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Definición Farmacocinética
Absorción
Distribución
La La eliminación de
La absorción La distribución
biotransformación los fármacos
Absorción
Se define como el proceso por el cual
una droga llega a la circulación
sistémica desde su sitio de
administración.
La membrana citoplasmática
representa la barrera por la que
tendrá que pasar la molécula
farmacológica en el organismo.
Vías de administración
• Vías de administración mediatas
o indirectas.
Aquellas que requieren que se
- Vía oral/ Vía sublingual/ Vía rectal. atraviese barreras fisiológicas.
- Vía respiratoria/ Vía dérmica /vía conjuntival
• Vías de administración inmediatas
o directas.
Requieren de un medio que deposite el
- Vía intradérmica/vía endovenosa fármaco directamente
- vía intramuscular/ vía subcutánea
LÍPIDOS DE LA MECANISMO DE TRANSPORTE DE LOS FÁRMACOS
MEMBRANA
A. LÍPIDOS POLARES
1. FOSFOGLICÉRIDOS
Fosfatidiletanolamina
Fosfatidilcolina
Fosfatidilserina
2. ESFINGOLÍPIDOS
Esfingomielina
Cerebrósidos
Gangliósidos
B. LÍPIDOS NO POLARES
Triglicéridos
Colesterol
PROTEÍNAS DE LA
MEMBRANA
Proteínas Receptor:
Proteínas Bomba: de
cloruros, Na+ K+
ATP asa, de yoduros, Ca++
ATPasa, de
Catecolaminas.
Proteínas Enzimas:
Proteínas Canal:
Ca++, Na+.
Mecanismos de transporte de los fármacos
• Los procesos de absorción de los fármacos a través de las membranas comprenden
los siguientes mecanismos.
La difusión simple
• Pasivo
Filtración.
La difusión facilitada
La pinocitosis.
Pasivo
Difusión simple: Es la transferencia de una sustancia a través de La filtración o difusión acuosa, puede definirse
una membrana a favor de un gradiente de concentración. como el pasaje de una sustancia a través de una
sustancias liposolubles como las moléculas de bajo peso molecular membrana celular, debido a un gradiente de presión
hidrosolubles pueden atravesar las membranas corporales por
hidrostática entre ambos lados de la misma
simple difusión.
Difusión facilitada: Es un proceso mediado por
transportadores que se combinan de manera reversible
con la molécula en la parte externa de la membrana
celular, y que el complejo transportador-sustrato
difunde con rapidez a través de la membrana, liberando
el sustrato en la superficie interna de la membrana.
Activo
Transporte activo:
Consiste en el paso de
sustancias facilitado por
transportadores
localizados en la
membrana celular. La
energía es proporcionada
por la hidrólisis del atp.
• Albúmina La albúmina es la
• La glucoproteína ácida (A1), principal proteína
del plasma en
• Las lipoproteínas alfa y beta y términos de la unión
• Las metaloglobulinas, como la transferrina. con los fármacos.
Redistribución (LCR).
• Se refiere al paso del fármaco desde la Las características peculiares de las células del
circulación, un tejido reservorio o bien endotelio capilar encefálico y de las células gliales
desde el sitio de acción, hacia otros pericapilares constituyen la barrera
tejidos o estructuras que no son el hematoencefálica
órgano diana.
Flujo
Volumen de
sanguíneo
distribución.
del tejido
Unión a
Solubilidad
proteínas
del fármaco
plasmáticas
Biotransformación
La biotransformación o metabolismo
puede definirse como la eliminación
química o transformación metabólica de
las drogas. La biotransformación se lleva a cabo
mediante procesos enzimáticos
intracelulares, y puede dar lugar a la
formación de sustancias
farmacológicamente más activas que la
droga original, a esto se le denomina
activación.
Procesos de la biotransformación
• Las reacciones químicas que ocurren en la
biotransformación proceden por dos fases:
• Fase II: corresponde a las reacciones sintéticas, incluye a inactivación de las drogas.
la conjugación.
Oxidación
Los miembros más importantes de esta familia
son CYP450 (1A2, 2C9, 2D6 y 3A4). Reducción
El CYP3A4 es el responsable de metabolizar a más Hidrolisis
de 50% de los fármacos comúnmente utilizados
en la clínica. Conjugacion
Sitio de biotransformación
• La biotransformación se lleva a cabo en especial a nivel hepático, también puede tener lugar en
el riñón, vías gastrointestinales, piel, pulmones, plasma y cerebro.
• Los complejos enzimáticos se encuentran en el retículo endoplásmico liso en microsomas
hepáticos:
• En donde encontramos los siguientes sistemas enzimáticos:
• a) Oxidasas: Que catalizan las oxidaciones.
• b) Reductasas: Que reducen los compuestos de ésteres nítricos.
• c) Esterasas: Que provocan hidrólisis de ésteres.
• d) Glucuroniltransferasa: Que provoca la conjugación.
Inducción
enzimática
Inhibición
enzimática
Sexo
Factor
genético
Eliminación
Los riñones son los órganos más importantes para excretar fármacos y sus metabolitos.
Los pulmones son la principal vía de eliminación de gases y sustancias volátiles, que serán
excretados en la espiración.
También existen otras vías de menor relevancia como las glándulas salivales, el estómago, el
intestino, el colon, las glándulas lagrimales, glándulas sudoríparas, las mamas, el pelo y la piel.
Excreción renal
Filtración
Reabsorción
Secreción
Otras vías de excreción
La pulmonar es la vía más relevante para los anestésicos
inhalados. Estos fármacos siguen las leyes de los gases para
su eliminación.
los fármacos pueden llegar a la bilis por dos mecanismos: activos (lo cual
en ocasiones es aprovechado con fines terapéuticos) y pasivos (si son
pequeñas moléculas liposolubles).
Parámetros farmacocinéticos
• La finalidad de la farmacocinética clínica es proporcionar tanto una relación cuantitativa entre
dosis y efecto
• La importancia de la farmacocinética en la atención de los pacientes radica en la posibilidad de
mejor eficacia terapéutica y evitar los efectos indeseables, lo que se puede lograr si se aplican sus
principios al elegir y modificar los esquemas medicamentosos.
• Los cuatro parámetros principales que rigen la disposición de los fármacos son: