3 Aines

AINES
Y
ANALGÉSICOS
4º. 2022-1.
Dra. Ericka del Carmen Solís Brito.
Farmacología 2.
 Los principales mediadores químicos de la
inflamación:
 Prostaglandinas
 Prostaciclina
 Leucotrienos
 Citocinas
 Histamina
 Serotonina
 Radicales libres de oxígeno
 Factor activador de plaquetas
 Productos de leucocitos.
• FIEBRE.- Elevación de la temperatura por arriba
de lo normal.
• La temperatura corporal es controlada por las

neuronas del centro termorregulación
localizado en los núcleos preóptico y anterior
del hipotálamo.
• Las neuronas termosensibles tienen conexiones

con los termorreceptores que se encuentran en
la piel y músculos.
• El control de la temperatura por el hipotálamo se efectúa de
manera directa a través de las vías nerviosas eferentes
• Cuando la temperatura ambiental es inferior a la corporal 
vasoconstricción  conservación de calor, además de
contracción muscular y escalofrío  calor, todo esto con el fin
de mantener la temperatura normal.
• Por el contrario, cuando existen en el ambiente temperaturas
superiores a la corporal, ocurre vasodilatación periférica con el
propósito de liberar calor
• El dolor es una sensación desagradable
causada por una estimulación de carácter
nocivo de las terminaciones nerviosas
sensoriales.
• Es un síntoma cardinal de la inflamación.

Los receptores del dolor son activados
de manera directa por sustancias
liberadas en respuesta a una lesión
mecánica local (inflamación, isquemia y
necrosis tisulares) y lesiones térmicas o
por radiaciones nocivas.
• Estas sustancias incluyen los iones de H+ y K+, histamina, serotonina,

bradicinina, sustancia P, prostaglandinas y leucotrienos.
• Los AINE actúan sobre la inflamación, la fiebre y el dolor, inhibiendo a
la COX, enzima responsable de la transformación del ácido
araquidónico en prostaglandinas, tromboxanos y leucotrienos.
• Los analgésicos antiinflamatorios se dividen en dos subgrupos:

– Inhibidores no selectivos que inhiben tanto al COX-I como al COX-2 (ácido
acetilsalicílico, naproxeno, indometacina, ibuprofeno, piroxicam)
– Inhibidores selectivos COX-2

CICLOOXIGENASA (COX) O PROSTAGLANDINA-ENDOPERÓXIDO SINTETASA
• Enzima que permite al organismo producir

Prostaglandinas (PTG) a partir del ácido
araquidónico.
• Es una proteína de membrana periférica

situada en la membrana de los microsomas y
del retículo endoplásmico.
• Es inhibida por los AINES.
• Dos isoformas (COX 1 Y 2), enzimas con

alrededor de 600aa c/1.
• COX 1. ENZIMA CONSTITUTIVA
(involucrada de preferencia con
acciones fisiológicas) como el
mantenimiento de la protección
gástrica y del flujo renal, procesos
homeostáticos a través de su acción
sobre la agregación plaquetaria.
• COX 2, ISOENZIMA INDUCIDA por los mediadores de la
inflamación en condiciones patológicas, por lo cual produce
prostaglandinas como parte del proceso inflamatorio, es
decir, aparentemente en condiciones fisiológicas no hay
producción de COX-2.
• Tienen funciones diferentes:
– COX-1 se expresa en casi todos los

tejidos y es responsable de la
síntesis de prostaglandinas en
respuesta a estímulos hormonales,
para mantener la función renal
normal, así como la integridad de la
mucosa gástrica y para la
hemostasis.
• COX-2 se expresa sólo en el cerebro, los
riñones, los órganos reproductores y
algunos tumores. Sin embargo, la COX-2 es
inducible en muchas células como
respuesta a algunos mediadores de la
inflamación como son la interleukina-1, el
TNF, lipopolisácaridos y radicales libres.
• Propiedades de los AINES:
A
– Antitrombótico.
– Antiinflamatorio.
A
A
– Analgésico.
A
– Antipirético.
– Uricosúrico.
• Efectos antitrombóticos:
• La COX-1 de las plaquetas genera el tromboxano A2 (potente

vasoconstrictor y agonista de las plaquetas).
• Es más sensible que la COX-1 del endotelio, lo que explica la

necesidad de dosis muy bajas de aspirina para conseguir un efecto
antitrombótico, lo que es deseable en pacientes con enfermedad
coronaria.
• La inhibición de la COX-1 plaquetaria ocasiona una disminución de la

agregación plaquetaria con un aumento del tiempo de sangrado.
• Efectos anti-inflamatorios:
• Se cree que la respuesta inflamatoria más

importante está mediada por la COX-2 ya
que esta enzima es inducible por las
citocinas.
• La inhibición de la COX-2 reduce la síntesis

de las prostaglandinas E y F, (responsables
de la vasodilatación y la permeabilidad
capilar) lo que aumenta la movilidad de
fluídos y leucocitos que ocasionan
inflamación, enrojecimiento y dolor.
• Efectos analgésicos:
• Son efectos indirectos sobre el sistema nervioso central.
• Al disminuir la síntesis de prostaglandinas, reducen la percepción del

dolor.
• Efectos antipiréticos:
• Resultado de la inhibición de la síntesis de prostaglandinas en el

hipotálamo, lo que a su vez induce una vasodilatación periférica y
sudoración.
Efectos adversos. Aines.
• Todos los AINE se asocian con toxicidad gastrointestinal grave; el riesgo

es mayor en los ancianos.
• El ibuprofeno se asocia con el mínimo riesgo.
• Piroxicam, ketoprofeno, indometacina, naproxeno y el diclofenaco

comparten un riesgo intermedio (posiblemente mayor en el caso del
piroxicam).
• Los inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2 se asocian con un

riesgo menor de efectos adversos graves sobre el tramo alto del tubo
digestivo que los AINE no selectivos.
Efectos adversos. Aines.
• Los AINE asociados con un riesgo bajo, como el ibuprofeno, son los de elección en
general.
• El tratamiento se iniciará con la dosis mínima recomendada.
• No se utilizará más de un AINE por vía oral a la vez.
• Todos los AINE (incluidos los inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2) están

contraindicados en caso de úlcera péptica activa.
• La combinación de AINE y ácido acetilsalicílico a dosis bajas puede aumentar el riesgo de

efectos adversos gastrointestinales; esta combinación sólo se utilizará si es absolutamente
necesaria y se vigila estrechamente al paciente.
Interacciones de aines.
Fármaco. Resultado de la interacción.

Metrotexato Disminuye la excreción.
Digoxina Aumento de la concentración plasmática.
Aminoglicósidos Aumento de la concentración plasmática.
Disminuye el metabolismo y el aclaramiento de los
Probenecid
AINES.
Quinolonas Aumenta el riesgo de convulsiones.
Ciclosporina Aumenta el riesgo de toxicidad.
Antihipertensivos Antagonismo del efecto antihipertensivo.
Interacciones de aines.
Aumenta el riesgo de nefrotoxicidadDisminuye el

Diuréticos
efecto diurético
IECA y ARA-II Riesgo de insuficiencia renal y de hipercaliemia.
Litio Disminuye la excreción de litio.
ISRS Aumenta el riesgo de hemorragia.
Aumenta el efecto anticoagulante.(Interacción
Anticoagulantes
teórica)
Antidiabéticos orales Disminuye el metabolismo de las sulfonilureas.
Fenitoína Aumento de la concentración plasmática.
Acido Acetil
Salicílico
Asa.
• Usado en el tratamiento de numerosas condiciones

inflamatorias y autoinmunes como la artritis y osteoartritis.
• Propiedades antitrombóticas se utiliza para prevenir o

reducir el riesgo de infarto de miocardio y de ataques
transitorios de isquemia.
• Durante la mayor parte del siglo XX, la
aspirina fue utilizada como analgésico y
anti-inflamatorio, pero a partir de 1980 se
puso de manifiesto su capacidad para
inhibir la agregación plaquetaria.
• La aspirina es un derivado del ácido salicílico, inhibe la COX,
enzima responsable de la biosíntesis de las prostaglandinas.
• Actúa sobre el centro termorregulador del hipotálamo.
• Su actividad antipirética es atribuida a su capacidad de inhibición de

ASA.-
dichas prostaglandinas en el cerebro.
• Se sabe que las prostaglandinas E1 son los agentes piréticos más

poderosos que existen.
• Además posee actividad antitrombótica, ya que inhibe la

agregación de las plaquetas.
• Se administra por vía oral.
• Con dosis altas su vida media es de 9 a 16 horas, en contraste con dosis bajas su vida
media es de 3 a 4 horas.
• Atraviesa la barrera hematoencefálica.
• Es biotransformada en el plasma e hígado hasta ácido salicílico.

• La aspirina se emplea en caso de dolor de moderada a baja intensidad, sobre
todo el de origen tegumentario como mialgias, artralgias y cefaleas. Incluso se
usa en caso de fiebre, dismenorrea, osteoartritis, artritis reumatoide, para
disminuir el riesgo de isquemias transitorias cerebrales, para disminuir el riesgo
de mortalidad y morbilidad en los pacientes con angina inestable, infarto agudo
de miocardio y en personas con trastornos tromboembólícos.
• Dosis en adultos es de 325 a 650mg cada 4 a 6 horas, en niños
se emplea una dosis de 10 a 15mg/kg cada 4 a 6 horas.
• El fármaco se presenta en tabletas de 81mg, 100mg, 300mg,

325mg, 500mg y 650 mg, así como supositorios de 120, 200,
300 y 600 mg.
• Otras presentaciones: comprimidos masticables, tabletas y un

granulado efervescente 500mg.
• Reacciones adversas
• Los efectos más comunes después de la administración de

ésta son las alteraciones gastrointestinales: náuseas, vómito,
diarrea, úlcera gastrointestinal, sangrado gastrointestinal,
dispepsia, alteración en la función hepática, erupción
cutánea, broncoespasmo, acúfeno, vértigo, pérdida de la
audición y exacerbación de asma en asmáticos.
ASA
• Contraindicaciones
• Está contraindicada en caso de hipersensibilidad a los

salicilatos, embarazo, antecedentes de úlcera péptica,
hemorragia gastrointestinal, trastornos de la coagulación,
enfermos que van a ser sometidos a cirugía, niños o
adolescentes con varicela.
• La administración de la aspirina en
infecciones virales como varicela e
influenza puede ocasionar el
síndrome de Reye, que es una
enfermedad grave con 35% de
mortalidad, con predominancia
infantil.
• Se caracteriza por una encefalopatía

acompañada de infiltración grasa en
hígado.
CI
• Hipersensibilidad a la aspirina
• En los hipersensibles a la aspirina, la adrenalina es el fármaco más

indicado, y con ella se elimina con facilidad la urticaria.
• Intoxicación por aspirina
• Su dosis tóxica es si rebasa los 4g y la dosis letal es entre 10 a 30g.

• Tratamiento de la intoxicación por la aspirina
• En caso de intoxicación debe realizarse lavado gástrico

y administrar carbón activado, así como introducir de
inmediato soluciones de bicarbonato por la vena.
• En caso de hemorragia es preciso transfundir sangre y

utilizar vitamina K.
Naproxeno
NAPROXENO.
• Se administra vía oral. Absorción gastrointestinal completa.
• Concentraciones máximas en 2-4hrs
• 10 a 20 veces más potente que el ácido acetilsalicílico.
• Cruza la barrera placentaria y se excreta en la leche materna.
• Vida media 14hrs.
• Metabolismo hepático. Eliminación renal.

