ANTIINFLAMATORIOS NO

ESTEROIDEOS
GENERALIDADES
 DEFINICIÓN

• GRUPO DE FÁRMACOS HETEROGÉNEO

• ACTIVIDAD ANALGÉSICA, ANTIINFLAMATORIA Y ANTIPIRÉTICA
• INHIBICIÓN DE LA ENZIMA COX:
• COX-1
• COX-2
 INHIBIDORES DE LAS PROSTAGLANDINAS

1) PERIFÉRICA: mediadores que sensibilizan al receptor periférico del dolor =

umbral para desencadenar el influjo nociceptivo.
- Indometacina, el diclofenaco, el ketorolaco, etc....
- Son más antiinflamatorios que analgésicos
2) CENTRAL: Este grupo actúa selectivamente sobre los tejidos nerviosos.
- Paracetamol, metamizol,…
MECANISMOS DE ACCIÓN
 CLASIFICACIÓN
EN FUNCIÓN DE SU EN FUNCIÓN DE SU ACTIVIDAD
ESTRUCTURA QUÍMICA INFLAMATORIA
• BAJA ACTIVIDAD: Paracetamol, Metamizol.
• ACTIVIDAD LEVE-MODERADA: derivados
Arilpropiónicos.
• ACTIVIDAD ELEVADA: Salicilatos, Oxicam.
SEGÚN SU ACCIÓN TERAPÉUTICA:
• ANTIPIRÉTICOS:
derivados del paaraminofenol: paracetamol
derivados pirazolónicos: metamizol
• ANTIPIRÉTICOS- ANTIINFLAMATORIOS:
derivados del ácido acético: indometacina, diclofenaco
derivados del ácido salicílico: AAS, salicilato de lisina
derivados del ácido propiónico: ibuprofeno, naproxeno
derivados del oxicam: piroxicam, meloxicam
derivados pirrólicos: ketorolaco
• ANALGÉSICOS PUROS: nabumetona.
• ANALGÉSICOS ANTIESPASMÓDICOS: clonixina
SEGÚN FUNCIÓN:
POR GRUPOS FARMACOLÓGICOS:
 CARACTERÍSTICAS
1. ACCIÓN ANALGÉSICA:
Intensidad leve o moderada.
En relación con la dosis.
Acción principalmente periférica.
Tienen “ efecto techo”.
No producen tolerancia o dependencia física.
La acción analgésica no guarda relación con la eficacia antiinflamatoria.
Tiempos de acción variables.
2. ACCIÓN ANTIPIRÉTICA:
Se ejerce a nivel del hipotálamo mediante la respuesta fisiológica que ocasiona
la vasodilatación y la sudoración que contribuye a la pérdida de calor.
Raramente producen disminución de la temperatura cuando no existe fiebre
previamente.

3. ACCIÓN ANTIINFLAMATORIA:
La actividad inhibidora sobre las diferentes lipooxigenasas interfieren en la
activación de los neutrófilos y en su agregación ( la producción de aniones
superóxidos).
4. ACCIÓN ANTIAGREGANTE PLAQUETARIA: 2 posibilidades:
Irreversible como en el caso del AAS
Reversible por un mecanismo competitivo con la enzima ciclooxigenasa como
ocurre con el resto de los AINEs

5. ACCIÓN URICOSÚRICA
Por inhibición del transporte de ácido úrico desde la luz tubular renal a espacio
intersticial por un mecanismo de competencia de transporte de ácidos.
 INDICACIONES

DOLOR NOCICEPTIVO DE INTENSIDAD LEVE- MODERADO Y CON COMPONENTE

INFLAMATORIO

1) Dolor visceral leve o moderado.

2) Algias infantiles, los analgésicos de elección.
3) Dolor postoperatorio de la cirugía menor, o como componente de la analgesia multimodal
en la cirugía mayor.
4) Dolor que se caracteriza por aumentar las PG: traumático, dismenorréico, odontológico,
cólico...
 REACCIONES ADVERSAS

• COX-1 PRODUCE LOS EFECTOS INDESEABLES.

• COX-2 PRODUCE LOS EFECTOS DESEABLES.

GASTROINTESTINALES:
1. Factores de riesgo:
 Edad mayor de 60 años.
 Antecedentes ulcerosos o de hemorragia digestiva previa.
 Uso de dosis elevadas de AINE o de asociaciones entre ellos.
 Combinación con glucocorticoides.
 Combinación con anticoagulantes.
 Existencia de otra enfermedad grave.
2. Los más gastrolesivos son el PIROXICAM / KETOROLACO > DICLOFENACO / CELECOXIB/ IBUPROFENO
3. Los COXIB presentan un perfil de toxicidad GI más seguro que los AINE no selectivos.
COXIB = AINE + IBP
ECONÓMICO
Efecto protector AntiH2 < IBP
AINE de liberación intestinal lesivos zona GI baja
 INTERACCIONES
• + antihipertensivos eficacia de B bloqueantes y de IECAs
• + anticoagulantes actividad de heparinas y wafarinas
• + antiácidos absorción a nivel gástrico
• + antidiabéticos orales Fenilbutazonas inhiben metabolismo de
sulfonilureas
• + metotrexato eliminación de metotrexato a nivel renal
 ANALGÉSICOS PIRÉTICOS

Cuando el objetivo prioritario es la analgesia o la antitermia, éste es el grupo

que primero se debe considerar.

