FARMACOCINÉTI

CA
Y
FARMACODINA
MIA

DR. ROBERTO ALDANA GARCÍA

INTRODUCCIÓN

• Fármaco: es toda sustancia activa

fisicoquímica que interactúa con el
organismo y lo modifica, para tratar de
curar, prevenir o diagnosticar una
enfermedad.
• Los fármacos regulan funciones
preexistentes, no son capaces de crear
nuevas funciones.
DEFINICIÓN:
FARMACOLOGÍA
• El estudio de sustancias que interactúan con
los sistemas vivos a través de procesos
químicos. Estas interacciones generalmente
ocurren por la unión de la sustancia a las
moléculas reguladoras y la activación o
inhibición de los procesos corporales
normales.
• Las sustancias pueden ser productos químicos
administrados para lograr un efecto
terapéutico beneficioso en algún proceso que
se desarrolla en el paciente o por sus efectos
tóxicos en los procesos regulatorios en la
infección del paciente por parásitos.
DEFINICIONES:

FARMACOLOGÍA MÉDICA
• Ciencia sobre las sustancias utilizadas para
prevenir, diagnosticar y tratar enfermedades.
TOXICOLOGÍA
• Rama de la farmacología que se ocupa de los
efectos indeseables de los productos químicos
en los sistemas vivos, desde las células
individuales hasta los humanos y los
ecosistemas complejos.
PSICOFARMACOLOGÍA
• Disciplina científica centrada en el estudio
de los fármacos que modifican el
comportamiento y la función mental a
través de su acción sobre el sistema
neuroendocrino.
• Disciplina científica que estudia el efecto
de fármacos con especial atención a las
manifestaciones cognitivas,
emocionales/motivacionales y
conductuales.
• Relacionada con el estudio o tratamiento
farmacológico de la Psicopatología.
La naturaleza física de los fármacos
• Para interactuar químicamente con su receptor, una molécula de
fármaco debe tener el tamaño, la carga eléctrica, la forma y la
composición atómica adecuados.
• Un fármaco a menudo se administra en un lugar distante de su sitio
de acción previsto, por tanto, un fármaco útil debe tener las
propiedades necesarias para ser transportado desde su sitio de
administración a su sitio de acción.
• Un fármaco práctico debe ser inactivado o excretado del cuerpo a una
velocidad razonable para que su acción tenga la duración adecuada
• Farmacocinética: lo que el • Farmacodinamia: lo que el
organismo le hace al fármaco. fármaco le hace al organismo.
 • Disciplina de la farmacología que estudia el
curso temporal de las concentraciones y
cantidades de los fármacos y sus metabolitos
en el organismo (líquidos, tejidos, excretas) y
su relación con la respuesta farmacológica.
• Se encarga de los procesos involucrados
FARMACOCINÉT desde el momento que se introduce un
ICA fármaco o droga en un individuo hasta que
llega a su sitio de acción en los tejidos.
• Estudio del movimiento de la droga en un
cuerpo, desde que entra, cuando está dentro
y hasta ser eliminada del cuerpo.
PROCESOS QUE DETERMINAN
LA EVOLUCIÓN TEMPORAL DE
LA CONCENTRACIÓN
PLASMÁTICA DEL FÁRMACO

• LIBERACIÓN
• ABSORCIÓN
• DISTRIBUCIÓN
• METABOLISMO
• EXCRESIÓN O ELIMINACIÓN
TODOS SE PRODUCEN SIMULTANEAMENTE DURANTE TODO
EL TIEMPO QUE EL FÁRMACO ESTÁ EN EL ORGANISMO,
PERO CON DIFERENTE INTENSIDAD.
LIBERACIÓN Y ABSORCIÓN
Sitio de aplicación Circulación sistémica.
Factores que influyen:
• Características FQ del fármaco
• Vía de administración:
• Enteral, parenteral
• Vascular, extravascular
• Farmacotecnia: liberación y disolución
• Fisiológicos: edad; efecto primer paso; superficie absorción
• Patológicos: vómitos, diarrea, trastornos de conciencia, insuficiencia renal o
hepática
Los medicamentos por lo general vienen en
preparaciones farmacéuticas, que consisten del
principio activo de la droga y otros componentes
de fabricación. Las rutas de administración de las
drogas pueden ser:

