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UNIVERSIDAD TECNOLÓGICA EQUINOCCIAL

FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD


“EUGENIO ESPEJO”

ODONTOLOGÍA

GABRIELA BARRERA-CLÍNICA 1

AINES
LA INFLAMACIÓN

Concepto :
Respuesta protectora del organismo, ante una agresión, cuyo
objetivo final es destruir, diluir o aislar la causa inicial de la
lesión celular y reparar el daño causado.
LA INFLAMACIÓN
LA INFLAMACIÓN

La inflamación es un proceso complejo que sólo ocurre en el


tejido conectivo vascularizado, ante la acción de una noxa,
desencadenando sucesivamente fenómenos vasculares,
humorales, exudativos, celulares, reparativos y proliferativos,
que tienden a limitar la acción de la noxa.
LA INFLAMACIÓN

Inflamación Aguda

Es una reacción inmediata a la injuria, con un


comienzo abrupto, reconocible, y de corta duración
(pocas horas a días).

Morfológicamente predominan los fenómenos


vasculares y el predominio celular de polimorfo
nucleares (con excepciones)
LA INFLAMACIÓN

Inflamación Aguda: Componentes principales

 Respuesta Vascular

 Respuesta Celular

 Respuesta Humoral: mediadores químicos de la


inflamación
LA INFLAMACIÓN

Inflamación Aguda: Cronodinamia (respuesta


vascular)
Vasoconstricción.
Vasodilatación.
Aumento de la permeabilidad vascular.
Enlentecimiento de la circulación.
Hemoconcentración.
Aumento de la viscosidad.
Estasis.
LA INFLAMACIÓN
LA INFLAMACIÓN

Inflamación crónica

 No tiene en general un comienzo reconocible . Es


insidioso, o puede haberse originado en una
inflamación aguda. Dura días a años

 Morfológicamente predominan los fenómenos


celulares y proliferativos: macrófagos, linfocitos,
plasmocitos, fibroblastos, neovascularización, fibrosis
LA INFLAMACIÓN

Respuesta vascular

•Mediadores químicos:
•Celulares :
•aminas vasoactivas Histamina y serotonina
•Ácidos grasos derivados de fosfolipidos de membrana
(metabolitos del AA): via lipooxigenasa: leucotrienos y
ciclooxigenasa: prostaglandinas
•Oxido nítrico (células endoteliales: ON sintetasa)
•Plasmáticos :
•Bradiquinina, sist del complemento y sist. De la
coagulación
LA INFLAMACIÓN

Trasudado:
Líquido pobre en
proteínas.

Exudado:
Líquido rico en
proteínas.
LA INFLAMACIÓN

Migración Leucocitaria

• Marginación
• Rodamiento
• Adhesión
• Pavimentación
• Migración
LA INFLAMACIÓN

Adhesión leucocitaria
Familias moleculares

 Selectinas: Proteínas E-P-L

 Integrinas: B1-B2

 Glucoproteínas de tipo mucina


LA INFLAMACIÓN

Mediadores químicos: Agentes Quimiotácticos

 Productos bacterianos y polipéptidos de


células dañadas
 Componentes del sistema del
complemento
 Productos del metabolismo del AA:
Leucotrienos B4
 Citocinas: quimiocina-IL 8
AINES
AINES

Medios de unión de los AINES


a la COX-1

Unión rápida, de baja afinidad,


Unión rápida, reversible,
reversible, seguida de unión
Unión rápida y reversible seguida de modificación
más lenta, gran afinidad y
(ibuprofeno) irreversible
lentamente reversible
(aspirina)
(flurbiprofeno)

Sobre la COX-2 los agentes específicos


producen inhibición reversible dependiente
de tiempo
AINES
CLASIFICACIÓN DE LOS AINES
INHIBIDORES NO SELECTIVOS DE LA
COX: DERIVADOS DEL ÁCIDO SALICÍLICO

ASPIRINA
CLASIFICACIÓN DE LOS AINES
INHIBIDORES NO SELECTIVOS DE LA
COX: DERIVADOS DEL ÁCIDO ACÉTICO

DICLOFENACO

KETOROLACO
CLASIFICACIÓN DE LOS AINES
INHIBIDORES NO SELECTIVOS DE LA COX:
DERIVADOS DEL ÁCIDO PROPIÓNICO
IBUPROFENO

NAPROXENO

KETOROLACO
CLASIFICACIÓN DE LOS AINES
INHIBIDORES NO SELECTIVOS DE LA
COX: ACIDOS ENOLICOS

PIROXICAMO

MELOXICAMO
CLASIFICACIÓN DE LOS AINES
INHIBIDORES NO SELECTIVOS DE LA
COX: PIRAZOLONAS

METAMIZO
L
CLASIFICACIÓN DE LOS AINES
INHIBIDORES NO SELECTIVOS DE LA
COX: DERIVADOS DEL PARAMINOFENOL

PARACETAMO
L
CLASIFICACIÓN DE LOS AINES
INHIBIDORES PREFERENCIALES DE LA
COX2: SULFONANILIDAS

NIMESULIDA
E
CLASIFICACIÓN DE LOS AINES
INHIBIDORES PREFERENCIALES DE LA
COX2: DERIVADO INDOLACETICO

ETODOLAC
O
CLASIFICACIÓN DE LOS AINES
INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA COX2:
COXIBS

CELECOXIB

ETORICOXIB
DERIVADOS DEL ACIDO
SALICÍLICO
ASPIRINA

*Ell ácido salicilico es


*ASPIRINA*
muy irritante
COX-1 y 2 inhibiendo su
*Se usa de aplicación Acción en las Plaquetas
actividad en forma
externa
irreversible
- queratolitico