Paracetamol
Metamizol
 • Buena tolerabilidad gastrointestinal, excepcional
afectación hematológica y escasa hipersensibilidad.
• Principal inconveniente es el bajo techo antiálgico.
• Toxicidad hepática diferida que provocan las dosis altas
PARACETAMOL de paracetamol (por encima de los 4-6 gramos diarios, o
menos en pacientes hepatópatas o consumidores
fuertes de alcohol), tratable con N-acetilcisteína.
• De elección para dolores leves y moderados y para
hipertermias moderadas.
 • Buen analgésico con un techo antiálgico algo superior al
del paracetamol y ácido acetilsalicílico.
• Posee también cierta acción espasmolítica de fibra
muscular lisa y escasa actividad antiinflamatoria.
METAMIZOL • Proscrito su uso en USA por el riesgo de producción de
agranulocitosis que, aunque bajo en sí mismo
considerado, es superior al de otros AAP/AINE.
 ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS

• Acción analgésica y antipirética es independiente de su acción antiinflamatoria.

• Efectos no son paralelos.
• Objetivos estrictamente analgésicos y antipiréticos.
• La actividad antiinflamatoria suele requerir dosis mayores de fármaco que,
lógicamente, se acompañan de mayor riesgo.
• La intolerancia es función de la cantidad administrada y del tiempo que dure el
tratamiento.
• El grado de respuesta del paciente es altamente individual.
 • Acido acetilsalicílico, uso con fines analgésicos y
antitérmicos (mención aparte de la acción
antiplaquetaria, que se consigue con dosis muy bajas).
• Raras ocasiones se empleen dosis mayores de 3 gramos
diarios: hay menos casos de salicilismo (intoxicación
SALICILATOS crónica, a veces grave).
• Las vías de administración son múltiples y las
formulaciones son variadas, incluida la parenteral con
una forma soluble: el acetilsalicilato de lisina.
 • A dosis : analgésicos (dismenorrea, dolor postparto y
postoperatorio, cefaleas vasculares incluida la migraña).
• Como antitérmicos (a veces, en alternancia con el
DERIVADOS paracetamol).
ALILPROPIÓNICOS: • A dosis : antiinflamatorios y anti-reumáticos, ya que
IBUPROFENO alcanzan en el espacio sinovial concentraciones
suficientemente elevadas y mantenidas (50-75% de las
plasmáticas).
 • Gran potencia antiinflamatoria.
DERIVADOS • De referencia obligada durante años para el tratamiento
INDOLACÉTICOS: de enfermedades reumáticas (p. ej., la artritis
INDOMETACINA reumatoide, la gota aguda). Ahora relegado.
 • Profármaco = ácido 6-metoxi-2-naftilacético (6- MNA),
potente inhibidor de las ciclooxigenasas
(particularmente la COX-2) y responsable de las
DERIVADOS acciones farmacológicas de la nabumetona.
ARILACÉTICOS:
NABUMETONA
• Efectos gastrointestinales similares a otros aines.
 ARILACÉTICOS
• Diclofenaco y aceclofenaco presentan de modo
similar los habituales perfiles de los AINE.
• El diclofenaco tiene también formulación
parenteral, y el aceclofenaco parece mostrar
cierta mejor tolerabilidad gastrointestinal.
OXICAM
• Iniciado con el Piroxicam.
• Introdujo la novedad de la larga duración de
acción debido a su larga semivida de eliminación.
• Meloxicam presenta un perfil de inhibición de la
COX-2 superior a la de la COX-1, lo que, en
principio, podría significar una ventaja de mejor
tolerabilidad gastrointestinal.
 • Grupo de AINE más reciente.
• Comercializado hasta la fecha el celecoxib y el rofecoxib
(retirado del mercado por sus efectos trombógenos), el
parecoxib, un profármaco inyectable del valdecoxib, y el
etoricoxib.
• Efectos analgésicos, antitérmicos y antiinflamatorios.
• Inhibición de la COX-2.
• Originalmente introducidos para el tratamiento
COXIB sintomático de la artrosis y artritis reumatoide.
• Menos agresivos que otros AINE para la mucosa
gastrointestinal, aunque no totalmente inocuos. La
incidencia de complicaciones gastrointestinales es un
50-60% menor que la inducida por los AINES.
• Aumento del riesgo CV, debido a la inhibición de la
producción selectiva de la PGI2. Alarma social.
DOSIS