NOREPINEFRINA

La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

INTRODUCCIÓN La norepinefrina (llamada también noradrenalina o levarterenol) es el mediador químico liberado por los nervios adrenérgicos de los mamíferos. Un 10% a 20% del contenido de catecolaminas de la médula suprarrenal humana es norepinefrina. Químicamente difiere de la epinefrina o adrenalina en que no posee un metilo en el grupo amino. CLASIFICACIÓN La norepinefrina pertenece al grupo de aminas simpaticomiméticas. FARMACOCINÉTICA La norepinefrina administrada por vía oral no es eficaz, porque es conjugada y oxidada rápidamente en la mucosa del tubo digestivo y en el hígado, mientras que por vía subcutánea e intrasmuscular su (1,2) absorción es lenta por su efecto vasoconstrictor. La norepinefrina luego de su administración por vía intravenosa es metabolizada en el hígado, riñón y en el plasma por dos enzimas: la MAO y la COMT a metabolitos inactivos. Su acción dura de uno a dos minutos y es eliminada por vía renal como metabolitos inactivos. La excreción renal de norepinefrina (1,2) aumenta en pacientes con feocromocitoma. [] FARMACODINAMIA La norepinefrina estimula los receptores α y  adrenérgicos. Es un  agonista potente y tiene poca acción en los receptores β2. Su acción sobre los receptores  es un tanto menos potente que la de la (2) adrenalina. Los efectos más importantes de la norepinefrina son los siguientes:  Efectos cardiovasculares  Tiene acciones cronotrópicas positivas. Sin embargo, existe una actividad vagal refleja que disminuye la frecuencia cardiaca. Esta acción compensadora incrementa el volumen por contracción.  Incrementa las presiones sistólicas, diastólica y la presión diferencial.  El gasto cardiaco no se altera o está disminuido.  Aumenta la resistencia periférica total reduciendo el flujo sanguíneo renal (el filtrado glomerular se conserva y cae sólo si la disminución del flujo sanguíneo es importante), hepático y del músculo estriado.
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Efectos cardiovasculares: arritmias y bradicardia posiblemente por efecto reflejo del (3) incremento de la presión arterial. PRECAUCIONES  Puede producirse necrosis en el sitio de inyección intravenosa por extravasación del fármaco. [] (3)  SITUACIONES ESPECIALES No se sabe si la norepinefrina es excretada por la leche materna. (3) reacciones a fármacos. trasfusiones sanguíneas. septicemia. infarto del miocardio. En los sitios de venoclisis. dilatación del miocardio. Episodios agudos de hipotensión (extracción del feocromocitoma. Este efecto no es útil en la angina de Prinzmetal porque puede desencadenar infarto. insuficiencia coronaria. (1) Se recomienda medir la presión arterial durante su administración. poliomielitis. (3) Como tratamiento adjunto para el tratamiento de arresto cardiaco. Categoría C para su uso durante el (3) embarazo. para lo cual se recomienda administrar en la parte alta de la extremidad por medio de una (1) cánula de plástico larga que se extienda en sentido central. taquicardia ventricular y fibrilación.   . taquicardia o fibrilación ventricular. prolongación del intervalo P-R. la infiltración de fentolamina (antagonista del receptor alfa) puede (1) mejorar el trastorno de la circulación con o sin extravasación de norepinefrina. EFECTOS SECUNDARIOS Los efectos secundarios de la norepinefrina son similares a los de la adrenalina pero son menos frecuentes y menos pronunciados:     Efectos locales: lesión isquémica en el sitio de inyección por su potente acción hipóxica (3) vasoconstrictora. ritmo sinusal. disociación AV. CONTRAINDICACIONES La norepinefrina se contraindica en hipertensión arterial.  En el ECG se encuentra bradicardia sinusal por incremento del reflejo del tono vagal. asociación en anestesia (4) con ciclopropano o con altas dosis de digital y diuréticos mercuriales. []  INDICACIONES   Prolongar el efecto de anestésicos locales. simpactectomía. (2) Efectos metabólicos: hiperglucemia se observa a grandes dosis. feocromocitoma. ritmo bigeminal. choque anafiláctico). hipertiroidismo. anestesia espinal. (3) Efectos respiratorios: dificultad para respirar. (2) Efectos sobre el útero grávido: incremento de la frecuencia de contracción del útero.  Produce aumento del flujo coronario por dilatación coronaria inducida indirectamente. No se debe administrar el fármaco durante el embarazo por sus efectos contráctiles en el útero (1) grávido. (3) Efectos neurológicos: ansiedad y cefalea transitoria.

