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FRMACOS ANALGSICOS NO

ESTEROIDEOS Y ANTIINFLAMATORIOS

Docente: Caldern Vlchez, Claudia Mnica MD.


Farmacologa I Escuela Profesional de Medicina Humana - Universidad Seor de Sipn
INTEGRANTES

CARBONEL CASTILLO, MARCO ANTONIO


CUBAS NUEZ, KATHERYN BELINE
NERVI CONDORI, CHABELLA MARISOL
PREZ PERALTA, MARA ALEJANDRA
PREZ SALAZAR, MELANIE DANAE
PISFIL FERR, ANGELITA DOLORES
OBJETIVOS

Revisar la farmacologa de los Anti inflamatorios no esteroides.

Describir y comprender los mecanismos de accin de los AINEs.

Describir la farmacocintica y farmacodinmica de los AINEs de primera eleccin y


comerciales .

Reconocer los efectos toxicolgicos de los AINEs en el organismo.

Presentar los principales AINEs y sus beneficios en el tratamiento del dolor,


inflamacin y pirognesis.
INTRODUCCIN

Losantinflamatorios no esteroideos(AINEs) son un grupo variado y qumicamente


heterogneo defrmacos principalmenteantinflamatorios,analgsicosyantipirticos,
por lo que reducen los sntomas de lainflamacin, eldolory lafiebre respectivamente.
Todos ejercen sus efectos por accin de la inhibicin de laenzimaciclooxigenasa.Los
antinflamatorios naturales, segregados por el propio organismo, son los derivados de
loscorticoides, sustancias de origenesteroideode potente accin antinflamatoria,
pero con importantes efectos secundarios.
En oposicin a los corticoides, el trmino "no esteroideo" se aplica a los AINE para
recalcar su estructura qumica no esteroidea y la menor cantidad de efectos
secundarios.
AINES analgsicos antipirticos

Mecanismo general de accin: efecto


inhibidor de la actividad de las
ciclooxigenasa (COX), enzima sintasas que
convierten el acido araquidnico de las
membranas celulares en endoperoxidos
cclicos inestables, que se transforman en
PG y TC.

AINES inhibicin Cox disminucin de


c. Araquidnico Disminucin de
Eicosanoides actividad antiinflamatoria
antihiperalgesica.
PRIMERO HABLEMOS DE COX 1-2 Y
EICOSANOIDES

COX 1, es el producto de un gen


trasmitido de forma estable y
continua; l cual es responsable de
la sntesis de eicosanoides
implicados en el control
homeosttico de mltiples
funciones biolgicas.

COX 2 se produce en situaciones fisiolgicas y patolgicas, esta es


inducida por mediadores asociados con inflamacin la fiebre (INT ,
TNF , IL 1, etc).
Esencial en fiebre, inflamacin, dolor y proliferacin celular normal y
patolgica.
ACCIONES FARMACOLGICAS
CON INTERS TERAPUTICO
ACCIN ANALGSICA

La actividad analgsica de los AINE es de intensidad


moderada o media (menor a los opioides), no altera
el sensorio o la percepcin. (menor compromiso
clnico).
tiles en dolores articulares, dentarios, musculares,
cefaleas y ciertos tipos de migraas (en dosis
moderadas), eficaces en postoperatorio y cncer
(etapa inicial)
No alteran el umbral del dolor nociceptivos
(estmulos lesivos)
AINES es indicado en procesos inflamatorios agudos
de aumento agudo en PG.
Su actividad analgsica se da debido a su accin
antiinflamatoria y antihiperalgesica, propias de la
inflamacin.
MECANISMO DE ANALGSICO

A nivel perifrico PG liberadas por el traumatismo inflamacin aumento de la sensibilizacin


de los receptores perifricos (nociceptores) activacin de los Canales Inicos Dolor.
Inhibicin de la COX Inhibicin de PGE 1-2 impiden sensibilizacin disminucin alggena y
mediadores (histamina, bradicinina, etc).

A nivel central las PGE2 (por efecto del estimulo nociceptivo) inhiben Glicinrgicos inhibidores
Generan hiperexcitabilidad Hiperalgesia

Inhibe COX-2 inhibe bloqueo de Glicinrgicos inhibidores normal.

