METOCLOPRAMIDA

Nombre
Genrico

Metoclopramida

Nombre
Comercial

Celit; Fonderyl; Lizarona; Midatenk; Novomit; Relivern;

Rilaqun; Rupemet; Sintegrn; Primperil; Primavera-N

Grupo

APARATO DIGESTIVO Y VAS URINARIAS

Subgrupo

ANTIEMTICOS

Comentario
Accin
Teraputica

de
Antiemtico, antinauseoso.
Nios: 0,4 - 0,8 mg/kg/da cada 6 hs; adultos: 10-15
mg/dosis cada 6 hs. Por quimioterapia: Adultos: EV-VO:1-2
mg/kg/dosis,c/ 2-4 hs por 2 a 5 dosis, si continan las
nuseas y/o vmitos: 0,5 mg/kg 30 mg c/4-6 hs por 5
das. Postquirrgico: nios: 0,1-0,2 mg/kg/dosis c/6-8
hs;>14 aos y adultos: 10 mg c/6-8 hs. La dosis mxima es la
anterior a aquella que produce efectos extrapiramidales. Ver
tabla de ajuste de dosis en I.R.

Dosis

Vias
Aplicacin

de

Efectos
Adversos

V.O. E.V. I.M.

Sntomas extrapiramidales (ms comunes en nios y
adultos jvenes, especialmente luego de dosis altas por va
E.V.), convulsiones, sndrome maligno neurolptico.
Ocasionalmente: somnolencia, inquietud, depresin, diarrea.

Forma
de Comprimidos:10 mg Gotas nios: 2 mg/ml (0,1 mg/gota)
Presentacin
Gotas adultos: 5 mg/ml Ampollas: 10 mg/ampolla

Observacin

Usar con precaucin y reducir la dosis en insuficiencia renal,

hipertensin o depresin. Los antimuscarnicos y los
analgsicos opioides antagonizan el efecto de la
metoclopramida sobre el tracto gastrointestinal, los
antisicticos aumentan
el riesgo
de los efectos
extrapiramidales. La metoclopramida aumenta los efectos del
paracetamol y aspirina.

DESCRIPCION
La metoclopramida es un frmaco gastrocintico con propiedades antiemticas.
Aunque sta qumicamente emparentado con la procainamida, la metoclopramida
no posee efectos antiarrtmicos ni anestsicos locales. La metoclopramida fue
inicialmente desarrollada para el tratamiento de las nuseas del embarazo, pero
tambin es utilizada en el tratamiento de las nuseas y los vmitos inducidos por

la quimioterapia, en la gastroparesia diabtica y en todos aquellos desrdenes en

los que el trnsito digestivo est disminudo.
Mecanismo de accin: a diferencia del betanecol, la metoclopramida incrementa
la motilidad gstrica sin aumenat las secreciones gstricas. La metoclopramida
aumenta la actividad colinrgica perifrica, bien liberando acetilcolina en las
terminaciones nerviosas postganglinicas, bien aumentando la sensibilidad de los
receptores muscarnicos sobre el msculo liso. La vagotoma no inhibe los efectos
de la metoclopramida sobre el tracto digestivo, y paradjicamente mientras que
dosis bajas del frmaco estimulan la actividad mecnica del tracto digestivo, las
dosis elevadas la inhiben. Los efectos de la metoclopramida sobre el tono del
esfnter esofgico inferior, unidos a la mayor velocidad del vaciado gstrico,
reducen el reflujo de gastro esofgico. Como consecuencia de todas estas
acciones, el resultado global es una notable mejora y coordinacin de la motilidad
digestiva.
La metoclopramida bloquea los receptores dopaminrgicos, especialmente los de
tipo D2 en el rea de excitacin de los quimioreceptores, sin presentar actividad
antipsictica o tranquilizante. Igualmente la metoclopramida es menos sedante
que otros antagonistas de la dopamina. Los efectos antiemticos de la
metoclopramida resultan del antagonismo dopaminrgico central y de sus efectos
gastrocinticos. Adems, la metoclopramida posee efectos antagonistas sobre los
receptores 5-HT3, tambin implicados en los mecanismos de la nusea y el
vmitos. El bloqueo de la dopamina en el sistema nervioso central produce efectos
extrapiramidales, y a nivel de la pituitaria y el hipotlamo estimula la secrecin de
prolactina. Los efectos de la metoclopramida sobre las glndulas a renales
incrementa la secrecin de aldosterona.
Frmacocintica: la metoclopramida se administra por va oral, parenteral e
intranasal. Despus de la administracin oral, la metoclopramida se absorbe
rpidamente alcanzndose los mximos niveles plasmticos en las 2 horas
despus de la dosis. La biodisponibilidad asciende al 80%. Despus de la
inyeccin intravenosa, los efectos antiemticos se manifiestan en 1-3 minutos,
mientras que despus de la administracin intramuscular los efectos se observan
a los 10-15 minutos. La metoclopramida es excretada en la leche materna,
atraviesa la barrera placentaria y la barrera hematoenceflica. Se une a las
protenas del plasma tan slo en 30%. La metoclopramida prcticamente no es
metabolizada pero se excreta en forma de conjugado con sulfatos o cido
glucurnico. En las 72 horas siguientes a un tratamiento oral, el 85% del frmaco
se excreta en la orina sin alterar o en forma de conjugado, y 5% se elimina en las
heces. La semi-vida de eliminacin, que oscila entre 3 y 6 horas aumenta en los
pacientes con insuficiencia renal.