NAPROXENO. DOSIS Y USOS.
• Tratamiento de enfermedades reumáticas (osteoartritis,

artritis reumatoide o espondilitis anquilosante):
• Adultos: 275-500mg dos veces al día. Las dosis de la

mañana no tienen porqué ser iguales a las de la tarde.
Estas dosis pueden ser aumentadas a 1.500mg/día.
• La mejoría sintomática de la artritis comienza a las

2semanas.
• Tratamiento de la artritis juvenil u otras condiciones

inflamatorias en los niños:
– Niños: 10-15mg/kg/día divididos en dos administraciones.
– La dosis diaria máxima es de 1000mg.
• Tratamiento de la artritis gotosa:

– Adultos: Inicialmente 750mg, seguidamente 250mg cada
8horas mientras persistan los síntomas.
• Tratamiento del dolor ligero a moderado (tendinitis, bursitis,

dolor dental, mialgia, dismenorrea, etc):
• Adultos: Inicialmente 400-500mg seguidos de 200-250mg

cada 6-8 horas.
• Dosis máxima diaria: 1250mg.
• Niños: Inicio 10mg/kg, seguir con 2.5-5mg/kg cada 8hrs,

máximo 15mg/kg/día.
• Tratamiento de la migraña:
– Adultos: se han recomendado dosis de 500mg dos o tres veces al
día (cada 12 u 8horas)
– Un tratamiento alternativo es la administración de una dosis

inicial de 750mg al comienzo del ataque.
– Las dosis no deben ser mayores de 1250mg/día.

• Contraindicado en pacientes que hayan mostrado
hipersensibilidad al fármaco, 5% de los casos existe una
hipersensibilidad cruzada de los salicilatos y el naproxen.
• Px hepáticos: Si aparecieran síntomas o signos de

disfunción hepática o las pruebas hepáticas empeorasen se
recomienda la discontinuación del tratamiento.
• No embarazo ni lactancia.
• Uso crónico del naproxen puede resultar en
gastritis, úlcera gástrica o duodenal con o sin
perforación y/o hemorragias gastrointestinales, a
menudo sin una sintomatología que las preceda.
Por lo tanto, el naproxen está contraindicado en
los pacientes con enfermedad gastrointestional
activa.
• El ajo (Allium sativum), el jengibre (Zingiber officinale) y el
ginkgo (Ginkgo biloba) tienen efectos significativos sobre la
agregación plaquetaria que pueden ser aditivos a los del
naproxen y AINES. El riesgo de sangrado es mayor en los
pacientes con trombocitopenia causada por agentes que
reduzcan o inhiban la agregación plaquetaria.
• Presentaciones: tabletas 250mg, 275mg, 500mg, 550mg.
• Suspensión 125mg/5ml y 250mg/5ml.
• Ungüento.
Ibuprofeno
IBUPROFENO
• Se administra por vía oral. Es absorbido en el tracto gastrointestinal.
• Las concentraciones plasmáticas se alcanzan en 1 a 2 horas.
• Su vida media es de 2 horas. Se une a las proteínas plasmáticas en 99%.
• Es metabolizado en plasma e hígado y eliminado por la orina.

Ibuprofeno
• Se usa en pacientes con dolor leve a

moderado acompañado de inflamación,
dismenorrea primaria. Artritis reumatoide y
osteoartritis.
• Los efectos más frecuentes que suelen presentarse después de la

administración del medicamento son náuseas, vómitos, molestias
epigástricas, erupción cutánea, cefalea, mareo y visión borrosa.
• No se administra en personas hipersensibles al fármaco y durante

el embarazo y lactancia.
• Dosis:
3meses a 12 años: 20-30mg/kg, repartida en 3 o 4 tomas.

Adolescentes: 200-400mg cada 6-8hrs.
Adultos: 400-800mg cada 6-8hrs.
• Dismenorrea primaria: 400 mg cada 4-6 horas.
• Máxima dosis diaria: 2.400 mg.

ibuprofeno
• PRESENTACIONES:
Jarabe 100mg/5ml. 200mg/5ml.

Comprimidos 200mg, 400mg,
Grajeas 400mg, 600mg y 800mg.
Sobres 400mg, 600mg.
• Jarabe2% (100mg/5ml): 1ml/kg/día.(recordar dividir para 12u8hrs)
• Jarabe4% (200mg/5ml): 0.5ml/kg/día.(recordar dividir para 12u8hrs)

Acetaminofén
ACETAMINOFÉN
• Inhibe la síntesis de prostaglandinas en SNC y bloquea la
generación del impulso doloroso a nivel periférico.
• Actúa sobre el centro hipotalámico regulador de la temperatura.
• Usos: Oral IV o Rectal. Para dolor, desinflamar, fiebre.
• CI.- Alergia, Insuficiencia hepatocelular grave. Antecedentes
recientes de sangrado de tubo digestivo.

ACETAMINOFÉN
• Metabolismo del primer paso.
• La semi-vida de eliminación del paracetamol es de 2-4 horas en los pacientes
con la función hepática normal, siendo prácticamente indetectable en el plasma
8 horas después de su administración.
• En los pacientes con disfunción hepática la semi-vida aumenta sustancialmente,
lo que puede ocasionar el desarrollo de una necrosis hepática.

ACETAMINOFÉN interacciones
• A dosis superiores a 2gramos por día aumenta efecto de anticoagulantes orales.
• Hepatotoxicidad potenciada por alcohol e isoniazida.
• Biodisponibilidad disminuida y potenciación de toxicidad por anticonvulsivantes.
• Niveles plasmáticos disminuidos por estrógenos.
• Disminuye efecto de: diuréticos de asa, lamotrigina, zidovudina.
• Acción aumentada por: probenecid, isoniazida, propranolol.
• Efecto disminuido por: anticolinérgicos, colestiramina.
• Absorción aumentada por: metoclopramida, domperidona.
• Aclaramiento aumentado por: rifampicina.
• Puede aumentar toxicidad de: cloramfenicol.

Posología acetaminofén.-
• Administración oral o rectal:
• Neonatos: 10-15mg/kg por vía oral cada 6-8 horas.
• < 12 años: 10-15mg/kg por vía oral o rectal cada 4-6horas.
• > 12 años: 325-650mg por vía oral o rectal cada 4-6horas.
– No deben sobrepasarse dosis de más de 1g de golpe o más de 4g al día.

Presentaciones.
• Tabletas y comprimidos de 160mg, 250mg, 500mg, 650mg.

• Comprimidos efervescentes 1gr.
• Solucion de 150mg/5ml, 325mg/5ml.
• Suspensión de 120mg/5ml.
• Supositorios 150mg, 250mg, 300mg, 500mg y 600mg.
• Vial para infusión 500mg/50ml y 1gr/100ml.
Peques no se perfundirá el medicamento directamente desde el vial.
El volumen de paracetamol a administrar se diluirá en una solución de cloruro sódico al 0,9% o de glucosa al 5% y
se administrará en perfusión continua durante al menos de 15 minutos.
El intervalo mínimo entre cada administración de paracetamol IV debe ser de al menos 4 horas y no deben
administrarse más de 4 dosis en 24 horas.
ACETAMINOFÉN POSOLOGÍA PEDIÁTRICA IV
kg
27
Frasco ámpula 10mg – 1ml Dosis máxima: 60mg x kg = 1620mg
No exceder 2gramos (2000 MG)
15mg x kg = 15 x 27 = 405mg para 24hrs
Para diluir: 1.5ml/kg

Dosis de 24hrs a dar cada 8 o 6hrs (3 o 4 veces al día)
1.5 x 27 = 40.5 ml
40.5ml es el volumen total a administrar,
405mg entre 4 (cada 6hrs) = 101.25mg por cada dosis, entonces 40.5–10.125ml de paracetamol = 33.375
pero cuánto es eso en mililitros?
10mg – 1 ml PARACETAMOL 10MG/1ML FCO ÁMPULA.- 101.25mg

101.25mg – X (10.125ml) CADA 6HRS EN 33.375CC SF 0.9% PASAR
EN 20 MINUTOS. IV.
101.2.5 x 1 / 10 = 10.125 ml cada 6hrs
Ejercicio de posología o dosificación
PEDIÁTRICA ORAL.-
g
 Niños de < 12 años: 10-15 mg/kg por vía oral o rectal cada 4-6 horas.
7k No administrar más de cinco dosis en 24 horas.
2 10mg x 27Kg
67.5 x 5 / 150 = 2.25 ml cada 6hrs
10mg x 27kg = 270mg
Cada 6hrs (4 veces al día). 270mg al día, entre 4 = 67.5mg por dosis
Suspensión
150mg – 5ml PARACETAMOL SUSPENSIÓN 150MG/5ML.
67.5mg – X 2.3 (2.5)ml CADA 6HRS. VIA ORAL. 2 DÍAS.
ACETAMINOFÉN POSOLOGÍA PEDIÁTRICA IV
kg
18
Frasco ámpula 10mg – 1ml Dosis máxima: 60mg x 18kg =1080mg
No exceder 2gramos
15mg/kg = 15 x 18 = 270mg para 24hrs
Dosis de 24hrs a dar cada 8 o 6hrs (3 o 4 veces al día) 1.5 x 18kg = 27ml
27ml es el volumen a administrar, entonces
270 mg entre 4 (cada 6hrs) = 67.5mg por cada dosis, 27ml (de sol)–6.75ml (de paracetamol)=
pero cuánto es eso en mililitros? 20.25ml(el total de solución a pasar)
10mg – 1 ml 67.5 x 1 / 10 = 6.75ml PARACETAMOL 10MG/1ML FCO ÁMPULA.- 67.5mg

67.5mg – X cada 6hrs. (6.75ml) CADA 6HRS EN 20CC SF 0.9% PASAR EN 20
MINUTOS. IV. 2-3DÍAS.
PEDIÁTRICA ORAL.-
kg
18
 Niños de < 12 años: 10-15 mg/kg por vía oral o rectal cada 4-6
horas. No administrar más de cinco dosis en 24 horas.
13mg x Kg PARACETAMOL SUSPENSIÓN 150MG/5ML.

2ML CADA 6HRS. VIA ORAL. 2-3días.
13mg x 18kg = 234mg
Cada 6hrs (4 veces al día). 234mg al día, entre 4 = 58.5 mg por dosis
Suspensión
150mg – 5ml 58.5 x 5 / 150 = 1.95 ml cada 6hrs
58.5mg – X
PARACETAMOL POSOLOGÍA PEDIÁTRICA IV k g
15
Dosis máxima: 60mg x kg = 900
Frasco ámpula 10mg – 1ml No exceder 2gramos (2000mg).
15mg x kg = 15 x 15kg = 225mg para 24hrs
Dosis de 24hrs a dar cada 8 o 6hrs (3 o 4 veces al día)
1.5 x (15kg) = 22.5ml

225mg entre 3 (c/8hrs)= 75mg por cada dosis, 22.5ml es el volumen a administrar, entonces
pero cuánto es eso en mililitros? 22.5ml–7.5ml de paracetamol = 15 (el total de
solución a pasar)
10mg – 1 ml
75mg – X 75x 1 / 10 = 7.5ml cada 8hrs
PARACETAMOL 10MG/1ML FCO ÁMPULA.-
75mg (7.5ml) CADA 8HRS EN 15CC SG 5%
PASAR EN 15 MINUTOS. IV.
k g
PEDIÁTRICA ORAL.-
15
• Niños de < 12 años: 10-15 mg/kg por vía oral o rectal cada
4-6 horas. No administrar más de cinco dosis en 24 horas.
12mg x Kg
12mg x 15kg = 180mg PARACETAMOL SUSPENSIÓN 200MG/5ML.

