AGONISTAS

ADRENÉGICOS
 GENERALIDADES
• Los fármacos adrenérgicos afectan los receptores que son estimulados por
norepinefrina (noradrenalina) o epinefrina (adrenalina)
• Éstos receptores se conocen como receptores adrenérgicos o
Adenoceptores. Los fármacos que activan los receptores adrenérgicos se
denominan simpaticomiméticos Y los fármacos que bloquean la
activación de los receptores adrenérgicos se conoce como simpatoliticos
• Algunos simpatoliticos activan el directamente en los receptores
adrenérgicos (Agonista de acción directa)
 AGENTES DE ACCION DIRECTA
• Salbutamol (Accuner proar ventolin)
• Aformoterol (brovana)
• Clonidina (Catapres duración)
• Dobutamina (Solo genérico)
• Dopamina (Solo genérico)
• Epinefria (Adrenalina epipen)
• Feinodopam (Colopam)
• Formeterol (Foradil perforomist)
• Guanfacina (INTUNIV, TENEX)
• Indacaterol (ARCAPTA)
• Isoproterenol (ISUPREL)
• Metaproterenol (Solo Generico)
• Midrodina (Solo genérica)
• Mirabegron (Myrbetrio)
• Norepinefrina (Levophed)
• Oximetazolina (Afrin, Visine)
• Fenilefrina (Levophed)
• Salmeterol (Serevent)
• Terbutalina (Solo genérica)
 AGENTES DE ACCION
AGENTES DE DIRECTA E INDIRECTA
ACCION INIRECTA
(ACCION MIXTA)

• Anfetamina (Adderall) • Efedrina (AKOVAZ)

• Seudoefedrina (Sudafed)
• Cocaina (Solo generica)
 Características
• La mayoría de los fármacos adrenérgicos son derivados de b-
feniletilamina. La sustituciones en el anillo de benceno o en las cadenas
laterales de etilamina Producir una variedad de compuestos con
capacidades variables para diferenciar entre los receptores a y B y para
penetrar en el sistema nervioso central
 CATECOLAMINAS
• Las aminas Simpaticomiméticas que contienen el grupo 3,4-
dihidroxibenceno (como epinefrina, norepinefrina, isoproterenol y
dopamina) Se conocen como catecolaminas estos compuestos comparten
las siguientes propiedades
• Alta potencia
• Inactivación rápida
• Mala penetración en el sistema nervioso central
 NO CATECOLAMINAS
• Los compuestos que carecen de los grupos catecol hidroxilo tienen una
vida media más prolongada debido a que no son inactivos por COMT.
 ACCION
DIRECTA EPINEFRINA
• Los agonista de acción directa
Epinefrina es una de las cuatro
se unen a los receptores
catecolaminas (epinefrina,
adrenérgicos en los órganos
norepinefrina, dobutamina) que
efector sin interactuar con la
suelen usarse en terapéutica
neurona pre sináptica como
grupo estos agentes se usan
ampliamente en la práctica
clínica.
 ACCION

