Vademecum

Histaminas
H1
1 generación:
Etanolaminas:
Difenhidramina
 Nombre genérico: Difenhidramina

 Nombre Comercial: Benadryl; Drepatil; Histaler
 Descripcion
Antialergico, antagonista histaminergico (h-1), hipnotico , antagonista colinergico muscarinico (m), antiemetico.
 Mecanismo de acción
Antihistamínico, anticolinérgico y con efecto antitusivo discreto.
 Farmacocinética
-Vida Media: 2-8 horas
-Absorción: La difenhidramina se absorbe bien en el intestino, pero sufre un intenso efecto de primer paso
hepático que reduce la biodisponibilidad al 40-60%. Tras la administración de una dosis, aparece en el plasma
a los 15 minutos y su Cmax se alcanza a las 1-4 horas. La duración de sus efectos es de 6-8 horas.
-Eliminación: Los metabolitos se eliminan con la orina, apareciendo sólo un 1% de forma inalterada. Su
semivida de eliminación es de 2.4-9.3 horas. Los valores de Cl están entre 600-1300 ml/minuto.
 Indicaciones
-ALERGIA: Tratamiento sintomático de procesos alérgicos inducidos por polen (rinitis alergica estacional),
animales domésticos, polvo u otros agentes alérgicos. Entre los síntomas más comunes se encuentran rinitis,
rinorrea. prurito de nariz y garganta, estornudos, conjuntivitis alergica o urticaria.
-INSOMNIO: Tratamiento a corto plazo del insomnio, particularmente cuando exista dificultad para conciliar el
sueño.
 Dosis
Lactantes: 1 mg/kg/día
Niños: 5 mg/kg/día cada 6-8 hs, dosis máxima: 300 mg/día
Adultos: 25-50 mg/dosis cada 4 hs, dosis máxima: 400 mg/día. E.V. (lento) o I.M.: 2 mg/kg (no exceder 50 mg)
V.O.: 5 mg/kg/día (no exceder 300 mg/día)
Vías de Administración
-Vía Intra Muscular
Supositorio
-Vía Oral
 Interacciones
– Alcohol etílico.
– Anticolinérgicos (antiparkinsonianos, antidepresivos tricíclicos, IMAO, neurolépticos).
– Sedantes (analgésicos opioides, barbitúricos, benzodiazepinas, antipsicóticos).
 Contraindicaciones:
No utilizarse en menores de 3 años y en pacientes que estén bajo tratamiento con inhibidores de la
monoaminooxidasa. La hipersensibilidad al clorhidrato de difenhidramina o a cualquiera de los componentes
es una contraindicación. Se sugiere precaución en pacientes con epilepsia, desórdenes severos
cardiovasculares y desórdenes en hígado. El clorhidrato de difenhidramina no debe utilizarse en pacientes
con glaucoma de ángulo estrecho, úlcera péptica estenosante, obstrucción piloroduodenal, hipertrofia
prostática, obstrucción del cuello de la vejiga, hipertiroidismo y asma bronquial.
 Efectos Adversos
Actividad antimuscarínica significativa, sedación. Mareos, tinnitus, fatiga, diplopía, lasitud, incoordinación,
hipotensión, náuseas, vómitos, retención urinaria. Sobredosis: psicosis, fiebre, alucinaciones, convulsiones.
Actividad antimuscarínica significativa, sedación. Mareos, tinnitus, fatiga, diplopía, lasitud, incoordinación,
hipotensión, náuseas, vómitos, retención urinaria. Sobredosis: psicosis, fiebre, alucinaciones, convulsiones.
 Presentación
F.A. y ampollas: 10 mg/ml Jarabe: 2,5 mg/ml Cápsulas: 50 mg
Dimenhidrinato
 Nombre genérico: Dimenhidrinato

 Nombre comercial: Dramamine
 Descripción
El dimenhidrinato es un fármaco antihistamínico, anticolinérgico, antivertiginoso. Antiemético activo por vía
oral y parenteral.
Anticinetósico, antivertiginoso, antinauseoso, antiemético.
-Vida Media: 3 a 6 horas
-Absorcion: El dimenhidrinato se administra por vía oral y parenteral, siendo muy bien absorbido. Los efectos
antieméticos aparecen a los 15-30 minutos de su administración oral, a las 20-30 minutos después de su
administración intramuscular y casi inmediatamente después de su administración intravenosa.
-Eliminación: se elimina en forma de metabolitos en la orina de 24 horas. La semi-vida de eliminación de la

difenhidramina es de 3.5 horas.
 Indicaciones
Prevención y tratamiento de náusea, vómito o vértigo por movimiento. Mareo y vértigo subsiguientes a la
radioterapia y el electroshock. Síndrome de Meniére. Laberintitis. Disfunción vestibular causada por algunos
antibióticos.
 Dosis
Menores de 2 años: 5 mg/kg/día cada 6 hs ó 150 mg/m²/día, dosis máxima: 300 mg/día.
Adultos: 50-100 mg/dosis cada 4-6 hs, dosis máxima: 400 mg/día.
Vías de Administración: Vio Oral, Intra Muscular
 Contraindicaciones
Hipersensibilidad conocida al medicamento; neonatos y prematuros, glaucoma, porfiria, síntomas de
hipertrofia prostática, crisis de asma.
 Interacciones
Alcohol, antidepresivos tricíclicos, antihipertensivos, depresores del SNC, sulfato de magnesio parenteral,
maprotilina, trazodona: puede potenciar los efectos depresores sobre el SNC de estos medicamentos.
Aminoglucósidos, cisplatino, salicilatos y vancomicina: incrementa el riesgo de ototoxicidad y llega a un estado
irreversible.
 Efectos secundarios
Somnolencia especialmente cuando toman dosis altas, incoordinación de ideas, mareos, hipotensión,
cansancio físico, debilidad muscular, náuseas, vómitos, diarrea o constipación, anorexia, sequedad de la
boca, cefalea, cólicos.
Presentación: Comprimidos: 50 mg
Alquilaminas:
Clorferinamina
 Nombre genérico: maleato de clorfenamina

 Nombre comercial: clorfenamina o clorfeniramina
 Descripción
La clorfenamina es un bloqueante de los receptores de histamina, estructuralmente parecida a la
bromfeniramina aunque produce menos somnolencia que esta. La clorfenamina es un bloqueante de los
receptores de histamina, estructuralmente parecida a la bromfeniramina aunque produce menos
somnolencia que esta.
Los antagonistas de la histamina no inhiben la secreción de histamina por los mastocitos como hacen el
cromoglicato o el nedocromil, sino que compiten con la histamina en los receptores H1 del tracto digestivo,
útero, grandes vasos y músculos lisos de los bronquios.
 Vida media: 12 a 14 horas
 Absorción: Se absorbe rápidamente del tracto gastrointestinal y sus efectos se observan ya a los 20
o 30 minutos después de la ingestión
 Excreción: La droga inalterada y sus metabolitos son excretados en la orina, dicha excreción es
dependiente del pH urinario y de la velocidad de flujo
 Indicaciones
Clorfenamina maleato está indicado en el tratamiento de alergias de diversa etiología: alergias estacionales;
rinitis vasomotoras; fiebre de heno; alergias cutáneas, urticaria, prurito y alergias ambientales.
 Dosis
Adultos y niños mayores de 12 años: 4 mg cada 6 horas.
Niños de 2 a 12 años: 0,35 mg/kg diarios, divididos en tres o cuatro tomas.
 Via oral
 Intra venosa
 Intra Muscular
 Inyeccion subcutánea
Antecedentes de hipersensibilidad a la clorfenamina o a cualquier componente de la fórmula. Recién nacidos
o prematuros. Embarazo y lactancia. Pacientes con terapia de inhibidores de la monoaminooxidasa.
 Interacciones
El alcohol y otras sustancias psicoactivas ejercen un efecto sedante adicional. La clorfenamina puede inhibir
el metabolismo de la fenitoína y aumentar su toxicidad.
El efecto adverso observado con mayor frecuencia con el uso de clorfenamina maleato es la somnolencia
ligera a moderada. Se han informado reacciones adversas generales como urticaria, erupción, choque
anafiláctico, sensibilidad a la luz, sudoración excesiva, escalofríos, sequedad de la boca, nariz y garganta.
 Presentación
Envase conteniendo 20 comprimidos.
2 generación:
Cetirizina
 Nombre genérico: ZYRTEC

 Nombre comercial: Alercet. Reactine. Zyrtec.
 Descripción
Es un fármaco utilizado para el tratamiento de la alergia. Es un antihistamínico considerado de segunda
generación por no provocar somnolencia. Sus efectos son prolongados, lo que permite una dosificación más
cómoda.
Antagonista H1 selectivo. Inhibe la fase inicial de la reacción alérgica, y reduce la migración de células
inflamatorias y la liberación de mediadores asociados a respuesta tardía.
Vida Media: 8,3 horas
Absorción:
Tras la administración oral, la cetirizina se absorbe rápidamente, alcanzándose la Cmax en una hora. Su
biodisponibilidad es de alrededor del 70%. Sus efectos son más prolongados que los de otros antihistamínicos
de primera generación, llegando a alcanzar las 24 horas.
Excreción
Orina principalmente. Hepática en pequeñas cantidades.
 Indicaciones
La cetirizina está indicada para tratar las siguientes afecciones alérgicas:
 Alivio de los síntomas nasales y oculares de la rinitis alérgica estacional y perenne (Por ejemplo:
enrojecimiento de los ojos, secreción nasal (rinorrea), estornudos, prurito o picazón en la nariz y
la garganta).
 Tratamiento de la urticaria crónica (urticaria crónica idiopática).
 Dosis
Adultos y niños de > 12 años: las dosis recomendadas son de 5 a 10 mg una vez al día, dependiendo de la
severidad de los síntomas
Niños de 6-11 años: la dosis recomendada es de 5-10 mg una vez al día, dependiendo de la severidad de los
síntomas.
Niños de 2-5 años: la dosis inicial recomendada es de 2.5 mg una vez al día. Esta dosis se puede aumentar
hasta 5 mg/día administrados en una o dos veces
Vías de Administración: Vía Oral

 Interacciones
Pseudoefedrina, antipirina, cimetidina, ketoconazol, eritromicina y azitromicina
Algunos efectos adversos pueden ser graves:
Muy raros (pueden afectar hasta 1 de cada 10.000 personas).
-Signos repentinos de alergia tales como erupción cutánea, picazón o urticaria en la piel, hinchazón de cara,
labios, lengua o alguna otra parte del cuerpo, falta de aliento, sibilancias o dificultad para respirar.
-No conocida (la frecuencia no puede estimarse a partir de los datos disponibles).
-Pensamientos suicidas.
-Incapacidad para orinar.
 Presentación
Jarabes, comprimidos, cápsulas blandas y gotas pediátricas
Loratadina
 Nombre genérico: Loratadina

 Nombre comercial: Civeran, Clarityne
 Descripción
Es un fármaco usado para tratar alergias .A veces se combina con pseudoefedrina, un descongestionante, útil
para resfriados, así como alergias
La loratadina es un antihistamínico tricíclico, que tiene una selectiva y periférica acción antagonista H1. Tiene
un efecto de larga duración y normalmente no causa somnolencia, ya que no ingresa rápidamente al sistema
nervioso central.
 Vida Media: 8 horas. Metabolito activo desloratadina 27 horas
 Absorción: Es absorbida por completo después de ser administrada por vía oral, el pico de
concentración máxima es a las 1.3 horas.
 Excreción: 40 % como metabolitos conjugados en orina. Cantidad similar en heces
 Indicaciones
Alivio de los síntomas de urticaria crónica y otras afecciones alérgicas dermatológicas. Alivio de los síntomas
de la rinitis alérgica, como estornudos, rinorrea y prurito. Alivio de sintomatología de conjuntivitis alérgica,
como lagrimeo y escozor de ojos.
 Dosis
 Adultos, oral: 10 mg/24 horas (comprimidos) o 10 ml/24 horas (jarabe).
 Niños:
* Niños de 12 años o mayores: 10 mg/24 horas (comprimidos) o 10 ml/24 horas (jarabe).
* Niños de 2-11 años, oral:
a) Niños de más de 30 kg: 10 mg/24 horas (comprimidos) o 10 ml/24 horas (jarabe).
b) Niños de 30 kg o menos: 5 ml/24 horas (jarabe).
Vías de Administración: Vía Oral
– Hipersensibilidad a cualquier componente del medicamento. Pueden existir reacciones cruzadas con otros
antihistamínicos, por lo que no se recomienda emplear ningún antihistamínico H1 en pacientes que hayan
presentado hipersensibilidad a cualquier compuesto del grupo.
– Porfiria: Los antihistamínicos H1 se han asociado con la aparición de brotes porfíricos, por lo que no se
consideran seguros en estos pacientes.
 Interacciones
Inhibidores enzimáticos. La administración de loratadina junto con fármacos inhibidores del CYP3A4
(eritromicina, ketoconazol) o del CYP2D6 (cimetidina) ha dado lugar a aumentos de la concentración
plasmática de un 40% (loratadina) y 46% (desloratadina) para la eritromicina, 103% y 6% con cimetidina y
307% y 73% con ketoconazol. Sin embargo, no se han apreciado alteraciones clínicas significativas, incluidos
fenómenos de cardiotoxicidad.
 Somnolencia (sueño)
 Cefalea (dolor de cabeza)
 Sensación de sequedad en la boca, nariz y garganta
 Presentación
 Jarabe: 5 y 100 mg
 Solución: 100 mg
 Tabletas: 10 mg
Rupatadina
 Nombre genérico: rupatadina fumarato

 Nombre comercial: Rinialer, Alergoliber, Rupafin
 Descripción
Es un nuevo antihistamínico de segunda generación, y antagonista del PAF, indicado para el tratamiento de
los procesos alérgicos
Es un fármaco no sedante, selectivo, de acción prolongada, que tiene una intensa actividad antagonista frente
a los receptores de histamina H1 y los receptores de factor activador plaquetario. Posee propiedades
antialérgicas tales como: inhibición de la degranulación de los mastocitos inducida por estímulos
inmunológicos y no inmunológicos e inhibición de la liberación de citocinas, en particular de TNF en
mastocitos y monocitos humanos.
 Vida Media: 5,9 Horas
 Absorción: La rupatadina se absorbe rápidamente tras administrarse por vía oral, alcanzando una
Cmax de 2,2 ng/ml al cabo de 0,75 horas tras administrar una dosis de 10 mg, o de 4,6 ng/ml tras
una de 20 mg. Sufre un intenso efecto de primer paso hepático.
 Excreción: La rupatadina se elimina fundamentalmente por metabolismo hepático. Dichos
metabolitos se eliminan a continuación con la orina (34,6%) y heces (60,9%)
 Indicaciones
Está indicada para el tratamiento de la rinitis alérgica y de la urticaria crónica en adultos y niños mayores de
12 años. La dosis diaria definida es de 10 mg administrados oralmente.
 Dosis
 Adultos, oral: 10 mg/24 horas.
 Niños:
* Niños de 12 años o mayores: 10 mg/24 horas.
* Niños menores de 12 años, oral: No se ha evaluado su seguridad y eficacia.
Vía de Administración: Vía Oral
– Hipersensibilidad a cualquier componente del medicamento. Pueden existir reacciones cruzadas con otros
antihistamínicos, por lo que no se recomienda emplear ningún antihistamínico H1 en pacientes que hayan
presentado hipersensibilidad a cualquier compuesto del grupo.
– Los antihistamínicos H1 se han asociado con la aparición de brotes porfíricos, por lo que no se consideran
seguros en estos pacientes.
 Interacciones
– Alcohol
– Eritromicina, ketoconazo
Rupatadina es un antihistamínico no sedativo. Sin embargo, como con otros antihistamínicos no sedantes de
segunda generación, el efecto secundario más común en los estudios clínicos controlados ha sido
somnolencia, dolor de cabeza y fatiga.
 Presentación
-Comprimidos 10 mg
-Solución 1 mg/ml
3 Generación
Desloratadina
 Nombre genérico: Desloratadina

 Nombre comercial: AVIANT
 Descripción
La desloratadina es un fármaco antihistamínico utilizado para tratar alergias. Es un metabolito activo de loratadina. La
desloratadina (C19H19N2Cl) (llamada también descarboetoxiloratadina) bloquea selectivamente los receptores H1 de la
histamina porque la sustancia no penetra en el sistema nervioso central.
Antagonista selectivo de receptores de histamina H1 periféricos, de acción prolongada, no sedante,
antialérgico
 Vida Media: 27 horas
 Absorción: La desloratadina se absorbe bien en el intestino tras su administración oral. La actividad
antihistamínica comienza al cabo de una hora, es máxima a las tres horas, se puede prolongar por hasta 24
horas.
 Excreción: 40% como metabolitos conjugados en la orina. Cantidad similar en las heces
 Indicaciones
Tratamiento sintomático de afecciones alérgicas de origen respiratorio, tales como [rinitis alergica] o [urticaria
cronica idiopatica].
 Dosis
– Adultos, oral: 5 mg/24 horas (comprimidos) o 10 ml/24 horas (jarabe).

– Niños:
* Niños de 12 años o mayores: 5 mg/24 horas (comprimidos) o 10 ml/24 horas (jarabe).
* Niños de 6-11 años, oral: 5 ml/24 horas (jarabe).
* Niños de 1-5 años, oral: 2,5 ml/24 horas (jarabe).
Desloratadina está contraindicado en pacientes que son hipersensibles a este medicamento, a loratadina o a
cualquiera de sus ingredientes. No administrar a personas con insuficiencia hepática severa o con
antecedentes de reacción alérgica a los componentes de la fórmula
 Interacciones
Desloratadina puede administrase conjuntamente con los alimentos. No administrar conjuntamente con
azitromicina, cimetidina, eritromicina, fluoxetina, ketoconazol ya que aumenta la concentración plasmática de
desloratadina
 Niños 6-23 meses: diarrea, fiebre e insomnio.
 Ads. Y adolescentes: fatiga, boca seca, cefalea.
 Presentación
 Comprimidos
 Jarabe
Fexofenadina
 Nombre genérico: Fexofenadina

 Nombre comercial: Allegra y Telfast
 Descripción
Es un medicamento antihistamínico usado en el tratamiento de síntomas de alergia. Se desarrolló como una
alternativa a la terfenadina el cual tiene efectos adversos potencialmente serios.
Ocurre por unión antagonista del receptor de la histamina H1.
 Vida Media: 14.4 horas
 Absorción: La fexofenadina se absorbe rápidamente en el intestino tras su administración oral. La
Cmax obtenida tras administrar una dosis de 120 mg y de 180 mg es de 427 ng/ml y 494 ng/ml
respectivamente. El Tmax es de 2,6 horas. El efecto antihistamínico aparece al cabo de una hora, es
máximo a las 6 horas y se prolonga por 24 horas.
 Excreción: Heces y Orina
 Indicaciones
Tratamiento sintomático de procesos alérgicos causados por polen u otros antígenos alergénicos.
 Dosis
 Adultos y niños de 12 años o mayores, oral:
 Rinitis alérgica estacional: 120 mg/24 horas.
 Urticaria idiopática crónica: 180 mg/24 horas.
 Niños menores de 12 años: No se ha evaluado la seguridad y eficacia de fexofenadina
El producto está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a cualquiera de los componentes
de la fórmula. No debe ser utilizado en niños menores de 12 años.
 Interacciones
 La utilización de fexofenadina junto con alcohol no ha demostrado aumentar la sedación.
 Antiácidos de magnesio y aluminio
 Eritromicina, ketoconazol.
 Zumo de pomelo
Náusea, Vómitos, Debilidad, Somnolencia, Fatiga, Diarrea, dolor en los brazos, piernas o espalda, dolor
durante el período menstrual, tos, urticaria, sarpullido (erupciones en la piel), picazón, dificultad para respirar o
tragar, inflamación de la cara, garganta, lengua, labios, ojos, pies, tobillos o pantorrillas, ronquera
 Presentación
 Comprimidos
Histaminas
H2
Ranitidina
 Nombre genérico: Clorhidrato de ranitidina

 Nombre comercial: Alquen, Ardoral, Leiracid , Ranidin , Ranuber , Tanidina, Terposen , Zantac.
 Descripción
Es un antagonista H2, uno de los receptores de la histamina, que inhibe la producción de ácido gástrico (ácido
estomacal), comúnmente usado en el tratamiento de la úlcera péptica y en el reflujo gastroesofágico.
Antagoniza los receptores H2 de la histamina de las células parietales del estómago. Inhibe la secreción
estimulada y basal de Ac. Gástrico y reduce la producción de pepsina.
 Vida Media: 2-3 h
 Absorción: Es absorbido con rapidez después de su administración oral, y alcanza concentraciones
plasmáticas máximas al cabo de 1 a 3 horas.
 Excreción: Renal 30 - 70 %
 Indicaciones
 Tratamientos cortos de úlcera duodenal activa durante 4 semanas.
 Terapia de mantenimiento para pacientes con úlcera duodenal después del periodo agudo a dosis
menores.
 En el tratamiento de hipersecreción patológica (síndrome Zollinger-Ellison y mastocitosis
sistémica).
 En úlcera gástrica activa para tratamientos cortos y después para terapia de mantenimiento por
periodos de 6 semanas.
 En el tratamiento del síndrome de reflujo gastroesofágico.
 En esofagitis erosiva diagnosticada por endoscopia.
 Dosis
Administración oral:
 Adultos: 150 mg p.os dos veces al día o 300 mg a la hora de acostarse. La mayor parte de las
úlceras cicatrizan en unas 4 semanas. En muchos casos, las dosis de 100 mg dos veces al día se
han manifestado tan eficaces como las de 150 mg dos veces al día
 Niños y neonatos > 1 mes: 2-4 mg/kg/día divididos en dos dosis, con un maximo de 300 mg/día.
Administración intravenosa intermitente o intramuscular:
 Adultos: 50 mg i.v. (mediante infusión intermitente)) ó 50 mg i.m. cada 6—8 horas
Administración intravenosa continúa:
 Adultos: 6.25 mg/hora hasta un total de 150 mg/24 horas

Vía de Administración
 Vía Oral
 Vía intravenosa
 Vía Tópica
 Vía intramuscular
Hipersensibilidad y porfiria aguda
 Interacciones
El aumento del PH gástrico producido por ranitidina puede alterar la absorción de algunos fármacos. Puede
disminuir la absorción de atazanavir, ketoconazol, itraconazol. Por otra parte, puede aumentar la absorción de
didanosina y triazolam, potenciando su toxicidad.
Mareo, somnolencia, insomnio y vértigo; en casos raros: confusión mental reversible, agitación, depresión y
alucinaciones.
 Presentación
-Solucion 15 mg/ml
- Comprimidos 150, 300 mg
- Solucion Inyectable 10 mg/ml

Ecosanoides
Inhibidores no selectivos COX:

 Derivados ac salicílico:
Aspirina
 Nombre genérico: Ácido Acetilsalicílico

 Nombre comercial: AAS, Aspirina, Aspirina Masticable, Calmantina, Inyesprin, Rhonal,
Sedergine. Multicomponentes que contienen ácido acetilsalicílico en su composición: Actron
Compuesto, Acyflox, Cafiaspirina, Aspirina Complex, Aspirina C, Aspirina Plus, Calmante vitaminado
Perez Jimenez, Calmante vitaminado Rinver, Cerebrino, Dolmen, Dolofarma, Dolviran, Mejoral
cafeina, Neocibalena, Okaldol, Okaldol masticable, Sedergine C.
 Descripción
Es un fármaco de la familia de los salicilatos. Se utiliza como medicamento para tratar el dolor, la fiebre y
la inflamación,1 además de para inflamaciones específicas que incluyen la enfermedad de
Kawasaki, pericarditis o fiebre reumática.
La aspirina inhibe de forma irreversible la ciclooxigenasa, a través de su difusión en el canal de la COX, que
conecta la membrana celular con la bolsa catalítica de la enzima.
 Vida Media:
300-650mg: 3,1-3,2 horas;

Dosis 1 g:5 horas;
Dosis 2 g:9 horas
 Absorción: Se absorbe parcialmente en el estómago por vía oral y principalmente a nivel intestinal;
las concentraciones máximas plasmáticas son detectables a los 30 minutos y son máximas a las dos
horas posteriores a la administración oral
 Excreción: Renal
 Indicaciones
El ácido acetilsalicílico está indicado como antipirético, antiinflamatorio y como antiagregante plaquetario.
También es útil para artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante y fiebre reumática aguda.
 Dosis
 Adultos mayores de 14 años:
 Analgésico y antipirético: 500 mg cada 3 horas, 500 mg cada 8 horas, 500 mg a 1 g cada 6 horas.
 Antirreumático: 3.5 a 5.5 g al día en dosis divididas.
 Antiagregante plaquetario: 500 mg a 1 g al día en una sola dosis.
 Por vía oral disolver previamente las tabletas en agua.
 Reumatismo, neuralgias, cefalea, estados febriles como gripe: Una tableta cada 4 horas.
 Reumatismo articular agudo: 2 a 4 tabletas cada 4 horas.
 Dolor consecutivo a extracciones dentarias, dolor por fractura, esguinces: 2 a 4 tabletas cada 4
horas.
 Niños mayores de 6 años: 1 tableta 2 ó 3 veces al día.
 Niños de 1 a 3 años: 1 tableta 2 ó 3 veces al día.
 Niños de 3 a 6 años: 2 tabletas 2 ó 3 veces al día.
 Vía Oral
 Vía rectal
Está contraindicado cuando existe hipersensibilidad a la fórmula. También está contraindicado en hemofilia,
historia de sangrado gastrointestinal o de úlcera péptica activa.
 Interacciones
Anticoagulantes: Se potencia el efecto.
Corticosteroides: Riesgo de hemorragia gastrointestinal.
Antirreumáticos, sulfonilureas, metotrexato: Se intensifica la acción y los efectos secundarios.
Espironolactona, furosemida, fármacos antigota: Se reduce el efecto.
Raras veces: Hemorragia gástrica, hipersensibilidad, trombocitopenia.
A sobredosis: Tinnitus, vértigo, náuseas, vómito, dolor epigástrico, hipoacusia, ictericia, acufenos y daño
renal.
 Presentación
Comprimidos de 100 mg.
Comprimidos de 500 mg.
Comprimidos masticables de 500 mg.
Comprimidos microencapsulados de 500 mg.
Comprimidos efervescentes de 500 mg.

