FARMACOCINTICA DE LA SULFACETAMIDA

SDICA EN CONEJO.

Villegas de la C. Ana, Retiz Ricardo, Mendoza Morales Carla Karina,

Ferrer Hernndez Miguel, Becerril Bonilla Juan, Jimnez H. Miguel A.,
Laboratorio de Farmacologa L-202,
Facultad de Estudios Superiores Zaragoza, UNAM.
Av. Guelatao 66, Col. Ejrcito de Oriente, 09230, Mxico DF.
Resumen.

Se realiz un estudio farmacocintico de la sulfacetamida sdica en conejo

ocupando como va de administracin la subcutnea, y comparando los resultados
con las vas de administracin intravenosa e intramuscular.

Introduccin.

La concentracin activa del frmaco en el organismo disminuye por los procesos

de metabolizacin y excrecin. Los frmacos liposolubles aunque se filtren por el
rin se reabsorban y metabolizan en hgado a metabolitos ms polares, stos
junto con los frmacos hidrosolubles se se excretan principalmente por rin y la
bilis. Las caractersticas de eliminacin de un frmaco son importantes en la
eleccin de ste en funcin de la duracin del efecto y nmero de tomas
deseadas. La eliminacin es una variable individual que condiciona la necesidad
de ajustar una dosis cuando haya factores que la alteren.

Marco terico.

Se entiende por absorcin el paso de un frmaco a travs de las membranas

celulares, lo cual depende de factores como la liposolubilidad o el grado de
ionizacin, adems de otros factores como las caractersticas de la preparacin
farmacutica, del lugar de absorcin, por lo tanto de la va de administracin, y los
fenmenos de eliminacin presistmica como por ejemplo, el primer paso heptico
que provocan que una parte del frmaco sea destruido antes de llegar a la
circulacin sistmica. As, por lo general, los frmacos liposolubles, de peso
molecular pequeo y que se encuentran no ionizados, tendrn mayor facilidad
para atravesar las membranas biolgicas.
Otro trmino importante es el de biodisponibilidad, la cual es la cantidad relativa y
la velocidad con la que un frmaco, administrado en un producto farmacutico,
alcanza sin cambios la circulacin sistmica, y esta por tanto disponible para hacer
efecto. Uno de los factores que afectan la biodisponibilidad es la va de

administracin, siendo la va intravenosa la de mayor biodisponibilidad ya que no

presenta absorcin.
Existen tres ndices que definen la biodisponibilidad, los cuales son:
La concentracin mxima (Cmax)
El tiempo mximo (Tmax)
rea bajo la curva (ABC)
La biodisponibilidad absoluta de un frmaco es un cociente en el que se toma
como valor aproximado la concentracin plasmtica de dicho frmaco y se
compara con la concentracin plasmtica que alcanza para ese mismo,
preparando una inyeccin intravenosa como referencia, multiplicando ese
resultado por 100 ya que la biodisponibilidad se representa en porcentaje. Por
ejemplo:
Biodisponibilidad absoluta = (ABCviaAd. / ABCIV) x 100

Objetivo.

Realizar un estudio farmacocintico de la sulfacetamida sdica en conejo

ocupando como va de administracin la subcutnea, y comparando los resultados
con las vas de administracin intravenosa e intramuscular.

Hiptesis.

Al ser vas de administracin extravascular, la va subcutnea y la intramuscular

tendrn un proceso de absorcin ms lento que la va intravenosa la cual llegar al
torrente sanguneo de forma directa. La va intramuscular ser ms efectiva que la
subcutnea y ms rpida al no tener muchas barreras para su paso al torrente
sanguneo.
Metodologa.
a) Material biolgico y de laboratorio.
Un conejo de 2.8986 Kg con 12 horas de ayuno.
10 tubos de ensaye de 13x10 y 10 de 15x150 nm. Con gradilla.
2 Jeringas de 1 mL y 2 de 3 mL.
1 Balanza de dos platillos
1 Centrifuga.
1 colormetro.

a) Procedimiento.
Pesar al conejo
y rasurar ambas
orejas

Administrar
15000 U/Kg de
heparina va SC

5, 15, 30, 60,90

y 120 minutos.

Tomar 0.2 mL
de sangre de la
vena marginal.

5 min.

Tomar una
muestra de
sangre.

Administrar 217
mg de
sulfacetamida.
Va subcutnea.

Para cada tiempo:

Medir 0.2 mL de
sangre y 1.8 mL
de agua.

5min.

2min.
Al momento de leer

Agregar 0.6 mL
de cido
tricoloactico al
25%

1 mL de
sulfamato de
amonio al 5%.

5 min.

Adicionar.

En el colormetro:
2 mL de Nnaftiletilendiami
na al 0.05%.

Leer a 540 nm la absorbancia.

Centrifugar a
3000 rpm por 5
minutos.

