Antipsicóticos

Lopez Ortiz, Ruben

Lozada Morales, Elvis
Madrid Gaona, Jhon Anthony
 ANTAGONISTAS DE SEROTONINA-DOPAMINA Y FÁRMACOS DE
ACCIÓN SIMILAR (ANTIPSICÓTICOS DE SEGUNDA GENERACIÓN
O ATÍPICOS)
tienen efectos significativos sobre los sistemas
de dopamina y serotonina
• Los SGA, fármacos farmacológicamente
diversos que han suplantado en gran farmacología es compleja, y los fármacos individuales de
medida a los antiguos fármacos este grupo tienen múltiples efectos neurotransmisores.
antipsicóticos. A partir de 2020,
Están indicados para el tratamiento de la esquizofrenia, tto
trastorno bipolar. Algunos en tratamiento de la depresión mayor.
aprobó 13
medicamentos SGA

• Es discutible si los SGA representan una mejora en la tolerabilidad general que los DRA.

• Aunque hay una mejora en cuanto a un riesgo reducido, no ausente, de EPS, la mayoría de los fármacos
de este grupo a menudo producen un aumento de peso sustancial, lo que a su vez aumenta el potencial
de desarrollo de diabetes mellitus.

• La olanzapina y la clozapina parecen representar la mayoría de los casos de aumento de peso y diabetes
mellitus inducida por fármacos.

• Los otros agentes presentan un riesgo menor de estos efectos secundarios • Antecedentes personales y familiares de obesidad, diabetes, dislipidemia,hipertensión y enfermedades
cardiovasculares
• Peso y altura (para poder calcular el índice de masa corporal)
• la FDA ha solicitado que todos los PEG lleven una etiqueta de advertencia de que los pacientes que • Circunferencia de la cintura (al nivel del ombligo
toman los medicamentos deben ser monitoreados de cerca • BP
• Nivel de glucosa plasmática en ayunas
• Perfil de lípidos en ayunas
 Mecanismos de acción Los presuntos efectos bloqueo de D2
antipsicóticos de los SDA receptores de dopamina.

• Donde los SDA difieren de los fármacos antipsicóticos más antiguoses su relación de interacciones más alta con los subtipos de receptores de serotonina, más notablemente el 5-HT2A subtipo, así como con
otros sistemas de neurotransmisores.

• Todos los SDA tienen diferentes estructuras químicas, afinidades por los receptores y perfiles de efectos secundarios.

• aprobados para el tratamiento de la esquizofrenia y la manía aguda, algunos de estos fármacos también han sido aprobados como terapia
Indicaciones terapeuticas complementaria en la depresión resistente al tratamiento y como terapia complementaria en el trastorno depresivo mayor (TDM).

• Todos los SDA llevan un recuadro de advertencia de la FDA con respecto a los efectos adversos (clozapina unico medicamento no usado en
esquizofrenia por que causa efectos hematologicos)

Trastornos del estado de ánimo.

Esquizofrenia y trastorno esquizoafectivo.
 • Los APS comparten un espectro similar de reacciones adversas, pero difieren considerablemente en términos de frecuencia o gravedad de su
aparición.
Efectos adversos

Risperidona (risperdal)
• . La risperidona es un benzisoxazol. Sufre un extenso metabolismo hepático
• tto Agudo y de mantenimiento de la esquizofrenia en adultos de primer paso a 9-hidroxi risperidona, un metabolito con actividad
• Esquizofrenia en adolescentes de 13 a 17 años. antipsicótica equivalente.

• corto plazo de episodios maníacos agudos o mixtos asociados con el trastorno • Los niveles plasmáticos máximos del compuesto original se producen en 1 hora
bipolar(AD, N, ADO DE 10-17 AÑOS) para el compuesto original y en 3 horas para el metabolito.
• risperidona con litio o valproato está indicada para corto plazo de episodios
• bioactividad del 70 por ciento
maníacos agudos o mixtos asociados con el trastorno bipolar I.
• VMC risperidona y 9-hidroxi risperidona es de 20 horas en promedio
• irritabilidad asociada con un trastorno del espectro autista (N Y ADO 5 - 16 AÑOS),
incluidos síntomas de agresión hacia los demás, autolesión • La risperidona es un potente antagonista de D2 receptores