INDICACIONES TERAPUTICAS: Coadyuvante en el tratamiento de reflujo

gastroesofgico, esofagitis, hernia hiatal, gastritis y gastroparesia.
Nusea y vmito (incluye los producidos durante el postoperatorio y los inducidos
por medicamentos).
Profilaxis de nuseas y vmitos producidos por quimioterpicos, radioterapia y
cobaltoterapia.
Tratamiento coadyuvante en la radiografa gastrointestinal.
Disminuye las molestias de la endoscopia.
CONTRAINDICACIONES:
METOCLOPRAMIDA no se debe usar si es que la estimulacin de la motilidad
gastrointestinal puede ser peligrosa; por ejemplo, en presencia de hemorragia
gastrointestinal, obstruccin mecnica o perforacin.
La administracin de METOCLOPRAMIDA est contraindicada en pacientes con
feocromocitoma, ya que el medicamento puede causar crisis hipertensivas,
probablemente asociadas a la liberacin de catecolaminas por el tumor.
METOCLOPRAMIDA est contraindicada en pacientes con sensibilidad conocida
e intolerancia al medicamento; no se debe usar en pacientes epilpticos, o que se
les est administrando otros medicamentos que puedan causar reacciones
extrapiramidales, ya que se pueden aumentar.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
En general, la incidencia de reacciones adversas se correlaciona con la dosis y la
duracin de la administracin del clorhidrato de METOCLOPRAMIDA.
Efectos sobre SNC: Cansancio, decaimiento, fatiga y lasitud; insomnio, cefalea,
confusin, mareos, con menos frecuencia se le asocia con depresin mental con
tendencias suicidas.
Reacciones extrapiramidales: Las ms comunes son reacciones distnicas
agudas, incluyendo movimiento involuntario de piernas, gesticulacin, tortcolis,
crisis oculogricas, protrusin rtmica de la lengua, habla de tipo
bulbar,trismus, opisttonos y, raramente, estridor o apnea. En general, estos
sntomas se contrarrestan en forma rpida con difenhidramina.
Sntomas semejantes a Parkinson: Bradicinesia, tremor, facias semejantes a
mscara, discinesia tarda que por lo general se caracteriza por movimientos involuntarios de la lengua, cara, boca o mandbula, y algunas veces, movimientos
involuntarios del tronco y/o extremidades; los movimientos pueden ser en
apariencia coreoatetsicos.
Sntomas motores: Ansiedad, agitacin, insomnio, as como tambin incapacidad
para permanecer sentado, estos sntomas pueden desaparecer de manera
espontnea, o responder a la reduccin de la dosis.

Reacciones endocrinas: Galactorrea, amenorrea, ginecomastia, impotencia

secundaria a hiperprolactinemia, retencin de lquidos secundaria a la elevacin
transitoria de aldosterona.
Reacciones cardiovasculares: Hipotensin, hipertensin supraventricular,
taquicardia, bradicardia.
Reacciones gastrointestinales: Nusea, diarrea primaria.
Reacciones renales: Frecuencia urinaria e incontinencia.
Reacciones hematolgicas: Metahemoglobinemia en especial con sobredosis en
los neonatos. Existen algunos casos reportados de neutropenia, leucopenia y
agranulocitosis sin relacin clara con la administracin de METOCLOPRAMIDA.
Reacciones alrgicas: En pocas ocasiones edema angioneurtico, incluyendo
edema larngeo o gltico.
Diversos: Trastornos visuales, porfiria, se ha reportado una rara ocurrencia de
sndrome neurolptico maligno.
Eritema transitorio de la cara y parte superior del cuerpo, sin alteraciones en
signos vitales despus de la administracin de dosis altas por va I.V.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
Oral:
Adultos: 10 mg/8 horas, 30 minutos antes de las comidas.
I.M e I.V.:
Sntomas asociados con gastroparesia diabtica: Dosis de 10 mg por va I.V.
administrados lentamente.
Para la prevencin de nusea y vmito asociado con quimioterapia
antineoplsica emetognica: 10 mg diluidos en 50 ml de solucin parenteral. La
infusin intravenosa se debe suministrar lentamente durante un periodo no menor
de 15 minutos; 30 minutos antes de comenzar la quimioterapia antineoplsica y
repetirla cada 2 horas por dos dosis.
Cuando se vaya a utilizar una combinacin de medicamentos altamente
emetognicos (cisplatino, dacarbazina) se puede usar una dosis inicial de 2 mg/kg.
Para la prevencin de la nusea y vmito posquirrgico: Se debe administrar
METOCLOPRAMIDA inyectable por va intramuscular cerca del final de la ciruga.
La dosis usual para adultos es de 10 mg; sin embargo, es posible usar dosis de
hasta 20 mg.
Para ayudar al examen radiogrfico: En pacientes en donde el vaciamiento
gstrico retrasado interfiere con los estudios de imagen del estmago o intestino
delgado, es posible administrar una dosis nica por va intravenosa en un periodo
de 1-2 minutos.
OMEPRAZOL
Nombre
Genrico

