NOREPINEFRINA

NOREPINEFRINA

La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

INTRODUCCIÓN La norepinefrina (llamada también noradrenalina o levarterenol) es el mediador químico liberado por los nervios adrenérgicos de los mamíferos. Un 10% a 20% del contenido de catecolaminas de la médula suprarrenal humana es norepinefrina. Químicamente difiere de la epinefrina o adrenalina en que no posee un metilo en el grupo amino. CLASIFICACIÓN La norepinefrina pertenece al grupo de aminas simpaticomiméticas. FARMACOCINÉTICA La norepinefrina administrada por vía oral no es eficaz, porque es conjugada y oxidada rápidamente en la mucosa del tubo digestivo y en el hígado, mientras que por vía subcutánea e intrasmuscular su (1,2) absorción es lenta por su efecto vasoconstrictor. La norepinefrina luego de su administración por vía intravenosa es metabolizada en el hígado, riñón y en el plasma por dos enzimas: la MAO y la COMT a metabolitos inactivos. Su acción dura de uno a dos minutos y es eliminada por vía renal como metabolitos inactivos. La excreción renal de norepinefrina (1,2) aumenta en pacientes con feocromocitoma. [] FARMACODINAMIA La norepinefrina estimula los receptores α y  adrenérgicos. Es un  agonista potente y tiene poca acción en los receptores β2. Su acción sobre los receptores  es un tanto menos potente que la de la (2) adrenalina. Los efectos más importantes de la norepinefrina son los siguientes:  Efectos cardiovasculares  Tiene acciones cronotrópicas positivas. Sin embargo, existe una actividad vagal refleja que disminuye la frecuencia cardiaca. Esta acción compensadora incrementa el volumen por contracción.  Incrementa las presiones sistólicas, diastólica y la presión diferencial.  El gasto cardiaco no se altera o está disminuido.  Aumenta la resistencia periférica total reduciendo el flujo sanguíneo renal (el filtrado glomerular se conserva y cae sólo si la disminución del flujo sanguíneo es importante), hepático y del músculo estriado.
(2) (1)

insuficiencia coronaria. (2) Efectos metabólicos: hiperglucemia se observa a grandes dosis. infarto del miocardio. feocromocitoma. la infiltración de fentolamina (antagonista del receptor alfa) puede (1) mejorar el trastorno de la circulación con o sin extravasación de norepinefrina. [] (3)  SITUACIONES ESPECIALES No se sabe si la norepinefrina es excretada por la leche materna. PRECAUCIONES  Puede producirse necrosis en el sitio de inyección intravenosa por extravasación del fármaco. septicemia. anestesia espinal. (1) Se recomienda medir la presión arterial durante su administración. disociación AV. []  INDICACIONES   Prolongar el efecto de anestésicos locales. EFECTOS SECUNDARIOS Los efectos secundarios de la norepinefrina son similares a los de la adrenalina pero son menos frecuentes y menos pronunciados:     Efectos locales: lesión isquémica en el sitio de inyección por su potente acción hipóxica (3) vasoconstrictora.  En el ECG se encuentra bradicardia sinusal por incremento del reflejo del tono vagal. Categoría C para su uso durante el (3) embarazo. taquicardia ventricular y fibrilación.  Produce aumento del flujo coronario por dilatación coronaria inducida indirectamente. para lo cual se recomienda administrar en la parte alta de la extremidad por medio de una (1) cánula de plástico larga que se extienda en sentido central. ritmo sinusal. (3) Efectos neurológicos: ansiedad y cefalea transitoria. (3) Efectos respiratorios: dificultad para respirar. poliomielitis. Efectos cardiovasculares: arritmias y bradicardia posiblemente por efecto reflejo del (3) incremento de la presión arterial. CONTRAINDICACIONES La norepinefrina se contraindica en hipertensión arterial. En los sitios de venoclisis. asociación en anestesia (4) con ciclopropano o con altas dosis de digital y diuréticos mercuriales. dilatación del miocardio. (3) reacciones a fármacos. taquicardia o fibrilación ventricular. ritmo bigeminal. prolongación del intervalo P-R. choque anafiláctico). (3) Como tratamiento adjunto para el tratamiento de arresto cardiaco. trasfusiones sanguíneas. (2) Efectos sobre el útero grávido: incremento de la frecuencia de contracción del útero. hipertiroidismo. Este efecto no es útil en la angina de Prinzmetal porque puede desencadenar infarto. Episodios agudos de hipotensión (extracción del feocromocitoma. No se debe administrar el fármaco durante el embarazo por sus efectos contráctiles en el útero (1) grávido. simpactectomía.   .

