FARMACOCINÉTICA

Explica los cambios de concentración del fármaco conforme

va pasando el tiempo dentro del organismo.

ABSORCIÓN
DISTRIBUCIÓN
BIOTRANFORMACIÓN
EXCRECIÓN
 FARMACOCINÉTICA
• La farmacocinética se define como el estudio del comportamiento o
evolución temporal, desde un punto de vista cuantitativo, de los
fármacos en el organismo, desde que son administrados hasta que se
eliminan.

• Los componentes básicos de la farmacocinética son:

- Liberación del fármaco del preparado farmacológico
- Absorción o paso del fármaco a la sangre
- Distribución en el organismo LADME
- Metabolismo
- Eliminación
 FARMACOCINÉTICA

• La farmacocinética permite definir y cuantificar parámetros como:

• Velocidad de absorción del fármaco
• Biodisponibilidad
• Vida media de eliminación
• Concentración plasmática total del fármaco
• Área bajo la curva
 FARMACODINAMIA
Explica los mecanismos de acción, la potencia del fármaco, la cantidad de
fármaco necesaria para conseguir cierto efecto y la interacción del
fármaco con los diferentes receptores.

MECANISMO DE ACCIÓN
UNIÓN FÁRMACO-RECEPTOR
ACCIÓN FARMACOLÓGICA
EFICACIA
 Administración de un fármaco

MEDICAMENTO ORGANISMO

Concentración Dosis

ORGANISMO MEDICAMENTO

EFECT
O LADME
FARMACODINAMIA FARMACOCINETICA
6
7
 ABSORCIÓN
PASO DE SUSTANCIAS A LA
CIRCULACIÓN DESDE EL
EXTERIOR DEL ORGANISMO
ABSORCIÓN

TRANSFERENCIA
BIOFASE
CONTACTO CON LOS RECEPTORES
CONCENTRACIÓN ADECUADA
ACCIÓN
 MECANISMO GENERAL DE ABSORCIÓN
Las membranas corporales que el medicamento tiene que atravesar

Epitelio Gastrointestinal
Epitelio Cutáneo
Epitelio Respiratorio
Endotelio Capilar
Membrana Celular
BICAPA FOSFOLIPÍDICA.
PROTEÍNAS DE LA MEMBRANA CELULAR

Existen dos tipos generales de proteínas de membrana :

-Proteínas integrales o transmembrana: penetran completamente la bicapa
fosfolipídica y tienen regiones hidrofóbicas.
-Proteínas periféricas: no atraviesan toda la bicapa fosfolipídica y carecen de
regiones hidrofóbicas (presentan regiones polares o cargadas). Están asociadas a
proteínas integrales y a lípidos.
-Proteínas de membrana: permiten el movimiento de materiales a través de la
membrana y la recepción de señales químicas desde el ambiente externo de la
célula.
FUNCIONES DE LAS PROTEÍNAS DE
LA MEMBRANA CELULAR
Transporte
• Permiten y regulan el paso de sustancias que por su tamaño o por su carga no
atraviesan por difusión la membrana plasmática.
• Transportadores pasivos: canales iónicos
• Proteínas facilitadoras.

Comunicación
• Célula – medio extracelular: reciben estímulos eléctricos o químicos (ej.
hormonas).
• Célula – célula: reciben y envían estímulos químicos y eléctricos entre las
células.
MECANISMOS ABSORCIÓN

• ABSORCIÓN PASIVA O DIFUSIÓN PASIVA.

• ABSORCIÓN ACTIVA O TRANSPORTE ACTIVO.
• FILTRACIÓN O DIFUSIÓN ACUOSA.
• DIFUSIÓN FACILITADA.
• PINOCITOSIS.
• ABSORCIÓN POR FORMACIÓN DE PARES DE IONES.
EL TRANSPORTE CELULAR

Es el movimiento constante de sustancias a través de la membrana celular.

El transporte celular puede ser activo o pasivo.
El transporte activo es el movimiento de sustancias a través de la membrana
usando energía.
El transporte pasivo no requiere de energía celular. Depende de la energía
cinética de las partículas de la materia (átomos y moléculas) que están en
constante movimiento.
En los sólidos las moléculas vibran en un solo sitio. En los líquidos y gases, las
partículas van de un sitio a otro al azar, en línea recta hasta que chocan con otras
partículas y cambian de dirección.
LA DIFUSIÓN FACILITADA
Se produce por la acción de moléculas transportadoras que permiten que
moléculas específicas puedan pasar al otro lado de la membrana celular.
Las moléculas transportadoras son proteínas.
La difusión facilitada comprende el movimiento de sustancias a favor de una
gradiente de concentración.
Las sustancias se mueven más rápido que en la difusión simple.
La glucosa se mueve hacia los glóbulos rojos por difusión facilitada y se difunde
mucho más rápido que otros tipos de azúcares con propiedades parecidas. Solo
cierto tipo de moléculas se mueven por difusión facilitada.
TRANSPORTE ACTIVO

El transporte de algunos materiales El transporte activo, es el proceso

hacia adentro y hacia fuera de la célula, mediante el cual la célula utiliza energía
ocurre contra un gradiente de para mover átomos y moléculas contra
concentración. un gradiente de concentración.

