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ESTEROIDEOS
(AINES)
La inflamación constituye un esfuerzo del organismo por inactivar o destruir los microorganismos
invasores, eliminar las sustancias irritantes y sentar las bases para la reparación del tejido.
La activación inapropiada del sistema inmunitario puede dar lugar a una artritis reumatoide, y cuando
esto ocurre los leucocitos perciben al tejido que nutre al hueso y al cartílago como un elemento ajeno e
inicia una serie de procesos inflamatorios.
Estas reacciones defensivas ocasionan lesiones tisulares progresivas que producen alteraciones y
erosiones articulares, incapacidad funcional, dolor intenso y reducción de la calidad de vida.
El tratamiento farmacológico de la AR, incluye
antiinflamatorios y inmunodepresores que
modulen o disminuyan la inflamación con el fin
de reducir el dolor y detener o retrasar la
progresión de la enfermedad
Conceptos
Antiinflamatorio — son los medicamentos cuya función es la de detener o reducir la inflamación de una
parte concreta del organismo. Otra función de estos es que sirven como antitérmicos para combatir la fiebre.
Analgésico — la palabra analgésico tiene su origen en el prefijo griego-an, que significa negación, y en
algos, que significa dolor. Así que, como indica su origen son medicamentos que reducen o alivian el
dolor, ya sea de cabeza, muscular o de articulación entre otros
Antiplaquetario- son medicamentos usados para ayudar a prevenir ataques cardiacos y accidentes
cerebrovasculares.
Inflamación- es la respuesta del sistema inmunológico a invasores extraños tales como virus y
bacterias.
DIVISIÓN POR GRUPOS
Fase de la inflamación:
Duración de 1-6 días.
Comienza cuando la fisiología normal del tejido se ve alterada por una enfermedad o un traumatismo.
Esta respuesta protectora inmediata intenta destruir, diluir o aislar las cel. o los agentes que pueden ser
lesivos.
La inflamación puede ser peligrosa cuando se dirige al tej. erróneo o es excesiva. Por ejemplo, en enf.
autoinmunes, como la artritis reumatoide.
Signos cardinales
COX1 COX2
AINES
TxA2/PGE2/PGI2 Prostaglandina
Vasodilatación en
Ayuda en Inflamación,
Protección Vasodilatación endotelio
agregación dolor y fiebre
GI renal vascular
plaquetaria
INHIBIDORES DE LA
CICLOOXIGENASA
COX-1 COX-3
COX-2
Regulación de la
proliferación de
las células normales o Isoforma de la
neoplásticamente Inhiben síntesis COX-1.
transformadas. de prostaciclina sin
efecto sobre la acción
de la ciclooxigenasa 1.
Efectos secundarios: Efecto antipirético
Gastrointestinales
Renales
Plaquetarios Bloquea mecanismos Paracetamol:
(potencian la fibrinólisis). de la inflamación, Antipiretico
reduciendo así la
Analgesico
respuesta inflamatoria,
dolorosa y febril (Antiinflamatorio)
Inhibidores de cox 1 y 2:
Diclofenaco
Piketoprofeno
Naproxeno Rofecoxib
Ibuprofeno Celecoxib
Ketoprofeno Parecoxib
Piroxicam Etoricoxib
Tenoxicam Valdecoxib.
indometacina.
DERIVADOS DE ACIDO PROPIÓNICO
• Osteoartritis y artritis
• Afecciones musculoesqueléticas agudas con dolor e inflamación
• Dolor asociado con inflamación y dismenorrea
• Dolor de Garganta
Farmacodinamia — inhibidor mixto de la COX-1/COX-2 con cierta selectividad hacia la COX-1.
Reacciones Adversas —
• Cefalea
• Nerviosismo o ansiedad
• Depresión
• Problemas de memoria
• Temblor incontrolable en una parte del cuerpo
• Dificultad para permanecer dormido
• Vómitos
Ketoprofeno
• Dispepsia • Asma
• Diarrea • Hipertensión
• Sx de Stevens-Johnson
• Enfermedad de Lyell
• Anemia aplasia
• Reacciones de foto sensibilidad
Naproxeno
20 VECES MAS POTENTE QUE LA ASPIRINA.
Antirreumáticos (tiene mayor distribución intraarticular que en
sangre) inhibe a la agregación plaquetaria. Es un inhibidor de
ECAs.
