Medicamentos

Instituto Gnóstico de México.

Plata Rosales Issac.

Luisa María.

Clase sabatina de nivelación en Enfermería.

13/05/2023
Índice:

• Ondansetron………………………………………………3

• Trimebutina………………………………………………8

• Domperidona……………………………………………16

• Hidróxido de magnesio…………………………………27

• Droperidol………………………………………………33
Ondasetron:
Es un antagonista del receptor de serotonina 5-HT ₃, utilizado
principalmente como un antiemético, a menudo después de
quimioterapia. Afecta a los nervios periféricos y centrales.​

Fórmula: C18H19N3O
Forma farmacéutica: Inyección IM, IV
Fortaleza: 4 mg
Presentación: Estuche por 3 y 5 ampolletas de vidrio incoloro con 2
mL cada una.
Nombre comercial: Zofran
Vida media: 5.7 horas
Metabolismo: Hepático (CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6)
Excreción: Renal
Indicaciones terapéuticas:
Está indicado en el control de náuseas y vómitos inducido por quimioterapia y radioterapia
cito tóxicas. Así mismo está indicado en la prevención y tratamiento de náuseas y vómitos
post -operatorios en cirugía ginecológica y niños.

Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a cualquier componente de la fórmula.

Precauciones:
Embarazo: categoría de riesgo B, no se han realizado estudios adecuados que demuestren
problemas; en animales no se han reportado efectos teratogénicos. Administrar solo si los
beneficios superan los riesgos. Lactancia: se desconoce si se distribuye en la leche materna.
Niños: No se ha determinado la eficacia y seguridad en menores de 2 años. Insuficiencia
hepática: disminuir dosis. No administrarse conjuntamente con otro medicamento en la
misma
jeringuilla o frasco de infusión. En pacientes con daño hepático disminuir dosis, si es severo
no
exceder de 8 mg/d.
Dosis única intravenosa de 0,15 mg/kg.
La dosis intravenosa no debe exceder 8 mg.
Se pueden administrar dos dosis intravenosas adicionales en
intervalos de 4 horas.
La dosis total diaria no debe exceder la dosis en adultos de 32
mg.
La Farmacocinética de Ondansetron ha sido estudiada en
voluntarios sanos y también en pacientes tras una sola dosis de 8
mg iv, la máxima concentración plasmática de Ondansetron se
alcanza aproximadamente en 15 minutos.

Tras una sola dosis oral de 8 mg, la máxima concentración

plasmática, se alcanza en una hora. Con una posología normal, los
niveles plasmáticos máximos son proporcionales a la dosis. La
vida media de eliminación es de 3,2 – 3,7 horas.
La biodisponibilidad de Ondansetron oral es aproximadamente del
60 %

La excreción del Ondansetron metabolizado se produce por la

orina y por las heces fecales.

La unión a proteínas de Ondansetron es alrededor del 70 -76%, lo

que parece afectar al metabolismo o a la excreción del mismo.
TRIMEBUTINA
La trimebutina es un fármaco antiespasmódico, que se utiliza por
vía oral, vía intravenosa, intramuscular o rectal en el tratamiento
del dolor abdominal y otros trastornos abdominales incluyendo el
síndrome del colon irritable.

Mecanismo de acción: inicialmente se atribuyó la eficacia clínica

del compuesto a una actividad espasmolítica similar a la del
floroglucinol o pinaverio. Sin embargo, a diferencia de estos
compuestos antiespasmódicos, la trimebutina muestra una cierta
actividad agonista hacia los receptores opiáceos intestinales y
cerebrales de la rata y del perro.
Esta actividad es inespecífica, no mostrando ninguna selectividad
especial hacia los subtipos de receptores m, d o k . Esta propiedad
puede ser la responsable de los efectos moduladores de la
trimebutina sobre la motilidad intestinal: este fármaco
administrado tanto por vía intravenosa como oralmente estimula
la motilidad y revierte los efectos del estrés sobre la motilidad del
yeyuno.