Omeprazol *

Nombre
Comercial

Acimed; Danlox; Fabrazol; Fendiprazol; Gastec; Gastrotem;

Klomeprax; Losec; Omeprasec; Ppticus; Procelac

Grupo

APARATO DIGESTIVO Y VAS URINARIAS

Subgrupo

ANTIULCEROSOS Y ANTICIDOS

Comentario
Accin
Teraputica

de

No existe dosis peditrica, dosis recomendada V.O. :0,7-1

mg/kg/da cada 24 hs; E.V.: 0,7-3,3 mg/kg/da, prevencin
de lceras administrar cada 24 hs (para dosis menores a 80
mg) y pasar a la va oral tan rpido como el paciente tenga
tolerancia; hemorragias digestivas administrar cada 8 hs, de 3 a
5 das segn evolucin y luego cada 12-24 hs. Adultos V.O:
20 mg/da, condiciones hipersecretorias: 60 mg/da. E.V.:
lceras duodenales: 120 mg/da cada 8 hs, sndrome de
Zollinger-Ellison: 60 mg/dosis cada 8 hs, seguido de una terapia
de mantenimiento V.O. de 90 mg/dosis cada 12 hs y luego cada
24 hs.

Dosis

Vias
Aplicacin
Efectos
Adversos

Hemorragia digestiva severa. lcera gastro-duodenal. Reflujo

gastro-esofgico. Condiciones hipersecretorias.

de

V.O. E.V.
Diarrea, nuseas, constipacin, dolor abdominal, vmitos,
cefalea, mareos. Nefritis intersticial.

Forma
de Cpsulas: 10-20 mg Comprimidos "mups": 10-20 mg F.A.: 40
Presentacin
mg (reconstituir slo con el solvente que trae el F.A.)
Observacin

Su indicacin debe ser refrendada por el Servicio de

Gastroenterologa. El inyectable una vez reconstituido con el
solvente del fabricante dura 4 hs, infundir lentamente, sin diluir
(velocidad mxima: 4 ml/min). Para infusin EV: reconstituir el
polvo con 10 ml de sol. fisiol.(estabilidad 12 hs), tomar la dosis
indicada y diluir con el mismo solvente a una concentracin de
0,4 mg/ml; administrar en 30 min. Idem con Dext. 5%
(estabilidad 6 hs). Cpsula: no masticar ni aplastar los
grnulos, se puede abrir la cpsula y administrar el contenido
con yogur o jugo de naranjas. Comprimido "mups": tragar
entero con medio vaso de liquido y no debe ser pulverizado ni
masticado, tambin puede ser desintegrado en medio vaso de
agua sin gas o jugo de frutas (se agita hasta que el comprimido
se desintegre y se bebe el lquido con los pellets
inmediatamente o dentro de los 30 minutos). Para administrar
por S.N.G. disolver la cpsula de 20 mg en 10 ml de
bicarbonato de sodio o disolver la presentacin comprimidos
mups en agua. El omeprazol puede demorar la excrecin de:
diazepam, difenihidantona. Disminuye la concentracin de
hierro, altera la concentracin de ciclosporina, itraconazol,
ketoconazol,
voriconazol,
claritromicina,
digoxina.

Contraindicado con atazanavir .

INDICACIONES TERAPUTICAS: Esofagitis por reflujo gastroesofgico.
lcera duodenal, lcera gstrica benigna (incluyendo las producidas por AINEs).
Sndrome de Zollinger-Ellison.
Tratamiento de lcera gstrica y duodenal asociada a Helicobacter pylori.
Mecanismo de accin: El omeprazol es una base dbil, que se concentra y pasa
a la forma activa en el medio extremadamente cido de los canalculos
intracelulares de la clula parietal, inhibiendo en ellos a la enzima H+-K+-ATPasa,
es decir, la bomba de protones. Este efecto en el paso final del proceso de
formacin del cido gstrico es dosis-dependiente y proporciona una inhibicin
altamente eficaz tanto de la secrecin cida basal como de la secrecin cida
estimulada, independientemente del estmulo. Todos los efectos farmacodinmicos
observados pueden explicarse por el efecto del omeprazol sobre la secrecin
cida.
Efecto sobre la secrecin cida gstrica: La dosificacin oral con omeprazol 20 mg
una vez al da produce una rpida y efectiva inhibicin de la secrecin cida
gstrica diurna y nocturna, consiguindose un efecto mximo en los 4 primeros
das de tratamiento. En pacientes con lcera duodenal se mantiene a partir de
este momento un descenso medio de acidez intragstrica de 24 horas con
omeprazol 20 mg de, al menos, un 80%, con una reduccin media de la excrecin
cida mxima tras la estimulacin con pentagastrina de alrededor del 70% a las 24
horas de la administracin. La dosificacin oral con omeprazol 20 mg mantiene un
pH intragstrico >3 durante un tiempo medio de 17 horas en un periodo de 24
horas en pacientes con lcera duodenal.
Como consecuencia de la menor secrecin cida y de la acidez intragstrica, el
omeprazol reduce/normaliza, de forma dosis-dependiente, la exposicin cida del
esfago en pacientes con enfermedad por reflujo gastroesofgico. La inhibicin de
la secrecin cida est relacionada con el valor del rea bajo la curva (AUC)
concentracin plasmtica-tiempo de omeprazol, pero no con la concentracin
plasmtica real a un tiempo dado. Durante el tratamiento con omeprazol no se ha
observado taquifilaxia. En un estudio no controlado en nios (entre un mes y 16
aos de edad) con esofagitis severa por reflujo, se obtuvo una importante mejora
en el nivel de esofagitis en el 90% de los casos, tras un tratamiento de tres meses
con omeprazol por va oral y con dosis de 0,7 a 1,4 mg/kg/da (nios con ms de
20 kg de peso, 20 mg; entre 10 y 20 kg de peso, 10 mg). El tratamiento redujo

