Introducción a la

Psicofarmacología

Conceptos generales
Farmacocinética
y farmacodinamia
 Conceptos generales
• Farmacología. Es el estudio de las
interacciones entre las drogas y los seres vivos
o parte de los mismos (células, mitocondrias,
enzimas, etc.).

• Psicofarmacología. Estudio de las drogas que

ejercen su función primordial sobre el Sistema
Nervioso Central, evidenciándose su acción,
básicamente, en el área del comportamiento.
Farmacología
 Conceptos generales
• Droga o principio activo. Toda sustancia que,
aplicada a una estructura viva o a una parte de
la misma, origina una respuesta.
• El término fármaco se aplica a las drogas que
son útiles para el diagnóstico, tratamiento o
prevención de enfermedades humanas o de
otros seres vivos.
• Medicamento. Es la droga preparada para ser
administrada al paciente en la dosis y por la
vía requerida.
 Conceptos generales
• Cuando los estudios farmacológicos se
efectúan sobre el ser humano se habla de
farmacología clínica.
• Se suele hablar de farmacología
experimental, cuando los estudios se efectúan
en animales de experimentación o en sistemas
in vitro (celulares o subcelulares).
 Conceptos generales
• Los psicofármacos, pues, actúan sobre el
síntoma y no sobre la psicopatología, al igual
que la medicina tradicional, no busca el
origen, ni la causa, si no tienden a la
desaparición de la manifestación.
• El efecto obtenido podrá variar, no solamente
por las características propias del
psicofármaco (factores específicos) sino
además por las diferentes expectativas que se
depositan en el medicamento (factores
inespecíficos).
 Conceptos generales
• Factores inespecíficos: Aquellos efectos que
no dependen de las propiedades
farmacológicas de la sustancia psicotrópica y
pueden modificar la respuesta terapéutica.

Ejemplo: Paciente, psicoterapeuta, familia,

ámbito sociocultural, efectos adversos.
 Acción de las drogas
• El lugar donde actúa la droga se denomina
biofase (sitio de acción terapéutico).
• Las drogas no crean ninguna función nueva
sino que modulan funciones ya existentes en
el organismo.
• Mecanismo de acción: acción del fármaco en
biofase, su acción es inmediata.
• Un mismo psicofármaco puede tener varios
efectos.
 Acción de las drogas
Según el modo físico-químico de acción:

1) Acción inespecífica

2) Acción específica Psicofármacos

 Farmacodinamia y farmacocinética
(factores específicos del tratamiento)
• La farmacocinética es el conjunto de procesos
que determinan la concentración del fármaco
en la biofase. Se trata de todo lo que el
organismo le hace a la droga desde que
ingresa hasta que la elimina.
• La farmacodinamia, en cambio, es todo lo que
la droga hace en la biofase.
Farmacodinamia y farmacocinética
 Farmacocinética
• Para llegar a una parte del organismo, una
droga debe atravesar membranas membranas
celulares.

• Procesos de absorción, distribución,

metabolismo y excreción del fármaco.
 Farmacocinética
• Absorción. Para que una droga pueda
moverse hacia los distintos compartimientos
del organismo ha de poder atravesar esa
barrera: ya sea porque posee algún sistema de
transporte especial, o porque es liposoluble.

• La absorción propiamente dicha se refiere a la

capacidad de un fármaco para difundirse a
través de una serie de membranas y llegar al
torrente sanguíneo.
 Farmacocinética
• Dicha difusión puede realizarse por procesos
de transporte pasivo (sin consumo de
energía), transporte facilitado (a través de una
proteína ubicada en la membrana celular, sin
consumo de energía) o por transporte activo
(a través de bombas [proteínas] que
consumen energía en forma de ATP).
 Farmacocinética
• Liposolubles vs hidrosolubles.

• Factores locales.
 Farmacocinética
Distribución.
• Una vez que la droga fue absorbida a la sangre, se
distribuye a los distintos compartimentos en que
se divide el organismo

• Fracción libre en plasma

• Primer paso hepático

 Farmacocinética
• Metabolismo
Variaciones a causa de la acción de sistemas de
enzimas.
Dos tipos de reacciones:
Fase I: Inactivación de la droga por una primera
modificación.
Fase II: Continúan las transformaciones. Las
moléculas se vuelven hidrosolubles.
 Farmacocinética
Enfermedades hepáticas: disminución del
metabolismo. Dosis bajas pueden ser tóxicas.
Por este motivo se recomienda:

• Droga que no utilice ese tipo de metabolismo.