Dolor de inflamacin bloqueo de produccin, liberacin, transmisin de sustancias


inflamatorias analgesia en inflamacin aguda
ACCIN ANTIPIRTICA

Fiebre. Respuesta autnoma,


neuroendocrina y conductual, que se
desencadena como respuesta a:
Infeccin, inflamacin, tumor, lesin,
injertos, etc.
Manifestacin: es la elevacin de la
temperatura de 1-4 C . No debera ser
objeto de tratamiento en valores
menores a 39 C.
Homeostasia: equilibrio en mecanismos
de produccin, disipacin del calor.
Control es original por el rea PO/HA.
MECANISMOS DE ACCIN

Estimulo en mayor medida depende de las seales vagales que vienes desde la
periferia hacia el ncleo del tracto solitario.
En menor medida acceso al SNC de pirgenos endgenos (citocinas) o exgenos
(endotoxinas polisacridos bacterianos)
Rpida: (independientemente de PGE2)
Difusa diferida: mediada por receptores 2 dependiente de COX 2/ PGE 2.

Accin antipirtica disminucin de concentraciones de COX 2 inhibicin


de la produccin de PGE2 disminucin de la fiebre.
ACCIN ANTIINFLAMATORIA

Se produce en respuesta y como defensa a distintas


agresiones producidas por diversos estmulos,
infecciones, traumas, isquemias, interacciones
antgeno anticuerpo.

mecanismos diferentes:
a) Fase aguda: vasodilatacin y aumento de
permeabilidad capilar
b) Fase subaguda: infiltracin leucocitaria y de clulas
fagocticas.
c) Degeneracin y fibrosis de tejidos afectados.

El espectro de clulas tisulares, sanguneas y media.


- AINES funciones mejor en procesos agudos que crnicos.
MECANISMO DE ACCIN

*Cascada inflamatoria: Eicosanoides (PGE1-2, PGI2) vasodilatacin - activacin de la ruta


alternativa del complemento :5aC edema mialgia (IL-1) bradicinina presencia linfocitaria
inflamacin y dolor.

Inhiben COX2 Inhiben PG TX inhiben capacidad vasodilatadora y


quimiotctica interfiere con mecanismo inicial de la inflamacin.

AINE Bloqueo de produccin de cido araquidnico produccin de derivados


metablicos lipdicos produccin de LTB4 produccin de lipoxinas
antiinflamatorias - inhibicin de la COX 2 - inhibicin de la cascada inflamatoria.

Inflamacin crnica no til.


ACCIN ANTIAGREGANTE PLAQUETARIA

Accin no compartida por todos los AINES (aunque es consecuencia de inhibir COX-1).
AAS causa inhibicin irreversible.
COX 1 acetilada desacetilada por AAS inhibida toda su vida til de 8 -11
das descenso en concentraciones de TXA (95%) actividad
antiagregante.
til en accidentes tromboemblicos coronarios y cerebrales, tratamientos que afecten
a coagulacin sangunea.
REACCIONES ADVERSAS
Gastrointestinales
Factores de riesgo
Medicamento Gastrolesividad

Ibuprofeno Baja toxicidad


Diclofenaco
El riesgo depende de la dosis y del Inh. COX-2
consumo combinado de ms de 1 AINE o
dosis bajas de AAS. AAS Mediana toxicidad
Sulindaco
Naproxeno
Indometacina
Ketoprofeno Alta toxicidad
Piroxicam
Ketorolaco
DAO A MUCOSA GASTROINTESTINAL

Efecto local:
-Dependiente de
pH
-Vara con la
preparacin
DAO A MUCOSA GASTROINTESTINAL

Efecto sistmico:
-menos especfico
de la preparacin

- Ocurre sin
contacto AINE-
mucosa
PROFILAXIS Y TRATAMIENTO DE LCERA POR
AINE
REACCIONES ADVERSAS
toxicidad heptica
REACCIONES ADVERSAS
cardiovasculares
Efectos adversos
Renales
La reduccin de la funcin Medicamento Nefrotoxicidad
renal es irrelevante en
pacientes con funcin renal
AAS Intermedia
normal.
Ibuprofeno.
En pacientes predispuestos Naproxeno.
puede producirse: sndrome Sulindaco.
nefrtico, nefritis intersticial, Diclofenaco
NTA con IRA. Pirorxicam
Nefropata analgsica: Meloxicam
Toxicidad crnica.
Retienen agua y Na+ en un 3-5 Indometacina. Alta
% de los pacientes. Fenoprofeno.
Fenilbutazona.
REACCIONES ADVERSAS
fenmeno de hipersensibilidad
Efectos adversos
Reacciones hematolgicas

Son raras, y a veces muy graves.