 Derivados paraminofenol:
Acetaminofén
 Nombre genérico: Paracetamol

 Nombre comercial: Acecat, Alador, Antidol, Apiredol, Apiretal, Apiretal flas, Cupanol, Dafalgan,
Dolocatil, Dolocatil infantil, Dolostop, Duorol, Efferalgan, Efferalgan pediatrico, Febrectal adultos,
Febrectal, Febrectal infantil, Febrectal lactantes, Febrectal niños, Gelocatil, Nupeldol, Octomol,
Panadol, Parafludeten, Perfalgan, Resolvebohm, Simol, Takipirina, Talgo, Termalgin, Tylenol,
Xumadol.
 Descripción
Es un fármaco con propiedades analgésicas y antipiréticas. Pertenece a la familia de los paraaminofenoles.
Actúa inhibiendo la síntesis de prostaglandinas, mediadores celulares responsables de la aparición del dolor
Analgésico y antipirético. Inhibe la síntesis de prostaglandinas en el SNC y bloquea la generación del impulso
doloroso a nivel periférico. Actúa sobre el centro hipotalámico regulador de la temperatura.
 Vida Media: 1-4 h
 Absorción: Se absorbe rápida y completamente por el tracto digestivo. Las concentraciones
plasmáticas máximas se alcanzan a los 30-60 minutos, aunque no están del todo relacionadas con
los máximos efectos analgésicos.
 Excreción: Se eliminado en la orina conjugado con cisteína y ácido mercaptúrico.
 Indicaciones
- Oral o rectal: fiebre; dolor de cualquier etiología de intensidad leve o moderado.
- Intravenosa: dolor moderado y fiebre, a corto plazo, cuando existe necesidad urgente o no son posibles otras
vías.
 Dosis
 Adultos y niños > 12 años: 325-650 mg por vía oral o rectal cada 4-6 horas. Alternativamente, 1.000
mg, 2-4 veces al día. No deben sobrepasarse dosis de más de 1 g de golpe o más de 4 g al día.
 Niños de < 12 años: 10-15 mg/kg por vía oral o rectal cada 4-6 horas. No administrar más de cinco
dosis en 24 horas.
 Neonatos: 10-15 mg/kg por kilo por vía oral cada 6-8 horas.
 Vía Oral
 Vía Rectal
Hipersensibilidad a paracetamol, a clorhidrato de propacetamol (profármaco del paracetamol). Insuficiencia
hepatocelular grave. Hepatitis vírica. Antecedentes recientes de rectitis, anitis o rectorragias (solo para forma
rectal).
 Interacciones
La principal contraindicación al paracetamol es la historia previa de reacción alérgica, situación que es rara.
Incluso los individuos que tienen alergia a antiinflamatorios, aspirina o dipirona (Metamizol), en general no
tienen alergia al paracetamol. Pacientes con enfermedad hepática crónica, que no consumen alcohol, pueden
tomar paracetamol, porque no hay pruebas de un mayor riesgo de hepatotoxicidad en este grupo. Se puede
utilizar el paracetamol durante el embarazo y la lactancia; también puede ser utilizado en pacientes con
dengue, fiebre zika o fiebre chikungunya.
 Efectos Secundarios
Malestar, nivel aumentado de transaminasas, hipotensión, hepatotoxicidad, erupción cutánea, alteraciones
hematológicas, hipoglucemia, piuria estéril.
 Presentación
 Cápsulas, comprimidos, supositorios o gotas de administración oral.
 Derivados pirazolidonas:
Metamizol
 Nombre genérico: Dipirona

 Nombre comercial: Algi Mabo, Neo Melubrina, Metalgial, Nolotil.
 Descripción
El metamizol (DCI), también conocido como dipirona, es un fármaco perteneciente a la familia de
las pirazolonas, cuyo prototipo es el piramidón. Es utilizado en muchos países como un
potente analgésico, antipirético y espasmolítico. El principio activo metamizol puede presentarse en forma
de metamizol sódico o metamizol magnésico.
El metamizol actúa sobre el dolor y la fiebre reduciendo la síntesis de prostaglandinas proinflamatorias al
inhibir la actividad de la prostaglandina sintetasa. También actúa sobre receptores
opioides presinápticos periféricos, con menor actividad que la morfina, e incrementa los umbrales de
excitación de las neuronas aferentes finas mielinizadas.
 Vida Media: 4 horas
 Absorción: Después de su administración, el metamizol es rápidamente metabolizado por oxidación
a a-metilaminoantipirina (4-MAA), 4-aminoantipirina (4-AA), 4-formilaminoantipirina (4-FAA), y 4-
acetill-amino-antipirina (4-AcAA)
 Indicaciones
- Dolor agudo postoperatorio o postraumático.
- Dolor de tipo cólico.
- Dolor de origen tumoral.
- Fiebre alta que no responde a otros antitérmicos.
 Dosis
-Vía oral: de 1 a 2 g cada 8 horas
-Vía parenteral: una ampolla de 2 g de metamizol por vía intramuscular profunda o intravenosa lenta (3
minutos) cada 8 horas, salvo criterio médico, sin sobrepasar las 3 ampollas por día. En la indicación de dolor
oncológico se utilizará 1/2 -1 ampolla cada 6-8 horas por vía oral, disuelta en naranja, cola o cualquier otra
bebida refrescante.
Vía Oral
Vía subcutánea
Vía endovenosa
Vía intramuscular
Contraindicaciones
 Interacciones
METAMIZOL CUVE está contraindicado en pacientes con antecedentes de reacciones de hipersensibilidad
(p.e.: anafilaxis o agranulocitosis) a metamizol u otros derivados pirazolónicos. Puede existir sensibilidad
cruzada en pacientes que han tenido síntomas de asma, rinitis o urticaria después de la administración de
ácido acetilsalicílico, paracetamol o antiinflamatorios no esteroideos (AINEs). También está contraindicado en
casos de porfiria aguda intermitente y de deficiencia congénita de glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa
 Alergia
 Asma
 Prurito
 Hinchazón
 Trastornos digestivos
 Shock anafiláctico
 Rubefacción
 Angioedema
 Anemia aplásica
 Pancitopenia
 Leucopenia
 Síndrome de Stevens- Johnson
 Trombocitopenia
 Agranulocitosis
 Presentación
Cápsulas de 575 mg.
Ampollas: ampollas de 5 ml conteniendo 2 g de metamizol
Supositorios infantiles
 Derivados acpropinoico:
Ibuprofeno
 Nombre genérico: Ibuprofeno

 Nombre comercial: Advil, Algiasdin, Algidrin, Alogesia, Altior,Babypiril, Dadosel, Dalsy, Diltix,
Doctril, Dolbufen, Dolorac, Dorival, Espidifen, Feminalin, Gelofeno, Ibubex, Ibufen, Ibumac, Ibuprox,
Isdol, Junifen, Narfen, Neobufren, Nodolfen, Norvectan, Nurofen, Oberdol, Paidofebril, Pirexin, Saetil,
Tedifebrin
 Descripción
El ibuprofeno es un antiinflamatorio no esteroideo (AINE), utilizado frecuentemente
como antipirético, analgésico y antiinflamatorio. Se utiliza para el alivio sintomático de la fiebre, dolor de
cabeza (cefalea), dolor dental (odontalgia), dolor muscular o mialgia, molestias de la menstruación
(dismenorrea), dolor neurológico de carácter leve o moderado y dolor postquirúrgico. También se usa para
tratar cuadros inflamatorios, como los que se presentan en artritis, artritis reumatoide (AR), hinchazón
muscular ((dolor garganta)) y artritis gotosa. Es usado en ocasiones para tratar acné debido a sus
propiedades antiinflamatorias1 y ha sido expendido en Japón en forma tópica para acné de adultos.
Inhibición de la síntesis de prostaglandinas a nivel periférico.
 Vida Media: 1.8–2 horas
 Absorción: Se absorbe de forma parcial por vía oral. Los alimentos reducen la velocidad de
absorción, pero no la cantidad absorbida. Su combinación con L-arginina acelera su velocidad de
absorción.La absorción por vía rectal es lenta e irregular. Se une intensamente a
la albúmina (alrededor del 99%) en concentraciones plasmáticas habituales. En la cirrosis hepática,
artritis reumatoide y en ancianos aumenta la fracción libre del fármaco.
 Indicaciones
Es un analgésico y antiinflamatorio utilizado para el tratamiento de estados dolorosos, acompañados de
inflamación significativa como artritis reumatoide leve y alteraciones musculoesqueléticas (osteoartritis,
lumbago, bursitis, tendinitis, hombro doloroso, esguinces, torceduras, etc.). Se utiliza para el tratamiento del
dolor moderado en postoperatorio, en dolor dental, postepisiotomía, dismenorrea primaria, dolor de cabeza
 Dosis
 Adultos
VO: 200-400 mg/4-6h ó 600 mg/6-8h. Máximo 4,2 g/día.

Comprimidos retard de 800 mg: 2 comp/24 h.
Comprimidos retard de 600 mg: 1 comp/12 h.
Rectal: 500 mg/6-8 h.
 Niños
VO: 5-10 mg/kg cada 6-8h. Máximo 40 mg/kg/día.
-Vía Oral
-Vía Rectal
-Vía tópica
-Vía intravenosa
-No se recomieda el uso en mujeres embarazadas o en periodo de lactancia. No se recomienda su uso en
menores de 12 años.
-No se administrará cuando exista sensibilidad conocida a la sustancia o al ácido acetilsalicílico.
 Interacciones
Debe ser administrado con precaución en pacientes que están siendo manejados con derivados de la
cumarina, debido a su elevado grado de unión con la albúmina plasmática puede desplazar a los
hipoglucemiantes orales y la warfarina, de tal manera que es importante valorar las dosificaciones de estos
últimos cuando se administran conjuntamente.Puede reducir los efectos diuréticos y natriuréticos de la
furosemida tanto como los efectos antihipertensivos de las tiazidas, de los bloqueadores beta, prazosina y
captopril, posiblemente por inhibición de la síntesis de prostaglandinas en los riñones.
 Estreñimiento
 Diarrea
 Gases o distensión abdominal
 Mareo y vómito
 Nerviosismo
 Zumbidos en los oídos
 Presentación
-Cápsulas de 200 mg y 400 mg.
-Comprimidos de 200 mg, 400 mg y 600 mg.
-Comprimidos recubiertos de 200 mg , 400 mg y 600 mg.
-Comprimidos retard de 600 mg y 800 mg.
-Solución de 200 mg/ ml.
-Sobres de 100 mg, 200 mg, 400 mg y 600 mg.
-Sobres efervescentes de 200 mg y 600 mg.
-Suspensión de 100 mg/ 5 ml.
-Supositorios de 500 mg.

Naproxeno
 Nombre genérico: Naproxeno

 Nombre comercial: Antalgin, Lundiran, Momen, Naprosyn.
 Descripción
El naproxeno es un analgésico de uso general, empleado en el tratamiento del dolor leve a moderado,
la fiebre, el dolor de cabeza, la inflamación y la rigidez provocados por afecciones como la osteoartritis,
la artritis psoriásica, la espondilitis anquilosante, diversas lesiones, la tendinitis y la bursitis, y en el tratamiento
de la dismenorrea primaria y calambres menstruales. Es un miembro de la familia de
los AINE (antiinflamatorios no esteroideos), actúa inhibiendo la síntesis de prostaglandinas, pero su
mecanismo exacto de actuación es desconocido.
Inhibe la prostaglandina sintetasa.
 Vida Media: 12 a 24 horas
 Absorción
Se absorbe completamente en el tracto gastrointestinal. La máxima concentración de naproxeno en plasma se

obtiene entre 2 y 4 h después de la administración. El estado de equilibrio se alcanza tras 4-5 dosis. La
ingestión de alimentos y antiácidos con magnesio o aluminio puede disminuir la velocidad de absorción, en el
caso de que estos contengan bicarbonato de sodio, puede aumentar la velocidad de absorción. Posee
elevada unión a proteínas plasmáticas (mayor que 99 %).
 Indicaciones
-Naproxeno es un miembro del grupo ácido arilacético de fármacos antiinflamatorios no esteroideos.
-Naproxeno en forma de tabletas convencionales está indicado para el tratamiento de la artritis reumatoide,
osteoartritis, espondilitis anquilosante y artritis juvenil. También está indicado para el tratamiento de tendinitis,
bursitis, esguinces y para el manejo del dolor posquirúrgico.
 Dosis
 Adultos
VO: 250 mg (5 mg/k) cada 6-8 h. vo. Administrar 500 mg en la primera dosis.
Rectal: 500 mg/día, al acostarse.
 Niños mayores de 2 años
VO: 5-7 mg/kg/8-12 h.

Naproxeno está contraindicado en pacientes que tienen reacciones alérgicas a la prescripción. También está
contraindicado en pacientes en quienes el ácido acetilsalicílico u otros agentes analgésicos antiinflamatorios
no esteroidales inducen el síndrome de asma, rinitis y pólipos nasales. Ambos tipos de reacciones pueden ser
fatales.
Las reacciones anafilactoides al Naproxeno, ya sean el tipo alérgico verdadero o la idiosincrasia

farmacológica (por ejemplo, síndrome de hipersensibilidad al ácido acetilsalicílico), usualmente ocurren en
pacientes con antecedentes conocidos a esas reacciones.
Por tanto, antes de empezar la terapia es importante investigar cuidadosamente con el paciente aspectos
como asma, pólipos nasales, urticaria e hipotensión, asociados con fármacos antiinflamatorios no
esteroidales. Además, el tratamiento debe ser suspendido si durante la terapia ocurren estos síntomas. No se
ha establecido la seguridad y efectividad en niños menores de 2 años.
 Interacciones
Potencia toxicidad de: metotrexato.
Inhibe efecto natriurético de: furosemida.
Reduce efecto antihipertensor de: ß-bloqueantes.
Aumenta concentraciones plasmáticas de: litio, hidantoínas, anticoagulantes, sulfonamidas, digoxina.
Aumenta riesgo de I.R. con: IECA.
Concentración plasmática aumentada por: probenecid.
Riesgo de sangrado gastrointestinal con: inhibidores selectivos de la COX-2 e ISRS.
Lab: test de valoración función adrenal. Pruebas urinarias de ác. 5-hidroxi- indolacético y 17-cetosteroides.
Oral: úlceras pépticas, perforación o hemorragia gastrointestinal, dolor epigástrico, cefaleas, náuseas,
vómitos, diarrea, flatulencia, constipación, dispepsia, dolor abdominal, melena, hematemesis, estomatitis
ulcerosa, exacerbación de colitis y enfermedad de Crohn; edema periférico moderado, HTA, zumbido de
oídos, vértigo, somnolencia. Rectal: tenesmo, proctitis, hemorragia vaginal o sensación de molestia, dolor,
ardor o picor.
 Presentación
Capsulas de 250 mg
Comprimidos de 500 mg
Comprimidos enterales 250 mg y 500 mg
Comprimidos recubiertos de 200 mg, 275 mg, 500 mg

 Derivados ac acético:
Ketoprofeno
 Nombre genérico: Ketoprofeno

 Nombre comercial: Fastum, Orudis, Ketoprofeno Ratiopharm.
 Descripción
El ketoprofeno es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo.Tiene una potente actividad analgésica. Sirve
para el tratamiento de enfermedades reumáticas, traumatologías y procesos inflamatorios en general. El
ketoprofeno es un derivado del ácido fenil-propanoico.
Inhibe la ciclooxigenasa, que cataliza la formación de precursores de prostaglandina a partir del ácido
araquidónico.
 Vida Media: 1-4 horas
 Absorción: La absorción en el tracto gastrointestinal es rápida y casi completa. La administración con
alimentos o leche disminuye la velocidad, pero no la extensión, de la absorción. La biodisponibilidad
es aproximadamente del 90%, alcanzándose concentraciones plasmáticas máximas en 1 hora.
 Indicaciones
Artritis reumatoidea, osteoartritis, espondilitis anquilosante, gota (episodios agudos), dolor asociado a
inflamación, dolor dental, traumatismos, dolor posquirúrgico, esguinces, tendinitis, bursitis, tortícolis y
dismenorrea.
 Dosis
 Adultos: Inicialmente, 200 mg por vía oral por día en 4 dosis: las dosis de mantenimiento habituales
son de 150-300 mg por vía oral por día en 3-4 dosis divididas. La dosis debe ajustarse de acuerdo a
las necesidades del paciente y la respuesta. La dosis máxima es de 300 mg/día.
 Ancianos o pacientes con hipoalbuminemia: La dosis inicial usual debe reducirse en un 33-55% en
los ancianos (ver dosis para adultos)
 Niños: La dosis de seguridad no ha sido establecida.
 Vía Oral
 Vía Topica
Contraindicado en pacientes alérgicos al KETOPROFENO, al ácido acetilsalicílico y a otros antiinflamatorios
no esteroideos (incluyendo aquellos casos de historia de asma, angioedema, pólipos nasales, urticaria o rinitis
precipitados por AINEs), así como los afectados por trastornos gastrointestinales (úlcera gastroduodenal,
colitis ulcerosa, etc.) coagulopatías o hemorragia.Deberán tenerse especiales precauciones en pacientes con
insuficiencia renal, insuficiencia cardiaca, hipertensión, enfermedad tiroidea o insuficiencia hepática.No
administrar en pacientes menores de 2 años.
 Interacciones
Se han reportado interacciones con la administración concomitante de Ketoprofeno con
anticoagulantes, ciclosporina, diuréticos, fenobarbital, hidantoínas, metotrexato, probenecid y sulfonamidas,
por lo que deberán ajustarse las dosis de estos fármacos.
Dispepsia, náusea, dolor abdominal, vómitos.
 Presentación
- 50 mg/mL, ampolla de 2 mL. Caja con 100 ampollas de 2
Ketorolaco
 Nombre genérico: Ketorolaco o trometamina ketorolaco)

 Nombre comercial: Algikey, Droal, Tonum y Toradol.
 Descripción
El ketorolaco (también llamado trometamina ketorolaco) es un antiinflamatorio no esteroideo (AINE) de la
familia de los derivados heterocíclicos del ácido acético, con frecuencia usado
como analgésico, antipirético (reductor de la fiebre), y antiinflamatorio. Es el primer AINE para uso
endovenoso y actúa inhibiendo la síntesis de prostaglandinas.
Inhibe la actividad de la ciclooxigenasa, y por tanto la síntesis de prostaglandinas. A dosis analgésicas, efecto
antiinflamatorio menor que el de otros AINE.
 Vida Media: La vida media en un adulto tiene un intervalo de 3,9 a 9,5 horas y en mayores de 72
años, de 4,7 a 8,6 horas.
 Absorción
La absorción es rápida y completa, pero la forma intramuscular se absorbe más lentamente. Los alimentos
disminuyen la velocidad, pero no la extensión de la absorción con la dosis oral.
 Excreción: Vía renal el 91.4% y biliar el 6,1%.
 Indicaciones
Inyectable: tratamiento a corto plazo del dolor moderado o severo en postoperatorio y dolor causado por
cólico nefrítico. Oral: tratamiento a corto plazo del dolor leve o moderado en postoperatorio.
 Dosis
-Vía oral (comprimidos o cápsulas) cada una de 10mg;
-Sublingual (Tabletas) cada una de 30mg;
-Vía Intravenosa o intramuscular (ampollas) de 30mg o 60mg/ml;
-Oftalmológica (gotas) 0,5%.
Hipersensibilidad al ketorolaco trometamol u otros AINE (posibilidad de sensibilidad cruzada con AAS y otros
inhibidores de la síntesis de prostaglandinas); úlcera péptica activa; antecedente de ulceración, sangrado o
perforación gastrointestinal; síndrome completo o parcial de pólipos nasales, angioedema o broncoespasmo;
asma; insuf. cardíaca grave; I.R. moderada a severa; hipovolemia o deshidratación; diátesis hemorrágica y
trastornos de la coagulación, hemorragia cerebral; intervenciones quirúrgicas con alto riesgo hemorrágico o
hemostasis incompleta; no debe utilizarse asociado con otros AINE ni con AAS, incluyendo los inhibidores
selectivos de la ciclooxigenasa-2; terapia anticoagulante con dicumarínicos o con heparina a dosis plenas; uso
concomitante con: probenecid, sales de litio, pentoxifilina (riesgo de sangrado gastrointestinal); embarazo,
parto o lactancia; niños < 16 años; profilaxis analgésica antes o durante la intervención quirúrgica.
 Interacciones
El probenecid reduce la depuración del ketorolaco trometamina incrementando la concentración plasmática y
su vida media. La furosemida disminuye su respuesta diurética al administrarse concomitantemente con
ketorolaco trometamina. La administración conjunta de ketorolaco trometamina e inhibidores de la ECA
incrementa el riesgo de daño renal.
Irritación gastrointestinal, sangrado, ulceración y perforación, dispepsia, náusea, diarrea, somnolencia,
cefalea, vértigos, sudoración, vértigo, retención hídrica y edema.
 Presentación
Ampollas de 1 ml conteniendo 10 mg y 30 mg.
Comprimidos de 10 mg
 Derivados ac Ebolico:
Piroxicam
 Nombre Genérico: Piroxican

 Nombre Comercial: Feldene®, Feldene Flas®
 Descripción del medicamento:

El piroxicam es un fármaco anti-inflamatorio no esteroídico que también posee propiedades analgésicas y
antipiréticas. El piroxicam tiene una semi-vida plasmática muy prolongada y se puede administrar una sola vez
al día, lo que representa una ventaja con respecto a otros AINES. La actividad anti-inflamatoria del piroxicam
es similar a la de la indometacina y su actividad analgésica similar a la de la aspirina.
 Mecanismo de Acción:
 La actividad anti-inflamatoria del piroxicam es el resultado de la inhibición periférica de la síntesis de
prostaglandinas secundaria a la inhibición de la ciclooxigenasa.
 Inhibe la activación de los neutrófilos que también contribuyen a los efectos inflamatorios.
 Farmacocinética:
El piroxicam se administra por vía oral, siendo su absorción gastrointestinal muy rápida. La presencia de los
alimentos retrasa pero no reduce la biodisponibilidad del piroxicam. Las máximas concentraciones sanguíneas
se alcanzan a las 3-5 horas. Después de dosis repetidas, se produce una acumulación tisular del fármaco,
obteniéndose unas concentraciones plasmáticas de equilibrio a los 7-12 días.
 Indicaciones:
Tratamiento del dolor moderado debido a artralgia, osteoartritis y artritis reumatoide
Tratamiento de las jaquecas
Dosis:
 Adultos: 20 mg una vez al día o 10 mg dos veces al día
 Ancianos: la dosis inicial debe ser de 10 mg una vez al IIa. Si el fármaco es bien tolerado, las dosis
se pueden aumentar a 10 mg dos veces al día
 Niños: la seguridad y eficacia del piroxicam no han sido establecidos
Contraindicaciones Principales:
 El uso crónico del piroxicam puede ocasionar gastritis, úlceras con o sin perforación y hemorragias
del tracto digestivo, muchas veces sin síntomas previos. Por lo tanto, el piroxicam está
contraindicado en pacientes con historia de enfermedades gastrointestinales tales como úlcera
péptica, colitis ulcerosa o sangrado gastrointestinal
 Se debe utilizar con precaución en pacientes con coagulopatías o hemofilias
 El piroxicam debe ser utilizado con precaución en pacientes con problemas dentales.
 Interacciones:
Riesgo de ulceración o sangrado gastrointestinal aumentado por: corticosteroides.
Riesgo de sangrado gastrointestinal aumentado por: ISRS, antiagregantes plaquetarios.
Potencia efecto de: anticoagulantes como warfarina.
Incrementa niveles plasmáticos de: litio.
Potencia efecto hipoglucemiante de: sulfonilureas.
Aumenta toxicidad de: metotrexato administrado a dosis de 15 mg/semana o superiores.
Aumenta niveles de: metotrexato administrado a dosis < 15 mg/semana, vigilar estrechamente valores
hemáticos.
Aumenta el riesgo de nefrotoxicidad de: ciclosporina, tacrolimús.
Reduce la eficacia de: IECA, ARA II, ß-bloqueantes, diuréticos.
Aumenta riesgo de hemorragia con: trombolíticos.
 Efectos Secundarios:
Dolor epigástrico y náuseas/vómitos. En el 1-3% de los pacientes se producen diarrea, constipación, anorexia,
dolor abdominal y flatulencia. Otras reacciones adversas más graves incluyen úlcera péptica, hemorragias
gastrointestinales, gastritis, pancreatitis y ulceración del colon, teniendo lugar en menos de 1% de los
pacientes. Las reacciones adversas están directamente relacionadas con las dosis y los ancianos y personas
con factores de riesgo (historia de úlcera péptica, tabaquismo, alcoholismo, etc) son más susceptibles.
 Presentaciones y concentraciones:
 FELDENE, comp flash de 20 mg. Sup 20 mg. PFIZER
 ARTRALGIL, caps y sup 20 mg IQUINOSA
 BREXINIL, comp y sobres de 20 mg. WASSERMAN
 PIROXICAM RATIOPHARM, cáps y sup. 20 mg. RATIOPHARM

Meloxicam
 Nombre Genérico: Meloxicam

 Nombre Comercial: Alvidoodol®, Movalis®, Parocin®

El meloxicam, un derivado de oxicam, pertenece a una familia de anti-inflamatorios no esteroídicos (AINES) a
la que también pertenecen el piroxicam y el isoxicam. El meloxicam está indicado para el tratamiento de los
signos y síntomas de la osteoartritis y también se usa como analgésico para aliviar el dolor ligero a moderado.
Igual que otros anti-inflamatorios no esteroídicos, el meloxicam inhibe las enzimas COX-1 y COX-2
(ciclooxigenasas).
 La COX-2 favorece la síntesis de mediadores de la inflamación y del dolor.