Igualmente, se ha comprobado que la trimebutina influye sobre la

actividad visceral reduciendo la intensidad de los reflejos
rectocolónicos de las ratas, lo que podría ser la causa de los
efectos beneficiosos del fármaco en el síndrome del colon irritable
o en las crisis de dolor abdominal. Además, la trimebutina se fija
los plexos de Meissner y Auerbach, antagonizando la acetilcolina
de un modo competitivo.
Farmacocinética: cuando se administra por vía oral, la
trimebutina es metabolizada en el hígado para dar la nor-
trimebutina, un metabolito activo, cuyos niveles plasmáticos son
incluso superiores a los del fármaco nativo. Después de una dosis
oral, los máximos niveles plasmáticos se alcanzan en 1-2 horas.
Aproximadamente el 70% de la dosis se elimina en la orina de 24
horas.
INDICACIONES:

Gastritis y vómitos asociados a úlcera gastroduodenal o espasmo

del píloro:

Administración oral:

Adultos: se recomienda una dosis inicial de 300 a 400 mg por día

divididos en 2 administraciones. Una vez conseguido el alivio de
los síntomas, las dosis se pueden reducir a 200 mg/día
Administración intramuscular o intravenosa (asociada al
tratamiento oral durante las crisis):

Adultos: se recomiendan dosis de 50 mg asociadas a las dosis

orales
CONTRAINDICACIONES Y
PRECAUCIONES:
La trimebutina está contraindicada en los pacientes que hayan
mostrado reacciones de hipersensibilidad al fármaco o a
cualquiera de los componentes de la medicación. Se recomienda
precaución en pacientes tratados con antihipertensivos debido a
que la trimebutina puede inducir en raras ocasiones hipotensión.

Existe riesgo de un rápido aumento de la temperatura corporal

cuando se administran a niños en lugares muy cálidos. Dosis
elevadas pueden originar reacción paradójica caracterizada por
hiperexcitabilidad. Se recomienda precaución en las madres
lactantes tratadas con trimebutina.
Se desconocen los efectos de la trimebutina sobre el embarazo,
por lo que no se recomienda su administración durante la
gestación.

Los anticolinérgicos en general pueden inhibir la lactancia. Se

ignora si éste medicamento es excretado en cantidades
significativas con la leche materna, y si ello podría afectar al
niño. Los lactantes y niños pequeños son especialmente sensibles
a los efectos adversos de los anticolinérgicos, sobre todo aquellos
con parálisis espástica o lesión cerebral.
REACCIONES ADVERSAS:
La trimebutina es muy bien tolerada, incluso en dosis elevadas
siendo escasos los efectos secundarios descritos. La forma
inyectable ha ocasionado alguna raras veces hipotensión y se han
descrito casos de alergia representados por urticaria y dermatitis de
contacto. Otros efectos secundarios son sequedad de boca, diarrea,
dispepsia, náusea y constipación que afectan al 3.1% de los
pacientes. Sobre el sistema nervioso central se han descrito
somnolencia, fatiga y mareos en el 3.3% de los pacientes