La mayora se deben a fenmenos inmunolgicos.
Puede producir afectacin de cualquier ( o todas) lnea celular.
Su baja frecuencia no permite establecer relaciones fuertes con algn grupo de
medicamentos
PRINCIPALES INTERACCIONES CON
OTROS FRMACOS
SALICILATOS
SALICILATOS

cido Acetilsaliclico (AAS)

Diflunisal
cido Acetilsaliclico (AAS)

Frmaco prototipo.

Inhibe de forma irreversible las COX.


Acciones:

Analgsica Cefaleas, otitis,


Antiagregante plaquetaria sinusitis.
Postoperatorios,
Antipirtica
posparto.
Antiinflamatoria
Dismenorrea.
Origen
canceroso.
cido Acetilsaliclico (AAS)

Va A. Oral.

Absorcin Estmago y duodeno.

Distribucin BHE, Placenta. Vd: .15 l/kg.


Vida media: 15-20 min;
salicilato: 3-20 h.
Metabolismo 1er Paso. Hidrlisis.
ac. Saliclico.
Excrecin Orina. con alcalinizacin.

Biodisponibilidad > 80%


Dosis 500 mg c/4-6h
Concentracin Efecto teraputico Efecto txico
(mg/100ml)
0-10 Analgsico
Antitrmico
Antiagregante
15-35 Antiinflamatorio
Uricosrico
25 Tinnitus , acufenos,
disminucin de
funcin renal y
vmitos.
30 Disminucin del
tiempo de
protrombina y
sordera.
>40 Acidosis metablica
signos de toxicidad
cido Acetilsaliclico (AAS)
cido Acetilsaliclico (AAS)

Interacciones Farmacocinticas

Anticidos Pueden aumentar la excrecin renal de los


salicilatos por alcalinizacin de la orina.
Barbitricos Aumenta las concentraciones plasmticas de
los barbitricos.
Uricosricos Disminucin efecto. Excrecin AAS
INTERACCIONES
FARMACODINMICAS

Anticoagulantes Mayor riesgo hemorragia.


AINEs lceras, dao gastrointestinal.
Insulina Aumentar efecto hipoglucemiante.
Vancomicina Aumenta riesgo ototxico.
Diurticos Riesgo de fallo renal agudo.
DIFLUNISAL

Eficaz analgsico. Ms duradero que AAS o


Paracetamol.

Artritis reumatoide, osteoartritis.

Escaso efecto Antiinflamatorio y antitrmico.

Rx. Adversas menores que ASS.


Tx. Prolongados: GI, cefaleas, alteracin renal,
erupciones cutneas.
DIFLUNISAL

Va A. Oral
Absorcin Estmago y duodeno
Distribucin No BHE. Vd: .1 l/kg
Vida media: 8-12h
Metabolismo Glucuronoconjugacin
heptica.
Excrecin Orina.

Biodisponibilidad 90%
Dosis 500 mg c/12h
PARAAMINOFENOLES
PARAAMINOFENOLES
ACCIONES FARMACOLGICAS
CARACTERSTICAS
FARMACOLGICAS
REACCIONES ADVERSAS
INTOXICACIN AGUDA
APLICACIONES TERAPUTICAS
DERIVADOS PIROZOLICOS
ACCIONES FARMACOLGICAS
CARACTERSTICAS
FARMACOLGICAS
REACCIONES ADVERSAS
DERIVADOS DEL ACIDO
PROPIONICO
CARACTERSTICAS

Derivados del acido fenilpropionico, inhibidores no selectivos de la COX.