 La COX-1 interviene en la síntesis de prostaglandinas.
El meloxicam se administra por vía oral, aunque también se puede administrar por vía intramuscular o rectal.
Después de su administración oral, la absorción es lenta alcanzándose las concentraciones plasmáticas más
elevadas a las 4-5 horas.
 Indicaciones:
 Tratamiento de la osteoartritis
 Tratamiento de la artritis reumática
 Tratamiento a corto plazo del dolor ligero o moderado (en particular en casos de lumbago)
 Dosis:
 Adultos: Inicialmente, 7.5—15 mg una vez al día
 Adolescentes y niños entre 2 y 12 años: se han utilizado dosis de 0.125 mg/kg y 0.25 mg/kg al día
 Contraindicaciones Principales:
El meloxicam está totalmente contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al fármaco. Tampoco se debe
utilizar en pacientes con hipersensibilidad a los salicilatos o a otros anti-inflamatorios no esteroídicos. Se han
comunicado casos de reacciones adversas graves de tipo anafiláctico en este tipo de enfermos.El meloxicam
se debe utilizar con precaución en pacientes con asma.Pueden producirse serias hemorragias gástricas con
ulceraciones y perforaciones sin previo aviso en los pacientes tratados con AINES.
 Interacciones:
La administración de MELOXICAM en conjunto con otros AINEs, anticoagulantes, litio y metotrexato requiere
estrecho seguimiento del paciente.
El médico deberá estar alerta cuando al paciente se le administre MELOXICAM en asociación con
antihipertensivos e inhibidores de la ECA.
La colestiramina se liga a MELOXICAM en el tubo digestivo, lo que puede provocar eliminación más expedita
de éste.
Se han comunicado casos graves de hemorragias y perforaciones digestivas, y las reacciones adversas de
tipo digestivo
Los efectos gastrointestinales más frecuentes fueron: dolor abdominal, diarrea, dispepsia, flatulencia y
náusea/vómitos. Otros efectos gastrointestinales menos frecuentes son colitis, xerostomía, úlcera péptica,
eructación, esofagitis, gastritis, reflujo gastroesofágico, sangrado del tracto digestivo, hematemesis, melena,
pancreatitis, perforaciones digestivas y estomatitis ulcerosa.
 MOVALIS, comp y sup de 7.5 mg y 15 mg
 PAROCIN, comp y sup de 7.5 mg y 15 mg ALMIRALL-PRODESFARMA
 UTICOX, comp y sup de 7.5 mg y 15 mg YER

 Inhibidores Selectivos COX 2
Celecoxib
 Nombre Genérico: Celecoxib

 Nombre Comercial: Celebrex, Artilog

El celecoxib es un inhibidor selectivo de la ciclooxigenasa-2 (COX-2), con propiedades antiinflamatorias
similares a las de otros fármacos anti-inflamatorios no esteroídicos (AINES) como el naproxen o el diclofenac.
 El celecoxib es un inhibidor no competitivo de la enzima ciclooxigenasa-2 (COX-2) a diferencia de los

AINES convencionales que son inhibidores de la COX-1 y COX-2. Estas enzimas catalizan la
conversión del ácido araquidónico a prostaglandina H2 y a tromboxanos.
El celecoxib es un fármaco para administrar por vía oral. Después de una dosis oral, el celecoxib es bien
absorbido alcanzándose los máximos niveles plasmáticos en unas 3 horas. El celecoxib sigue una
Farmacocinética lineal, al menos dentro del rango de dosis terapéuticas.
 Indicaciones:
 Tratamiento de la osteoartritis
 Tratamiento del dolor asociado a cirugía ortopédica
 Tratamiento de la artritis reumatoide
 Dosis:
 Adultos: en un estudio en pacientes sometidos a cirugía, el celecoxib en dosis de 400 mg/día durante
2-5 días
 Adolescentes y niños: la seguridad y eficacia del celecoxib no han sido establecidas.
El celecoxib está absolutamente contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al fármaco o con
hiper-sensibilidad a las sulfonamidas. Tampoco se debe administrar a pacientes que hayan mostrado
hipersensibilidad a la aspirina manifestada como asma, urticaria u otras reacciones de tipo alérgico. El
celecoxib se debe utilizar con precaución en pacientes con asma por estos más sensibles a las reacciones
alérgicas.
 Interacciones:
La administración simultánea con litio, fluconazol, furosemida, IECA, aspirina, pueden generar diferentes tipos
de interacciones medicamentosas. La asociación con fenitoína, metotrexato, warfarina, tolbutamida y gliburida
no mostró interacciones de importancia clínica.
Los efectos gastrointestinales más frecuentes de carácter leve o moderado son: dispepsia, diarrea, dolor
abdominal, náusea y vómitos y flatulencia. Otros efectos gastrointestinales menos comunes son anorexia,
constipación, diverticulitis, disfagia, esofagitis, gastritis, gastroenteritis, reflujo esofágico, hemorroides, hernia
de hiato, melena y estomatitis. Solo en raras ocasiones se han descrito obstrucción gastrointestinal,
perforación, sangrado, pancreatitis y colelitiasis.
Celebrex, cáp de 200 mg PFIZER
Antiinflamatorios Esteroideos
Cortisol
 Nombre Genérico: Hidrocortisona o Cortisol

 Nombre Comercial: Ala-Cort ®, Hydrocortone Phosphate, Solu-Cortef ®, Hydrocort Acetate ®,
Lanacort ®

Es una hormona esteroide secretada por la corteza adrenal. Comercialmente, está disponible como la
hormona nativa y como acetato de hidrocortisona, cipionato de hidrocortisona, fosfato sódico de
hidrocortisona, butirato de hidrocortisona, valerato de hidrocortisona, y succinato de hidrocortisona.
Los corticosteroides endógenos secretados por la corteza suprarrenal, y sus efectos son debidos a
modificaciones enzimaticas en lugar de una acción inducida directamente de la hormona. Los corticosteroides
se clasifican en en dos categorías, mineralocorticoides y glucocorticoides, en función de su actividad
farmacológica primaria.
Inhiben la liberación de la hormona adrenocorticotrópica de la pituitaria, precipitando así la insuficiencia

suprarrenal secundaria
La hidrocortisona se absorbe rápidamente después de una dosis oral. El efecto máximo después de la
administración oral e intravenosa se produce en unas 1-2 horas. El inicio y duración de acción dependen del
tipo de inyección (por ejemplo, intra-articular o inyección IM) y de la extensión del suministro local de sangre
local.
 Indicaciones:
Terapia de reemplazo en insuficiencia adreno cortical crónica, algunas formas de síndrome de hiperplasia
adrenal congénita y como agente antiinflamatorio, corticoterapia de urgencia indicada en la insuficiencia
adrenocortical aguda, estados de shock a raíz de una hemorragia; traumas o endotoxinas, reacciones agudas
de hipersensibilidad de tipo anafilácticas, sola o con vasopresores.
 Dosis:
Administración intramuscular o intravenosa (succinato sódico de hidrocortisona): Adultos: 100-500 mg IM o IV.
Repetir dosis a los 2, 4 o 6 intervalos de una hora. Niños: 0,666-4 mg (base) / kg / día IM o IV, o 20-
120 mg (base) / m2 / día, administradas cada 12-24 horas.
Está contraindicada en las micosis sistémicas, estados convulsivos, psicosis grave, úlcera péptica activa,
hipersensibilidad a cualquier componente de la fórmula.
 Interacciones:
Algunas marcas de corticosteroides contienen bisulfito de sodio que puede ocasionar reacciones de tipo
alérgico con síntomas de anafilaxia o incluso de asma en individuos susceptibles.
Como los corticosteroides pueden exacerbar las infecciones micóticas sistémicas, no deben usarse en esos
casos, a menos que sean necesarios para el control de las reacciones medicamentosas debidas a anfo-
tericina B.
En pacientes con terapia corticosteroidea, sujetos a un estrés inusual, se debe incrementar la dosis de dichos
agentes de acción rápida durante y después de la situación de estrés.
La insuficiencia adrenocortical secundaria inducida por medicamentos, puede ser minimizada por una
reducción gradual de la dosis; esta insuficiencia pue-
de persistir por varios meses después del tratamiento y, durante este periodo, cualquier situación de estrés
debe recibir la suplementación esteroidea necesaria; si el paciente aún recibe esteroides, la dosis debe ser
aumentada.
 Aumento del apetito
 Irritabilidad
 Dificultad para dormir (insomnio)
 Hinchazón de los tobillos y los pies (retención de líquidos)
 Náuseas (tómela con las comidas)
 Ardor de estómago
 Disminución de la cicatrización de las heridas
 Aumento de la concentración de azúcar en sangre
ACTOCORTINA Polvo y disolv. para sol. iny 100 mg. ACTOCORTINA Polvo y disolv. para sol. iny. 500 mg
CORTENEMA® hydrocortisone 100 mg enema en 60 mL
CORTEF, comp. de 5, 10 y 25 mg
La hidrocortisona foma parte de numerosos preparados en combinación con antibióticos, antifúngicos, etc.
Prednisona
 Nombre Genérico: prednisolona

 Nombre Comercial: Deltasone®, Liquid Pred®, Meticorten®, Orasone®

Es uno de los corticoides más utilizados en la clínica. Se trata de un fármaco activo por vía oral que se
metaboliza en el hígado a prednisolona, la forma activa. En comparación con la cortisona, la prednisona es
unas cuatro veces más potente y muestra una duración de su acción intermedia entre la de la hidrocortisona y
la dexametasona. La prednisona se utiliza en numerosas condiciones inflamatorias y alérgicas
Los glucocorticoides son hormonas naturales que previenen o inhiben la inflamación y las respuestas
inmunológicas cuando se administran en dosis terapéuticas. Los glucocorticoides atraviesan con facilidad la
membrana celular y se unen con alta afinidad a receptores citoplasmáticos. La activación de estos receptores
induce la transcripción y la síntesis de proteínas específicas.
Después de su administración oral, la prednisona se absorbe rápidamente alcanzándose los máximos niveles
en sangre en 1-2 horas. El fármaco se une extensamente a las proteínas del plasma, en particular a la
albúmina. Una vez en la circulación sistémica la prednisona se distribuye rápidamente en los riñones,
intestinos, piel, hígado y músculos. En el hígado, la prednisona es metabolizada a prednisolona, el metabolito
activo, la cual es a su vez metabolizada originando otros compuestos inactivos.
 Indicaciones:
Por lo general, el tratamiento con corticoides se administra como coadyuvante en las distintas enfermedades
en que se usan, aunque frecuentemente puede ser el único posible.Entre las enfermedades susceptibles de
ser tratadas mediante la administraciónse encuentran:
- Trastornos endocrinos
- Trastornos musculoesqueléticos
- Colagenosis
- Enfermedades alérgicas graves resistentes
- Enfermedades oftalmológicas
- Enfermedades respiratorias
- Enfermedades de la
- Enfermedades neoplásicas,
- Enfermedades renales- Enfermedades digestivas
- Meningitis tuberculosa con bloqueo subaracnoideo.
- Parálisis facial periférica (parálisis de Bell).
- Esclerosis múltiple.
- Triquinosis con afectación neurológica o cardiaca.
 Dosis:
 Adultos: las dosis suelen oscilar entre 5 y 30 mg una vez al día. Se deben ajustar individualmente en
función de las respuestas
 Niños: 0.05-2 mg/kg/día divididos en 4 administraciones

Cuando existe hipersensibilidad al principio activo tuberculosis activa, diabetes mellitas, infección activa,
úlcera péptica, crisis hipertensiva, hemorragia activa del tubo digestivo.
 Interacciones:
La administración simultánea con fenobarbital, fenitoína, efedrina disminuye el efecto terapéutico de la
PREDNISONA al incrementar el metabolismo de ésta.
Pacientes que reciben PREDNISONA y estrógeno pueden presentar efecto corticosteroide excesivo.
Corticosteroide y diurético puede producir depleción de potasio que favorece la hipocaliemia. Corticoide con
glucósidos puede elevar la posibilidad de arritmias o intoxicación por digital asociado.
Corticosteroides con anticoagulantes tipo cumarina pueden aumentar o disminuir los efectos anticoagulantes.
La combinación de glucocorticoides con antiinflamatorios no corticoides puede producir úlceras

gastrointestinales.
Los siguientes efectos secundarios son comunes (es decir, tienen una incidencia mayor del 30%) en los
pacientes que reciben tratamiento con prednisona:
 Aumento del apetito

 Irritabilidad
 Dificultad para conciliar el sueño (insomnio)
 Hinchazón de los pies y los tobillos (retención de líquido)
 Náuseas, cuando este fármaco se toma con las comidas
 Ardor de estómago
 Debilidad muscular
 Problemas para cicatrizar heridas
 Aumento de los niveles de azúcar en la sangre.
FIACIN 100 Sup (indomatacina + prednisona) MADAUS
Prednisolona
 Nombre Genérico: Prednisolona

 Nombre Comercial: Delta-Cortef ®, Orapred ®, Pediapred ®, Prelone ®

Son corticosteroides sintéticos que se utilizan terapéuticamente como anti-inflamatorios e inmunosupresores.
Los glucocorticoides son hormonas naturales que previenen o inhiben la inflamación y las respuestas
inmunológicas cuando se administran en dosis terapéuticas. Los glucocorticoides atraviesan con facilidad la
membrana celular y se unen con alta afinidad a receptores citoplasmáticos. La activación de estos receptores
induce la transcripción y la síntesis de proteínas específicas.
La prednisolona se puede administrar por vía oral, mientras que el fosfato sódico puede ser administrado
oralmente o por vía intramuscular, intravenosa, intrasinovial, intrarticular, intralesional o por infusión i.v. El
acetato y el tebutato se pueden administrar por vía intramuscular, intrarticular o en los tejidos blandos.
 Indicaciones:
Tratamiento de la sarcoidosis o de la hipercalcemia asociada a la sarcoidosis u otros cánceres:
 Dosis:
 Administración oral
 Adultos: 5—60 mg/día en forma de una dosis única o en dosis decididas
 Niños: 0.14—2 mg/kg/día o 4—60 mg/m2/da administrados en 3 o 4 veces
 Administración intramuscular:
 Adultos: 4—60 mg/día administrados en 2 dosis, cada 12 horas
 Niños: 0.14—0.5 mg/kg/día 4—30 mg/m2/día divididos en 1-2 dosis/día
 Administración intravenosa:
 Adultos: 4—60 mg/día
 Niños: 0.04—0.25 mg/kg/día o 1.5—7.5 mg/m2 divididos en 1 o 2 dosis
Hipersensibilidad a PREDNISOLONA y/o a cualquiera de los componentes de la fórmula. Queratitis epitelial
por herpes simple (queratitis dendrítica), tuberculosis ocular, afecciones micóticas del globo ocular,
infecciones oculares purulentas agudas, queratoconjuntivitis virales, erosión corneal por cuerpo extraño,
quemadura corneal por álcali (después de 10 días de evolución si el epitelio no está 100% intacto)
 Interacciones:
Los esteroides disminuyen la acción de los antibióticos pero esto puede evitarse aumentando la dosis de los
antibióticos. Los anestésicos tópicos pueden aumentar la absorción de las drogas tópicas y favorecer la
aparición de los efectos adversos
 Efectos Secundarios:
 Aumento del apetito.
 Irritabilidad.
 Dificultad para dormir (insomnio)
 Hinchazón de los pies y los tobillos (retención de líquido)
 DACORTIN, comp. 5 mg MERCK PHARMA
 ETILSONA, gotas, 13.3 mg/mL ERN
 NORMONSONA, com. 5 mg NORMON
 PREDFORTE, colirio al 0.1% ALLERGAN

Metilprednisolona
 Nombre Genérico: Metilprednisolona

 Nombre Comercial: Duralone®, Medralone®, Medrol®, M-Prednisol®, Solu-Medrol®

Esteroide sintético, del grupo de los glucocorticoides que se utiliza en medicina por sus propiedades
inmunosupresoras y anti-inflamatorias, por lo que su administración alivia la inflamación (hinchazón, calor,
enrojecimiento y dolor)
Interacciona con unos receptores citoplasmáticos intracelulares específicos. Una vez formado el complejo
receptor-glucocorticoide, éste penetra en el núcleo, donde interactúa con secuencias específicas de ADN, que
estimulan o reprimen la trascripción génica de ARNm específicos que codifican la síntesis de determinadas
proteínas en los órganos diana que, en última instancia, son las auténticas responsables de la acción del
corticoide.
El succinato sódico de METILPREDNISOLONA tiene las mismas acciones metabólicas y antiinflamatorias que
METILPREDNISOLONA.Cuando se administran parenteralmente y en cantidades equimolares, los dos
compuestos tienen actividad biológica equivalente.Después de una administración intravenosa, la potencia
relativa del succinato sódico de METILPREDNISOLONA y del succinato sódico de hidrocortisona, indicada por
la disminución en la cuenta de eosinófilos, es de por lo menos cuatro a uno
 Indicaciones:
 Como antiinflamatorio.
 Como inmunosupresor.
 Lesión de la médula espinal.
 Dosis:
En adultos:
- La dosis inicial es 10-40 mg IV, hasta terapia con altas dosis (30
mg/Kg cada 4-6 horas) durante 48-72 horas para situaciones graves y
Agudas.
En niños:
- Como antiinflamatorio o inmunosupresor, la dosis es 0,16-0,8
Mg/Kg/día IV en 2-4 dosis divididas.
Infecciones sistémicas por hongos e hipersensibilidad conocida a cualquiera de sus componentes.
 Interacciones:
El ácido acetilsalicílico se deberá usar con precaución en pacientes que están recibiendo corticosteroides e
hipoprotrombinemia. Con digitálicos aumenta el riesgo de arritmias cardiacas, aumenta la biotransformación
de isoniacida con los diuréticos tiazídicos, furosemida y anfotericina B, aumenta la hipopotasemia.
Con rifampicina, fenitoína y fenobarbital aumentan su biotransformación hepática. Con estrógenos disminuye
su biotransformación. Con antiácidos disminuye su absorción gastrointestinal. Como tratamiento de la
hipoprotrombinemia.
Obesidad troncal, cara de luna llena, aumento de glucemia, aumento de peso, diabetes por esteroides,
cambios en las fracciones de lípidos séricos, lipomatosis, trastornos de la secreción de hormonas sexuales
como amenorrea o hirsutismo; retención de sodio y acumulación de agua en los tejidos, aumento de la
excreción de potasio, hipopotasemia, aumento de la congestión pulmonar e hipertensión en pacientes con
insuf. Cardiaca, vasculitis, aumento de la presión intracraneal con papiledema (pseudotumor cerebral); atrofia
cutánea, estrías, acné, equimosis, petequias; enlentecimiento de la cicatrización de las heridas, leucocitosis;
osteoporosis por esteroides, en casos graves con riesgo de fracturas.
 Compr. 4 mg
 grageas retard 8 mg
 Vial 8 mg, 20 mg, 40 mg, 125 mg, 500 mg
Dexametasona
 Nombre Genérico: Dexametasona

 Nombre Comercial: Fortecortin®

La dexametasona y sus derivados, dexametasona fosfato sódico y dexametasona acetato son
glucocorticoides sintéticos utilizados como antiinflammatorios e inmunosupresores.
Los glucocorticoides son hormonas naturales que previenen o suprimen las respuestas inmunes e
inflamatorias cuando se administran en dosis farmacológicas. Los glucocorticoides libres cruzan fácilmente las
membranas de las células y se unen a unos receptores citoplasmáticos específicos, induciendo una serie de
respuestas que modifican la transcripción y, por tanto, la síntesis de proteínas.
La dexametasona se absorbe rápidamente después de una dosis oral. Las máximas concentraciones
plasmáticas se obtienen al cabo de 1-2 horas. La duración de la acción de la dexametasona inyectada
depende del modo de la inyección (intravenosa, intramuscular o intraarticular) y de la irrigación del sitio
inyectado.
 Indicaciones:
 Alteraciones alérgicas agudas autolimitantes.
 -Exacerbación de alteraciones alérgicas crónicas.
 -Edema cerebral.
 -Shock séptico.
 Test de supresión para diagnosticar síndrome de Cushing.
 Como antiemético con quimioterapia anticancerosa.
 Dosis:
Vía parenteral: La dosis usual de fosfato sódico de DEXAMETASONA inyectable, por vía intramuscular o
intravenosa, es de 1 a 5 ml (4 a 20 mg), dependiendo de la severidad del caso. En caso necesario puede
repetirse.
Dexametasona debe utilizarse con precaución en estos casos:
 Embarazo.
 Diabetes mellitus.
 Osteoporosis.
 Ulcera péptica.
 Esofagitis.
 Tuberculosis y otras infecciones bacterianas, víricas y fúngicas
Agudas y crónicas.
 Hipertensión u otras enfermedades cardiovasculares.

 Hipoalbuminemia.
 Psicosis.
 Interacciones:
La efedrina, el fenobarbital y la rifampicina disminuyen la actividad terapéutica de los glucocorticoides; lo que
requiere optimizar la dosificación.
Puede ocurrir prurito perianal después de la administración IV.
La terapia prolongada puede conducir a supresión de la función
pituitario-adrenal. Una retirada demasiado rápida de la terapia a largo
Plazo puede producir insuficiencia adrenal aguda (Ej.: fiebre, mialgia,
Artralgia y malestar).
 AMPLIDERMIS, pomada. MEDEA
 BRONCOFORMO MUCO DEXA SUSPENSION 100 ML.EDIGEN
 CLORANFE HEMIDEX LLORENS, COLIRIO 5 ML LLORENS
 COLIRCUSI DE ICOL.COLIRIO 10 ML. ALCON CUSI
 COLIRCUSI DEXAM CONSTRIC. COLIRIO 10 ML. ALCON CUSI

Betametasona
 Nombre Genérico: Betametasona

 Nombre Comercial: Betnovate®, Celestoderm V®, Diproderm®

Esteroide, del grupo de los glucocorticoides que se utiliza en medicina por sus propiedades inmunosupresoras
y antiinflamatorias. A diferencia de otros fármacos con estos efectos, la betametasona no causa retención de
agua.
Antiinflamatorio potente, antirreumático y antialérgico
La betametasona se administra por vía oral, mientras que el fosfato sódico de betametanosa se puede
administrar por vía intravenosa, intramuscular, intrasinovial, intraarticular o intralesional. La suspensión de
betametasona fosfato y betametasona acetato, se puede administrar por vía intramuscular y por infiltración en
los lugares deseados.
 Indicaciones:
Se usa para tratar el prurito (picazón), enrojecimiento, sequedad, la formación de costras, despellejamiento,
inflamación y el malestar provocados por diversas afecciones a la piel
 Dosis:
Administración intramuscular:
 Adultos y niños: 0.5-9 mg/día por vía i.m. Las dosis suelen ser de un tercio a un medio las dosis
orales normales, administradas cada 12 horas
Infecciones micóticas sistémicas, hipersensibilidad. No inyectar en articulaciones inestables, zonas infectadas,
ni espacios intervertebrales. No administrar vía IM en púrpura trombocitopénica idiopática.
 Interacciones:
Efecto disminuido por: fenobarbital, rifampicina, difenilhidantoína o efedrina.
Efecto aumentado por: estrógenos.
Aumento de arritmias o toxicidad digital asociada con hipocaliemia con: glucósidos cardiacos.
Aumento de depleción de potasio de: amfotericina B.
Aumenta y disminuye efecto de: anticoagulantes tipo cumarina.
Aumenta la incidencia o gravedad de úlceras gastrointestinales con: AINE o alcohol.
Ajustar dosis de: antidiabéticos.
Disminuye concentración sanguínea de: salicilato
Hipocaliemia aumentada por: diuréticos eliminadores de potasio.
Inhibe repuesta de: somatotropina.
Lab: puede alterar la prueba tetrazolio nitroazul para infecciones bacterianas (falsos -)
Efectos tópicos: los preparados tópicos de betametasona pueden estar asociados a reacciones adversas
locales como rash acneiforme, dermatitis de contacto, foliculitis, hipertricosis, irritación, miliaria, dermatitis
perioral, prurito, atrofia de la piel, hipopigmentación, estrías y xerosis. La absorción transcutánea de la
betametanosa es mínima por lo que no son de esperar las reacciones adversas que se observan trás la
admnistración sistémica
Efectos sistémicos: la administración prolongada de dosis fisiológicas de corticoides en la terapia de

sustitución no suelen causar reacciones adversas
 CELESEMINE Grag. SCHERING-PLOUGHT
 CELESEMINE Jar. SCHERING-PLOUGHT
 CELESTONE INY. Sol. iny. Amp. 4 mg SCHERING-PLOUGHT
 CELESTONE-S COLOIDE OFTALMICO Gotas SCHERING-PLOUGHT
 DIPRODERM Crema 0,05 % SCHERING-PLOUGHT
 DIPRODERM Sol. tópica 0,05 % SCHERING-PLOUGHT
 DIPRODERM Ung. 0,05 % SCHERING-PLOUGHT
 DIPROGENTA Crema 0,05 % SCHERING-PLOUGHT

OPIOIDES
 NARCOTICOS
Fentanilo
 Nombre genérico del fármaco: Fentanilo

 Nombre comercial: Fentanest®

Medicamento cuyas acciones principales son la analgesia (tratamiento del dolor) y la sedación. Se caracteriza
por su rápido inicio de acción y su efecto breve.
 Mecanismo de acción:
Agonista opiáceo, produce analgesia y sedación por interacción con el receptor opioide µ, principalmente en
SNC.
Tiene una gran potencia, más rápida iniciación de acción (menos de 30 seg), y una más corta duración de
acción. El fentanil tiene una mayor solubilidad en los lípidos siendo más fácil el paso a través de la barrera
hematoencefálica resultando en una mayor potencia y una más rápida iniciación de acción, se metaboliza por
dealquilación, hidroxilación, e hidrólisis amida a metabolitos inactivos que se excretan por la bilis y la orina. La
vida media de eliminación del fentanilo es de 185 a 219 minutos reflejo del gran volumen de distribución.
 Indicaciones:
Se usa por su corta duración de acción en el periodo perioperatorio y premedicación, inducción y
mantenimento, y para el control del dolor postoperatorio. El fentanil es también usado como suplemento
analgésico en la anestesia general o regional. El fentanil puede ser también usado como agente anestésico
con oxígeno en pacientes seleccionados de alto riesgo
 Dosis:
Sedación/analgesia para procedimientos menores
- Adultos:
IV: 25-50 mcg. Pueden repetirse cada 3- 5 min. Hasta obtener efectos deseados (dosis máxima 500
mcg/4 h)
- Niños:
Entre 1-12 años: 1-2 mcg/kg/dosis IV/IM que pueden repetirse en intervalos de 30-60 min. (niños entre
18-36 meses pueden requerir 2-3 mcg/kg/dosis)
 Contraindicaciones principales:
Hipersensibilidad al fentanilo, narcóticos o cualquiera de los componentes del fármaco; hipertensión
intracraneal; insuficiencia respiratoria severa.
 Interacciones principales:
Anestésicos de conducción peridural o anestésicos espinales; antihipertensivos, diuréticos u otros que
producen hipotensión; benzodiazepinas; bloqueantes beta-adrenérgicos; buprenorfina
 Efectos secundarios:
SNC: depresión del SNC
Cardiovasculares: bradicardia, hipotensión (frecuentes)
Gastrointestinales: náuseas, vómitos (frecuentes), espasmos del tracto biliar, estreñimiento
Neuromusculares: rigidez muscular
Respiratorios: depresión respiratoria
Renales: retención urinaria
Dermatológicos-alérgicos: prurito
Efectos indeseables de la adminstración sobre el neuroeje: incluyen depresión respiratoria tardia,

náuseas/vómitos, prúrito, retención urinaria.
 Presentaciones:
-Ampollas de 3 ml conteniendo 0,15 mg (0,05 mg/ml)
-Comprimidos para chupar de 200, 400, 600, 800, 1200 y 1600 mcg.
-Parches transdérmicos de 2'5, 5, 7'5 y 10 mg

