UNIVERSIDAD DE AQUINO BOLIVIA

FARMACOS
ANTIHIPERTENSIVOS

FARMACOLOGIA I
DOCENTE:
DRA. KATTY CRISPIN C.
 UNIVERSIDAD DE AQUINO BOLIVIA

OBJETIVOS

Conocer las características fisiopatologicas de la presión

arterial

Comprender las acciones de los fármacos usados en la

hipertensión

Analizar las implicaciones clínicas

HIPERTENSIÓN ARTERIAL
 PA = GC x RVP

 Farmacoterapia: bajar el GC y RVP.

 HTA: enfermedad frecuente

 Factor de riesgo cardiovascular: asociado a ACV,

cardiopatía isquémica, IC, IR.

 Mayores de 55 años riesgo de desarrollar HTA en el resto

de su vida.
HIPERTENSIÓN ARTERIAL
PAS es más importante que la PAD (FR

cardiovascular)
Se deben modificar el estilo
de vida

PREHIPERTENSION Condiciones de alto riesgo: indicaciones para

120-139/80-89mmHg. medicamentos especiales

Si PA mayor de 20/10 mm Hg sobre la meta

considerar inicio con 2 medicamentos
CAUSAS IDENTIFICABLES DE HTA

 Apnea del sueño Hipertensión esencial

o primaria
 Inducida por fármacos

 Enfermedad renal crónica

 Aldosteronismo primario

 Enfermedad renovascular

 Tratamiento con esteroides

 Síndrome de Cushing

 Feocromocitoma

 Coartación de la aorta

 Enfermedad tiroides o paratiroides. Hipertensión

secundaria
 LESION DE LA HTA

CORAZÓN

CEREBRO
Hipertrofia ventricular izquierda
IM, angina
ICC
Ictus

ENFERMEDAD RENAL CRÓNICA

ENFERMEDAD ARTERIAL PERIFÉRICA
RETINOPATÍA
 CLASIFICACIÓN

7th Report of the Joint National Committee on Prevention, Detection, Evaluation, and Treatment of High Blood Pressure (VII JNC).
 Grupos de antihipertensivos

Diuréticos

De acción central

Bloqueadores ganglionares

Simpaticolíticos Bloqueadores neuronales adrenérgicos

Antagonistas de ® adrenérgicos

Inhibidores de la MAO

Vasodilatadores directos

Bloqueadores de la producción de la acción de angiotensina

 ALGORITMO DEL TX DE HTA

7th Report of the Joint National Committee on Prevention, Detection, Evaluation, and Treatment of High Blood Pressure (VII JNC).
DIURÉTICOS
Diuréticos

Parámetros Mecanismo de acción Efecto usos

Tiazidas ↓Volumen sanguíneo Hipertensión

hidroclorotiazida Bloque el transportador IC leve
Na/Cl en el TCD renal

De asa Bloquea el Igual tiazidas pero mas Hipertensión grave

Furosemida transportador Na/K/2Cl eficaz IC
en ele asa de henle

Espironolactona Bloquean el receptor de ↑Excreción de Na+ y Aldosteronismo

Esplerenona aldosterona en el túbulo agua IC
colector renal ↓ Excreción K+ Hipertensión
↑ Mortalidad por IC
Simpaticoliticos de acción central
Parámetros METILDOPA CLONODINA
Química α Metil dopamina Imidazolina
α Metil noradrenalina
Mecanismo de ↑receptores α 1 periféricos ↑receptores α1 periféricos
acción ↑receptores α 2 centrales ↑receptores α 2 centrales
↑Receptores imidazolicos

efectos ↓Tono simpático tono

↓RPT ↓RV renal ↓S ↑PS

↓GC ↓FC ↓RPT

↓PA

↓PA
Simpaticoliticos de acción central
PARÁMETROS METILDOPA CLONODINA
Absorción Oral escasa Oral / tarnsdermica

biodisponibilidad baja 25% Alta 75%

Vida ½: 4 a 6 horas 8 a 12 horas

Metabolismo Intestinal
Excreción Renal Renal 50% sin cambios
Relación dosis/resp Limite dosis 2 g A ↑ dosis = ↑ respuesta