1ro en sintetizarse : Ibuprofeno, luego surgieron: naproxeno, ketoprofeno, etc.
AINEs ms utilizados
Diferencias de carcter farmaciocinetico.
Acciones: Analgesica, antiinflamatoria, antiagregante plaquetaria.
Eficacia moderada efecto similar a dosis 2-3 gr AAS
Utilizado en dolores pos quirrgico leves, post parto, cefaleas vasculares, antipirtico.
Farmacocintica

Absorcin completa por va oral.


Alimentos reducen velocidad de absorcin, pero no dosis absorbida. Errtico por va
Rectal.
Unin 99% a protenas.
Buena difusin sinovial (50 70%) en enfermedades articulares.
Atraviesas la placenta; concentraciones de 1% < en leche materna.
Metabolismo caracterizado por desmetilacin, hidroxilacin y conjugacin.
REACCION ADVERSAS

Similares a los AINES, aunque menores efectos gastrointestinales que AAS.


Eleccion clnica en situacin de dolor agudo leve o moderado.
Efectos gastrointestinales, neurolgicos leves y sanguneos.
IBUPROFENO

Tv1/2: 0.25- 5 HORAS


Analgsico antipirtico
AINE con menor riesgo gastrointestinal
Dosis altas (> 800 gr en ms de 4- 5 veces/ dia) pueden causar irritacin
gstrica, problemas hemorrgicos, erupciones, edema , tinnitus, mareo.
NAPROXENO

Tiene mayor indicacin que otros AINEs comerciales.


Indicado en artritis reumatoide, juvenil, artrosis, tendinitis, bursitis y gota aguda.
ABSORCIN DISTRIBUCIN
ELIMINACIN

Absorcin completa va oral. (comida retrasa absorcin, no cantidad absorbida)


Cmx 2-4 horas. En nios hasta 14 horas.
Metabolismo heptico y conjugacin.
Eliminacin por la orina en > 99%
Reacciones adversas de localizacin gastrointestinal, neurolgico. Dispepsia leve,
nauseas, pirosis, vomito y hemorragia gstrica.
Precaucin en pacientes con restriccin en la ingesta de este catin. (Na+)
DERIVADOS DEL ACIDO
ACETICO
Derivados del acido actico
cidos Acticos
AINES

Acido Indolacetico Acido Fenilacetico Acido Pirrolacetico

Indometacina Diclofenaco Ketorolaco


Sulindac Fentiazac Tolmentin
Acemetacina Aceclofenac
Etodolaco
AINES derivados del acido indolacetico
Indometacina:
Derivado de Indol metilado

1963 Para tratar artritis reumatoide y procesos inflamatorios


relacionados
Actividad
antiinflamatoria, + Inhibidor de No es
antipirtica y la sntesis de PG unicosurica
analgesica
Caractersticas Efecto
Posee actividad
vasoconstrictor
antiagregante
directo
plaquetario
Farmacinetica
Indicaciones

Espondilitis
Gota aguda y Bursitis y Conjuntivitis y
anquilosante
osteoartritis tendinitis gingivitis
(1 eleccin)

Ductus arterioso
Fiebre que no
Sndrome persistente: 0.1-
Dismenorrea cede: Linfoma de
poslaminectomia 0.2 mg/kg cada 12
Hodgkin
hrs en 3 dosis (IV)

Disminuye
hemorragia
intraventricular en
neonatos de bajo
peso
Efectos Adversos:
Contraindicaciones:
.TGI: diarrea, ulceras,
.Insuficiencia renal hepatitis, pancretitis aguda
.Enterocolitis .SNC: mareo,vrtigo,cefalea
.Trombocitopenia frontal, obnubilacin leve,
.Hiperbilirrubinemia confusin, convulsiones
.Enfermedad ulcero heptica .Hematopoyeticas:
.Embarazo y lactancia neutropenia,
.Antecedente de hipersensibildad trombocitopenia
.Alteraciones de coagulacin .Nefritis intersticial
.Nios menores de 14 aos .Nauseas
.HTA
Interacciones Farmacolgicas

Probenecida inhibe su secrecin renal


Salicilato interfiere con su absorcin
Por su accin ulcerenogena y antiagregante, es peligrosa su asociacin con
anticoagulantes
Posologa

