ANALGESICOS-AINES

GINETTE CONTRERAS VELASCO

TUTOR
 ANTIINFLAMATORIOS
• 1. ESTEROIDES O GLUCORTICOIDES
• 2.AINES
• DROGAS TIPO DE ASPIRINA
 ANALGESICOS
• 1. OPIOIDES
• 2.NO OPIOIDES
 PROPIEDADES FARMACOLOGICAS DE LAS PG
 A. PGE: Vasodilatadoras. Aumentan la secreción de moco de estómago e
intestino, inhibe producción de HCL por el estómago. Antagonizan la
acción de la ADH, inhiben la resorción del cloruro.
 B. PGD: Vasodilatación y vasoconstricción según dosis y en circulación
pulmonar.
 C. PGI2: Vasodilatación y modulador biológica del tono vascular
oponiéndose a la vasoconstricción , inhibe la agregación plaquetaria.
 D. PGE Y PGI2; Inhiben secreción ácida gástrica, disminuyen umbral al
dolor nociceptores.
• E. TROMBOXANO A2: Vasoconstrictor potente,
proagregante plaquetario. Es el principal
producto del ácido araquidónico en las
plaquetas.

• F. PGF Y TXA2: Contrae, PGE2 relajan útero.

 PROPIEDADES DE LAS PG Y ACTIVIDAD
FISIOLOGICA

PROSTAGLANDINAS ACTIVIDAD/PROPIEDADES
PGE2 o Producida en varios órganos (ej. Riñón, tracto intestinal).
o Protección y reparación de la GI.
o Vasodilatadoras .
o Diuresis y natriuresis, aumenta el flujo sanguíneo renal.
TROMBOXANO A2 o Activación plaquetaria
(Thromboxabe A2) o Agregación plaquetaria intravascular
o Contracción del músculo liso en arterias y bronquios.

PROSTACICLINA (PGI2) o Agregación plaquetaria

eicosanoides o Vasodilatación
o Liberación de renina en el riñón
 ANALGESICOS

“Los Analgésicos son medicamentos para

calmar el dolor, producido por el daño
sobre algún tejido del organismo,
causado por golpes, por procesos
infecciosos que provocan inflamación o
por enfermedades diversas”.
 PROPIEDADES
• Analgésicos
• Antiinflamatorias
• Antipiréticos
• Dolor leve a moderado
• Potencia la acción de los opioides.
FARMACODINAMIA
 FARMACODINAMIA
Las prostaglandinas
se liberan siempre
que hay daño
celular.
El AAS y los AINES
inhiben su síntesis.
 EFECTOS TERAPEUTICOS

• Antinflamatorios, analgésicos, antipiréticos excepto

acetaminofén.
• Cierre del conducto arterioso, cuando a permanecido abierto.
• Dismenorrea primaria
• Mastocitosis sistémica , hipotensión y vasodilatación.
• Síndrome Hiperprostaglandinico E2 en lactantes,
hipopotasemia, hiperaldosteronismo, resistencia efecto presor
de la angiotensina II, hiperplasia yuxtaglomerular.
• Hipercalcemia humoral en neoplasia.
 EFECTOS SECUNDARIOS

• GASTROINTESTINALES : Dispepsia, pirosis, úlceras,

hemorragia
• RENAL: IR, nefritis intersticial, Síndrome nefrótico
• BRONCOESPASMO
• DISCRASIA SANGUINEA
• SHOCK ANAFILACTICO
• URTICARIA
EFECTOS SECUNDARIOS
EFECTOS SECUNDARIOS
AINES

OPIODE
• Son agentes de diversas variedades químicas que
inhiben a las enzimas ciclooxigenasas disminuyendo
la producción de metabolitos necesarios o
coadyuvantes del proceso inflamatorio.
• Todo son Antiinflamatorios , analgésicos y
antipiréticos (excepto paracetamol).
• Los AINES representan los fármacos utilizados en el
primer peldaño de la Escalera Analgésica de la OMS.
 CLASIFICACION DE LOS AINES

ACETAMINOFEN
PIRALOZONAS
FENILBUTAZONA

ACIDOS ACIDOS
SALICILATOS FENAMATOS OXICANOS
ACETICOS PROPIONICOS
• ASPIRINA INDOMETACINA NAPROXENO ACIDO FLUFENAMICO PIROXICAM
• DIFLUNISAL DICLOFENACO IBUPROFENO KETOROLACO MELOXICAM
• SUFAZALAZINA KETOPROFENO
Bloquean la síntesis de prostaglandinas al inhibir las isoformas de la ciclooxigenasa
(COX). Existen 3 modos de unión de los AINES a la COX-1:

Unión rápida y reversible (ibuprofeno)

Unión rápida, de baja afinidad, reversible, seguida

de una unión más lenta, dependiente del tiempo, de
gran afinidad y lentamente reversible (flurbiprofeno)

Unión rápida , reversible , seguida de una

modificación irreversible, covalente (aspirina).
Sobre la COX-2
Los agentes específicos producen una inhibición
reversible dependiente del tiempo.
COX-1 y COX-2 : Mismo peso molecular y
similar estructura . Sus productos
(prostaglandinas ) son los mismos.
Los inhibidores selectivos de la isoformas
inducible de COX-2 pueden:
• Reducir el dolor , la fiebre, y la inflamación.
• Sin afectar a la regulación fisiológica ejercida
por la isoforma constitutiva COX-1 en el
aparato gastrointestinal, las plaquetas y el
riñón sin causar reacciones adversas.
 FARMACOCINETICA

• ABSORCION Se absorbe rápidamente tras su

ingestión
• EXCRECION ORINA
• Los AINES que tienen alta afinidad por proteínas
Unión a proteínas =95-99% ALBUMINA tienen el
potencial de desplazar a otros fármacos si compiten.
• Metabolismo Hepático
FARMACODINAMIA
 Mecanismo de acción antinflamatorio 3 fases:
• Vasodilatación local y aumento de la permeabilidad
capilar
• Infiltración de leucocitos y fagocitos
• Fenómenos proliferativos, degenerativos y fibrosis
reactiva.
ACCIONES FARMACOLOGICAS DE LOS AINES
 ACCION ANTIPIRETICA: La fiebre causada por factores
inflamatorios. Son pirogénicas.
 ACCION ANTIAGREGANTE PLAQUETARIO: Por
inhibición del TA2 en las plaquetas prolonga tiempo de
sangría, inhibe agregación plaquetaria. ASPIRINA es
inhibidor irreversible (7-12 días). PGI2 se sintetiza en
epitelio vascular y se sigue produciendo a dosis bajas.
 ACCION VASCULAR : Inhibición de síntesis de PGI2 y
PGE2 que son vasodilatadoras. Disminuyen efecto
hipotensor de los bloqueadores beta, IECA, diuréticos .

 ACCION URICOSURICA: Inhibe transporte de ácido

úrico desde la luz del túbulo renal al espacio
intersticial. Solo Algunos AINES: Salicilatos,
fenilbutazona, sulfinpirazona
 INTERACCION :
 Por unión a proteínas : Warfarina (AINES inhiben
función plaquetaria), hipoglicimiantes (tipo
sulfonilureas) , Metotrexate.
 Glucorticoides y AINES: Incrementa el riesgo de úlcera
y sangrado GI.
OPIODES
ANALGESICOS OPIODES O NARCOTICOS SOBRE EL
SNC

Son derivados del OPIO (planta alucinógena)

por tanto producen somnolencia y en algunos
pérdida de la conciencia.
Uso principal dolor crónico.
 FARMACODINAMIA

MECANISMO DE ACCION