupo de numerosos fármacos eficaces gracias a su toxicidad selectiva. Las alteraciones hematológicas más frecuentes son: leucopenia. 2. Enterobacter en un 92% Reacciones Adversas: son relativamente frecuentes alrededor de un 10% o más. contispación. constituyen uno de los mayores avances en el campote la terapéutica pero su indiscriminada utilización ha traído problemas como la resistencia bacteriana. vómitos. 3. limón). Plantas Medicinales: se reporta su uso en enfermedades infecciosas. vómitos. menos sensibles Klesiella. anorexia. Allium sativum (ajo).• • • • Molestias gastrointestinales como nauseas. coli y otras bacterias coliformes en un 96 %. En animales de laboratorio se a puesto de manifiesto su acumulación en el cartílago articular. Cybopogon citratus (caña santa). dolor abdominal. dulce. Nitrofurantoína: es un antiséptico urinario que pertenece al grupo de los Nitrofuranos sintéticos son muy sensibles a este fármaco: E. dispepsia y flatulencia que mejora con la administración de alimentos. los más comunes son: • Trastornos gastrointestinales como nauseas. Eucalyptus spp (eucalipto). los fármacos que inhiben la síntesis de proteínas a nivel del ribosoma bacteriano. dispepsias o dolor abdominal. eosinófilia. Conclusiones: 1. Recientemente se han descrito algunos casos de Artropatía al parecer relacionada con la administración de alguna quinolona. 78 . los Betalactamicos inhiben la síntesis de la pared bacteriana y son antimicrobianos seguros de utilidad en el tratamiento de infecciones extrahospitalarias e intrahospitalarias producidas por bacterias Gram positivas y Gram negativas. Matricaria recutica (manzanilla). diarreas. Se usa como tratamiento alternativo en infecciones urinarias no complicadas. trombocitopenia. diarreas. Salvia officinalis ( salvia de castilla). Bidens pilosa (romerillo). pertenecen a diferentes familias y cada grupo posee un espectro antimicrobiano que lo identifica y determina sus principales indicaciones en la terapéutica de enfermedades infecciosas.

las Sulfas y quinolonas son medicamentos de elección en la sepsis urinaria. 79 . Cotrimoxazol y Fluorquinolonas poseen un espectro antimicrobiano que permite su utilización en el tratamiento de otras enfermedades infecciosas.4.

• Rifampicina. • Explicar el uso de los antimicrobianos en la práctica médica a través de su espectro de acción. Los objetivos de la terapia antituberculosa han sido clásicamente dos: • La eliminación rápida de los bacilos y • La prevención de las recaídas. • Piracinamida El microbacterium tuberculoso hace rápida resistencia a la monoterapia.Tema Nº 8 Dr. • Antimicóticos. • Su principal mecanismo de acción. Quimioterapia Antituberculosa. Hoy en día no es así. • Etambutol. Francisco Sumario: • Antituberculosos. Objetivos. • Antipalúdicos. • Amebicidas. Mecanismo de Acción: La misma actúa al inhibir la biosíntesis de ácidos micólicos que son constituyente fundamental de la pared basilar. • Características farmacocinéticas. para tratar un proceso infeccioso a partir de sus características farmacológicas en situaciones reales o moderas. • Seleccionar el antimicrobiano de elección. debido al fenómeno de la resistencia y su asociación con la infección por el VIH. La OMS. Ante esta perspectiva cada vez más preocupante los fármacos de primera línea son: • Isoniacida. estima que 1000 millones de personas se infectaran en el período 2000 – 2020 y que habrá 35 millones de muertos. hace unos 40 años se desarrollaron y utilizaron nuevos fármacos para su tratamiento y paso a ser una enfermedad fácilmente curable. Tuberculosis: Durante siglos la Tuberculosis fue considerada una enfermedad asesina. siendo necesarios la asociación de estos fármacos de primera línea. • Efectos indeseables e interacciones medicamentosa. Isoniacida: Fue descubierta en 1952. • Antileprosos y antivirales. Reacciones Adversas: 80 . • Antihelmínticos.

