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Fármacos Antiinflamatorios y Analgésicos Opiáceos:

Proceso Inflamatorio Fagocitosis


1. Reconocimiento y unión.
2. Interiorización.
3. Destrucción y degradación
Historia de AINES
• En el siglo V a.c Hipócrates usaba la corteza de sauce para tratar la fiebre y el dolor en niños.
• En el año 30 a.c. Celso describe los signos del proceso inflamatorio.
• En 1829 Pierre Henri Leroux aísla por primera vez en forma pura al glucósido llamado Salicilina.
• En 1869 Adolph Wilhelm Hermann Kolbe sintetiso el salicilato (corrosivo).
Acciones Farmacológicas de los AINEs en general: Analgésica. Antipiretica. Antiinflamatoria. Antiagregante plaquetaria y
Uricosúrica (aumenta la excreción de ácido úrico en la orina).
Mecanismo de Acción AINES:
• Inhibición de la enzima ciclooxigenasa (COX), inhibiendo la producción de de prostaglandinas (PG), a nivel central
impidiendo la sensibilización, de las neuronas, medulares y suprarrenales, permitiendo la modificación central del dolor
(bloqueando).
• Inhibición irreversible.
• Inhibición competitiva.
• Inhibición reversible no competitiva.
• Impiden producción de radicales libres:
• Disminuyendo la liberación de enzimas lisosomales.
• Reduciendo la producción del Factor de Necrosis Tumoral (TNF).
• Quimiotaxis.
• Impidiendo fijación de mediadores a células inflamatorias.
Farmacocinética:
• Alta biodisponibilidad por vía oral.
• Alta unión a proteínas plasmáticas.
• Biotransformacion hepática.
• Excreción por secreción de ácidos orgánicos a nivel renal.
Farmacodinamia:
• La actividad antiinflamatoria de los AINES, es mediada por la inhibición de las prostaglandinas.
• Los AINEs disminuyen la sensibilidad de los vasos a la bradicina y a la histamina, afectan la producción de linfocitos T y
revierten la vasodilatacion de la inflamacion.
• Los Aines son todos irritantes gástricos y pueden vincularse con ulceras GI.
Efectos Adversos Generales:
• GI (COX-I): Gastropatia por AINE, Dispepsia, pirosis, nauseas, vómitos, formación de ulceras de la mucosa y riesgo
hemorrágico
• Renales: Insuficiencia renal, Hiperpotasiemia, Proteinuira, Toxicidad renal
• Cardiovascular (COX-II): Efecto protombotico Infarto de miocardio e ictus, Insuficiencia cardiaca, Hipertension y Edema
• SNC: Cefalea, Acufenos, Mareo
• Hipersensibilidad: Reacciones alérgicas, Pseudoalérgicas, Erupciones maculopapulosas, Urticaria, Angioedema, rinitis,
Asma broquial, Shock anafilactico
Clasificación de los AINE’s, según su procedencia
• Ac. Salicílico: Acido Acetil Salicílico (aspirina).
• Paraaminofenoles: Paracetamol, Fenazopiridina.
• Pirazolonas: Fenilbutazona, Metamizol.
• Ac. Propionicos: Naproxeno, Ketoprofeno, Ibuprofeno.
• Ac. Acetico: Indometacina, Ketorolaco, Diclofenaco.
• Oxicams: Meroxicam, Piroxicam, Tenoxicam.
• Ac. Atranilico: Ácido Meferámico.
AINES
Ácidos Salicílico
Fármaco Mecanismo de Propiedades Farmacocinética Reacciones Contraindicaciones Interacciones
acción adversas farmacológicas:
Ácido Acetil Inhibe de forma Antiinflamatorio. Administración: Oral. Irritación gástrica, duodenal, náuseas, vómitos, hemorragias, espasmo
Salicílico irreversible las Analgésico: para el Metabolismo: Hígado bronquial, rinitis, urticaria, erupciones cutáneas.
(AAS) enzimas alivio del dolor leve y eliminación: renal
Aspirina Ciclooxigenasa moderado. Hipersensibilidad a la fórmula, hemofilia, historia de sangrado
(COX). Antipirético: para vida media de 15 a gastrointestinal o de úlcera péptica activa.
reducir la fiebre. 20 minutos.
Antiagregante • Antiácidos: aumentan la excreción renal de los salicilatos por
plaquetario indicado alcalinización de la orina.
para personas con • Barbitúricos: Aumenta las concentraciones plasmáticas de los
riesgo de formación barbitúricos
de trombos • Anticoagulantes: riesgo hemorragia
sanguíneos, • AINEs: Úlceras, daño estomacal
principalmente • Insulina: Aumentar efecto Hipoglucemiantes.
individuos que han • Vancomicina: Aumenta riesgo Ototóxico.
tenido un infarto agudo • Diuréticos: Riesgo de fallo renal agudo.
de miocardio.
Diflunisal Inhibe la Indicaciones: Administración: Oral Aumento de riesgo de sangrado, ulceración y perforación del estómago o
producción de • El dolor, de leve a Metabolismo: Hígado del intestino.
prostaglandinas, moderada. eliminación: renal • Hipersensibilidad a la aspirina o asma y alergias a algún AINEs.
hormonas que • Osteoartritis. • Tercer mes del embarazo.
están implicadas • Artritis reumatoide. vida media de 8 a 12 • Operación en las arterias coronarias.
en la inflamación • Lesión a los hrs a través de la
y el dolor tendones. Glucoronoconjugació • Indometacina: aumenta posibilidad de Hemorragias.
• Inflamación. n hepática. • Naproxeno: Disminuye excreción urinaria.
• Acido Acetil Salicílico: Concentración plasmática disminuida.