Metadona
 Nombre genérico del fármaco: Metadona

 Nombre comercial: Metasedin

Opiáceo sintético que se usa en medicina como narcótico y analgésico y especialmente como producto de
sustitución progresiva en el tratamiento de desintoxicación de drogadictos
Agonista opiáceo puro de origen sintético con potencia ligeramente superior a la morfina, mayor duración de
acción y menor efecto euforizante. Presenta afinidad y marcada actividad en los receptores µ.
Inicio de acción:
- IV = < 1-5 min
- SC/ IM = 5-20 min
- VO = 30-60 min
Efecto máximo:
- IV = 5-20 min
- SC/ IM = 30 min a 2 horas
Duración:
- Parenteral = 4-6 horas
- VO = 4-8 horas
 Indicaciones:
-Tratamiento del dolor severo.
-Tratamiento de detoxificación en la dependencia a opiáceos (deshabituación).
 Dosis:
Tratamiento del dolor severo
 Adultos:
5-15 mg vía oral cada 4-6 horas
 Niños:
0,7 mg/Kg/día vía oral
- Tratamiento de detoxificación:
Adultos: 5-20 mg vía oral

Hipersensibilidad a metadona u otros componentes de la formulación; depresión respiratoria, asma aguda o
hipercapnia; contraindicación de su uso prolongado durante el embarazo o cercano al término del mismo.
-Analgésicos agonistas/antagonistas pueden precipitar síntomas de deprivación.
-Agentes antirretrovirales pueden disminuir los niveles de metadona y desencadenarse abstinencia a opioides.
-Depresores del SNC asociados a metadona potencia sus efectos depresores respiratorios, cardiovasculares
y del SNC.
SNC: euforia, disforia, cefaléa, insomnio, etc.
Cardiovasculares: bradicardia, vasodilatación periférica, parada cardiaca, síncope, shock, hipotensión,

hipertensión, etc.
Gastrointestinales: náuseas, vómitos, estreñimiento, diarrea, anorexia…..
Neuromusculares: debilidad
Respiratorios: depresión respiratoria, edema.
Locales: dolor, eritema, hinchazón
Renales-genitourinarios: retención urinaria.
Hematológicos: trombocitopenia
Endocrino-metabólico: disminución de la líbido, hipokaliemia, hipomagnesemia, efecto antidiurético y

amenorrea
Dermatológicos-alérgicos: prurito, urticaria, rash, edema, dermatitis de contacto
Oculares: miosis, alteraciones visuales, nistagmo, diplopia
Generales: dependencia física y psicológica, diaforesis, muerte.
 Presentaciones:
-Ampollas de 1 ml conteniendo 10 mg (10 mg/ml)
-Comprimidos de 5 mg, 30 mg, 40 mg.
-Solución oral 10 mg/10 ml (1 mg/ml)

Morfina
 Nombre genérico del fármaco: Morfina

 Nombre comercial: Morfina Braun®, Morfina clorhidrato®, MST Continus®, Oramorph®,
Sevredol®, Zomorph, Dolq®

Sustancia que se extrae del opio y se emplea como analgésico en medicina y también como droga.
Analgésico agonista de los receptores opiáceos µ, y en menor grado los kappa, en el SNC.
 Inicio de acción:
- IV < 1 min
- IM = 1-5 min
- SC = 15-30 min
- VO = 15-60 min
- VO liberación lenta = 60-90 min
- EPIDURAL/ESPINAL = 15-60 min
 Efecto máximo:
- IV = 5-20 min
- IM = 30-60 min
- SC = 50-90 min
- VO = 30-60 min
- VO liberación lenta = 1-4 horas
- RECTAL = 20-60 min
- EPIDURAL/ESPINAL = 90 min
 Duración:
- IV/IM/SC/VO = 2-7 horas
- VO liberación lenta = 6-12 horas
- EPIDURAL/ESPINAL = 6-24 horas
 Indicaciones:
 Dolor postoperatorio.
 Dolor crónico intenso resistente a otros analgésicos
 Dolor oncológico.
 Dolor transitorio de intensidad severa.
 Dolor asociado a infarto de miocardio
 Dosis:
 Niños: VO= 0.2-0.5 mg/kg dosis c/6hrs.
IM, IV, SC= 01-0.2mg/kg dosis c/2-4hrs
 Adultos: 10-30 c/4hrs
IM, IV, SC= 2-15mg/kg dosis c/4-6hrs
-Cuando el paciente presenta una reacción alérgica de cualquier tipo.
-Cuando pueda interaccionar con otros medicamentos que está tomando el paciente.
-Durante el embarazo y la lactancia.
-En los niños menores de un año.
-Si el paciente sufre depresión respiratoria o enfermedades respiratorias que cursan con obstrucciones
graves.
-Disminuye los efectos diuréticos (por liberación de ADH).
-Los depresores del SNC, antidepresivos tricíclicos pueden potenciar los efectos de la morfina.
-La dextroanfetamina puede aumentar su efecto analgésico.
-Náuseas y/o vómitos.
-Alteración en los resultados de análisis de sangre.
-Somnolencia, desorientación, mareos, inestabilidad.
-Visión borrosa.
-Euforia.
-Sudoración.
-Boca seca.
-Estreñimiento…
 Presentaciones:
-compr. 10 mg, 20 mg, 30 mg, 60 mg, 100 mg
-sol.oral 80 mg / 2 ml
-amp. 10 mg / 1 ml
OPIOIDES
MODERADAMENTE NARCOTICOS
Codeina
 Nombre genérico del fármaco: Codeina

 Nombre comercial: Bisoltus, Codeisan®, Codeisan jarabe®, Fludan codeina®, Histaverin®,
Notusin®, Perduretas codeina®, Toseina

Sustancia extraída del opio, menos tóxica que la morfina, que se emplea en medicina como analgésico y
narcótico y para calmar la tos y la diarrea.
Efecto antitusígeno central, moderado efecto analgésico y sedante, antidiarreico.
Inicio de acción:
VO = 1 hora
Efecto máximo:
VO = 1-1,5 horas
Duración:
VO = 4-6 horas
 Indicaciones:
-Tratamiento del dolor leve-moderado
-Antitusígeno
-Tratamiento de la diarrea
 Dosis:
-Niños: 2.5 mg – 5 mg/ dosis c/4-6 hrs
-Adultos: 10-20 mg/ dosis c/4-6 hrs
-Hipersensibilidad a la codeína o algún otro componente de la formulación.
-Contraindicado su uso prolongado en el embarazo o a altas dosis a término.

-Inhibidores de la CYP2D6 (clorpromacina, delavirdina, fluoxetina, miconazol, paroxetina, pergolida, quinidina,
quinina, ritonavir) pueden disminuir los efectos de la codeína.
Mareos, sedación, náuseas y vómitos
SNC: embotamiento, letargia, disminución del rendimiento físico y mental, ansiedad, temor, etc.
 Presentaciones:
-Comprimidos de 28.7 mg
-Comprimidos retard de 50 mg
-Solución de 10 mg/ 5 ml (2 mg/ml)
-Jarabe de 6.33 mg/ 5 ml
-Jarabe de 10 mg/ 5 ml (2 mg/ml)

OPIOIDES
Tramadol
 Nombre genérico del fármaco: Tramadol

 Nombre comercial: Adolonta®, Dolpar®, Gelotradol®, Tioner®, Tradonal Retard®, Zytram®. Se
dispone de preparados que contienen paracetamol combinado con tramadol: Pontalsic®, Pazital®,
Zaldiar®

Analgésico de tipo opioide que alivia el dolor actuando sobre células nerviosas específicas de la médula
espinal y del cerebro.
Analgésico de acción central, agonista puro no selectivo de los receptores opioides µ, delta y kappa, con
mayor afinidad por los µ.
Inicio de acción:
VO: <1 h
Efecto máximo:
VO: 2-3 h
Duración:
VO: 3-6 h
 Indicaciones:
Dolor moderado o severo asociado con otros fármacos.
 Dosis:
-Adultos: 50mg o 100 mg/ dosis c/4-6 hrs. Gotas 20 a 40 gotas c/4-6hrs
-Historia de hipersensibilidad previa.
-Embarazo y lactancia.
-Niños menores de 1 año.

-Los antidepresivos tricíclicos, los IMAO, los inhibidores de la recaptación de serotonina y los neurolépticos
aumentan el riesgo de convulsiones.
-En pacientes en tratamiento con otros analgésicos opiáceos, anestésicos volátiles.
-Mareos, cefaleas, confusión, somnolencia, náuseas, vómitos, estreñimiento, sequedad bucal, sudoración y
fatiga.
 Presentaciones:
-Ampollas de 2 ml conteniendo 100 mg.
-Cápsulas de 50 mg.
-Comprimidos de liberación controlada de 150 mg, 200 mg, 300 mg y 400 mg.
-Comprimidos retard de 75 mg, 100 mg, 150 mg y 200 mg.
-Cápsulas retard de 50 mg, 100 mg, 150 mg y 200 mg.

Anticoagulantes
Clopidogrel
 Nombre Genérico: Clopidogrel

 Nombre Comercial: Plavix®, Iscover®, Vatoud®, Maboclop®,Agrelan®, Acepamin®
 Descripción:
El clopidogrel es un agente antiagregante plaquetario oral con una estructura y un mecanismo de acción
parecidos a los de la ticlopidina. El clopidogrel se caracteriza por una menor incidencia de reacciones
secundarias que la ticlopidina, en particular a nivel cutáneo, gastrointestinal o dermatológico.
El clopidogrel es inactivo in vitro y requiere una activación hepática para ejercer sus efectos como
antiagregante plaquetario. El metabolito activo inhibe selectiva- e irreversiblemente la agregación plaquetaria
inducida por el ADP, impidiendo la unión de la adenosina difosfato al receptor plaquetario.
El clopidogrel se administra por vía oral. In vitro es inactivo y necesita una biotransformación que se realiza en
el hígado para adquirir su activación.
La absorción del clopidogrel es del 50% y no es afectada significativamente por los alimentos. Las
concentraciones plasmáticas máximas del metabolito primario se consiguen hora después de la dosis de 75
mg. Dos horas después de una dosis oral, ya no son detectables concentraciones plasmáticas del fármaco sin
alterar
Aproximadamente el 50% del clopidogrel de marcado radioactivamente se elimina en la orina mientras que el
46% lo hace en las heces a lo largo de un período de cinco días; la semi-vida plasmática es de
aproximadamente 8 horas.
 INDICACIONES
Prevención de accidentes arterioscleróticos (profilaxis del infarto de miocardio o del ictus):
 Dosis
Administración oral
Adultos: 75 mg una vez al día. En los pacientes con disfunción renal no es necesario un reajuste de las dosis
 CONTRAINDICACIONES
El clopidogrel está contraindicado en cualquier paciente con hemorragias patológicas tales como las
hemorragias gastrointestinales, las hemorragias retinales o las hemorragias intracraneales.
El clopidogrel se usará con precaución en individuos con lesiones propensas a hemorragias tales como la
úlcera péptica.
 INTERACCIONES
La administración concomitante de clopidogrel con otros fármacos que afectan la hemostasia tales como los
antiagregantes plaquetarios, los fármacos trombolíticos o los anticoagulantes entraña el riesgo de un aumento
del potencial hemorrágico.
 REACCIONES SECUNDARIAS
Trastornos hemorrágicos:
Hematológicos:
Gastrointestinales:
Trastornos de piel y anejos:
 PRESENTACIONES
 SCOVER Comp. recub. 75 mg BRISTOL-MYERS SQUIBB
 PLAVIX, Comp. recub. 75 mg SANOFI
Heparinas
 Nombre Generico: Heparinas

 Nombre Comercial: Menaven®.
 DESCRIPCION: La heparina es un anticoagulante parenteral ampliamente utilizado en la medicina

clínica. Es un glicosaminoglicano compuesto de cadenas de residuos de D-glucosamina y un ácido
urónico alternados; su peso molecular oscila entre 5.000-30.000 daltons. Comercialmente, la
heparina se deriva de tejido porcino o bovino, y está disponible como heparina cálcica o sódica. La
heparina está indicada para la prevención de la tromboembolia venosa, para el tratamiento de la
tromboembolia venosa y la embolia pulmonar, y para el tratamiento precoz de los pacientes con
angina inestable o infarto agudo de miocardio.
La heparina ejerce su acción anticoagulante mediante la estimulación de la actividad de la antitrombina III
(ATIII). Esta acción de la heparina se debe a una secuencia de un pentasacárido único con alta afinidad de
unión a la ATIII. Esta secuencia de unión de alta afinidad está presente en sólo un tercio de las moléculas de
heparina. La interacción de la heparina con la ATIII produce un cambio conformacional en la ATIII, que
acelera su capacidad para inactivar las enzimas de coagulación de trombina (Factor IIa), el factor Xa, y el
factor IXa.
 Farmacocinética: La heparina se debe administrar por vía parenteral debido a que no se absorbe
en el tracto GI. La respuesta individual después de la inyección subcutánea varía, pero la actividad
anticoagulante muestra generalmente un retraso de 1-2 horas. Después de la administración
intravenosa, la respuesta es casi inmediata.
Debido a su gran tamaño molecular, heparina no atraviesa la placenta y no se distribuye a la leche materna.
 INDICACIONES : Para el tratamiento de la trombosis venosa profunda o embolia pulmonar; para el

tratamiento de tromboembolismo arterial incluyendo tromboembolismo cerebral; o para el tratamiento
de la trombosis mural:
 NOTA: Cuando se utiliza la heparina para el tratamiento de una trombosis venosa profunda aguda,
es importante lograr una concentración terapéutica dentro de las primeras 24 horas de tratamiento
para evitar el riesgo de recurrencia.
 Administración de un bolo intravenoso, seguido de una infusión intravenosa continúa
 Dosis
Administración intravenosa intermitente:
 Adultos: 5.000-10.000 unidades IV cada 4 -6 horas o 100 unidades/kg IV cada 4 horas. La dosis
debe ajustarse de acuerdo con los resultados de las pruebas de coagulación.
 Ancianos: Los pacientes > 60 años pueden requerir dosis más bajas
 Niños: Inicialmente, 50-100 unidades/kg IV cada 4 horas. La dosis debe ser ajustada de acuerdo a
los resultados del TTPA.
Administración subcutánea:
 Adultos: 8.000-10.000 unidades SC cada 8 horas, o 15.000-20.000 unidades SC cada 12 horas.
Administración subcutánea:
 Adultos: generalmente, 5.000 unidades SC cada 8-12 horas aunque algunos médicos utilizan 7.500
unidades SC cada 12 horas.
La heparina se debe utilizar con precaución en pacientes con antecedentes de trombocitopenia inducida por
heparina (HIT). La trombocitopenia puede presentarse en dos formas: una trombocitopenia benigna reversible
no inmune y una tarde trombocitopenia inmune más grave más tardia mediada por IgG. Aunque la heparina
puede usarse con seguridad en pacientes con antecedentes de trombocitopenia no inmunitaria, un
anticoagulante alternativo debe utilizarse en pacientes con antecedentes de trombocitopenia inducida por
heparina mediada inmunológicamente, ya que estos pacientes pueden desarrollar complicaciones trombóticas
durante la terapia de heparina.
 INTERACCIONES
Individualmente, los inhibidores de la ECA y la heparina pueden causar hiperpotasemia que puede ser grave.
Se han reportado concentraciones de potasio en suero superiores a 8 mEq/L durante el tratamiento
combinado.
 REACCIONES ADVERSAS
La reacción adversa más grave asociado con la terapia con heparina es la hemorragia. Esta puede implicar un
sangrado leve, como el sangrado de las encías o hematuria, o hemorragia manifiesta. El sangrado puede ser
el resultado de la anticoagulación excesiva como una extensión de la acción farmacológica de la heparina.
 PRESENTACIONES
 Heparin Heparin Lock by Abbott, Heparin Sodium by Upjohn | Hemochron™ | Hep-Lock® | Hep-
Lock® U/P | HepFlush®-10 | Nutri-Hep™
 Heparina Leo. Cada frasco de 5 ml contiene: Heparina Sódica 25.000 U.I
Warfarina
 Nombre Genérico: Warfarina

 Nombre Comercial: Aldocumar®
 Descripcion: La warfarina y otros anticogulantes cumarínicos actúan inhibiendo la sintesis de los

factores de la coagulación dependientes de la vitamina K, entre los que se encuentran los factores II,
VII, IX y X, y las proteínas anticoagulantes C y S.
 Mecanismo de acción: las semi-vidas plasmáticas de estos factores de coagulación vitamina K-
dependientes son:
 Factor II: 60 horas
 Factor VII: 4-6 horas
 Factor IX: 24 horas
 Factor X: 48-72 horas
Las semi-vidas de las proteínas C y S son de unas 8 y 30 horas, respectivamente. En consecuencia, el

resultado es una depresión secuencial de las actividades de los factores VII, IX, X y II.
 Farmacocinética: después de una dosis oral, la warfarina se absorbe prácticamente en su

totalidad con una concentración plasmática máxima observada en las primeras 4 horas.
 Metabolismo: la eliminación de la warfarina se realiza casi completamente por metabolización por las
enzimas microsomales hepáticas (citocromo P-450) originando metabolitos hidroxilados inactivos o
reducidos.
 Excreción: la semi-vida terminal de la warfarina después de una dosis única es de una semana
aproximadamente, si bien la semi-vida efectiva suele ser de una media de 40 horas. Los estudios
realizados con el fármaco marcado radioactivamente han demostrado que el 92% de la
radioactividad se recupera en la orina, en su mayor parte en forma de metabolitos.
 INDICACIONES
La warfarina está indicada en la profilaxis y/o tratamiento de la trombosis venosa y de la embolia pulmonar.
Está indicada en la profilaxis y/o tratamiento de las complicaciones tromboembólicas asociadas a la fibrilación
auricular y a las prótesis valvulares. La warfarina reduce el riesgo de muerte, infarto de miocardio recurrente y
otros episodios tromboembólicos como el ictus o los ataques isquémicos transitorios.
 Dosis:
5 mg y 10 mg para la tromboembolia venosa
Vías de administración: Vía Intravenosa
La anticoagulación está contraindicada en cualquier situación en la que el riesgo de una hemorragia potencial
sea mayor que los beneficios potenciales de la misma. La warfarina está contraindicada en casos de
tendencia hemorrágica o discrasia sanguínea, cirugía reciente o próxima, ulceraciones de los tractos
digestivo, genitourinario o respiratorio, hemorragias cerebrales, aneurismas de aorta u otras localizaciones,
pericarditis y endocarditis bacteriana. También está contraindicada en la hipertensión maligna y en casos de
anestesia o punción espinal o epìdural.
 INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
La acción de la warfarina puede potenciarse por varios medicamentos y factores, incluyendo los antibióticos
de amplio espectro (que eliminan la flora intestinal productora de vitamina K), la fenilbutazona, hidrato de
cloral, los salicilatos (aspirina), quinina, alcohol y cualquier forma de lesión hepatocelular o colestasis
extrahepática, incluida la congestión pasiva del hígado.
La respuesta terapéutica a los anticoagulantes del tipo cumarina puede reducirse de manera significativa
mediante el empleo simultáneo de barbitúricos, haloperidol, glutetimida, griseofulvina y antihistamínicos.
La warfarina puede elevar los niveles de las transaminasas séricas.
 REACCIONES ADVERSAS
Entre las reacciones adversas potenciales a la warfarina están incluídas las hemorragias en cualquier tejido u
órgano. Los signos, síntomas y severidad de los mismos dependen de la localización de la hemorragia. Las
complicacions de la hemorragia pueden incluir parálisis, parestesias, cefaleas, dolor torácico, abdominal o
muscular; mareos, jadeos, dificultad para respirar o para tragar, debilidad, hipotensión y shock inexplicable.
 PRESENTACION
ALDOCUMAR Comp. 10 mg (ALDO-UNION)
Dobesilato
 Nombre Genérico: Dobesilato

 Nombre Comercial: Doxium®
 Descripción:
El Dobesilato de calcio es un medicamento utilizado desde hace muchos años en el tratamiento de los
problemas venosos periféricos de los miembros inferiores, con muy buenos resultados.
 Mecanismo de Accion:
 Acción sobre la pared capilar
 Inhibe las sustancias vasoactivas responsables de la contractura o acortamiento de las células
endoteliales: bradiquinina, histamina y serotonina, normalizando la permeabilidad capilar.
 Acción sobre la sangre
 Efecto anti-release, evitando la destrucción de las membranas plaquetarias y su efecto trombogénico.
Efecto antiaglutinante eritrocitario, mejorando la viscosidad sanguínea.
 Acción sobre el flujo linfático
 Incrementa el flujo linfático de retorno con el cual se obtiene un efecto antiedematoso.
 Farmacocinética
Absorción
En el tracto gastrointestinal: Tras la administración de 500 mg de dobesilato de calcio se observa la máxima

tasa sanguínea aproximadamente a las seis horas, siendo la concentración de alrededor de 8 mcg/mL.
Vida media plasmática: Promedio de 5 horas. Unión a proteínas plasmáticas: Del 20-25 %. No atraviesa la
barrera hematoencefálica ni la barrera placentaria.
Eliminación: Aproximadamente el 50 % de la dosis administrada por vía oral se elimina por la orina en las
primeras 24 horas. Esta misma tasa de eliminación se observa a nivel de las heces.
 Indicaciones:
Este medicamento está indicado para:
- El tratamiento de alteraciones oculares causadas por la diabetes, como retinopatía diabética no proliferativa,
- La prevención secundaria y la estabilización de la progresión de la retinopatía diabética no proliferativa leve

o moderada,
- El tratamiento sintomático de las varices en las piernas.
No todas las indicaciones están autorizadas en la totalidad de países relacionados.
 Dosis:
La dosis recomendada es de 1 cápsula (500 mg) 3 veces al día. Alternativamente, se pueden tomar 2
cápsulas cada 12 horas
Hipersensibilidad conocida al medicamento. Precauciones, Embarazo/Lactancia.
Como la mayor parte de los medicamentos, el dobesilato de calcio no se deberá administrar durante el primer
trimestre del embarazo. El producto pasa a la leche materna en cantidades extremadamente pequeñas.
 Interacciones
No se conocen hasta la fecha.
 Reacciones adversas
En general es bien tolerado a corto y largo plazo, ocasionalmente se han presentado algunos trastornos
gástricos como: náuseas, diarrea, erupciones cutáneas, sin embargo, en la mayoría de los casos no ha sido
necesario interrumpir el tratamiento.
 Presentación
Un frasco con 10 tabletas de 250 mg cada una.
Dicynone
 Nombre Genérico: Etamsilato.

 Nombre comercial: Dicynone®
 Descripcion:
DICYNONE. Hemostatico. Comprimidos, Solucion inyectable. GRÜNENTHA
Disminuye el tiempo de sangría, y tiende a normalizar la fragilidad y permeabilidad capilar alteradas
 Farmacocinética: Dicynone® es un hemostático y antihemorrágico de síntesis no hormonal el cual

efectúa en la primera fase de la hemostasis (hemostasia primaria) estimulando el cambio de las
descargas electrostáticas en las plaquetas, incrementando la disponibilidad del PF3 circulante (factor
plaquetario 3) e incrementando la captación del PF4 (factor plaquetario 4).
 Indicaciones
Prevención y tto. De las hemorragias derivadas de cirugía, así como de las relacionadas con las alteraciones
capilares que provocan púrpuras secundarias a etiología infecciosa, medicamentosa o tóxica
 Dosis:
Vía de administración: Oral. Adultos: Prequirúrgico: 1 comprimido (500 mg) 1 hora antes de la cirugía.
Postquirúrgico: 1 comprimido (500 mg) cada 4-6 horas en tanto persista el riesgo de hemorragia. Medicina
interna: generalmente 1 comprimido 2-3 veces al día (1000-1500 mg)
Porfiria aguda, asma bronquial, hipersensibilidad comprobada a sulfitos.
 Interacciones:
La tiamina (vitamina B1) es inactivada por el sulfito contenido en Dicynone®. Dicynone® no tiene efecto sobre
la capacidad para conducir y operar maquinaria.
 Efectos Secundarios
En ciertos casos, la administración parenteral puede provocar una disminución de la presión arterial. Para
minimizar este riesgo, se recomienda aplicarlo en forma lenta. La presión recupera sus valores normales en
las horas consecutivas.
 Presentación(es):
Caja con 20 comprimidos de 500 mg
Vit K
 Nombre Genérico: FITOMENADIONA

 Nombre comercial: Mephyton
 Descripción
La fitomenadiona (vitamina K1) es un factor procoagulante. Como componente del sistema carboxilasa
hepático, la vitamina K1 está relacionada con la carboxilación postranslacional de los factores de coagulación
Il (protrombina), VII, IX y X, así como de los inhibidores de la coagulación proteína C y proteína S.
 Mecanismo de Accion: las cumarinas inhiben la reducción de vitamina K1 (forma quinona) a

vitamina K1 hidroquinona y previenen la formación del epóxido de vitamina K1 tras la carboxilación,
mediante la reducción a la forma quinona. La vitamina K1 es un antagonista de los anticoagulantes
cumarínicos. Sin embargo, no neutraliza la actividad de heparina (el antagonista de heparina es la
protamina).
Las dosis orales de vitamina K1 se absorben en las porciones medias del intestino delgado. La absorción
óptima requiere la presencia de bilis y jugo pancreático.
La vitamina K1 se transforma en metabolitos más polares, p. ej., fitomenadiona-2,3-epóxido. Parte de este

metabolito es reconvertido a vitamina K1.
La vitamina K1 se excreta con la bilis y la orina en forma de glucurónidos y sulfoconjugados. Menos del 10%
de la dosis se excreta inalterada por la orina. La semivida de eliminación es de 14+6 horas (IV) en adultos.
La absorción intestinal de vitamina K1 se puede ver afectada por varias alteraciones, incluyendo síndromes de
malabsorción, síndrome de intestino corto, atresia biliar e insuficiencia pancreática.
 Indicaciones:
Hemorragias o peligro de hemorragias por hipoprotrombinemia grave debida a: Sobredosificación de
anticoagulantes del tipo del dicumarol empleados solos o en combinación. Hipovitaminosis K causada por
factores limitantes de la absorción o síntesis de vitamina K, tales como ictericia obstructiva, alteraciones
intestinales o hepáticas y tras tratamiento prolongado con antibióticos, sulfonamidas o salicilatos. Profilaxis y
tratamiento de la enfermedad hemorrágica del recién nacido.
 Dosis:
Adultos: vía intravenosa una dosis de 10-20 mg
Niños mayores de un año: en caso de que el médico lo considere necesario, la dosis recomendada para estos
niños es de 5-10 mg por vía IV o IM.
La fitomenadiona está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida a la fitomenadiona. La
fitomenadiona no debe ser administrada intramuscularmente a pacientes bajo tratamiento anticoagulante dado
que esta vía tiene características depot, por lo que la liberación continua de vitamina K1 puede dificultar la
reinstitución de la terapia anticoagulante. Adicionalmente, las inyecciones IM, administradas a pacientes con
tratamiento anticoagulante, tienen riesgo de provocar hematomas
 Interacciones
La vitamina K1 antagoniza el efecto de los anticoagulantes cumínicos. La coadministración de
anticonvulsivantes puede afectar la acción de la vitamina K1.
Existen informes aislados de reacciones anafilácticas tras la administración parenteral de FITOMENADIONA.
En muy raras ocasiones se ha descrito irritación venosa o flebitis asociada a la administración I.V. de
FITOMENADIONA.
 Presentaciones
OPIOIDES
Oxicodona
 Nombre genérico del fármaco: Oxicodona

