FARMACOLOGÍA BÁSICA

Farmacocinética
y
Farmacodinamia

Dra. Lourdes Nolasco Saborio

 Objetivos
• Describir los mecanismos de
movilidad del fármaco para
mantener la concentración
plasmática necesaria que logre
obtener el efecto terapéutico sin
producir efectos tóxicos.

• Describir los conceptos básicos

relacionados a la dinámica con la
que actúan los diferentes
fármacos, clasificando su
respectivo mecanismo de acción
de acuerdo a los receptores
implicados.
El cuerpo humano restringe el acceso
a moléculas extrañas; por tanto, para
alcanzar su blanco dentro del cuerpo
y tener un efecto terapéutico, las
moléculas del fármaco deben cruzar
una serie de barreras que
condicionan el camino hacia su sitio
blanco.
 ABSORCIÓN Y
BIODISPONIBILIDAD
 Absorción

• La absorción es el traslado de un
fármaco desde su sitio de
administración hasta el
compartimento central.
• Para las formas de dosificación
sólidas, la absorción primero
requiere la disolución de la tableta
o cápsula, liberando así el
fármaco.
ABSORCION

Los fármacos pueden

atravesar las membranas
celulares mediante difusión
pasiva, difusión pasiva
facilitada, transporte activo
o pinocitosis.
Biodisponibilidad
Magnitud fraccionaria de una dosis administrada de fármaco que
alcanza su sitio de acción o un fluido biológico (generalmente la
circulación sistémica), desde el cual el fármaco tiene acceso a su
sitio de acción.
 Bioequivalencia
• Los productos farmacológicos se consideran equivalentes farmacéuticos si
contienen los mismos ingredientes activos y son idénticos en potencia o
concentración, forma de dosificación y vía de administración.
• Dos productos farmacológicos equivalentes farmacéuticamente se
consideran bioequivalentes cuando la velocidad y la magnitud de la
biodisponibilidad del ingrediente activo en los dos productos no son
significativamente diferentes en condiciones de pruebas adecuadas e
idénticas.
 DISTRIBUCIÓN
La velocidad de acceso de un
fármaco a un tejido depende
de la velocidad del flujo
sanguíneo hacia dicho tejido,
de la masa tisular y de los
coeficientes de partición entre
la sangre y el tejido.

Fijación
El grado de distribución de un
fármaco en los tejidos depende
de su grado de fijación a las
proteínas plasmáticas y a los
propios tejidos.
La unión a los tejidos:

Muchos fármacos se acumulan en los tejidos en concentraciones más

altas que las alcanzadas en los líquidos extracelulares y en la sangre.

La unión de los fármacos a los tejidos por lo regular ocurre con

componentes celulares como las proteínas, los fosfolípidos o proteínas
nucleares y generalmente es reversible.

Una gran fracción del fármaco en el cuerpo puede estar unida de esta
manera y servir como un depósito que prolonga su acción en ese mismo
tejido, o en un sitio distante alcanzado por el fármaco a través de la
circulación.

Esta unión y acumulación al tejido, también puede producir toxicidad

local.
 El hueso puede La destrucción local de la médula
convertirse en un ósea también puede resultar en
reservorio para la un flujo sanguíneo reducido y en
liberación lenta de la prolongación al efecto del
Hueso agentes tóxicos como reservorio a medida que el
el plomo o el radio; agente tóxico se cierre
sus efectos, por tanto, herméticamente de la
pueden persistir circulación; esto puede
mucho después de incrementar aún más el daño
que la exposición local directo al hueso.
haya cesado.
La grasa como un depósito
• Muchos fármacos liposolubles se
almacenan mediante una
solución física en la grasa
neutra.
• En personas obesas, el
contenido de grasa del cuerpo
puede ser tan alto como 50%, e
incluso en individuos delgados,
la grasa constituye 10% del peso
corporal; por ende, la grasa
puede servir como un reservorio
para medicamentos solubles en
lípidos.
• La grasa es un reservorio
bastante estable porque tiene un
flujo sanguíneo relativamente
bajo.
Metabolismo
En el transcurso de la evolución, el
ser humano y los animales
superiores han adquirido la
capacidad de metabolizar
sustancias exógenas para poder
utilizarlas de mejor manera o
eliminarlas de una forma más
eficiente.

Estas sustancias se encuentran en el

medio ambiente por lo que es
inevitable que entremos en contacto
con ellas.
 Naturaleza de los compuestos

Lipofílicos (más
difíciles de
Compuestos

eliminar)
exógenos

Volátiles (se
eliminan fácilmente
por los pulmones)

Hidrofílicos (se
eliminan por los
riñones)
 Biotransformación

El hígado es el órgano más importante implicado

en la eliminación de sustancias más hidrofílicas
para una excreción de estos xenobióticos
lipofílicos, transformándolos a sustancias más
sencillas ya sea por vía biliar o renal.