Cierre ductus arterioso: Antiinflamatorio:


nios por tubo orogastrico Adulto via oral 75
Capsulas y supositorios dosis nica 0.1-0.2 mg/kg mg, en 3-4 veces x
de peso x 12 h dia
Antirreumatico:
25-50 mg, 2-4 veces por dia
(sin usar >200 mg) Artritis gotosa aguda:
Pediatria: 1-3 mg/kg/dia en 3-4 dosis Inicio 100 mg y se baja
a 50 mg 3 veces por
dia
AINES derivados del ac. pirrolacetico
Ketorolaco
Farmacocinetica

Buena absorcin por v.o


Los alimentos ricos en grasa retardan su absorcin
Tmax: 30-40 min y 40-50 min por VIM
Atraviesa la BHE (0.2%)
Semivida de eliminacin: 4-6 h
Metaboliza en el hgado por glucuronidacin e hidroxilacin

Se elimina por el rin (5-10% como producto activo)


Ketorolaco
AINES DERIVADOS DEL ACIDO FENILACETICO
Diclofenaco

Analgesico, antiperetico y antiinflamatorio

Farmaco derivado del acido fenilacetico

Se origino a partir de Ciba-Geigy en 1973


Farmacocinetica

Biodisponibilidad Aclaramiento
T1/2: 1-2h Vd (l/kg): 0.21
de 54% (ml/kg/min): 4.2

.Union a protenas
Eliminacion por la Sufre hidroxilacion
Metabolismos plasmticas: 99.5 %
orina (65%) y por y conjugacin,
presistemico: 40% .Excrecin urinaria:
las heces (35%) pasa al liq. sinovial
<1
Indicaciones

Dolor musculo-esqueltico: Artritis reumatoide, osteoartritis,etc.


Dolor causado por clculos renales y vesiculares
Tratamientos de las migraas agudas
Dolor leve a moderado posterior a trauma
Dolor menstrual
Inflamacin aguda y crnica no causada por bacterias
Fiebre
Analgesia preventiva
Contraindicaciones

Historia de Ulceracion
3 trimestre de
Hipersensibilidad reacciones estomacal y/o
embarazo
alergicas duodenal activa

Padecimientos Insf. Cardiaca


Sangrado Insf. Heptica
inflamatorios severa
gastrointestinal grave
intestinales

Restriccion en
pacientes con
Insf. Renal grave Disfuncion erectil
porfiria y pacientes
con sangrado
intenso
Efectos Adversos

Dolor epigastrio. Nauseas, vomitos, diarrea, calambres abdominales, hemorragia


GI,etc.
Cefaleas, mareos, vrtigos.
Trastornos de la visin, alteracin de la capacidad auditiva, tinnitus,etc.
Erupciones cutneas y urticaria
Edema, fallo renal agudo, trastornos urinarios,etc.
Aumento de las transaminasa sricas
Palpitaciones, HTA, etc.
Trombocitopenia, anemia aplasica.
Posologa:

Dosis habitual: VO 50mg/8h


Dosis inicial: VO 100 mg
Colico renal: VIM 75 mg (no + de 2 dosis x dia)
Procesos reumticos: 100-200 mg x dia en 2-4 dosis/VO,
Rpta satisfactoria: 75-100 mg/dia en 2-3 dosis
Nio: No se recomienda su uso en nios
Formas farmacuticas: Comprimidos orales,
solucin oftlmica, combinacin con misoprostol,
formula inyectable, comprimidos de liberacin
lenta, gel tpico, formula rectal.
OXICAMS
OXICAMS

Derivados del Oxicam son acidos enolicos


Inhiben la COX-1 y COX-2
Actividad antiinflamatoria, analgsica y antipirtica
Son inhibidores no selectivos de la COX
Tienen semivida prolongada que permite la administracin de la dosis una vez al dia
Piroxicam

Frmaco antiinflamatorio no esteroidico, con propiedades analgsicas,


antiinflamatorias, antiartritico, antiagregante plaquetario y antipireticas.