considerablemente los sntomas de reflujo, aunque el 40% de los pacientes segua

padeciendo regurgitacin y/o vmitos al final de la fase de curacin.
Los niveles sricos de gastrina aumentan durante las primeras 1 a 2 semanas de
tratamiento, siendo superiores estos aumentos a los observados con los
antagonistas de los receptores H2. Una o dos semanas despus de interrumpir el
tratamiento, elos niveles de gastrina retornan a la normalidad. Los niveles de
gastrina en los pacientes con sndrome de Zollinger-Ellison no son afectados.
Datos en animales sugieren que las elevaciones prolongadas de los niveles de
gastrina srica puden ir asociados a tumores.
Efecto sobre Helicobacter pylori: el Helicobacter pylori est asociado a las
lceras ppticas, incluyendo la lcera duodenal y gstrica, en las cuales, alrededor
del 95% y el 70% de pacientes, respectivamente, se hallan infectados por dicha
bacteria. H. pylori es un factor importante para el desarrollo de gastritis. H. pylori
junto con la acidez gstrica son los factores principales para el desarrollo de
lceras ppticas. Asimismo se ha descrito una relacin casual entre H. pylori y el
desarrollo de carcinoma gstrico. omeprazol posee un efecto bactericida sobre H.
pylori in vitro. La erradicacin de H. pylori con omeprazol y antibiticos va
asociada a un rpido alivio de los sntomas, una elevada tasa de cicatrizacin de
las lesiones en la mucosa y una remisin prolongada de las lceras ppticas,
reducindose as la aparicin de complicaciones como el sangrado gastrointestinal
y la necesidad de la administracin prolongada de antisecretores.
Farmacocintica: Absorcin y distribucin: El omeprazol es lbil en presencia de
pH cido, por esto se administra en forma de grnulos con recubrimiento entrico
y encapsulados. La absorcin tiene lugar en el intestino delgado completndose,
usualmente, a las 3-6 horas. La biodisponibilidad sistmica de una dosis oral, es,
aproximadamente, del 35%, incrementndose hasta, aproximadamente, el 60%
despus de la administracin repetida una vez al da.
El volumen de distribucin aparente en sujetos sanos es, aproximadamente, 0,3
l/kg, observndose tambin un valor similar en pacientes con insuficiencia renal.
En ancianos y en pacientes con insuficiencia heptica, el volumen de distribucin
es ligeramente menor. La ingestin concomitante de comida no influye en la
biodisponibilidad. La unin a las protenas plasmticas es alrededor del 95%.
Eliminacin y metabolismo: La vida media de eliminacin en plasma del omeprazol
es habitualmente inferior a una hora y no se producen cambios en la vida media
durante el tratamiento prolongado.
El omeprazol es metabolizado completamente por el sistema citocromo P450
(CYP), principalmente en el hgado. La mayor parte de su metabolismo depende
del isoenzima especfico CYP2C19 (S-mefenitona hidroxilasa) expresado

polimrficamente, responsable de la formacin de hidroxiomeprazol, el principal

metabolito en plasma. No se han encontrado metabolitos con efecto sobre la
secrecin cida gstrica.
Alrededor del 80% de una dosis administrada por va oral se excreta como
metabolitos en orina y el resto en las heces procedentes principalmente de la
secrecin biliar. En pacientes con una funcin renal reducida, no se modifican la
biodisponibilidad sistmica y la eliminacin de omeprazol. En aqullos con
alteraciones de la funcin heptica se observa un incremento del rea bajo la
curva concentracin plasmtica-tiempo, pero con dosis diarias no se ha
encontrado una tendencia del omeprazol a acumularse.
Nios: Los datos disponibles en nios (de ms de 1 ao) sugieren que la
farmacocintica, dentro del rango de dosis recomendado, es similar a la descrita
en adultos.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
En general, OMEPRAZOL es bien tolerado.
Entre 1.5 y 3% de los pacientes tratados con OMEPRAZOL experimentan efectos
gastrointestinales, entre ellos, nusea, diarrea y clico; se han informado con
menor frecuencia efectos en el SNC (cefalalgia, mareos, somnolencia). En
ocasiones se observan erupciones cutneas e incremento de la actividad
plasmtica de las aminotransferasas hepticas.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
Inyectable:
En el caso de pacientes con lcera duodenal gstrica o esofagitis por reflujo, la
dosis es de 40 mg diarios.
En el sndrome de Zollinger-Ellison la dosis de inicio es de 60 mg.
Oral:
Agruras e indigestin cida: 1 cpsula de 20 mg al da.
lcera gstrica y duodenal: 1 cpsula de 20 mg al da, durante 2 3 semanas
consecutivas.