• La risperidona está disponible en tabletas de 0,25, 0,5, 1, 2, 3 y 4 • El aumento de peso, ansiedad, náuseas y vómitos, rinitis, disfunción eréctil,
mg y una solución oral de 1 mg / ml. disfunción orgásmica y aumento de la pigmentación

• interrupción del uso de risperidona son EPS, mareos, hipercinesias,

• La dosis inicial suele ser de 1 a 2 mg por la noche, que luego
somnolencia y náuseas. Puede ocurrir una marcada elevación de la prolactina.
puede aumentarse a 4 mg / día.

paroxetina y fluoxetina puede bloquear la

formación del metabolito activo de risperidona.
 Paliperidona (Invega)
• tto agudo y de mantenimiento de la esquizofrenia. • derivado de benzisoxazol y es el principal metabolito activo de la risperidona.

• tto agudo del trastorno esquizoafectivo como monoterapia o como complemento de

estabilizadores del estado de ánimo o antidepresivos. • (Cmax) se alcanzan aproximadamente 24 horas después de la dosificación, y las
concentraciones de paliperidona en estado estacionario se alcanzan en 4 o 5 días.

• Las isoenzimas hepáticas CYP2D6 y CYP3A4 desempeñan un papel limitado en el

• disponible en tabletas de 3, 6 y 9 mg. La dosis recomendada es de6 mg una vez al día administrados por metabolismo y la eliminación de paliperidona
la mañana. Con o sin alimentos.

• disponible en tabletas de liberación prolongada, que también están disponibles en tabletas de 3, 6 y 9

mg administradas una vez al día.

• formulación de acción prolongada de paliperidona (Invega Sustenna) se administra mediante

inyección una vez al mes (dosis: 39, 78, 117, 156 y 234 mg)
• Debe reducirse en pacientes con insuficiencia renal.
• VM de 25 a 49 días. Se recomiendan inyecciones mensuales de 117 mg, se
• Puede causar más sensibilidad a temperaturas extremas
recomiendan las dos primeras inyecciones en el musculo deltoides.

• Puede provocar un aumento del intervalo QT (QTc) y debe

evitarse en combinación con otros fármacos que provocan una
prolongación

• Puede causar hipotensión ortostática, taquicardia, somnolencia,

Se recomienda que no
acatisia, distonía, EPS y parkinsonismo.
se administren más de 12 mg por
día
 Olanzapina (Zyprexa)
• tto de la esquizofrenia
• Aprox el 85 % de la olanzapina se absorbe en el tracto gastrointestinal y 40 % de
• O. indicada para su uso como monoterapia para el tratamiento agudo de episodios maníacos o
la dosis se inactiva mediante el metabolismo hepatico de primer paso
mixtos asociados con el trastorno bipolar I y el tratamiento de mantenimiento del trastorno
bipolar I.
• Cmax se alcanzan en 5 horas y la vida media es de 31 horas en promedio (rango
• se puede usar en combinación con fluoxetina (Symbyax) para el tratamiento de la depresión y de 21 a 54 horas).
depesion resistente al tratamiento.
• Se administra en dosis de una vez al día

• disponible en tabletas de 2,5, 5, 7,5, 10, 15 y 20 mg orales y en forma de Zydis (que • causa constantemente una cantidad más significativa y un aumento de peso más
se desintegran por vía oral). frecuente que otros atípicos. No es por la dosis
• dosis inicial para el tratamiento de la psicosis suele ser de 5 o 10 mg. • Somnolencia, sequedad de boca, mareos, estreñimiento, dispepsia, aumento del apetito,
• Para la manía aguda, suele ser de 10 o 15 mg administrados una vez al día. acatisia y temblor

• Se recomienda una dosis diaria inicial de 5 a 10 mg. Después de 1 semana, la dosis se • Existe un riesgo de EPS relacionado con la dosis.
puede aumentar a 10 mg al día. • Recomienda una evaluación "periódica" del azúcar en sangre y las transaminasas durante
el tratamiento (2% dejan el tratamiento)
• disponible como suspensión inyectable de liberación prolongada (Relprevv),

no debe administrarse
por vía intravenosa o
subcutánea, ni está
aprobado para la
administración
deltoides.
 Quetiapina (Seroquel)

• tto de la esquizofrenia
• tto agudo de episodios maníacos asociados con el trastorno bipolar I, tanto como
monoterapia como como complemento del litio o valproato de sodio.
• monoterapia para el tratamiento agudo de episodios depresivos asociados con el trastorno
bipolar y el tratamiento de mantenimiento del trastorno bipolar I como complemento del
litio o divalproex.
• tto del TDM
• Es una dibenzotiazepina relacionada estructuralmente con la clozapina, pero
difiere notablemente de ese agente en sus efectos bioquímicos.
• Se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal, alcanzándose Cmáx en 1 a 2
horas.
• VM aprox 7 horas y la dosis óptima es de dos o tres veces al día.