Reacciones adversas Sedación – lasitud Sedación

↓Concentración Sequedad bucal
Pesadillas – depresión Depresión
Signos extrapiramidales Síndrome de supresión (rebote)
Galactorrea
COOMBS (+)
Anemia hemolítica
Hepatitis
Fiebre medicamentosa
Bloqueantes ganglionares
MA: bloqueo competitivo de los colinoceptores nicotínicos en neuronas pos
ganglionares, simpáticas y parasimpáticas

efectos Dilatación de vasos de capacitancia con ↓Retorno

venoso

Trimetafan – Mecamilamina

Efectos adversos

Simpaticolisis Parasimpaticolisis

Hipotensión ortostatica Estreñimiento Visión borrosa

Disfunción sexual Retención urinaria Glaucoma
Sequedad bucal
Bloqueantes neuronales adrenergicos

Parámetros RESERPINA GUANETIDINA

Mecanismo de Bloquea recaptación de NA, Inhibe liberación de NA
acción dopamina, 5 OH – T , central y Recaptación de NA
periférico Remplaza NA en vesículas
(agotamiento)
Efecto ↓ RPT ↓ FC (GC)
PA PA
↓ GC ↓ Resistencia V
↓ Resistencia A
Cinética Absorción oral Biodisponibilidad variable
Ingresa SNC ↑Volumen distribución
Larga acción V1/2: larga
Dosis/respuesta variable
Efecto adverso Hipotensión postural (dosis dependiente) Hipotensión postural (dosis dependiente)
Sedación Diarrea
depresión ↓Eyaculación (retardada o retrograda)
Parkinsonismo
Diarrea, cólicos, ↑secreción acida (PS)
Bloqueadores alfa
Parámetros Mecanismo de acción Efecto usos

Prazosina Bloquean Impiden la Hipertensión

Terazosina selectivamente los vasoconstricción HPB
doxazosina receptores alfa1 simpática
↓ Tono del musculo liso
prostático

Efectos adversos: hipotensión ortostatica

Bloqueadores beta

Parámetros Mecanismo de acción Efecto usos

Metoprolol Bloquean receptores beta 1 Impiden Hipertensión

estimulación IC
Carvedilol También bloquea cardiaca simpática
receptores alfa ↓ secreción de
renina
Propranlol Bloqueante Beta no
selectivo
atenolol Bloquean receptores beta 1
vasodilatadores

Hidralacina

1 Orales: pacientes ambulatorios

Minoxidil

Nitroprusiato

SNS / SRAA
2 Parenterales : urgencias Diazoxido

Fenoldopam

3 mixtos Antagonistas de Ca++

VASODILATADORES / orales

Parámetros Mecanismo de acción Efecto Usos

Hidralazina Dilatador arteriolar vasodilatacion HTA
Emisión de oxido nítrico ↓RV (↑arteriolas, ↓
venas)
Taquicardia refleja

Monoxidil Metabolito abre conductos de HTA

K+ en el musculo liso Calvicie
vascular
VASODILATADORES / orales
Parámetros CINETICA
Hidralazina Buena absorción
Metabolismo de 1er paso extenso
Biodisponibilidad baja (25%)
Varia con acetilación
Vida ½: 2 – 4 horas
Monoxidil Buena absorción
Metabolismo hepático por
conjugación: sulfato de
monoxidil
Vida ½: 4 horas
No se une a proteínas
Efecto adverso
Cefalea, nauseas, anorexia
Sudoración, rubor
Taquicardia
Angina o arritmia (cardiopatía isquémica)
Pseudolupus (artralgia, mialgia, exantema,
fiebre)
Neuropatía periférica
Fiebre medicamentosa
↑Reflejo simpático
(taquicardia y angina)
Retención de Na+ y agua (edema)
Cefalea, sudación
Hipertricosis
VASODILATADORES / parenterales

Parámetros Mecanismo de acción Efecto

Nitroprusiato de Vasodilatador: ↑GMPc Sin IC:
Na+ Arteriolar: ↓RP ↓PA, ↓GC
venoso: ↓R venosa Con IC:
Acción rápida ↓PA, ↑GC

Diazoxido Vasodilatador arteriolar (abre canales de K+) ↓PA

Acción prolongada ↑GC (↑FC)