Paraaminofenoles
Fármaco Mecanismo de Indicaciones: Farmacocinética Reacciones Contraindicaciones Interacciones
acción adversas farmacológicas:
Paracetamolac Inhibe la síntesis Fiebre; dolor de cualquier Administración: IV, rectal Malestar, hipotensión, hepatotoxicidad, erupción cutánea,
etaminofen (ac de etiología de intensidad y Oral. alteraciones hematológicashipoglucemia, Síndrome de Steven
etaminofeno). prostaglandinas leve o moderado. Metabolismo: Hígado Johnson.
en el SNC y eliminación: renal
bloquea la Hipersensibilidad  en pacientes con daño hepático.
generación del vida media de 2 a 3 hrs. Mujeres embarazadas.
impulso doloroso
a nivel periférico. • Diuréticos de asa, Zidovudina : Disminuye el efecto del
Actúa sobre el paracetamol.
centro • Probenecid, Propanolol : Aumenta la acción del paracetamol.
hipotalámico • Cloranfenicol: Incrementa la toxicidad de Paracetamol.
regulador de la
temperatura.
Derivados efectos Dolor (posoperatorio o Administración: IM, IV, Disnea, broncoespasmo, arritmias cardiacas, hipotensión, shock
Pirazólicos analgésicos, postraumático, tipo cólico rectal y Oral circulatorio, Leucopenia, agranulocitosis trombocitopenia, Urticaria,
Metamizol antipiréticos y o de origen tumoral) y Metabolismo: Hígado Color rojo en orina.
espasmolíticos. fiebre graves y eliminación: renal
resistentes. Hipersensibilidad o agranulocitosis previa a pirazolonas, daño
vida media de 6 a 9 hrs. hepático.

• Ciclosporina : Disminuye el nivel plasmático de Metamizol.