de origen sintético con acción sobre bacilos intracelulares y mecanismo de acción desconocido. Lepra: Se calcula que unos 11 millones de personas padecen de lepra en el mundo. que puede llegar a ser severo cuando se emplea a altas dosis y por tiempo prolongado. Las reacciones indeseables más frecuentes son: • Daño hepático variable. lento e intermitente. Los pacientes con daño renal son más susceptibles. la saliva. que suprime el crecimiento de la mayoría de las cepas de microbacterium tuberculoso. prurito y erupciones cutáneas. Asia y Zonas de Sud-América. con disminución de la agudeza visual y pérdida de la habilidad para diferenciar el rojo del verde. anorexia. Mecanismo de acción: Actúa al inhibir la RNA polimerasa dependiente de ADN. con aumento de transaminasas e íctero. la mayoría en África. dolores gástricos. dependiente de los bacilos tuberculosos y suprime la iniciación de la cadena en la síntesis de RNA pero no su elongación. Piracinamida: Es un análogo de la nicotinamida. el sudor y las lágrimas. el esputo. flatulencias y diarreas. es más frecuentes en acetiladores lentos. • Neuritis periférica por agotamiento de la Piridoxina. Reacciones Adversas: Los efectos indeseables más frecuentes que acompañan a su uso son: • Neuritis óptica retro-bulbar. • Hipersensibilidad. puede prevenirse con la administración de la vitamina B6. las heces. Se ha propuesto que inhibe la incorporación de ácidos micólicos a la pared celular de la microbacteria y la síntesis de uno o más metabolitos. • Hipersensibilidad como. resistente a isoniacida y estreptomicina. • Hepatotoxicidad. ancianos. Etambutol: Es un quimioterápico bacteriostático. afectando el metabolismo celular y la síntesis de ARN. vómitos.. • Colorea de rojos secreciones corporales como. la orina.Las reacciones adversas más frecuentes con el uso de la isoniacida son. más frecuentes en acetiladores rápidos. tiene una acción bactericida potente sobre los bacilos tuberculosos en crecimiento rápido. • Daño hepático con ictericia. fiebre. como fiebre y erupciones cutáneas. Mecanismo de acción: Aun es desconocido. Es dosis dependiente irreversible usualmente. nauseas. alcohólicos y diabéticos. derivado del estreptomice mediterráneo. Rifampicina: Es un antibiótico semisintético. • Artralgias y crisis de gota por acumulación de uratos. Los regímenes terapéuticos con múltiples 81 . Reacciones Adversas: Este fármaco produce reacciones indeseables frecuentes como: • Trastornos gastrointestinales.

Dapsona: Es un medicamento de origen sintético. Clofacimina: Es bactericida leve frente al microbacterium leprae y los efectos Antileprosos se observa a la 6 – 7 semanas de tratamiento. Los virus son parásitos intracelulares obligados. • Rifampicina. especialmente en los miembros inferiores. cólicos. 82 . Tiosis. Raps y prurito. Mecanismo de acción: Actúa al unirse a la guanina del ADN bacteriano y causa inhibición del crecimiento de la bacteria. SIDA: Sin dudas el sida constituye la infección viral de mayor relevancia en los últimos tiempos. mucosas y secreciones corporales. Antivirales: El desarrollo de fármacos antivirales en las dos últimas décadas es el más espectacular entre los fármacos antimicrobianos. • Metahemoglobinemia. Reacciones adversas: Puede causar reacciones adversas como: • Pigmentación rojiza-negruzca de la piel. • Sequedad de la piel. dolor epigástrico y náuseas. habían 30 millones VIH positivo y se produjeron 16 mil nuevas infecciones al día. • Trastornos digestivos como. interfiriendo con la síntesis del ácido fólico. Mecanismo de acción: Actúa en forma similar a las sulfonamidas. que se empleo por primera vez para el tratamiento de la lepra en la década del 40. relacionados con las sulfamidas. vómitos. Reacciones Adversas: Con el uso prolongado son frecuentes: • Hemólisis. diarreas. • Clofacimina. Es evidente que la epidemia de sida ha constituido un estimulo importante para la investigación de estos fármacos. que se presenta con dosis elevada y es más frecuente en paciente don déficit de glucosa 6 fosfato deshidrogenasa. más intensa en la zona de inyección. en el año 2001 se estimó que habían muerto por sida alrededor de 20 millones de personas. Las dianas del tratamiento serían varias pero en la actualidad la mayoría de los fármacos disponibles actúan inhibiendo la replicación del virus. es bacteriostático o bactericida en dependencia de la dosis frente al microbacterium leprae. esta estrecha unión entre virus y células constituye uno de los retos del tratamiento antiviral. • Reacciones alérgicas y dermatitis. Los fármacos de primera línea son: • Dapsona.fármacos que inició la OMS en 1982 han mejorado el pronóstico de la enfermedad.

