CENTRO UNIVERSITARIO SIGLO

XXI

LIC. ENFERMERIA Y OBTETRICIA

FARMACOLOGIA

ANTIARRITMICOS
CAPITULO 19

JUAN DANIEL BALDERRAMA

GARCÍA.

KATIA ORDOÑEZ ALDANA

 GENERALIDADES

 En contraste con el músculo esquelético, que solo se contrae cuando recibe un

estímulo, el corazón contiene células especializadas que exhiben automaticidad.
Esto es, generan de forma intrínseca potenciales de acción rítmicos en ausencia
d e e s t í m u l os e x t e r n o s . E s t a s c é l u l a s “ m a r c a p a s o s ” d i f i e r e n d e o t r a s c é l u l a s d e l
corazón en que muestran una despolarización espontánea y lenta durante la
diástole (fase 4), causada por una corriente positiva hacia el interior
transportada por los iones de sodio y calcio.
 La disfunción de la generación o conducción de impulsos en
cualquiera de un número de sitios en el corazón puede
causar una anormalidad en el ritmo cardiaco.
INTRODUCCIÓN A LAS
ARRITMIAS

 Las arritmias son causadas por

anormalidades en la formación
de impulsos y conducción en el
miocardio. Las arritmias se
presentan como una compleja
familia de trastornos con una
variedad de síntomas.
 Fármacos antiarrítmicos

 Los fármacos antiarrítmicos pueden modificar la generación de impulsos y la

conducción para prevenir arritmias o reducir los síntomas relacionados con
arritmias.

Fármacos antiarrítmicos clase IA: quinidina, procainamida y dispiramida:

Debido a su actividad clase III concomitante, pueden precipitar arritmias que
evolucionan a fibrilación ventricular.
 Mecanismo de acción: Disminuye la pendiente de la
despolarización espontánea de la fase 4, inhibe los canales
de K + y bloquea los canales de Ca 2+ . Debido a estas
acciones, hace más lenta la velocidad de conducción y
aumenta la refractariedad.
 Disopiramida produce un mayor efecto negativo inotrópico y
a diferencia de los otros fármacos, causa vasoconstricción
periférica.
 Usos terapéuticos:
• Quinidina se usa en el tratamiento de una amplia variedad de arritmias,
i n c l u y e n d o t a q u i a r r i t m i a s a u r i c u l a r, d e l a u n i ó n AV y v e n t r i c u l a r e s .
• Procainamida solo está disponible en una formulación intravenosa y puede
usarse para tratar arritmias auriculares y ventriculares agudas.
• Procainamida solo está disponible en una formulación intravenosa y puede
usarse para tratar arritmias auriculares y ventriculares agudas .
Farmacocinética:
• Sulfato o gluconato de quinidina se absorbe bien y con
rapidez después de su administración oral.
• Disopiramida se absorbe bien después de su administración
oral y se metaboliza en el hígado.
 Efectos adversos:
Efectos proarrítmicos mayores y a una capacidad para empeorar los síntomas de
insuficiencia cardiaca, no deben usarse en pacientes con cardiopatía
aterosclerótica o insuficiencia cardiaca sistólica.
( Vi s i ó n b o r r os a , a c ú f e n o s , c e f a l e a , d e s o r i e n t a c i ó n y p s i c o s i s ) .

Fármacos antiarrítmicos clase IB: lidocaína y mexiletina:

R á p i d a m e n t e s e a s o c i a n y d i s o c i a n d e l o s c a n a l e s d e Na + . A s í , l a s a c c i o n e s s o n
mayores cuando la célula cardiaca está despolarizada o disparando con velocidad.
• Lidocaína y mexiletina son útiles para tratar las arritmias
ventriculares.

 Mecanismo de acción:
Además del bloqueo de los canales de Na + , lidocaína y
mexiletina hacen más corta la repolarización de fase 3 y
disminuyen la duración del potencial de acción
 Usos terapéuticos:
• Amiodarona es el fármaco de elección para fibrilación ventri cular o
taquicardia ventricular.
• Lidocaína puede usarse como una alternativa.
• Lidocaína también puede usarse en combinación con Amiodarona para
una tormenta de taquicardia ventricular.
• Mexiletina se usa para el tratamiento crónico de las arritmias
ventriculares, a menudo en combinación con Amiodarona.