• Alcohol:Tiene un efecto sinérgico el metamizol.
Derivados del Ácido Propionico
Fármaco Mecanismo de Indicaciones: Farmacocinética Reacciones Contraindicaciones Interacciones
acción adversas farmacológicas:
Ibuprofeno Analgésico y • Artritis reumatoide, artrosis Administración: Oral. Diarrea, náuseas, vómitos, dolor abdominal; erupción cutánea;
antiinflamatorio y otros procesos Metabolismo: Hígado fatiga o somnolencia, cefalea, mareo, vértigo.
que actúa reumáticos agudos o eliminación: renal • Hipersensibilidad
Inhibiendo la crónicos. • Trastornos de la coagulación.
síntesis de • Alteraciones vida media de 2 a 3 • Tercer trimestre de la gestación.
prostaglandinas a musculoesqueléticas y hrs.
nivel periférico. traumáticas con dolor e • Furosemida, Diuréticos Tiazídicos: Disminuye la Eficasia del
inflamación. Ibuprofeno.
• Dismenorrea primaria. • Metotrexato, Hidantoínas, Sulfamidas: toxicidad del ibuprofeno.
• Cuadros febriles. • Salicilatos, Indometacina: Potencia lesiones gastrointestinal.
• Zidovudina: Aumenta riesgo de hematotoxicidad
• Extractos de hierbas: Riesgo de hemorragia.
Naproxeno Inhibe la • Tto. sintomático del dolor Administración: Oral, Dolor epigástrico, cefaleas, náuseas, vómitos, diarrea, flatulencia,
prostaglandina leve-moderado. Metabolismo: Hígado constipación, dispepsia, dolor abdominal, melena, hematemesis,
sintetasa. • Estados febriles. eliminación: renal edema periférico moderado, HTA, zumbido de oídos, vértigo,
• Artritis reumatoide, somnolencia.
osteoporosis, espondilitis vida media de 14 hrs.
anquilosante, dismenorrea, Hipersensibilidad, insuf. cardiaca grave, antecedentes de úlcera
alteraciones péptica, hemorragia gastrointestinal, niños < 2 años, colitis
musculoesqueléticas con ulcerosa, 3 er trimestre de embarazo.
dolor e inflamación.
• Tto. sintomático de crisis • Metotrexato: Aumenta toxicidad del Naproxeno.
agudas de migraña. • b Bloqueadores: Reduce los efectos de los Antihipertensivos
• IECA (Inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina):
Aumenta riesgo de insuficiencia renal.
Derivados del Acido Acético
Fármaco Mecanismo de Indicaciones: Farmacocinética Reacciones Contraindicaciones Interacciones
acción adversas farmacológicas:
Indolacético Inhibidor de la alivio del dolor, fiebre y Administración: Cefalea, mareo, aturdimiento, depresión, vértigo y fatiga, náuseas,
Indometacina síntesis de la inflamación por  Rectal y oral anorexia, vómitos, dolor abdominal, estreñimiento, diarrea,
prostaglandinas osteoartritis, artritis Metabolismo: ulceraciones en esófago, duodeno e intestino delgado.
en tejidos reumatoide, dolor Hígado
periféricos. muscular, osteítis deformante, eliminación: renal Hipersensibilidad, ulcera duodenal activa, historia de lesiones
cefalea, neuralgia y, por sus gástricas recurrentes; embarazo; lactancia; niños < 14 años.
efectos antipiréticos, para el vida media de 1 a
alivio de la fiebre en pacientes 6 hrs, 50% • Furosemida: Inhibe la diuresis.