Repetidas en dosis
Inhibición de la COX-1 es Demora unos 8-122 días
bajas 15-80mg 
acumulativo con dosis la recuperación de la
Prevención de la
repetidas 30mg enzima en las plaquetas
Trombosis

Samaniego E. (2014). Fundamentos de Farmacología Médica, 8va edición, Editorial Universitaria de la UCE
Efectos farmacológicos

Analgesia

• Dolor de intensidad leve: estructuras


musculares,oseas,articulares.cefalea.mialgia.atralgia

Antipiresis

• Descender la fiebre
• Sin provocar hipotermia

Antiinflamatorio y antirreumático

• Pacientes de estirpe reumática


• Suprimir reacciones antígeno-anticuerpo
• Influenciar metabolismo del tejido conectivo

Samaniego E. (2014). Fundamentos de Farmacología Médica, 8va edición, Editorial Universitaria de la UCE
http://salud.bayer.es/static/img/content/products/aspirina/aspirina-complex.png
Cardioprotección

Hasta la liberación
Dosis de 325mg
Prolonga el tiempo de nuevas
duplica el tiempo
de sangrado plaquetas no
por 4-7 días
 modificadas

Dosis bajas >100mg/


Reduce el alto
Supresión de la día es igual de
riesgo en infarto de
formación de TXA-2 efectiva que Dosis
 miocardio
altas 325 mg/ día

El IBUPROFENO
disminuye el efecto
cardioprotector

Samaniego E. (2014). Fundamentos de Farmacología Médica, 8va edición, Editorial Universitaria de la UCE
Farmacocinética

Absorción Metabolismo y Excreción


• Tracto digestivo distribución • Riñón por infiltración
• Epitelio gástrico con mas • Convierte en acido salicílico glomerular y secreción
facilidad • Une a proteínas en 80-90% tubular
• Forma no ionizada • Depende del pH urinario
• Superior en orina alcalina
• Tiempo de vida media 4h
(baja)
15 h ( alta)

Samaniego E. (2014). Fundamentos de Farmacología Médica, 8va edición, Editorial Universitaria de la UCE
Gastritis .
Efectos indeseables Erosiones focales
y hemorragia

Síndrome de Dosis
Reye terapéuticas
encefalopatía puede perder 2-6
con alteración ml de sangre
hepática (heces)

El salicilismo –
Tinnitus vértigo
forma moderada
nauseas vomito
de intoxicación

Samaniego E. (2014). Fundamentos de Farmacología Médica, 8va edición, Editorial Universitaria de la UCE
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Usos clínicos

Analgésico • Dolor de intensidad leve

• Fiebres leves y de corta duración


Antipiréticos • Adyuvantes  fiebres infecciosas

• Con poli artritis


Antirreumáticos • Carditis mínima

Cuidados • Resfriado común


paliativos

Anti agregante • Profiláctica en trombosis coronarias


plaquetario • 40-80 mg/ día

Samaniego E. (2014). Fundamentos de Farmacología Médica, 8va edición, Editorial Universitaria de la UCE
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DERIVADOS DEL
ÁCIDO ACÉTICO
DICLOFENACO
Analgésico, antipirético y antiinflamatorio

Inhibidor de la COX-1 y COX-2

Dos sales: diclofenaco sódico y diclofenaco potásico

Sódico
1.- Se absorbe en el duodeno

Potásico
2.- En el estomago

En el plasma se transforma  D. Simple

Samaniego E. (2014). Fundamentos de Farmacología Médica, 8va edición, Editorial Universitaria de la UCE
Farmacocinética

Metabolizado en el
Se absorben hígado  sistema
Excreción renal
completamente enzimático citocromo
P45O

Pico de concentración 2- Primer paso en el hígado


3h 50%  Sangre 50%

99% de unión a proteínas Vida media 1-2 h

Samaniego E. (2014). Fundamentos de Farmacología Médica, 8va edición, Editorial Universitaria de la UCE
http://salud.bayer.es/static/img/content/products/aspirina/aspirina-complex.png
Efectos indeseables

Efectos gastrointestinales

No en insuficiencia hepática severa

Prurito, reacciones
alergicas,edema,mareo,vertigo,anemia
hemolítica

Samaniego E. (2014). Fundamentos de Farmacología Médica, 8va edición, Editorial Universitaria de la UCE
https://www.definicionabc.com/wp-content/uploads/Malestar-206x300.jpg
Usos clínicos

