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ESTEROIDEOS Y ANTIINFLAMATORIOS
A nivel central las PGE2 (por efecto del estimulo nociceptivo) inhiben Glicinrgicos inhibidores
Generan hiperexcitabilidad Hiperalgesia
Estimulo en mayor medida depende de las seales vagales que vienes desde la
periferia hacia el ncleo del tracto solitario.
En menor medida acceso al SNC de pirgenos endgenos (citocinas) o exgenos
(endotoxinas polisacridos bacterianos)
Rpida: (independientemente de PGE2)
Difusa diferida: mediada por receptores 2 dependiente de COX 2/ PGE 2.
mecanismos diferentes:
a) Fase aguda: vasodilatacin y aumento de
permeabilidad capilar
b) Fase subaguda: infiltracin leucocitaria y de clulas
fagocticas.
c) Degeneracin y fibrosis de tejidos afectados.
Accin no compartida por todos los AINES (aunque es consecuencia de inhibir COX-1).
AAS causa inhibicin irreversible.
COX 1 acetilada desacetilada por AAS inhibida toda su vida til de 8 -11
das descenso en concentraciones de TXA (95%) actividad
antiagregante.
til en accidentes tromboemblicos coronarios y cerebrales, tratamientos que afecten
a coagulacin sangunea.
REACCIONES ADVERSAS
Gastrointestinales
Factores de riesgo
Medicamento Gastrolesividad
Efecto local:
-Dependiente de
pH
-Vara con la
preparacin
DAO A MUCOSA GASTROINTESTINAL
Efecto sistmico:
-menos especfico
de la preparacin
- Ocurre sin
contacto AINE-
mucosa
PROFILAXIS Y TRATAMIENTO DE LCERA POR
AINE
REACCIONES ADVERSAS
toxicidad heptica
REACCIONES ADVERSAS
cardiovasculares
Efectos adversos
Renales
La reduccin de la funcin Medicamento Nefrotoxicidad
renal es irrelevante en
pacientes con funcin renal
AAS Intermedia
normal.
Ibuprofeno.
En pacientes predispuestos Naproxeno.
puede producirse: sndrome Sulindaco.
nefrtico, nefritis intersticial, Diclofenaco
NTA con IRA. Pirorxicam
Nefropata analgsica: Meloxicam
Toxicidad crnica.
Retienen agua y Na+ en un 3-5 Indometacina. Alta
% de los pacientes. Fenoprofeno.
Fenilbutazona.
REACCIONES ADVERSAS
fenmeno de hipersensibilidad
Efectos adversos
Reacciones hematolgicas
Diflunisal
cido Acetilsaliclico (AAS)
Frmaco prototipo.
Va A. Oral.
Interacciones Farmacocinticas
Va A. Oral
Absorcin Estmago y duodeno
Distribucin No BHE. Vd: .1 l/kg
Vida media: 8-12h
Metabolismo Glucuronoconjugacin
heptica.
Excrecin Orina.
Biodisponibilidad 90%
Dosis 500 mg c/12h
PARAAMINOFENOLES
PARAAMINOFENOLES
ACCIONES FARMACOLGICAS
CARACTERSTICAS
FARMACOLGICAS
REACCIONES ADVERSAS
INTOXICACIN AGUDA
APLICACIONES TERAPUTICAS
DERIVADOS PIROZOLICOS
ACCIONES FARMACOLGICAS
CARACTERSTICAS
FARMACOLGICAS
REACCIONES ADVERSAS
DERIVADOS DEL ACIDO
PROPIONICO
CARACTERSTICAS
Espondilitis
Gota aguda y Bursitis y Conjuntivitis y
anquilosante
osteoartritis tendinitis gingivitis
(1 eleccin)
Ductus arterioso
Fiebre que no
Sndrome persistente: 0.1-
Dismenorrea cede: Linfoma de
poslaminectomia 0.2 mg/kg cada 12
Hodgkin
hrs en 3 dosis (IV)
Disminuye
hemorragia
intraventricular en
neonatos de bajo
peso
Efectos Adversos:
Contraindicaciones:
.TGI: diarrea, ulceras,
.Insuficiencia renal hepatitis, pancretitis aguda
.Enterocolitis .SNC: mareo,vrtigo,cefalea
.Trombocitopenia frontal, obnubilacin leve,
.Hiperbilirrubinemia confusin, convulsiones
.Enfermedad ulcero heptica .Hematopoyeticas:
.Embarazo y lactancia neutropenia,
.Antecedente de hipersensibildad trombocitopenia
.Alteraciones de coagulacin .Nefritis intersticial
.Nios menores de 14 aos .Nauseas
.HTA
Interacciones Farmacolgicas
Biodisponibilidad Aclaramiento
T1/2: 1-2h Vd (l/kg): 0.21
de 54% (ml/kg/min): 4.2
.Union a protenas
Eliminacion por la Sufre hidroxilacion
Metabolismos plasmticas: 99.5 %
orina (65%) y por y conjugacin,
presistemico: 40% .Excrecin urinaria:
las heces (35%) pasa al liq. sinovial
<1
Indicaciones
Historia de Ulceracion
3 trimestre de
Hipersensibilidad reacciones estomacal y/o
embarazo
alergicas duodenal activa
Restriccion en
pacientes con
Insf. Renal grave Disfuncion erectil
porfiria y pacientes
con sangrado
intenso
Efectos Adversos
Inhibicin de la
COX 1 - 2
Mecanismo
de Accin
Inhibicin de la
Inhibe la
Inhibe la quimiotaxis,
proteoglucanasa y
activacin de liberacin de
coleganasa en el
neutrfilos enzimas
cartlago.
lisosomicas
Farmacocinetica:
Dosis:
VO: 20mg/1 vez al dia
VR: 20mg/dia en 1 o 2 supositorios
Tratamiento agudo: 40mg x dia /3-4 das
Disminorrea: 40 mg/dia 20 mg/dia
Reacciones Adversas
A.