1ML CADA 6HRS. VIA ORAL.
Cada 6hrs (4 veces al día). 180mg al día,

entre 4 = 45mg por dosis
Suspensión
200mg – 5ml
45mg – X 45x 5 / 200 = 1.125 ml cada 6hrs
• Los antiácidos y la comida retrasan y disminuyen la
absorción oral de paracetamol.
• No se recomienda el uso concomitante de

paracetamol y salicilatos, por estar aumentado el
riesgo de una nefropatía analgésica, incluyendo
necrosis papilar y enfermedad renal terminal.
• Los pacientes con hepatopatías tienen un riesgo mayo de una hepatotoxicidad
por el paracetamol debido a que la conjugación del fármaco puede ser
reducida.
• El paracetamol debe ser utilizado con precaución en los pacientes con asma
que muestren sensibilidad a los salicilatos, por haberse detectado
broncoespasmos moderados y reversibles cuando se administraron dosis de
1.000 y 1.500mg. Deben evitarse dosis de más de 1g en pacientes asmáticos
que sean sensibles a la aspirina.
• Los síntomas de una infección aguda (dolor, fiebre) puede ser enmascarados
durante un tratamiento con paracetamol en pacientes inmunosuprimidos
• El paracetamol es hepatotóxico aunque en la mayor parte
de las ocasiones esta toxicidad es el resultado de una
sobredosis o de dosis excesivas administradas
crónicamente.
• La hepatotoxicidad inducida por el paracetamol se

manifiesta como necrosis hepática, ictericia, hemorragias, y
encefalopatía.
• Después de una sobredosis, las lesiones hepáticas se manifiestan a los 2
o 3 días.
• En las 2-3 horas después de la sobredosis se observan náuseas/vómitos,

anorexia, y dolor abdominal con elevación de las enzimas hepáticas e
hipoprotrombinemia.
• Pueden producirse hemorragias gastrointestinales secundarias a los bajos

niveles de protrombina.
• La recuperación tiene lugar en cinco a diez días.

• Los fármacos y agentes que afectan a la función del
citocromo P 450 y el alcohol pueden agravar la intoxicación
por paracetamol.
• También se ha sugerido que la administración de dosis

elevadas en ayunas puede ser potencialmente hepatotóxica.
• En caso de sobredosis, el tratamiento de elección es la N-

acetilcisteína, que actúa como donador de -SH en
sustitución del glutation.
Sobredificación paracetamol.-
• Se define como sobredosis aguda de paracetamol la ingestión de

cantidades tóxicas de este fármaco en un período de 8 horas o menos.
Se estiman que las dosis tóxicas en adultos y adolescentes oscilan entre
7.5 y 10gramos.
• En general, las muertes por intoxicación con dosis menores de 15g solo
ascienden al 3-4%.
• Carbón activado debe hacerse entre las 2 y 4 horas después de la

ingestión del paracetamol.
• El fallo hepático puede producir muerte.
• Antídoto, N-acetilcisteína: dosis de ataque: 150mg/kg IV lenta, o diluidos en 200cc de

dextrosa 5% durante 15 min; mantenimiento: 50mg/kg en 500cc dextrosa 5%, infusión
lenta de 4h, seguido de 100mg/kg en 1.000cc dextrosa 5%, infusión lenta de 16h.
• Interrumpir cuando los niveles hemáticos de paracetamol sean <200mcg/ml.
• Efectividad máx. del antídoto antes de 4h desde la intoxicación; ineficaz a partir de

15h.
• Oral: administrar N-acetilcisteína antes de 10h. iniciar 140mg/kg + 17 dosis de

70mg/kg, una cada 4 h, diluida oral.
• Todos los AINES excepto (paracetamol y metamizol) pueden producir
fallo renal agudo por un mecanismo de isquemia con oliguria como
síntoma Inicial.
• La lesión renal, puede comenzar en 24hrs en pacientes susceptibles o

severamente hipovolémicos.
• La suspensión inmediata da una recuperación de la función renal.
• La prolongación puede acabar en una necrosis tubular renal (se

aconseja evaluación seriada de creatinina plasmática).
Indometacina
INDOMETACINA
• Poderoso inhibidor de la COX (principalmente COX 1), síntesis

de prostaglandinas en tejidos periféricos.
• Absorción gastrointestinal casi completa (90% en 4hrs).
• Concentración plasmática se alcanza en 2 hrs.
• Vida media: 5hrs.
• Eliminación renal.
INDOMETACINA indicaciones.-
• Artritis reumatoide.
• Espondilitis anquilosante.
• Osteoartritis.
• Artritis gotosa aguda.
• Hombro doloroso agudo.
• Cierre farmacológico de ductus arteriosus persistente en
lactantes prematuros.
• Supresión de la actividad uterina y prevención del parto
prematuro.
• Es el fármaco de elección para el tratamiento de la espondilitis
anquilosante y el síndrome de Reiter.
• Es muy útil para controlar la fiebre en la enfermedad de Hodgkin que

no responde a otros fármacos.
• Se utiliza para suprimir las contracciones uterinas en trabajo de

parto pretérmino.
• También para producir el cierre del conducto arterioso persistente.

Indometacina. Dosis.
• 25mg–50mg cada 8 o 12hrs.
• Se puede aumentar la dosis si es bien tolerada en 25mg

semanales, hasta obtener respuesta satisfactoria o hasta
la dosis máxima (200mg/día).
• En px con dolor nocturno persistente: una dosis diaria de

máximo 100mg puede ser útil para proporcionar alivio.
• Cierre farmacológico de ductus arteriosus persistente en lactantes
prematuros (el cierre puede retrasarse o no suceder, debido en parte a las
prostaglandinas vasodilataoras en la circulación):
• Reduce las prostaglandinas circulantes que mantienen este conducto

dilatado.
• 0.2mg/kg IV, seguido de 2 dosis IV adicionales de 0.1-0.25mg/kg (según la

edad) a intervalos de 12-24 horas.
• Alternativamente, administrar 0.3mg/kg como dosis única, o una o más dosis

de 0.1mg/kg como enema de retención o mediante sonda orogástrica.
Indometacina. Sobredificación o ingesta accidental.
• Nauseas, vómito, cefalea intensa, vértigo, confusión

mental, desorientación, letargo.
• Parestesias, aturdimiento, convulsiones.
• Lavado gástrico. Carbón activado. Terapia general

de soporte. (AINES).
• Se presenta en cápsulas de 25, 50 y 100mg y en supositorios de 50mg.
• La administración del medicamento puede ocasionar síntomas gastrointestinales

como: anorexia, náuseas, diarrea, dolor abdominal, hemorragia
gastrointestinal; vértigo, cefalea, somnolencia y alucinaciones.
• Está contraindicada en caso de úlcera gastroduodenal, gastritis e

hipersensibilidad al compuesto.
Metamizol
Metamizol
• El metamizol actúa sobre el dolor y la fiebre
reduciendo la síntesis de prostaglandinas
proinflamatorias al inhibir al actividad de la
prostaglandina sintetasa.
• No produce efectos gastrolesivos significativos.

• Se administra por vía oral y parenteral.
• Es metabolizado en hígado y eliminado vía
renal.
• Ejerce una ligera acción relajante de la
musculatura lisa, lo que lo hace útil en dolores
de tipo cólico.
• Dolor agudo post-operatorio o post-traumático. Dolor
de tipo cólico. Dolor de origen tumoral. Fiebre alta.
• Vía oral: de 500mg a 1g cada 6 u 8 horas.
• Vía parenteral: 1-2g de metamizol por vía

intramuscular profunda o intravenosa lenta (3min.) por
tendencia a hipotensión, cada 8 horas, sin sobrepasar
las 6gr por día.
• En la indicación de dolor oncológico se utilizará 500mg-1gr cada
6-8 horas por vía oral, disuelta en naranja, soda o cualquier otra
bebida refrescante.
• Su indicación es sólo en el tratamiento de la fiebre severa o fiebre

grave no controlada por otros analgésicos antipiréticos menos
tóxicos.
• Para vía parenteral el paciente debe estar en decúbito, y registro

de presión arterial, frecuencia cardiaca y respiración.
Metamizol.
• Niños: 10-25mg/kg/dosis.
• Presentación:
• Comprimidos, tabletas 250mg, 500mg, Ámpulas

1gr/2ml. (NeoMelubrina, Dipirona) suspensión
250mg/5ml.
• El metamizol está contraindicado en pacientes con
antecedentes de reacciones de hipersensibilidad al
metamizol.
• Puede existir sensibilidad cruzada en pacientes que

han tenido síntomas de asma, rinitis o urticaria
después de la administración de ácido acetil-salicílico,
paracetamol.
• También está contraindicado en casos de porfiria
aguda intermitente y deficiencia congénita de
glucosa-6-fosfato- deshidrogenasa.
• No en insuficiencia renal o hepática, hipotensión,

úlcera duodenal activa, con insuficiencia cardiaca,
embarazo y lactancia.
• La forma inyectable se debe administrar
únicamente por vía intravenosa o
intramuscular profunda.
• La administración intraarterial por error puede

producir necrosis del área vascular distal.
• El tratamiento será interrumpido de forma inmediata si aparece algún signo
o síntoma sugestivo de anafilaxis (shock anafiláctico, dificultad para
respirar, asma, rinitis, angioedema, hipotensión, urticaria, erupción) o
agranulocitosis (fiebre alta, dolor de garganta, edema o lesiones en
mucosa).
• El uso de la ámpula bebida para la indicación de dolor oncológico no

deberá superar los 7 días.
• Pueden aparecer reacciones de hipersensibilidad en la piel y en las
membranas mucosas.
• Muy raramente se han descrito graves reacciones cutáneas con aparición de

ampollas, que incluso pueden amenazar la vida, y que implican generalmente
las membranas mucosas (síndromes de Stevens-Johnson y de Lyell).
• En caso de que ocurran tales reacciones,

se debe interrumpir el tratamiento con metamizol.
Nimesulida
• Fármaco que posee propiedades analgésicas,
antipiréticas y antiinflamatorias.
• Actúa inhibiendo la vía de ciclooxigenasa en

la cascada metabólica del ácido araquidónico.
NIMESULIDA
• Se administra por vía oral y rectal, después de su

administración oral se absorbe en el tubo digestivo.
• Su vida media es de 1 a 5 horas.
• Es metabolizada en hígado y eliminación renal y biliar.

• Analgésico, antipirético, antiinflamatorio y en síntomas respiratorios
de vías aéreas, artritis y como coadyuvante en dismenorrea.
• Niños >1año= 3-5mg/kg cada 12hrs
• Dosis >10años = 100mg dos veces al día.
• El fármaco se presenta en tabletas, cápsulas de 100mg, supositorio de

50 y 100mg y suspensión de 10mg/1ml. Otras presentaciones: gel.
• A dosis terapéuticas los efectos colaterales son poco frecuentes; por
lo regular lo que se puede presentar es pirosis, náuseas y gastralgia.
• Está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad al producto,

hemorragia gastrointestinal activa o úlcera gastroduodenal activa,
durante el embarazo y niños menores de un año.
Diclofenaco
Diclofenaco
• Posee propiedades analgésicas, antipiréticas y mínima acción

antiinflamatoria.
• Inhibidor no selectivo de la ciclooxigenasa.
• Inhibe prostaglandin sintetasa.
• Metabolismo de primer paso.

diclofenaco
• Se une a proteínas 99%. Vida media: 2hrs.
• Se difunde dentro y fuera del fluido sinovial.
• Eliminación renal 65% y biliar 35%.
• Se administra por vía oral, parenteral y tópica.
• La presencia de alimentos retrasa la absorción y disminuye las

concentraciones plasmáticas máximas.
• Tratamiento de enfermedades reumáticas crónicas inflamatorias
A.R., espondilolartritis, Tratamiento sintomático del ataque agudo
de gota. Tratamiento sintomático de la dismenorrea primaria.
Tratamiento de inflamaciones y tumefacciones postraumáticas.
Dolor e Inflamación.
– Adultos: 75 mg-100 mg al día. Oral.
– Niños 6-12años: 1-3mg/kg/2 (cada 12hrs).
– >12años: 50mg cada 12hrs
– Dosis máxima diaria: 150mg. 2-3 tomas diarias

• Una vez que se tenga una respuesta satisfactoria,
redúzcase al mínimo la dosis de mantenimiento.
• Intramuscular. 75mg cada 12 a 24h; continuar con

tratamiento oral a la brevedad posible.
• Tópica en la piel. Dosis inicial de 2 a 4g del gel de 2 a 3

veces al día.
• Puede producir nauseas, vómitos, úlcera
gástrica y STD.
• No en alérgicos al fármaco, enfermedad

ácido péptica, menores de 6 años, lactancia
ni embarazo.
Diclofenaco presentaciones.
• tabletas 25 y 50mg
• formas de liberación lenta y controlada 75mg, 100mg.
• Ampolleta 75mg.
• Suspensión 180mg/5ml. Gotas 15mg/1ml.
• Voltarén Dolo 12.5mg diclofenaco pomada y ungüento

Ketorolaco
KETOROLACO
• Potente analgésico, antipirético, inhibe la

síntesis de las prostaglandinas mediante
inhibición de la ciclooxigenasa.
• Inicio de acción IV menos de 1 minuto. IM
menos de 10 minutos, VO menos de una
hora.
• 30mg de ketorolaco equivalen a 9mg de

morfina.
Ketorolaco.
• Efecto Máximo: 1-3hrs.

