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Dolo Artrilase

Glucosamina
Meloxicam
Granulado para Suspensin Oral
Industria Argentina
EXPENDIO BAJO RECETA
FRMULA
Cada sobre contiene:
Glucosamina Sulfato (como Glucosamina Sulfato Cloruro Potsico)
Meloxicam ..............................................................................................
Excipientes:
Sucralosa ................................................................................................
Povidona .................................................................................................
Estearato de Magnesio .............................................................................
cido Ctrico ..........................................................................................
Anhdrido Silcico Coloidal ....................................................................
Laurilsulfato de Sodio .............................................................................
Esencia de Limn ...................................................................................
Sorbitol c.s.p.

1,50 g
15,00 mg
12,00 mg
120,00 mg
20,00 mg
150,00 mg
20,00 mg
1,00 mg
30,00 mg
4,00 g

ACCIN TERAPUTICA

Antiartrsico. Antiinflamatorio. Cdigo ATC: M01A


INDICACIONES
Est indicado para el tratamiento sintomtico a corto plazo de la artrosis y las diferentes
formas de reumatismos extraarticulares.
CARACTERSTICAS FARMACOLGICAS / PROPIEDADES
Accin farmacolgica
Glucosamina
El Sulfato de Glucosamina es una molcula naturalmente presente en el organismo
humano y utilizada para la biosntesis de los proteoglicanos de la sustancia fundamental
del cartlago articular y del cido hialurnico del lquido sinovial. Esta biosntesis se
halla alterada en la artrosis, proceso degenerativo dismetablico, que compromete al
cartlago articular.
Normalmente, el aporte de Glucosamina a la articulacin est asegurado por los
procesos de biotransformacin de la glucosa. En la artrosis se ha verificado una ausencia
local de Glucosamina, debido a una disminucin de la permeabilidad de la cpsula
articular y por alteraciones enzimticas en las clulas de la membrana sinovial del
cartlago. En estas situaciones se propone el aporte exgeno de Glucosamina como
suplemento de las carencias endgenas de esta sustancia, estimulacin de la biosntesis
de los proteoglicanos, desarrollo de una accin trfica en las carillas articulares y
favorecimiento de la fijacin de azufre en la sntesis del cido condroitin sulfrico y la
normal disposicin de calcio en el tejido seo.
Meloxicam
El Meloxicam es un antiinflamatorio no esteroide (AINE) perteneciente al grupo de las
enolcarboxamidas y est caracterizado por inhibir las prostaglandinas (mediadoras de la
inflamacin) en forma ms selectiva en el sitio de la inflamacin que sobre la mucosa
gastroduodenal o sobre el rin. Este mecanismo de accin se basa en una inhibicin
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preferencial de la enzima ciclooxigenasa-2 sobre la zona inflamada con respecto a la