A. A.
Meclofenama
Mefenmico Flufenmico
to
EFECTOS ADVERSOS
Frecuentes Infrecuentes
Diarreas o diarreas profusas Hipersensibilidad
Afectan al Ap. Digestivo superior: (Dispepsia Reacciones hematolgicas
o malestar epigstrico) Insuficiencia renal.
Esteatorrea
Inflamacin intestinal
Vmitos (deshidratacin)
Cefaleas
Somnolencia
Mareos.
cido Mefenmico
Absorcin: Tracto Indicado:
gastrointestinal. - Dolores de corta duracin
Unin a protenas (No ms de 7 das).
plasmticas > 90%. - Dolor con escaso
Metabolizacin: Hgado componente inflamatorio.
dando lugar a metabolitos - Dismenorreas.
inactivos. Dosis:
Eliminacin: 52% excretada - Inicialmente: 500mg y
en orina y el 20% en heces. Despus: 250mg c/6hras.
Semivida de eliminacin es
de 2 a 3 horas.
CONTRAINDICACI
InhibidorEFECTOS
irreversible de la
ADVERSOS N EN Px
actividad ciclooxigenasa.
Diarrea. Gestantes.
Estreimiento. Nios.
Dolor de cabeza. Insuficiencia heptica.
Mareos. Insuficiencia renal.
lceras.
Hemorragias.
Perforaciones en el estmago.
cido Flufenmico
Indicado:
- Dolor e inflamacin de origen musculoesqueltico y
vascular.
- Crema.
- Oral (400 - 600mg).
Inhibidores de la COX-2
Se introdujo en el tratamiento del dolor e inflamacin aportando
la inh selectiva.
Poseen efectos analgsicos, antipirticos y antiinflamatorios en
comparacin del resto de AINES.
EFECTOS INDICACIN EN Px
Clonixinato de Lisina
Accin analgsica,
antiinflamatoria y
antipirtica. EFECTOS
ADVERSOS
Indicado:
Nauseas.
- Cuadros de dolor agudo
Cefaleas.
leve a moderado. Somnolencia.
- Lesiones inflamatorias no Mareos.
reumticas producidas
por traumatismos.
Dosis:
- Va Oral: 125 250mg c/
4-6hrs
- No superar los 750mg/d
Seleccin de los analgsicos antiinflamatorios
Indicacin
Mialgias.
Artralgias.
Cefalalgias.
Neuralgias.
Dismenorreas.
Procesos inflamatorios agudos y
crnicos
Otitis.
Periodontitis.
Anexitis.
Artritis.
Artrosis de diverso tipo.
Malestar que acompaa
frecuentemente a los procesos
vricos o bacterianos.
Seleccin de los analgsicos antiinflamatorios
Una correcta seleccin
No recomendado en Px
Paracetamol: eficaz en
Indometacina: con
dolores moderados e inocuos intensa actividad
a dosis recomendadas a la vez antilgica y
carente de actividad
antiinflamatoria pero
antiinflamatoria. responsable de frecuentes
intolerancias.
- Donde tambin se puede escoger solo un AINE (paracetamol) o
un no AINE (tramadol).
CONCLUSIONES
Los AINE alivian la inmensa mayora de las molestias y los dolores que surgen en el
desarrollo de nuestra vida cotidiana. (encuentran las mialgias, artralgias, cefalalgias,
neuralgias, dismenorreas, procesos inflamatorios agudos y crnicos (otitis,
periodontitis, anexitis, artritis y artrosis de diverso tipo), y tambin el malestar por
procesos vricos o bacterianos.
La disponibilidad de formas solubles para uso parenteral permite alcanzar
concentraciones elevadas, tiles en dolores de moderada intensidad, como los
postoperatorios, algunos clicos y ciertas crisis de jaqueca. En general, debe
recordarse que es ms fcil controlar un dolor en sus fases iniciales que cuando est
fuertemente establecido.
CONCLUSIONES
La seleccin de un AINE obviamente est influida por las caractersticas del paciente o la
concurrencia de un determinado proceso fisiolgico o patolgico: nios, embarazadas, ancianos,
pacientes con hepatopatas, nefropatas, etc. Debe valorarse cuidadosamente la relacin entre
eficacia y riesgo. En el momento actual, la seleccin de un AINE debera tener en cuenta no
solo, como clsicamente, su toxicidad gastrointestinal, sino incorporar en la decisin el posible
riesgo cardiovascular.
La seleccin de un AINE para uso peditrico est considerablemente restringida, y solo deberan
utilizarse aquellos cuya eficacia y seguridad hayan sido establecidas en este segmento de la
poblacin. En general, no se recomienda el uso de AINE en embarazadas (AAS 7-10 antes parto)
La seleccin y el uso correcto de los AINE en las otras situaciones mencionadas estn ligados,
inevitablemente, a un correcto conocimiento de sus acciones farmacolgicas y, en muchos
casos, de su farmacocintica. En este sentido, es ms recomendable conocer en profundidad
unos pocos frmacos que poseer un conocimiento superficial de la totalidad.
CUANTOS
RECONOCEN?
Gracias!
BIBLIOGRAFA