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COX-1
fisiológicas protección gástrica, flujo
renal
• Procesos homeostáticos o su acción
sobre la agregación plaquetaria
COX-2
la inflamación en condiciones
patológicas, lo cual produce
prostaglandinas.
• En condiciones fisiológicas no hay
producción de este.
La COX-1 y a la COX-2 tienen el mismo peso molecular y son
muy similares en su estructura. Sin embargo, en el canal de la
COX-1 son mas pequeños que los de la COX-2. Esto significa que
casi todos los AINE inhibidores de la COX-1 también inhiben la
COX-2.
Los AINE bloquean el sitio de unión del ácido araquidónico en la
enzima, lo que evita su conversación en prostaglandinas.
Una excepción a este mecanismo de acción es la ASPIRINA, ya
que acetila de forma irreversible a la COX de forma que su efecto
dura mucho más.
Existen tres modos de unión de los AINE a la COX-1:
a)Unión rápida y reversible
b)Unión rápida, de baja afinidad, reversible, seguida de una
unión más lenta
c)Unión rápida, reversible, seguida de una modificación
irreversible covalente.
EFECTOS FARMACOLOGICOS
INDICACIONES – DOSIS
La dosis recomendada en adultos 325 a 650mg cada 4 a 6
horas, en niños dosis de 10 a 15 mg/kg cada 4 a 6 horas. Otras
acciones: produce un efecto local irritante en piel y mucosas.
Este efecto queratolitico del acido se usa en el tratamiento local
de verrugas, callosidades, infecciones micoticas y algunos tipos
de dermatitis
REACCIONES ADVERSAS
Alteraciones gastrointestinales, nauseas, vómitos, ulceras
gastrointestinales, sangrado, vértigo, perdida de audición.
DERIVADOS DEL PARAAMINOFENOL
Farmacocinética
Se absorben bien por via oral. El metamizol produce metabolitos activos
son semividas de 2,4-5 horas.
Reacciones adversas
La reacción mas grave son agranulocitosis y anemia aplasica
Presentaciones Farmacéuticas
compr. 5 mg – 500mg
DERIVADOS DEL ACIDO PROPIÓNICO
Destacan:
➢ Ibuprofeno
➢ Naproxeno
➢ Fenoprofeno
➢ Ketoprofeno
Farmacocinética
Todos ellos se absorben por via oral, pero los alimentos retrasan su
absorción. La vía rectal es más lenta.
INDICACIONES – DOSIS
REACCIONES ADVERSAS
Puede ocasionar molestias gástricas ulceraciones
gastrointestinales, nauseas, diarrea, vomito y hemorragia
intestinal y disfunción renal.
Derivados del ácido acético
Se clasifican en:
a)Indolacéticos: indometacina, etodolaco.
b)Pirrolaceticos: tolmetina, ketorolaco y sulindaco.
c)Fenilaceticos: diclofenaco y alclofenaco.
d)Nabumetona.
INDICACIONES – DOSIS
Dosis recomendadas es de 25mg a 50mg, 2 a 3 veces al dia.
CONTRAINDICACIONES
En pacientes con ulceras gastroduodenales, gastritis.
Derivados del ácido enolico (oxicams)
Se introdujeron a finales de los años setenta como
AINE de semivida larga, lo que permite una sola dosis
diaria. Destacan piroxicam, tenoxicam y meloxicam.
Las dos primeras comparten las acciones propias de
los AINE, son potentes antiinflamatorios, analgesicos,
antipiréticos y antiagregantes plaquetarios.
PIROXICAM
Es el único del grupo del acido enolico, que se usa en el
tratamiento a largo plazo de la artritis reumatoide o la
osteoartritis.
FARMACODINAMIA
Como los demás AINES, inhibe el COX responsable de la
formación de las prostaglandinas.
FARMACOCINETICA
Vía oral, las concentraciones se alcanzan después de 2 a 4 horas.
Su vid a media de 50 horas. Metabolizado en el plasma e hígado,
eliminado por orina y heces.
PRESENTACION FARMACEUTICA
Capsulas de 10 y 20mg
Gel, cremas, solución inyectable
Comprimidos.
INDICACIONES – DOSIS
Se emplea también en trastornos musuloesqueleticas agudos, gota,
dolor posquirúrgico y dismenorrea.
REACCIONES ADVERSAS
Las mas observadas después de la administración son trastornos
gastrointestinales y ulceras péptica.
INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA
CICLOOXIGENASA 2
Las inhibidores selectivos de la COX-2, son fármacos de reciente
disponibilidad, muy eficaces como antiinflamatorios en el
tratamiento de las enfermedades reumáticas.
Estos comprenden:
a)Oxicams: meloxicam
b)Nimesulida
c)Etodolaco
d)Coxibs: celecoxib, rofecoxib, etoricoxib, valdecoxib, lumiracoxib y
parecoxib.
FARMACOCINETICA
Administrado por vía oral, se absorbe por tubo digestivo sus
concentraciones alcanzan después de 3 horas se una a proteínas en
97%. Su vida media es de 11 horas. Metabolizado ene el hígado y
eliminado a través de la orina.
PRESENTACION FARMACEUTICA
Capsulas de 100 y 200mg.
INDICACIONES – DOSIS
Se lo usa en particular para tratar los signos y síntomas de
artrosis, poli artritis. La dosis es de 200mg una vez al día,
fraccionada en dos dosis.
REACCIONES ADVERSAS
Mas frecuentes dolor abdominal, diarrea, vomito y erupciones
cutáneas.