 Nombre comercial: Oxycontin® y Oxynorm®

Medicamento que calma el dolor (produce analgesia). Actúa reduciendo los efectos de las endorfinas
(moléculas que intervienen en la transmisión del dolor) que se encuentran en el cerebro y en la columna
vertebral.
Agonista puro opioide con afinidad por receptores opiáceos µ, kappa y delta, con efecto analgésico, ansiolítico
y sedante.
-Aceptable absorción por vía oral, no influida por los alimentos. La fijación a proteínas es del 38-45%. Se
metaboliza en el hígado por el sistema enzimático citocromo P450 2D6. La eliminación es por vía renal, el 8-
14% en forma de oxicodona y el resto como metabolitos. La semivida es de unas 3 a 5 horas y alcanza
niveles plasmáticos estacionarios en 24-36 horas.
 Indicaciones:
Dolor intenso, dolor canceroso, postoperatorio, artrítico, odontológico y de espalda.
 Dosis:
 Adultos: 10 mg/ dosis c/12 hrs.
 Pacientes con insuficiencia hepática de moderada a severa e insuficiencia renal severa.
 Historia de hipersensibilidad previa.
 Embarazo y lactancia.
 No se recomienda su uso en menores de 20 años.
-Dado que es metabolizada por la enzima CYP2D6, se verá afectada por las sustancias que actúan como
inhibidores o inductores enzimáticos de la misma.
 Estreñimiento, náuseas, vómitos, sequedad bucal, anorexia, diarrea, rash, sudoración, insomnio.
 Presentaciones:
 Cajas 1, 3, 5 ó 10 ampolletas de 1 ó 2 ml (10 mg/ml).
 Cajas 1, 3, 5 ó 10 jeringas pre llenadas de 1 ó 2 ml (10 mg/ml).
Hipnóticos y sedantes
Larga duración
Diazepam
 Nombre Genérico: Diazepam

 Nombre comercial: Valium, Aneurol, Ansium, Gobanal, Pacium.
 Descripción: Pertenece a las benzodiacepinas, sedantes e hipnóticos, este en específico, de

acción larga. Estos medicamentos se encargan de la depresión del sistema nervioso central. Estos
causan los efectos sedantes-hipnóticos, miorrelajantes, ansiolíticos y anticonvulsivos.
 Mecanismo de Acción: Se unen a subunidades del receptor GABAA específicas en sinapsis

neuronales del sistema nervioso central (SNC), facilitando la frecuencia de la abertura del conducto
del cloro mediada por GABA. Aumentan la hiperpolarización de la membrana. Depresión del SNC
dependiente de la dosis, que incluye sedación y alivio de ansiedad, amnesia, hipnosis, anestesia,
coma y depresión respiratoria.
Todas las benzodiacepinas se absorben en forma completa, con excepción del cloracepato, mismo que es
descarboxilado rápidamente en el jugo gástrico hasta el N-desmetildiazepam (nordazepam) que más tarde es
absorbido por completo. Semivida de absorción (en horas): 43+13.
Excreción: Los metabolitos se conjugan después para formar glucurónidos que se excretan en la orina.
Semivida de excreción: 20-80 (horas).
 Presentaciones: Oral: comprimidos de 2, 5, 10 mg. Solución de 1.5 mg/ml. Parenteral: 5 mg/ml

para inyección. Microenemas de 5mg y 10mg.
Vías de administracion: VO, IM, IV y Rectal.
 Dosis:
Niño, 0.1-0.25mg/kg, Adulto, 5-10mg.
Aplicaciones terapéuticas: Trastornos de ansiedad, estado epiléptico, relajación del músculo estriado,
premedicación anestésica.
 Efectos secundarios: Mareos, cansancio, debilidad, diarrea, malestar estomacal. El consumo

de benzodiacepinas por largo tiempo conlleva el riesgo de que surjan dependencia y adicción.
 Contraindicaciones: Insuficiencia respiratoria severa, apnea de sueño, gestación, lactancia,

insuficiencia renal grave, insuficiencia hepática.
Alprazolam (acción intermedia)
 Nombre genérico: Alprazolam.

 Nombre comercial: Xanax, Trankimazin, Alplax, Prinox, Alpacin, Tranax
 Descripción: Pertenece a las benzodiacepinas, sedantes e hipnóticos, este en específico, de acción

intermedia. Estos medicamentos se encargan de la depresión del sistema nervioso central. Estos
 Mecanismo: Se unen a subunidades del receptor GABAA específicas en sinapsis neuronales del
sistema nervioso central (SNC), facilitando la frecuencia de la abertura del conducto del cloro
mediada por GABA. Aumentan la hiperpolarización de la membrana. Depresión del SNC dependiente
de la dosis, que incluye sedación y alivio de ansiedad, amnesia, hipnosis, anestesia, coma y
depresión respiratoria.
 Farmacocinética: Todas las benzodiacepinas se absorben en forma completa, con excepción del
cloracepato, mismo que es descarboxilado rápidamente en el jugo gástrico hasta el N-
desmetildiazepam (nordazepam) que más tarde es absorbido por completo. Semivida de absorción:
12+2 (horas). Excreción: Los metabolitos se conjugan después para formar glucurónidos que se
excretan en la orina. Semivida de excreción: 12-15 (horas).
 Presentaciones: Oral, comprimidos de 0.25, 0.5, 1, 2 mg, de liberación prolongada y de

desintegración oral. 1.0 mg/ml en solución.
Vías de administración: Vía oral.
 Dosis: 1-2mg Adultos, no se utiliza en infantes.

Aplicaciones: Trastornos de ansiedad, agorafobia.
 Efectos secundarios: Reducción del estado de alerta, confusión, fatiga, mareo, falta de
coordinación en los movimientos o visión doble.
El consumo de benzodiacepinas por largo tiempo conlleva el riesgo de que surjan dependencia y
adicción.
 Contraindicaciones: Insuficiencia respiratoria severa, apnea de sueño, gestación, lactancia,

insuficiencia renal grave, insuficiencia hepática.
Lorazepam (acción intermedia)
 Nombre Genérico: Lorazepam

 Nombre Comercial: Donix, Idalprem, Orfidal y Placinoral.

acción intermedia. Estos medicamentos se encargan de la depresión del sistema nervioso central.
Estos causan los efectos sedantes-hipnóticos, miorrelajantes, ansiolíticos y anticonvulsivos.

14+5 (horas).
Semivida de excreción: 10-20 (horas).
 Presentaciones: Oral, comprimidos de 0.5, 1, 2 mg.; Solución de 2 mg/ml, Parenteral: 2, 4 mg/ml

para inyección
Vías de administración: VO, IM y IV.
 Dosis: Adultos, 1-2mg/día.
Aplicación en: Trastornos de ansiedad, medicación pre anestésica.
 Efectos secundarios: Somnolencia, mareos, cansancio, debilidad, malestar estomacal. El

consumo de benzodiacepinas por largo tiempo conlleva el riesgo de que surjan dependencia y
adicción.
 Contraindicaciones: Contraindicaciones: Insuficiencia respiratoria severa, apnea de sueño,

gestación, lactancia, insuficiencia renal grave, insuficiencia hepática.
Triazolam (acción corta)
 Nombre genérico: Trriazolam

 Nombre comercial: Halcion

acción corta. Estos medicamentos se encargan de la depresión del sistema nervioso central. Estos

2.9+1 (horas)
Semivida de eliminación: 2-3 horas
 Presentaciones: Oral: comprimidos de 0.125, 0.25 mg. Vía de administración: oral
Aplicación: Insomnio Dosis: Adultos, 0.125 a 0.25, antes de acostarse, puede aumentar hasta 0.5. No en
infantes.

adicción.

Oxazepam (acción corta)
 Nombre genérico: oxazepam

 Nombres comerciales: Adumbran, Aplakit, Psiquiwas, Serax, Suxidina
 Descripción: Pertenece a las benzodiacepinas, sedantes e hipnóticos, este en específico, de acción

corta. Estos medicamentos se encargan de la depresión del sistema nervioso central. Estos causan
los efectos sedantes-hipnóticos, miorrelajantes, ansiolíticos y anticonvulsivos.

8+2.4 horas.
Semivida de eliminación: 10-20 horas
 Presentaciones: Oral: cápsulas de 10, 15, 30 mg. Vía de administración: Oral
Aplicaciones: Trastornos de ansiedad.
 Dosis: Adultos y adolescentes, 2-10mg, dos o tres veces al día VO. Niños >6 meses: 1-2.5mg tres
o cuatro veces al día. Parenteral: Adultos y Jóvenes: 2-10mg. Niños>6 meses: 0.04-0.3mg/kg/día IM
y IV.

adicción.

Barbitúricos:
Fenobarbital:
 Nombre genérico: Fenobarbital

 Nombre Comercial: Luminal
 Descripción: Los barbitúricos deprimen de manera reversible la actividad de todos los tejidos
excitables. El SNC es extraordinariamente sensible e incluso cuando tales fármacos se administran
en concentraciones anestésicas, los efectos directos en los tejidos excitables periféricos son de poca
intensidad.
 Farmacocinética: Las principales vías metabólicas implican oxidación por enzimas hepáticas para
formar alcoholes, ácidos y cetonas, que aparecen en la orina como glucurónidos conjugados. La
semivida de eliminación del fenobarbital en seres humanos es de cuatro a cinco días.
 Mecanismo de acción: Se unen a subunidades específicas del receptor GABAA en sinapsis

neuronales (SNC) facilitando la abertura del conducto iónico del cloro mediada por GABA aumentan
la hiperpolarización de la membrana.
 Presentaciones: cápsulas de 50, 100mg; elíxir 4mg/ml, supositorios de 30, 60, 120 y 200mg,
50mg/ml para inyección.
Vías de administración: VO, IM, IV y Rectal.
 Dosis: Sedante (solo adultos) VO, parenteral, rectal, 30 a 120 mg diarios en 2 a 3 dosis divididas.
Anticonvulsivante: Adultos: 50 a 100 mg de 2 a 3 veces al día.
 Indicaciones: Trastornos convulsivos; estado epiléptico; sedación diurna.
 Contraindicaciones: Cuidado con pacientes de disfunción hepática, cuidado con pacientes con
dolor crónico, no tomar con alcohol.
 Efectos secundarios: agitación, confusión, hipercinesia, ataxia, depresión del SNC, pesadillas,
nerviosismo, perturbaciones psiquiátricas, alucinaciones, insomnio, ansiedad, mareos, náuseas,
vómitos, estreñimiento.
Tiopental
 Nombre Genérico: Tiopental

 Nombre Comercial: Pentothal, Pentothal sódico, Sodipental.
 Descripción: Los barbitúricos deprimen de manera reversible la actividad de todos los tejidos
excitables. El SNC es extraordinariamente sensible e incluso cuando tales fármacos se administran
en concentraciones anestésicas, los efectos directos en los tejidos excitables periféricos son de poca
intensidad.
 Farmacocinética: Las principales vías metabólicas implican oxidación por enzimas hepáticas para
formar alcoholes, ácidos y cetonas, que aparecen en la orina como glucurónidos conjugados.
Semivida de eliminación: 10-80h.
 Mecanismo de acción: Se unen a subunidades específicas del receptor GABAA en sinapsis

neuronales (SNC) facilitando la abertura del conducto iónico del cloro mediada por GABA aumentan
la hiperpolarización de la membrana.
 Presentaciones: Sólo existe la sal de sodio; las inyecciones únicas brindan periodos breves de
anestesia.
 Indicaciones terapéuticas: Inducción/conservación de la anestesia; sedación preoperatoria;

tratamiento de urgencia de convulsiones.
Vías de administración: IV y rectal.
 Dosis: 3 a 4mg/kg, niños y recién nacidos, 5 a 8mg/kg.

Anestésicos:
Halotano (Inhalado)
 Nombre Genérico: Halotano

 Nombre Comercial: Fluthane, Ineltano, Ladefar
 Descripción: Los anestésicos inhalados, tanto volátiles como gaseosos, se absorben a través del
intercambio de gas en los alvéolos. La absorción desde los alvéolos hasta la sangre y su distribución
y partición en los espacios donde surten efecto son factores importantes que determinan la cinética
de estos compuestos.
 Farmacocinética: El halotano, a diferencia del óxido nitroso y del desflurano, tiene una solubilidad
del doble en el tejido cerebral y del quíntuple en la sangre; por tanto, su eliminación es más lenta y el
restablecimiento tras la anestesia con halotano e isoflurano es naturalmente menos rápido.
Los anestésicos inhalados modernos son eliminados principalmente por ventilación y sólo se
metabolizan en un grado muy pequeño. Metabolismo del halotano >40%. Velocidad media de inicio
y restablecimiento.
 Mecanismo de acción: Los anestésicos afectan a las neuronas en diversos lugares celulares,
pero el enfoque principal ha sido en la sinapsis. Una acción presináptica puede modificar la
liberación de neurotransmisores, en tanto que un efecto postsináptico puede modificar la frecuencia
o la amplitud de impulsos que salen de la sinapsis. Al nivel de órganos, el efecto de los anestésicos
puede deberse a la intensificación de la inhibición o a la disminución de la excitación dentro del
sistema nervioso central.
 Indicaciones Terapéuticas: Anestesia general.
 Presentaciones: Líquido: 125, 250ml para inhalación.

Vía de administración: Vía nasal.
 Dosis: Concentraciones entre el 0.5-3%.
 Contraindicaciones: Precaución en pacientes hipovolémicos, cardiópatas y en hipertensión

endocraneana.
 Efectos secundarios: Hepatoxicidad, nefrotoxicidad, hematoxicidad, hipertermia maligna.

Propofol (Intravenoso)
 Nombre Genérico: Propofol

 Nombre Comercial: Diprivan, Propofol Lipuro.
 Descripción: En casi todos los países el propofol es el fármaco que se administra con más
frecuencia para la inducción de la anestesia y ha remplazado en gran parte a los barbitúricos para
esta indicación. Como sus características farmacocinéticas permiten infusiones intravenosas
continuas, el propofol también se utiliza durante el mantenimiento de la anestesia y es una opción
frecuente para la sedación en situaciones de atención anestésica vigilada.
 Farmacocinética: El propofol se metaboliza con rapidez en el hígado; se presupone que los

compuestos hidrosolubles resultantes son inactivos y se excretan a través de los riñones. La
depuración plasmática es considerable y sobrepasa al flujo sanguíneo hepático, lo que señala la
importancia del metabolismo extrahepático, lo cual al parecer ocurre en grado importante en los
pulmones y contribuye a la eliminación de hasta 30% de una dosis de carga del fármaco.
 Presentaciones: Parenteral: 10 mg/ml para inyección IV. Vía de administración: IV.
 Dosis: Adultos, 1.5-2.5mg, los niños precisan dosis más altas 2.5 a 3.5mg/kg IV
 Indicaciones terapéuticas: Inducción de la anestesia general por IV.
 Contraindicaciones: Dado su efecto de depresión respiratoria acentuada y su estrecho margen

terapéutico, sólo el personal capacitado en el control de las vías respiratorias debe administrar
propofol.
 Efectos Secundarios: Excitación, como movimientos coreiformes y opistótonos, dolor en el sitio

de inyección, produce reacciones anafilactoides. Una complicación muy infrecuente, pero que puede
ser letal, es el llamado “síndrome de infusión con propofol” y se ha descrito sobre todo con la
administración prolongada y con dosis altas de propofol en personas jóvenes o pacientes que han
sufrido un traumatismo craneoencefálico. El síndrome se caracteriza por acidosis metabólica,
hiperlipidemia, rabdomiólisis y hepatomegalia.
Anestésicos Locales
 Aminiamidas
Lidocaina
 Nombre Genérico: Lidocaina

 Nombre Comercial: Lambdalina, Versatis, Xilonibsa
 Descripción: La lidocaína es un anestésico local muy utilizado también como antiarrítmico. Se

clasifica como un antiarrítmico Ib, un grupo que incluye la mexiletina, la tocainida y la fenitoína.
 Farmacocinética: La lidocaína se metaboliza extensamente en el hígado en dos compuestos

activos, monoetilglicinaxilidida y glicinexilidida, que poseen 100% y 25% de la potencia de lidocaína,
respectivamente. No se sabe si la lidocaína se metaboliza en la piel. La semi-vida inicial de la
lidocaína en un individuo sano es 7-30 minutos, seguidos por una vida media terminal de 1,5-2 horas.
 Mecanismo de acción: Los efectos antiarrítmicos de lidocaína son el resultado de su capacidad

para inhibir la entrada de sodio a través de los canales rápidos de la membrana celular del miocardio,
lo que aumenta el período de recuperación después de la repolarización.
 Presentaciones: Greencaine: gel con lidocaína 4%, (solución tópica), Cartuchos de 1,8 ml con
lidocaína al 2% con adrenalina (0,01 mg/ml) Gel periodontal, Lidocaína crema. Ampollas de 5, 10 ml
de lidocaína al 1%. Ampollas de 5, 10 y 20 ml de lidocaína al 2%. Ampollas de 5, 10 ml de lidocaína
al 5%.
Vías de administración: IM, IV, Intraosea, endontraqueal
 Dosis:
 Adultos: 200-300 mg IM en el músculo deltoides, Niños: no se ha establecido IM. Adultos: la dosis
inicial es de 1-1.5 mg/kg IV.
 Niños, 1 mg / kg IV en bolo administrado a una velocidad de 25-50 mg / minuto. Niños, intraoseo, 1
mg/kg de lidocaína dada a una velocidad de 25-50 mg / minuto. Repetir la dosis hasta 2 veces
después de 10-15 minutos si es necesario.
 Indicaciones: Tratamiento de la fibrilación ventricular o taquicardia ventricular, anestesia tópica de

la piel y las membranas mucosas, anestesia para la intubación laringoscópica, broncoscópica y
endotraqueal, prevención del dolor dental y para la anestesia tópica de las mucosas, tratamiento del
dolor neuropático asociado con la neuralgia postherpética, anestesia uretral.
 Contraindicaciones: No indicada para enfermedad vascular del colágeno tipo III, como el
síndrome de Ehlers-Danlos. La lidocaína aumenta la probabilidad de desarrollar bloqueo AV
completo. La lidocaína está relativamente contraindicada en pacientes con hipovolemia o estados de
shock. Insuficiencia renal.
 Efectos secundarios: La toxicidad inducida por la lidocaína se presenta con síntomas de

estimulación del SNC, tales como ansiedad, aprensión, agitación, nerviosismo, desorientación,
confusión, mareos, visión borrosa, temblores, náuseas/vómitos, temblores, y convulsiones, bloqueo
espinal de diversa magnitud, hipotensión secundaria al bloqueo espinal, incontinencia fecal y
urinaria, y la pérdida de la sensación perineal y de la función sexual.
Bupivacaina
 Nombre Genérico: Bupivacaina

 Nombre Comercial: Bupivacaína Braun, Bupivacaína hiperbárica, Inibsacain.
 Descripción: La bupivacaína es un anestésico local de larga duración de la clase de las amidas,

utilizado para la anestesia local, regional o espinal. El comienzo de la acción de la bupivacaína es
rápido (1 a 0 minutos) y su duración significativamente más prolongada que la de otros anestésicos
locales (entre 3 y 9 horas).
 Farmacocinética: La bupivacaína se distribuye a todos los tejidos, observándose altas

concentraciones en todos los órganos en los que la perfusión sanguínea es elevada (hígado, pulmón,
corazón y cerebro). La bupivacaína es metabolizada en el hígado y eliminada en la orina. Sólo el 5%
de la dosis administrada se excreta como bupivacaína nativa. Semivida de eliminación: 2-3.5h
 Mecanismo de acción: Como todos los anestésicos locales, la bupivacaína produce un bloqueo
de la conducción nerviosa al reducir la permeabilidad de la membrana al sodio. Esta reducción de la
permeabilidad disminuye la velocidad de despolarización de la membrana y aumenta el umbral de la
excitabilidad eléctrica. El bloqueo producido por la bupivacaína afecta todas las fibras nerviosas, pero
el efecto es mayor en las fibras autónomas que en las sensoriales y las motoras.
 Presentaciones: Ampolla de 10ml. Vías de administración: parenteral
 Indicaciones: Anestesia local por infiltración percutánea, bloqueo nervioso periférico y bloqueo
neural central.
 Dosis: Operaciones quirúrgicas: 10-20ml y 50-100mg, Analgesia de parto: 6-12ml y 30-60mg.
 Contraindicaciones: Hipersensibilidad, se recomienda tomar precauciones extremas en

pacientes con patologías neurológicas, malformaciones de la espina dorsal, sepsis, hipertensión
grave, poliomielitis, anemia perniciosa. Parálisis, dolor crónico de espalda o en pacientes propensos
a parestesias persistentes. Los niños y adolescentes de menos de 16 años y los ancianos son más
propensos a los efectos tóxicos de la bupivacaína. Precaución con embarazos.
 Efectos secundarios: Toxicidad: alto o total bloqueo espinal, retención urinaria, incontinencia
fecal, analgesia persistente, parestesia y parálisis de las extremidades inferiores, dolor de cabeza,
lumbalgia, hipotensión, adormecimiento de la lengua, ligera pérdida de conciencia, desvanecimiento,
visión borrosa y temblores, seguidos por somnolencia, convulsiones, inconsciencia y, posiblemente,
paro respiratorio.
Prilocaína
 Nombre Genérico: Prilocaína

 Nombre Comercial: Priclocaína
 Descripción: La prilocaína pertenece a la clase de las amidas de los anestésicos locales, igual que
la lidocaína o la bupivacaína. Este fármaco se administra por vía parenteral para la anestesia local,
sobre todo en odontología, si bien en los últimos años el eutéctico formado por la prilocaína y la
lidocaína se utiliza tópicamente sobre la piel o las mucosas.
 Farmacocinetica: En el bloqueo del nervio alveolar inferior, la acción comienza a los 3 minutos y
la anestesia se prolonga por 2,5 horas. La prilocaína se absorbe totalmente luego de ser inyectada, y
se metaboliza en el hígado y el riñón, desde el cual es excretada en mayor medida.
 Mecanismo de acción: Como todos los anestésicos locales, la prilocaína ocasiona un bloqueo
reversible de la conducción nerviosa al disminuir la permeabilidad al sodio de la membrana de las
células nerviosas. Esta reducción disminuye la despolarización de la membrana aumentando el
umbral necesario para la excitabilidad eléctrica.
 Indicaciones terapéuticas: Anestesia local en odontología, por técnicas de infiltración o bloqueo

nervioso.
 Dosis: 6-7mg/kg. Vía de administración: Parenteral.
 Contraindicaciones: Hipersensibilidad. También está contraindicada en pacientes con

metahemoglobinemia idiopática o congénita.
 Efectos secundarios: Se han descrito inflamación y parestesia persistente de los labios y tejidos
blandos. En algunas ocasiones la parestesia puede durar hasta un año.
Articaina
 Nombre Genérico: Articaina

 Nombre Comercial: Articaina
 Descripción: La articaína es un anestésico local de acción corta, perteneciente al grupo de las

amidas. Sin embargo, la articaína posee además un grupo ester adicional que es rápidamente
hidrolizado por esterasas plasmáticas por lo que la articaína exhibe una menor toxicidad que otros
fármacos de la misma familia.
 Farmacocinética: La articaína se metaboliza rápidamente a ácido articaínico, su principal

metabolito, que es inactivo. Los estudios in vitro muestran que las isoenzimas del citocromo P450
metabolizan entre el 5-10% del ácido articaínico. La semivida de eliminación de la articaína es de 1.8
horas. El fármaco se elimina en la orina como ácido articaínico, como glucurónido del ácido
articaínico y como articaína sin metabolizar.
 Mecanismo de acción: Como todos los anestésicos locales, la articaína ocasiona un bloqueo
reversible de la conducción nerviosa al disminuir la permeabilidad al sodio de la membrana de las
células nerviosas. Esta reducción disminuye la depolarización de la membrana aumentando el
umbral necesario para la excitabilidad eléctrica.
 Presentaciones: 40 mg/ml + 0,005 mg/ml solución inyectable. Vías de administración:

Parenteral
 Indicaciones Terapéuticas: Anestesia dental.
 Contraindicaciones: Hipersensibilidad, precaución en pacientes con enfermedades hepáticas.
 Efectos Secundarios: Toxicidad, ansiedad, nerviosismo, desorientación, confusión, vertido, visión

borrosa, temblores, náusea y vómitos y convulsiones. También se pueden producir cefaleas.
Aminoesteres:
Procaína
 Nombre Genérico: Procaína

