20/12/23, 9:38 Anestésicos locales

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SEXTO SEMESTRE Farmacología Share

Anestésicos locales 20 / 20

Anestésicos locales → bases débiles, formados por un anillo aromático lipofílico unido a un grupo
amina hidrofílico - a través de un enlace amida o éster
Nota:

Enlace amida → Aminoamidas o AL del tipo amida

Enlace éster → Aminoésteres o AL del tipo éster
Aplicaciones y efectos ↓
Bloqueo nervioso generando anestesia tópica y regional
Tto de dolor neuropático
Antiinflamatorio
Asma
Tto de arritmias cardíacas (ionotrópico negativo)
Disminuye la respuesta simpática para intubar
Vasoconstricción de la mucosa
Epilepsia (neuroprotector)
Anticoagulante
Ventajas de la AL ↓
Menor uso de opioides → menor inmunosupresión, menor RAMs
Menor uso de anestesia general → menor riesgo de anafilaxia y déficit neurológico
postoperatorio
Menor dolor agudo postoperatorio → hay movilización precoz
Mecanismo de acción ↓
Bloquean canales de Na+, Ca2+, K*, TRPV1 (antiinflamatorio)
Bloquean rutas metabólicas e intracelulares

Bloqueo de canales de Na ↓
pKa y pH ⇒ modifican la cantidad de AL no cargada
AL no cargado atraviesa la mb lipídica
AL se protona dentro de la célula y bloquea los canales de Na (cara intracelular)
Apertura los canales de Na, para el paso de AL cargado y no cargado

Bloqueo nervioso ↓
Estás 2 fibras son las q se bloquean principalmente ↓
delta (tono muscular) y gamma (dolor, frío y tacto) 💡 Help & Support
Tipos de AL ↓

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Tipo ésteres ↓
Pro, Clo, Co, Be, Te
Procaína
Clorprocaína
Cocaína
Benzocaína
Tetracaína
Metabolismo → pseudocolinesterasas plasmáticas (menor toxicidad)
Anafilaxia con PABA (ác. aminobenzoico)
Tipo amidas o aminoamidas
Ro, Li, Me, Le , Pri, Bu
Ropivacaína
Lidocaína
Mepivacaína
Levobupivacaína
Prilocaína
Bupivacaína
Metabolismo ⇒ hepático (P450) - Mayor toxicidad hepática
Bajo riesgo de anafilaxia
Aminoamidas ↓
Lidocaína (derivado del ác. acético), Prilocaína (deriva. del ác. propiónico), Mepi, Ropi,
Bupivacaína (deri. ác pipecolico) / articaina (amida con grupo éster)
Farmacología ↓
Inicio de acción- depende
Dosis (+), pKa y pH (La acidosis ralentiza y disminuye el efecto de los AL)
Potencia - depende
Dosis (+), Lipofilia
Duración- depende
Dosis, unión a proteína, lipofilia y lugar de inyección
AL amidas - propiedades fisicoquímicas ↓
Potencia (mayor a menor)
Ropivacaína, Etidocaína y Bupivacaína (fuerte) y más tóxicas
Lidocaína Prilocaína Mepivacaína (intermedia)
Toxicidad
Rara y grave
Absorción sistémica
Inyección intravascular directa, lo más frecuente absorción dosis extravascular
Factores que influyen en la toxicidad de los AL
Familia
Dosis del fármaco
Lugar de inyección
Paciente y comorbilidad
Clínica
Neurológica
Alteración sensorial, sabor metálico, agitación, verborrea, convulsiones tónico-clónicas y
depresión generalizada del SNC
Cardiovascular
X3 dosis tóxica neurológica
Clínica

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Bupivacaína (Cardiotoxicidad) y Ropivacaina (menor cardiotoxicidad y mejor respuesta a

RCP)
Coadyuvantes ↓
Vasoconstrictores
HCO3
Opioides
Corticoides
Agonistas alfa 2 adrenérgico
Otros ↓
Prilocaína
Similar a lidocaína (disminuye potencia, incremente Ve de acción)
Metahemoblobinemia - RAMs (Tto con Azul de metileno)
Anestesia intradural en CMA (cirugía mayor ambulatoria)
Clorprocaína
Éster: disminuye toxicidad
Anestésico de rescate para epidurales con dolor y alta dosis de AL amida

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