Objetivos

historia
La metoclopramida es un frmaco que inicia su importante carrera el ao
1953, y es patentado el 6 de abril de 1982. La molcula la obtiene Michel
Thominet a partir de las ortopramidas; deriva del ncleo de la procana y es
muy prxima a la procainamida y a la cloroprocana, pero tiene acciones
farmacodinmicas diferentes.
En 1957, el profesor L. Justin Besanon descubri las propiedades antiemticas
de la metoclopramida. Besanon encontr que un derivado de la procainamida
(la 2-metoxiprocainamida) que se estaba estudiando como antiarrtmico
mostraba adems propiedades antiemticas. De los numerosos derivados que
se prepararon surge la metoclopramida, potente a La metoclopramida es un
frmaco gastrocintico con propiedades antiemticas. Aunque est
qumicamente emparentado con la procainamida, la metoclopramida no posee
efectos antiarrtmicos ni anestsicos locales. La metoclopramida fue
inicialmente desarrollada para el tratamiento de las nuseas del embarazo,
pero tambin es utilizada en el tratamiento de las nuseas y los vmitos
inducidos por la quimioterapia, en la gastroparesia diabtica y en todos
aquellos desrdenes en los que el trnsito digestivo est disminuido.

Propiedades Fisicoqumicas
Nombre qumico
4-amino-5-cloro-N-(2-diethilaminoethil)-2-methoxibenzamida

Estructura qumica

Nombre comercial
* primperan
* Aero Plus (metoclopramida / dimeticona)
* Aeroflat (metoclopramida / dimeticona)
* Anti Anorex (metoclopramida / ciproheptadina / deanol)
* Salcemetic (metoclopramida / ciclobutirol / manitol)
* Suxidina (metoclopramida / Aspergyllus orizae / dimetico/oxacepam

Farmacocintica (ADME)

la metoclopramida se administra por va oral, parenteral

e intranasal. Despus de la administracin oral, la
metoclopramida se absorbe rpidamente alcanzndose
los mximos niveles plasmticos en las 2 horas despus
de la dosis. La biodisponibilidad asciende al 80%.
Despus de la inyeccin intravenosa, los efectos
antiemticos se manifiestan en 1-3 minutos, mientras
que despus de la administracin intramuscular los
efectos se observan a los 10-15 minutos. La

metoclopramida es excretada en la leche materna,

atraviesa la barrera placentaria y la barrera
hematoenceflica. Se une a las protenas del plasma tan
slo en 30%. La metoclopramida prcticamente no es
metabolizada pero se excreta en forma de conjugado con
sulfatos o cido glucurnico. En las 72 horas siguientes a
un tratamiento oral, el 85% del frmaco se excreta en la
orina sin alterar o en forma de conjugado, y 5% se
elimina en las heces. La semi-vida de eliminacin, que
oscila entre 3 y 6 horas aumenta en los pacientes con
insuficiencia renal

Accin farmacolgica /Accin teraputica

Bloqueante dopaminrgico; coadyuvante del vaciado gastrointestinal
(retardado.
la metoclopramida inhibe la relajacin del msculo liso gstrico producida
por la dopamina, potenciando de esta forma las respuestas colinrgicas del
msculo liso gastrointestinal. Acelera el trnsito gastrointestinal y el vaciado
gstrico impidiendo la relajacin del cuerpo gstrico y aumentando la
actividad fsica del antro. Al mismo tiempo, esta accin acompaa la
relajacin del intestino delgado proximal dando lugar a una mejor
coordinacin entre el cuerpo y el antro del estmago y el intestino delgado
proximal. Disminuye el reflujo hacia el esfago, aumentando la presin de
reposo del esfnter esofgico inferior y mejora el aclaramiento del cido desde
el esfago, aumentando la amplitud de las contracciones peristlticas
esofgicas.
Antiemtico: la accin antagonista de la dopamina aumenta el umbral de la actividad
de la zona desencadenante quimiorreceptora y disminuye la entrada desde los nervios
viscerales aferentes.
Otras acciones: estimula la secrecin de prolactina (efecto metablico y endocrino) y
produce un aumento transitorio de los niveles circulantes de aldosterona (retencin
transitoria de fluidos).