con tumores malignos. desmetilación. • b Bloqueadores: inhibe las acciones hipotensoras.
• Anticoagulantes: Presenta riesgo de hemorragias.
Pirrolacético: Inhibe la Dolor a corto plazo, Administración: IM Úlcera, hemorragia, dolor abdominal, mareo, náuseas.
Ketorolaco actividad de la Postoperatorio, Migraña, Cólico y oral.
ciclooxigenasa, renal. Metabolismo: Hipersensibilidad, embarazo, parto o lactancia; niños < 16 años;
y por tanto la Uso oftálmico: Tx. Conjuntivis Hígado profilaxis analgésica antes o durante la intervención quirúrgica.
síntesis de alérgica, Post-Extracción eliminación: renal
prostaglandinas. cataratas Furosemida: disminuye su acción Farmacológica.
A dosis vida media de 4 a
analgésicas, 6 hrs, 50%.
efecto
antiinflamatorio
menor que el de
otros AINE.
Fenilacético: Analgésico Artritis reumatoide, artrosis, Administración: IM Cefalea, mareo; vértigo; náuseas, vómitos, diarreas, dolor
Diclofenaco antiinflamatorio dismenorrea, cólico renal, Tto. y oral. abdominal, flatulencia, anorexia; erupción; irritación en el lugar de
que Inhibe la sintomático del ataque agudo Metabolismo: aplicación; dolor y induración en el lugar de inyección (IM).
biosíntesis de de gota, de inflamaciones y Hígado
prostaglandinas. tumefacciones postraumáticas. eliminación: renal Hipersensibilidad, cardiopatía isquémica, enf. arterial periférica y/o
65% y el 35% por enf. cerebrovascular; tercer trimestre de la gestación.
sales biliares.
vida media de 1 a • Digoxina: Aumenta concentración plasmática.
2 hrs, mediante • Metotexato: Incrementa la Toxicidad.
hidrólisis. • Ciclosporina: Genera Nefrotoxicidad.
Derivado del Ácido Atranílico
Fármaco Mecanismo de Indicaciones: Farmacocinética Reacciones Contraindicaciones Interacciones
acción adversas farmacológicas:
Ac. Mefenámico Inhibidor del Procesos dolorosos, Administración: oral Diarrea, sangrado del recto, erupción cutánea.
enzima manifestaciones inflamatorias Metabolismo: Hígado
ciclooxigenasa, y estados febriles de eliminación: renal Hipersensibilidad; úlcera gastrointestinal y estados inflamatorios
causando cualquier etiología. 75% y el 25% por gastrointestinales; embarazo y lactancia; niños < 2 años.
inhibición de la Dismenorrea y menorragia sales biliares.
síntesis de de causa disfuncional. Artritis vida media de 2 hrs.
prostaglandinas. reumatoide y gota aguda o
crónica.
Oxicam
Meloxicam Inhibe la Artritis reumatoide; Artrosis. Administración: oral Dispepsia, náuseas, vómitos, dolor abdominal, estreñimiento,
biosíntesis de Inflamación y dolor crónicos. Metabolismo: Hígado flatulencia, diarrea; cefaleas.
prostaglandinas, con una • Hipersensibilidad.
conocidos eliminación: renal • No administrar con manifestaciones asmáticas, pólipos
mediadores de 50% y el 50% por nasales, edema o urticaria-
la inflamación heces. • 3 er trimestre de embarazo-
• Niños y adolescentes < 16 años con Antecedentes de
vida media de 20 hrs. hemorragia o perforación gastrointestinal o Insuficiencia
cardíaca grave.