A este proceso se le conoce con el nombre de

biotransformación o detoxificación.
 Enzimas Importantes

Una de las enzimas mas importantes en el metabolismo de los fármacos es el

Citocromo P450.
Podemos encontrar dicho sistema en tejidos tales como el pulmón, riñón, piel,
intestino y placenta, entre otros, pero es especialmente activo en el hígado.
Una vez que el fármaco o cualquier sustancia
ingresada al organismo ha pasado por los
diferentes procesos metabólicos
correspondientes, ya sea cumpliendo con su
función o no, el paso final que le corresponde
es la excreción.
Los fármacos solubles en lípidos no
se eliminan fácilmente hasta que se
metabolizan a compuestos más
polares.

El riñón es el órgano más importante

para excretar los fármacos y sus
metabolitos.

La excreción renal del fármaco

inalterado es una vía principal de
eliminación.
Excreción renal
• La excreción de los fármacos y los metabolitos en la orina
involucra tres procesos distintos: filtración glomerular,
secreción tubular activa y reabsorción tubular pasiva.
• En el tratamiento de la intoxicación farmacológica, la
excreción de algunos medicamentos puede acelerarse
mediante una adecuada alcalinización o acidificación de la
orina.
Excreción biliar y
fecal
• Los transportadores
presentes en la membrana
canalicular del hepatocito
secretan activamente
fármacos y metabolitos en la
bilis.
• Fármacos y metabolitos
presentes en la bilis se liberan
en el tracto GI durante el
proceso digestivo.
Excreción por otras vías
• La excreción de fármacos por el
sudor, saliva y lágrimas es
cuantitativamente poco
importante.
• Debido a que la leche es más
ácida que el plasma, los
compuestos básicos pueden estar
ligeramente concentrados en este
líquido; en contraste, la
concentración de compuestos
ácidos en la leche es menor que
en el plasma.
• La administración de los fármacos
a mujeres que amamantan
conlleva a la precaución general
de que el lactante estará expuesto
en cierta medida a la medicación
o a sus metabolitos.
• La importancia de la farmacocinética en la
atención del paciente se basa en la mejora
de la eficacia terapéutica y en evitar efectos
indeseables, lo cual puede lograrse mediante
la aplicación de sus principios cuando se
eligen y modifican los regímenes de
dosificación.
Farmacodinamia
La farmacodinámica es el estudio de los “Es lo que el Fármaco le hace
efectos bioquímicos y fisiológicos de los al cuerpo”
fármacos y sus mecanismos de acción.

FARMACODINAMIA
 Farmacodinamia
• Los efectos de la mayoría de los
fármacos son el resultado de su
interacción con los componentes
macromoleculares del organismo.
• El término receptor de fármaco
o blanco de fármaco se refiere a
la macromolécula celular o el
complejo macromolecular con el
cual el fármaco interactúa para
obtener una respuesta celular o
sistémica.
Los fármacos que bloquean o reducen la acción
de un agonista se denominan antagonistas.

Los fármacos que se unen a los receptores

fisiológicos e imitan a los efectos reguladores de
los compuestos de señalización endógenos se
denominan agonistas.
La fuerza de la interacción reversible entre un
fármaco y su receptor medida por la constante
de disociación se define como la afinidad Especificidad
de las
Tanto la afinidad de un fármaco por su receptor respuestas a los
como su actividad intrínseca están
determinadas por su estructura química. fármacos

La estructura química de un fármaco también

contribuye a su especificidad.
• La administración crónica de un medicamento
puede causar una regulación a la baja de los
receptores o la desensibilización de la
respuesta que puede requerir ajustes de dosis
para mantener una terapia adecuada.
Los fármacos se usan comúnmente en
combinación con otros fármacos, algunas
veces para lograr un efecto aditivo o
sinérgico.

Cuando los fármacos son usados en

combinación, no se puede asumir que sus Interacciones
efectos son los mismos que cuando cada con otros
agente se administra solo.
medicamentos y
terapia
Tales interacciones pueden causar toxicidad combinada
o inhibir el efecto del fármaco y el beneficio
terapéutico.

Siempre se deben considerar las

interacciones farmacológicas cuando
ocurren respuestas inesperadas a los
fármacos.
Mecanismos de
acción
Familias estructurales y funcionales de los receptores fisiológicos
 Durante el paso por la circulación
sistémica, el fármaco se encuentra en
contacto continuo con miles de células
y sin embargo no interactuará con ellas,
ya que sólo lo hará con aquellas que
presenten los receptores específicos.
CONCLUSIONES ¿PREGUNTAS?
 Bibliografía
• Brunton, L, L; Lazo, J, S; Parker, K. Las Bases
Farmacológicas de la Terapéutica de Goodman. & Hillman.
11ª edición, 2006.

• Brage, R. Trapero I. Bases De La Farmacología

Clínica C Lección 1. (2009). Disponible en:
http://ocw.uv.es/cienciasde-la-salud/farmacologia-clinica-
aplicada-a-la-enfermeria/leccion1.introduccion.pdf