.
 Farmacocinética:
• Lidocaína se administra por vía intravenosa debido a la
extensa transformación de primer paso por el hígado.
• Lidocaína debe vigilarse de cerca cuando se administra en
combinación con fármacos que afectan estas isoenzimas.
• Mexiletina se absorbe bien después de su administración
oral. Se metaboliza en el hígado y se excreta sobre todo a
través de la vía biliar.
 Efectos adversos:
• Incluyen nistagmo (indicador temprano de toxicidad), somnolencia, habla
farfullada, parestesia, agitación, confusión y convulsiones, que a menudo limitan
la duración de las infusiones continuas.
• Los efectos adversos más frecuentes son náusea, vómito y dispepsia.

F á r m a c o s a n t i a r r í t m i c o s c l a s e I C: f l e c a i n i d a y p r o p a f e n o n a :
De b i d o a s u s e f e c t o s p r o a r r í t m i c o s e i n o t r ó p i c o s n e g a t i v o s , e l u s o d e e s t o s
agentes se evita en pacientes con cardiopatía estructural (hipertrofia del ventrículo
izquierdo, insuficiencia cardiaca, cardiopatía aterosclerótica).
 Mecanismo de acción:
Esto causa un enlentecimiento marcado de la conducción en
todos los tejidos cardiacos, con un efecto menor sobre la
duración del potencial de acción y de la refractariedad. La
automaticidad se reduce mediante el incremento del potencial
umbral, más que por una disminución en la pendiente de la
despolarización de fase 4.
 Usos terapéuticos:
• Flecainida es útil en el mantenimiento del ritmo sinusal en el aleteo o fibrilación
auriculares en pacientes sin cardiopatía estructural y para tratar las arritmias
ventriculares refractarias.
• Propafenona se restringe sobre todo a las arritmias auriculares: control del ritmo
de la fibrilación o aleteo auriculares y profilaxis para la taquicardia
s u p r a v e n t r i c u l a r pa r o x í s t i c a e n p a c i e n t e s c o n t a q u i c a r d i a s d e r e e n t r a d a
auriculoventriculares.
 Farmacocinética:
Los metabolitos se excretan en la orina y las heces.

 Efectos adversos:
Flecainida por lo general es bien tolerada, con visión borrosa,
mareo y náusea
Propafenona tiene un perfil de efectos colaterales similar,
pero puede causar broncoespasmo, por lo que, deber evitarse
en pacientes con asma.
 FÁRMACOS ANTIARRÍTMICOS CLASE II

 M e t o p r o l o l e s el β - b l o q u e a d o r u s a d o m á s a m p l i a m e n t e p a r a e l t r a t a m i e n t o d e l a s
arritmias cardiacas.
 Propranolol, reducen el riesgo de broncoespasmo.
 Esmolol es un β-bloqueador de acción muy breve y rápida usado para
administración intravenosa en arritmias agudas que ocurren durante la cirugía o
en situaciones de urgencias.

L o s e f e c t o s a d v e r s os f r e c u e n t e s c o n l o s β - b l o q u e a d o r e s i n c l u y e n b r a d i c a r d i a ,
hipotensión y fatiga.
 FÁRMACOS ANTIARRÍTMICOS CLASE III

 Amiodarona

• Mecanismo de acción: Amiodarona contiene yodo y está relacionada

e s t r u c t u r a l m e n t e c o n t i r o x i n a . Ti e n e e f e c t o s c o m p l e j o s , m o s t r a n d o a c c i o n e s d e
c l a s e I , I I , I I I y I V, a s í c o m o a c t i v i d a d d e b l o q u e o α .