1 µg (base) por kilogramo por minuto. la dosis puede ser ajustada gradualmente para lograr presión sanguínea deseada. puede producir hipertensión severa. En caso de que persistan los efectos por sobredosis se recomienda la administración de bloqueadores alfa (1. TOXICIDAD Y TRATAMIENTO La sobredosis o dosis ordinarias en pacientes sensibles (hipertiroideos) produce hipertensión severa. No son necesarias otras medidas debido a que la acción de este fármaco es corta. cefalea violenta. (1) INTERACCIONES La administración concomitante de norepinefrina con inhibidores de la MAO. Para preparar una infusión intravenosa de norepinefrina (base) se añade 4 mg de norepinefrina a 250 (2) mL de dextrosa al 5%. 0.5 a 1 µg (base) por minuto la dosis puede ser ajustada gradualmente para lograr la presión sanguínea deseada. El tratamiento consiste únicamente en suspender el fármaco temporalmente hasta que la presión arterial descienda. Los anestésicos ciclopropano y halotano incrementan el automatismo cardiaco sensibilizando el miocardio a la acción intravenosa de la norepinefrina. Como medicación vasopresora  (2)  Adultos  Dosis inicial: infusión intravenosa. por lo que se ha contraindicado su uso durante la (3) anestesia con estos gases (riesgo de producir taquicardia ventricular y fibrilación).  Dosis de mantenimiento: infusión intravenosa de 2 a 12 µg por minuto. CONSERVACIÓN Conservar a una temperatura de 15 °C a 30 °C (59 °F a 86 °F). Evitar su exposición a altas (2) temperaturas. Niños  Infusión intravenosa. No se recomienda administrar la norepinefrina únicamente con solución (2) de cloruro de sodio.2) adrenérgicos. SOBREDOSIS. POSOLOGÍA Antes de administrarse. palidez. sudoración intensa y vómito. fotofobia. COMERCIALES NOREPINEFRINA FDA: 1950 . la norepinefrina debe diluirse en 5% de dextrosa en agua destilada o dextrosa al 5% en solución de cloruro de sodio porque la dextrosa protege contra la pérdida de la potencia causada por la oxidación en los fluidos. No se debe elevar la presión arterial por arriba de los niveles normotensos. antidepresivos tricíclicos (3) como imipramina. La solución resultante contiene 16 µg de norepinefrina base por mL. 0. dolor retroesternal terebrante.

La noradrenalina funciona como neurotransmisor (junto con la adrenalina) de las vías simpáticas del sistema nervioso autónomo. Se sintetiza en la médula adrenal. . y proyectan neuronas hacia el hipotálamo.IESS: No pertenece MSP: No pertenece Nombre Comercial Levophed* Presentación Ampollas Componente(s) NOREPINEFRINA Concentración 1 mg / 1 mL Casa Farmacéutica Abbott *Farmaco no disponible en Ecuador Noradrenalina De Wikipedia. el tálamo. el sistema límbico y la corteza cerebral. búsqueda Estructura química de la noradrenalina. Los cuerpos pueden ser un poco unicelulares al contener felinetilamina contienen noradrenalina están ubicados en la protuberancia y la médula. dichos receptores son antagonistas. la enciclopedia libre Saltar a: navegación. Estas neuronas son especialmente importantes para controlar los patrones de sueño. en las sinapsis postganglionares. tiene que ver con los impulsos de ira y placer sexual. La noradrenalina (o norepinefrina) es un neurotransmisor de catecolamina de la misma familia que la dopamina y cuya fórmula estructural es C8H11NO3. que inervan los órganos blanco. Se demostró que la eliminación de noradrenalina del cerebro produce una disminución del impulso y la motivación. Es una hormona adrenérgica que actúa aumentando la presión arterial por vasoconstricción pero no afecta al gasto cardiaco. Además. Los receptores para la noradrenalina en las membranas postsinápticas de estas sinapsis son los receptores de tipo alfa y tipo beta. Generalmente. y se puede relacionar con la depresión.

la vasodilatación. y se facilita también la disponibilidad para actuar frente a un estímulo. donde se ven implicadas las enzimas MAO (monoamino oxidasa) y COMT. Su liberación depende de la liberación de calcio. Un alto nivel de secreción de noradrenalina aumenta el estado de vigilia.En la transmisión sináptica de este neurotransmisor. y existen dos tipos de receptores. la anfetamina. y estos bajos niveles pueden ser una causa de la depresión. por ejemplo. [editar] Enlaces externos  Información sobre la noradrenalina [editar] Véase también  adrenalina o epinefrina . los metabotrópicos y los iónicos. la broncodilatación y la lipolisis. Un fármaco agonista es. Su destrucción se lleva a cabo mediante recaudación. unos bajos niveles de ésta secreción causan un aumento en la somnolencia. contrariamente. la síntesis está precursada por una enzima llamada dopaminabetahidroxilasa (DA-β-hidroxilasa). con lo que se incrementa el estado de alerta en el sujeto. Y. El principal núcleo de producción de noradrenalina es el locus coeruleus. Los receptores alfa intervienen en la relajación intestinal. α1 (Alfa1) hiperpolarización y α2 (Alfa2) autorreceptores. Los receptores beta participan en el aumento de la frecuencia y contractilidad cardíacas. aunque los más importantes son los primeros: β1 (Beta1) respuesta postsináptica. que pueden ser de dos tipos: receptores adrenérgicos alfa o receptores beta. la vasoconstricción y la dilatación de las pupilas. β2 (Beta2) respuesta postsináptica. Actúa sobre las células efectoras al unirse a unos receptores específicos.

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