Inhibidores de la proteasa (IP) • Indinavir. Antivíricos VIH. Aminas tricíclicas. Vidarabina. Estavudina. Nelfinavir. • Foscarnet. dolor y eritema. efectivo en el tratamiento de virus causantes de afecciones respiratorias. Antivíricos no VIH. Delavirdina. Lamivudina Zidovudina. • Análogos nucleósidos (ITIAN). Reacciones Adversas: Sus principales efectos adversos son. Virus de la varicela zoster (VVZ) y en menor medida frente a Citomegalovirus. Inhibidores de la transcriptasa inversa. Interferones. así como para el virus de la hepatitis B. 83 . Nevirapina. • Flebitis por vía endovenosa. en Asia y América por lo que constituye una preocupación y un problema para los sistemas de salud internacional. Ritonavir. Amantadina y Rimantadina: Se prescriben por infecciones del virus de la influenza A. Iodoxuridina. • Ganciclovir puede causar neutropenia y anemia. • Alfa 2B. • Hemólisis por vía parenteral y anemia con reticulocitos por vía oral a altas dosis. Saquinadir. Ribavirina: Es un antiviral de amplio espectro. Ganciclovir. • De amplio espectro: Ribavirina.La epidemia está concentrada en el África Subsaariana donde hasta el 35 % de la población adulta se encuentra infectada por el VIH. Didanosina. Beta y Gamma. Análogos de los pirofosfatos. N3 y A2A. • Amantadina y Rimantadina. • Análogos no nucleósidos (ITINAN). Reacciones Adversas: Sus efectos adversos dependen de la vía de administración utilizada. Famciclovir. específicamente virus del herpes simples del tipo 1 y 2 (VHS). Reacciones Adversas: Sus efectos adversos más frecuentes son: • Tópicos. prurito. • Antiherpesvirus: Acyclovir. • Destacándose el empeoramiento de la situación respiratoria por vía inhalatoria. Iodoxuridina es muy eficaz en querato conjuntivitis herpética. Análogos de los nucleósidos. • Neurotoxicidad y • Trastornos gastrointestinales. Antiherpesvirus: Los medicamentos antiherpesvirus son efectivos frente a todos los herpes virus. 2. Clasificación: Los antivirales pueden clasificarse en: 1. queratopatía.

