FARMACOCINÉTICA

Integrantes:
- Andrea Luján Macavilca
- Dayana Aguedo Figueroa
- Luz Bermudez Huaromo
- Jahncarlo Lobo Jaico
- Sofia de la Cruz Ruiz
- Vargas Rojas Flavia
CONCEPT
O: de la Farmacología que realiza el
Rama
estudio temporal del fármaco en el interior
del organismo
LO QUE EL ORGANISMO LELADBE
Utiliza el sistema HACE paraAL
ello
(anteriormente conocido como
FÁRMACO
sistema LADME)

L iberación
A bsorción
D istribución
B iotransformación
E xcresión
LIBERACIÓN:
Es el proceso que ocurre en las
formas farmacéuticas sólidas
mediante el cual, el fármaco se
separa de la presentación para
entrar en disolución.

habrá una liberación del

excipiente:

DESINTEGRACIÓN
DISGREGACIÓN
DISOLUCIÓN
ABSORCIÓN:
Es el paso del fármaco del sitio de
administración, al torrente
sanguíneo(compartimiento central)

FACTORES:
. el organismo
. el fármaco
. las vías de administración
. forma farmacéutica
 PASO DE LOS FÁRMACOS
POR
La membrana MEMBRANA
plasmática es
selectivamente permeable.
MEDIADO
DIFUSIÓN INFLUENCI PARACE
PASIVA
POR
A PH LULAR
Se acumulará un TRANSP se refiere a la
transferencia
fármaco ácido en el
lado más básico de ORTADO de sustancias a
través de un
la membrana y un
fármaco básico en
R epitelio al
pasar a través
el lado más ácido.
del espacio
intercelular
entre las
células
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
. ORAL
absorción limitada

. INTRAVENOSA
no hay absorción (biodisponibilidad
100%)

.SUBLINGUAL
rápida absorción

.INTRAMUSCULAR
rápida absorción

. VÍA RECTAL
absorción lenta
 DISTRIBUCIÓN:
Es el paso del fármaco del torrente sanguíneo a los
diferentes órganos y tejidos del organismo (órgano o
tejido diana)

FACTORES VOLUMEN DE
QUE LA DISTRIBUCIÓN
MODIFICAN Es el volumen en el cual
aparentemente el fármaco
.irrigación del órgano y se encuentra en el
tejido organismo,tomando como
.unión a proteínas líquido de referencia el
plasmáticas plasma.
.reservorios
 BIOTRANSFORMACIÓN
Muchos fármacos son transformados en el organismo debido
a la acción de enzimas. Esta transformación, destinada a
contrarrestar el posible efecto perjudicial de una sustancia
extraña al organismo
Las reacciones de biotransformación en el organismo se clasifican en dos
tipos:

.REACCIONES DE FASE 1

.REACCIONES DE FASE 2
Se conocen dos tipos de cinéticas de las enzimas
transformadoras:
. ORDEN 1
 EXCRECIÓN
Es el proceso mediante el cual el fármaco y/o su
metabolito, son expulsados del interior del organismo.

FACTORES QUE MODIFICAN:

.patologías renales
.biotransformación
.ionización del fármaco
.otros fármacos
 CINÉTICA DE LA
ELIMINACIÓN
Cuantifica la velocidad con la que los fármacos se
eliminan del organismo

Se expresa mediante 3 parámetros:

- La Constante de eliminación (Ke)

- El Aclaramiento o Clearance (CL)
- Vida Media de eliminación
 LA CONSTANTE DE
ELIMINACIÓN (Ke)
Es la fracción o % del fármaco eliminado por una unidad
de tiempo

- Los fármacos que tienen un Ke baja son aquellos que

se eliminan poco
- Los fármacos que poseen una Ke alta son aquellos
que tienen una elevada eliminación.