ciclooxigensa-1, responsable de los efectos adversos.
Farmacocintica
Glucosamina
En el organismo, el sulfato de Glucosamina se disocia en ion sulfato y
D-Glucosamina, que es el principio activo.
A 37 C la Glucosamina tiene un pKa de 6,91 que favorece su absorcin en el intestino
delgado y, en general, el paso de todas las barreras biolgicas.
La farmacocintica de la Glucosamina se estudi ampliamente en ratas y en perros
empleando Glucosamina uniformemente radiomarcada.
Tras la administracin por va oral en perros, la radiactividad aparece rpidamente
(15 minutos) en el plasma y se debe a Glucosamina no modificada, como se demuestra
por cromatografa de intercambio inico. Los picos en plasma de Glucosamina libre se
alcanzan a los 60 minutos y luego disminuyen lentamente.
Cuando se comparan las reas Bajo la Curva (ABC) despus de la administracin
intravenosa (I.V.) y oral, parece que la biodisponibilidad absoluta de la Glucosamina
procedente del aparato digestivo es de un 72 %. De hecho, segn estudios de la
excrecin fecal de radiactividad en perros, la absorcin en el aparato digestivo es el
87 % de la dosis administrada.
La radiactividad de la Glucosamina libre en plasma se difunde con rapidez a distintos
rganos y tejidos que tienen la capacidad de concentrar la Glucosamina del plasma. Este
fenmeno se demostr en forma experimental midiendo a distintos intervalos la
radiactividad presente en diferentes tejidos mediante una tcnica de autorradiografa. La
incorporacin al cartlago articular se ve rpidamente despus de la administracin tanto
I.V. como oral y persiste en cantidades notables a lo largo del tiempo. Este
comportamiento probablemente representa la base farmacocintica para la actividad
farmacolgica y teraputica de la Glucosamina.
Los resultados son semejantes a los obtenidos previamente en animales de
experimentacin. En particular, se consigui demostrar una buena biodisponibilidad
absoluta tanto por va intramuscular (I.M.) como oral. Por va oral, la radiactividad
recuperada en las heces fue slo un 11,3 % de la dosis administrada, lo que demuestra
que al menos un 89% de la Glucosamina administrada por va oral se absorbe en el
aparato digestivo.
Meloxicam
El Meloxicam se absorbe rpidamente por va oral con una biodisponibilidad del 89 %
luego de una dosis nica de 15 mg y 7,5 mg alcanzando concentracin de 2 mcg/ml con
15 mg y de 1 mcg/ml con 7,5 mg. Los picos de concentracin plasmtica se alcanzan
entre las 5 y 6 horas en ayunas o con una comida liviana y son posteriores con el
estmago lleno. El comienzo de accin es de 80 a 90 minutos en la forma oral y de
30 minutos con la forma I.V. La absorcin luego de la administracin rectal es similar a
la va oral.
La absorcin es independiente de la dosis, llevando a aumentos lineales en las
concentraciones plasmticas segn la dosis en el rango de 7,5 a 30 mg.
Meloxicam circula unido a las protenas en porcentaje del 90 % ligada a la albmina. El
volumen de distribucin es del orden de 10 a 15 litros, aproximadamente igual al espacio
extracelular. Penetra en los tejidos y la concentracin en el lquido sinovial es la mitad
de la del plasma.
Meloxicam es metabolizado extensamente y menos del 1 % de la droga original aparece
en la orina. Se han aislado 4 metabolitos principales formados por la oxidacin del grupo
metilo de la molcula tiazonil, seguido de un desdoblamiento oxidativo del anillo
benzotiazina. El metabolismo de Meloxicam es mediado a travs del citocromo
P450 2C.
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POSOLOGA / DOSIFICACIN - MODO DE ADMINISTRACIN