En pacientes con lceras refractarias a otros regmenes de tratamientos, se

obtiene la cicatrizacin en la mayora de los casos con una dosis de 40 mg una
vez al da.
Esofagitis por reflujo: 1 cpsula de 20 mg. Una vez al da, durante 4 semanas.
En los pacientes cuyas mucosas no hayan cicatrizado totalmente tras este periodo
inicial, generalmente lo harn durante el transcurso de uno adicional de cuatro
semanas de tratamiento.
Sndrome de Zollinger-Ellison: La dosis inicial es de 60 mg una vez al da; sta
se debe ajustar de manera individual y continuarse el tratamiento mientras est
indicado clnicamente.
La mayora de los pacientes se controlan con dosis de 20 a 120 mg diarios. Si la
dosis sobrepasa los 80 mg diarios, sta debe dividirse y administrarse en dos
tomas al da.
En pacientes geritricos o en pacientes con deterioro de la funcin renal o de la
funcin heptica, no son necesarios ajustes en la posologa.
REACCIONES ADVERSAS
El omeprazol es bien tolerado y las reacciones son generalmente leves y
reversibles. Se han registrado los siguientes efectos secundarios, si bien en la
gran mayora de los casos no se ha podido establecer una relacin causal con el
tratamiento con omeprazol:

Dermatolgicos. Raramente: erupciones y/o prurito. En casos aislados:

fotosensibilidad, eritema multiforme, alopecia.

Musculoesquelticos. En casos aislados: artralgias, debilidad muscular y

mialgia. Sistema nervioso central y perifrico. Cefaleas. Raramente:
mareos, parestesia, somnolencia, insomnio y vrtigo. En casos aislados:
confusin mental reversible, agitacin, depresin y alucinaciones,
fundamentalmente en pacientes gravemente enfermos.

Gastrointestinales.
Diarrea,
estreimiento,
dolor
abdominal,
nuseas/vmitos y flatulencia. En casos aislados: sequedad de boca,
estomatitis y candidiasis gastrointestinal.

Hepticos. Raramente: aumento de los enzimas hepticos. En casos

aislados: encefalopata en pacientes con enfermedad heptica severa
preexistente, hepatitis con o sin ictericia, insuficiencia heptica.

Endocrinos. En casos aislados: ginecomastia.

Hematolgicos. En casos
agranulocitosis y pancitopenia.

Otros. Raramente: malestar general. Reacciones de hipersensibilidad (p. ej.

urticaria) y en casos aislados: angioedema, fiebre, broncospasmo, nefritis
intersticial y shock anafilctico.

En casos aislados: aumento de la sudoracin, edema perifrico, visin

borrosa y alteracin del gusto. Durante el tratamiento a largo plazo, se ha
registrado un leve aumento de la frecuencia de quistes glandulares
gstricos. Dichos cambios son una consecuencia fisiolgica de la inhibicin
pronunciada de la secrecin cida, siendo de carcter benigno y reversible.

aislados:

leucopenia,

trombocitopenia,

REACCIONES ADVERSAS
El omeprazol es bien tolerado y las reacciones son generalmente leves y reversibles.
Se han registrado los siguientes efectos secundarios, si bien en la gran mayora de los
casos no se ha podido establecer una relacin causal con el tratamiento con
omeprazol:

Dermatolgicos. Raramente: erupciones y/o prurito. En casos aislados:

fotosensibilidad, eritema multiforme, alopecia.

Musculoesquelticos. En casos aislados: artralgias, debilidad muscular y

mialgia. Sistema nervioso central y perifrico. Cefaleas. Raramente: mareos,
parestesia, somnolencia, insomnio y vrtigo. En casos aislados: confusin
mental reversible, agitacin, depresin y alucinaciones, fundamentalmente en
pacientes gravemente enfermos.

Gastrointestinales. Diarrea, estreimiento, dolor abdominal, nuseas/vmitos y

flatulencia. En casos aislados: sequedad de boca, estomatitis y candidiasis
gastrointestinal.

Hepticos. Raramente: aumento de los enzimas hepticos. En casos aislados:

encefalopata en pacientes con enfermedad heptica severa preexistente,
hepatitis con o sin ictericia, insuficiencia heptica.

Endocrinos. En casos aislados: ginecomastia.

Hematolgicos. En casos aislados: leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosis

y pancitopenia.

Otros. Raramente: malestar general. Reacciones de hipersensibilidad (p. ej.

urticaria) y en casos aislados: angioedema, fiebre, broncospasmo, nefritis
intersticial y shock anafilctico.