Mecanismo de accin
Antagonista de receptores dopaminrgicos D2 de estimulacin

quimicoceptora y en el centro emtico de la mdula implicada en la

apomorfina - vmito inducido. Antagonista de receptores
serotoninrgicos 5-HT3 y agonista de los receptores 5HT4 implicados en el vmito provocado por quimioterapia.

Usos

Tratamiento sintomtico de nuseas y vmitos.

Trastornos funcionales de la motilidad digestiva.

Preparacin de exploraciones del tubo digestivo.

Prevencin y tratamiento de las nuseas y de la emesis provocadas

por radioterapia, cobaltoterapia y quimioterapia antineoplsica.

Prevencin de nuseas y vmitos postoperatorios.

Dosis

Adultos: Nusea y vmito inducido por quimioterapia VO/IV:

2mg/Kg./2-4 h por 2-5 dosis.
Reflujo gastroesofgico VO 10-15mg hasta un mximo de 4
veces/da 30 minutos antes de los alimentos y al acostarse.
Gastroparesia, diabtica: VO/IM/IV 10mg antes de los
alimentos y al acostarse por 2-8 semanas.
Nusea y vmito Postquirrgico IV/IM 10-20mg/4-6 h como
sea necesario. Intubacin de intestino Delgado IV 10mg en 1-2
minutos
Nios: Reflujo gastroesofgico: (infantes) VO 0,1mg/Kg. 3-4
veces/da 10-30 minutos antes de los alimentos y al acostarse
(dosis mxima 0,3-0,75mg/Kg./da por 2 semanas a 6 meses).

Reflujo gastroesofgico (neonatos) VO 0,15mg/Kg./6 h.

Nusea y vmito postquirrgico IV 0,25mg/Kg./ IV repetir c/68 h si es necesario.
Intubacin de intestino delgado IV 0,5mg/Kg./da.

Presentacin
Ampollas de 2 ml conteniendo 10 mg (5 mg/ml)
Ampollas de 5 ml conteniendo 100 mg (20 mg/ml)
Comprimidos de 10 mg
Solucin 5 mg /5 ml (1 mg/ml)
Gotas peditricas 2,6 mg/ml

Interacciones medicamentosas
Los efectos de METOCLOPRAMIDA sobre la motilidad gastrointestinal son
antagonizados por medicamentos anticolinrgicos y analgsicos narcticos. Los
efectos aditivos sedativos pueden ocurrir si METOCLOPRAMIDA es
administrada conjuntamente con alcohol, sedantes, hipnticos, narcticos o
tranquilizantes.
Se debe tener cautela en pacientes a los que se les est administrando
inhibidores de la monoaminooxidasa.
Puede disminuir la absorcin gstrica de medicamentos, por ejemplo, digoxina;
mientras que puede aumentar la absorcin o la extensin de la absorcin en el
intestino delgado. Como la accin de METOCLOPRAMIDA influye en el
trnsito del bolo alimenticio hacia el intestino, y en su tasa de absorcin, se
requiere ajustar la dosis de insulina, o el tiempo de administracin en los diabticos. El cloranfenicol, cido acetilsaliclico, desimipramina, doxorrubicina
y propantelina, disminuyen la velocidad de absorcin de METOCLOPRAMIDA.

Nombre
de
otros
frmacos
pertenezcan al mismo grupo

que

Domperidona, Bromoprida ,Dazoprida Mosaprida

Contraindicaciones
No utilizar cuando la estimulacin de la motilidad del tracto gastrointestinal pueda resultar
peligrosa como en casos de hemorragia, obstinacin mecnica o perforacin.
Contraindicada en pacientes con feocromocitoma, epilpsia o intolerancia a la
metoclopamida. No se conoce si la metoclopramida se excreta en la leche humana, por lo
que este medicamento no debe ser administrado durante la lactancia. No administrar este
medicamento conjuntamente con medicamentos IMAO, antidepresivos tricclicos,
simpaticomimticos, gangliopljicos, neurolpticos y alimentos ricos en tiaminas (quesos,
vinos tintos, hgado de pollo, etc)

Efectos secundarios
somnolencia, cefaleas.
Raramente: sntomas extrapiramidales (discinesia, temblor)
sobretodo en nios y adultos jvenes
Aumento de las crisis en pacientes epilpticos.
Agravacin de los sntomas en paciente parkinsonianos.
Hematolgicos: agranulocitosis (raro), neutropenia, leucopenia,
metahemoglobinemia (raro) especialmenteen neonatos