• Oral
• Sublingual
• Intramuscular
• Inhalación
• Subcutánea
• Rectal
• Tópica
• Intranasal
• Subaracnoidea
• Intravenosa
ABSORCIÓN Y DISTRIBUCIÓN

• Una vez en el interior del cuerpo, el principio activo se libera y

empieza el proceso de absorción del medicamento. Por
ejemplo, cuando se traga una tableta, entra en el estómago
donde se desintegra, se disuelve en el contenido gástrico y se
libera el principio activo.

• Cuando la droga se disuelve en el fluido gastrointestinal puede

pasar por el revestimiento de células epiteliales del tracto
gastrointestinal a la circulación portal, la circulación que va
desde los intestinos hasta el hígado.
DISTRIBUCIÓN
• Una vez que la droga llega al corazón es
distribuida a todos los tejidos. Después de la
absorción de un fármaco dentro de la circulación
sistémica a través de una ruta de administración,
la droga es transportada por el cuerpo libre o
unido a las proteínas plasmáticas.

• La biodisponibilidad se refiere a la fracción de

una droga administrada que alcanza la
circulación sanguínea. El 100% de disponibilidad
lo tenemos en las drogas que son administradas
por vía intravenosa.
BIODISPONIBILIDAD

Velocidad y cantidad de
Depende de absorción,
fármaco inalterado que
liberación, eliminación
llega a la circulación
presistémica o efecto de
sistémica, y está
primer paso ; hígado,
disponible para producir
intestino (glucoproteína P)
un efecto.
BIODISPONIBILIDAD

LA BIODISPONIBILIDAD (F) DEPENDE DE:

• CARACTERÍSTICAS FÍSICO-QUÍMICAS DEL FÁRMACO
• SOLUBILIDAD (Disolución del fármaco)
• PERMEABILIDAD (pasaje por membranas)
• FORMA O PREPARADO FARMACÉUTICO:
• M. LIBERACION INMEDIATA o Convencional
• M. LIBERACION RETARDADA (Cubierta Entérica)
• M. LIBERACION PROLONGADA
 Sangre a tejidos (objetivo o blanco y otros)

Depende de:

DISTRIBUCI • Propiedades FQ del fármaco

• Unión a proteínas plasmáticas (fracción unida, fracción
libre)
ÓN • Unión a proteínas tisulares
• Perfusión tisular
• Fisiología (edad, embarazo, Pp, hígado, riñón, corazón)
• Patologías: obesidad, desnutrición, shock,
deshidratación, hipoxia, hipoproteinemia, falla
hepática o renal, etc.
METABOLISMO O
BIOTRANSFORMACIÓN
• A las modificaciones químicas de los medicamentos en el cuerpo se llama biotransformación, metabolismo
o aclaramiento (clearance) metabólico. En general, todas las reacciones de biotransformación se clasifican
en dos categorías:

• Metabolismo de primer paso: comprende las reacciones de fase 1, reacciones de biotransformación

no sintéticas, como oxidación, reducción, hidrólisis.

• Metabolismo de segundo paso: comprende las reacciones de fase 2, reacciones de biotransformación

sintéticas, como glucuronidación, metilación, acetilación, conjugación con aminoácidos o con
glutatión.
 El metabolismo ocurre en gran parte en el hígado,
pudiendo ocurrir lo siguiente:

Inactivar una sustancia, que es lo más común;

METABOLISM Facilitar la excreción, formando metabolitos más

polares y más hidrosolubles de manera de ser
O eliminados más fácilmente;
Activar compuestos originalmente inactivos,
alterando su perfil farmacocinético y formando
metabolitos activos.
El metabolismo de medicamentos también puede
ocurrir pero con menos frecuencia en los pulmones,
riñones y glándulas adrenales.
 La excreción consiste en la eliminación del compuesto a
través de varias estructuras, principalmente en el riñón,

EXCRECIÓ a través de la orina.

