AINES

AINES
Son un grupo de Medicamentos químicamente heterogéneos, con acciones
Antiinflamatorias, Analgésicas y Antipiréticas.

Clasificación

Derivados del Ác. Salicílico Ác Propiónico Ác. Acético

Ibuprofeno Diclofenac
Ác, Salicílico (aspirina)
Diflunisal Naproxeno Indometacina

Sulfazalazina Ketoprofeno Ketoralac

Ác. Enólico Inhibidor Selectivo de Cox-2

• Oxicams Meloxicam Celecoxib
Piroxicam
Paraaminofenoles
• Pirazolonas Dipirona
Acetominofén (Paracetamol)
 MECANISMO DE ACCIÓN
Inhiben las Enzimas Ciclooxigenasas 1 y 2.
Cox1:
Es una enzima constitutiva que produce prostanoides que regulan:
 Cito protección gástrica
 Homeostasis Vascular
 Agregación Plaquetaria y
 Funciones Renales

Cox 2:
 Se expresa normalmente en Cerebro, Riñón y Hueso.
 Aparece en los lugares que hay Inflamación inducida por mediadores
inflamatorios.
 También puede ser inhibida por Glucocorticoides
 ACCIONES de los AINES

ANTIINFLAMATORIO
ANALGÉSICO
Inhiben PG y
modulan la ANTIPIRÉTICO
Inflamación Inhiben la PG y ANTIAGREGANTE
con ello
disminuyen la Inhiben PG en PLAQUETARIO
sensibilidad en los hipotálamo.
receptores del Inhiben la síntesis
Aumentan la de Tromboxano A2
dolor disipación del
calor por
vasodilatación y
sudoración
 EFECTOS SECUNDARIOS de los
AINES
SISTEMA/ÓRGANO MANIFESTACIONES
Aparato Digestivo Dolor Abdominal, Náuseas, Diarrea,
Anorexia
Sangrado Activo

Plaquetas Antiagregación- Riesgo de Sangrado

RENAL Retención de Agua y Sal.

Empeoramiento de la FR
Hiperpotasemia
Nefropatía por AINES

SNC Cefalea. Vértigos. Mareos.

Disminución del Umbral Convulsivo.
Hiperventilación

Útero Prolongación de la Gestación.

Inhibición del Trabajo de Parto
Hipersensibilidad Rinitis. Urticaria. Anafilaxia
Son Todos Iguales?
Dividimos en tres Grupos
 AINES propiamente dichos
 Inhibidores Selectivos de Cox 2
 Paracetamol

1- AINES
Inhiben Cox 1 y 2 sin distinción
a) Derivados del Ácido Salicílico:
 Prototipo de los AINES, inhibe a las ciclooxigenasa de manera
IRREVERSIBLE
 Tiene actividad antiinflamatoria a altas dosis mayores de 4gr/día
 A dosis menores a 150mg es antiagregante plaquetario.
 Atraviesa BHE y placenta.
 Se administra VO, rectal y local
 Su efecto se inicia a los 30 minutos
 Altas dosis es uricosúrico
 La sobredosis provoca acidosis grave (25gr)
b) Derivados de Ác. Propiónico:
 Ibuprofeno- Naproxeno
 Ibuprofeno VO e IV. Tiene mejor tolerancia que aspirina pero es equipotente.
 Naproxeno es 20 veces más potente que AAS, semivida larga y pasa al
líquido sinovial.
 Todos son antiagregantes

c) Derivados del Ácido Acético

 Indometacina -Diclofenac- Ketorolac
 Indometacina es muy potente, pasa a líquido sinovial. Se emplea también por
vía Rectal
 Indometacina es de uso restringido por efectos como Tinnitus, mareos,
sindrome confusional, vértigo. Reacciones de hipersensibilidad
 Diclofenac potente antiinflamatorio y uricosúrico
 Ketorolac potencia analgésica superior, 3/1 con morfina, y sin ser adictivo
pero no debe utilizarse por más de 5 días consecutivos porque aumenta el
riesgo de HDA
d) Derivados del ácido Enólico
 Oxicams: Piroxicam –Meloxicam, tienen T1/2 larga por lo que pueden usarse 1
vez al día.
 Meloxicam es inhibidor muy selectivo de Cox2
 Pirazolonas: Dipirona prohibido en varios países por graves reacciones
anafilácticas y Agranulocitosis
 En dosis altas se asemeja a dosis bajas de opiáceos.
 Posee efecto relajante de músculo liso

2- Inhibidores Selectivos de la Cox2

 Celecoxib son muy eficaces y como no afectan a la Cox 1 no tendrían los
efectos adversos de éstos
 Ensayos clínicos muestran que se asocian a un aumento del riesgo de
acontecimientos trombóticos.
 Medidas para todos los Coxibs:
1- Contraindicado en pacientes con enfermedad isquémica cardíaca o cerebral
2- Advertir de usar en tratamientos cortos y con la menor dosis que sea posible
3- Advertir que usado con un AINE no selectivo incrementa el riesgo de HDA
3- Derivado del Paraaminofenol
 Paracetamol elevada eficacia como analgésico y antipirético pero NO
es ANTIINFLAMATORIO
 Se desconoce su mecanismo de acción pero se sabe que bloquea las
PG a nivel central. Casi nula acción en Cox1 y 2
 La dosis de Adultos NO debe pasar 4gr/día
 En dosis recomendada es muy seguro. A dosis más elevadas puede
producir NECROSIS HEPÁTICA GRAVE.
 Es categoría B en embarazo el resto Categoría C
 Indicaciones de AINES
FIEBRE
Patologías Reumáticas
Profilaxis Tromboembólicas
Dolor Agudo o Crónico
Patología osteomioarticular
Como Elegir un AINE
☻De acuerdo a la patología del Paciente

☻Prescribir por tiempos cortos y la menor dosis efectiva

☻Elegir AINES con menos efectos adversos

☻NO INDICAR en Insuficiencia Renal o Hipovolemia y Suspender si se

altera la Función Renal

☻Evitar en ancianos, enfermos renales y hepáticos severos

☻Tratar de elegir siempre la VO

☻Conocer la farmacocinética del AINE para una correcta prescripción

☻Interfieren efectos de Antihipertensivos, diuréticos, BB.

RECORDAR
o No dar AINES combinados son todos iguales en eficacia clínica
o No aumentar las dosis recomendadas
o No aumentar intervalos de Dosis recomendados

La ANALGESIA NO AUMENTA y
SI AUMENTAN los EFECTOS ADVERSOS

Los AINES no son Innocuos producen GRAVES efectos adversos

HDA que puede provocar la muerte
Fallo Renal que puede llevar al paciente a la Diálisis Permanente
DESVENTAJAS Salicilatos: VENTAJAS
Aspirina
HDA frecuentes Diflunisal
Derivados de ác. Acético:
Indometacina
Sin efecto antipirético T1/2 larga
Diclofenac Se administra cada 12hs
Ketorolac
Muy potente . Derivados de Ác. Propiónico:
Trastornos de SNC Ibuprofeno
FRECUENTES Analgésico Potente
Naproxeno
Oxicam:
Piroxicam
Meloxicam
Aumenta la probabilidad Inhibidores de Cox2:
De IAM y ACV Celecoxib Casi sin efectos de HDA