Inhibicin de la
COX 1 - 2
Mecanismo
de Accin
Inhibicin de la
Inhibe la
Inhibe la quimiotaxis,
proteoglucanasa y
activacin de liberacin de
coleganasa en el
neutrfilos enzimas
cartlago.
lisosomicas
Farmacocinetica:

Absorcion por v.o por completo Union a protenas (99%)


(BD: 100%)
Recirculacion enterohepatica < 5% es excretado por la orina
sin modificaciones
Tmax : 2-4 h Se metaboliza por hidroxilacion y
glucuronoconjugacion
Alimento retrasa la absorcin Metabolito: ac. Glucoronico: orina
y heces
Distribuye en el liq. Sinovial , La concentracin en fase de
50% de la concentracin equilibrio estacionario: 7-12 dias
plasmatica
Aplicaciones teraputicas:

Atritis reumatoide, Artrosis y Espondilitis anquilosante


Gota Aguda
Dosis diaria habitual es de 20 mg y debido a la semivida prolongada.
Concentraciones en estado equilibrio es entre 7-12 das

Dosis:
VO: 20mg/1 vez al dia
VR: 20mg/dia en 1 o 2 supositorios
Tratamiento agudo: 40mg x dia /3-4 das
Disminorrea: 40 mg/dia 20 mg/dia
Reacciones Adversas

+ Frecuentes son de localizacin GI: ulceras ppticas, perforaciones o hemorragias


gastrointestinales
Sindrome similar a la enfermedad del suero
Alteraciones neurolgicas: sedacin, somnolencia, mareo o cefaleas.
Otras: hemorragias nasales, hipertensin, dermatitis alrgica, sndrome de Steven-
Johnson.
Mayor riesgo en pacientes con FRA.
Gracias a su elevada unin a protenas se debe tener cuidado al usar en pacientes
tratados con anticoagulantes orales.
Meloxicam

Inhibe con mayor grado la COX-2


Absorcion lenta, casi completa en la v.o
Metabolismo oxidativo heptico
SV de eliminacin es de 20 horas
Eliminacion renal y fecal
Concentracion estable se alcanza: 3-5 dias Dosis:
Artrosis: 7.5 mg/ dia
Aplicaciones teraputicas:
Atritis: 15 mg/dia
Artrosis
Dosis recomendad: 7.5 a 15 mg x dia
Tenoxicam

No es eficaz como antipirtico


Absorcion completa por v.o
Semivida de eliminacin es de 20 h
Eliminacion renal y fecal
BD rectal es el 80%
Lornoxicam

Semivida corta (3-5h)


Biodisponibilidad: 90-100%
T1/2: 4h
Unin a protenas plasmticas: 99%
Excrecin urinaria: <1
Indicacin teraputica: dolor postoperatorio moderado o dolor asociado a
lumbociatica aguda (8-16 mg/dia, 2-3 dosis)
No indicado en menores de 18 aos
DERIVADOS DEL ACIDO
ANTRANLICO
Derivados de cido Antranlico
Fenamatos Derivados del cido N-Fenilantranlico.

A.
A. A.
Meclofenama
Mefenmico Flufenmico
to

EFECTOS ADVERSOS

Frecuentes Infrecuentes
Diarreas o diarreas profusas Hipersensibilidad
Afectan al Ap. Digestivo superior: (Dispepsia Reacciones hematolgicas
o malestar epigstrico) Insuficiencia renal.
Esteatorrea
Inflamacin intestinal
Vmitos (deshidratacin)
Cefaleas
Somnolencia
Mareos.
cido Mefenmico
Absorcin: Tracto Indicado:
gastrointestinal. - Dolores de corta duracin
Unin a protenas (No ms de 7 das).
plasmticas > 90%. - Dolor con escaso
Metabolizacin: Hgado componente inflamatorio.
dando lugar a metabolitos - Dismenorreas.
inactivos. Dosis:
Eliminacin: 52% excretada - Inicialmente: 500mg y
en orina y el 20% en heces. Despus: 250mg c/6hras.
Semivida de eliminacin es
de 2 a 3 horas.
CONTRAINDICACI
InhibidorEFECTOS
irreversible de la
ADVERSOS N EN Px
actividad ciclooxigenasa.
Diarrea. Gestantes.
Estreimiento. Nios.
Dolor de cabeza. Insuficiencia heptica.
Mareos. Insuficiencia renal.
lceras.
Hemorragias.
Perforaciones en el estmago.
cido Flufenmico

Ingesta oral: pasa por un metabolismo de hidroxilacin


dosis administrada:
- Excretada en orina (72 horas).
- Eliminada por heces (35%).
Pico de concentracin en el plasma sanguneo (2 hrs).
Bloquea los canales de cloro.