• Duración de efecto: 3-7hrs.
• Metabolismo de primer paso.
• Metabolito activo pero menor, alfa-hidroxiketorolaco.
• Eliminación renal y una pequeña parte biliar.
• Comparado con el ácido acetil salicílico la incidencia
de hemorragia digestiva es más frecuente.
Ketorolaco.
• Se utiliza vía oral en el tratamiento a corto plazo del dolor agudo
de moderado a grave.
• La dosis oral es de 10mg cada doce, ocho, seis horas.
• Dosis máxima diaria de 40mg.
• La duración del tratamiento no debe exceder los cinco días
• Sublingual 30mg DU.

cada 24hrs = 1 vez al día.
cada 12hrs = 2 veces al día.
• I.M.Dosis inicial: 30 a 60mg.
• I.M.Dosis subsecuentes: 10 a 30mg cada 8-12-24horas.
• Parenteral Dosis máxima al día: 120mg.
• intramuscular o intra
ve
nosa. Máx 4días.
Ketorolaco. Dosis.
• Niños: >3 años I.V. o I.M. = 0.75mg/kg cada 8-12-24horas

hasta una dosis máxima de 60mg. No deberá exceder 2 días la
administración parenteral.
• Es más recomendable utilizar la vía intravenosa en niños

(debido al
dolor).
• La infusión intravenosa a dosis de 0.17mg/kg/h.

• Adultos I. V.:
• Bolo: 30mg administrados en no menos de 15 segundos, dosis que

puede repetirse después de 30 minutos si no se ha conseguido el
alivio satisfactorio del dolor, seguidos por 10 a 30mg cada 6, 8, 12, 24
horas.
• Infusión: 30mg en bolo, administrados en no menos de 15 segundos,

seguido por una infusión continua a una velocidad de hasta
5mg/hora.
• Dosis máxima parenteral al día: 120mg al día. Máximo 4 días.

KETOROLACO. EFECTOS SECUNDARIOS.
• Respiratorios: broncoespasmo.
• Cardiovasculares: palidez, vasodilatación, angina.
• SNC: somnolencia, vértigo, sudoración, cefalea, euforia.
• Dermatológicos: prurito, urticaria.
• GI: ulceras y hemorragia digestiva, dispepsia, nauseas y vómitos,

dolor gastrointestinal, diarrea.
Ketorolaco. CI.
• Como analgésico profiláctico antes o durante intervención quirúrgica.
• Inh función plaquetaria por lo que está CI en pacientes con hemorragia

cerebrovascular posible o confirmada.
• Ámpula contiene OH- así que CI para administración epidural o intratecal.
• Contiene lactosa, así que no a intolerantes o alérgicos.
• No embarazo ni lactancia.
Clonixinato
De Lisina
Lisina
• Inhibe Ciclooxigenasa.
• Se administra por vía oral y parenteral. Se absorbe en el

tubo digestivo y su vida media es de 2 a 4 horas.
• Se distribuye de manera amplia en el organismo.
• Es metabolizado en hígado y eliminado renal y biliar.

Lisina
• Se indica en dolor moderado a intenso cuando no

responde a otros.
• La dosis es de 125 a 250mg cada 6 u 8 horas.
• El medicamento se presenta en tabletas de 125 y 250mg

y ampolletas de 100mg.
Lisina
• Los efectos dañinos más comunes son náuseas, vómito, dolor epigástrico,
diaforesis, mareo, somnolencia, euforia y anemia hemolítica.
• No se administra en caso de hipersensibilidad, antecedentes de úlcera

péptica activa o hemorragia gastrointestinal, embarazo y lactancia.
Meloxicam
MELOXICAM
• Inhibidor de la Cox (con mayor afinidad de la Cox 2). No esteroideo.
• No inhibe la agregación plaquetaria inducida por colágeno o ácido

araquidónico pero sí reduce de forma significativa la producción de
tromboxano en las plaquetas.
• Después de su administración oral, la absorción es lenta alcanzándose

las concentraciones plasmáticas más elevadas a las 4-5 horas.
• Experimenta una recirculación
(enterohepática/gastrointestinal), por lo que se
observa un segundo pico de concentraciones máximas
a las 12-14horas. Semivida prolongada (50hrs)

• En el líquido sinovial las concentraciones observadas
son del 40-50%
• El 43% de la dosis administrada se elimina vía renal,

sobre todo en forma de metabolitos, mientras que el
resto se excreta por vía biliar.
• Se usa para aliviar los síntomas de la artritis,
la dismenorrea primaria o la fiebre y como analgésico,
especialmente cuando va acompañado de un cuadro
inflamatorio.
• Indicado principalmente para el tratamiento de los síntomas

derivados de la artritis reumatoide y de la osteoartritis.
MELOXICAM. DOSIS
• AR: 7.5mg-15mg una vez al día.
• Dolor ligero a moderado: 15mg/día/7días.
• Dosis máxima: 15mg/día.

Piroxicam
PIROXICAM
• Fármaco anti-inflamatorio no esteroideo que también

posee propiedades analgésicas y antipiréticas.
• Inhibición periférica de la síntesis de prostaglandinas

secundaria a la inhibición de la ciclooxigenasa.
• También inhibe la activación de los neutrófilos que

también contribuyen a los efectos inflamatorios.
• Los efectos inhibidores de la síntesis de las
prostaglandinas son también los responsables
de los efectos del piroxicam sobre la función
renal, sobre la reducción de mucoprotección del
estómago y sobre la agregación plaquetaria.
• Administración oral y tópica.
• Después de dosis repetidas, se produce una

acumulación tisular del fármaco, obteniéndose unas
concentraciones plasmáticas de equilibrio a los 7-
12días.
• Concentraciones en líquido sinovial son del 40%.

• El piroxicam se metaboliza extensamente en el
hígado.
• Experimenta una circulación enterohepática con

una semi-vida de unas 50 horas.
• La eliminación es principalmente renal (60%), de la

cual el 5% es representada por el fármaco sin
alterar.
Piroxicam. Dosis/posología:
• Adultos: 20mg una vez al día o 10mg dos veces al día.
• Adultos mayores: dosis inicial debe ser 10mg una vez al día. Si es bien
tolerado, las dosis se pueden aumentar a 10mg dos veces al día.
• Niños: la seguridad y eficacia del piroxicam no han sido establecidos.

Sulindaco
Sulindaco
• Analgésico, antiinflamatorio no esteroideo,
antirreumático y antipirético.
• Indicado en el tratamiento de artritis reumatoidea, osteoartritis, espondilitis

anquilosante, en ata
ques agudos de gota.
• Utilizado en inflamación de procesos como la tenditis, bur

sitis, capsulitis y
dolor lumbosacro.
Sulindaco
• Dosis o posología: Vía oral. 200mg cada 24hrs o cada 12hrs.
• Contraindicaciones: Contraindicado en pacientes alérgicos al
SULINDACO, al ácido acetilsalí

cilico y a otros AINEs (incluyendo
aquéllos casos con historial de asma, angioedema, pólipos nasales,
urticaria o rinitis precipitados por AINEs), así como en aquéllos
afectados por trastornos gastrointes

tinales como úlcera
gastroduodenal, colitis ulcerosa.

Sulindaco
• Reacciones secundarias y adversas:
• Efectos gastrointestinales: Sangrado gastrointestinal y perforación

de úlcera péptica. Se han reportado dece
sos por estas causas.
• El sangrado gastrointestinal se asocia con una alta morbilidad y

mortalidad en pacientes agudos; en el anciano y en pacientes con
desórdenes hemorrágicos.
• En pacientes con sangrado gastrointestinal activo o úlce

ra péptica
activa se debe implantar un régimen antiul
ceroso apropiado.
Sulindaco
• Efectos secundarios dermatológicos: Erupción, prurito, estomatitis,
mucosas secas o escoriadas, alopecia, fotosensibilidad, eritema
multiforme, necrólisis tóxica epidérmica, síndrome de Stevens-
Johnson, dermatitis exfoliativa.
• Hematológicos: Trombocitopenia, equimosis, púrpura, leu

copenia,
agranulo
citosis, neutropenia, depresión de la mé
dula ósea, incluyendo
anemia aplásica, anemia hemolítica.

Sulindaco
• Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta

accidental:
• En casos de sobredosis es posible observar estupor, coma,

hipotensión y disminución de la excreción urinaria. El tratamiento
sugerido es realizar vaciamiento gástrico mediante lavado gástrico,
vigilan
cia estrecha del paciente con el uso apropiado de tratamiento
sintomático y de soporte.
• El uso de carbón acti

vado puede ser efectivo para reducir la
absorción.
Aceclofenaco
Aceclofenaco
• Antiinflamatorio no esteroideo (AINE) con
notables propiedades antiinflamatorias y
analgésicas. No existen datos clínicos del
empleo de aceclofenaco en los niños.

Aceclofenaco
• Tratamiento de procesos inflamatorios y dolorosos,
tales como lumbalgia, odontalgia, periartritis
escapulohumeral y reumatismo extraarticular, así
como para el tratamiento crónico de la osteoartrosis,
artritis reumatoide y espondilitis anquilosante.

Aceclofenaco
• Tópico: tratamiento de las manifestaciones
dolorosas e inflamatorias asociadas a patología
traumática y a trastornos musculoesqueléticos, tales
como tendinitis, tenosinovitis, esguinces, luxaciones,
periartritis, distensiones, lumbago y tortícolis.

Aceclofenaco
• Oral: 1 comprimido de 100 mg cada 12 h. 200mg cada 24hrs.
• Tópico: uso externo exclusivamente, no debe emplearse en vendajes

oclusivos. Aplicar sobre la zona afectada, entre 1,5-2g, tres veces al día
• Presentaciones de cápsulas con 100mg y 200mg, Gel o ungüento.

Aceclofenaco
• CI:
• Hipersensibilidad al fármaco.
• Antecedentes de hemorragia gastrointestinal o perforación relacionados con

tratamientos anteriores con AINE, úlcera péptica/hemorragia gastrointestinal activa
o recidivante.
• Pacientes con hemorragias activas o trastornos hemorrágicos.
• Pacientes con insuficiencia renal o hepática severa.
• Pacientes en los cuales el ácido acetilsalicílico o los AINE desencadenen ataques de

asma, rinitis aguda o urticaria, o a pacientes con hipersensibilidad a estos
fármacos.
Aceclofenaco
• Efectos secundarios:
• Los efectos adversos más frecuentes son los trastornos

gastrointestinales (GI): dispepsia, dolor abdominal, náuseas y
diarreas. Otros son: estreñimiento, sangrado digestivo,
plenitud, perforación GI, acidez, estomatitis, vómitos.
• Trastornos del sistema nervioso central (SNC): mareos.
• Trastornos hepáticos: aumento de las enzimas hepáticas.