 Nombre Comercial: Procaína serra.
 Descripción: Es un anestésico local de corta duración del tipo éster utilizado para la anestesia
local y regional.
 Farmacocinética: La absorción sistémica de la procaína depende de la dosis, concentración, vía

de administración, vascularidad local del tejido infiltrado y del grado de vasodilatación. La procaina
en el plasma es rápidamente hidrolizada por la seudocolinesterasa a ácido p-aminobenzoico (PABA)
y dimetilaminoetanol. Aproximadamente el 80% de ácido paraaminobenzoico es excretado en la
orina, y el 2% de procaína se excreta sin cambios.
 Mecanismo de acción: Ocasiona un bloqueo reversible de la conducción nerviosa al disminuir la

permeabilidad al sodio de la membrana del nervio. Esto disminuye la tasa de despolarización de la
membrana, aumentando el umbral para la excitabilidad eléctrica.
 Presentaciones: Solución inyectable 10-20mg/ml Vías de administración: Parenteral
 Indicaciones Terapéuticas: Anestesia por infiltración o anestesia local en anestesia dental o

para el control del dolor severo. Para la anestesia regional y terapia neural.
 Dosis: Adultos, se recomienda una dosis única de 350-600 mg con una solución de 0.25 o 0.5%.
Niños, 15 mg/kg de una solución de 0,5% es la máxima recomendada.
 Contraindicaciones: Hipersensibilidad, precaución de embarazos. Las inyecciones de procaína

epidural y para el bloqueo de un nervio están contraindicadas en pacientes con las siguientes
características: infección o inflamación en el sitio de la inyección, bacteremia, anomalías
plaquetarias, trombocitopenia
 Efectos secundarios: La toxicidad sobre el SNC se presenta generalmente con síntomas de

estimulación como la ansiedad, aprensión, inquietud, nerviosismo, desorientación, confusión,
mareos, visión borrosa, náuseas y vómitos, temblores o convulsiones. Posteriormente, pueden
ocurrir síntomas depresivos incluyendo somnolencia, inconsciencia y paro respiratorio. La
combinación de procaína con un vasoconstrictor aumenta la probabilidad de producir ansiedad,
palpitaciones, mareos, dolor de cabeza, inquietud, temblores, taquicardia, angina e hipertensión.
Tetracaína
Nombre Genérico: Tetracaína Nombre Comercial: Ponti Ofteno
Descripción: Fármaco de tipo éster amino de acción prolongada. Produce una anestesia más profunda y está
indicada para su uso antes de intervenciones de cirugía menor, como la extracción de suturas corneales.
Mecanismo de acción: Actúa inhibiendo la propagación de los potenciales de acción en las fibras nerviosas al
bloquear la entrada de sodio en la membrana neuronal, en respuesta a la despolarización nerviosa.
Farmacocinética: Se hidroliza por colinesterasa, principalmente en el plasma y, en mucho menor grado, en el

hígado. Se hidroliza a compuesto que contiene PABA. Excreción: Principalmente por el metabolismo, seguido
de excreción renal de los metabolitos.
Vías de administración: Parenteral, topicco.
Indicaciones Terapéuticas: En la actualidad se usa extensamente para la anestesia raquídea, cuando se

requiere un fármaco de acción prolongada.
Presentaciones: Parenteral: al 1% para inyección; al 0.2, 0.3% con dextrosa al 6% para anestesia
subaracnoidea. Tópico: ungüento al 1%; solución a 0.5% (oftálmica); crema al 1 y 2%; solución al 2% para
nariz y faringe; gel al 2%.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad, precaución en embarazos.
Efectos Secundarios: Eritema ligero en el punto de aplicación, edema ligero o prurito en el punto de
aplicación.
Simpaticomiméticos
Adrenalina
Nombre Generico: Epinefrina Nombre Comercial: Adrenaclick, epipen, bsomin, gluacon.
Descripción: Terapéuticamente, se puede administrar por vía intravenosa para su uso como un estimulante
cardíaco y como un broncodilatador en casos de shock anafiláctico. Su uso como un broncodilatador en el
tratamiento del asma ha sido en gran parte sustituido por el albuterol nebulizado. Se administra tópicamente
en el ojo como una ayuda para el diagnóstico y se combina a menudo con los anestésicos locales para
prolongar la duración de la acción de estos agentes.
Farmacocinética: El fármaco circulante se metaboliza por las enzimas catecol-O-metiltransferasa y

monoamina-oxidasa en el hígado y en otros tejidos. Estos metabolitos inactivos son entonces conjugados con
sulfatos o glucurónidos y se excretan por vía renal. En la orina se excretan cantidades mínimas del fármaco
sin alterar.
Mecanismo de acción: La epinefrina es un agonista adrenérgico no selectivo, que estimula los receptores
alfa1, alfa2, beta1 y beta2-adrenérgicos, aunque el grado de estimulación en estos receptores puede variar
dependiendo de la dosis administrada.
 La estimulación de los receptores alfa1 por la epinefrina produce vasoconstricción arteriolar.
 La estimulación de los receptores alfa2 presinápticos inhibe la liberación de norepinefrina a través de

una retroalimentación negativa mientras que la estimulación de la post-sináptica de receptores alfa2
también conduce a la vasoconstricción arteriolar.
 La estimulación de los receptores beta1 induce una respuesta cronotrópica positiva y un efecto
inotrópico positivo.
 La estimulación de los receptores beta2 por la epinefrina conduce a la vasodilatación arteriolar, la

relajación del músculo liso bronquial, y la glucogenolisis.
Vías de administración: IV, inhalación, tópica ocular. Presentaciones: Ampollas, solución inyectable
1mg/1ml.
Indicaciones Terapéuticas: Ataques agudos de asma, alivio rápido de reacciones alérgicas, emergencia de
shock anafiláctico, paro cardiaco, reanimación cardiopulmonar.
Dosis:
Tratamiento del estado asmático:
 Adultos: 0,3-0,5 mg subcutánea (SC) o IM, que puede repetirse de ser necesario cada 10-15
minutos para la anafilaxia, o cada 20 minutos a 4 horas para el asma, dependiendo de la respuesta.
 Niños y bebés: 0,01 mg / kg o 0,3 mg/m2 SC, puede repetirse a 20 minutos a intervalos de 4 horas,
según sea necesario.
Reanimación cardiopulmonar
 Adultos: dosis única de 1 mg IV (10 ml de una solución) cada 3-5 minutos durante la resucitación.
 Niños y lactantes: 0,01 mg / kg (0,1 ml / kg de una solución) IV como una primera dosis. Las dosis
siguientes deben ser 0,1 mg / kg (0,1 ml / kg de una solución) IV administrada cada 3-5 minutos,
según sea necesario.
 Neonatos: 0.01-0.03 mg / kg (0.1-0.3 ml / kg de una solución) IV cada 3-5 minutos, según sea
necesario.
Contraindicaciones: Está absolutamente contraindicada en estado de shock secundario a causas distintas de

un shock anafiláctico. Las afecciones cardiovasculares en las que la epinefrina debe ser evitada incluyen
choque hemorrágico, enfermedad orgánica grave con insuficiencia coronaria cardiaca, la dilatación cardíaca y
las arritmias cardíacas que no sean el tratamiento de la fibrilación ventricular.
Efectos secundarios: miedo, ansiedad, nerviosismo, insomnio, nerviosismo, agitación psicomotora, deterioro
de la memoria, dolor de cabeza y desorientación. En los pacientes que ya padecen trastornos psiquiátricos,
pánico, alucinaciones, comportamiento agresivo, y la expresión de las tendencias suicidas u homicidas.
Noradrenalina
 Nombre Genérico: Norepinefrina

 Nombre Comercial: Levophed
 Descripción: es una catecolamina que estimula receptores adrenérgicos α1 y, levemente,

receptores adrenérgicos ß1, sin efecto ß2.Es el fármaco vasoconstrictor por excelencia.
 Farmacocinética: El fármaco circulante se metaboliza por las enzimas en el hígado y en otros

tejidos. Estos metabolitos inactivos son entonces conjugados con sulfatos o glucurónidos y se
excretan por vía renal. En la orina se excretan cantidades mínimas del fármaco sin alterar
 Mecanismo de acción: Actúa sobre los receptores α1 produciendo vasoconstricción de los vasos
de resistencia y capacitancia. Por su acción sobre los receptores ß1 aumenta el inotropismo y
cronotropismo efecto que predomina a dosis bajas.
Vías de administración: Parenteral
 Presentaciones: Ampolla de 4mg en 4ml.
 Indicaciones Terapéuticas: Hipotensión grave, shock cardiogenico, shock séptico.
 Dosis: Inicial, 0.05-0,1µg/kg/min, Máxima: 2µg/kg/min
 Contraindicaciones: Hipersensibilidad, hipotensión por hipovolemia, isquemia mesentérica o

periférica.
 Efectos secundarios: Taquicardia, hipertensión arterial, ansiedad, vomito, cefalea, isquemia

periférica.
BROMURO DE IPRATROPIO
 Nombre genérico del fármaco: BROMURO DE IPRATROPIO

 Nombre comercial: ATROVENT / ATROALDO
 Descripción del medicamento: El bromuro de ipratropio es un derivado sintético de la atropina que

se administra por inhalación oral o nasal. En el primer caso, se emplea como broncodilatador en el
tratamiento del broncoespasmo colinérgico asociado a las enfermedades pulmonares obstructivas
crónicas, mientras que el spray nasal se utiliza sobre todo en la rinorrea asociada a las rinitis
alérgicas.
 Mecanismo de acción: el bromuro de ipratropio antagoniza los efectos de la acetilcolina al bloquear

los receptores muscarínicos colinérgicos. Este bloqueo ocasiona una reducción en la síntesis de la
guanosina monofosfato cíclica (cGMP), sustancia que en las vías aéreas reduce la contractilidad de
los músculos lisos, probablemente por sus efectos sobre el calcio intracelular.
El ipratropio no es selectivo para los diferentes subtipos de receptores muscarínicos, de manera que ejerce
acciones farmacológicas parecidas a las de la atropina sobre los músculos lisos bronquiales, las glándulas
salivares, el tracto digestivo y el corazón cuando se administra sistémicamente.
 Farmacocinética: El bromuro de ipratropio se administra por inhalación oral o por aplicación

intranasal. Después de la inhalación la mayor parte de la dosis es ingerida y excretada en las heces
sin alterar.
Los estudios de absorción en la circulación sistémica y excreción renal han puesto de manifiesto que muy
poco fármaco es absorbido por los pulmones o por el tracto digestivo después de su inhalación oral.
Los efectos broncodilatadores del bromuro de ipratropio (determinados a partir de medidas del flujo
espiratorio forzado) aparecen a los 15-30 minutos de su inhalación y permanecen entre 4 y 5 horas.
 Indicaciones :
 Este medicamento en inhalador, tanto en solución como en cápsulas, se utiliza para el

tratamiento de mantenimiento del broncoespasmo asociado a enfermedades pulmonares
obstructivas crónicas (EPOC).
 En solución para nebulización es un medicamento que se emplea en el tratamiento de la

obstrucción reversible de las vías aéreas en niños de 6 a 12 años.
 También puede ser administrado junto con beta-adrenérgicos en el tratamiento del

broncoespasmo agudo asociado a obstrucción reversible de las vías aéreas, en aquellos
casos en que la monoterapia con beta-adrenérgicos no proporcione una broncodilatación
óptima.
 Dosis:
 Adultos (incluyendo ancianos) y niños de más de 12 años: 250 – 500 microgramos (i.e. un
vial de 250 microgramos en 1 ml o un vial de 500 microgramos en 2 ml) de 3 a 4 veces al
día.
 Niños de 6 a 12 años: 250 microgramos (i.e. un vial de 250 microgramos en 1 ml) hasta
alcanzar una dosis diaria total de 1 mg (4 viales).
 Niños de 0 a 5 años (sólo para el tratamiento del ataque de asma agudo):125 - 250
microgramos (i.e. de medio a un vial de 250 microgramos en 1 ml) hasta alcanzar una
dosis diaria total de 1 mg (4 viales).
 Los aerosoles de bromuro de ipratropio pueden producir un broncoespasmo agudo

paradójico que puede ser muy grave en algunos pacientes. Aunque se trata de un
fenómeno muy poco frecuente, cuando ocurre lo hace después de la primera inhalación de
un envase aerosol recién abierto.
 El bromuro de ipratropio está contraindicado en pacientes con alergia a la lecitina de soja, o

que muestran intolerancia al aceite de cacahuete o a los alimentos que contienen dicho
aceite o derivados de la soja.
 Tampoco se debe utilizar el bromuro de ipratropio en pacientes con alergia a la atropina o

con hipersensibilidad a los bromuros o el bromo. Igualmente, el ipratropio en aerosol no
debe ser utilizado en pacientes con alergia a los propelentes fluocarbonados.
 Interacciones principales:
 Los beta-adrenérgicos y derivados de la xantina pueden potenciar el efecto broncodilatador

del bromuro de ipratropio, aunque no es necesario el ajuste de dosis.
 Se debe la administración concomitante con otros fármacos anticolinérgicos así como el

bromuro de ipratropio puede acentuar los efectos anticolinérgicos de otros fármacos.
 El riesgo de glaucoma agudo en pacientes con antecedentes de glaucoma de ángulo

estrecho se puede ver incrementado al administrar conjuntamente bromuro de ipratropio
nebulizado y agonistas beta2.
 Efectos secundarios:
 cefalea,
 tos
 faringitis
 sequedad de boca
 trastornos de la motilidad gastrointestinal (incluyendo estreñimiento, diarrea y vómitos)
 visión borrosa, precipitación de glaucoma agudo de ángulo estrecho
 náuseas y mareos.
 Presentaciones:
 CRISMOL, aerosol 15 m
Nombre genérico del fármaco: Atropina
Nombre comercial: Atropina Braun, Atropina Sulfato
a. Descripción del medicamento: La atropina es una droga anticolinérgica natural compuesta por
ácido tropico y tropina, una base orgánica compleja con un enlace ester. Parecida a la acetilcolina,
las drogas annticolinérgicas se combinan con los receptores muscarínicos por medio de un lugar
catiónico.
Las drogas anticolinérgicas compiten con la acetilcolina en los receptores muscarínicos, localizados
primariamente en el corazón, glándulas salivales y músculos lisos del tracto gastrointestinal y genitourinario.
b. Mecanismo de Acción: Las drogas anticolinérgicas actuan como antagonistas competitivos en los
receptores colinérgicos muscarínicos, preveniendo el acceso de la acetilcolina.
Esta interacción no produce los normales cambios en la membrana celular que son vistos con la acetilcolina.
Los efectos de las drogas anticolinérgicas pueden ser superados por el aumento de la concentración local de
acetilcolina en el receptor muscarínico.
Hay diferencias entre la potencia de las drogas anticolonérgicas (atropina, escopolamina, y glicopirrolato), que
pueden ser explicadas por las subclases de receptores muscarínicos colinérgicos (M-1, M-2, M-3) y por la
variación en la sensibilidad de los diferentes receptores colinérgicos
c. Farmacocinética: La atropina, como la escopolamina, es una amina terciaria lípido soluble capaz
de atravesar la barrera hematoencefálica y ejercer algunos efectos sobre el SNC. La vida media de
eliminación de la atropina es de 2.3 horas, con solo el 18% de la atropina excretada sin cambios.
La atropina parece que experimenta hidrólisis en plasma con la formación de metabolitos inactivos de ácido
tropico y tropina. La duración de acción es de 45 minutos a 1 hora cuando es dada por vía intramuscular o
SC, y menos cuando es dada por vía IV.
d. Indicaciones:
 Hipermotilidad funcional del intestino delgado.
 Preanestesia.
 Broncodilatador.
 Uveítis o midriasis.
e. Dosis:
 adulto la dosis usual es de 0.4-0.6 mg, en niños 0.01 mg/kg (máximo 0.4 mg), en infantes
0.04 mg/kg (infantes < 5 Kg) o 0.03 mg/kg (infantes > 5 Kg). Esta dosis puede repetirse
cada 4-6 horas si es necesario.
 En el adulto la dosis promedio para la bradicardia por reflejo es de 0.4-1.0 mg, con un
intervalo 1-2 horas.
 En niños las dosis IV oscilan entre 0.01 a 0.03 mg/kg.
f. Contraindicaciones principales:
 Glaucoma
 adhesiones (sinequias) entre iris y lente
 estenosis pilórica
 hipersensibilidad a la atropina
g. Interacciones principales:
 La atropina puede interferir en la absorción de otras medicaciones desde el tracto

gastrointestinal secundario a la disminución del vaciado gástrico y motilidad gástrica.
 Los efectos antisialogogos de la atropina también se pueden acentuar cuando se usa con
otras medicaciones que tienen actividad anticolinérgica como los antidepresivos tricíclicos,
antisicóticos, algunos antihistamínicos y drogas antiparkinson.
h. Efectos secundarios:
 Muy frecuentes (>10%). Visión borrosa, sequedad de boca.
 Frecuentes (1-10%). Trastornos de acomodación, midriasis, fotofobia, glaucoma.
 Alteraciones del gusto, náuseas. Vómitos, disfagia, estreñimiento, íleo paralítico,retención

urinaria. Palpitaciones, bradicardia (después de dosis bajas), taquicardia, arritmias
auriculares. Urticaria y reacciones anafilácticas. Cefalea,confusión mental o agitación
(ancianos). Somnolencia.
 Poco frecuentes (< 1%). Insomnio, mareos, impotencia, congestión nasal.
 En casos de sobredosificación se produce taquicardia, taquipnea, hiperpirexia, confusión,

alucinaciones, ataxia, reacciones psicóticas,alucinaciones y delirio, entre otros.
i. Presentaciones:
 Envase conteniendo 100 ampollas de 1 ml.

 Respiratorio
Nombre genérico: salbutamol
 Nombre Comercial: Ventolin, Aldobronquial, Buto-Asma Inhalador, Respiroma,Ventadur.

a. Descripción: El salbutamol es un agonista beta-adrenérgico con una alta afinidad hacia los
receptores beta-2. Se utiliza en el tratamiento y prevención del asma y de los broncospasmos en el
tratamiento de las enfermedades pulmonares obstructivas.
b. Mecanismo de acción: Agonista selectivo ß2 -adrenérgico del músculo liso bronquial, proporciona
broncodilatación de corta duración en obstrucción reversible de vías respiratorias. Con poca o
ninguna acción sobre receptores ß1 -adrenérgicos del músculo cardíaco.
c. Farmacocinética:
 Inicio de la acción SC: 5-15 min,VO:30 min,Inhalatorio:5-30 min
 Efecto máximo SC: 30-60 min,VO:2-3 h,Inhalatorio:1-2 h
 Duración SC: 90 min-4 h,VO:4-8 h,Inhalatorio:3-6 h
 El metabolismo presistémico de salbutamol ocurre fundamentalmente en el tracto

gastrointestinal. Por conjugación forma un éster de sulfato inactivo.
 Un 72 % de la dosis inhalada se excreta por orina a las 24 horas, del cual un 28 % lo

constituye fármaco inalterado y un 44% como metabolito.
d. Indicaciones:
 Tratamiento del asma bronquial y EPOC.
 Tratamiento de las crisis de broncoespasmo.
 Tratamiento de emergencia en la hiperpotasemia severa, tanto inhalado como intravenoso.
e. Dosis:
 Tratamiento de las crisis de broncoespasmo.Inhalación con aerosoles: 100-200 mcg (1-2

inhal)/4-6 h. Dosis máxima 1,6 mg/día.Inhalación con pulverizador: 200-400 mcg/6-8
h.Inhalación con nebulizador: 2,5-5 mg en 2,5 ml de SF en 15 min/4-6 h.
 VO: 2-4 mg/6-8 h. Ancianos: 2 mg/6-8 h.
 Inyección SC o IM: 500 mcg/4-6 h.
 Perfusión IV: 0,5 mg diluidos en 100-250 ml de SF o G5%, a pasar en 20-30 minutos.
 Hiperpotasemia severa IV: 0,5 mg disuelto diluidos en 100 ml de G5%, a infundir en 20 min
Aerosol: 20 mg en un mL de SF nebulizado en 10 minutos.
f. Contraindicaciones :
 pacientes con antecedentes de hipersensibilidad al fármaco o a cualquiera de sus

componentes.
 Al igual que con otros agonistas beta-adrenérgicos, el salbutamol puede producir un

broncoespasmo paradójico, que puede ser potencialmente mortal.
 Si se produce este broncoespasmo debe interrumpirse inmediatamente el tratamiento e
instituir una terapia alternativa.
 No se deben utilizar de forma concomitante otros aerosoles broncodilatadores

simpaticomiméticos de acción corta o epinefrina.
 El salbutamol debe ser administrado con extrema precaución a los pacientes en

tratamiento con inhibidores de la monoaminooxidasa o antidepresivos tricíclicos o dentro
de 2 semanas de la interrupción de dichos agentes, ya que la acción del salbutamol en el
l sistema vascular puede ser potenciado.
h. Efectos Secundarios :
 Cardiovascular: Taquicardia, palpitaciones, hipertensión, arritmias.
 SNC: Temblor fino de manos, nerviosismo, cefalea, hipertermia.
 Pulmonar: Disnea, edema agudo de pulmón. Broncoespasmo paradójico.
 GI: Náuseas, vómitos, diarrea.
 Metabólico: Hipopotasemia, hipoglucemia, hiperinsulinismo. Calambres musculares

transitorios.
i. Presentaciones :
 Ventolín aerosol: aerosol liberando 0.125 mg/inhalación ,Ventolín jarabe: 2 mg de

salbutamol/5 mL
 Albuterol comprimidos de liberación prolongada: comp. 4 y 8 mg
 Accuneb: albuterol solución para inhalación mediante un nebulizador especial: 0.63 y 1.25
mg/en 3 mL
Nombre Genérico: Beclometasona
Nombre Comercial: Airbeclosona; Autobec; Egosona; Propavent
a. Descripción: La beclometasona es un glucocorticoide sintético halogenado activo por inhalación,

que se utiliza para el tratamiento del asma que responde a los glucocorticoides y para aliviar los
síntomas asociados a la rinitis alérgica y no alérgica. La beclometasona intranasal es unas 5000
veces más potente que la hidrocortisona como anti-inflamatoria y vasconstrictora.
b. Mecanismo de acción: Acción antiinflamatoria glucocorticoidea potente en el interior de los

pulmones, administrado por vía inhalatoria.
c. Farmacocinética: la beclometasona se administra por vía inhalación oral o nasal. Después de la

inhalación nasal, la beclometasona es absorbida a través de la mucosa nasal, siendo mínima la
absorción sistémica.
Después de la inhalación oral, el fármaco es rápidamente absorbido por los pulmones y el tracto digestivo,
pasando parte de la dosis a la circulación sistémica. Sin embargo, la fracción absorbida es insuficiente para
provocar efectos sistémicos.
El comienzo de la acción del fármaco tiene lugar al cabo de unos pocos días pero en ocasiones, puede llegar
a tardar hasta 3 semanas. Aproximadamente el 10-25% de la dosis aplicada por inhalación oral entra en la
circulación sistémica, mientras que una pequeña parte, que se deposita en la boca, es tragada.
d. Indicaciones :
 Asma.
 Congestión nasal.
e. Dosis:
 Asma moderada: 200 - 400 µg/día cada 8 - 12 hs.
 Asma grave: 400 - 800 µg/día cada 8 - 12 hs.

 Dosis máxima: 800 µg/día.
f. Contraindicaciones:
 Hipersensibilidad a la beclometasona o alguno de sus excipientes.
 La coadministración de corticoides o de metilxantionas aumenta el riesgo de cardiotoxicidad

del isoproterenol en los pacientes asmáticos.
 Se ha comprobado que infusiones de isoproterenol en niños con asma refractario en dosis

de 0.05-2.7 ug/kg/min pueden causar infarto de miocardio, fallo cardíaco congestivo y la
muerte.
 Las vacunas a base de virus muertos o inactivados o der toxoides no representan ningún
peligro para los sujetos inmunosuprimidos y pueden ser administrados como en los sujetos
normales.
 La respuesta de los primeros no suele ser tan buena como la de los segundos y en general,
son necesarias dosis más alta de vacuna o revacunaciones más frecuentes para conseguir
la inmunización
 Muy frecuentes: candidiasis en la boca y garganta.
 Frecuentes: ronquera e irritación de garganta.
i. Presentaciones:
 Aerosol: 50 - 250 µg/dosis Suspensión (preparado magistral): 2 mg/ml
Nombre Genérico: Fluticasona

Nombre Comercial: Flixotide
a. Descripción: La fluticasona es un corticosteroide sintético de potencia media. Se utiliza tópicamente

para aliviar las manifestaciones pruríticas e inflamatorias de algunas dermatosis y psoriasis que
responden a los corticoides y por vía intranasal para el tratamiento de las rinitis tanto alérgicas como
no alérgicas.
b. Mecanismo de acción: antiinflamatorio glucocorticoideo potente en interior de los pulmones.

Reduce síntomas del asma y EPOC, y exacerbaciones del asma; mejora la función pulmonar.
c. Farmacocinética: El propionato de fluticasona es administrado ya sea por inhalación oral, o por

administración tópica en la piel o la mucosa nasal. La absorción tras la administración tópica a la piel
es generalmente mínima y depende de factores tales como el vehículo y la integridad de la
epidermis.
Debido principalmente a la absorción desde el pulmón, el aerosol para inhalación oral por lo general resulta en
una biodisponibilidad sistémica de aproximadamente el 30% de la dosis suministrada.La biodisponibilidad del
polvo de inhalación oral es de aproximadamente 14%.
d. Indicaciones:
 Para el tratamiento del prurito y la inflamación tópica asociada con moderada a las
dermatosis que responden a corticosteroides graves, incluyendo el tratamiento de la
dermatitis atópica
 eczema (incluyendo eczema hiperqueratósico, eczema numular y condiciones

eczematosas graves de las manos o los pies)
 dermatitis exfoliativa generalizada
 la micosis fungoide, pompholyx (dishidrosis), pénfigo, dermatitis por contacto severa,

dermatitis severa Rhus por plantas como la hiedra venenosa
 el lupus eritematoso discoide, liquen plano cutáneo, liquen simple crónico, liquen estriado,
xerosis, dermatitis
e. Dosis :
 Asma moderada: 100 - 200 µg/día cada 12 hs. Asma grave 200 - 400 µg/día cada 12 hs
 cualquier persona que sea hipersensible al medicamento o a cualquiera de los

componentes de los respectivos productos.
 El polvo para inhalación de fluticasona puede contener lactosa, a la que algunas personas
pueden ser intolerantes.
 pacientes con estado asmático u otros tipos de broncoespasmo agudo para los que se
requiere una terapia intensiva.
 La administración de ketoconazol, cuando se añade a un régimen existente de fluticasona

por inhalación, resulta en un aumento en las concentraciones medias de fluticasona, y la
supresión de los niveles de cortisol en plasma.
 La interacción puede ser debida a la inhibición del isoenzima 3A4 del citocromo P-450 por
el ketoconazol, con las posteriores disminuciones en el metabolismo de fluticasona por la
misma isoenzima.
 Se debe tener precaución cuando ketoconazol u otros inhibidores potentes del citocromo P-
450 3A4 se prescriben con las inhalaciones de fluticasona.
 Candidiasis
 aspergilosis en boca
 laringe y faringe, se aconseja el enjuague bucal después del uso.
 Con dosis superiores a 800 µg/día: retraso del crecimiento, puede aparecer supresión del
eje hipotalámico - adrenal.
i. Presentación:
 Aerosol: 50 - 125 - 250 µg/dosis
Nombre Genérico: Budesonide
Nombre Comercial: Airbude; Neumotex; Pulmo Lisoflam; Entocort
a. Descripción: La budesonida es un corticosteroide que se administra por vía intranasal o por

inhalación para controlar los síntomas asociados con la rinitis alérgica o el asma, respectivamente.
La budesonida tiene una potente actividad glucocorticoide mientras que su actividad
mineralocorticoide es débil.
La budesonida permite la administración una vez al día, pero tiene un perfil de efectos secundarios menos
deseable en comparación con otros esteroides intranasales. La budesonida también posee una alta actividad
antiinflamatoria tópica pero baja actividad sistémica.
b. Mecanismo de acción: El mecanismo de la actividad antiinflamatoria de budesonida en la mucosa

nasal es desconocido. Los glucocorticoides son hormonas naturales que previenen o suprimen la
inflamación y las respuestas inmunes cuando se administran en dosis farmacológicas.
En general, los glucocorticoides inhiben la actividad de una variedad de tipos de células (por ejemplo,
mastocitos, eosinófilos, neutrófilos, macrófagos, y linfocitos) y mediadores implicados en la inflamación
alérgica y no alérgica mediada por histamina, eicosanoides, leucotrienos, y citoquinas.
A nivel molecular, los glucocorticoides atraviesan fácilmente las membranas celulares y se unen con alta
afinidad a receptores citoplasmáticos específicos. Con posterioridad a la unión, inducen la transcripción y, en
última instancia, la síntesis de proteínas.
c. Farmacocinética: la budesonida se administra por inhalación nasal u oral. Los estudios

farmacocinéticos se realizaron utilizando dosis más altas que las que se utilizan clínicamente ya que
las dosis clínicas producen niveles en plasma que están por debajo de los límites detectables.
Después de la inhalación nasal, aproximadamente el 20% de la dosis alcanza la circulación sistémica.