Otros efectos adversos varios, reportados ocasionalmente, han sido

problemas menstruales, mastodinia, retención de orina y ligera
sordera.
DOMPERIDONA
La domperidona es un antiemético benzoimidazólico relacionado
con el haloperidol y las butirofenonas, utilizado en el tratamiento
de los vómitos asociados al uso de la quimioterapia del cáncer.
También ha mostrado su eficacia en el tratamiento del reflujo
esofágico y en como pro cinético en la gastroparesia diabética. A
diferencia de otros potentes antieméticos, la domperidona no
atraviesa la barrera hematoencefálica, de manera que se
encuentra libre de efectos extrapiramidales.
Mecanismo de acción:
La domperidona es un antagonista de receptores dopaminérgicos D2, tanto a
nivel periférico como a nivel central. Sin embargo, debido a que no atraviesa
apenas la barrera hematoencefálica, sus efectos centrales se limitan a zonas que
carezcan de esta membrana, como el área postrema, donde se encuentra la zona
gatillo quimiorreceptora. Ejerce por lo tanto unos efectos antieméticos potentes
al evitar la aparición de impulsos hematógenos aferentes, y al estimular el
peristaltismo intestinal. Sin embargo, los efectos procinéticos son poco
intensos, comparados con los de la cisaprida o la metoclopramida, ya que sólo
actúa como agonista dopaminérgico, sin producir estimulación de receptores 5-
HT4 con la consiguiente liberación de acetilcolina en el plexo mi entérico de
Auerbach. Cuando se administra intracerebralmente a los animales de
laboratorio antagoniza los efectos de la dopamina mucho más efectivamente
que después de su administración sistémica, lo que indica un efecto periférico
sobre los receptores dopaminérgicos después de una dosis sistémica.
Farmacocinética:
la domperidona se absorbe rápidamente por vía oral o rectal, aunque
sufre un intenso efecto de metabolismo intestinal y primer paso
hepático, lo que da lugar a una biodisponibilidad de solo el 15-20%.
Las Cmax se alcanzan a los 30 minutos (oral) o a los 60 minutos
(rectal). La Cmax de domperidona es de unos 20 ng/ml, tras la
administración oral de 30 mg o rectal de 60 mg. Presenta una alta
unión a proteínas plasmáticas (92-93%), fundamentalmente a la
albúmina y a las lipoproteínas. Se distribuye ampliamente por tejidos,
aunque apenas es capaz de atravesar la barrera hematoencefálica. Su
volumen de distribución es de 6 L/kg. En ratas se ha comprobado que
es capaz de atravesar placenta. Se excreta también en leche,
alcanzándose concentraciones del 25% de las del suero materno.
La domperidona sufre un intenso y rápido metabolismo en el
hígado, por reacciones de hidroxilación y N-desalquilación, a
través de las isoenzimas CYP3A4, CYP1A2 Y CYP2E1 del
citocromo P450. Se elimina fundamentalmente por heces (66%),
y en menor medida por orina (31%). En heces se recupera el 10%
de la dosis como forma inalterada, mientras que en orina es aún
menor (1%). La semivida plasmática es de 7-9 horas.Alimentos:
Los alimentos retrasan la absorción oral de domperidona, pero
también aumentan ligeramente su biodisponibilidad.
Pacientes con insuficiencia hepática: dado que la domperidona se
elimina fundamentalmente por vía hepática, una insuficiencia
hepática grave puede dar lugar a una disminución en su
aclaramiento y una acumulación. En ocasiones podría ser
necesario un reajuste posológico en función del grado de
insuficiencia.

Pacientes con insuficiencia renal grave (CLcr menor a 30

ml/minuto): en estos pacientes la semivida de eliminación puede
aumentar hasta 20.8 horas. Sin embargo, como la domperidona
apenas se elimina inalterada en orina, no se espera que aparezcan
efectos significativos.
Toxicidad:

la domperidona ha sido administrada a ratones durante 18 meses

y a ratas durante 24 meses sin que se observasen efectos dosis-
dependientes exceptuando un aumento en la incidencia de
tumores malignos de mama en los ratones y ratas hembra con
dosis 25 veces más altas que las utilizadas en la clínica. En las
ratas macho, se observó un aumento de los tumores pituitarios
con dosis 25 veces más altas que las utilizadas en la clínica.
Tratamiento:
Tratamiento sintomático de náuseas y vómitos de cualquier etiología
(incluso asociados al tratamiento con cisplatino y otros agentes
quimioterápicos):

*Administración oral: Adultos y niños mayores de 12 años: las dosis

usuales son de 10 -20 mg cada 6 a 8 horas Niños de 2 a 12 años: las
dosis usuales son de 0.9 mg/kg distribuidos en 3 administraciones 15
minutos antes de las comidas. No se deben sobrepasar los 2.4 mg/kg en
24 horas Niños menores de 2 años: la posología en niños menores de 2
años debe medirse cuidadosamente debido al riesgo de reacciones
adversas de tipo extra piramidal. La duración inicial del tratamiento
será de 4 semanas. Una vez pasadas éstas, el paciente deberá ser
evaluado para considerar la necesidad de continuar el tratamiento.
Administración rectal: Adultos y niños mayores de 12 años: un
supositorio de 60 mg cada 8 horas Niños menores de 12 años (<
35 kg): un supositorio de 30 mg cada 12 horas Niños de menos
de 15 kg: la eficacia y seguridad de la domperidona en esta
población no ha sido evaluada La duración inicial del tratamiento
será de 4 semanas.
Una vez pasadas éstas, el paciente deberá ser evaluado para
considerar la necesidad de continuar el tratamiento.
Precauciones:
La domperidona está contraindicada en enfermos alérgicos o que hayan
mostrado una hipersensibilidad al fármaco.