• Cardiovascular
Respiratoria
• Las principales acciones de la Produce broncodilatación
epinefrina son sobre el sistema poderosa la actuar directamente
cardiovascular epinefrina fortalece la sobre el musculoso bronquial
contractibilidad del miocardio
también inhibe la liberación de
(inotrópico positivo: acción b) Y
mediadores alérgicos como
aumenta su velocidad de contracción
cronotrópico positivo: acción b) Por lo histamina de los mastocitos
tanto el gasto cardiaco aumenta.
 ACCION
• Hiperglucemia Usos terapéuticos
• Broncoespasmo
• Tiene un importante efecto • Choque anafiláctico
hiperglucémico debido a la • Paro cardiaco
mayor glucogenólisis en el • Anestesia local
• Cirugia Intraocular
hígado (efecto b2) y una
menor liberación de
insulina (efecto a2)
 NOREPINEFRINA
• Debido a que norepinefrina es el neurotransmisor en las neuronas
adrenérgicas debe en teoría estimular todos los tipos de receptores
adrenérgicos sin embargo cuando se administra a dosis terapéuticas el
receptor a adrenérgico es el más afectado.
 ACCION
• Vasoconstricción Reflejo barorreceptor
• Causa una elevación de la
Aumento de la presión arterial Y
resistencia periférica debido a esto estimula a los
la intensa vasoconstricción de barorreceptores Induciendo una
la mayoría de los lechos elevación en la actividad vagal
vasculares.
 USOS TERAPEUTICOS
• Choque septico
 ISOPROTERENOL
• Es una catecolamina sintética de acción directa que estimula tanto los
receptores adrenérgicos B1 como B2 su falta de selectividad es una
desventaja y el motivo por el que rara vez se usan en la terapéutica
sección sobre los receptores a es insignificante Produce una intensa de
estimulación del corazón (efecto b1) aumentando la frecuencia cardiaca
contractibilidad y gasto cardiaco.
 DOPAMINA
• El precursor metabólica inmediatamente de norepinefrina ocurre de forma
natural en el sistema nervioso central en la ganglios basales dónde
funciona como un neurotransmisor así como en la médula suprarrenal
 ACCIONES
• Cardiovascular
• Es que ese es un efecto estimulante
sobre los receptores B1 Del corazón
teniendo efectos tanto inotrópicos
como cronotrópicos positivos
Renal y viceral
Dilatan las arteriolas renales y
esplácnicas al activar los
receptores dopaminérgicos con lo
que aumenta el flujo de sangre de
los riñones y otras vísceras
 Usos terapéuticos
• Choque cardiogeno y septico
 FENOLDOPAM
• Lista de los receptores D1 de dopamina periféricos se usan como un
vasodilatador de acción rápida para tratar la hipertensión grave en
pacientes hospitalizados
 DOBUTAMINA
• Es una catecolamina sintética de acción directa que es sobre todo un
agonista del receptor B1 con efectos B2 y a1 menores aumenta la
frecuencia del gasto cardiaco con pocos efectos vasculares.
 OXIMETAZOLINA
• Es una agonista adrenérgicos sintético de acción directa que estimular a
los receptores adrenérgicos tanto a1 como a2 se encuentra en muchos
aerosoles descongestionantes nasales de venta libre.
 MIDODRINA
• Es un agonista selectivo a1 que actua en la periferia para aumentar el tono
arterial y venoso está indicado para el tratamiento de la hipotension
ortostática
 CLONIDINA
• Es un agonista a2 que se usa para el tratamiento de la hipertensión
también puede usarse para minimizar los síntomas de abstinencia de los
opioides el tabaquismos y las benzodiazepinas.
 SALBUTAMOL, METAPROTERENOL Y
TERBUTALINA
• Son agonistas B2 siempre ve que se usan sobre todo como
broncodilatadores y se administran mediante inhalador de dosis media es
el agonista B2 Te acción breve de lección para manejo de síntomas agudos
del asma.
 FENILEFRINA
• Es un fármaco adrenérgicos sintético de acción directa que se une sobre
todos los receptores a1 es un vaso constrictor que aumentan las presiones
arteriales tanto sistólica como diastólica, no tiene efecto sobre el corazón.
 AGONISTAS
ADRENÉGICOS DE
ACCION INDIRECTA
 GENERALIDADES
• Los agonistas adrenérgicos de acción indirecta causa la liberación inhibe
la De captación o inhiben la degradación de epinefrina o norepinefrina
potencia de los efectos de epinefrina uno de piña final producidos por vía
endógena pero no afectan los receptores postsinápticos forma directa.
 ANFETAMINA
• La acción estimulador marcadamente central de anfetamina a menudo es
confundida porque abusan de la sustancias como su única opción sin
embargo el fármaco también puede aumentar significativamente la presión
arterial mediante una acción agonista a1 sobre la vasculatura, así como
efectos estimulantes B1 sobre el corazón.
 TIRAMINA
• No es un fármaco clínicamente útil pero es importante debido a que se
encuentra en alimentos fermentados como quesos añejados y vino Chianti,
es un subproducto normal de metabolismo de la tirosina
 COCAINA
• Es única entre los anestésicos locales al tener la capacidad de bloquear el
transportador de norepinefrina dependiente del sodio-cloro. Que se
requiere para la captación celular de norepinefrina en la neurona
adrenérgica, en consecuencia norepinefrina se acumula en el espacio
sinóptico resultando en una mayor actividad simpática y la potenciación
de las acciones de epinefrina y norepinefrina
 AGONISTAS
ADRENÉGICOS DE
ACCION MIXTA
• Efedrina y seudoefrina: Son agentes adrenérgicos de acción mixta no
sólo es aumenta la liberación de Norepinefrina Almacenada de las
terminaciones nerviosas, Sino que también estimulan directamente tanto
los receptores a cómo b, Si se presenta una amplia variedad de acciones
adrenérgica que son similares a las de epinefrina.