Medicamento AINES; Efecto. Vía de administración.


Ibuprofeno. Antiinflamatorio y analgesico. VO y Tópico.
Indometacina. Antiinflamatorio. VO.
Ketorolaco. Analgésico. IM, IV y VO
Naproxeno. Antiinflamatorio. VO. Tópico. Oftálmico
Paracetamol. Antipirética y analgésico. VO.
Aspirina. Analgesico., antipiretico y antiinflamatorio. VO.
Antiinflamatorios Esteroideos
Los corticoides son hormonas de dos tipos según su naturaleza:
1. Las producidas por la corteza adrenal o corticosteroideas naturales
2. Los Corticoesteroides semisintéticos que son compuestos análogos estructurales de los Corticoesteroides naturales y en particular de los
glucocorticoides.
Mecanismo de Acción:
• Activación de receptores citoplasmáticos induce la transcripción y la síntesis de proteínas específicas.
• Metabolismo intermediario.
• Catabolismo.
• Respuesta inflamatoria.
• Respuesta inmune
Farmacocinética.
• Vía de Administración: Intramuscular, Intravenoso y oral en Intestino delgado. Metabolismo: Hígado. Vía de eliminación: renal.
Reacciones Adversas: Dispepsia, retención de sodio, pérdida de potasio, proteínas, calcio, hiperglucemia, glucosuria, riesgo de úlcera gástrica, ruptura de la pared
del ventrículo izquierdo, atrofias cutáneas, náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea; estreñimiento, flatulencia, cefaleas , cara de luna llena, cuello de bufalo,
debilidad muscula, osteoporosis.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad, Embarazo, Lactancia, Insuficiencia hepática y renal, Tuberculosis, Enfermedades cardiacas, Niños Ancianos Diabéticos,
Síndrome de cushing.
Antiinflamatorios Esteroideos Naturales
• Mineralcorticoides: Producidos en la zona glomerular se encargan de regular el equilibrio hidrosalino (aldosterona y corticosterona).
• Glucocorticoides: Producido en la zona fasciculada, controlan el metabolismo de carbohidratos, grasa (cortisol y hidrocortisona).
Mecanismo que Regulan la Liberación de los Esteroides
• Glucocorticoides: CRF (factor liberador de corticotrofina ) ACTH (acción a nivel de la corteza adrenal), Niveles plasmaticos a nivel de la corteza adrenal.
Papel de Ca2 y nucleotidos ciclicos
• Mineralcorticoides: Regulado por el sistema renina-angiotensina
Antiinflamatorios Esteroideos
Clasificación:
• Acción Corta: Hidrocortizona.
• Acción Intermedia: Deflazacort, Prednisolona, Prednisona, Metilprednisolona, Triamcinolona, -Parametasona y Fludrocortisona.
• Acción Prolongada: Dexametazona y Betametazona.
Analgésicos Opiáceos
Naturales (opiáceo) y Artificiales (opioide).
Grupo Mecanismo de acción Reacciones adversas y Contraindicaciones
Agonistas fuertes Actúan en el receptor μ(mu) σ (sigma) k  Depresión respiratoria.
-Morfina. -Levorfanol. (kappa)  Retención de orina.
-Fentanilo.  Inhibición de la liberación de LH.
-Hidromorfona. -Metadona.  Disminución de la demanda de oxígeno.
Agonistas moderados  Estimulación de la liberación de ADH y prolactina.
- Propoxifeno. - Codeína.  Euforia, Hipotensión, Miosis, Constipación, Nauseas, Vómito, Prurito,
Agonistas parciales Agonistas/antago-nistas opiáceos que se Adicción, Vasodilatación.
Buprenorfina y Butorfanol unen a los receptores µ y kappa del cerebro.
Agonistas Fuertes
Fármaco Mecanismo de acción afinidad y Acción Farmacocinética toxicidad
Morfina Receptores opioides del Afinidad: Receptores mu y Vía de administración: IM y Vomito, dependencia, disforia
Producido por: jugo de la SNC. baja afinidad por receptores IV. e hipotensión.
amapola. sigma. Metabolismos: hígado.
Acción: Alivio del dolor sin Eliminación: riñón.
perdida del estado de
conciencia.

Meperidina Afinidad: Receptores kappa. Vía de administración: IM Temblores, contracturas


Producido por: Jugo de la Acción: Casos de dolor agudo. Metabolismos: hígado musculares y convulsiones
amapola. Eliminación: riñón

Metadona Afinidad por: Receptores mu. Vía de administración: oral Dependencia


Producido por: Jugo de la Acción: Se usa para controlar Metabolismos: hígado
amapola. el síndrome de abstinencia a Eliminación: riñón
heroína y morfina.

Fentanilo
potencia analgésica 80 veces mayor respecto a la morfina y se prescribe como anestésico.
Su duración es breve de 15 a 30 min

Agonistas Moderados
Propoxifeno Accion : analgésico para dolor Administración: vía oral. Cuando se utiliza junto con
Producido por : Derivado leve y moderado Metabolización: hígado. alcohol se produce depresión
de la metadona Eliminación : riñón. del SNC y puede llevar a la
muerte.

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