En casos aislados: aumento de la sudoracin, edema perifrico, visin borrosa y

alteracin del gusto. Durante el tratamiento a largo plazo, se ha registrado un
leve aumento de la frecuencia de quistes glandulares gstricos. Dichos cambios
son una consecuencia fisiolgica de la inhibicin pronunciada de la secrecin
cida, siendo de carcter benigno y reversible.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la

frmula.
lcera gstrica maligna.

Contraindicaciones
Omeprazol

Hipersensibilidad a omeprazol, benzimidazoles. Concomitancia con

nelfinavir.

ONDANSEDRON
Nombre
Genrico
Nombre
Comercial

Ondansetrn*
Cetrn; Dantenk; Dismoln; Emivox; Espasevit; Finaber;
Zofrn

Grupo

APARATO DIGESTIVO Y VAS URINARIAS

Subgrupo

ANTIEMTICOS

Comentario de
Accin
Teraputica

Emesis refractaria. Emesis por quimioterapia (indicacin segn

norma vigente)

Dosis

E.V.: > 3 aos: 5 mg/m/dosis o 0,15 mg/kg/dosis cada 8 hs.

V.O.: < 4 aos: segn superficie corporal): < 0,3 m: 1 mg cada
8 hs, 0,3 - 0,6 m: 2 mg cada 8 hs, 0,6 - 1 m: 3 mg cada 8 hs,
> 1 m: 4 mg cada 8 hs; 4 a 12 aos: 4 mg/dosis; > 12 aos: 8
mg/dosis cada 8 - 12 hs, dosis mxima 8 mg/dosis. Primera dosis
30 minutos antes de comenzar la infusin del citosttico. Ajustar
la dosis en insuficiencia heptica (1 sola dosis por da).

Vias de
Aplicacin
Efectos
Adversos
Forma de
Presentacin

V.O. E.V.
Cefalea, sensacin de calor en la cabeza y en el epigastrio,
constipacin, precordialgia, hipotensin, bradicardia. Vrtigo
con la administracin rpida.
Comprimidos: 4-8 mg Ampollas: 4-8 mg

Observacin

Proteger de la luz, no administrar en la misma jeringa o infusin

con otro medicamento. Administrar en push 2-5 min o por
infusin diluido en Dx 5% o Sol. F en 15 minutos. Metabolizado
por citocromo P-450. Verificar la normalidad del ECC antes del
tratamiento por el aumento del intervalo QT en dosis altas y evitar
el uso concomitante con drogas cardiotxicas.

INDICACIONES TERAPUTICAS:
Prevencin y tratamiento de la nusea y vmito inducidos por la radioterapia y la
quimioterapia citotxicas.
Prevencin y tratamiento de la nusea y el vmito postoperatorios (NAVPO).
Indicaciones teraputicas
Ondansetrn

En ads.: control de nuseas y vmitos inducidos por quimioterapia citotxica y

radioterapia, y prevencin y tto. de nuseas y vmitos postoperatorios. En nios
6 meses: tto. de nuseas y vmitos inducidos por quimioterapia; en nios 1
mes: prevencin y tto. de nuseas y vmitos postoperatorios.
Mecanismo de accin: el ondasetrn es un antagonista selectivo de los receptores
5HT-3. Aunque no se conoce con exactitud su mecanismo de accin, se sabe que no es
un antagonista de los receptores de dopamina. Los receptores 5 HT-3 se encuentran
presentes en al rea postrema de los terminales nerviosos centrales y perifricos, en la
zona gatillo de los quimioreceptores. Aunque no se sabe si los efectos antiemticos del
ondasetrn se deben a una accin central o perifrica, si se sabe que las respuestas
emticas al cisplatino estn asociadas a una liberacin de serotonina por las clulas
enterocromafinas, por lo que el ondasetrn al inhibir esta serotonina, actuara como
antiemtico, previniendo las naseas inducidas por el cisplatino
Farmacocintica: el ondasetrn presenta una biodisponibilidad oral de un 60%,
apareciendo el pico plasmtico mximo 1-2 h tras su administracin. Sufre una
extensa metabolizacin heptica, aunque no se han descrito metabolitos clnicamente
importantes. Se excreta en heces y orina, apareciendo un 44-55% en orina a las 24 h
(solo un 5-10% en forma inalterada), y presenta un aclaramiento renal de 15,6-17,5
ml/min. Se une moderadamente a protenas plasmticas (70-76%) y es ampliamente
distribudo en el organismo. La vida media del ondasetrn de alrededor de 3 hr, aunque
en ancianos sta puede aumentar hasta 5 hr, al igual que el aclaramiento renal.
Aunque no son muy concluyentes los datos, segn algunos estudios, la vida media
podra reducirse en pacientes con insuficiencia renal y aumentar en los nios. No se ha

encontrado una correlacin entre los niveles plasmticos y la actividad antiemtica y

tampoco parece existir acumulacin tras la administracin de dosis mltiples

Contraindicaciones
Ondansetrn

Hipersensibilidad al principio activo u otros antagonistas 5-HT 3 . Uso

concomitante con apomorfina.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a alguno de los