Antiinflamatorio y Analgésico en dolores Post operatorio por vía


antirreumático en agudos o postoperatorios parenteral ( no mas de 2
tratamientos prolongados  leve a moderada días)

Samaniego E. (2014). Fundamentos de Farmacología Médica, 8va edición, Editorial Universitaria de la UCE
http://salud.bayer.es/static/img/content/products/aspirina/aspirina-complex.png
DOSIS

50 mlg/ c 8 h

TABLETAS
75mlg/12 h

100 mlg/24 h

50 mlg / C 6H IM / IV AMPOLLA


S

Samaniego E. (2014). Fundamentos de Farmacología Médica, 8va edición, Editorial Universitaria de la UCE
http://salud.bayer.es/static/img/content/products/aspirina/aspirina-complex.png
KETOROLACO

También llamado trometamina


Es el primer AINEDolores
para uso
agudos
endovenoso y actúa
Efectividad
Es un potente
Antiinflamatoria
ANALGÉSICO Débil
inhibiendoModerado
la síntesis de
a severo
prostaglandinas.

Samaniego E. (2014). Fundamentos de Farmacología Médica, 8va edición, Editorial Universitaria de la UCE
https://farmaciasdesimilares.com/ui/productos/me/M_310.jpg
• Pico de concentración alcanzado
IM en 45 min
• Vida media 5-6 h

• Dolor post operatorio


Parenteral • No mas de 3-5 días (150 mg)

Cuidado Especial en pacientes con falla renal o hepática


embarazadas, madres lactantes.
Vías de administración

Vía oral
(comprimidos Sublingual,
o cápsulas) pastillas de
cada una de 10 unos 30 mg;
mg;

Vía
Intravenosa o
intramuscular Oftálmica
(ampollas) de (gotas) 0,5%.
30 mg o 60
mg/ml;

Samaniego E. (2014). Fundamentos de Farmacología Médica, 8va edición, Editorial Universitaria de la UCE
https://www.farmalisto.com.co/104431-thickbox_default/ketorolaco-genfar-30mg-ml-7702605101580.jpg
DERIVADOS DEL ÁCIDO
PROPIÓNICO
KETOPROFENO
Se absorbe bien por vía
oral (biodisponibilidad Vida media 2 a 3 h
cercana al 100%).

Vía rectal, tópica e IM.


Se elimina por la orina
Su tmáx es de 0,5-2
como glucurónido.
horas.

Alcanza en 2 horas
concentraciones en el
Se fija en el 99,2 % a
líquido sinovial entre el
proteínas.
20 y el 25 % de las
plasmáticas.

Farmacología Humana de Jesús Flores, 3aEdición,1997,pp 375


Reacciones adversas Indicaciones

En el aparato Analgésico, en el tratamiento


del dolor agudo leve/moderado
gastrointestinal y la dismenorrea: 25-50 mg/6-8
dispepsia horas

Como antirreumático,
En el SNC cefalea. inicialmente 150-300 mg/día, en
3-4 dosis

Farmacología Humana de Jesús Flores, 3aEdición,1997,pp 375


https://www.laboratoriochile.cl/wp-content//uploads/2016/04/Ketoprofeno_50MG_20C.jpg
INHIBIDORES NO SELECTIVOS
DE LA COX
DERIVADOS DEL ÁCIDO PROPIÓNICO
INHIBIDORES NO SELECTIVOS DE LA
COX:DERIVADOS DEL ÁCIDO PROPIÓNICO

IBUPROFENO

NAPROXENO

KETOROLACO

FLURBIPROFENO

DEXKETOPROFENO

Samaniego,E. Fundamentos de Farmacología Médica.


DERIVADOS DEL ÁCIDO PROPIÓNICO
IBUPROFENO

 El ibuprofeno es
producto de un largo
programa de
investigación que
ANTECEDENTES durante la década de
1950 y 1960 buscaba
desarrollar una "super
aspirina"
Ibuprofeno. http://www.tendenciasenmedicina.com/imagenes/imagenes30/art_10.pdf
DERIVADOS DEL ÁCIDO PROPIÓNICO
IBUPROFENO

Sólido oral 400 mg

 PRESENTACIONES
Líquido oral 200 mg/5 ml

Ministerio de Salud Publica. Cuadro Nacional de medicamentos Básicos. 2014


DERIVADOS DEL ÁCIDO PROPIÓNICO
IBUPROFENO

NOMBRES COMERCIALES
DERIVADOS DEL ÁCIDO PROPIÓNICO
IBUPROFENO
 Interfiere en la acción
antiagregante de las
plaquetas.
 MECANISMO DE ACCIÓN  Síntesis de Tromboxano A2
en un porcentaje superior
al 95 %.

Samaniego,E. Fundamentos de Farmacología Médica.