Medir 2 mL del
sabrenadante

Resultados.

Va: Subcutnea. Equipo: 3.

Dosis (mg) 217.35 de sulfacetamida.
Tiempo
(min.)
0
5
15
30
60
90
120

Absorbanci
a
0
0.06
0.07
0.27
0.3
0.26

Concentraci
n.
0
12.50
15.02
62.35
72.9
62.83

VA SUBCUTNEA
80
C
O
N
C
E
N
T
R
A
C
I

N
m
g

70
60
50
40

CONCENTRACIN

30
20
10
0
0

20

40

60

80

TIEMPO

CALCULOS:

100

120

140

TIEMPO

VA SUBCUTNEA
D
CONCENTRACIN
C1+C2
T

0
5

0
12.5

30

15.02

60

62.35

90

72.9

120

62.83

5
2
5
3
0
3
0
3
0

12.5

0
31.25

27.52

344

77.37 1160.55
135.25 2028.75

AUC
(TOTAL)

Ke=

( 62.83 ) (72.9)
=0.0050
12090

Ka=

(15.02 ) (12.5)
=0.0073
305

ABC 120 =

62.83
=12566
0.005

ABC TOTAL SC =3564.55+12566=16130.55

Biodisponibilidad =

16130.55
x 100=237.62
6788.2608

Va: Intravenosa. Equipo: 2.

Dosis (mg) de sulfacetamida.
Tiempo
(min.)
0
5

Concentraci
n.
0
150.78

AUC

3564.55

15
30
60
90
120

83.36
78.33
67.08
30.86

VA INTRAVENOSA
160
C
O
N
C
E
N
T
R
A
C
I

N
m
g

140
120
100
80

CONCENTRACIN

60
40
20
0
0

20

40

60

80

100

120

140

TIEMPO

CALCULOS:

TIEMPO
5
30
60
90
120

VA INTRAVENOSA
D C1CONCENTRACIN
ln(c1)-ln(c2)
AUC
T
C2
67.4
150.78
2 0.59265324
0
2
83.36 5 5.03 0.06223791 2020.47284
3 11.2
78.33 0
5 0.15504473 2176.79111
3 36.2
67.08 0
2 0.77642509 1399.4911
3
30.86 0

AUC (TOTAL)

Ke=

( 30.86 )(67.08)
=0.0259
12090

ABC 120 =

30.86
=1191.5058
0.0259

ABC TOTAL I .V . =5596.75505+1191.5058=6788.2608

Va: Intramuscular. Equipo: 4.
Dosis (mg) de sulfacetamida.
Tiempo
(min.)
0
5
15
30
60
90
120

Concentraci
n.
0
20.05
20.05
108.13
22.56
15.00
12.50

5596.75505

VA INTRAMUSCULAR
120
C
O
N
C
E
N
T
R
A
C
I

N
m
g

100

80

60

CONCENTRACIN

40

20

0
0

20

40

60

80

100

120

140

TIEMPO

CALCULOS:

TIEMPO

VA INTRAMUSCULAR
D C1+C C1CONCENTRACIN
ln(c1)-ln(c2)
T
2
C2

0
5

0
20.05

15

20.05

30
60

108.13
22.56

5
1
0
1
5
3

AUC

20.05

0
50.125

40.1

200.5
85.57
7.56

1.56715578
0.40812823

819.031532
555.707706

90

15

0
3
0

120

12.5

3
0

2.5

0.18232156

AUC (TOTAL)

Ke=

( 12.5 ) (15)
=0.0061
12090

Ka=

( 20.05 )( 20.05)
=0.00
155

ABC 120 =

411.361121

2036.72536

12.5
=2049.1803
0.0061

ABC TOTAL SC =2036.72536+2049.1803=4085.9057

Biodisponibilidad =

4085.9057
x 100=60.1908
6788.2608

Anlisis de resultados.

Los resultados reales obtenidos de la via intravenosa muestran una concentracin

mxima de 150.78mg y se nota una disminucin de la concentracin en los
intervalos de tiempo, sobre esta grafica se hizo la comparacin de
biodisponibilidad para las otras dos vas: la intra muscular y la subcutnea.
En la subcutnea ponemos observar una concentracin mxima de 72.9mg en
90min que corresponden a Cmax= 72.9 y Tmax=90min

Conclusiones.
Referencias bibliogrficas.

Biofsica y Fisiologa Celular. Latorre, Lpez-Barneo, Bezanilla y Llins, 1 ed.,

Editorial Universidad Sevilla, Espaa, 1996.
Gua de Farmacologa y Teraputica. Rodrguez Carranza R., AE. Mc GrawHillInteramericana, Mxico, 2007.
Goodman and Gilman. Las bases Farmacolgicas de la Teraputica, 9 ed.,
McGrawHill- Interamericana.