La dosis se adaptar al criterio mdico y al cuadro clnico del paciente. Como
posologa media de orientacin, en adultos, se aconseja:
Dolo Artrilase 1 sobre por da, con el desayuno
La duracin del tratamiento es de corto plazo y la duracin del mismo para mantener la
actividad teraputica es a criterio mdico individual para cada paciente.
Modo de administracin
Vaciar el contenido del sobre en un vaso de agua, revolver hasta obtener una suspensin
homognea y beber inmediatamente, con el desayuno.
CONTRAINDICACIONES
- Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la frmula.
- Embarazo y lactancia.
- lcera gastrointestinal o duodenal activa.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES
Riesgo gastrointestinal
Los AINE pueden causar riesgo aumentado de eventos gastrointestinales adversos serios
incluyendo hemorragias, lceras y perforacin de estmago o intestino, que puede ser
fatal. Estos eventos pueden ocurrir en cualquier momento durante su uso, con o sin
sntomas anticipatorios. El producto debe prescribirse con extrema precaucin en
pacientes con antecedentes de lcera o hemorragia gastrointestinal, y en pacientes que
reciben anticoagulantes o corticoides orales. Los pacientes ancianos o debilitados tienen
mayor riesgo de padecer eventos gastrointestinales serios.
Administrar con precaucin a personas con antecedentes colitis ulcerosa o enfermedad
de Crohn.
Generales
La actividad farmacolgica de Meloxicam, al reducir la fiebre y la inflamacin, puede
disminuir la utilidad de estos signos diagnsticos para detectar complicaciones de
condiciones dolorosas presumiblemente no infecciosas.
Meloxicam no sustituye la accin de corticosteroides para tratar la insuficiencia
corticosteroidea.
La abrupta discontinuacin de corticosteroides puede conducir a una exacerbacin de la
enfermedad. Los pacientes con terapia prolongada de corticosteroides deben disminuir
lentamente las dosis de los mismos si la decisin es discontinuar los corticosteroides.
Eventos cardiovasculares trombticos
Estudios clnicos con diversos AINE COX-2 selectivos y no selectivos de hasta 3 aos
de duracin han evidenciado un riesgo incrementado de eventos cardiovasculares
trombticos, infarto de miocardio y accidente cerebrovascular, que pueden ser fatales.
Todos los AINE, tanto COX2 selectivos como no selectivos, pueden tener un riesgo
similar. Pacientes con enfermedad cardiovascular conocida o factores de riesgo para
enfermedad cardiovascular pueden encontrarse ante un riesgo mayor. Para minimizar el
riesgo potencial de un evento cardiovascular adverso en pacientes tratados con AINE, la
dosis efectiva ms baja debe utilizarse, por el menor tiempo posible. Mdicos y
pacientes deben permanecer alertas por el desarrollo de tales eventos, an en ausencia de
sntomas cardiovasculares previos. Los pacientes deben ser informados sobre los signos
y/o sntomas de eventos cardiovasculares serios y los pasos a dar si ello ocurre.
No existe evidencia consistente que el uso concomitante de aspirina mitigue el riesgo
incrementado de eventos trombticos cardiovasculares serios asociados al uso de AINE.
El uso concurrente de aspirina y AINE incrementa el riesgo de eventos gastrointestinales
(GI) serios.
Dos estudios clnicos controlados de un AINE COX-2 selectivo para el tratamiento del
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dolor en los primeros 10-14 das siguiendo a ciruga de by-pass coronario, hallaron una
incidencia aumentada de infarto de miocardio y accidente cerebrovascular. Meloxicam
est contraindicado para el tratamiento de dolor perioperatorio en pacientes sometidos a
by-pass coronario.
Hipertensin
Los AINE, incluyendo Meloxicam, pueden conducir al comienzo de una nueva
hipertensin o agravamiento de una hipertensin pre-existente, la que puede contribuir a
la incidencia aumentada de eventos cardiovasculares. Los pacientes que reciban tiazidas
o diurticos de asa pueden tener una respuesta alterada a estas terapias cuando estn
tomando AINE.
Los AINE, incluyendo Meloxicam, deben ser usados con precaucin en pacientes con
hipertensin. La tensin arterial debe ser monitorizada exhaustivamente durante la
iniciacin del tratamiento con AINE y durante el curso de esta terapia.
Insuficiencia cardaca congestiva y edema
Retencin lquida y edema han sido observados en algunos pacientes que reciban AINE.
Meloxicam debe ser utilizado con precaucin en pacientes con retencin de lquidos,
hipertensin o insuficiencia cardaca.
Pacientes ancianos
En general, la enfermedad ulcerosa tiene consecuencias ms graves en las personas de
edad avanzada. Las mismas pueden ocurrir en cualquier momento durante el
tratamiento, con o sin sntomas indicativos o una historia previa. En los casos raros en
que se produzcan hemorragias intestinales o ulceraciones en pacientes que reciben la
medicacin, la droga deber suspenderse.
Ante la accin antiprostaglandina que presenta el Meloxicam sobre el flujo renal, debe
tenerse especial precaucin en los pacientes con insuficiencia renal, cardiaca,
hipovolemia y en aqullos tratados con diurticos.