NO Además, los metabolitos también pueden ser eliminados

por medio de otras estructuras como el intestino, las

ELIMINACI
heces, el pulmón en caso de ser volátiles, la piel a través
de la transpiración, leche materna y lágrimas. 

ÓN Varios factores pueden interferir con la farmacocinética

como la edad, sexo, peso corporal, enfermedades y
disfunción de ciertos órganos o hábitos como fumar y
beber alcohol, por ejemplo.
FARMACODINAMIA
La farmacodinamia es el estudio de la magnitud de la respuesta a la droga. Esto es, cuál es el resultado, la
intensidad y la duración del efecto de la droga y como están relacionados a la concentración de una droga y su sitio
de acción.

Efectos de la droga en el sitio de acción

• Para que una droga cumpla su función, debe unirse y/o interactuar químicamente con una molécula blanco o
diana, que se conoce como receptor de la droga. Una vez la droga se une al receptor, puede acontecer lo
siguiente:

 Apertura o cierre de canales iónicos.

 Activación o inhibición de enzimas.
 Activación o inhibición de receptores nucleares.
 El mecanismo de acción de los fármacos comprende la reacción bioquímica o fisiológica que es alterada en
presencia de la droga.
FARMACODINÁMICA

La farmacodinámica consiste en el estudios de la interacción de los fármacos con sus receptores, donde ejercen su
mecanismo de acción, produciendo un efecto terapéutico.
1. Sitio de acción
• Los sitios de acción, es donde las sustancias endógenas que son sustancias producidas por el organismo, o
exógenas que es el caso de los medicamentos, interactúan para producir una respuesta farmacológica. Los
objetivos principales para la acción de las sustancias activas son los receptores donde se unen sustancias
endógenas, canales iónicos, transportadores, enzimas y proteínas estructurales.
2. Mecanismo de acción
• El mecanismo de acción es la interacción química que una determinada sustancia activa ejerce con el receptor,
produciendo una respuesta terapéutica.
3. Efecto terapéutico
• El efecto terapéutico es el efecto beneficioso y deseado que el medicamento provoca en el organismo cuando es
administrado.
EJEMPLO DE
FARMACODINAMIA

• Por ejemplo, la farmacodinamia del

omeprazol se explica porque la droga
se une de forma irreversible a la
enzima ATPasa de protones potasio
(bomba de protones) de las células
parietales del estómago, bloqueando
de este modo la secreción de ácido
gástrico.
  FARMACOCINÉTICA FARMACODINÁMICA
Definición Estudio de la absorción, distribución, metabolismo y Estudio del efecto y magnitud de respuesta de
excreción de las drogas en un organismo. la droga.

Etimología Fármaco ⇒Pharmackon, griego para droga. Fármaco ⇒Pharmackon, griego para droga.
Cinética ⇒kinesis, griego para movimiento. Dinamia ⇒Dynamis griego para fuerza.

Procesos involucrados  Liberación  Interacción de la droga con su receptor.

 Absorción  Efectos de la droga.
 Distribución
 Metabolismo
 Excreción

Relación Dosis administrada de la droga-concentración en Concentración en sangre de la droga-respuesta

sangre de la droga
Se ocupa de:  ¿Cuándo se debe tomar un medicamento?  ¿Dónde actúa un medicamento?
 ¿Con qué otros compuestos puede reaccionar?  ¿Cómo actúa un medicamento?
 ¿Cuál es la mejor forma de administrar un
medicamento?