Si la Ke es de 0.02 indica que el 2% de las moléculas de

un fármaco se eliminan en 1H

Ke = 0.15h significa que en cada hora se elimina un 15%

 ACLARAMIENTO O
CLEARANCE (CL)
Cantidad de plasma expresada en ml
que se exonera de un fármaco a
través de un órgano, en la unidad de
tiempo (higado-riñon)

- Aclaramiento alto capacidad

del órgano mayor
- Aclaramiento bajo no tiene
mucha capacidad de eliminación

Este difiere con la Ke en que no

muestra la rapidez con la que se
elimina un fármaco del organismo
 VIDA MEDIA DE
ELIMINACIÓN
La vida media de eliminación es el tiempo que
demora en disminuir el 50% la concentración
plasmática de un fármaco.

- Mayor aclaramiento Vida media menor

- Menor aclaramiento Vida media mayor

Existen 2 tipos de eliminación:

- Eliminación de Orden 0
- Eliminación de Orden 1
ELIMINACIÓN DE ELIMINACIÓN DE
ORDEN 0 ORDEN 1
- El número de moléculas - Velocidad de eliminación
de fármacos que se proporcional a la
eliminan por unidad de concentración plasmática
tiempo permanece - La concentración
constante disminuye con el tiempo
TOXICOCINÉTICA
CONCEPT
O:los cambios que nuestro organismo
Estudia
hace en el tiempo al tóxico y comprende la
absorción, distribución, biotransformación,
acumulación y eliminación de los tóxicos en
el organismo.
FASES DE LA TOXICOCINÉTICA
A. ABSORCIÓN
B. DISTRIBUCIÓN
C. BIOTRANSFORMACIÓN
D. ELIMINACIÓN
a.absorci
a.1. ón :
absorción
cutánea:
- Relativamente
impermeable a las
soluciones acuosas y
a la mayoría de los
iones.
- Larga distancia
- Diferentes
velocidades de
absorción según
a.absorci
a.2. ón :
absorción
inhalatoria:
- Rápida y completa
- Factores: gran tamaño
de la superficie alveolar,
rica red vascular y corta
distancia
a.absorci
a.3. ón :
absorción
gastrointestinal:
- Ruta más frecuente en las
intoxicaciones accidentales o
con fines suicidas.
- Diversos compartimentos con
particulares características
histológicas, bioquímicas y
físico – químicas.
- El lugar de absorción más
importante es el estómago e
b.
distribuci
Se distribuyen a órganos y tejidos
ón(blanco)
: Muchas se unen a la albúmina y
otras, las liposolubles se unen a las alfa –
beta lipoproteínas.(almacenamiento
plasmático). Sólo la fracción libre se une
a los receptores. La velocidad de entrada
de los tóxicos a los tejidos, depende de la
velocidad relativa de la sangre. También
influye el coeficiente de partición. El paso
de las sustancias hidrosolubles depende
de la gradiente de concentración y tamaño
de la molécula.
c.
biotransforma
Transformación de los xenobióticos en el
ción :
organismo, resultando en otro(s)
productos. El objetivo es transformar los
compuestos en más polares, lo cual
facilita su eliminación. Se puede llevar en
varios órganos: piel, intestino, riñón,
pulmón, hígado, etc. Biotransformación
mediante mecanismos enzimáticos
localizados especialmente en lo
microsomas hepáticos, con la importante
participación de los citocromos.
c.
biotransforma
Fase 1:
ción :
1. Compuesto tóxico puede convertirse en
uno menos tóxico o en otro más tóxico
que el original.
2. Las reacciones químicas incluyen:
oxidación, reducción e hidrólisis.
3. Dan energía.
4. Dan compuestos de menor tamaño.
c.
biotransforma
Fase 2:
ción
1. Son:reacciones de conjugación.
2. Se unen covalentemente al compuesto:
ácido glucurónico, sulfatos, glutatión,
a.a, o acetatos.
3. Los compuestos polares formados
altamente conjugados son
generalmente inactivos y eliminados.
4. Necesitan energía.
d. eliminación
: 1. EXCRECIÓN
Es el medio por el cual los compuestos
exógenos son movilizados del
organismo y sacados al exterior
Excreción Intestinal La principal
condición para que una molécula sea
excretada es que sea polar
VÍAS PRINCIPALES DE EXCRECIÓN:
- Vía Renal Vía Pulmonar
- Excreción Biliar
- Secreción Salival
- Secreción Láctea
e.
acumulación : de una sustancia en
La acumulación es la retención
un tejido o en un órgano a unos niveles superiores
a los de su concentración en la sangre o el plasma.
Puede tratarse también de una acumulación
gradual en el organismo a lo largo del tiempo. El
organismo humano puede dividirse en los
compartimentos siguientes:
1) Órganos internos
2) Piel y músculos
3) Tejidos adiposos
4) Tejidos conectivos y huesos
Esta clasificación se basa principalmente en el
grado de perfusión vascular (sanguínea)
factores que
afectan:
Polimorfismos genéticos.