Acido
Meclofenámico
Acido Meclofenámico
• El ácido meclofenámico es un agente anti-
inflamatorio no esteroideo. Se utiliza como
análgésico y para aliviar la dismenorrea primaria,
artritis reumatoide y osteoartritis. Tiene actividad
antipirética.
• Mecanismo de acción: los efectos antiinflamatorios de este
fármaco resultan de una inhibición periférica de la síntesis de
prostaglandinas producida por la inhibición de la enzima
ciclooxigenasa. Las prostaglandinas sensibilizan los receptores
del dolor y su inhibición es la responsable de los efectos
analgésicos.
• Artritis reumatoide, espondilitis anquilosante, reumatismo no articular,

edema y dolor postraumático: Administración oral Adultos: 200-400mg
diarios, repartidos en tres a cuatro tomas.
• Osteoartritis: Adultos: empezar con 200-300mg/día según la gravedad

de los síntomas, 400mg/día deberá utilizarse solamente si no se obtiene
una respuesta clínica satisfactoria con dosis inferiores. La mejoría de los
pacientes puede precisar desde pocos días a 2-3 semanas de
tratamiento para obtener el beneficio terapéutico óptimo. Debe
emplearse la dosis menor que proporcione un adecuado control clínico.
• Dolor leve a moderado asociado con inflamación: Adultos: 100-
200mg iniciales seguidos de 100mg cada 6 a 8 horas. La
posología deberá ser seleccionada en base a la intensidad del
dolor. Si el dolor es agudo, como el dolor dental después de
cirugía, se debiera comenzar con una dosis de 200mg.

• Contraindicaciones y precauciones
• Su uso crónico puede ocasionar gastritis, ulceraciones gástricas

con o sin perforaciones y/o hemorragias gastrointestinales que
pueden presentarse en cualquier momento, a menudo sin
síntomas previos. Por lo tanto, deberá ser administrado con
suma precaución en pacientes con historia de úlcera gástrica,
colitis ulcerativa o hemorragias gastrointestinales.
• No en alérgicos.
• No en embarazo.
• No recomendado a pacientes con hipersensibilidad a los

salicilatos y que hayan experimentado con aspirina angioedema,
broncoespasmao o shock, ya que existe en un 5% de los casos
sensibilidad cruzada entre los sujetos alérgicos a la aspirina y a
los AINES.
Acido
Mefenámico
Acido Mefenámico
• Anti-inflamatorio no esteroideo.
• Análgésico y para aliviar la dismenorrea primaria.

También se utiliza en el tratamiento de la artritis
reumatoide y osteoartritis. Tiene actividad antipirética.
• Cápsulas 250mg. Supositorios 125mg, 250mg, 500mg..

Acido Mefenámico
• Tratamiento del dolor leve a moderado, Administración oral o

rectal:
• Adultos: dos cápsulas de 500mg o un supositorio de 500mg tres
veces al día. La dosis puede ser reducida a 250 mg cuatro veces
al día, en un paciente incapaz de tolerar la dosis de 500mg.
• Niños de 2 a 8 años: 1 supositorio de 125mg tres veces al día.
• Niños de 8 a 14 años: 1 supositorio de 250mg tres veces al día.
Más de 14 años: 2 cápsulas de 25mg o 1 supositorio de 500 mg
tres veces al día.
Acido Mefenámico
• Tratamiento de la dismenorrea y menorragia

• Administración oral
• Adultos: la dosis es de 500mg (2 cápsulas) cada 8 horas. La
administración debe empezar con el comienzo de la
menstruación y continuar por dos o tres días o hasta que cese el
malestar o hemorragia
• Administrar con leche, alimentos o antiácidos (preferentemente
hidróxidos de aluminio o de magnesio) para minimizar la irritación
gastrointestinal.
Acido Mefenámico
• CI:
• Puede ocasionar gastritis, ulceraciones gástricas con o sin

perforaciones y/o hemorragias gastrointestinales que pueden
presentarse en cualquier momento, a menudo sin síntomas
previos. Por lo tanto, deberá ser administrado con suma
precaución en pacientes con historia de úlcera gástrica, colitis
ulcerativa o hemorragias gastroinestinales.
Acido Mefenámico
• Precaución en pacientes con una coagulopatía o hemofilia prexistente

debido a los efectos del fármaco sobre la función plaquetaria y la
respuesta vascular al sangrado. Con inmunosupresión o neutropenia
subsiguiente a una terapia inmunosupresora.
• Los AINES pueden enmascarar los signos de infección como fiebre o

dolor en los pacientes inmunosuprimidos. Con enfermedades
hepáticas previas tienen un mayor riesgo de desarrollar
complicaciones hepáticas
Ketoprofeno
Ketoprofeno
• Antiinflamatorio no esteroideo que también posee propiedades

analgésicas y antipiréticas.
• Indicado para el tratamiento sintomático de artritis reumatoide,

osteoartritis, dolor leve a moderado en dismenorrea. Espondilitis
anquilosante, artritis gotosa aguda, bursitis, tendinitis.
• Presentaciones: cápslas de 50mg, comprimidos 50mg y 100mg.

Supositorios 200mg. Ampolleta 100mg/2ml.
Ketoprofeno
• Tratamiento de la artritis reumatoide o la osteoartritis:
• Adultos: Inicialmente, 200mg por vía oral por día en

4dosis: las dosis de mantenimiento habitual son de 150-
300mg por vía oral por día en 3-4 dosis divididas. La
dosis debe ajustarse de acuerdo a las necesidades del
paciente y la respuesta. La dosis máxima es de
300mg/día.
Ketoprofeno
• Tratamiento de artralgia, dolor leve, dolor moderado, dolor de huesos, dolor dental,
dismenorrea, mialgias:
• Administración oral: Adultos: 25-50mg vía oral cada 6-8 horas. Máxima dosis es de
300mg/día.
• Para el tratamiento del dolor de cabeza:
• Administración oral: Adultos: 75mg oral tres o cuatro veces por día.
• Tratamiento tópico de contusiones, traumas, etc.(gel al 2.5%)
• Administración tópica. Adultos y adolescentes: aplicar una capa del gel sobre la zona
afectada 3 o 4 veces al día.
Ketoprofeno
• El ajo, Allium sativum, el jengibre, Zingiber officinale, y el
ginkgo, Ginkgo biloba, también tienen efectos clínicamente
significativos sobre la agregación plaquetaria que ocasionan
un aumento potencial del riesgo de sangrado cuando se usa
con AINEs
Celecoxib
CELECOXIB
• Inhibidor selectivo de la ciclooxigenasa-2 (COX-2), con

propiedades antiinflamatorias similares a las de otros fármacos
anti-inflamatorios no esteroideos (AINES).
• Debido a su especificidad hacia la ciclooxigenasa-2, el riesgo de

producir efectos adversos a nivel gastrointestinal es menor que
con los AINES convencionales.
• Es un inhibidor no competitivo de la COX-2, a diferencia de los AINES
convencionales que son inhibidores de la COX-1 y COX2.
• Sin embargo, como la COX-2 se expresa en los riñones, los inhibidores

selectivos de esta enzima muestran los mismos efectos renales que los
AINES convencionales.
• Los AINES no selectivos como el ibuprofeno o el diclofenaco inhiben los

dos tipos de ciclooxigenasa siendo el celecoxib unas 100 veces más
activo frente a la COX-2 que frente a la COX-1.
celecoxib
• Los alimentos con alto contenido en grasa retrasan la absorción del

celecoxib en una o dos horas, se debe administrar, por tanto con las
comidas.
• Se metaboliza a través del sistema enzimático CYP2C9 del citocromo P450,

habiéndose identificado tres metabolitos inactivos en el plasma humano.
• Sólo una pequeña parte de celecoxib sin alterar es recuperada en la orina y

las heces.
• Cápsulas de 50, 100 y 200mg.

celecoxib
• La expresión de la COX-2 es inducida por varias

citocinas y factores de crecimiento en los tejidos
inflamados y también aparece muy aumentada en el
cáncer colorectal.
• Además, se ha observado una correlación entre la

expresión de esta enzima y la malignidad de este
tipo de cáncer.
celecoxib
• USOS: AR, osteoartritis, dolor asociado a cirugía ortopédica, espondilitis anquilosante.
• Dosis: 50-200mg 2 veces al día.
• Tratamiento adyuvante de poliposis adenofamilar:
• 400mg dos veces al día. No se ha estudiado la eficacia y seguridad del celecoxib en

tratamientos de más de 6 meses de duración.
• Los pacientes tratados con celecoxib muestran una reducción del 28% en el número de
pólipos adenomatosos y una disminución del 30% del riesgo de que estos se transformen
en malignos.
Etoricoxib
ETORICOXIB
• Anti-inflamatorio no esteroideo
perteneciente a la familia de los inhibidores
selectivos de la ciclo-oxigenasa 2.
• No inhibe la síntesis de las prostaglandinas gástricas
ni afecta la función plaquetaria.
• Después de su administración oral, se absorbe muy

bien, siendo su biodiponibilidad próxima al 100%.
• En presencia de una comida grasa, la absorción es

más lenta, con un retraso de 2 horas
Etoricoxib.
• La ventaja más importante de los inhibidores selectivos de la COX-2 en

comparación con los AINES tradicionales es que no interfieren con la
síntesis de las prostaglandinas gástricas por lo que están desprovistos
prácticamente de efectos adversos sobre la mucosa gástrica.
• Unión a proteínas del plasma 100%.
• Eliminación renal. 6 metabolitos sin actividad significativa.

etoricoxib
• Indicado para el tratamiento sintomático de las

osteoartritis a 60mg una vez al día, artritis reumatoide
con 90mg una vez al día y dolor e inflamación
asociados e la artritis gotosa aguda, con una dosis
recomendada de 120mg sólo durante el período agudo.
• Presentaciones: cápsulas de 100 y 200mg.

Etoricoxib
• En los pacientes con osteoartritis, en dosis de 60mg una vez al día

ha mostrado una reducción del dolor y una mejoría del estado
general del paciente a partir de la segunda dosis, y estos efectos
beneficiosos se han mantenido durante al menos 52 semanas.
• Igualmente, en la artritis reumatoide, las dosis de 90mg/día de

etoricoxib son eficaces suprimiendo el dolor y la inflamación y
mejorando la movilidad. Los efectos beneficiosos se mantienen
durante las 12 semanas que han duraron los estudios.
Etoricoxib.
• En algún caso aislado se ha comunicado la aparición de

proteinuria y nefritis intersticial con síndrome nefrótico e
insuficiencia renal cuando se administró concomitantemente
con un antiinflamatorio no esteroideo.
• También se han descrito hepatotoxicidad con fallo hepático e

ictericia y reacciones mucocutáneas asociadas a la
administración de etoricoxib con otros anti-inflamatorios.
• Los opioides son un grupo amplio de medicamentos analgésicos que
interactúan con los receptores de opioides de las células.
Los opioides pueden estar hechos de amapola real por ejemplo, la
morfina, o sintetizarse en un laboratorio por ejemplo, el fentanilo.
• Los agonistas opioides continúan siendo hasta el momento los mejores

analgésicos de los que disponemos. No presentan efecto techo para la
antinocicepción, pero la aparición de efectos secundarios limita la
administración de las dosis necesarias para obtener una analgesia
completa.
• EL sistema opioide endógeno es un sistema neuroquímico
compuesto por receptores (receptores opioides) y sustancias
transmisoras (péptidos opioides endógenos), los cuales están
ampliamente distribuidos en el sistema nervioso central (SNC) y
periférico (SNP), y se encuentran en estrecha relación con las vías
sensoriales que conducen la información nociceptiva

• Los efectos antinociceptivos de los opioides están mediados por la
unión a proteínas específicas de membrana (RO), localizadas a nivel
supraespinal, espinal y periférico.
• También designados como (OP)-1 (δ), (OP)-2(k) y (OP)-3 (µ).
• Los receptores opioides (µ, δ y κ) se diferencian entre sí por su

configuración, distribución anatómica y afinidad a los opioides. Pero
todos ellos producen antinocicepción al ser activados por agonistas
opioides, aunque parece que pueden modular distintos tipos de
dolor.
Receptores Delta, Mu Mu, Delta Kappa, Mu Mu, Kappa ROL-1
Localización Supraespinal Supraespinal Espinal Espinal Supraespinal