• Neuropatía periférica. se usa en el tratamiento de la hepatitis crónica por virus de la hepatitis B. • Infección por VIH sintomática. Paludismo: El paludismo se transmite por el mosquito hembra del género anófeles. teniendo en cuenta las dificultades de los regímenes terapéuticos actuales y los efectos secundarios a largo plazo. Antirretroviral: El primer fármaco antirretroviral Zidovudina (AZT). No obstante la decisión de iniciar la terapia debe ser individualizada para cada paciente. Interferones: Los Interferones detienen la replicación viral sin afectar la función de la célula huesper normal. Lamivudina + Nevirapina). Interferón alfa. Zidovudina. según las guías de recomendaciones de Estados Unidos. • Anemia y Neutropenia. fue introducido en 1987. De acuerdo con la información de la OMS éste es un problema de salud pública significativo. • Recuento de CD4 menor de 500/ml. Reacciones Adversas: Las principales toxicidad de los antirretrovirales son: • Trastornos gastrointestinales. Los fármacos recomendados para el tratamiento inicial de la infección por VIH. se usa para disminuir la gravedad de las infecciones bacterianas que acompañan a la enfermedad granulomatosa crónica. Por estas razones puede ser beneficioso el retraso del inicio de la terapia en algunos pacientes. cuyo mecanismo de acción es inhibir la transcriptasa inversa o la proteasa del virus de la inmuno deficiencia humana.Lo que se reduce con dosis fraccionada del fármaco. Interferón gamma. En los años siguientes se han realizado múltiples ensayos clínicos con antirretrovirales. • 3 inhibidores de la transcriptasa inversa análogo de nucleósidos. • Aumento de transaminasas TGP. Lamivudina + Nelfinavir). Tratamiento con fármacos antirretrovirales se recomienda en las siguientes situaciones: • Carga viral superior a 5000 o 10000 copias /ml. • 2 inhibidores de la transcriptasa inversa análogo de nucleósidos + 1 inhibidor de la transcriptasa inversa no análogo de nucleósidos (Zidovudina. es conseguir una carga de virus indetectable. C y D. que afecta alrededor del 40% de la población mundial y más del 90% aparece en el África 84 . Reino Unidos y Alemania son: • 2 inhibidores de la transcriptasa inversa análogo de nucleósidos + un inhibidor de proteasa. dado que las cargas altas favorecen las pérdidas de células CD4 y en consecuencia la supresión de la inmunidad. El objetivo del tratamiento. Condilomas acuminados refractarios a otros tratamientos.

incluido a resistencia a la Cloroquina. Espizonticidas hemáticos para Plasmodium falciparum y vivax. Lesiones Liquenoides y por vía endovenosa en forma de bolos Arritmias. prevención del paludismo por Plasmodium falciparum. Espizonticidas hemáticos a las 4 especies de Plasmodium. Proguanil.Subsanaria. náuseas. • Artemisinina. • Fármacos que producen curación radical. Tetraciclina y Doxiciclina. Espizonticidas hemático para Plasmodium falciparum y vivax. los efectos adversos más frecuent5e con el uso de Mefloquina son. cefalea. • Proguanil. erupciones y cefaleas. Diplopia. dolor abdominal y vértigos. • Primaquina. que actúan sobre los parásitos en el hígado como la Primaquina. Dapsona y Doxiciclina. Malariae. • Fármacos para la quimioprofilaxis conocidos como profilácticos causales al bloquear el vínculo entre las fases Exoeritrocítica y la eritrocítica como la Mefloquina. Dosis elevada puede producir Ototoxicidad irreversible y Retinopatía. • La quinina se usa en el paludismo resistente a Cloroquina. vértigos. Proguanil. disminución de la agudeza visual y auditiva. puede aparecer 85 . Mefloquina. cuando la quinina se administra repetidamente a dosis terapéuticas puede presentarse Cinconismo. de hecho el paludismo causa la muerte de más de 3000 niños menores de 5 años al dia. efectiva para innozoitos hepáticos. Cloroquina. Antipalúdicos: Para tratar el episodio agudo de paludismo se utilizan: • Esquizonticidas hemáticos. Reacciones adversas: Estos medicamentos provocan reacciones adversas particulares de cada fármaco o grupo de fármaco como: • Cloroquina. con el uso de primaquina las reacciones adversas más frecuentes en sujetos caucaseanos son las molestias gastrointestinales. esta mortalidad es mucho mayor que la que se asocia al sida y supone una carga económica en los países en que la enfermedad se encuentra extendida. • Primaquina. y el paludismo Cerebral. Otros compuestos eficaces son. Artemeter y Artesunato. Cloroquina. Artesunato y Artemeter. en este grupo se encuentran la Quinina. es un Espizonticida hemático lento que también actúa sobre las formas hepáticas primarias de Plasmodium vivax. Plasmodium: El paludismo se produce por especies de Plasmodium como el vivax. a las dosis habituales por vía oral. Útil para el episodio agudo. vómitos. • Mefloquina. provocando la curación radical de Plasmodium vivax y ovale. náuseas y diarreas. produce molestias gástricas. El espectro de acción de los antipalúdicos es: • Cloroquina y Quinina. caracterizado por acúfenos. Los Esquizonticidas tisulares. • Quinina. En tratamientos prolongados puede ocasionar: Cefalea. náuseas y diarreas. • Mefloquina. puede producir prurito. Pirimetamina. Pirimetamina. ovale y falciparum que es el más peligroso de todos pero para comprender como actúan los fármacos antipalúdicos es necesario recordar el ciclo vital del parásito adulto.