Después de la administración de budesonida a través de inhalación oral o por inhalación nebulizada,
aproximadamente 6-13% y el 6% de la dosis, respectivamente, alcanza la circulación sistémica.
La administración oral origina una biodisponibilidad de aproximadamente 10%. Una vez absorbida, la
distribución de la budesonida es extensa y la unión a proteínas es del 88%.
d. Indicaciones:
 Tratamiento de los síntomas de la rinitis vasomotora perenne no alérgica
 Para el tratamiento de los síntomas de la rinitis alérgica:
 Mantenimiento profiláctico del asma:
 Laringotraqueobronquitis aguda (Crup)
e. Dosis :
 Asma moderada:(aerosol) 200 - 400 µg/día cada 12 hs, asma grave: 400 - 800 µg/día cada
12 hs.
 Enfermedad de Crohn: 12 a 18 años (cápsulas): V.O.: 9 mg una vez al día a la mañana, la

interrupción de su administración debe ser gradual.
 Colitis ulcerosa: 12 a 18 años: rectal (tabletas): 1 enema una vez al día a la noche. Spray
nasal: > 6 años: 1 o 2 aplicaciones en cada fosa nasal, máximo 3 aplicaciones;
adolescentes y adultos: 1 o 2 aplicaciones en cada fosa nasal, máximo 5 aplicaciones.
 Nebulizaciones: > 3 meses: 5 a 10 gotas (250 µg - 500 µg), 2 veces por día; adultos:: 10 a
20 gotas (500 µg - 1000 µg), 2 veces por día
 contraindicada en pacientes con estado asmático u otros tipos de asma para los que es
necesaria una terapia intensiva.
 Los pacientes deben ser advertidos de que la budesonida no debe ser utilizado como un
broncodilatador y no está indicado para el alivio del broncoespasmo agudo.
 Aunque la budesonida se absorbe sistémicamente a un menor grado que otros

corticosteroides, pueden ser absorbida en cantidades significativas cuando se administran
grandes dosis.
 El ketoconazol puede aumentar las concentraciones plasmáticas de budesonida, debido a la

inhibición que ocasiona de las enzimas del citocromo P450 3A (CYP3A).
 Otros fármacos conocidos por inhibir las enzimas CYP3A incluyen anastrozol (sólo dosis
altas), delavirdina, eritromicina, fluconazol, fluoxetina, itraconazol, mibefradil, nefazodona,
nelfinavir, ritonavir, y zileuton.
 dolor de cabeza.
 nariz congestionada o secreción nasal.
 dolor de garganta.
 diarrea.
 pérdida de apetito.
 dolor de estómago.
 dificultad para conciliar el sueño o para mantenerse dormido.
 dolor de cuello o de espalda.
i. Presentaciones:
 Inhalador 50 mcg/inhalación MDI (= suspensión para inhalación envase presurizado)
 Inhalador 200 mcg/inhalación MDI (= suspensión para inhalación envase presurizado)
 Inhalador 100, 200 y 400 mcg/inhalación polvo.
 Turbuhaler Inhalador 200 y 400 mcg/ inhalación polvo.
 Novolizer polvo Inhalación Inh. 200 mcg/Inh.
 Polvo Inhalador 100, 200 y 400 mcg/inhalación polvo easyhaler

Nombre Genérico: Teofilina
Nombre Comercial: Crisasma; Drilyna; Teosona; Liopect; T. Fabra; T. Biocrom; Nefoben; T. Lacefa;
T. Northia
a. Descripción: La teofilina es una xantina ampliamente utilizada por vía oral e intravenosa en el
tratamiento del asma y de los bronco-espasmos. La teofilina es una sustancia natural que existe en el
té y que está químicamente emparentada con la cafeína y la teobromina.
b. Mecanismo de acción: Inhibición de las fosfodiesterasas, La teofilina inhibe, de manera débil y no

selectiva, las fosfodiesterasas (PDE), involucradas en el metabolismo de los nucleótidos cíclicos; el
resultado final es el incremento de los niveles intracelulares de AMPc y de 3’ 5’ GMPc. Sin embargo,
en presencia de concentraciones terapéuticas, la inhibición de las PDE es débil.
La relajación del músculo liso bronquial obedece fundamentalmente a la inhibición de la PD3; no obstante, se
requieren concentraciones altas para lograr la relajación muscular máxima. La supresión de la liberación de
mediadores de los macrófagos alveolares está mediada por la inhibición de la actividad de la PDE-4.
La inhibición de la PDE podría interaccionar, de manera sinérgica, con los agonistas beta2- adrenérgicos; no
obstante, este efecto no ha sido confirmado in vivo ni en los estudios clínicos.
c. Farmacocinética: la teofilina se puede administrar por vía oral e intravenosa. Por vía oral, se
absorbe bastante bien. Las formulaciones "regulares" producen unas concentraciones plasmáticas
máximas a los 60 minutos aproximadamente. Las formulaciones en solución o suspensión se
absorben más rápidamente.
La presencia de alimentos reduce la velocidad de absorción, pero no la cantidad que se absorbe. Cuando se
desean rápidamente unas concentraciones plasmáticas determinadas, se pueden utilizar formulaciones
intravenosas. Se consideran como dosis "terapeúticas" las que producen unas concentraciones plasmáticas
entre 10 y 20 µg/ml, aunque la FDA ha reducido este intervalo terapéutico a 10-15 µg/ml con objeto de
minimizar las reacciones adversas.
Las concentraciones de teofilina no unida a proteínas plasmáticas recomendadas por los clínicos suelen ser
de 6 a 12 µg/ml. Las concentraciones en situación de equilibrio ("steady state") en los adultos se alcanzan a
las 30-65 horas.
La teofilina se une a las proteínas del plasma en un 40% en los adultos, siendo esta unión menor en los
neonatos y pacientes con cirrosis, lo que se deberá tener en cuenta al ajustar las dosis.
d. Indicaciones:
 Tratamiento de los ataques agudos en la EPOC (incluyendo el status asthmaticus) en
pacientes que ni hayan respondido a otros fármacos.
 Tratamiento crónico de la EPOC asociada al asma, enfisema o bronquitis crónica (profilaxis

del broncoespasmo)
 Tratamiento de la apnea neonatal de los prematuros
 Tratamiento de la apnea del sueño en pacientes con insuficiencia cardiaca crónica y

disfunción sistólica
e. Dosis :
 0 a 6 meses: 10 mg/kg/día, 6 meses a 9 años: 16 mg/kg/día cada 6 hs, 9 a 16 años: 12

mg/kg/día cada 6 hs, >16 años: 10 mg/kg/día; dosis máxima: 600 mg/día.
 Apnea del recién nacido: 4 mg/kg/día.
 La frecuencia de la teofilina de acción retardada es cada 8 - 12 hs.
 Ajustar la dosis según respuesta y nivel sérico
 hipersensibilidad a etilendiamina.
 enfermedad cardiaca severa, hipoxemia, enfermedad hepática, daño miocárdico agudo, cor
pulmonar, insuficiencia cardiaca congestiva, úlcera péptica, alteración nerviosa subyacente,
migraña, y neonatos.
 No se debe administrar con otras preparaciones de xantinas.
 El alcohol en preparaciones líquidas orales puede producir efectos secundarios en

lactantes.
 No se conoce ningún efecto fetal adverso del uso a largo plazo de teofilina durante el
embarazo.
 La toxicidad por teofilina se ha producido en 3 recién nacidos cuyas madres recibieron

teofilina o aminofilina al final del embarazo y durante el parto.
 El propranolol y posiblemente otros beta-bloqueantes pueden reducir el aclaramiento

hepático de la teofilina con el consiguiente riesgo de un aumento de la toxicidad.
 El propranolol inhibe la desmetilación hepática de la teofilina y, aunque el atenolol y el

nadolol no tienen este efecto, sus efectos sobre los músculos lisos bronquiales se oponen a
los de la teofilina.
 No hay que descartar un efecto parecido por parte de los beta-bloqueantes oftálmicos como
el levobunolol o el timolol ya que estos fármacos muestran efectos sistémicos tras su
aplicación oftálmica.
 El alopurinol en dosis elevadas (600 mg o más) reduce el aclaramiento de la teofilina, pero

este efecto no se observa con dosis más bajas.
 Gastrointestinales: náuseas, vómitos, diarreas, dolor epigástrico.
 Sistema nervioso: irritabilidad, nerviosismo, dolor de cabeza, insomnio, hiperexcitabilidad

refleja, contracciones musculares.
i. Presentación :
 Comprimidos: 100-200-300 mg
 Comprimidos dividosis de acción prolongada: 100-200-300 mg
 Cápsulas liberación prolongada: 75-125-250 mg
 Comprimidos flexidosis: 300 mg
 Comprimidos 24 hs: 400 mg
 Jarabe: 8-10-16 mg/ml
Nombre Genérico: aminofilina
Nombre comercial: Eufipulmo ,Lasa antiasmático solución, Angiosedante
a. Descripción: La Aminofilina se usa para prevenir y tratar el resoplo (respiración con silbido), la
disnea (respiración entrecortada) y la dificultad para respirar, todos síntomas provocados por el
asma, la bronquitis crónica, enfisema y enfermedades de otro tipo que afectan al pulmón. Relaja y
abre las vías respiratorias para facilitar la respiración.
b. Mecanismo de acción:Inhibidor de la fosfodiestrasa con relajación del músculo liso bronquial y

vasos pulmonares por acción directa. Propiedades inmunomoduladoras, disminuye la inflamación de
las vías aéreas.
Actividad inotrópica sobre el Diafragma, estimulando su contractilidad y mejorando la fatiga de la musculatura

respiratoria. Facilita el transporte mucociliar. Inhibe el metabolismo de las prostaglandinas. Estimula el centro
respiratorio medular aumentando la sensibilidad al CO2. Relaja el músculo liso en todo el organismo. Estimula
el músculo miocárdico y esquelético. Aumenta el gasto cardíaco y la diuresis.
c. Farmacocinética:
 Inicio de acción, IV: 3-4 minutos,VO: unos 30 minutos.
 Efecto máximo,IV: 1 hora,VO: 1-2 horas
 Duración: 4-8 horas
 Metabolismo :Hepático
 Eliminación: Hepática y renal
 Toxicidad: Niveles plasmáticos elevados pueden dar lugar a un cuadro de intoxicación por
teofilina, con arritmias cardiacas, extrasistolia ventricular y parada cardiorrespiratoria.
d. Indicaciones:
 Asma bronquial.
 Relajante del músculo liso bronquial.
 Bronquitis.
 Enfisema.
 Alivia la disnea en el tratamiento de la enfermedad pulmonar obstructiva crónica.
e. Dosis:
 100 mg de aminofilina (teofilina etilenodiamina) equivalen a 78.9 mg de teofilina anhidra.
 Broncoespasmo:Inicio IV: 5-6 mg/kg, repetido a los 20-30 minutos si es necesario.
 Mantenimiento: perfusión IV de 0,5-1 mg/kg/h.
 Cefalea post-punción dural VO: 225 mg /8 horas durante 3-5 días.
 Niños:IV: 1 mg/kg/12 horas.
 Alergia al medicamento o a las bases xánticas.
 Insuficiencia renal o hepática graves.
 La administración de AMINOFILINA junto con cimetidina, eritromicina y alopurinol pueden

producir elevadas concentraciones de teofilina en suero.
 El uso simultáneo de AMINOFILINA y cloruro de sodio puede originar hipernatremia.

h. Efectos Secundarios:
 Gastrointestinales. Náuseas, vómitos, epigastralgia, hematemesis o rectorragias.
 Neurológicos. Irritabilidad, nerviosismo, insomnio, cefaleas, convulsiones tónico-clónicas.
 Cardiovasculares. Palpitaciones, taquicardia, vasodilatación periférica, hipotensión.
 Dérmicos. Erupciones cutáneas.
 Otros. Fiebre, hipoglucemia, reducción del tiempo de protrombina, aumento de GOT sérica.
i. Presentaciones:
 Ampollas conteniendo 1 mg/ml, 2 mg/ml, 25 mg/ml.
 Comprimidos de 100 mg, y de 200 mg.
 Comprimidos de liberación retardada de 225 mg.
 Solución oral de 105 mg/5 ml.
 Supositorios de 250 mg y de 500 mg.
Penicilinas:
Nombre genérico: BENCILPENICILINA-BENZATINA (PENICILINA G BENZATINA)
Nombre comercial: BENZETACIL
a. Descripción: La bencil-penicilina o penicilina G es un antibiótico para uso parenteral producido por el

Penicillium chrysogenum y está comercialmente disponible en forma de sales de potasio, sodio, y
como penicilina-benzatina, y penicilia-procaína. Las sales de potasio de sodio son las formas
acuosas y cristalinas del antibiótico y se administran por vía intravenosa o intramuscular.
Las penicilina benzatina y penicilina procaína son las formas de liberación sostenida de la penicilina para uso
intramuscular, que ocasionan depósitos en los tejidos a partir de los cuales se absorbe el medicamento
durante varias horas (por ejemplo, penicilina procaína) o más días (por ejemplo, penicilina benzatina).
b. Mecanismo de acción: la penicilina G es un antibiótico beta-lactámico de acción principalmente

bactericida. Inhibe la tercera y última etapa de la síntesis de la pared celular bacteriana mediante la
unión a determinadas proteínas de la pared celular. Estas proteínas de unión son responsables de
varios pasos diferentes en la síntesis de la pared celular y se encuentran en cantidades de varios
cientos a varios miles de moléculas por célula bacteriana.
La actividad intrinisica de la penicilina G, así como las otras penicilinas contra un organismo particular
depende de su capacidad para obtener acceso a la pared de la célula y poder formar estas proteínas. Como
todos los antibióticos beta-lactámicos, la capacidad de la penicilina G para interferir con la síntesis de la pared
es la que conduce en última instancia a la lisis celular, lisis que está mediada por enzimas autolíticos de la
pared celular (es decir, autolisinas).
Muchos organismos son susceptibles a la penicilina G. Entre los gérmenes aerobios gram positivos se
encuentran la mayoría de los estreptococos incluyendo los enterococos, muchas cepas de estafilococo
aureus, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis.
c. Farmacocinética: la penicilina G benzatínica tiene una solubilidad muy baja, es estable en solución
acuosa, inyectada por vía intramuscular da origen a niveles sanguíneos que duran 2 semanas (dosis
de 600 000 U) y aún 7 semanas con dosis de 1 200 000 U lo que traduce que es liberada lentamente
de los sitios de inyección intramuscular.
El fármaco es hidrolizado a penicilina G. Esta combinación de hidrólisis y absorción lenta resulta en

concentraciones en el suero sanguíneo mucho más bajas, pero mucho más prolongadas, que las de otras
penicilinas parenterales. Después de la administración de 1 200 000 U concentraciones sanguíneas
semejantes pueden persistir durante 14 días; cuatro semanas después de esta administración todavía pueden
detectarse concentraciones sanguíneas de 0,003 U/mL.
Aproximadamente el 60 % de la penicilina G se fija a las proteínas séricas. Distribución: el fármaco se
distribuye en todos los tejidos del cuerpo en cantidades muy variables. Las concentraciones más altas se
encuentran en los riñones, con cantidades menores en el hígado, la piel y los intestinos. La penicilina penetra
en menor grado en todos los demás tejidos y en líquido cefalorraquídeo.
Eliminación: en presencia de la función renal normal, el fármaco es eliminado rápidamente por excreción
tubular. En neonatos, lactantes pequeños e individuos con deterioro de la función renal la excreción se retarda
considerablemente.
La excreción de la penicilina se efectúa 20 % por el glomérulo y 80 % por los túbulos renales (transporte
activo). Metabolismo: parcialmente metabolizada en el hígado.
d. Indicaciones:
 La PENICILINA G BENZATÍNICA intramuscular indicada para el tratamiento de infecciones

causadas por microorganismos sensibles a la bencilpenicilina que sean susceptibles a las
concentraciones séricas bajas y muy prolongadas comunes de esta presentación
farmacéutica.
 Infecciones leves a moderadas de las vías respiratorias altas (por ejemplo, faringitis) por
estreptococos sensibles.
 Infecciones venéreas como sífilis.
 Pian, frambesia y mal del pinto.
e. Dosis:
 Adultos: Tratamiento de faringitis primaria: 1.200.000 U.I. Como dosis única. Profilaxis de
fiebre reumatoídea: 1.200.000 U.I. cada 3 o 4 semanas. Sífilis primaria, secundaria y
latente: 2.400.000 U.I. como dosis única.Sífilis terciaria: 2.400.000 U.I. una vez a la semana
durante 3 semanas.
 Niños: Faringitis por estreptococo beta hemolítico: Lactantes y niños hasta 27 Kg.: 300.000
a 600.000 U.I.como dosis única. Niños sobre 27 Kg.: 900.000 U.I. como dosis única.
Profilaxis de fiebre reumática: 1.200.000 U.I. cada 2 a 3 semanas.
 Sífilis congénita: Lactantes y niños hasta 2 años: 50.000 U.I./Kg. De peso como dosis única.
Niños de 2 a 12 años: dosis igual que adulto.
 Los antecedentes de una reacción previa de hipersensibilidad a cualquiera de las penicilinas

constituyen una contraindicación.
 El probenecid inhibe la secreción tubular renal de la penicilina G, causando niveles séricos

más altos y prolongados del antibióticola droga. En general, esta interacción farmacocinética
no es perjudicial, y el probenecid a menudo se administra en combinación con penicilina G
para aumentar su actividad.
 El uso concomitante de la penicilina G con aminoglucósidos proporciona una actividad

sinérgica frente a enterococos.
 Sin embargo, estos antibióticos no deben ser mezclados entre sí, debido a que son química
y físicamente incompatibles y se desactivan cuando se mezclan. También es posible que la
formación de complejos in vivo, si se administran grandes dosis de penicilina a pacientes
con insuficiencia renal.
 El uso concomitante de la penicilina con ácido clavulánico, proporciona una actividad

sinérgica contra algunas bacterias productoras de penicilinasa.
h. Efectos secundarios :
 Sarpullido
 Urticaria
 Picazón
 dificultad para respirar o tragar
 inflamación del rostro, garganta, lengua, labios, ojos, manos, pies, tobillos o parte inferior de
las piernas
 dolor de garganta
 escalofríos
 fiebre
 dolor de cabeza
 dolor muscular o de articulaciones
i. Presentaciones :
 ampolla con polvo para suspensión inyectable contiene: Bencilpenicilina Benzatina

1.200.000 UI, v.i
Nombre genérica: Bencilpenicilina procaínica.
Nombre comercial : Penicilina Procaínica
a. Descripción: Es un antibiótico betalactámico bactericida indicado en el tratamiento de varias

infecciones causadas por diferentes especies bacterianas. Actúa en las siguientes infecciones:
infecciones de vías respiratorias altas (amigdalitis, faringitis, sinusitis, otitis, angina de Vincent).
Infecciones de vías respiratorias bajas (bronquitis, neumonía, bronconeumonía). Infecciones de piel y
tejidos blandos (erisipela, escarlatina, celulitis, impétigo).
Enfermedades de transmisión sexual (ETS) (sífilis y gonorrea). Infecciones de la boca (estomatitis,

parodontitis). Tratamiento de elección para la erradicación del estreptococo betahemolítico en el tratamiento y
prevención de la fiebre reumática. En todas aquellas infecciones causadas por bacterias sensibles a la
penicilina.
b. Mecanismo de acción: Antibiótico beta-lactámico, con acción bactericida. Actua bloqueando la

reparación y síntesis de la pared bacteriana. Activa frente a la mayoría de los cocos aeróbicos,
Gram-positivos y Gram-negativos, así como frente a algunos bacilos Gram-positivos, aeróbicos y
anaeróbicos. También es activa frente a la mayor parte de las espiroquetas. Es un precursor químico
de la bencilpenicilina.
c. Farmacocinética: Es un antibiótico bactericida de espectro reducido que actúa inhibiendo la síntesis

de la pared celular de las bacterias sensibles, impidiendo el entrecruzamiento de las cadenas de
peptidoglicanos; es efectivo contra estreptococos, neumococos, estafilococos no productores de
penicilinasa, Neisserias, Clostridium, Listerias, bacilos diftéricos, bacilos fusiformes, actinomicetos y
Treponema pallidum.
La velocidad de absorción de la penicilina G inyectada por vía subcutánea o intramuscular depende de varios
factores como: dosis, vehículo, concentración, forma física y solubilidad de la sal de la penicilina G. La
bencilpenicilina cristalina se absorbe rápidamente del sitio de la inyección, logrando concentraciones séricas
entre 15 y 30 minutos después de su administración.
La bencilpenicilina procaínica se libera entre 12 y 24 horas en forma constante del sitio de la inyección. La
asociación de estas penicilinas permite lograr niveles rápidos y sostenidos en sangre y tejidos.
Se distribuye ampliamente en los tejidos y líquidos corporales, la inflamación de las meninges favorece la
penetración a través de la barrera hematoencefálica. La bencilpenicilina atraviesa la placenta, se excreta en la
leche materna y se elimina por vía renal (60 a 90%), prácticamente sin alteración.
d. Indicaciones:
 Está indicado para el tratamiento de infecciones del tracto respiratorio superior como
amigdalitis, faringitis, laringitis; del tracto respiratorio inferior como la neumonía y
bronconeumonía. Infecciones de piel y tejidos blandos: erisipela, escarlatina, endocarditis,
meningitis bacteriana, sífilis, gonorrea, y en todos los procesos infecciosos causados por
bacterias sensibles a la penicilina.
e. Dosis: La vía de administración es únicamente intramuscular. Las dosis recomendadas son las
siguientes:
 niños menores de 2 años: 200.000 UI vía intramuscular, cada 12 horas durante 7 días.
 Niños de 2 a 10 años: 400.000 UI vía intramuscular, cada 12 horas durante 10 días.
 Adolescentes y adultos: 800.000 UI vía intramuscular, cada 12 horas durante 10 días o

2.000.000 UI vía intramuscular, cada 24 horas durante 7 días o a criterio del médico
tratante.
 Personas hipersensibles a la penicilina, la procaína o ambas;
 nefritis intersticial
 edema angioneurótico
 enfermedad del suero.
 Cuando se utiliza probenecid en forma concomitante ésta disminuye, lo cual ocasiona que
los niveles séricos se mantengan elevados por más tiempo.
 No administrar con: antibióticos bacteriostáticos.
h. Efectos secundarias:
 Pueden presentarse reacciones de hipersensibilidad que pueden variar desde eritema

cutáneo hasta choque anafiláctico.
 Ocasionalmente, se han presentado neuropatía, nefropatía, anemia hemolítica, leucopenia y

trombocitopenia.
i. Presentación:
Nombre genérico: AMOXICILINA+ACIDO CLAVULANICO
Nombre comercial : AUGMENTIN ,OPTAMOX DUO
a. Descripción: La asociación amoxicilina/ácido clavulánico está indicado para el tratamiento a

corto plazo de las infecciones bacterianas en las siguientes localizaciones cuando se sospecha
que estén causadas por cepas resistentes a amoxicilina productoras de beta-lactamasas.
En otras situaciones, debería considerarse la amoxicilina sola. Las infecciones mixtas producidas por
gérmenes sensibles a amoxicilina y gérmenes sensibles a la asociación amoxicilina/ácido clavulánico,
productores de beta-lactamasas pueden ser tratadas con asociación amoxicilina/ácido clavulánico.
Estas infecciones no requieren la adición de otro antibiótico estable a la acción de beta-lactamasas.
b. Mecanismo de acción: Asociación de penicilina semisintética (bactericida, amplio espectro) y

de molécula inhibidora de ß- lactamasas, transforma en sensibles a amoxicilina a gérmenes
productores de ß- lactamasas.
c. Farmacocinética: La amoxicilina es un antibiótico de amplio espectro que desarrolla un efecto
bactericida debido a que interfiere con la síntesis de la pared bacteriana, motivando una
estructura defectuosa que finalmente se rompe para causar la muerte de la bacteria.
El clavulanato es un inhibidor de las betalactamasas que se obtiene del Streptomyces clavuligerus en forma
natural.Al añadir el clavulanato a la amoxicilina se amplía su espectro antibacteriano, incrementando su
actividad contra especies de Shigella y Salmonella, Proteus mirabilis, Streptococcus faecalis,
Neisseriagonorrhoeae, S. pneumoniae, S. viridans, Peptococcus spp. Y Peptostreptococcus spp., Helicobacter
pylori y estreptococos del grupo A y B.
La presencia de alimentos no afecta su absorción.La biodisponibilidad oral de la amoxicilina/clavulanato es

aproximadamente de 90% a 75%, respectivamente. Ambos agentes se distribuyen ampliamente en líquidos y
tejidos corporales incluyendo líquido pleural, peritoneal, orina, líquido del oído medio, mucosa intestinal,
hueso, vesícula biliar, pulmón, aparato reproductor femenino.
Atraviesa la barrera placentaria, se excreta por la leche materna y su penetración es baja en las secreciones
bronquiales purulentas; de igual forma, en el líquido cefalorraquídeo cuando las meninges no se encuentran
inflamadas.
La unión a proteínas plasmáticas de la amoxicilina/clavulanato es baja, de 17 a 20% y de 22 a 30%,

respectivamente.
La eliminación es principalmente por vía renal a través de filtración glomerular y secreción tubular. De 50 a
78% de amoxicilina y de 25 a 40% de una dosis de clavulanato se excretan sin cambios en la orina dentro de
las primeras 6 horas después de su administración. El probenecid prolonga el tiempo de excreción de la
amoxicilina.
d. Indicaciones:
 Este medicamento es un tipo de antibiótico de la familia de las penicilinas, destinado a

tratar enfermedades producidas por bacterias sensibles, y productores de
betalactamasas demostrado por antibiograma, en diferentes partes del cuerpo tales
como: el oído medio, piel, tejidos blandos, tracto genitourinario, tracto respiratorio
superior e inferior.
 Este medicamento exige diagnóstico y supervisión médica.
e. Dosis:
 Adultos: De 500 mg a 1 g cada 8 horas por vía intravenosa. La dosis puede calcularse
también a razón de 50-100 mg por kg de peso/día.
 Niños: De 250 a 500 mg cada 8 horas por vía intravenosa.
 El cálculo con base en el peso corporal deberá hacerse de 20 a 40 mg/kg/día.
 El tratamiento deberá continuar por lo menos hasta después de 72 horas de la

desaparición de los síntomas.
 contraindica en personas con antecedentes de hipersensibilidad a las penicilinas o al

clavulanato.
 Los pacientes alérgicos a las cefalosporinas también pueden serlo a las penicilinas.
 Medicamentos: eritromicina, disulfiram, warfarina, tetraciclina, probenecid,

anticonceptivos orales, o medicamentos para tratar la gota como el alopurinol.
 Enfermedades: enfermedad al hígado, riñón, cardiovascular o cualquier otra

enfermedad crónica y severa.
 En el caso particular de este medicamento, si padece de alergias, asma, insuficiencia

cardíaca congestiva, desórdenes estomacales (especialmente diarreas cuando se
utilizan antibióticos), o daño en la función renal.
 Erupción cutánea
 Artralgias
 Fiebre
 prurito y hasta choque anafiláctico.
i. Presentaciones: Cada frasco ámpula contiene:
 Amoxicilina sódica equivalente a.............500 mg de amoxicilina Clavulanato de potasio

equivalente a..........100 mg de ácido clavulánico Diluyente recomendado: Agua
inyectable, 10 ml.
 Cada TABLETA contiene: Amoxicilina sódica equivalente a............500 mg de

amoxicilina Clavulanato de potasio equivalente a..........125 mg de ácido clavulánico
Nombre Genérico: Amoxicilina
Nombre Comercial: Amoxidal; Amoxidal Dúo; Grinsil; Abiotyl; Amixén; Amox-G; Bioxilina;
Fullcilina;Trifamox; Moxitral; Oximar
a. Descripción: La amoxicilina es una penicilina semi-sintética similar a la ampicilina, con una

mejor biodisponibilidad por vía oral que esta última. Debido a su mejor absorción gastrointestinal,
la amoxicilina ocasiona unos mayores niveles de antibiótico en sangre y unos menores efectos
gastrointestinales (en particular, díarrea) que la ampicilina. La amoxicilina tiene un espectro de
actividad antibacteriana superior al de la penicilina, si bien no es estable frente a las beta-
lactamasas.
b. Mecanismo de acción: los antibióticos beta-lactámicos como la amoxicilina son bactericidas.