DERIVADOS DEL ÁCIDO PROPIÓNICO
IBUPROFENO

. ABSORCIÓN
 Tracto gastrointestinal.

Samaniego,E. Fundamentos de Farmacología


Médica.
DERIVADOS DEL ÁCIDO PROPIÓNICO
IBUPROFENO

 Metabolización hepática
por hidroxilación y
. METABOLISMO carboxilación vía CYP2C8
 Fundamentalmente 2C9,
siendo sus principales
metabolitos el 3- y el 2-
hidroxiibuprofeno.
 Acido glucorónico

http://www.tendenciasenmedicina.com/imagenes/imagenes30/art_10.pdf
DERIVADOS DEL ÁCIDO PROPIÓNICO
INDICACIONES
IBUPROFENO

Dolor leve a moderado


Migraña
dolor dental
enfermedades reumáticas
crónicas inflamatorias,
dismenorrea,
artritis reumatoide
(incluye artritis idiopática
juvenil).

Ministerio de Salud Publica. Cuadro Nacional de


medicamentos Básicos. 2014
DERIVADOS DEL ÁCIDO PROPIÓNICO
IBUPROFENO-CONTRAINDICACIONES
No se recomienda en
mujeres embarazadas y Reacciones
en periodo de lactancia anafilácticas

ulceración
enfermedad hepática gastrointestinal
grave recurrente o
hemorragia digestiva

enfermedad isquémica hipovolemia y


cardíaca deshidratación

Ministerio de Salud Publica. Cuadro Nacional de medicamentos Básicos. 2014


DERIVADOS DEL ÁCIDO PROPIÓNICO
IBUPROFENO- EFECTOS ADVERSOS

Ibuprofeno. http://www.tendenciasenmedicina.com/imagenes/imagenes30/art_10.pdf
DERIVADOS DEL ÁCIDO PROPIÓNICO
IBUPROFENO-INTERACCIONES

Antihipertensivos y antagonistas
adrenérgicos

Ácido acetil salicílico

Diuréticos

Glucocorticoides

Probenecid

IECAs (ej. enalapril) y ARA-II (ej.


losartán)
DERIVADOS DEL ÁCIDO PROPIÓNICO
IBUPROFENO- POSOLOGÍA

DOSIS INICIAL
300 mg - 400 mg /
3 - 4 veces al día si DOSIS DE
es necesario se MANTENIMIENTO
incrementa a un 0.6 g - 1.2 g al dia.
máximo de 2.4 g
al día.

Niños de 3-6
Niños de 1-3
meses (peso
meses 5 mg/kg 3-
corporal mayor a
4 veces al día
5kg) 50 mg 3

Ministerio de Salud Publica. Cuadro Nacional de medicamentos


Básicos. 2014
DERIVADOS DEL ÁCIDO PROPIÓNICO
IBUPROFENO- POSOLOGÍA

Niños de 6meses Niños 10 a 12 años


a 1 año 50mg 3 - 4 300 mg 3 veces al
veces al día día (hasta 30 mg /
máximo 30 mg/kg kg al día (máximo
día distribuidos 2,4 g) en 3-4 dosis
en 3-4 tomas divididas )

Niños 7 - 10 años
Niños 4 - 7 años
200 mg 3 veces al
150mg 3 veces al
día (hasta 30 mg /
dia (30 mg/kg
kg al día (máximo
distribuidos en 3-
2,4 g) en 3 - 4
4 tomas)
administraciones)

Ministerio de Salud Publica. Cuadro Nacional de medicamentos Básicos. 2014


DERIVADOS DEL ÁCIDO PROPIÓNICO
IBUPROFENO- POSOLOGÍA

Niños12 - 18 años DOSIS


INICIAL: 300 mg - 400
mg 3 - 4veces al día; ENFERMEDAD
aumentar si es necesario REUMÁTICA EN NIÑOS
hasta máximo 600mg / Niños de 3 meses a 18
dividido en 4 tomas al años ( peso corporal de
día. DOSIS DE más de 5 kg ) 30 mg a 40
MANTENIMIENTO: 200 mg / kg (máximo 2,4 g )
mg a 400mg /3 veces al al día en 3-4 tomas
día puede ser suficiente.

ARTRITIS IDIOPATICA Dismenorrea Adultos:


JUVENIL Hasta 60 mg / Dosis usual: 400 mg VO
kg (máximo 2,4 g ) al día cada 4-6 h. Dosis
dividida en 4-6 dosis. máxima: 2400 mg/día.

Ministerio de Salud Publica. Cuadro Nacional de medicamentos Básicos. 2014


NAPROXENO

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS

 Analgésico antiinflamatorio no esteroideo

 Analgésico no narcótico con notables acciones


antipiréticas y antiinflamatorias.