Neurolgicos: insomnio, somnolencia y vrtigo (frecuente), acatisia,

cefalea, ansiedad y agitacin (administracin IV rpida), depresin,
sntomas extrapiramidales (distona aguda), movimientos involuntarios
de los labios, tortcolis, crisis oculogiras, opistotonos, parkinsonismo
(raro), Sdr. Neurolptico Maligno (muy raro).
Cardiovasculares: hipo e hipertensin arterial, bradicardia, TSV, BAV,
insuficiencia cardiaca (muy raros)
Gastrointestinales: diarrea (frecuente), nuseas y estreimiento
(raros).
Endocrinos: hiperaldosteronismo e hiperprolactinemia (raros).
Metablicos: crisis de Porfiria (en administraciones por va IM)
Dermatolgicos-alrgicos: reacciones de hipersensibilidad son raras
(broncoespasmo, urticaria, exantema o angioedema), anafilaxia (muy
rara)Generales: astenia (frecuente)

Reacciones adversas medicamentosas

Excepto en casos especiales este medicamento no debe usarse cuando
existen los siguientes problemas mdicos: epilepsia (puede aumentar la
severidad y frecuencia de las crisis convulsivas); hemorragia,
obstruccin mecnica o perforacin a nivel gastrointestinal (la
estimulacin de la motilidad gastrointestinal puede agravar la situacin);
feocromocitoma (puede producir crisis hipertensivas).
La relacin riesgo-beneficio debe evaluarse en presencia de: asma
(riesgo de broncoespasmo); hipertensin; insuficiencia heptica;
enfermedad de parkinson; insuficiencia renal crnica grave; sensibilidad
a la metoclopramida, procana o procainamida.

Caso Clnico
Varn de 19 aos quien no presenta antecedentes de trastornos ansiosos, afectivos ni
psicticos y tampoco de consumo de sustancias o abuso de frmacos. Hace dos meses
empez a presentar dispepsia, nuseas y dolor en epigastrio de moderada intensidad
que aumentaba con la ingestin de alimentos. Por estas molestias, acudi a varios
servicios de medicina general y gastroenterologa, recibiendo el diagnstico de

gastritis. Recibi tratamiento diettico y antiflatulento sin mejora, por lo que el

paciente acudi al servicio de ciruga de un hospital general, donde luego de realizarle
distintos procedimientos se diagnostic que era portador de una hernia diafragmtica.
El paciente fue internado para ciruga electiva de dicha hernia, recibiendo antes de la
operacin metoclopramida 30 mg/da y omeprazol 20 mg/da ambos por va oral, y fue
operado tres semanas despus. En el postoperatorio el paciente continu recibiendo
metoclopramida por va endovenosa 30 mg/da en bolo, y en el tercer da
postoperatorio present angustia, decaimiento anmico y proclividad al llanto, opresin
precordial, sensacin subjetiva de intranquilidad, lo cual se evidenciaba a un nivel
objetivo como necesidad de estar en movimiento continuo, con dificultad para
permanecer sentado o en decbito, as como con dificultad para conciliar el sueo. Se
solicit una evaluacin por el servicio de psiquiatra, en la cual se aplic la Escala de
Barnes para Acatisia, obtenindose una puntacin de 9 (el puntaje mximo posible de
la escala). En base a esto y al cuadro clnico se lleg a la conclusin de que el paciente
presentaba el diagnstico de acatisia. Se sugiri la suspensin de metoclopramida y el
uso de dosis bajas de alprazolam (0,75 mg/ da). Al tercer da de haber sido retirada la
metoclopramida, el paciente se mostr tranquilo, con remisin completa del cuadro de
acatisia. Se dejaron las indicaciones al alta para la descontinuacin de alprazolam y
control del paciente por consulta externa en una semana. A la semana de seguimiento,
en el control, el paciente no presentaba ningn sntoma de acatisia, se encontraba
tranquilo y con evidente estabilidad anmica.

La acatisia es la incapacidad para mantenerse quieto que se acompaa de

una sensacin de intranquilidad a nivel corporal, sin llegar a la angustia