Espinal Periferia Supraespinal Supraespinal Espinal
Periferia
Efectos Alangesia Analgesia Anlagesia Analgesia Hiperalgesia

Depresión Regulación Disforia Depresión analgesia
respiratoria hormonal Diuresis cardiovascular espinal
Diuresis
Precursores Pro-encefalina Propiomelano Pro-dinorfina Desconocido Prepo-

A cortina orfanina FQ
Clasificación en función de afinidad y eficacia
Analgésicos opioides µ δ κ
Agonistas
• Potentes Morfina Morfina Morfina

Sufentanilo
• Débiles Codeína Codeína Codeína

Tramadol
Antagonistas Naloxona Naloxona Naloxona

Naltrexona Naltrexona Naltrexona
Agonista parcial Buprenorfina

• Los opioides poseen múltiples efectos farmacológicos,
además del analgésico, probablemente a causa de la

amplia distribución de los RO en el organismo.
• Entre estos efectos están: somnolencia, depresión

respiratoria, miosis, emesis, retención urinaria, constipación,
prurito, euforia; además tras su administración repetida
puede aparecer tolerancia y dependencia.
• Los analgésicos opioides poseen un índice terapéutico
relativamente pequeño por lo que para obtener un ligero
incremento en la analgesia se puede producir con cierta
facilidad la aparición de depresión respiratoria. Además la
administración simultanea de otros depresores del SNC
favorece la aparición de sedación, depresión respiratoria,
hipotensión y constipación.
Tramadol
Tramadol
• Análogo sintético de la codeína, con una menor afinidad
que esta hacia los receptores opioides.
• Tiene un potencial mucho menor que otros opiáceos para
inducir depresión respiratoria y dependencia, pero ambos
efectos adversos pueden tener lugar.

Tramadol
• Vía oral, rectal, intramuscular e intravenosa.
• Después de su administración oral, el fármaco se absorbe rápidamente con

una biodisponibilidad inicial del 68% que llega al 100% después de varias
dosis.
• Metabolismo hepático.
• Atraviesa la barrera placentaria y se excreta en la leche materna en un 0.1%

Tramadol
• Tratamiento del dolor moderado o moderadamente intenso:

• Administración oral:
• Adultos y adolescentes >16 años: 25mg una vez al día, con
incrementos de 25mg cada tres días hasta alcanzar los
100mg/día (es decir, cuatro dosis de 25mg al día).
• Más adelante, las dosis se pueden aumentar en 50mg/día (en el
supuesto de que sean bien toleradas) cada 3 días, hasta
alcanzar los 200mg/día (es decir cuatro dosis de 50mg al día)
llegando incluso a los 400mg/día repartidos en 4 veces al día.
• No se recomienda pasar de los 400mg por día.
Tramadol
• En el caso de que sea necesario una reducción del dolor lo

más rápida posible, se pueden utilizar las siguientes pautas:
• Adultos y adolescentes >16 años: 50-100mg cada 4-6 horas, sin
exceder 400mg por día.
• Ancianos >75años: 50-100mg cada 4-horas, sin exceder
300mg/día.
• Administración intravenosa/intramuscular:
• Adultos: 50-100mg cada 4-6horas sin exceder los 400mg/día.
• Niños >12años: 0.7mg/kg/dosis hasta un máximo de
5.6mg/kg/día.
Tramadol
• Tratamiento adyuvante de la osteoartritis:
• Adultos: 50-100 mg cada 4-6 horas sin pasar de los 400mg/día. El

ajuste de la dosis mediante pequeños incrementos mejora la
tolerabilidad al fármaco. Eficaz en el tratamiento del dolor en
osteoartritis pudiéndose asociar a anti-inflamatorios no esteroideos
• Adultos mayores >75años: 50-100mg cada 4-6horas. Máximo de

300mg/día oral.
Tramadol
• CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
• El uso del tramadol está contraindicado en el caso de intoxicación aguda por

alcohol o con otros agonistas opiáceos, hipnóticos, analgésicos de acción
central y psicótropos.
• Se han observado reacciones anafilácticas después de la dosis inicial de

tramadol, especialmente en pacientes con historia de hipersensibilidad a la
codeína. Contraindicado en pacientes que tengan hipersensibilidad al fármaco
o a cualquiera de sus componentes y en los pacientes que hayan mostrado una
hipersensibilidad previa a la codeína o a otros fármacos opiáceos.
Tramadol
• Precaución en los pacientes con riesgo de convulsiones como los
pacientes con historia de epilepsia, o bajo tratamiento con otros fármacos
que rebajan el umbral convulsivo o bajo ciertas condiciones (infecciones,
aumento de la presión intracraneal, etc). Además, es importante tener en
cuenta que puede enmascarar los síntomas de un trauma craneal o
aumento de la presión intracraneal al reducir el dolor y provocar miosis.

• PRESENTACION
• Cáps. 50mg Comp retard 75mg, 100mg, 150mg y 200g Gotas
100mg/ml Sol. iny. 100mg. Sup. 100mg. Comp. 150 mg, 200,
300 y 400mg.
Buprenorfina
Buprenorfina
• Posee una actividad analgésica muy superior a la de la morfina
(0,2mg de buprenorfina equivalen a 5mg de morfina). Además, los
efectos analgésicos son más prolongados que los de la morfina. La
depresión respiratoria es dosis-dependiente y equivalente al de la
morfina.
• Muestra unos ligeros efectos bradicárdicos e hipotensores.

Buprenorfina
• Mecanismo de acción: potente agonista de los
receptores opiáceos µ. Los receptores opiáceos
incluyen los µ(mu), k(kappa), y d(delta).
• Presentación: Amp. 0,3mg/ml; comprimidos
sublinguales y orales de 0.3mg.

Buprenorfina
• Desde del punto de vista clínico, la estimulación de los receptores µ

producen analgesia, euforia, depresión circulatoria, disminución del
peristaltismo, miosis y dependencia.
• Los mismos efectos son producidos por la estimulación de los receptores k, que
además producen disforia y algunos efectos psicomiméticos (p.j.
desorientación).
• La miosis es producida por un efecto excitador del segmento autonómico del

núcleo del nervio oculomotor, mientras que la depresión respiratoria se debe a
un efecto directo sobre el centro respiratorio en SNC.
Buprenorfina
• Después de su administración oral, el fármaco se absorbe lentamente,
observándose las concentraciones plasmáticas pico a las dos horas.
• Por vía intravenosa, las concentraciones plasmáticas máximas se
alcanzan a los 5 minutos.
• Se elimina principalmente por vía biliar, recuperándose en las heces
aproximadamente el 70% de la dosis administrada. Un 20% se elimina
por vía renal.

Buprenorfina
• Tratamiento de los dolores moderados o intensos de cualquier etiología:
• Administración oral: Adultos: 0.3mg cada 8 horas, que podrá aumentarse, según
la intensidad de dolor, a 0.6mg comprimidos cada 6-8 horas. Los comprimidos
SL se dejarán disolver debajo de la lengua. No deben ser masticados ni
tragados.
• Administración parenteral: Adultos: se administrará por vía intramuscular o

intravenosa una o dos ampollas de Buprenorfina de 0,3 mg según la intensidad
del dolor. Esta dosis puede ser repetida, si es necesario, cada 6-8 horas.
Buprenorfina
• Puede producir depresión respiratoria, por ello deberá

administrarse con precaución en pacientes con insuficiencia
respiratoria.
• En pacientes bajo tratamientos prolongados con analgésicos

narcóticos, o en adictos, sus propiedades antagonistas pueden
precipitar un síndrome de abstinencia moderada, deberá por
tanto administrarse con prudencia en tales casos.
• La buprenorfina puede causar una discreta somnolencia que
podría potenciarse por otros fármacos de acción central.
Por ello se advertirá a los pacientes que tengan precaución
al conducir o manejar maquinaria peligrosa.
• Puesto que la buprenorfina es metabolizada en el hígado, la

intensidad y la duración de su efecto pueden resultar
alteradas en pacientes con deficiencias hepáticas.
Buprenorfina
• REACCIONES ADVERSAS
• Somnolencia, fácilmente reversible, especialmente en el

postoperatorio. Ligera euforia. Depresión respiratoria, náuseas,
vómitos, vértigos y sudoración en algunos pacientes ambulatorios.
• En ocasiones se han detectado ligeras variaciones de presión

arterial y pulso, o dificultad de iniciación de la micción.
• Existe la posibilidad de que aparezca un cuadro de abstinencia al

suspender un tratamiento prolongado.
Buprenorfina
• La buprenorfina tiene un amplio margen terapéutico y las

experiencias clínicas han demostrado que es posible administrar
dosis muy superiores a las recomendadas sin que se produzcan
efectos indeseables.
• Si apareciera depresión respiratoria deberán adoptarse las medidas

necesarias para mantener la ventilación y oxigenación adecuadas.
Se tendrá en cuenta que la naloxona antagoniza sólo parcialmente
los efectos de la buprenorfina.
Buprenorfina
• En el caso de sobredosis, el tratamiento primario debe ser el

restablecimiento de una ventilación adecuada con asistencia
mecánica de la respiración, si fuese necesario.
• La naloxona puede ser de valor para el tratamiento de la
sobredosis de buprenorfina., pero pueden ser necesarias dosis
más altas y repetidas que las dosis normales
• La larga duración de la acción de la buprenorfina debe tenerse en
cuenta al determinar la duración del tratamiento y vigilancia
médica necesaria para revertir los efectos de una sobredosis.
• Una duración insuficiente de la monitorización puede poner a los
pacientes en peligro.
Morfina
Morfina
• La morfina es el alcaloide más importante obtenido de
las semillas de la adormidera o la planta del
opio, Papaver somniferum. La morfina es el prototipo de
los agonistas opiáceos y se sigue extrayendo del opio
debido a la dificultad que tiene su síntesis química.

Morfina
• El sulfato de morfina se administra por vía oral,

parenteral, intratecal, epidural y rectal.
• Después de la administración oral, los efectos

analgésicos máximos se alcanzan a los 60 minutos;
después de la administración rectal a los 20-40 minutos;
después de la administración subcutánea o
intramuscular a los 50-90 minutos y después de su
administración intravenosa a los 20 minutos.
Morfina
• Si se administran dosis >30mg/día de morfina, la
suspensión del tratamiento se debe hacer lentamente para
evitar los signos y síntomas de abstinencia de opiáceos.
• Se recomienda disminuir las dosis en un 50% durante uno

o dos días, al 25% durante otros dos días más hasta
alcanzar dosis diarias de 15 a 30mg.
• Después, puede interrumpirse el tratamiento.

Morfina
• Tratamiento del dolor agudo o crónico moderado o grave,

incluyendo el dolor óseo: Oral
• Adultos de > 50kg: 10-30mg cada 3 o 4 horas
• Niños >6meses: 0.2-0.5mg/kg cada 4-6 horas
• <6 meses y neonatos: 0.1mg/kg cada 3 o 4 horas.
• Tratamiento de las cefalea graves, incluyendo la migraña:
Administración intramuscular: Adultos: 10mg al comienzo de

la cefalea.
Morfina
• Tratamiento del dolor anginoso asociado al infarto

de miocardio o la angina inestable: Administración
intravenosa. Adultos: Inicialmente 2-5mg cada 5-
30 minutos según sea necesario para controlar el
dolor. Algunos pacientes requieren dosis de
mantenimiento de 4 a 8mg cada 4-6 horas.
Morfina
• Atraviesa barrera placentaria por lo que se debe administrar con

precaución durante el embarazo y el parto.
• Si se utiliza durante el parto, se debe tener a punto un equipo de

emergencia y un antagonista opiáceo ya que es elevado el riesgo
de depresión respiratoria en el neonato, en particular si es
prematuro.
• Si se administra durante la segunda fase del parto, puede reducir la

fuerza, frecuencia y duración de las contracciones uterinas,
mientras que, por el contrario, aumenta la dilatación cervical.
Morfina
• La morfina se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el
embarazo, pasando a la categoría D cuando se administra en
dosis elevadas, por períodos prolongados o cerca del parto.
• Los neonatos de madres tratadas con morfina pueden
experimentar una depresión respiratoria.