Influencias ambientales.

Factores fisiopatológicos.
 CINÉTICA DEL EFECTO
En definitiva, la Toxicocinética pretende calcular la velocidad o la
intensidad a que se desarrollan dichos procesos.
La evolución del efecto a lo largo del tiempo es función, lógicamente,
de la concentración del fármaco junto a los receptores.
Para relacionar recíprocamente el trinomio concentración-tiempo-
efecto se elaboran modelos tridimensionales parecidos a los que en
Termodinámica correlacionan presión-volumen-temperatura de los
gases.
Los modelos propuestos para resolver estos problemas se suelen
basar en dos suposiciones:
a) Que el efecto sea constante, independiente del tiempo y de la
velocidad del metabolismo del tóxico
b) Caso de los efectos reversibles en que, para los modelos
compartimentales lineales clásicos, las concentraciones tisulares
del fármaco son lineales con respecto a la concentración
sanguínea en la fase β de eliminación.
Existen dos tipos de relaciones:
1) El efecto es proporcional a la concentración del complejo receptor-
fármaco, de acuerdo con la ley de acción de masas, en que se
cumple:
[complejo] K = [receptores] × [fármaco]

2) La concentración del producto en las inmediaciones de los

receptores disminuye exponencialmente en el tiempo:
[tóxico] = e–kt

Estos modelos son:

- Modelo I: monocompartimental abierto
- Modelo II.a: bicompartimental abierto
- Modelo II.b: bicompartimental abierto
- Modelo III.a: tricompartimental abierto
- Modelo III.b: tricompartimental abierto
 Caso clínico
INTOXICACIÓN POR PLOMO EN EL PACIENTE PEDIÁTRICO

Objetivo: Describir las características clínicas y el apoyo diagnóstico

del laboratorio en la intoxicación por plomo, que ocasiona
encefalopatía, a pesar de no ser frecuente, si pone en riesgo la vida
y requiere un tratamiento oportuno.
 América
Latina y el
Caribe
contribuyen
con el 14%
de la
producción
mundial del
plomo
● La intoxicación en si es crónica con fase de agudización es la
forma más observada en la edad pediátrica.
● Entra al organismo por vía inhalatoria o digestiva.

MANIFESTACIONES

● alteraciones en el comportamiento
● irritabilidad, agresividad
● apatía
● falta de concentración y coordinación
● vómito
● dolor abdominal tipo cólico
 TOXICOLOGIA CLINICA (CASO
CLINICO)
SÍNDROME ANTICOLINÉRGICO AGUDO . INTOXICACIÓN POR
ALTRAMUCES.

OBJETIVO: Análisis diferencial del Síndrome anticolinérgico agudo en

Urgencias.
● Despistaje toxicológico: Alcohol(-). Tóxicos en
SINTOMAS: orina (-), incluyendo anfetaminas, barbitúricos,
● mareo benzodiacepinas y metadona.
● visión borrosa
● boca seca
● enrojecimiento facial
● palpitaciones
GRACIA