componentes de la frmula.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Se han descrito: cefalea, sensacin localizada de aumento de temperatura en la
cabeza y epigastrio e hipo; elevaciones ocasionales, transitorias y subclnicas de
las aminotransferasas.
El ONDANSETRN prolonga el trnsito intestinal, por lo que puede ocasionar
constipacin en algunos pacientes.
Hay reportes poco frecuentes de reacciones de hipersensibilidad inmediata;
algunas veces severas que incluyen anafilaxia.
Raramente se han observado reacciones extrapiramidales como crisis oculgiras,
convulsiones y movimientos involuntarios sin evidencia de secuelas clnicas.
Muy raramente se han observado convulsiones.
Hay reportes de dolor torcico con o sin depresin del segmento ST; arritmias,
hipotensin y bradicardia.
La administracin I.V. se ha relacionado con alteraciones visuales transitorias
(visin borrosa) y mareos, reportados por la administracin rpida I.V.
Ocasionalmente se han reportado reacciones locales en el sitio de aplicacin I.V.
Reacciones adversas
Ondansetrn

Cefalea, estreimiento, sensacin de calor o rubor, sofocos, estreimiento,

reaccin local en lugar de iny. IV.

Va de administracin
Vas de administracin: Intravenoso, intramuscular

DOSIS:

RANITIDINA
Nombre
Genrico
Nombre
Comercial

Ranitidina Clorhidrato
Acidex; Dualid; Fendibina; Gastrial; Gastrolets; Gastrosedol;
Gastrozac; Luvier; Taural; Zantac

Grupo

APARATO DIGESTIVO Y VAS URINARIAS

Subgrupo

ANTIULCEROSOS Y ANTICIDOS

Comentario de
Accin
Teraputica

Anti H2, antiulceroso, prevencin de lcera de stress.

Dosis

Vias de
Aplicacin

Prematuros y lactantes a trmino < 2 semanas: V.O.: 1

mg/kg/dosis c/12 hs; E.V.: dosis de carga: 1,5 mg/kg,
mantenimiento: 1,5 mg/kg/da c/12 hs. Nios: V.O.: 4-5
mg/kg/da c/8-12 hs, dosis mxima: 300 mg/da; E.V.: 2-4
mg/kg/da c/6-8 hs. Adultos: V.O.: profilaxis: 150 mg/da c/24
hs, tratamiento: 150 mg c/12 hs; E.V.: 50 mg/dosis c/6-8 hs, dosis
mxima: 400 mg/da. Ver tabla de ajuste de dosis en I.R.
V.O. E.V.

Efectos
Adversos

Mareos, insomnio, agitacin, rash cutneo, constipacin,

nuseas, diarrea, vmitos, cefalea. Bradicardia en infusin
rpida. Raros: Aumento de transaminasas, leucopenia,
trombocitopenia, broncoespasmo.

Forma de
Presentacin

Jarabe: 7,5 mg/ml Comprimidos: 150-300 mg Ampollas de 5 ml:

10 mg/ml

Observacin

Administrar separado al menos 1- 2 hs de los anticidos y

sucralfato, porque disminuyen su absorcin. En fibrosis qustica
administrar 1-2 hs antes de las comidas. Para su administracin
E.V. diluir en Dx 5% o Sol. F. a una concentracin de 0,5 mg/ml
(mximo: 2,5 mg/ml) e infundir en 15-30 minutos. Precaucin en
pacientes con insuficiencia heptica

1- INDICACIONES

- Ulcera duodenal.

- Ulcera gstrica.
- Reflujo gastroesofgico.
- Condiciones hipersecretorias patolgicas.
- Prevencin de hemorragia gastrointestinal producida por stress.
INDICACIONES TERAPUTICAS:
RANITIDINA est indicada en:

Tratamientos cortos de lcera duodenal activa durante 4 semanas.

Terapia de mantenimiento para pacientes con lcera duodenal

despus del periodo agudo a dosis menores.

En el tratamiento de hipersecrecin patolgica (sndrome ZollingerEllison y mastocitosis sistmica).

En lcera gstrica activa para tratamientos cortos y despus para

terapia de mantenimiento por periodos de 6 semanas.

En el tratamiento del sndrome de reflujo gastroesofgico.

En esofagitis erosiva diagnosticada por endoscopia.

Mecanismo de accin: la ranitidia inhibe de forma competitiva la unin de la
histamina a los receptores de la clulas parietales gstricas (denominados receptores
H2) reduciendo la secrecin de cido basal y estimulada por los alimentos, la cafena,
la insulina o la pentagastrina. La ranitidina reduce el volumen de cido excretado en
respuesta a los estmulos con lo cual, de forma indirecta, reduce la secrecin de
pepsina. La ranitidina no tiene ningn efecto sobre la gastrina, ni afecta el vaciado, la
motilidad gastrica, la presin intraesofgica, el peristaltismo o las secreciones biliares y
pancreticas. Tampoco tiene propiedades anticolinrgicas. La ranitidina muestra un
efecto cicatrizante sobre la mucosa gastrointestinal, protegindola de la accin irritante
del cido acetilsaliclico y de otros frmacos anti-inflamatorios no esterodicos.
Los antagonistas H2 slos no erradican el Helicobacter pylori y se deben utilizar
siempre asociados a un rgimen antibitico adecuado con 2 o ms antibiticos como la
amoxicilina + claritromicina, amoxicilina + metronizadol, u otras combinaciones.
La ranitidina estimula ligeramente la secrecin de prolactina, pero no tiene ningn
efecto sobre la secrecin de gonadotropina, TSH o GL. Tampoco afecta los niveles
plasmticos de cortisol, aldosterona, andrgenos o estrgenos.