Dextropropoxifeno
Dextropropoxifeno
• Analgésico agonista opioide. Análogo de Morfina.
• Se fija selectivamente a los receptores opioides µ a nivel del

sistema nervioso central.
• Semivida plasmática de 6 a 12horas.
• Atraviesa barrera placentaria y se elimina en leche materna.

Dextroproporxifeno
• Contraindicado en personas con antecedentes de asma bronquial,

broncospasmo, depresión respiratoria, pólipo nasal, angioe
dema,
insuficiencia hepática, alcoholismo, insuficiencia renal moderada o severa
y en pacientes con hipovolemia o con deshidratación, hipotiroi
dismo,
arritmias cardiacas, antecedentes de crisis convulsivas, presión
intracraneal aumentada, traumatismos craneales, inestabilidad emocional
e ideas suicidas, colitis pseudomembranosa causada por antibióticos o
diarrea por envenenamiento, dolor abdominal de causa desconocida,
embarazo, lactancia, trabajo de parto y menores de 16 años.
Dextroproporxifeno
• Cuando se utilice por primera vez se recomienda no combinarlo con

alcohol, ya que puede producir depresión respiratoria, coma y la
muerte.
• No se recomienda con depresión respiratoria o enfermedad obstructiva

de las vías aéreas, miastenia gravis, ni en estado inconsciente.
• Puede afectar la capacidad mental y/o física para efectuar tareas de

precisión, por lo que se recomienda tener precaución en pacientes que
conduzcan automóviles o maquinaria de precisión.
Dextropropoxifeno
• Tratamiento a corto plazo del dolor leve a moderado.
Adultos: 65mg cada 4 horas, sin exceder de 360mg/día.
• Las manifestaciones sintomáticas principales con sobredosis son

bradicardia, función cardiaca deteriorada, alcalosis/acidosis
respiratoria, midriasis, convulsiones, estupor y coma.
Dextroproporxifeno
• Si el paciente está consciente, se recomienda realizar lavado gástrico; el manejo

debe ser encaminado a mantener las vías aéreas y venosa permeables y puede
requerirse ventilación asistida con presión positiva en presencia de edema
pulmonar.
• Se recomienda utilizar un antagonista de los opioides por vía intravenosa, como

lo es la naloxona a dosis de 0.4 a 2 mg cada 2 a 3 minutos hasta la
recuperación para revertir los efectos convulsivantes, cardiotóxicos y de
depresión respiratoria.
• INVESTIGAR PRESENTACIÓN
Fentanilo
Fentanilo
• Potente agonista opiáceo sintético.
• 100mg de fentanilo es aproximadamente equipotente a 10mg de

morfina.
• Se utiliza para ayudar a la inducción y mantenimiento de anestesia

general y para complementar la analgesia regional y la medular.
• Se prefiere a la morfina en la anestesia debido a su capacidad para

atenuar las respuestas hemodinámicas y mantener la estabilidad
cardiaca.
Fentanilo
• Después de la administración IV, la analgesia máxima se produce en cuestión de

minutos y tiene una duración de 30 a 60 minutos después de una dosis única.
• Por vía intramuscular, el inicio de la analgesia ocurre en 7-15 minutos y dura durante
1-2 horas.
• En ambos casos, la duración está directamente relacionado con la dosis. Las

concentraciones séricas de fentanilo disminuyen rápidamente, dentro de los primeros
5 minutos después de la dosis IV, pero se puede detectar el fármaco residual por lo
menos durante 6 horas.
• Después de la administración epidural, el inicio de la analgesia se produce en 10-15

minutos y dura 2-3 horas.
Fentanilo
• Para el control del dolor moderado o fuerte:

• Para el manejo intraoperatorio o procesal de dolor severo, sólo para
su uso en un entorno de cuidado anestésico monitorizado en el
hospital:
• Administración parenteral: Adultos: 50-100mg IM o IV lenta por más
de 1-2 minutos, dada 30-60 minutos antes de la cirugía.
• Para el control del dolor postoperatorio en la sala de recuperación:
• Administración parenteral: Adultos: 50-100mg IM o IV lento durante
1-2 minutos para que el control del dolor, taquipnea y/o delirio. La
dosis se puede repetir en 1-2 horas, según sea necesario.
Fentanilo
• Para su uso como analgésico y/o mantenimiento de sedación en

pacientes ventilados mecánicamente
• Administración parenteral: Adultos: dosis inicial de

1-2mg/kg IV, seguida de una infusión intravenosa
continua de 1-2mg/kg/hora. Se modifica esta dosis
como sea necesario para la respuesta deseada.
• Los niños de 1-12 años: un bolo intravenoso inicial de 1-2mg/kg,
seguido de 1mg/kg/hora en perfusión continua IV. Ajustar la dosis
al alza, según sea necesario. El intervalo de dosificación habitual
es de 1-3mg/kg/hora; se han requerido dosis de 5mg/kg/hora.
• Neonatos y lactantes: bolo intravenoso inicial de 1-2mg/kg,

seguido de 0,5 a 1mg/kg/hora en perfusión continua IV. Ajustar
hacia arriba, según sea necesario.
Fentanilo
• Para procedimientos quirúrgicos menores, y para su uso en el

postoperatorio inmediato:
• Administración parenteral: Adultos: 2mg/kg IM o IV lenta.
• Niños >1año: 1-2mg/kg IM o IV lenta. Esta dosis puede repetirse a
intervalos de 30-60 minutos. Se ha utilizado el fentanilo en infusión
continua IV 1-3mg/kg/hora para la analgesia después de la cirugía.
• Administración epidural:
• Adultos: Administrar una dosis en bolo de 50-100mg, luego 25 hasta
100mg/hora en infusión continua epidural con 50 a 60mg cada 10
minutos. Los pacientes mayores suelen requerir dosis más bajas.
Fentanilo
• Para proporcionar analgesia en una cirugía mayor, y algún alivio de la

respuesta al estrés:
• NOTA: La depresión respiratoria en este nivel de dosis requiere

ventilación artificial.
• Administración parenteral: Adultos: 2-20mg/kg IV lenta
• Los niños: bolo de 1-3mg/kg IV lenta, luego 1mg/kg/hora IV lenta,

titular hacia arriba; dosis habitual es de 1-3mg/kg/hora.
Fentanilo
Debido a los efectos de los agonistas de opiáceos en el tracto

gastrointestinal, deben utilizarse con precaución en pacientes con
enfermedad gastrointestinal incluyendo la obstrucción gastrointestinal
o íleo, la colitis ulcerosa, o estreñimiento pre-existente. Los pacientes
con colitis ulcerosa aguda (UC) u otra enfermedad inflamatoria
intestinal pueden ser más sensibles a los efectos astringentes de los
agonistas opiáceos.
Fentanilo
• Los agonistas opiáceos, incluyendo el fentanilo, pueden estimular una

respuesta vasovagal que producirá bradicardia sinusal, lo que podría ser
problemático en pacientes con enfermedades o arritmias cardíacas.
Además, los agonistas de opiáceos pueden exacerbar la hipotensión
ortostática mediante la inducción de la liberación de histamina.
• El fentanilo no está indicado para su uso durante o el parto. Los bebés y los
recién nacidos son especialmente sensibles a la depresión respiratoria, por
lo que se deben tomar las precauciones adecuadas si el fentanilo se usa
durante el parto.
Codeína
Codeína
• Agonista opiáceo, con menos actividad analgésica, y menos
efectos secundarios que la morfina, incluyendo la depresión
respiratoria, pero es un agente antitusivo más eficaz. En dosis de
60mg produce efectos analgésicos similares a los de 600mg de
paracetamol.
Codeína
• Mecanismo de acción: La codeína es un agonista opiáceo débil en
el SNC. La actividad analgésica de la codeína es debida a su
conversión a la morfina.
• La analgesia está mediada por los cambios en la percepción del
dolor en la médula espinal (receptores µ2-, delta, kappa) también
alteran la respuesta emocional al dolor.

Codeína
• Clínicamente, la estimulación de los receptores µ produce

analgesia, euforia, depresión respiratoria, miosis,
disminución de la motilidad gastrointestinal, y la
dependencia física.
• La estimulación del receptor kappa también produce

analgesia, miosis, depresión respiratoria, así como, disforia y
algunos efectos psicomiméticos (es decir, desorientación
y/o despersonalización).
Codeína
• Varios otros efectos clínicos se producen con los agonistas de

opiáceos, incluyendo supresión de la tos, hipotensión,
náuseas/vómitos.
• Los efectos antitusivos de codeína están mediados por la acción

directa sobre los receptores en el centro de la tos de la médula.
También tiene un efecto de secado en el tracto respiratorio y aumenta
la viscosidad de las secreciones bronquiales. Supresión de la tos
puede lograrse con dosis más bajas que las requeridas para producir
analgesia.
• La hipotensión es posiblemente debida a un aumento en la
liberación de histamina y/o depresión del centro
vasomotor en la médula.
• La inducción de náuseas y vómitos posiblemente se
produce por la estimulación directa del sistema vestibular.

Codeína
• Para el tratamiento del dolor dolor leve a moderado (artralgia,

dolor de espalda, dolor de huesos, dolor dental, dolor de
cabeza, migraña, mialgia y dolor quirúrgico):
• Administración oral,sc,IM:
• Adultos: 15 a 60mg por vía oral cada 4-6horas.

Dosis máxima 360mg/24horas.
• Niños >1año: 0,5-1mg/kg oral cada 4-6horas.

Codeína
• Para el tratamiento de la tos no productiva:
• Adultos: 10-20mg oral cada 4-6 horas.

Dosis máxima 120mg/24 horas.
• Niños >1año: 1-1,5mg/kg/día en dosis divididas cada 4-6 horas.
• 2-5 años de edad: 2,5-5mg cada 4-6horas. Máximo 30mg/día.
• 6-12 años de edad: 5-10mg cada 4-6horas, Máximo 60mg/día.

Codeína
• Debido a los efectos de los agonistas opiáceos en el tracto

gastrointestinal, la codeína debe utilizarse con precaución en pacientes
con enfermedad gastrointestinal incluyendo obstrucción gastrointestinal
o íleo, colitis ulcerosa, o estreñimiento preexistente. Los pacientes con
colitis aguda ulcerosa u otra enfermedad inflamatoria del intestino
pueden ser más sensibles a los efectos del estreñimiento inducido por
los agonistas opiáceos. Los agonistas opiáceos están contraindicados
para su uso en pacientes con diarrea secundaria a una intoxicación o
diarrea infecciosa, siendo preferibles los antiespasmódicos.
Codeína
• Aumentan el tono de las vías biliares, pueden causar espasmos (especialmente en el
esfínter de Oddi) y aumenta la presión del tracto biliar.
• Los efectos biliares de los agonistas opiáceos pueden resultar en concentraciones
plasmáticas de amilasa y lipasa hasta 2-15 veces los valores normales.
• La importancia clínica de estos efectos durante la terapia con codeína no se
conoce. Por tanto, la codeína se debe utilizar con precaución en pacientes con
enfermedad del tracto biliar o que van a ser sometidos a una cirugía del tracto biliar.
• Los agonistas opiáceos deben evitarse en pacientes con
enfermedad pulmonar grave, como el asma bronquial aguda u
obstrucción de la vía aérea superior, con reserva respiratoria
disminuida o en pacientes con depresión respiratoria significativa.
• La interrupción brusca del tratamiento prolongado con codeína
puede dar lugar a síntomas de abstinencia.