Fundamentos de Farmacología Médica, octava edición,2014, pág. 521-522


PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS

SUSTANCIA SOLA O
TAMBIÉN COMO

DERIVADO ABSORCIÓN POR EL TRACTO


NAPROXENO SÓDICO
NAFTIL GASTROINTESTINAL MÁS RÁPIDA
PROPIÓNICO
PICO DE CONCENTRACIÓN
2-4 HORAS
PLASMÁTICA

SE ABSORBE BIEN POR


VÍA RECTAL

Fundamentos de Farmacología Médica, octava edición,2014, pág. 521-522


PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS

TIEMPO DE
14 HORAS  11-20 HORAS
VIDA MEDIA
SE PUEDE
NAPROXENO CADA 12-24 HORAS
ADMNISTRAR

METABOLISMO HEPÁTICO
30%  - 6-DESMETILACIÓN
- GLUCORÓNIDOS U OTROS CONJUGADOS

EXCRECIÓN METABOLITOS ELIMINADOS POR LA ORINA

• Excreción renal: 95% de la dosis


• Excreción fecal: 3% de la dosis

Fundamentos de Farmacología Médica, octava edición,2014, pág. 521-522


UNIÓN A
PROTEÍNAS 99,5% a la seroalbúmina

NAPROXENO

- TODOS LOS TEJIDOS


DISTRIBUCIÓN - PENETRA LÍQUIDO SINOVIAL

CRUZA BARRERA PLACENTARIA Y HEMATOENCEFÁLICA


LECHE MATERNA  PROPORCIÓN 1%

Fundamentos de Farmacología Médica, octava edición,2014, pág. 521-522


INDICACIONES

ANTIRREUMÁ-TICO
* ARTRITIS REUMATOIDEA, OSTEOARTROSIS, REUMATISMO
EXTRAARTICU-LAR

EXCELENTE ANTIINFLAMA-TORIO

DOLORES DE ORIGEN DENTARIO Y POSTOPERA-TORIO

Fundamentos de Farmacología Médica, octava edición,2014, pág. 521-522


INDICACIONES

PREVENCIÓN Y TRATAMIENTO DE MIGRAÑA

DISMINORREA PRIMARIA, TENDINITIS

ANTIPIRÉTICO

ANALGÉSICO AUNQUE NO HAYA INFLAMACIÓN

NO ÚTIL EN DOLORES DE TIPO NEUROPÁTICO

Fundamentos de Farmacología Médica, octava edición,2014, pág. 521-522


POSOLOGÍA

- A partir el segundo año de edad


NIÑOS - 11 mg/kg de peso seguido de, NAPROXENO
- 2,75-5,5 mg/kg cada 8 horas SÓDICO

NAPROXENO
ADULTO - 500 mg c/12 horas
S

NAPROXENO - 275 – 550 mg c/ 8- 12 horas


SÓDICO

Fundamentos de Farmacología Médica, octava edición,2014, pág. 521-522


EFECTOS INDESEABLES

RASH
NÁUSEAS,
VÓMITO,
ESTREÑIMIENT ÚLCERA
VÉRTIGO O GÁSTRICA
CEFALEA,
EFECTO
PIROSIS NEFROTÓXICO

ALTERACIONE
S ALTERACIONES HEMATOPOYÉTICAS
GASTROINTES SON RARAS
TINALES
PUEDE INHIBIR LA
EXCRECIÓN DE SODIO

ELEVACIÓN DE PRESIÓN
ARTERIAL

Fundamentos de Farmacología Médica, octava edición,2014, pág. 522


DERIVADOS DEL
ÁCIDO ENÓLICO :
OXICAMOS
PIROXICAMO

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS

PROPIEDADES ANALGÉSICAS, ANTIPIRÉTICAS,


ANTIINFLAMATORIAS
UNO DE LOS
CARBOXAMIDA N-HETEROCICLICA
PRIMEROS DE
ESTA FAMILIA EN
APARECER INHIBE LA SÍNTESIS DE
PROTEANOGLUCOS
PROSTAGLANDINAS, COX-1
A

INHIBE LA ACTIVACIÓN DE
NEUTRÓFILOS COMO ALGUNAS
ENZIMAS DEL CARTÍLAGO
COLAGENASA

Fundamentos de Farmacología Médica, octava edición,2014, pág. 522


PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS

ADMINISTRACIÓN ABSORCIÓN RÁPIDA Y COMPLETA


PIROXICAMO
ORAL *No es alterada por las comidas ni por los antiácidos

PICO DE CONCENTRACIÓN 2-4 HORAS


PLASMÁTICA

VIDA MEDIA
50 HORAS
* Prolongada UNIÓN A 99%
PROTEÍNAS

HEPÁTICO RENAL
METABOLISMO EXCRECIÓN *Menos
*Por hidroxilación y
glucoroconjugación por el sistema del 5% en
enzimático del citocromo p450 forma activa

Fundamentos de Farmacología Médica, octava edición,2014, pág. 521-522


USOS CLÍNICOS

ÁREA DOLOR
MIGRAÑA GOTA AGUDA
REUMATOLÓGICA POSTOPERATORIO

Fundamentos de Farmacología Médica, octava edición,2014, pág. 521-522


POSOLOGÍA ADULTO
S
ORAL: 10-30 mg/día Tab de 10-20 mg.
IM: 20 mc/vez Amp. 20 y 40 mg
CONTRAINDICACIONES