Absorción:
•Oral: liberación prolongada y suspensión.
•Rectal: se absorbe mas lento que en la oral.
•Tópica y oftálmica.
Distribución:
•Cruza placenta.
•Tiene mas distribución intraarticular.
Indicaciones Terapéuticas — Indicado para el tratamiento de:
• Artritis reumatoide
• Osteoartritis
• Espondilitis anquilosante
• Artritis juvenil
• Tendinitis
• Bursitis
• Esguinces
• Manejo del dolor posquirúrgico
Farmacodinamia — es un inhibidor de la síntesis de prostaglandinas
Reacciones Adversas —
• Reacciones gastrointestinales: nauseas, vómitos, hemorragias, pirosis, dispepsia.
• Efectos centrales: Somnolencia, cefalea, mareos, fatiga y depresión.
• Efectos raros: Trombocitopenia, ictericia, reacciones cutáneas.
Fenamatos
Inhiben la ciclooxigenasa
INDOMETACINA DICLOFENACO
SULINDACO KETOROLACO
INDOMETACINA
o Poco uso debido a efectos adversos e incluso mortales.
Metamizol sódico
Aspirina
Paracetamol Nimesulida
Selectividad relativa de algunos
AINE
Acción Analgésica
Al disminuir la síntesis de PGE2, el AAS reduce
la sensación de dolor.
Acción Antipirética
Disminuyen la temperatura corporal en px con fiebre
debido al impedimento de la síntesis y liberación de PGE2.
El AAS reajusta y normaliza el termostato, por lo que
disminuye rápidamente la temp. corporal en px. con fiebre.
Usos Terapéuticos
En menores de 16/18 años no es recomendable el uso del ácido acetilsalicílico ya que pueden
presentar efectos secundarios no tolerables para los niños.
Incluso, se contraindica porque puede llegar a causar el síndrome de Reye y este afecta de
forma severa al cerebro y al hígado, por lo tanto presentan una alta morbimortalidad
Efectos Adversos
٭Gastrointestinales: Molestias epigástricas, nauseas y vómitos
٭Hematológicos : Reduce la concentración de TxA2 en las plaquetas
٭Respiratorios : Depresión respiratoria, acidosis respiratoria
٭Procesos metabólicos : Hipertermia
٭Hipersensibilidad : Urticaria,
broncoespasmo, angioedema.
Choque anafiláctico.
٭Síndrome de Reye : Hepatitis
fulminante con edema cerebral
ASPIRINA EN ASMÁTICOS
En la mayoría de las personas asmáticas la aspirina no causa
ningún efecto, ni negativo ni positivo, en su asma.
En un 3-5% de las personas asmáticas, puede provocar que el
asma empeore.
Mecanismo de acción
Aumento de la síntesis de óxido nítrico y una interferencia
Tiene acción supraespinal y espinal
con los efectos nociceptivos del glutamato.
Periféricamente: estimula la síntesis de óxido nítrico a
través de la L-arginina.
METAMIZOL SÓDICO
Dolor (posoperatorio o postraumático, tipo cólico o de origen
USO TERAPÉUTICO
tumoral) y fiebre graves y resistentes.
La Comisión Federal para la Protección contra Riesgos Sanitarios (COFEPRIS) emitió las siguientes
recomendaciones:
• Solicitar al personal médico no prescribir medicamentos con nimesulida y considerar otras
alternativas terapéuticas.
• Reportar a la COFEPRIS cualquier reacción adversa por el uso de nimesulida.
• Consultar a profesionales médicos sobre este tratamiento y sus opciones.
NIMESULIDA
Suspensión de su venta
Las reacciones adversas aumentan el alanino aminotransferasa hasta el doble; incrementan la
bilirrubina; y produce más aspartato aminotransferasa y fosfatasa alcalina.
Dado que el hígado es el órgano implicado en el metabolismo de nutrientes y fármacos, estos agentes
deben atravesarlo antes de alcanzar el torrente sanguíneo y llegar a otros órganos.
La hepatotoxicidad, conocida como enfermedad hepática tóxica, sucede cuando el hígado se daña
debido a ciertos químicos. Es así como causa problemas hepáticos.