En los pacientes de edad avanzada, delicados o muy adelgazados, se recomienda utilizar
la dosis mnima efectiva.
Alteraciones hepticas
Con Meloxicam al igual que con otros antiinflamatorios no esteroides, puede presentarse
una elevacin de una o ms enzimas hepticas. Por lo tanto, durante el tratamiento
prolongado con la droga, debe indicarse como medida precautoria, el control de la
funcin heptica.
Si las pruebas funcionales hepticas anormales persisten o empeoran, o si se desarrollan
signos o sntomas clnicos compatibles con enfermedad heptica, o si ocurren otras
manifestaciones (ej. eosinofilia, erupcin, etc.), Dolo Artrilase debe interrumpirse. La
hepatitis puede ocurrir sin sntomas prodrmicos.
Se recomienda cautela cuando se utiliza Meloxicam en pacientes con porfiria heptica,
dado que la droga puede desencadenar un ataque.
Alteraciones hematolgicas
Durante la terapia prolongada con Meloxicam al igual que con otros antiinflamatorios
se recomienda controlar la frmula sangunea peridicamente.
Reacciones alrgicas
Como con otros antiinflamatorios no esteroides, se han observado en pacientes tratados
con Meloxicam, reacciones alrgicas, incluyendo reacciones anafilcticas/anafilactoides,
incluso sin una exposicin previa a la droga. Asociadas a Meloxicam pueden ocurrir
reacciones cutneas serias tales como dermatitis exfoliativa, sndrome de StevensJohnson y necrlisis epidrmica txica, ocasionalmente fatales. El producto debe ser
discontinuado ante el primer signo de rash u otro signo de hipersensibilidad.
Alteraciones renales
La administracin prolongada de AINE, incluyendo Meloxicam, puede resultar en
necrosis papilar renal, insuficiencia renal, falla renal aguda. Asimismo se ha producido
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toxicidad renal por AINE en pacientes en los que las prostaglandinas tienen un rol
compensatorio en el mantenimiento de la perfusin renal. En pacientes con disminucin
de la perfusin renal, la administracin de AINE puede precipitar una descompensacin
renal, generalmente reversible con la suspensin del tratamiento. Los pacientes ms
expuestos a este efecto son aquellos que presentan deshidratacin, insuficiencia cardaca
congestiva, cirrosis heptica, sndrome nefrtico u otras enfermedades renales, y los
pacientes tratados con diurticos o bien aquellos que han sido sometidos a
intervenciones quirrgicas mayores con hipovolemia subsiguiente. En estos pacientes al
iniciar el tratamiento, debe controlarse el volumen de la diuresis y la funcin renal.
La dosis de Meloxicam en pacientes con insuficiencia renal terminal en hemodilisis no
debe ser superior a 7,5 mg. En pacientes con insuficiencia renal leve no debe disminuirse
la dosis.
Carcinognesis, mutagnesis, teratognesis y Deterioro de la fertilidad
Glucosamina
La Glucosamina es un componente natural del organismo humano; estudios de toxicidad
crnica en dos especies de animales durante 52 semanas han demostrado la ausencia de
efectos txicos hasta una dosis diaria de 2700 mg/kg.
Estudios de mutagnesis confirman la ausencia de una accin mutagnica del producto.
No se realizan estudios de carcinognesis, debido al tipo de producto, a la ausencia de
una relacin entre la estructura qumica y la de las sustancias cancergenas, y al hecho de
que no se han encontrado efectos txicos en los estudios de toxicidad aguda, subaguda y
crnica, fertilidad y teratognesis.
En estudios realizados sobre animales, no se han observado efectos desfavorables sobre
la funcin reproductora y durante el perodo de lactancia. La administracin del
producto en el hombre en estos casos debe ser limitada a los casos de gran necesidad y
siempre bajo control mdico.
Meloxicam
CarcinognesisNo se han observado efectos carcinognicos en ratas tratadas con dosis
de 0,8 mg/kg/da.
Mutagnesis
No se han demostrado efectos mutagnicos con el test de AMES.
Embarazo y lactanciaNo debe ser administrado durante el embarazo y la lactancia ya
que no est demostrada la seguridad clnica del Meloxicam. (Categora C).
Interacciones medicamentosas
Glucosamina
La administracin oral de Glucosamina sulfato puede favorecer la absorcin
gastrointestinal de las tetraciclinas y reducir las de la penicilina y del cloranfenicol,
cuando son administrados conjuntamente por va oral.
No existen inconvenientes con la administracin simultnea de analgsicos o de
antiinflamatorios esteroides o no esteroides.
Meloxicam
No asociar Meloxicam con cido acetilsaliclico o administrar simultneamente con
otros AINE porque existe sinergismo entre ellos y aumenta la posibilidad de efectos
adversos gastrointestinales.
El uso simultneo de terapia anticoagulante oral, ticlopidina, heparina, trombolticos,
aumenta el riesgo de hemorragia siendo necesario controlar los efectos de esta
medicacin.
El Meloxicam incrementa ligeramente la absorcin de litio, por lo tanto, se
recomienda controlar los niveles plasmticos del mismo durante la administracin de
Meloxicam.
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Se debe realizar un control hematolgico riguroso en caso de asociacin con