La domperidona aumenta la prolactina plasmática, que se mantiene

elevada durante toda la duración del tratamiento, pero que vuelven a la
normalidad cuando el fármaco es discontinuado. Durante la
administración crónica de domperidona en dosis de 30 mg/día durante 2
semanas a voluntarios varones, los niveles de prolactina plasmática
determinados a los 90 minutos de la administración fueron de 25 ng/ml,
manteniéndose más o menos constantes (el valor normal de la
prolactina en el varón es de 5 ng/ml. En las mujeres, los 117 ng/ml
observados después de la primera dosis se redujeron a 56 ng/ml después
de 14 dosis (valor de pretratamiento 9 ng/ml).
Reacciones Adversas:
Los efectos adversos de domperidona son, en general, leves, transitorios y
reversibles con la interrupción del tratamiento.
Las reacciones adversas más características son:

*Aparato digestivo: En muy raras ocasiones pueden aparecer espasmo

abdominal pasajero, estreñimiento o diarrea.

*Sistema nervioso central: la incidencia de efectos adversos a nivel central

es mínima, debido a que atraviesa escasamente la barrera hematoencefálica.
Se han descrito en niños y lactantes, y excepcionalmente en adultos.
También se han señalado distonías especialmente en jóvenes y a dosis
diarias superiores a 30 mg, parkinsonismo y discinesia tardía especialmente
en tratamientos prolongados en ancianos, y acatisia. En muy raras ocasiones
se han descrito convulsiones de tipo epiléptico, pero siempre con dosis muy
altas del fármaco (100 mg).
HIDROXIDO DE MAGNESIO
El hidróxido de magnesio, también conocido como leche de
magnesia, es un antiácido de acción local que aumenta el pH del
contenido estomacal. Se utiliza para el alivio de la acidez,
indigestión y malestares estomacales asociados con
enfermedades que producen hiperacidez gástrica. Su efecto
antiácido se debe a la neutralización que se produce a través de la
reacción química del hidróxido de magnesio con el ácido
clorhídrico estomacal y la consecuente formación de cloruro de
magnesio. No altera de manera directa la producción ni secreción
del ácido clorhídrico. También se le utiliza como laxante en casos
de estreñimiento ocasional, en pacientes que van a ser sometidos
a endoscopia, estudios radiológicos o cirugía, y en pacientes que
no responden a cambios en el estilo de vida o a la ingestión de
fibra.
Forma parte del grupo de los laxantes osmóticos y su efecto se
produce por medio del ion magnesio, que estimula la secreción
de colecistocinina e incrementa el gradiente osmótico en el
intestino. Esto favorece el desplazamiento de agua a la luz
intestinal, disminuye la consistencia de las heces y aumenta su
volumen, favoreciendo el peristaltismo. Su efecto laxante inicia
cerca de 3 h después de su administración. Cerca del 30% del ion
magnesio se absorbe en el intestino delgado. Se elimina
principalmente en forma de sales de cloruro y bicarbonato
solubles a través de las heces.
• Indicaciones: Alivio de la indigestión e hiperacidez gástrica.
Tratamiento de la constipación en pacientes con estreñimiento
ocasional.

• Contraindicaciones: Contraindicado en casos de

hipersensibilidad al fármaco, insuficiencia renal o pancreática,
colitis ulcerativa, diarrea crónica, durante el embarazo. Forma
complejos insolubles con tetraciclinas, reduciendo su
absorción. También reduce la absorción gastrointestinal de
otros medicamentos por alterar el pH estomacal.
Reacciones adversas:

• Frecuentes: cólicos abdominales, distensión abdominal,

diarrea, flatulencia.

• Poco frecuentes: reacciones alérgicas.

• Raras: hipermagnesemia.
Vía de administración:
• Adultos:
Oral. Previa dilución con agua, como antiácido, de 400 a 1 200 mg cuatro
veces al día (media a una cucharadita).

Como laxante, de 2 400 a 4 800 mg (una a dos cucharaditas).

• Niños:
Oral. Previa dilución con agua, como antiácido. Mayores de 12 años,
véase dosis en adultos.

Como laxante, de 6 a 11 años, de 1 200 a 2 400 mg ...

