antidepresivo

 Medicamento psicotrópico que ayuda a mejorar la forma en que el

cerebro utiliza ciertas sustancias químicas naturales
 Actúan intentando aumentar NT en el cerebro a través de distintos
mecanismos de acción.
. Pueden tardar varias semanas en hacer efecto.

Trastornos depresivos mayores

MEDICAMENTO Para tratar
PSICOTROMICO Trastornos de ansiedad

Desordenes de conductas alimentarias

Alteraciones de control de impulsos

 Tipos de antidepresivos
PRIMERA GENERACIÓN
Imipramina

Clorimipramina
TRICÍCLICOS

Desipramina

 Bloqueo de recaptación de noradrenalina, serotonina y en menor

medida, dopamina.
 Amoxapina
Derivados del grupo
anterior, con la misma
efectividad, pero con
Heterocíclicos Trazodona
menor tasa de aparición
de efectos secundarios
de tipo anticolinérgicos.
Maprotilina

Bupropión

Atípicos Mirtazapina Producen menos efectos secundarios

sexuales que otros antidepresivos.

Nefazodona
Neurotransmisores monoaminergicos reguladores del estado
de ánimo y conducta

Noradrenalina interés/ansiedad /estado de ánimo

alerta/energía

Dopamina
atención/motivación/placer la recompensa
interés/estado de ánimo

Serotonina
estado de ánimo/ansiedad
obsesiones compulsivas
 Neurona monoaminergica normal

 La enzima monoamoxida degrada el

neurotransmisor.

La bomba de recaptación de

monoamidas finaliza la acción del
neurotransmisor al expulsarlo de la
sinapsis.

Los receptores postsinápticos

reaccionan a la liberación del
neurotransmisor.
Depresión por déficit de
neurotransmisor
 En caso de depresión el neurotransmisor monoaminico
esta disminuido.
 Debido a la falta de neurotransmisores los receptores
postsinápticos experimentan una regulación en su
numero al alza.
 Esto se correlaciona con la aparición de la enfermedad
depresiva y se vincula a la causa de la depresión.
 Los antidepresivo inhiben la bomba de recaptación del
neurotransmisor induciendo su acumulación pero en la
hendidura postsináptica
 Alivia la depresión al restablecer el estado normal de la
neurona monoaminergica.
 Acción antidepresiva

 Un antidepresivo inhibe la bomba de recaptación permitiendo mayor

disponibilidad del neurotransmisor en la sinapsis

La consecuencia de la inhibición persistente de la bomba de recaptación

por un antidepresivo es la regulación a la baja del numero de los
receptores del neurotransmisor

Esto se correlaciona con el inicio de la acción antidepresiva

 Tratamiento farmacológico
Amitriptilina
• ANTIDEPRESIVOS Clomipramina
TRICICLICOS:
• Imiprimina
• Fluoxetina
•INHIBIDORES RECAPTACION Sertralina
•SELECTIVA SEROTONINA (ISRS): Paroxetina

• Venlafaxina
•DOBLES RECAPTADORES DE Duloxetina
SEROTONINA Y NORADRENALINA:
• Bupropion
 Farmacocinética
• Son absorbidos con avidez por la mucosa intestinal, aunque sólo alcanza la
circulación sistémica un 50-60% de la dosis administrada debido al metabolismo
de primer paso hepático.

• Seguidamente se produce una biotransformación hepática a metabolitos más

polares.

• Las aminas primarias, producto final de la biotransformación hepática, son

inactivas y se excretan por vía renal.
Aminas Aminas Aminas
Producto final
terciaria secundaria Primarias

Por consiguiente, la respuesta clínica a los antidepresivos tricíclicos depende

tanto de la concentración plasmática del compuesto original como de sus
metabolitos activos.
 Farmacodinamia
 Inhiben la recaptación central y periférica de serotonina, noradrenalina
y/o dopamina incrementando su disponibilidad y también producen un
bloqueo muscarínico colinérgico.

 La mayoría de los antidepresivos tricíclicos inhiben la recaptación de

norepinefrina, serotonina y en menor medida, dopamina.

 A la vez, bloquean otros receptores como los muscarínicos,

histamínicos H1 y receptores alfa-adrenérgicos, esta acción poco
selectiva es la culpable de la mayoría de los efectos adversos de este
tipo de fármacos.
 Reacciones adversas
• Vómitos
Tricíclicos • Somnolencia
• Constipación
(Imipramina) • Visión borrosa

• Nauseas
Heterocíclicos • Somnolencia
• Pesadillas
(Amoxapina) • Visión borrosa

• Somnolencia
Atípicos • Ansiedad
• Perdida de apetito
(Bupropion) • Sudoración excesiva
 Indicaciones
Trastornos
Depresión Trastornos
obsesivo- Bulimia
grave de angustia
compulsivo
Enuresis
nocturna en
niños
 Contraindicación

 Pacientes con cardiopatías

 Pacientes que no toleren la sedación diurna, retención urinaria y
estreñimiento
 Paciente demencias
 Pacientes con alto riesgo de suicidio ( tóxicos en sobredosis)
 Ventajas
Eficacia demostrada (amitriptilina)
Fácil de usar
Costos bajos
Mejor tolerancia

Desventajas
 Efectos secundarios frecuente
(anticolinérgicos)
Dosis variable
mortales en sobredosis
 Tipos de antidepresivos
SEGUNDA GENERACIÓN
 Inhibidores selectivos de la recapturación de serotonina ( ISRS)
 FLUOXETINA

CITALOPRAM SERTRALINA

ISRS  Ellos conllevan diferentes

efectos terapéuticos, efectos
secundarios, y usos
potenciales.
FLUVOXAMINA PAROXETINA
 • Buena absorción oral
• Concentración terapéutica a las 6 horas
Farmacocinética • Metabolismo hepático
• Excreción renal
• Vida media variable

• Agitación
• Diarreas / cefalea
• Somnolencia
Efectos secundarios • Náusea
• Sequedad en la boca
• Aumento de la sudoración
• Aumento de peso
 Indicaciones

Trastornos Trastornos de
Ansiedad
Depresión obsesivo- angustia con o
asociada
compulsivo sin agorafobia

 Contraindicaciones
 No hay contraindicaciones absolutas
- Reserva en cuanto a su uso durante el embarazo y lactancia
Embarazo:
- Paroxetina (malformaciones cardíacas)
- Venlafaxina (complicaciones perinatales)
 Ventajas

Menor perfil de efectos colaterales

Baja toxicidad
Mayor eficacia

Desventajas

Parecen tener menor eficacia que los ATC en casos de la

depresión grave
Cada ISRS requiere diferentes dosis, diferente momentos de
inicio, tolerabilidad y eficacia
 TIPOS DE ANTIDEPRESIVOS
TERCERA GENERACIÓN

Venlafaxina

Inhibidores selectivos de
la recapturación de
serotonina y noradrenalina
Duloxetina
 • Absorción oral buena
• Metabolismo hepático
Farmacocinética • Excreción por la bilis, orina, heces

• Boca seca
• cefalea
• náuseas,
Efectos secundarios • sudoración
• constipación
• temblor
• retención urinaria
 Indicaciones
trastorno de
Ansiedad Melancólica ansiedad Refractaria
generalizada

Fobia social

 Contraindicaciones
No administrar simultáneamente con otros antidepresivos
Ventajas
efectos secundario al inicio del tratamiento
Menor disfunción sexual
Acción prematura de los efectos terapéuticos

Desventajas
Nauseas
Sequedad de la boca
Disfunción eréctil