Actúan inhibiendo la última étapa de la síntesis de la pared celular bacteriana uniéndose a unas
proteínas específicas llamadas PBPs (Penicillin-Binding Proteins) localizadas en la pared celular.
Al impedir que la pared celular se construya correctamente, la amoxicilina ocasiona, en último
término, la lisis de la bacteria y su muerte. La amoxicilina no resiste la acción hidrolítica de las
beta-lactamasas de muchos estafilococos, por lo que no se usa en el tratamiento de
estafilococias.
Aunque la amoxicilina es activa frente a los estreptocos, muchas cepas se están volviendo resistentes
medíante mecanismos diferentes de la inducción de b-lactamasas, por lo que la adición de ácido clavulánico
no aumenta la actividad de la amoxicilina frente a estas cepas resistentes. Dado que muchos otros gérmenes
se están volviendo resistentes a la amoxicilina, se recomienda realizar un antibiograma antes de instaurar un
tratamiento con amoxicilina, siempre que ello sea posible.
c. Farmacocinética: la amoxicilina es estable en medio ácido en presencia de jugos gástricos y

puede ser administrada por vía oral in tener en cuenta el ritmo de las comidas. Se absorbe
rápidamente después de la administración oral, alcanzando los niveles máximos en 1-2.5 horas.
Difunde adecuadamente en la mayor parte de los tejidos y líquidos orgánicos. No difunde a través de tejido
cerebral ni líquido cefalorraquídeo, salvo cuando están las meninges inflamadas. La vida medía de amoxicilina
es de 61,3 min. El 75% aproximadamente de la dosis de amoxicilina administrada se excreta por la orina sin
cambios mediante excreción tubular y filtración glomerular; esta excreción puede ser retardada administrando
probenecid, y también es más lenta en los pacientes con insuficiencia renal que requieren un reajuste de las
dosis.
La amoxicilina no se liga a las proteínas en proporción elevada (17%). La administración de una dosis de 500
mg de amoxicilina alcanza, como promedio, unos niveles séricos pico de 7,5 mcg/ml y todavía puede
detectarse amoxicilina en suero 8 horas después de su administración. La presencia de alimentos en el
estómago no interfiere significativamente la absorción de la amoxicilina.
d. Indicaciones:
 está indicada en el tratamiento de las infecciones debidas a cepas susceptibles de los

siguientes microorganismos:
 Gramnegativos: H. influenzae, E. coli, P. mirabilis y N. gonorrhoeae.

 Grampositivos: Estreptococos (incluyendo Streptococcus faecalis), D. pneumoniae y
estafilococos no productores de penicilinasa.
 Otros: Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella.
e. Dosis:
 Niños: infecciones moderadas: 40 mg/kg/día cada 8 hs; infecciones severas: 75-100

mg/kg/día cada 8-12 hs; tratamiento de otitis por S pneumoniae: 80-90 mg/kg/día cada
12 hs; profilaxis esplenectomía: < 5 años: 25 mg/kg/día cada 24 hs; profilaxis
endocarditis: niños: 50 mg/kg, 1 hora antes del procedimiento.
 Adultos: 250-500 mg cada 8 hs, dosis máxima: 3 g/día; profilaxis endocarditis: 2 g, 1

hora antes del procedimieno. Presentación Dúo administrar cada 12 hs
 contraindicada en pacientes con alergias conocidas las penicilinas, cefalosporinas o al

imipenem.
 La incidencia de hipersensibilidad cruzada es del 3 al 5%.
 Los pacientes con alergias, asma o fiebre del heno son más susceptibles a reacciones
alérgicas a las penicilinas.
 La administración de amiloride antes de la amoxicilina reduce la biodisponibilidad del

antibiótico en un 27% y la Cmax en un 25%. No se observaron variaciones en el
aclaramiento renal de la amoxicilina.
 Aunque se desconoce la significancia clínica de esta interacción se recomienda no

administrar ambos fármacos simultáneamente, dejando transcurrir unas dos horas
como mínimo entre uno y otro fármaco,
 El probenecid inhibe la excreción tubular de la amoxicilina, aumentando los niveles

plasmáticos del antibiótico.
 En la práctica clínica estos dos fármacos se suelen asociar para el tratamiento de la

gonorrea. Por regla general, esta interacción no ocasiona problemas clínicos excepto
en pacientes con insuficiencia renal.
 Reacciones de hipersensibilidad (el rash aparece en 5-10 % de los pacientes),

vómitos, diarrea, anemia, trombocitopenia, eosinofilia, neutropenia.
 Existe un 10% de reacción cruzada con cefalosporinas.
i. Presentación:
 Comprimidos: 250-500 mg Suspensión.: 50-100 mg/ml
 Presentación Dúo comprimidos: 875 mg Suspensión: 150 mg/ml

Nombre Genérico :Ampicilina
Nombre Comercial :Trifacilina; GrampenilL; Aminoxidín; Histopén
a. Descripción: La ampicilina es un antibiótico penicilínico semisintético, de amplio espectrro y activo

por vía oral. Aunque es más activo que las penicilinas naturales no estable frente a las beta-
lactamasa producidas por bacterias gram-postitivas o gram-negativas. La ampicilina se utiliza para el
tratamiento de infecciones debidas a organismos susceptibles como la otitis media, la sinusitis y las
cistitis. Debido al aumento de resistencias ya no se recomienda la ampicilina para el tratamiento de la
gonorrea.
b. Mecanismo de acción: los antibióticos beta-lactámicos como la ampicilina son bactericidas. Actúan
inhibiendo la última étapa de la síntesis de la pared celular bacteriana uniéndose a unas proteínas
específicas llamadas PBPs (Penicillin-Binding Proteins) localizadas en la pared celular.
Al impedir que la pared celular se construya correctamente, la ampicilina ocasiona, en último término, la lisis
de la bacteria y su muerte. La ampicilina no resiste la acción hidrolítica de las beta-lactamasas de muchos
estafilococos, por lo que no se usa en el tratamiento de estafilococias. Aunque la ampicilina es activa frente a
los estreptocos, muchas cepas se están volviendo resistentes medíante mecanismos diferentes de la
inducción de b-lactamasas, por lo que la adición de ácido clavulánico no aumenta la actividad de la ampicilina
frente a estas cepas resistentes.
Dado que muchos otros gérmenes se están volviendo resistentes a la ampicilina, se recomienda realizar un
antibiograma antes de instaurar un tratamiento con ampicilina, siempre que ello sea posible
c. Farmacocinética: la ampicilina se puede administrar oral y parenteralmente. Aproximadamente el

30-55% de la dosis se absorbe, una cantidad mucho menor que la de la amoxicilina. Las
concentraciones máximas se obtienen a las 1-2 horas después de una dosisi.m. Los alimentos
inhiben la absorción de la ampicilina, por lo que el antibiótico se debe administrar unas horas antes o
dos horas después de las comidas. La ampicilina se une a las proteínas del plasma en un 14-20%.
Se distribuye ampliamente, encontrándose concentraciones bactericidas en hígado, pulmones, orina, próstata,

vegija, vesícula biliar, efusiones del oído medio, secreciones bronquiales, etc. Es capaz de atravesar la
barrera hematoencefálica, obteniéndose concentraciones terapeúticas en líquido cefalorraquídeo cuando las
meninges están inflamadas.
d. Indicaciones:
 Infecciones del aparato genitourinario: E. coli, P. mirabilis, enterococos, Shigella, S. typhosa

y otras como Salmonella y N. gonorrhoeae no productora de penicilinasa.
 Infecciones del aparato respiratorio: H. influenzae no productora de penicilinasa y estafilo-

cocos sensible a la penicilina G, estreptococos incluyendo Streptococcus pneumoniae y
neumococos.
 Infecciones del aparato gastrointestinal: Shigella, S. typhosa y otras salmonelas, E. coli, P.

mirabilis y enterococos.
 Meningitis: N. meningitidis. Debido a que es efectiva contra los patógenos más comunes
causantes de la meningitis, puede usarse por vía intravenosa como tratamiento inicial antes
de que se disponga de los resultados bacteriológicos.
e. Dosis :
 Recién Nacidos: según edad y peso; Niños: 100 mg/kg/día cada 6 hs Meningitis: 400
mg/kg/día cada 6 hs; dosis máxima: 12 g.
 Adultos: 500-3000 mg/dosis cada 6 hs
 pacientes con alergias conocidas las penicilinas, cefalosporinas.
 La incidencia de hipersensibilidad cruzada es del 3 al 5%.
 Los pacientes con alergias, asma o fiebre del heno son más susceptibles a reacciones
alérgicas a las penicilinas.
 Los pacientes con alergia o condiciones alérgicas como asma,etc.,
 Alopurinol: Puede ocurrir una mayor posibilidad de erupción cutánea, en particular en

pacientes hiperuricémicos.
 Antibióticos bacteriostáticos: Cloranfenicol, eritromicina, sulfonamidas o las tetraciclinas

pueden interferir con el efecto bactericida de las penicilinas. Esto se ha demostrado in vitro;
sin embargo, no se ha documentado el significado clínico de esta interacción.
 Anticonceptivos orales: Pueden ser menos efectivos y presentar sangrado intermedio.
 Probenecid: Puede reducir la secreción tubular renal de AMPICILINA, lo que resulta en

mayor nivel sanguíneo y/o toxicidad por AMPICILINA.
 Náuseas
 Vómitos
 Diarrea
 Glositis
 Anemia
 Trombocitopenia
 Eosinofilia
 eritema, rash, urticaria.
i. Presentaciones:
 BRITAPEN Cáps. 500 mg BRITAPEN Comp. 1 g BRITAPEN Jar. 250 mg/5 ml
 BRITAPEN Vial 500 mg
 PULMOSTERIN RETARD Vial retard 1500 # PULMOSTERIN RETARD Vial retard 750
 UNASYN IM Vial polvo 1 g # UNASYN IM Vial polvo 250 mg # UNASYN IM Vial polvo 500
mg
Nombre genérico: Dicloxacilina sódica
Nombre comercial : Dicloxacil
a. Descripción: La doxicilina es un antibiótico tetraciclínico de larga duración derivado de la oxiciclina,

siendo posible su administración en forma de una sola dosis al día. En la práctica diaria, la doxicilina
se utiliza para tratar las uretritis gonocócicas, cervicitis, infecciones bronquiales en pacientes con
enfermedades obstructivas respiratorias crónicas y otras infecciones. La doxiciclina es considerada
como la tetraciclina de elección en los pacientes con una función renal deteriorada.
b. Mecanismo de acción: es una penicilina antiestafilocócica con actividad bactericida, que actúa por
inhibición de la síntesis de la pared bacteriana, su acción depende de la habilidad para llegar y unirse
a las proteínas de unión a penicilinas, localizadas en la membrana interna de la pared bacteriana.
Las proteínas de unión a penicilinas (incluidas transpeptidasas, carboxipeptidasas y endopeptidasas)
son enzimas involucradas en el proceso terminal de ensamble de la pared bacteriana y el
remodelamiento de la pared durante el crecimiento y división celular.
c. Farmacocinética: la doxiciclina se administra por vía intravenosa, oral, sublingual e intragingival.
Después de su administración sublingual, las concentraciones de doxiciclina en el fluido crevicular
alcanzan un valor máximo a las 2 horas.
Las concentraciones de doxiciclina permanecen por encima de las concentraciones mínimas inhibitorias de
los patógenos gingivales durante al menos 7 días. Después de la administración subgingival, pequeñas
cantidades de doxiciclina son absorbidas sistémicamente.
d. Interacciones:
 La principal indicación es el tratamiento de infecciones por estafilococo productor de

penicilinasa, neumococo grupo A-beta, estreptococo hemolítico y penicilina G-resistentes y
penicilina G-estafilococo sensible.
e. Dosis:
 De 1 a 2 g al día, dividir en 4 tomas una cada 6 horas, según la gravedad del caso.
 Se recomienda su administración en ayunas o 3 horas después de la ingesta de alimentos.
 Se contraindica el uso de dicloxacilina en personas con antecedentes de hipersensibilidad a

las penicilinas o a las cefalosporinas.
 Aumento del efecto: El disulfiram y el probenecid pueden aumentar los niveles de las
penicilinas. Las penicilinas pueden aumentar el efecto del metotrexate durante la terapia
concomitante.
 Disminución de efecto: Puede disminuir el efecto de anticoagulantes (warfarina).
 Consideraciones dietarias: El alimento disminuye la velocidad de absorción y la

concentración sérica.
 erupción maculopapular
 urticaria, fiebre, broncospasmo, vasculitis, enfermedad del suero
 dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson
 anafilaxia.
i. Presentaciones:
 DOXICLAT comp. recub. 100 mg PIERRE FABRE
 PELEDOX cápsulas pellet, 50 mg NOVARTIS

 VIBRACINA, caps. 100 mg INVICTA FARMA
 VIBRACINA, susp. 50 mg/5 mL INVICTA FARMA
 VIBRAVENOSA, amp. 100 mg INVICTA FARMA
Nombre genérico : OXACILINA
Nombre comercial: Oxacilina Sódica
a. Descripción: Es un antibiótico betalactámico (penicilínico) bactericida que inhibe la biosíntesis de los

mucopéptidos de la pared celular. Su espectro se limita a bacterias grampositivas como:
estafilococos, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae. Es más efectiva durante el estado
de multiplicación activa de los microorganismos y es penicilinasa resistente.
b. Mecanismo de acción: la cloxacilina es un antibiótico beta-lactámico antibacteriano, principalmente

bactericida. La cloxacilina inhibe la tercera y última etapa de la síntesis de la pared celular bacteriana
al unirse preferencialmente a proteínas específicas para las penicilinas (PBPs) que se encuentran en
la pared celular bacteriana.
Las proteínas de unión a penicilinas son responsables de varias etapas en la síntesis de la pared celular y se
encuentran en cantidades que oscilan entre varios cientos a varios miles de moléculas por célula bacteriana.
Las proteínas de unión a las penicilinas pueden variar entre diferentes especies bacterianas. Por lo tanto, la
actividad intrínseca de la cloxacilina, así como las otras penicilinas contra un organismo particular depende de
su capacidad para acceder y unirse a las PBPs adecuadas.
c. Farmacocinética: Absorción oral: 30-33 %. Efectos de los alimentos sobre la

absorción oral: Disminuida. Tiempo hasta la concentración sérica máxima: 1 hora.
Vida media: Función renal normal: 0,5-0,7 horas. Disfunción renal: 1-3 horas. Neonatos: 1,2-1,6 horas. Unión
a proteínas: Elevada. Metabolismo: Hepático, 49 %. Excreción: Renal, 40 % inalterada.
d. Indicaciones:
 La oxacilina se indica para el tratamiento de la neumonía estafilocócica; septicemia

bacteriana; sinusitis; infecciones de la piel y tejidos blandos.
 También está indicada en infecciones en heridas por quemaduras; endocarditis bacteriana;

meningitis estafilocócica e infecciones bacterianas menores de la piel.
 Se utiliza en el tratamiento de infecciones debidas a S. aureus resistentes a la penicilina G.
Su uso indiscriminado motiva la aparición de cepas resistentes.
e. Dosis:
 Adultos y niños cuyo peso supere los 40kg: infecciones leves a moderadas: 250-500mg
cada 4-6 horas.
 Infecciones severas: 100mg/kg/día cada 4-6 horas. Dosis máxima en adultos: 12g por día.
 Dosis máxima en niños: 100-300mg/kg/día.
 Hipersensibilidad a la oxacilina, a otros antibióticos de la familia de los beta-lactámicos

(penicilinas y cefalosporinas).
 Tetraciclina, eritromicina y cloranfenicol (bacteriostáticos): antagonizan el efecto bacteriano

de las penicilinas.
 El probenecid disminuye la eliminación renal de las penicilinas, con la prolongación de la

vida media y un aumento de las concentraciones plasmáticas
h. Efectos secundarios.
 Náusea y vómitos
 Diarrea, a menudo por supresión de la flora bacteriana en el tracto digestivo.
 Dolor abdominal
i. Presentaciones:
 ampollas de 1 y 2 g v.i.m
 Capsulas de 500mg
Nombre Genérico: Piperacilina + Tazobactam
Nombre Comercial :Tazobactam;Tazonam

a. Descripción: La piperacilina es una penicilina semisintética de amplio espectro, activa frente a
numerosas bacterias aerobias y anaerobias, grampositivas y gramnegativas, que ejerce su actividad
bactericida mediante la inhibición de la síntesis de la pared celular y de los septos. No se absorbe por
vía oral, su vida media con función renal normal es de 30 a 90 minutos. Su unión a las proteínas es
baja. Se excreta por vía renal en forma inalterada (60% a 90%) en 24 horas por filtración glomerular y
secreción tubular.
b. Mecanismo de acción: Consiste en la inhibición de la síntesis de peptidoglicano de la pared

bacteriana. Esta inhibición depende de la habilidad de la penicilina para llegar a ligarse a las
proteínas ligadoras de penicilina, localizadas en la membrana interna de la pared bacteriana.
Las PBPs (que incluyen transpeptidasas, carboxilasas y endopeptidasas) son enzimas que están involucradas
en los estadios finales del ensamblaje de la pared bacteriana y en el remodelamiento de esta durante su
crecimiento y división. Las penicilinas se ligan e inactivan las PBPs, lo cual da como resultado debilitamiento y
lisis de la pared bacteriana.
c. Farmacocinética: piperacilina + tazobactam se administra por vía intravenosa en infusión 30

minutos. La media de las concentraciones plasmáticas máximas de piperacilina son
aproximadamente 134, 242, y 298 mg/ml después de dosis de 2,25 g, 3,375 g, y 4,5 g.
respectivamente.Tanto la piperacilina y el tazobactam se unen aproximadamente en un 30% a las
proteínas plasmáticas y se distribuyen ampliamente en los tejidos y fluidos corporales, incluyendo los
riñones, el corazón, la vesícula biliar; óseas; biliares, la mucosa intestinal; pulmón; tejidos
reproductivos femeninos (útero, ovario, trompa de Falopio y); fluido intersticial, y peritoneal, fluidos
pleurales, y sinovial. Se alcanzan niveles mínimos en el LCR cuando las meninges están no
inflamada, aumentando en presencia de inflamación. La piperacilina atraviesa la placenta.
d. Indicaciones:
 Tratamiento de infecciones producidas por bacilos aerobios G-sensibles (Ej: cepas

sensibles de Klebsiella, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Morganella morganii, P.
mirabilis, Escherichia coli, Enterobacter, Pseudomonas aeruginosa, Serratia).
 Tratamiento de infecciones bacterianas mixtas (aeróbicas-anaeróbicas).
e. Dosis:
 Adultos: IM o IV, 3-4g cada 4 a 6 horas. Gonorrea no complicada: IM, 2g como dosis única y
1g de probenecid por vía oral 30 minutos antes de la inyección. Septicemia, neumonía,
infección del tracto genitourinario, infecciones de piel y tejidos blandos: IV, 2-3g cada 4
horas o 3-4g cada 6 horas. Infecciones del tracto urinario complicadas: IV, 3-4g con
intervalos de 6 a 8 horas.
 Los adultos con disfunción renal pueden necesitar una reducción de la dosis. Dosis máxima
para adultos: hasta 24g/día.
 Para niños menores de 12 años no se ha establecido la dosificación y para los de 12 en

adelante corresponde la dosis del adulto.
f. Contraindicaciones.
 antecedentes de alergia general (asma, eccema, fiebre del heno, urticaria)
 antecedentes de trastornos hemorrágicos o de enfermedades gastrointestinales (colitis

ulcerosa, enteritis regional o colitis asociada a antibióticos)
 disfunción hepática o renal.
 El probenecid inhibe la secreción tubular renal de piperacilina + tazobactam, causando unos

niveles séricos más elevados y prolongados.
 La semi-vida de la piperacilina y del tazobactam se prolongan por 21% y 71%,

respectivamente, cuando se administra conjuntamente con provenid.
 En general, esta interacción farmacocinética no es perjudicial y, en algunos pacientes,

puede ser deseable.
 El uso concomitante de algunos antibióticos beta-lactámicos con aminoglucósidos puede

proporcionar una actividad aditiva o sinérgica contra algunas bacterias.
 Generalmente el tratamiento combinado de una penicilina y un aminoglucósido se utiliza

contra los enterococos.
 Insomnio
 Cefalea
 Convulsiones
 rash, prurito, edema
 diarrea, constipación
 náuseas, vómitos.
i. Presentaciones :
 Vial con 2 g de Piperacilina sódica en polvo liofilizado + ampolla con 10 ml de agua para
inyección.
Vial con 4 g de Piperacilina en polvo liofilizado

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Histaminas

 Nombre genérico: Difenhidramina

Niños: 5 mg/kg/día cada 6-8 hs, dosis máxima: 300 mg/día

-Vía Intra Muscular

 Nombre genérico: Dimenhidrinato

-Eliminación: se elimina en forma de metabolitos en la orina de 24 horas. La semi-vida de eliminación de la

Vías de Administración: Vio Oral, Intra Muscular

 Nombre genérico: maleato de clorfenamina

Niños de 2 a 12 años: 0,35 mg/kg diarios, divididos en tres o cuatro tomas.

 Nombre genérico: ZYRTEC

Vida Media: 8,3 horas

Orina principalmente. Hepática en pequeñas cantidades.

 Tratamiento de la urticaria crónica (urticaria crónica idiopática).

Vías de Administración: Vía Oral

Muy raros (pueden afectar hasta 1 de cada 10.000 personas).

-Incapacidad para orinar.

 Nombre genérico: Loratadina

Vías de Administración: Vía Oral

 Nombre genérico: rupatadina fumarato

Vía de Administración: Vía Oral

 Nombre genérico: Desloratadina

– Adultos, oral: 5 mg/24 horas (comprimidos) o 10 ml/24 horas (jarabe).

Vía de Administración: Vía Oral

 Nombre genérico: Fexofenadina

Vía de Administración: Vía Oral

 Nombre genérico: Clorhidrato de ranitidina

Administración intravenosa intermitente o intramuscular:

 Adultos: 50 mg i.v. (mediante infusión intermitente)) ó 50 mg i.m. cada 6—8 horas

Administración intravenosa continúa:

 Adultos: 6.25 mg/hora hasta un total de 150 mg/24 horas

- Comprimidos 150, 300 mg

- Solucion Inyectable 10 mg/ml

Inhibidores no selectivos COX:

 Nombre genérico: Ácido Acetilsalicílico

300-650mg: 3,1-3,2 horas;

Corticosteroides: Riesgo de hemorragia gastrointestinal.

Antirreumáticos, sulfonilureas, metotrexato: Se intensifica la acción y los efectos secundarios.

Espironolactona, furosemida, fármacos antigota: Se reduce el efecto.

Comprimidos de 100 mg.

Comprimidos de 500 mg.

Comprimidos masticables de 500 mg.

Comprimidos microencapsulados de 500 mg.

Comprimidos efervescentes de 500 mg.

 Nombre genérico: Paracetamol

 Nombre genérico: Dipirona

- Dolor de tipo cólico.

- Dolor de origen tumoral.

- Fiebre alta que no responde a otros antitérmicos.

Ampollas: ampollas de 5 ml conteniendo 2 g de metamizol

 Nombre genérico: Ibuprofeno

VO: 200-400 mg/4-6h ó 600 mg/6-8h. Máximo 4,2 g/día.

-No se administrará cuando exista sensibilidad conocida a la sustancia o al ácido acetilsalicílico.

-Comprimidos de 200 mg, 400 mg y 600 mg.

-Comprimidos recubiertos de 200 mg , 400 mg y 600 mg.

-Comprimidos retard de 600 mg y 800 mg.

-Solución de 200 mg/ ml.

-Sobres de 100 mg, 200 mg, 400 mg y 600 mg.

-Sobres efervescentes de 200 mg y 600 mg.

-Suspensión de 100 mg/ 5 ml.

-Supositorios de 500 mg.

 Nombre genérico: Naproxeno

Se absorbe completamente en el tracto gastrointestinal. La máxima concentración de naproxeno en plasma se