Pare esto, la célula usa energía para Un ser humano en reposo utiliza de 30 a
mover sustancias desde regiones de 40% de toda su energía para el
baja concentración hasta regiones de transporte activo de materiales hacia las
alta concentración. células.
MECANISMOS DE ABSORCIÓN

Trasporte Pasivo Trasporte Activo

Paso de la Sustancia a través Paso de la sustancia en

de una membrana contra de un gradiante
de concentración
DIFUSIÓN SIMPLE
TRASPORTE ACTIVO

DIFUSIÓN FACULITADA FAGOCITOCIS

FILTRACIÓN PINOCITOCIS
TRANSPORTE
PASIVO
TRANSPORTE
ACTIVO
CARACTERÍSTICAS DE LOS
FÁRMACOS
 Solubilidad
 Disgregación en partículas.
 Liposolubilidad
 Composición química pKa
 Una constante de disociación ácida, Ka, (también
conocida como constante de acidez, o constante de
ionización ácida) es una medida cuantitativa de
la fuerza de un ácido en disolución. Es la constante de
equilibrio de una reacción conocida
como disociación en el contexto de las reacciones
ácido-base. 
CARACTERÍSTICAS DE LOS
FÁRMACOS

 Grado de ionización
 Afinidad por proteínas
 Lugar donde se absorbe
 Barreras
VIAS DE ABSORCIÓN

Mucosa Digestiva (Difusión Simple)

Mucosa Bucal : Se ABS Ácidos y bases débiles
Mucosa Gástrica: Se ABS Ácidos
Mucosa Intestinal: Principal ABS del tubo digestivo
por su gran superficie e irrigación.
Mucosa Rectal: se ABS por plexo hemorroidal.
Tópica: Fármacos se ABS pobremente.
 VÍAS DE
ABSORCIÓN

MEDIATAS INMEDIATAS
VÍAS DE ABSORCIÓN
INDIRECTAS O MEDIATAS
Sin efracción de epitelio
PIEL Y MUCOSAS
◦ DIGESTIVA
◦ RESPIRATORIA
◦ GENITOURINARIA
◦ CONJUNTIVAL
◦ PIEL

DIRECTAS O INMEDIATAS
◦ PARENTERALES
MEDIATAS O INDIRECTAS

MUCOSA DIGESTIVA:
MUCOSA BUCAL : ácidos y bases muy débiles.

MUCOSA ESTOMACAL: muy permeable a sustancias no ionizadas liposolubles,

sustancias ácidas.

MUCOSA INTESTINAL: mayor capacidad de absorción, difusión simple, transporte activo,

difusión facilitada. Sustancias alcalinas

MUCOSA RECTAL: Sust. Liposolubles y algunas hidrosolubles

. MUCOSA RESPIRATORIA
Sustancias: gases y líquidos volátiles
 MEDIATAS O INDIRECTAS

MUCOSA NASAL : MUCOSA URETRAL:

Medicamentos liposolubles, algunos
muy absorbente
hidrosolubles con el fin de conseguir efectos
MUCOSA PULMONAR: locales

muy rápida. Interviene la concentración

CONJUNTIVA Y CÓRNEA:
del gas inhalado.
Medicamentos liposolubles no ionizados

EPIDERMIS:
drogas liposolubles
 IMEDIATAS O DIRECTAS
Parenterales

Con efracción de epitelio

LA MAYORÍA DE LAS SUSTANCIAS INYECTADAS SE

ABSORBEN POR DIFUSIÓN SIMPLE O FILTRACIÓN

El Tejido endotelial es altamente permeable

 INMEDIATAS O DIRECTAS

Administran ABSORCIÓN
Rápida
Vía Parenteral

Vía Inhalatoria:
Gases y líquidos volátiles
FACTORES QUE MODIFICAN LA
ABSORCIÓN
1.Grado de solubilidad + liposolubilidad + ABS
2.Superficie de Absorción (Tamaño y Espesor) +Superficie +ABS
3.Grado de Ionización (PH del Medio) - ionizado +ABS
4.Temperatura + Temperatura + ABS
5.Unión a Proteínas +Unión -ABS
6.Numero de Barreras + Barreras -ABS
7.Riego Sanguíneo + Riego + ABS
8.Tiempo de Absorción Estomago vacío + ABS
9.Presentación del Medicamento
10.Vía de Administración
FACTORES QUE MODIFICAN LA
ABSORCIÓN
3.Grado de Ionización (PH del Medio) - ionizado +ABS

La mayor parte de los medicamentos son capaces de separarse en iones de mayor o menor
proporción.
( grado de ionización de la droga).
Los medicamentos por lo general son ácidos o bases débiles dependiendo del PH del medio en que
estén, se encontrarán como drogas no ionizadas o ionizadas.
La fracción no ionizada se absorbe con facilidad mientras que la ionizada es poco liposoluble y de
difícil pasaje a través de la membrana.

◦ pH ácido + pK ácido = no se ioniza

◦ pH ácido + pK alcalino = ioniza

 PH DROGA PH MEDIO PK PARAMETRO DE IONIZACION

PH ACIDO PH ACIDO NO IONIZADO BUENA ABS

PH ACIDO PH ALCALINO MUY IONIZADO MALA ABS

PH ALCALINO PH ACIDO MUY IONIZADO MALA ABS

PH ALCALINO NO IONIZADO BUENA ABS
PH ALCALINO

•Los medicamentos se encuentran poco ionizados en

un PH semejante a si mismo.
•Los medicamentos se encuentran muy ionizados en
un `PH contrario a si mismo.
•El grado de absorción depende del parámetro de
ionización.