metotrexato pues se potencia la toxicidad hematolgica del ltimo.
Los pacientes tratados simultneamente con Meloxicam y diurticos han de estar
normohidratados y debe controlarse su funcionalismo renal antes de iniciar el
tratamiento ya que la terapia con AINE se asocia con riesgo potencial de insuficiencia
renal aguda en pacientes deshidratados.
Se ha informado de una disminucin de la accin de drogas antihipertensivas (betabloqueantes, vasodilatadores, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina,
etc.) por inhibicin de las prostaglandinas vasodilatadoras por accin de los AINE.
La colestiramina se une al Meloxicam en el tracto gastrointestinal causando una
eliminacin ms rpida del ltimo.
Meloxicam ocasionalmente puede producir reacciones de hipersensibilidad cruzada
con cido acetilsaliclico u otros AINE.

REACCIONES ADVERSAS
A las dosis teraputicas, el medicamento es, generalmente, bien tolerado y no
provoca efectos adversos.
Glucosamina
Eventualmente alteraciones gastrointestinales (epigastralgia, nuseas, diarreas).
Meloxicam
Tracto gastrointestinal
Puede presentarse, dolor abdominal y otras alteraciones gastrointestinales, tales como
estados nauseosos, vmitos, diarrea, calambres abdominales, dispepsia, flatulencia,
anorexia.
En muy raras ocasiones pueden producir: aumento de las transaminasas y/o
hiperbilirrubininemia, esofagitis, lcera gastroduodenal, sangrado gastrointestinal oculto
o macroscpico.
Sistema nervioso central
En ocasiones, cefaleas, mareos o vrtigo. Raras veces somnolencia, zumbidos.
Piel
En ocasiones, erupciones cutneas (exantema, prurito). Raras veces, urticaria,
estomatitis. En casos aislados, reacciones de fotosensibilizacin.
Genitourinario
Anormalidades urinarias tales como hematuria, proteinuria, ocasionalmente aumento de
los niveles plasmticos de creatinina y urea.
Sangre
En casos aislados, anemia.
Otras reacciones adversas ocurrieron en < 2% de los pacientes que han recibido
Meloxicam en estudios clnicos:
Reacciones alrgicas, reacciones anafilactoideas incluyendo shock, edema facial,
fatiga, fiebre, tuforadas, decaimiento, sncope, disminucin de peso, aumento de peso.
Angina de pecho, insuficiencia cardaca, hipertensin arterial, hipotensin arterial,
infarto de miocardio, vasculitis.
Convulsiones, parestesias, temblor, vrtigo.
Colitis, boca seca, lcera duodenal, esofagitis, lcera gstrica, gastritis, reflujo
gastroesofgico, hemorragia gastrointestinal, hematemesis, lcera duodenal
hemorrgica, perforacin intestinal, melena, pancreatitis, lcera duodenal perforada,
estomatitis ulcerativa.
Arritmia, palpitacin, taquicardia.
Agranulocitosis, leucopenia, prpura, trombocitopenia.
Incremento de transaminasas, bilirrubina, GGT, hepatitis, ictericia, falla heptica.
Deshidratacin.
Trastornos del sueo, ansiedad, aumento del apetito, confusin, depresin,
nerviosismo, somnolencia.
Asma, broncoespasmo, disnea.
Alopecia, angioedema, erupcin bullosa, eritema multiforme, reaccin de
fotosensibilidad, prurito, dermatitis exfoliativa, sndrome de Stevens-Johnson, aumento
de sudoracin, necrlisis epidrmica txica, urticaria.
Visin anormal, conjuntivitis, trastornos del gusto, tinnitus.
Albuminria, aumento de la creatinina, nefritis intestinal, falla renal.
SOBREDOSIFICACIN
Glucosamina
No se han documentado casos de sobredosis con Glucosamina.
Meloxicam