• Usos terapéuticos: Amiodarona es efectiva en el tratamiento de las

taquiarritmias supraventricular y ventricular refractarias graves. Amiodarona ha
sido una base del tratamiento para el manejo del ritmo de la fibrilación o el 474
aleteo auriculares.
Farmacocinética: Amiodarona se absorbe de
forma incompleta después de la administración
oral, es inusual porque tiene una vida media
prolongada de varias semanas y se distribuye
extensamente en los tejidos.
• Efectos adversos: Amiodarona muestra una variedad de
efectos tóxicos, lo que incluye fibrosis pulmonar,
neuropatía, hepatotoxicidad, depósitos corneales, neuritis
óptica, decoloración de la piel azulgrisácea, hipotiroidismo
o hipertiroidismo.
 Dronedarona

Es un derivado de amiodarona benzofurano, que es menos lipofílico

y tiene una vida media más breve que amiodarona.
Puede causar insuficiencia hepática. El fármaco está contraindicado
en aquellos con insuficiencia cardiaca sintomática o fibrilación
auricular permanente debido a un mayor riesgo de muerte.
Se usa para mantener el ritmo sinusal en la fibrilación o el aleteo
auricular.
 Sotalol

Se usa para el mantenimiento del ritmo sinusal en pacientes con

fibrilación auricular, aleteo auricular o taquicardia supraventricular
paroxística refractaria y en el tratamiento de las arritmias
ventriculares.
El intervalo de dosificación debe extenderse en pacientes con
enfermedad renal, debido a que el fármaco se elimina por vía renal.
 Dofetilida

Puede usarse como agente antiarrítmico de primera línea en

pacientes con fibrilación auricular persistente e insuficiencia
cardiaca o en aquellos con enfermedad de arteria coronaria.
Debido al riesgo de proarritmia, el inicio de dofetilida se limita
al ámbito intrahospitalario.
El fármaco se excreta sobre todo sin cambio en la orina.
 Ibutilida

Fármaco de elección para la conversión química de la fibrilación auricular,

pero la cardioversión eléctrica 477 ha suplantado su uso.
Pasa por metabolismo extenso de primer paso y no se usa por vía oral.
El inicio también está limitado al ámbito intrahospital ario debido al riesgo
de arritmia.
 FÁRMACOS ANTIARRÍTMICOS CLASE IV

 Ve r a p a m i l o y D i l t i a c e m

Ambos fármacos muestran mayor acción sobre el corazón que sobre el músculo
l i s o v a s c u l a r, p er o m á s c o n v e r a p a m i l o .
E s t o s a g e n t e s s o n m ás e f e c t i v o s c o n t r a l a s a r r i t m i a s a u r i c u l a r e s q u e c o n t r a l a s
ventriculares.
Son útiles para tratar la taquicardia supraventricular de reentrada y para reducir la
frecuencia ventricular en el aleteo y la fibrilación auriculares.
Los efectos adversos frecuentes incluyen bradicardia, hipotensión y edema
periférico. Ambos fármacos se metabolizan en el hígado.
 OTROS FÁRMACOS ANTIARRÍTMICOS

 Digoxina

A la larga acortando el periodo refractario en las células

miocárdicas auriculares y ventriculares al tiempo que prolongan el
periodo refractario efectivo y disminuyen la velocidad de
conducción en el nodo AV.
Se usa para controlar la velocidad de respuesta ventricular en la
fibrilación y el aleteo auriculares.
Causa latidos ventriculares ectópicos que pueden resultar en
taquicardia ventricular y fibrilación.
 Adenosina

Adenosina intravenosa es el fármaco de 480 elección para

convertir las taquicardias supraventriculares agudas.
Tiene baja toxicidad pero causa rubor, dolor pleural e
hipotensión.
Adenosina tiene una duración de acción extremadamente
breve (alrededor de 10 a 15 segundos) debido a la captación
rápida por los eritrocitos y las células endoteliales.
 Sulfato de magnesio

Intravenoso es la sal usada para tratar arritmias, debido a

que magnesio oral no es efectivo en el caso de arritmias.
Lo más destacado es que magnesio es el fármaco de elección
para tratar la arritmia potencialmente letal conocida como
torsades de pointes y las arritmias inducidas por digoxina.
 Ranolazin

Es un fármaco antianginoso con propiedades antiarrítmicas

similares a amiodarona.
Se usa para tratar las arritmias auriculares y ventriculares
refractarias, a menudo en combinación con otros fármacos
antiarrítmicos.