FARMACOCINÉTICA I

Dr. Santiago Zaracho Ricart

 Definición

Describe el proceso mediante el cual los

fármacos pasan del sitio de administración a
la circulación sistémica, en los procesos de
Absorción, Distribución, Metabolización y
Excreción de los fármacos.
Vías de administración
 1)LOCALES o TÓPICAS

PIEL: MUCOSAS:
Cremas, pomadas y ungüentos. Colirios, gotas nasales, óvulos.
 2)SISTÉMICAS

●A) VÍA ENTERAL:

• Oral
• Sublingual
• Rectal
B) VÍA PARENTERAL:
• Vía subcutánea
• Vía intravenosa
• Vía intramuscular
• Vía intradérmica
C) OTRAS VÍAS
• Vía Nasal.
• Vía Epidural, Intracraneal e Intraventricular.
• Vía inhalatoria.
• Vía conjuntival, Ureteral, Vesical y Vaginal.
• Vía Intraperitoneal.
• Vía intraarterial
• Vía intratorácica
• Vía intrarraquídea
 ELECCIÓN DE UNA VÍA DE
ADMINISTRACIÓN
•Factores qué influyen en la elección

•1-Personal Médico Capacitado

•2-Tiempo requerido y efecto buscado
•3-Tipo de patología
•4-Cooperación del paciente
•5-Biodisponibilidad
•6- Costo Económico
ABSORCIÓN
 PROCESO DE TRANSPORTE POR
MEMBRANAS
En el sentido estricto de la palabra, absorción, es el paso del fármaco a través
de una membrana que separa el exterior del interior del organismo.

Depende de:
• Permeabilidad de la Membrana
• Superficie de Absorción
• Gradiente de concentración del fármaco a ambos lados de la membrana

Absorción: P . Sa . (C1-C2)
TRASPORTE ACTIVO Y PASIVO
 FACTORES QUE RIGEN LA ABSORCIÓN
Características físico químicas del fármaco:

• Tamaño de la molécula

Tamaño Dificultad para pasar la membrana

• Coeficiente de Partición lípido/agua: mide la solubilidad diferencial de una

sustancia en dos disolventes inmiscibles.

Coef. de partición Paso del fármaco a través de la membrana

• Grado de ionización: depende de la naturaleza química, su pKa, y el pH del medio.

Características de la preparación farmacéutica:
El fármaco para que se absorba debe estar disuelto

Características de lugar de absorción: (Depende de la vía de admin)

• Superficie y espesor de membrana
• Flujo sanguíneo que mantiene gradiente de concentración a los lados de la membrana
• pH y motilidad GI en administración oral
• Espacios intercelulares en administración intramuscular o subcutánea
CINÉTICA DE ABSORCIÓN
Cuantifica la entrada del fármaco en la circulación sistémica
y engloba procesos de liberación del fármaco de su forma
farmacéutica.

• También incluye:
– Velocidad de absorción
– Cantidad absorbida
– Factores que la alteran
 Cinética de absorción
●ABSORCIÓN DE ORDEN 1 ABSORCIÓN DE ORDEN 0
• La velocidad de absorción • El número de moléculas que se
disminuye con la cantidad absorbe en la unidad de tiempo
de fármaco que queda permanece constante durante toda o
por absorberse. la mayor parte del proceso de
absorción.
• El número de moléculas • Caracteristicas de la forma de
que se absorbe disminuye administración IV continua, gases
en forma exponencial. anestésicos, preparados de absorción
• Mayoría de formas mantenida, intramusculares,
farmacéuticas. subcutáneos y los preparados orales
de liberación lenta.
 BIODISPONIBILIDAD
●Fracción de la dosis administrada y que llega al plasma y está disponible
para cumplir el efecto farmacológico.

Cantidad de fármaco que llega a la circulación sistémica

F=
Cantidad de fármaco administrado
LA BIODISPONIBILIDAD DEL FÁRMACO
Es el producto de tres fracciones(luminal, intestinal y hepática): F= fl.fi.fh.
 VIDA MEDIA

Tiempo que debe

transcurrir para que la
concentración del fármaco
disminuya en un 50% en el
plasma
Distribución
 CINÉTICA DE DISTRIBUCIÓN
Compartimientos farmacocinéticos

• Compartimiento central: incluye el agua plasmática,

intersticial e intracelular fácilmente accesible.

• Compartimiento periférico superficial: Agua intracelular

poco accesible.

• Compartimiento periférico profundo: depósitos

tisulares donde los fármacos se une más fuertemente.
MONOCOMPARTIMENTAL: BICOMPARTIMENTAL: TRICOMPARTIMENTAL:
Distribución rápida y Difunden con rapidez al Se fijan fuertemente a
uniforme por todo el compartimiento central y ciertos tejido, se acumula y
organismo con mas lentitud al se liberan con lentitud.
compartimiento periférico
VOLUMEN APARENTE DE
DISTRIBUCIÓN

Cantidad de fármaco Volumen al cual el fármaco debería

disolverse para alcanzar la
Vd = concentración plasmática
observada.
Concentración plasmática
INFLUENCIA EN LA LIPOSOLUBILIDAD EN LA DISTRIBUCIÓN DEL
FÁRMACO

Fármacos liposolubles: Fármacos menos liposolubles

● Atraviesan fácilmente la membrana celular ● Atraviesan hendiduras intercelulares

● Acceden a órganos muy irrigados. ● Permiten paso de sustancias de mayor peso
molecular
● Fácil acceso a sinusoides hepáticos
PASAJE DE FÁRMACOS SNC
Células endoteliales
Zonulas occludens
Membrana basal
Pericitos
Prolongaciones de los astrocitos

No hay filtración

Difusión Pasiva
Liposolubilidad
Transporte activo Grado de ionización
Transcitosis
PASAJE DE FÁRMACOS: BARRERA
PLACENTARIA Y LECHE MATERNA

Principalmente difusión pasiva

• Gradiente de concentración
• Velocidad de • Liposolubilidad
difusión • Grado de ionización
FIJACIÓN Y
ACUMULACIÓN