Fenoldopam Dilatador arteriolar periférico

Agonista de receptores D1
VASODILATADORES / parenterales
Parámetros Cinetica Efecto adverso
Nitroprusiato de Metabolismo: ↑Cianuro: hipotensión grave
Na+ Arritmias
Acidosis metabólica
Eritrocito
Acumulación de tiocianato:
debilidad, desorientación,
Cianuro
psicosis, espasmos convulsiones
Azufre mitocondria
Tiocianato
Eliminación renal: lenta

Diazoxido Unión a proteínas ↓Pa: IAM, Angor

Metabolismo y excreción sin ↓Liberación de insulina:
cambios hiperglucemia
Retención de Na+ y agua
V1/2: 24 horas

Fenoldopam Metabolismo rápido Taquicardia refleja

V1/2: 10 seg Cefalea – rubor
↑Presión intraocular
VASODILATADORES / parenterales

Parámetros Usos clínicos

Nitroprusiato de Na+ Urgencias hipertensivas
IC grave

Diazoxido Crisis hipertensivas

Fenoldopam Crisis hipertensivas

Hipertensión post operatoria
Bloqueadores de los canales de Ca++

Antiarritmicos
Efectos Antianginosos
antihipertensivos

Vasodilatador
Verapamil ↓GC
↓ FC

Clasificación diltiacem Acciones intermedias

Amlodipina
Familia de Isradipina
dihidropiridina Felodipina
(↑ efecto Nicardipina
vasodilatador) Nifeedipina
nisoldipina
Bloqueadores de los canales de Ca++

Control de la HTA crónica

Usos
Control de la urgencia hipertensiva

Precaución Nifedipina de acción rápida en IAM

 Inhibidores de angiotensina
Hipertensión esencial (20%)
Pacientes con Estenosis de la arteria renal
renina elevada Algunas enfermedades renales
Hipertensión maligna (tratada con diuréticos, vasodilatadores o
↓Na+)

Sistema R – A – A
 Inhibidores de angiotensina
Sistema R – A – A

Clasificación:

a) Inhibidores de la enzima
convertidora de angiotensina

b) Inhibidores de los
receptores de angiotensina
Inhibidores de la enzima convertidora angiotensina

Parámetros Mecanismo de Efecto usos

acción
Caotopril ↓Cifra de angiotensina II Hipertensión
↓Vasoconstricción y secreción de ICC
aldosterona Post IAM
Enalapril Inhibición de la ↑bradicinina Diabetes
ECA ↓RP
↓PA
↓Proteinuria en nefropatia
Lisinopril diabética
No dan taquicardia refleja

Interacciones:
•Diuréticos ahorradores de K+
•Suplemento de K+
•AINES
Inhibidores de la enzima convertidora angiotensina
Parámetros Cinética Efecto adverso
Caotopril Absorción rápida
Hipotensión grave en hipovolemia
Biodisponibilidad alta (70%) ayuno
Metabolismo: conjugación (diuréticos, diarrea)
Eliminación: renal
IRA (alteración de perfusión renal)
Distribución amplia
No ingresa SNC Tos seca, sibilancias
Vida ½: < 3h Angioedema
Hiperkalemia
Enalapril Vida ½: 11h
Neutropenia
Alteración del gusto
Lisinopril Absorción lenta Exantema y fiebre
Vida ½: 12 h

Contraindicado:
2do y 3er trimestre del embarazo
Inhibidores de los receptores de angiotensina

Parámetros Mecanismo de acción Efecto usos

Losartan Bloqueo de receptores ↓Cifra de angiotensina II Hipertensión

Valsartan de angiotensina “AT1” ↓Vasoconstricción y ICC
otros secreción de aldosterona
↓RP
↓PA
Análogo de la Inhibidor competitivo
No se usan en
angitensina de angiotensina II
clínica
Saralasina Agonista parcial

Efectos adversos:

Similares a los IECAS pero sin tos ni angioedema.

 INHIBIDORES DE LA RENINA
Parámetros Mecanismo de acción Efecto usos

Aliskireno Inhibe la acatividad Disminuye la angiotensina Hipertensión

enzimatica de la renina I y II y aldosterona

Efectos adversos:

Hiperpotasemia, Alteración renal, Teratogenico potencial