DROPERIDOL
El droperidol es una butirofenona hipnótica sedante,
estructuralmente parecida al haloperidol y activa por vía
parenteral. Se utiliza como agente inductor de la anestesia
general y como medicación de apoyo durante la misma. Cuando
se combina con un analgésico opiáceo suministra una
neuroleptoanalgesia. También tiene propiedades antieméticas y se
utiliza frecuentemente para combatir las nauseas y los vómitos
inducidos por algunas medicaciones tales como el cisplatino y
otros antineoplásicos
Mecanismo de acción:
el mecanismo exacto de la acción del droperidol no es conocido, si bien se
supone que sus acciones son similares a las de la fenotiazina. Las
butirofenonas antagonizan la neurotransmisión mediada por la dopamina en las
sinapsis, bloqueando igualmente los receptores post-sinápticos. Al igual que
las fenotiazinas, el droperidol puede producir reacciones extrapiramidales y
muestra un cierto antagonismo hacia los receptores alfa-adrenérgicos lo que
explica la disminución de la sensibilidad de la epinefrina y norepinefrina
observada en los animales de laboratorio y los efectos hipotensores en el
hombre. En los animales, el droperidol produce catalepsia y revierte los efectos
de la apomorfina y de la amfetamina

Se desconoce la naturaleza de los efectos antieméticos del droperidol, aunque

probablemente se deban a un bloqueo de los receptores dopaminérgicos en la
zona de quimioreceptores gatillo del cerebro
Farmacocinetica:
el droperidol se administra parenteralmente, apareciendo sus efectos a
los 3-10 minutos después de la inyección intravenosa o intramuscular.
Sin embargo, los efectos máximos sólo se observan a los 30 minutos
de la inyección siendo la duración de los efectos tranquilizantes e
hipnóticos de 2 a 4 horas. La alteración de la conciencia puede, no
obstante, prolongarse hasta 12 horas. Aunque no se conoce como se
distribuye el droperidol en el cuerpo, se sabe que atraviesa fácilmente
las barreras hematoencefálica y placentaria. Se metaboliza en el
hígado a ácido 4-fluorofenilacético que se conjuga con la glicina para
su eliminación. Aproximadamente el 90% de la dosis se elimina en la
heces y en la orina en forma de metabolitos, recuperándose en la orina
un 10% del fármaco sin alterar.
Tratamiento de las naúseas y vómitos:

Administración intravenosa o intramuscular:

Adultos: la dosis recomendada es de 2,5 a 5 mg intravenosos o

intramusculares cada 3 o 4 horas

Niños entre 2 y 12 años: la dosis recomendada es de 0.02 a 0.075

mg/kg por vía intravenosa o intramuscular cada 4 a 6 horas.
contraindicaciones:

El droperidol está relativamente contraindicado en pacientes con

enfermedades hepáticas o renales dado que el metabolismo y la
eliminación del fármaco transcurren a través de estos órganos. El
droperidol no debe ser utilizado en pacientes con glaucoma o
hipertrofia prostática y se debe administrar con precaución en
ancianos o pacientes debilitados debido a que estos pacientes
tienen un riesgo mayor de desarrollar reacciones adversas. Se
desconoce la seguridad de este fármaco en niños de menos de 2
años
Reacciones adversas:
Las reacciones adversas más frecuentes observadas con el droperidol son hipotensión
ligera o moderada y taquicardia sinusal. Como regla general, estos efectos secundarios
se resuelven por si solo, pero en casos de una hipotensión grave y persistente que
sugieran un hipovolemia, puede ser necesaria la administración de fluidos parenterales y
fármacos presores que NO sean epinefrina. La administración de epinefrina puede, en
efecto, producir una reducción paradójica de la presión arterial debido a los efectos alfa-
bloqueantes del droperidol

Ocasionalmente se han observado efectos extrapiramidales consistentes en reacciones

distónicas tales como acatisia y crisis oculógiras.

Es frecuente la somnolencia post operatoria después del droperidol. Otros efectos

adversos sobre el sistema nervioso central son los mareos, temblores, alucinaciones,
episodios pasajeros de depresión y pesadillas. Ocasionalmente se han descrito espasmos
de laringe o bronquiales y diaforesis facial que pueden requerir un tratamiento médico