Pacientes con úlcera Uso concomitante con


péptica activa otros AINEs,
Antecedente de
Trastorno incluyendo los
ulceración, sangrado o
inflamatorio inhibidores selectivos
perforación
gastrointestinal o de la COX-2 y ácido
gastrointestinal
hemorragia acetil salicílico a dosis
gastrointestinal analgésicas

Fundamentos de Farmacología Médica, octava edición,2014, pág. 521-522


Contraindicaciones

Uso de anticoagulantes

Antecedentes de alergia grave a cualquier fármaco,

Pacientes con insuficiencia cardiaca grave.

Pacientes con disfunción hepática y renal grave


Pacientes con diátesis hemorrágica u otros trastornos
de la coagulación

Embarazo (en el tercer trimestre)

Fundamentos de Farmacología Médica, octava edición,2014, pág. 521-522


EFECTOS INDESEABLES

PRESENTES EN 20% DE
PACIENTES

En ancianos:
náusea, vómito,
Perforación o diarrea,
Úlcera péptica
hemorragia estreñimiento,
(1%)
gastrointestinal gastritis, dolor
abdominal,
melenas

Fundamentos de Farmacología Médica, octava edición,2014, pág. 522


DERIVADOS DEL ÁCIDO PROPIÓNICO: DEXKETOPROFENO

 Oral: dolor de intensidad


leve-moderada
(musculoesquelético,
dismenorrea, odontalgia).
 Inyectable: dolor agudo de
moderado a intenso,
cuando administración oral
no es apropiada (dolor PRESENTACIONES
postoperatorio, cólico renal
y dolor lumbar).

https://www.vademecum.es/principios-activos-dexketoprofeno-m01ae17
DERIVADOS DEL ÁCIDO PROPIÓNICO: DEXKETOPROFENO

Rinitis aguda, o causan pólipos nasales

Hemorragia gastrointestinal

CONTRAINDICACIONES

Dispepsia crónica o con úlcera péptica/hemorragia sospechada.

https://www.vademecum.es/principios-activos-dexketoprofeno-m01ae17
DERIVADOS DEL ÁCIDO PROPIÓNICO: DEXKETOPROFENO

 NÁUSEAS.
 VÓMITOS.
 DOLOR ABDOMINAL.
 DISPEPSIA REACCIONES ADVERSAS

 DIARREA

https://www.vademecum.es/principios-activos-dexketoprofeno-m01ae17
DERIVADOS DEL ÁCIDO PROPIÓNICO: FLURBIPROFENO

 Potente inhibidor de
prostaglandina
sintetasa, así como
del tromboxano A2
(implicado en la
agregación
plaquetaria).
https://www.vademecum.es/principios-activos-flurbiprofeno-m01ae09
DERIVADOS DEL ÁCIDO PROPIÓNICO: FLURBIPROFENO

 Osteoartrosis y artritis.
 Afecciones
musculoesqueléticas
agudas con dolor e
inflamación.
 Dolor asociado con
inflamación y
dismenorrea.
INDICACIONES

https://www.vademecum.es/principios-activos-flurbiprofeno-m01ae09
DERIVADOS DEL ÁCIDO
PROPIÓNICO: FLURBIPROFENO

Úlcera péptica activa,


hipersensibilidad o historial
de reacciones de
hipersensibilidad inmediata
con AAS u otros AINE,
embarazo, lactancia.

CONTRAINDICACIONE
S https://www.vademecum.es/principios-activos-flurbiprofeno-m01ae09
DERIVADOS DEL ÁCIDO PROPIÓNICO: FLURBIPROFENO

 Antecedentes de úlcera
 Hemorragia digestiva
colitis ulcerosa
 Trastornos de coagulación,
insuf. Cardiaca
PRECAUCIONES  HTA
 Ancianos
 I.R.

https://www.vademecum.es/principios-activos-flurbiprofeno-m01ae09
Flores, J. Farmacología Humana. 2014
DERIVADOS DEL ÁCIDO
ENÓLICO
OXICAMOS
MELOXICAMO

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS

PROPIEDADES ANALGÉSICAS, ANTIPIRÉTICAS,


ANTIINFLAMATORIAS

Inhibidor de
la ciclooxigenasa (presentando más
afinidad por la Cox 2) 