escalofríos. Dermatomicosis. vómitos. Infecciones micóticas: Las infecciones por hongos se denominan micosis y se dividen en superficiales y sistémicas. cefalea. Clasificación. Otro factor es el elevado número de pacientes que padecen de sida o la acción de inmunosupresores o quimioterapia antineoplásica que ha provocado un aumento en la prevalencia de infecciones oportunistas como las producidas por hongos.• Metahemoglobinemia en sujetos con déficit de metahemoglobin reductasa. Las sistémicas. Artemisinina. entre otros antifungicos. el econazol. Las primeras afectan piel. • Pirimidinas fluoradas: como la flucitosinas sólo para la vía sistémica. Aspergillus. entre los más frecuentes. Desde la década del 70 habido un aumento sostenido de la incidencia de micosis sistémicas secundarias graves. se describe además la nefrotoxicidad por vasoconstricción de las arteriolas renales y anemia normocítica-normocrómica. Blastomycos. • Para uso exclusivamente tópico se encuentran el bifonazol. fiebre en el 50% de los pacientes tratados. Artesunato y Artemeter. 86 . la Griseofulvina por vía sistémica. aunque su toxicidad en la raza negra no difiere de la referidas en un 10% de la población la administración con dosis superiores a 15 mg se a asociado con hemólisis intravascular en enfermos con déficit de glucosa 6 fosfato deshidrogenasa. Histoplasma. uñas. • Alilaminas: como la terbinafina que pueden ser utilizadas por vía oral y por vía tópica. Criptococos. dolor epigástrico. Según la estructura química y la acción sistémica o tópica los antifungicos se clasifican en: • Antibióticos. náuseas. De estructura no poliénica. cuero cabelludo y mucosas y pueden ser. Y la nistatina por vía tópica. el clotrimazol. producidas por trichophytum. uno de los factores que ha contribuido a estos ha sido el uso generalizado de antimicrobianos de amplio espectro. • Azoles: Imidazoles como el miconazol y ketoconazol por vía tópica y sistémica. dolor muscular y articular. La toxicidad de estos compuestos es inferior al de la Cloroquina y a veces resulta difícil diferencial de los síntomas de la propia malaria. anorexia. Microsporum y Epidermophytum y las candidiasis que afectan fundamentalmente la mucosa de boca. Reacciones Adversas: El anfotericin B es uno de los antimicóticos más empleados con la infusión endovenosa son frecuentes. diarreas. afectan tejidos y órganos profundos y pueden ser provocadas por Cándida. vagina o piel. se ha llamado la atención sobre el hecho de que niños con malaria cerebral que recibieron Artemeter presentaron mayor número de convulsiones y tardaron más en recuperarse del coma que otro que recibió Quinina. como el itraconazol y el fluconazol por vía tópica y sistémica. que reducen la poblaciones bacterianas no patógenas que compiten en condiciones normales con los hongos. A dosis alta se aprecia una prolongación del intervalo QT del electrocardiograma. Triazoles. de estructura poliénica como la anfotericin B para la vía sistémica y tópica.