• Droga hidrosoluble.
 Farmacocinética
• Excreción.
La excreción depende del pasaje de la
liposolubilidad a la hidrosolubilidad y de la
buena función renal.
Comprende varias vías:
1.-Renal
2.-Biliar:Eliminación por heces o reabsorción en
intestino delgado (circulación enterohepática).
3.-Otras:Láctea, sudor, saliva, lágrimas
 Farmacocinética
• El principal órgano excretor es el riñón.
Cuando el riñón está enfermo, y la función
renal está baja, las dosis deben ajustarse para
evitar la toxicidad.

• Ejemplo de cinética de dosis única:

Hipnóticos.
 Farmacocinética
A) Cinética de dosis única.

Curva concentración-tiempo:
• Pico plasmático máximo
• Vida media
• Toxicidad
• Falta de acción
 Farmacocinética
B) Cinética de dosis múltiple.
Para lograr cambios prolongados en el tiempo.

• Periodo interdosis.
Cuando el periodo interdosis llega a ser menor a
4 vidas medias, la curva concentración-tiempo
adquirirá la forma de "meseta", y lo que se
elimine será igual a lo que se ingiere.
 Farmacocinética
¿Cómo se modifica en caso de que la meseta sea
subterapéutica?
a) Disminuyendo el periodo interdosis.
b) Aumentando la dosis.
c) Cambiando por otra droga similar pero con
vida media más prolongada.
 Farmacodinamia
• Acción de las drogas en el organismo.

• Mecanismo de acción y efectos de la interacción

fármaco-órgano blanco que conducen a un efecto
terapéutico y a los efectos secundarios.
 Farmacodinamia
Receptores.
• Ligando: toda sustancia endógena o exógena que
actúa sobre receptores.
• Los receptores son proteínas que la célula fabrica
y acumula. Según las necesidades del momento,
los ubica en sus lugares o los redistribuye o los
retira.
• Muchos están ubicados en la membrana
plasmática, otros en el interior de la célula, en el
citoplasma, y otros están dentro del núcleo.
 Farmacodinamia
• Distintos tipos de receptores.
• A) Receptores ionotrópicos. Su estimulación
genera cambios rápidamente. Son canales iónicos
y su estimulación o bloqueo simplemente
modifica la permeabilidad del canal al ión.
• B) Receptores metabotrópicos. Necesitan más
tiempo para generar cambios ya que su
estimulación o bloqueo desencadenan reacciones
metabólicas.
 Farmacodinamia
Acción de los ligandos sobre los receptores.
• Acción específica: Lo que hace un ligando, ya
sea endógeno (neurotransmisor o hormona) o
exógeno (fármaco o tóxico) en el receptor, es
una acción. Es una acción a nivel molecular.
• Actividad intrínseca: La capacidad de un
ligando para originar una acción específica de
determinada magnitud.
• Eficacia: La máxima actividad intrínseca que se
puede obtener.
 Farmacodinamia
Curva dosis-respuesta.
Como no se puede medir la concentración del
ligando en biofase se utiliza la dosis.
A mayor dosis, mayor respuesta.
Decimos que una droga es más potente cuando
consigue sus efectos a menor dosis.
 Farmacodinamia
Diferentes grados de actividad.
Agonista completo: La droga que tiene la
máxima actividad intrínseca obtenible en
determinado sistema, es la más eficaz.
Agonista parcial: Drogas que tienen menor
actividad en ese sistema, son menos eficaces.
Agonista inverso: Las drogas que producen el
efecto inverso al del agonista. Hay
antagonistas parciales.
 Farmacodinamia
Antagonista: Hay drogas que actúan sobre sus
sistemas de receptores bloqueándolos.
En sí mismas no producen ningún efecto
observable en su actividad intrínseca, que es
igual a cero.
Su efecto solo puede verse en presencia del
agonista porque disminuyen o anulan la
respuesta del receptor al agonista.