Codeína
• Disminuir gradualmente las dosis de codeína para evitar

una reacción de abstinencia.
• En general, una reducción del 50% cada 1-2 días de la

dosis diaria es suficiente para prevenir los síntomas de
abstinencia en pacientes que han estado recibiendo
grandes dosis de codeína. Puede causar dependencia
psicológica que puede llevar al abuso de sustancias en un
pequeño porcentaje de pacientes.
Codeína
• En pacientes con un trastorno convulsivo preexistente, los
agonistas opiáceos pueden precipitar convulsiones.
• La incidencia de estos efectos durante la terapia con codeína no
es conocida, pero parece ser poco común en dosis normales.
• No en embarazo, lactancia.
Oxycodona
Oxycodona
• Analgésico opioide que se utiliza en monoterapia o en
combinación con paracetamol, ibuprofeno para el tratamiento del
dolor entre moderado y severo.
• La oxicodona se comercializa en comprimidos estándar y en
comprimidos de liberación sostenida.

Oxycodona
• Mecanismo de acción: es un agonista opioide puro y es relativamente
selectivo para el receptor µ, aunque puede interactuar con otros
receptores opioides con las dosis más altas.
• La acción terapéutica principal de oxycodona es la analgesia.
• Como todos los agonistas opioides puros, no hay efecto techo a la
analgesia.
Oxycodona
• Pacientes que no hayan recibido previamente analgésicos opioides:
• Adultos: 5-15mg cada 4-6horas.
• La dosis debe ajustarse en base a la respuesta individual de la paciente a la
dosis inicial. Si la presentación es de liberación sostenida, cada 12 horas.

Oxycodona
• Pacientes previamente tratados con analgésicos opioides (pacientes no

tolerantes a opioides):
• Se definen como pacientes tolerantes a opioides aquellos que han
recibido durante una semana o más al menos 60mg/dia de morfina oral ,
25mcg fentanil transdérmico/hora, 30mg/dia de oxicodona oral, o de una
dosis equianalgésica de otro opioide.
• Para pasar a los pacientes de oxicodona estandar a oxicodona de
liberación sostenida, dividir entre dos la dosis diaria de la primera dando
dosis de 10mg cada 12 horas de la segunda
Oxycodona
• Contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida a la

oxicodona.
• En pacientes con depresión respiratoria en entornos no controlados y

en ausencia de equipo de resucitación. También esta contraindicada
en cualquier paciente que tenga o sea sospecha de parálisis y en
pacientes con asma o hipercapnia bronquial aguda o grave.
Oxycodona
• Las reacciones adversas graves asociados con la oxicodona incluyen:

depresión respiratoria, paro respiratorio, depresión circulatoria, paro
cardíaco, hipotensión y/o síncope.
• Las reacciones adversas comunes que se observan en el inicio del

tratamiento con oxicodona dependen de la dosis y su frecuencia depende
del nivel de tolerancia a los opiáceos del paciente y de otros factores
específicos para cada individuo. Las más frecuentes de las reacciones
adversas incluyen náuseas, estreñimiento, vómitos, dolor de cabeza, y
prurito.
Oxycodona
• La sobredosis aguda de oxicodona puede manifestarse por

depresión respiratoria (una disminución de la frecuencia
respiratoria y/o del volumen corriente, respiración de Cheyne-
Stokes, cianosis), somnolencia extrema que progresa a estupor o
coma, flacidez muscular esquelética, piel fría y pegajosa, pupilas
contraídas, y en algunos casos, edema pulmonar, bradicardia,
hipotensión, paro cardiaco y muerte.
• La oxicodona puede causar miosis, incluso en la oscuridad total.
Las pupilas son un signo de sobredosis de opioides, pero no son
patognomónicos (por ejemplo, las lesiones hemorrágicas o
isquémicas del puente pueden producir resultados similares).
Puede ser observada una midriasis marcada con hipoxia en lugar
de miosis puede ser visto en situaciones de sobredosis.

Oxycodona
• Para tratar la sobredosis de oxicodona, se debe prestar la

atención primaria a la recreación de una vía aérea permeable y a
la institución de la ventilación asistida o controlada. Las medidas
de apoyo (incluyendo oxígeno y vasopresores) deben ser
empleados en el tratamiento del shock circulatorio y edema
pulmonar. La parada cardíaca o las arritmias cardíacas pueden
requerir masaje cardíaco o desfibrilación.
• Naloxona.- Antagonista opiáceo puro es un antídoto específico
para la depresión respiratoria como consecuencia de una
sobredosis de opiáceos.
• No debe ser administrado en ausencia de respiratoria clínicamente

significativa o de depresión circulatoria secundaria a sobredosis de
oxicodona.
• Si es necesario, se debe administrar la dosis adecuada de

naloxona simultáneamente con los esfuerzos de reanimación
respiratoria.
Oxycodona
• Dado que la duración de la acción de la oxicodona excede la del
antagonista, el paciente debe mantenerse bajo vigilancia continua y
deben administrarse dosis repetidas del antagonista según sea necesario
para mantener la respiración adecuada.
• Antagonista opiáceo (Naloxona) debe administrarse con precaución a las
personas sospechosas de ser físicamente dependiente de cualquier
agonista opioide, incluyendo oxicodona.

• En un individuo físicamente dependiente de los opiáceos, la
administración de una dosis normal de antagonista
precipitará una retirada aguda.
• La gravedad del síndrome de abstinencia producido
dependerá del grado de dependencia física y la dosis del
antagonista administrado.
Oxycodona
• OXYCONTIN comprimidos de oxicodona de liberación
sostenida de 10mg, 15mg, 20mg, 30mg, 40mg, 60mg, y
80mg.
• OXECTA, comprimidos de 5 y 7.5mg de oxicodona.

Naloxona
Naloxona
• Antagonista de Opiodes.
• Carece de propiedades agonistas de tipo opioide; sus efectos

farmacológicos son mínimos, o no existen, en ausencia de opioides.
• En presencia de opioides, como la morfina y análogos, la naloxona

antagoniza o revierte sus efectos. Por ello se considera el fármaco de
elección para tratar la depresión respiratoria producida por opioides.
Naloxona
• Antagoniza la sedación, el coma, la excitación y las
convulsiones producidas por opioides. No se conoce con
precisión el mecanismo por el cual revierte los efectos de los
opioides. Al parecer desplaza las moléculas de estos
fármacos de su sitio de unión (receptores mu, kappa, sigma) e
inhibe sus efectos de manera competitiva.

Naloxona
• En casos de depresión respiratoria por opioides, su efecto

antagónico es evidente en 1 a 2 min después de administración
intravenosa y en 2 a 5 min luego de inyección intramuscular; su
resultado es máximo en 5 a 15 min y persiste por 45 a 60 min.
• Se distribuye ampliamente en el organismo, se metaboliza rápido

en el hígado (conjugación) y se elimina en la orina.
• Su vida media en los adultos es de 60 a 90 min.

Naloxona
• En pacientes dependientes de opioides puede causar un cuadro

clínico caracterizado por diarrea, náusea, vómito, sudoración,
dolor corporal, taquicardia, fiebre, congestión nasal, bostezos,
nerviosismo, intranquilidad, irritabilidad, temblor, dolor
abdominal, debilidad generalizada.
Naloxona
• Vía de administración y dosis. Adultos: Intramuscular,
subcutánea, intravenosa (de preferencia). Sobredosis de opioides,
0.4 a 2mg como dosis única. Si es necesario, la dosis intravenosa
se puede repetir a intervalos de 2 a 3 minutos.
• Si se ha administrado una dosis total de 10mg y no hay
respuesta, debería cuestionarse el diagnóstico de sobredosis por
opiáceos. Si el paciente responde, las dosis adicionales pueden
repetirse PRN con la frecuencia de dosis de repetición según la
evaluación clínica del paciente.
Naloxona
• En infusión IV se puede utilizar 2mg en 500 mL de glucosa o
suero salino para terapia prolongada; administrarlo a un ritmo
ajustado a la respuesta del paciente.
• Presentación: amp 400mcg/1ml (0.4mg) jeringa con 12mg/5ml

3 Aines

Cargado por

Información del documento

Título original

Derechos de autor

Formatos disponibles

Compartir este documento

Compartir o incrustar documentos

Opciones para compartir

¿Le pareció útil este documento?

¿Este contenido es inapropiado?

Copyright:

Formatos disponibles

3 Aines

Cargado por

Copyright:

Formatos disponibles

AINES

 Radicales libres de oxígeno

 Factor activador de plaquetas

• La temperatura corporal es controlada por las

• Las neuronas termosensibles tienen conexiones

causada por una estimulación de carácter

nocivo de las terminaciones nerviosas

• Es un síntoma cardinal de la inflamación.

• Estas sustancias incluyen los iones de H+ y K+, histamina, serotonina,

• Los analgésicos antiinflamatorios se dividen en dos subgrupos:

– Inhibidores selectivos COX-2

• Enzima que permite al organismo producir

• Es una proteína de membrana periférica

• Es inhibida por los AINES.

• Dos isoformas (COX 1 Y 2), enzimas con

– COX-1 se expresa en casi todos los

• La COX-1 de las plaquetas genera el tromboxano A2 (potente

• Es más sensible que la COX-1 del endotelio, lo que explica la

• La inhibición de la COX-1 plaquetaria ocasiona una disminución de la

• Se cree que la respuesta inflamatoria más

• La inhibición de la COX-2 reduce la síntesis

• Son efectos indirectos sobre el sistema nervioso central.

• Al disminuir la síntesis de prostaglandinas, reducen la percepción del

• Resultado de la inhibición de la síntesis de prostaglandinas en el

• Todos los AINE se asocian con toxicidad gastrointestinal grave; el riesgo

• El ibuprofeno se asocia con el mínimo riesgo.

• Piroxicam, ketoprofeno, indometacina, naproxeno y el diclofenaco

• Los inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2 se asocian con un

• El tratamiento se iniciará con la dosis mínima recomendada.

• No se utilizará más de un AINE por vía oral a la vez.

• Todos los AINE (incluidos los inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2) están

• La combinación de AINE y ácido acetilsalicílico a dosis bajas puede aumentar el riesgo de

Fármaco. Resultado de la interacción.

Aumenta el riesgo de nefrotoxicidadDisminuye el

• Usado en el tratamiento de numerosas condiciones

• Propiedades antitrombóticas se utiliza para prevenir o

• Actúa sobre el centro termorregulador del hipotálamo.

• Su actividad antipirética es atribuida a su capacidad de inhibición de

• Se sabe que las prostaglandinas E1 son los agentes piréticos más

• Además posee actividad antitrombótica, ya que inhibe la

• Atraviesa la barrera hematoencefálica.

• Es biotransformada en el plasma e hígado hasta ácido salicílico.

• El fármaco se presenta en tabletas de 81mg, 100mg, 300mg,

• Otras presentaciones: comprimidos masticables, tabletas y un

• Los efectos más comunes después de la administración de

• Está contraindicada en caso de hipersensibilidad a los

• Se caracteriza por una encefalopatía

• En los hipersensibles a la aspirina, la adrenalina es el fármaco más

• Intoxicación por aspirina

• Su dosis tóxica es si rebasa los 4g y la dosis letal es entre 10 a 30g.

• En caso de intoxicación debe realizarse lavado gástrico

• En caso de hemorragia es preciso transfundir sangre y

• Se administra vía oral. Absorción gastrointestinal completa.

• Concentraciones máximas en 2-4hrs

• 10 a 20 veces más potente que el ácido acetilsalicílico.

• Cruza la barrera placentaria y se excreta en la leche materna.

• Vida media 14hrs.

• Metabolismo hepático. Eliminación renal.

• Tratamiento de enfermedades reumáticas (osteoartritis,

• Adultos: 275-500mg dos veces al día. Las dosis de la

• La mejoría sintomática de la artritis comienza a las

• Tratamiento de la artritis juvenil u otras condiciones

– La dosis diaria máxima es de 1000mg.