En el sida para evitar recidivas debe administrarse fluconazol por vía oral. Mientras que la Terbinafina tiene gran eficacia en el tratamiento del Hongo-micosis. disminución del a libido. Griscofulvina. moderada o severa Metronidazol + Diloxanida u otro agente luminar.Otros Azoles pueden causar trastornos gastrointestinales cuando se utilizan por vía oral. además se ha descrito Hepatotoxicidad por vía oral en tratamientos prolongados. Metronidazol. la pared intestinal y localización extraintestinal. está especialmente indicado en las micosis de mucosas y `piel por Cándidas. es el fármaco de elección en el tratamiento de las candidiasis de localización mucofaríngea. es un agente efectivo en la luz intestinal. leve. Amebiasis. Aspergilosis invasivas de origen pulmonar o extrapulmonar. Se debe a la infección por el Entamoeba Histolytica. intestinal y vaginal. siendo necesaria la administración del fármaco indefinidamente en la mayor parte de los pacientes. En la amebiasis intestinal aguda. de la potencia sexual. El fluconazol en infecciones micóticas sensibles a anfotericin B cuando aparece toxicidad renal. que causa disentería asociada a la invasión de la pared intestinal y en raras ocasiones del hígado. La utilización de fármacos para tratar esta enfermedad depende en gran medida de la localización y el tipo de infección. Epidermophytum y trichophytum. las tiñas. constituye el fármaco de elección en el tratamiento de infecciones por Microsporum. El miconazol puede provocar toxicidad cardíaca y neurológica cuando se administra por vía endovenosa. La diloxanida. Amebicidas. pero muchas de ellas su actividad por vía oral es inferior a la del anfotericin B por lo que queda como fármaco de segunda elección. Usos terapéuticos: Teniendo en cuenta su amplio espectro antifúngico y la escasa eficacia de otros tratamientos el Anfotericin B es el fármaco de elección del tratamiento de la mayor parte de las infecciones sistémicas por hongos. se ha utilizado con buenas respuestas en el tratamiento de las meningitis por coccidioides en infecciones resistentes al tratamiento convencional. La nistatina. efectivos frente al protozoario en la luz. Criptococosis y Coccidiodomicosis. candidiasis cutáneas y pitiriasis versicolum. entre otras. En la amebiasis hepática y otras infecciones extraintestinales debe indicarse Metronidazol + Diloxanida u otro agente luminar y como alternativa pueden indicarse Dihidroemetina y Cloroquina que son amebicidas tisulares. azoospermia y en las mujeres irregularidades menstruales. Los principales fármacos utilizados son Metronidazol o Tinidazol. Histoplasmosis. el ketoconazol puede causal ginecomastia. el parásito puede estar en forma invasiva móvil o como quiste. El ketoconazol es activo frente a varias especies de hongos que producen micosis profundas diseminadas. Mecanismo de acción: 87 . Según las formas clínicas de la amebiasis se recomienda en la infección intestinal asintomática o estado de portador la Diloxanida o Paramomicina. El itraconazol posee actividad sobre muchos hongos patógenos. Candidiasis. esofágica.