Indicado:
- Dolor e inflamacin de origen musculoesqueltico y
vascular.
- Crema.
- Oral (400 - 600mg).
Inhibidores de la COX-2
Se introdujo en el tratamiento del dolor e inflamacin aportando
la inh selectiva.
Poseen efectos analgsicos, antipirticos y antiinflamatorios en
comparacin del resto de AINES.

Celecoxib Etoricoxib Etoricoxib

EFECTOS INDICACIN EN Px

Tiene menos efectos txicos y Riesgo cardiovascular bajo.


frecuentes y buena eficacia. Riesgo elevado de presentar
No tena los efectos secundarios reacciones adversas
comunes del resto de AINES. gastrointestinales graves.
Con el uso frecuente se
manifest peligro cardiovascular
en los px.
Celecoxib
Inhibidor menos selectivo Indicado:
de los COX-2. - Sntomas del dolor y la
Eficaz como: Diclofenaco o inflamacin de Artrosis y
Meloxicam. Artritis Reumatoide.
Se absorbe bien en va oral. Dosis:
Posee baja - (Artrosis): 100 -200mg/da
biodisponibilidad. en 1-2 tomas con dosis
Metabolismo heptico mx. de 400mg/da
(CYP2C9 y CYP3A4) - (Artritis Reumatoide):
Eliminacin por orina (27%)
EFECTOS Dosis diaria de 200-
CONTRAINDICACI
y heces ADVERSOS
(57%). 400mgN en dos tomas.
EN Px
Edema en cara, dedos y pies. Riesgo cardiovascular o
Dolor abdominal, dispepsia, cerebrovascular.
diarrea, flatulencia. Antecedentes de asma.
Palpitaciones, hipertensin Urticaria o reacciones alrgicas
arterial, infarto agudo de al AAS y AINES.
miocardio, insuficiencia cardiaca. Recibido tratamiento
anticoagulante con Wafarina.
Riesgo de hemorragia
gastrointestinal con Celecoxib u
otro AINE no selectivo.
Etoricoxib
Inhibidor ms selectivo de los Indicado:
COX-2. - Sntomas del dolor y la
Eficaz como: Diclofenaco o inflamacin de Artrosis y
Indometacina. Artritis Reumatoide y Artritis
Se absorbe bien y rpido por gotosa aguda.
va oral. Dosis:
Tmx: 1 -1,5 hrs. - (Artrosis): 60mg/d 1 toma.
Metabolismo oxidativo - (Artritis Reumatoide): 90mg/d
heptico (CYP3A4). 1 toma.
Eliminacin por orina y - (A. Gotosa aguda): 120mg/d
heces. 1 toma x8d.
EFECTOS CONTRAINDICACI
Menor riesgo en problemas
ADVERSOS N EN Px
gastrointestinales.
Cefalea, Hipertensin no controlada.
Diarrea. Nios.
Infecciones respiratorias. Adolescentes <16 aos.
Nuseas.
Edemas en extremidades
inferiores.
Parecoxib
Profrmaco inactivo del Indicado:
Valdecoxib. - Dolor postoperatorio.
Disponible en va Dosis:
parenteral. - Inicial: I.V o I.M 40mg
Desplaza al Ketorolako - Seguida: 20-40mg/6-12h
(dosis nica). - Mxima: 80mg/d
Poco gastrolesivo. * Ancianos de < 50kg de
Inicio rpido (15-30min) peso se reduce la dosis a
Efecto mximo: 2h y la mitad.
duracin: 6-12hrs.
Hidrolizacin por esterasas
EFECTOS CONTRAINDICACI
hepticas.
ADVERSOS N EN Px
Tmax: 1,5h
Riesgo cardiovascular. Ciruga de bypass coronario.
Reacciones cutneas (necrlisis,
Sd de Stevens-Johnson y eritema
multiforme).
Hipersensibilidad.
Otros Frmacos