Farmacocintica: la ranitidina se puede admistrar por va oral o parenteral. La

administracin intramuscular muestra una biodisponibilidad del 90-100% en
comparacin con la misma dosis intravenosa, mientras que por va oral, la
biodisponibilidad es del 50-60% debido a que el frmaco experimenta un metabolismo
de primer paso. La absorcin digestiva de la ranitidina no es afectada por los
alimentos.
El frmaco se distribuye ampliamente en el organismo, encontrndose niveles
significativos del mismo en el lquido cefalorraqudeo y en la leche materna. Los efectos
inhibidores sobre la secrecin gstrica de cido duran entre 8 y 12 horas. La ranitidina
se metaboliza parcialmente en el hgado y se excreta a travs de la orina y en las
heces, parte en forma de metabolitos, parte en forma de frmaco sin alterar. Despus
de una dosis intravenosa, aproximadamente el 70% de la dosis se excreta en la orina
sin alterar. La semi-vida del frmaco es de 2 a 3 horas, aumentando hasta las 5 horas
en los pacientes con insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina < 35 ml). La
secrecin renal de la ranitidina se lleva a cabo por secrecin tubular y por filtracin
glomerular.
En los pacientes con insuficiencia heptica se observan pequeas alteraciones, no
significativas desde el punto de vista clnico, en algunos de los parmetros
farmacocinticos

DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN: Oral e intravenosa.

En pacientes con lcera gstrica, duodenal o esofagitis por reflujo, la dosis
recomendada es de 300 mg al acostarse, o bien, 150 mg dos veces al da, durante
4 a 8 semanas; siendo la dosis de mantenimiento de 150mg por la noche. En
pacientes con sndrome de Zollinger-Ellison la dosis inicial es de 150 mg tres
veces al da.
En estos pacientes las dosis mximas que se han indicado son de 600 y 900
mg/da, reportndose buena tolerancia.
Va intravenosa: Administrarse en forma lenta en 1 2 minutos, diluyendo los 50
mg en 20 ml de solucin salina, glucosada o de Hartman, pudiendo repetir la
dosis cada 6 u 8 horas.
Infusin continua: Se administra a razn de 25 mg por hora, durante dos horas,
cada 6 u 8 horas. Para prevenir el sndrome de Mendelson, si es ciruga electiva,
se deber administrar 50 mg la noche previa y 50 mg junto con la solucin
anestsica. En ciruga de urgencia se deber administrar 50 mg lo antes posible.

El uso de RANITIDINA en estas condiciones no debe impedir la utilizacin

correcta de la tcnica anestsica durante la induccin.
Contraindicaciones
Ranitidina

Hipersensibilidad. Porfiria aguda.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a RANITIDINA o alguno de sus

ingredientes.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

Ranitidina debe utilizarse con precaucin durante el embarazo y lactancia. Puede

requerirse un ajuste de dosis en insuficiencia renal y/o heptica severa. Se han
comunicado casos raros de arritmias cardacas e hipotensin despus de la
administracin rpida de ranitidina mediante bolus IV. Ranitidina se concentra en
la leche materna pero en menor extensin que otros antagonistas H-2.
EFECTOS ADVERSOS

Las reacciones adversas que se han comunicado son por lo general leves.
Los efectos adversos ms frecuentes ocurren en 1-5% de pacientes e
incluyen dolor de cabeza, diarrea, estreimiento, mareo, somnolencia y
fatiga. Los estados confusionales reversibles, depresin, agitacin, y
otras manifestaciones del SNC pueden ocurrir de vez en cuando, sobre
todo en pacientes gravemente enfermos, aquellos con enfermedad renal y/o
heptica o edad avanzada. Los incrementos reversibles dosis dependientes
en ALT se han comunicado con ranitidina IV (400 mg/da). Ranitidina no
altera notablemente el flujo sanguneo. Pueden ocurrir arritmias
cardacas, taquicardia e hipotensin despus de la administracin rpida
bolus IV. Se ha informado de la aparicin de bradicardia con ranitidina
tanto oral como IV. Las reacciones hematolgicas ocurren de forma

ocasional con todos los antagonistas H-2 e incluyen leucopenia,

neutropenia, trombocitopenia y pancitopenia; agranulocitosis y anemia
aplsica ocurren rara vez. Se han producido incrementos dosis
dependientes de las concentraciones de prolactina srica con la
administracin de ranitidina. Ranitidina puede producir un incremento
leve, pero reversible, en la gastrina srica. El efecto de la terapia
con ranitidina sobre el vaciado gstrico no est claro.