la norepinefrina debe diluirse en 5% de dextrosa en agua destilada o dextrosa al 5% en solución de cloruro de sodio porque la dextrosa protege contra la pérdida de la potencia causada por la oxidación en los fluidos. por lo que se ha contraindicado su uso durante la (3) anestesia con estos gases (riesgo de producir taquicardia ventricular y fibrilación). 0. POSOLOGÍA Antes de administrarse. cefalea violenta.1 µg (base) por kilogramo por minuto. Como medicación vasopresora  (2)  Adultos  Dosis inicial: infusión intravenosa. la dosis puede ser ajustada gradualmente para lograr presión sanguínea deseada. No son necesarias otras medidas debido a que la acción de este fármaco es corta. No se recomienda administrar la norepinefrina únicamente con solución (2) de cloruro de sodio. dolor retroesternal terebrante. CONSERVACIÓN Conservar a una temperatura de 15 °C a 30 °C (59 °F a 86 °F). sudoración intensa y vómito. COMERCIALES NOREPINEFRINA FDA: 1950 . SOBREDOSIS. Los anestésicos ciclopropano y halotano incrementan el automatismo cardiaco sensibilizando el miocardio a la acción intravenosa de la norepinefrina. puede producir hipertensión severa. palidez. En caso de que persistan los efectos por sobredosis se recomienda la administración de bloqueadores alfa (1. Niños  Infusión intravenosa.5 a 1 µg (base) por minuto la dosis puede ser ajustada gradualmente para lograr la presión sanguínea deseada. (1) INTERACCIONES La administración concomitante de norepinefrina con inhibidores de la MAO. TOXICIDAD Y TRATAMIENTO La sobredosis o dosis ordinarias en pacientes sensibles (hipertiroideos) produce hipertensión severa. La solución resultante contiene 16 µg de norepinefrina base por mL. fotofobia.  Dosis de mantenimiento: infusión intravenosa de 2 a 12 µg por minuto.2) adrenérgicos. El tratamiento consiste únicamente en suspender el fármaco temporalmente hasta que la presión arterial descienda. antidepresivos tricíclicos (3) como imipramina. Para preparar una infusión intravenosa de norepinefrina (base) se añade 4 mg de norepinefrina a 250 (2) mL de dextrosa al 5%. 0. Evitar su exposición a altas (2) temperaturas. No se debe elevar la presión arterial por arriba de los niveles normotensos.

Generalmente. Se demostró que la eliminación de noradrenalina del cerebro produce una disminución del impulso y la motivación. Además. el sistema límbico y la corteza cerebral. La noradrenalina funciona como neurotransmisor (junto con la adrenalina) de las vías simpáticas del sistema nervioso autónomo. dichos receptores son antagonistas. y se puede relacionar con la depresión.IESS: No pertenece MSP: No pertenece Nombre Comercial Levophed* Presentación Ampollas Componente(s) NOREPINEFRINA Concentración 1 mg / 1 mL Casa Farmacéutica Abbott *Farmaco no disponible en Ecuador Noradrenalina De Wikipedia. en las sinapsis postganglionares. Estas neuronas son especialmente importantes para controlar los patrones de sueño. Se sintetiza en la médula adrenal. la enciclopedia libre Saltar a: navegación. tiene que ver con los impulsos de ira y placer sexual. y proyectan neuronas hacia el hipotálamo. Los receptores para la noradrenalina en las membranas postsinápticas de estas sinapsis son los receptores de tipo alfa y tipo beta. Los cuerpos pueden ser un poco unicelulares al contener felinetilamina contienen noradrenalina están ubicados en la protuberancia y la médula. Es una hormona adrenérgica que actúa aumentando la presión arterial por vasoconstricción pero no afecta al gasto cardiaco. La noradrenalina (o norepinefrina) es un neurotransmisor de catecolamina de la misma familia que la dopamina y cuya fórmula estructural es C8H11NO3. . que inervan los órganos blanco. el tálamo. búsqueda Estructura química de la noradrenalina.

la vasodilatación. Y. aunque los más importantes son los primeros: β1 (Beta1) respuesta postsináptica. la vasoconstricción y la dilatación de las pupilas. con lo que se incrementa el estado de alerta en el sujeto. α1 (Alfa1) hiperpolarización y α2 (Alfa2) autorreceptores. que pueden ser de dos tipos: receptores adrenérgicos alfa o receptores beta. los metabotrópicos y los iónicos. β2 (Beta2) respuesta postsináptica. por ejemplo. donde se ven implicadas las enzimas MAO (monoamino oxidasa) y COMT. [editar] Enlaces externos  Información sobre la noradrenalina [editar] Véase también  adrenalina o epinefrina . Su destrucción se lleva a cabo mediante recaudación. El principal núcleo de producción de noradrenalina es el locus coeruleus. Los receptores alfa intervienen en la relajación intestinal. la síntesis está precursada por una enzima llamada dopaminabetahidroxilasa (DA-β-hidroxilasa). Los receptores beta participan en el aumento de la frecuencia y contractilidad cardíacas. Un alto nivel de secreción de noradrenalina aumenta el estado de vigilia. la anfetamina. Su liberación depende de la liberación de calcio. Actúa sobre las células efectoras al unirse a unos receptores específicos.En la transmisión sináptica de este neurotransmisor. la broncodilatación y la lipolisis. unos bajos niveles de ésta secreción causan un aumento en la somnolencia. contrariamente. y existen dos tipos de receptores. y se facilita también la disponibilidad para actuar frente a un estímulo. y estos bajos niveles pueden ser una causa de la depresión. Un fármaco agonista es.

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