Clonixinato de Lisina
Accin analgsica,
antiinflamatoria y
antipirtica. EFECTOS
ADVERSOS
Indicado:
Nauseas.
- Cuadros de dolor agudo
Cefaleas.
leve a moderado. Somnolencia.
- Lesiones inflamatorias no Mareos.
reumticas producidas
por traumatismos.
Dosis:
- Va Oral: 125 250mg c/
4-6hrs
- No superar los 750mg/d
Seleccin de los analgsicos antiinflamatorios
Indicacin

Mialgias.
Artralgias.
Cefalalgias.
Neuralgias.
Dismenorreas.
Procesos inflamatorios agudos y
crnicos
Otitis.
Periodontitis.
Anexitis.
Artritis.
Artrosis de diverso tipo.
Malestar que acompaa
frecuentemente a los procesos
vricos o bacterianos.
Seleccin de los analgsicos antiinflamatorios
Una correcta seleccin

Basarse en la clnica del px.


Antecedentes.
Procesos fisiolgicos o
patolgicos.
Grupos etarios.
Economa.
Eficacia y riesgo del
medicamento.

No recomendado en Px

Gestantes (dosis bajas de AAS


y retirarse 7-10 das antes del
parto).
Peditricos.
Seleccin de los analgsicos antiinflamatorios
Una correcta seleccin

En un uso crnico el px desarrolle resistencia o signos de


intolerancia a uno de ellos.

- Existen grupos que van desde eficacia a toxicidad:

Paracetamol: eficaz en
Indometacina: con
dolores moderados e inocuos intensa actividad
a dosis recomendadas a la vez antilgica y
carente de actividad
antiinflamatoria pero
antiinflamatoria. responsable de frecuentes
intolerancias.
- Donde tambin se puede escoger solo un AINE (paracetamol) o
un no AINE (tramadol).
CONCLUSIONES

Los AINE alivian la inmensa mayora de las molestias y los dolores que surgen en el
desarrollo de nuestra vida cotidiana. (encuentran las mialgias, artralgias, cefalalgias,
neuralgias, dismenorreas, procesos inflamatorios agudos y crnicos (otitis,
periodontitis, anexitis, artritis y artrosis de diverso tipo), y tambin el malestar por
procesos vricos o bacterianos.
La disponibilidad de formas solubles para uso parenteral permite alcanzar
concentraciones elevadas, tiles en dolores de moderada intensidad, como los
postoperatorios, algunos clicos y ciertas crisis de jaqueca. En general, debe
recordarse que es ms fcil controlar un dolor en sus fases iniciales que cuando est
fuertemente establecido.
CONCLUSIONES

La seleccin de un AINE obviamente est influida por las caractersticas del paciente o la
concurrencia de un determinado proceso fisiolgico o patolgico: nios, embarazadas, ancianos,
pacientes con hepatopatas, nefropatas, etc. Debe valorarse cuidadosamente la relacin entre
eficacia y riesgo. En el momento actual, la seleccin de un AINE debera tener en cuenta no
solo, como clsicamente, su toxicidad gastrointestinal, sino incorporar en la decisin el posible
riesgo cardiovascular.
La seleccin de un AINE para uso peditrico est considerablemente restringida, y solo deberan
utilizarse aquellos cuya eficacia y seguridad hayan sido establecidas en este segmento de la
poblacin. En general, no se recomienda el uso de AINE en embarazadas (AAS 7-10 antes parto)
La seleccin y el uso correcto de los AINE en las otras situaciones mencionadas estn ligados,
inevitablemente, a un correcto conocimiento de sus acciones farmacolgicas y, en muchos
casos, de su farmacocintica. En este sentido, es ms recomendable conocer en profundidad
unos pocos frmacos que poseer un conocimiento superficial de la totalidad.
CUANTOS
RECONOCEN?

Gracias!
BIBLIOGRAFA

Florz J. Farmacologa Humana. Editorial Elsevier Masson. 6ta Ed. 2013.


Gilman AG, Goodman LS, Rall TW et al (eds). Las bases farmacolgicas de la
teraputica. 11 th ed. New York, MacMillan. 2013

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