Farmacocinética en Psicofarmacología

Dr. Lisandro Pabón Dávila

Médico Psiquiatra – MSc Farmacología
• Fármaco:
Del Griego Pharmacon
Medicamento Veneno
Toda molécula capaz de provocar una respuesta en un tejido
al ponerse en contacto con él.
• Droga:
Del Holandes Drog
Sustancias que hacen satisfacer deseos o hacen desaparecer
una abstinencia.

• Medicamento:
Compuestos utilizados en el diagnóstico, prevención y
tratamiento de un proceso patológico.
“ Los Médicos administran tratamientos acerca de los
cuales conocen muy poco, para curar enfermedades
que conocen menos, en enfermos a los que
realmente no conocen "

El Enfermo Imaginario, 1.673

Jean Baptiste Poquelin
(Moliere)
1.622 - 1.673
 Qué es Farmacocinética ?

• Parte de la Farmacología que estudia las

características del tránsito de un Fármaco en los
diferentes compartimientos del Organismo.

• Describe los procesos que rigen la Absorción,

Distribución, Metabolismo y Eliminación de un
fármaco.
 Vías de Administración
• Enteral:
Oral Sublingual Rectal

• Parenteral:

Intravascular (Intravenoso o Intra-arterial)

Intramuscular
Subcutánea

• Otras:
Inhalación Intranasal Intratecal- Intraventricular
Tópica Transdérmica
 Qué es Absorción ?

• Describe el proceso mediante el cual un Fármaco pasa desde

su sitio de administración hacia el compartimiento
plasmático y desde allí hasta el órgano blanco.

• Características de los Fármacos:

Naturaleza Física
Tamaño Molecular
Reactividad del Fármaco y enlaces F / R
Forma del Fármaco
Factores de los cuales depende la
Absorción

• Concentración del medicamento.

• Solubilidad en lípidos.

• pH en el TGI local.

• La motilidad y el área de superficie.

• Permeación.

1. Difusión Acuosa.
2. Difusión Lipídica.
3. Transportadores Especiales.
4. Endocitosis y Exocitosis.
• Cantidad Absorvida de un Farmaco (A).

Expresa el porcentaje administrado de un fármaco que ha

sido absorbido en relación a la dosis administrada
inicialmente.

• Biodisponibilidad (F).

Se refiere al porcentaje del fármaco administrado que

alcanza la circulación sistémica general (más allá del
hígado), y se distribuye para hacerse disponible hacia sus
sitios de acción.
Refleja el nivel de absorción.
Factores que influencian la
Biodisponibilidad

• Efecto de Primer paso

• Solubilidad de la molécula
• Inestabilidad Química
• Naturaleza de la formulación química
 • Bioequivalencia.

• Dos productos son bioequivalentes si contienen los

mismos ingredientes activos y tienen potencia o
concentración, presentación y vías de
administración idénticas.
 Bioequivalencia

• Representa la comparación entre la biodisponibilidad y el

pico de concentración plasmática.

Equivalencia Terapéutica
• Tiene que ver con la comparación entre la eficacia y la
seguridad entre dos fármacos similares.
 • Efecto de Primer Paso

• Un fármaco puede ser metabolizado en la pared intestinal,

o incluso en el sistema portal, pero mas a menudo es el
tejido hepático el encargado del metabolismo antes de que
el fármaco alcance la circulación sistémica. Además el
Hígado puede excretar la sustancia a la bilis.

Este proceso general se conoce como eliminación o perdida

de primer paso.
 • Distribución

• Fracción Libre
• Unión a Proteínas Plasmáticas (Albúmina y glucoproteinas
acidas alfa 1)
• Disolución en células sanguíneas

• Distribución en el SNC
• BHE Flujo sanguíneo regional
• Afinidad a Receptores cerebrales
Distribución

• Peso Molecular

• Liposolubilidad

• Grado de afinidad a proteínas plasmáticas y tisulares.

• Volumen de Distribución (Vd)

 • Volumen de Distribución

• Es el volumen total de agua corporal por el que se distribuye

un fármaco y este valor es propio de cada molécula.

• Es una medida del espacio disponible en el organismo para

contener a un fármaco.
 • Vida Media

• También llamada período de semieliminación o semivida.

• Es el tiempo que necesita la concentración plasmática o la

cantidad del fármaco en el cuerpo para disminuir a la mitad.

• Es el tiempo que el organismo tarda en metabolizar y

excretar la mitad del nivel plasmático pico.
C máx
Tras la administración

T máx

Tiempo en que esta tarda en

alcanzarse
• Volumen de Distribución

Varia en función de:

• El pKa.
• El grado de unión a proteínas plasmáticas.
• La liposolubilidad.
• El grado de unión a otros tejidos.

Se ve influenciado por:
• La edad.
• El Sexo.
• Patologías.

• Redistribución
 • Excreción (Eliminación)

• Renal: Filtración Glomerular

Secreción Tubular activa
Reabsorción tubular pasiva

• Bilis y Heces.

• Sudor, Saliva, Lagrimas, cabellos, piel.

 • Depuración

• Capacidad del organismo para eliminar un fármaco.

• Depende de la concentración en equilibrio dinámico de un

fármaco y de su dosificación.
 Aclaramiento

Es una medida de la cantidad de fármaco eliminado en la

unidad de tiempo.

Eliminación

Desaparición irreversible del fármaco administrado del

lugar donde es evaluado o medido.
 • Metabolismo de los Fármacos

• Reacciones de Fase I.
Llamadas de funcionalizacion en las que se modifica la
estructura química exponiendo un grupo funcional del
fármaco original.

Comprende oxidaciones, hidroxilaciones, Acetilaciones,

Desaminaciones, Desalquilaciones.
 • Metabolismo.

• Reacciones de Fase II.

Comprenden las reacciones de conjugación mediante
uniones covalentes entre un grupo funcional del compuesto
original y:
Acido glucurónico, sulfato, glutation, aminoácidos
o acetato, etc.
 • Citocromo P 450

• Fase I estan ubicadas en RE.

• Fase II en citosol

CYP (Familia)