Derivado del oxicam, estrechamente


relacionado con el piroxicam

Fundamentos de Farmacología Médica, octava edición,2014, pág. 523


UNO DE LOS AGENTES QUE HOY SE PRECONIZAN COMO COX-2 SELECTIVOS

EN DOSIS COX-2 INHIBITORIAS


Es poco eficaz como antiinflamatorio

DOSIS DEBE SER


AUMENTADA

• 15 MG DÍA CON LO QUE SU PERFIL DE TOLERABILIDAD DESMEJORA

Fundamentos de Farmacología Médica, octava edición,2014, pág. 523


PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS

ADMINISTRACIÓN ABSORCIÓN RÁPIDA Y COMPLETA


MELOXICAMO *No es alterada por las comidas ni por los antiácidos
ORAL

PICO DE CONCENTRACIÓN 2-4 HORAS


PLASMÁTICA
VIDA MEDIA 50 HORAS
* VARÍA UNIÓN A 99%
PROTEÍNAS *Distribuye al líquido sinovial..
HEPÁTICO
METABOLISMO *Por hidroxilación mediada por
citocromo p450 y glucuronidación

Solo del 5-10% se


ALIVIO DEL Entre 30-60 minutos después del EXCRECIÓN excreta por la orina
DOLOR consumo y heces sin
metabolizar
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USOS CLÍNICOS

Como analgésic
Aliviar los Disminorrea p o, Artritis
especialmente
síntomas de la rimaria o  reumatoide,
cuando va
artritis, fiebre  acompañado de osteoartritis
un cuadro
inflamatorio

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POSOLOGÍA
ADULTOS

ORAL: 7,5 – 15 mg/día


CONTRAINDICACIONES

Tercer trimestre de embarazo, niños y adolescentes


menores de 16 años.

Pacientes con manifestaciones asmáticas, pólipos


nasales, edema angioneurótico o urticaria tras la
administración de ácido acetil salicílico u otros
AINEs.

 Antecedentes de hemorragia o perforación


gastrointestinal

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Contraindicaciones

Ulcera/ Enferme Insuficie Insuficie Hemorr Insuficie


hemorra dad ncia ncia agia ncia
gia intestina hepática renal gastroin cardiaca
péptica l grave. grave testinal, grave.
recurren inflamat no anteced
te activa oria dializad entes de
o del activa a. hemorra
pasado (enferm gia
edad de cerebro
Crohn o vascular
colitis
Fundamentos de Farmacología Médica, octava edición,2014, pág. 523 u otros
ulcerosa desórde
EFECTOS INDESEABLES

Dolor de cabeza
y prurito
Deposición de
heces de color
toxicidad muy oscuro o
gastrointestinal negras (signo
y hemorragia de hemorragia
intestinal)

Riesgo de sufrir efectos secundarios es más bajo que el


relacionado con el uso de otros AINE 

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PIRAZOLONAS:
METAMIZOL O
DIPIRONA
DIPIRONA O METAMIZOL “SULFATO SÓDICO DE AMIDOPIRINA)

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS

PROPIEDADES ANALGÉSICAS, ANTIPIRÉTICAS,


ESPASMOLÍTICO, DÉBIL ANTIINFLAMATORIAS

Puede presentarse en forma de metamizol


sódico o metamizol magnésico.

INHIBIDOR NO SELECTIVO DE LA
CICLOOXIGENASA

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PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS

DIPIRONA O METAMIZOL ABSORCIÓN ORAL RÁPIDA

PICO DE CONCENTRACIÓN
VIDA MEDIA PLASMÁTICA 1 – 1,5 HORAS
8-10 HORAS

UNIÓN A
PROTEÍNAS 48-58%
METABOLISMO HEPÁTICO
• Se hidroliza a
los metabolitos activos 4-
metilaminoantipirina y 4- RENAL
EXCRECIÓN
aminoantipirina y a la molécula
inactiva 4-formilaminoantipirina

Fundamentos de Farmacología Médica, octava edición,2014, pág. 534


4-formil aminoantipirina (4-
Se administra por vía oral FAA) y 4-
como un profármaco acetilaminoantipirina (4-
AAA).

se transforma en el tracto Posteriormente el (4-AA) se


intestinal al metabolito 4- transforma en los
metilaminoantipirina (4-MAA) metabolitos inactivos:

En el hígado, el (4-MAA) se
el 4-aminoantipirina (4-
convierte en un segundo
AA).
metabolito activo,

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USOS CLÍNICOS

Dolor moderado a intenso


cuando no puede tratarse Analgesia postraumática,
con otros analgésicos postoperatoria y de origen
potencialmente menos visceral (cólicos)
tóxicos.

*ADYUVANTE DE LOS
OPIOIDES
*NO POR PERÍODOS
PROLONGADOS

Fundamentos de Farmacología Médica, octava edición,2014, pág. 533


CONTRAINDICACIONES

Pacientes con Pacientes con Pacientes con Insuficiencia


hipersensibilid síndrome broncoespasm renal o
ad conocida a conocido de o u otras hepática
metamizol o a asma por formas de
otras analgésicos reacción
pirazolonas. anafilactoide e
n respuesta a
los salicilatos,
paracetamol u
otros
analgésicos no
narcóticos
Fundamentos de Farmacología Médica, octava edición,2014, pág. 522
Contraindicaciones