No se ha descripto el cuadro clnico tpico por sobredosis con Meloxicam.


Sntomas que siguen a la sobredosis de antiinflamatorios estn usualmente limitados a
letargia, mareos, nuseas, vmitos y dolor epigstrico, que son generalmente revertidos
con terapia de sostn. Puede ocurrir sangrado gastrointestinal.
Sobredosis severas pueden resultar en hipertensin, falla renal aguda, disfuncin
heptica, depresin respiratoria, coma, convulsiones, colapso cardiovascular, paro
cardaco. Reacciones anafilactoideas han sido comunicados con la ingestin de AINE.
Los pacientes deben ser manejados con cuidados sintomticos y de sostn. En casos de
sobredosis aguda, el lavado gstrico seguido de carbn activado es recomendado. El
lavado realizado despus de ms de una hora de la sobredosis tiene escasos beneficios.
La administracin de carbn activado esta recomendada en pacientes que se presentan
12 horas despus de la sobredosis. En casos de sobredosis sustancial o pacientes
sintomticos severos, el carbn activado debe ser administrado repetidamente.
La remocin acelerada de Meloxicam por 4 gramos orales de colestiramina
administrados tres veces al da ha sido demostrada en estudios clnicos.
Diuresis forzadas, alcalinizacin de orina, hemodilisis o hemoperfusin pueden no ser
tiles debido a la elevada ligadura proteica.
No existe antdoto especfico para Meloxicam.
Ante la eventualidad de una sobredosificacin concurrir al Hospital ms cercano o
comunicarse con un Centro de Toxicologa, en especial:
Hospital de Nios Ricardo Gutirrez, Tel.: (011) 4962-6666/2247,
Hospital Pedro de Elizalde (ex Casa Cuna), Tel.: (011) 4300-2115,
Hospital Nacional Prof. Dr. Alejandro Posadas, Tel.: (011) 4654-6648/4658-7777.
PRESENTACIONES: Envases conteniendo 14 y 30 sobres de 4 g.
Conservar el producto a una temperatura no mayor de 25 C.
AL IGUAL QUE TODO MEDICAMENTO, DOLO ARTRILASE DEBE SER
MANTENIDO FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIOS.
Especialidad Medicinal autorizada por el Ministerio de Salud. Certificado Nro. 56.603
Prospecto autorizado por la A.N.M.A.T. Disp. Nro. 0473

Investigacin y Tecnologa Argentina

LABORATORIOS BAG S.A.


Administracin: Bernardo de Irigoyen Nro. 248 (C1072AAF) Ciudad Autnoma de Buenos
Aires. Tel.: (011) 4344-2000/19.
Director Tcnico: Juan Manuel Apella. Farmacutico.
Calle 4 Nro. 1429 (B1904CIA) La Plata. Pcia. de Buenos Aires. Tel.: (0221) 425-9550/54.