se prefiere el mebendazol. El furoato de diloxanida. hymenolepis nana y Schistosomas es el praciquantel el antiparasitario de elección. náuseas y vómitos. Matricaria recutita (Manzanilla). mientras que para la taenia solium. como amebicidas el Allium sativum (Ajo). náuseas y vómitos. mientras que el Paumato de pirantel provoca enrojecimiento de la piel y fiebre. diarreas. Como antiviral para uso tópico Allium sativum (Ajo). trichuris trichura. las más frecuentes son. diarrea y sequedad de la boca. japonicum. Tratamiento de las helmintiasis Es importante que el tratamiento de las parasitosis más frecuente se realice teniendo en cuenta el fármaco de elección. Pinus caribaea (Pino macho). Helmintos: Las infecciones por helmintos constituyen un problema para la salud pública por sus efectos sobre el estado nutricional inmunológico y por su alta frecuencia en la población. S. taenia solium y hymenolepis nana y trematodes como: Schistosomas haematobium. Otras plantas útiles como antimicóticos para uso tópico son Bidens Pilosa (Romerillo). Con propiedades antihelmínticas Allium sativum (Ajo) y cucúrbita pepo (Calabaza). mansoni. enterobius vermicularis. S. Reacciones Adversas: En general sus reacciones adversas son graves y su incidencia es baja. Como antimicótico para uso tópico Allium sativum (Ajo). Salvia Officinalis (Salvia de castilla). dolor abdominal. En la infestación por áscari lumbricoides los fármacos de elección son el Paumato de pirantel y el mebendazol al igual que la infestación por uncinarias. anorexia. Para el enterobius vermicularis. En el strongyloides stercoralis el fármaco de elección el tiabendazol y la ivermectina y en trichuris trichura. Matricaria recutita (Manzanilla). en algunos casos pruritos y urticaria. La ivermectina puede causar reacciones de hipersensibilidad. 88 . puede producir molestias gastrointestinales como flatulencias. necátor americanus y ancylostoma duodenale.La acción amebicida del Metronidazol se explica porque la forma reducida de los metronidazoles provoca modificaciones en la estructura helicoidal del ADN del trombosoito con roturas de sus hebras y pérdida de la función. Cymbopogon citratus (caña santa). anorexias. Los platelmintos se dividen en dos clases: Cestodes como la taenia sanginata. sabor metálico desagradable. Plantas medicinales: Se reporta el uso de plantas medicinales en estas enfermedades infecciosas. en la filarias. son fármacos de elección mebendazol. molestias abdominales. strongyloides stercoralis. Los helmintos que infectan al hombre se dividen en dos grupos: Nematodos: como el áscari lumbricoides. Para la taenia sanginata el fármaco de elección es la niclosamida. se recomienda la Dietilcarbamacina y la ivermectina. Reacciones Adversas: Estos medicamentos al tener una pobre absorción son fármacos seguros que no provocan reacciones indeseables graves y la mayoría se limitan al tracto digestivo. náuseas. Paumato de pirantel e ivermectina.

cbox. 7. El anfotericin B es el antifúngico de primera línea para la mayoría de las infecciones micóticas sistémicas graves. 3. http://www. Los antifúngicos azólicos tienen un espectro muy amplio que permite su utilización en micosis profundas y superficiales. 1.ve/ PUEDES OPINAR EN LA SECION DE OPINAN LOS COLEGAS O POR LA SIGUIENTE DIRECCION.gob. 5.php O PUEDES HACERLO DIRECTAMENTE POR: http://medicinaintegralcomu.ws/ Gracias Sileni López 89 . El desarrollo de la terapia antirretroviral ha conseguido mejorar la supervivencia y la calidad de vida de las personas infectadas por VIH.medicinaintegralcomunitaria-portuguesa. 6. La mayoría de los fármacos antivirales disponibles ejercen su actividad mediante la inhibición de la replicación del virus y presentan una toxicidad que limita su uso.ve/view/6oeetotes.Conclusiones. El tratamiento de las infecciones por microbacterias requiere de la utilización de combinaciones de antimicrobianos para prevenir la resistencia. El Metronidazol es el fármaco de primera línea en el tratamiento de la amebiasis intestinal y extraintestinal.medicinaintegralcomunitaria-portuguesa. Los antipalúdicos se clasifican según su acción frente a los diferentes estadios del calcio vital del parásito y se pueden utilizar de manera profiláctica o para tratar los episodios agudos teniendo en cuenta la especie de Plasmodium. Los fármacos antihelmínticos poseen en su mayoría una pobre absorción por lo que sus reacciones adversas más frecuentes se limitan al tracto digestivo.gob. 4. SUERTE A TODOS LOS QUE TIENEN QUE REPARAR TE INVITAMOS A VISITAR http://www. 8. 2. pero la decisión en iniciarla debe ser individualizada para cada paciente.

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