Deficiencia genética de Alteraciones de la función


glucosa 6-fosfato- de la médula ósea o Tercer trimestre del
deshidrogenasa (riesgo de enfermedades del sistema embarazo
hemólisis) hematopoyético

Neonatos y lactantes
menores de 3 meses o de
menos de 5 kg de peso Lactantes menores de un Pacientes
corporal, ya que no se año por vía intravenosa. con hipotensión arterial 
dispone de experiencia
sobre su utilización

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EFECTOS INDESEABLES

Aparición
No se han de
observad ampollas
SHOCK cutáneas,
o
Neutrope- disminuci disnea,
nia  ón de cianosis
Coloració
n roja en (agranulo plaquetas
Proteinu- la orina cito-sis) en la
Reaccio- ria , y anemia sangre
nes anafi- disminu- aplásica
lácticas ción en el
volumen
de orina

Fundamentos de Farmacología Médica, octava edición,2014, pág. 522


DERIVADOS DEL
PARAMINOFENOL :
PARACETAMOL
INHIBIDORES PREFERENCIALES DE
LA COX2: SULFONANILIDAS

NIMESULIDE
NIMESULIDE

POTENTE ANTIINFLAMATORIO:
INHIBICIÓN DE LA ACTIVACIÓN DE
LOS NEUTRÓFILOS

ÚTIL EN PACIENTES HIPERSENSIBLES


A LA ASPIRINA

ANALGÉSICO, ANTIPIRÉTICO
NIMESULIDE

FARMACOCINÉTICA

ALTA
UNIÓN A VIDA Excreci
PROTEÍNAS MEDIA ón
PLASMÁTIC
AS (>95%) 3H renal
(>80%)
NIMESULIDE

EFECTOS ADVERSOS

Menor efectos GI

Aumenta el riesgo CV y de ACV.

Hepatotóxico en menores de 12
años, Osteoartritis y dismenorrea en
mayores.
INHIBIDORES PREFERENCIALES DE
LA COX2: DERIVADO INDOLACETICO

ETODOLACO
ETODOLACO
FARMACOCINÉTICA

METABOLISMO
HEPATICO

EXCRECIÓN RENAL

MENOS EFECTOS GI
ETODOLACO
INDICACIONES

ANALGESIA POSOPERATORIA 6 A 8 H

ARTRITIS REUMATOIDEA

GOTA

OSTEOARTRITIS
ETODOLACO
EFECTOS ADVERSOS

PROBLEMAS GASTROINTESTINALES

SISTEMA NERVIOSO CENTRAL

ERUPCIONES
INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA COX2: COXIBS

CELECOXIB
ETORICOXIB
CELECOXIB

• Inhibe la producción de prostaglandina.

• Inhibidor altamente selectivo de la enzima COX-2.

• Antiinflamatorio
• Analgésico
• Antipirético
CELECOXIB
CELECOXIB: POSOLOGÍA
OSTEOARTRITIS

ADOLESCENTES:
ADMINISTRACIÓN ADULTOS: 200 mg Seguridad y
ORAL una vez al día eficacia no han
sido establecidas
CELECOXIB: POSOLOGÍA
ARTRITIS REUMATOIDE

ADULTOS: 100 a ADOLESCENTES:


ADMINISTRACIÓN Seguridad y
200 mg dos veces
ORAL eficacia no han
al día
sido establecidas
CELECOXIB: POSOLOGÍA
ARTRITIS REUMATOIDE

SE UNE
EXTENSAMENTE A LAS MENOR GRADO CON
PROTEÍNAS 97% LAS GLUCOPROTEÍNAS
PLASMÁTICAS ACIDAS
ALBUMINA
CELECOXIB: CONTRAINDICACIONES

DIARREA

HINCHAZÓN ABDOMINAL

DOLOR DE GARGANTA

SINTOMAS DE RESFRIADO
CELECOXIB: REACCIONES ADVERSAS

COMUNES: GI

POCO COMUNES: CARDIACOS-


EDEMA PERIFERICO

POCO COMUNES: GI– NAUSEA


Y VÓMITO

POCO COMUNES: PIEL:


PRURITO
ETORICOXIB
ETORICOXIB: POSOLOGÍA
ETORICOXIB: CONTRAINDICACIONES

ÚLCERA
RINITIS AGUDA
PÉPTICA

PÓLIPOS
URTICARIA
NASALES
BIBLIOGRAFÍA
 Samaniego,E. Fundamentos de Farmacología Médica. 5ta
Edición. Editorial Universitaria: Quito-Ecuador. 1999
 Antiinflamatorios. Recuperado el 15 de Julio de 2017
de:https://es.slideshare.net/RodrigoCampos23/farmacos-
antiinflamatorios-no-esteroideos
 AINES. Recuperado el 15 de Julio de 2017 de:
http://med.unne.edu.ar/sitio/multimedia/imagenes/ckfinder/file
s/files/0000cap7_aines.pdf
 Diclofenaco. Recuperado el 15 de Julio de 2017 de:
http://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/PRODS/Diclo
fenaco%20Iny.htm

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