• Además de ser antagonista de D2 y 5-HT2, también bloquea 5-HT6,

D1 y H1y α1 y α2 receptores. no se asocia con eps.

• Disponible en tabletas de 25, 50, 100, 200, 300 y 400 mg.
• Empieza 25 mg dos veces al día, y luego aumentar las dosis de 25 a 50 mg / dosis cada 2 a 3
días, hasta un objetivo de 300 a400 mg al día.
• Estudios han demostrado una eficacia en el rango de 300 a 800 mg al día. En realidad, se tolera
y es más eficaz una dosificación más agresiva.
• . La somnolencia, la hipotensión postural y los mareos son los efectos
adversos más frecuentes de la quetiapina.
• suelen ser transitorios y se tratan mejor con una titulación ascendente gradual
inicial de la dosis.
• Pequeños aumentos de la frecuencia cardíaca, estreñimiento, y también
puede producirse un aumento transitorio de las transaminasas hepáticas.

Evite el uso de quetiapina con fármacos

que aumentan el intervalo QT y en
pacientes con factores de riesgo de
prolongación del intervalo QT. L
 Ziprasidona (Geodon)
• Es una benzisotiazol piperazina.
• to de la esquizofrenia.
• Las Cmax de ziprasidona se alcanzan en 2 a 6 hr. Se alcanzan niveles en
• tto como monoterapia para el tratamiento agudo de episodios maníacos o mixtos
estado estacionario que oscilan entre 5 y 10 hr entre el 1 y el 3 día de tto.
asociados con el trastorno bipolar I y como complemento del litio o valproato para el
tratamiento de mantenimiento del trastorno bipolar I.
• VM varía de 5 a 10 horas, lo que explica la recomendación de que es
necesaria una dosificación dos veces al día.

• La biodisponibilidad se duplica cuando se toma ziprasidona con

• disponible en cápsulas de 20, 40, 60 y 80 mg.
• uso intramuscular se presenta en un vial de un solo uso de 20mg / ml.
• dosificación oral de ziprasidona debe iniciarse con 40 mg al día, divididos en
alimentos y, por lo tanto,debe tomarse con alimentos.
• Ziprasidona, similar a los otros SDA, bloquea 5-HT2A y D2 receptores.
• Eso también es un antagonista de 5-HT1D, 5-HT2C, D3, D4, α1y H1
receptores.
• Tiene una afinidad muy baja por D1, M1y α2 receptores.

dos dosis diarias. Los estudios han demostrado una eficacia en el rango de 80 a
160 mg al día, divididos dos veces al día.

• somnolencia, dolor de cabeza, mareo, nauseas, los mareos son los efectos adversos
más comunes en los pacientes que toman ziprasidona

evitar la ziprasidona en
pacientes con síndrome • Ziprasidona está contraindicada en combinación con otros fármacos que se sabe
de QT largo congénito y que prolongan el intervalo QTc.
pacientes con
antecedentes de
arritmias cardíacas.
 Aripiprazol (Abilify)

• El aripiprazol se absorbe bien y alcanza las Cmax después de 3 a 5 horas.

• potente 5-HT2A antagonista y está indicado para el tratamiento tanto de la
• absorción no se ve afectada por los alimentos.
esquizofrenia como de la manía aguda
• VM de eliminación media de aripiprazol es de aproximadamente 75 horas
• También está aprobado para el aumento de agentes antidepresivos en el
• Tiene un metabolito débilmente activo con una vida media de 96 horas.
TDM.
• metabolizado principalmente por las enzimas CYP3A4 y CYP2D6. Está
unido en un 99% a proteínas.

carbamazepina y el valproato reducen las concentraciones séricas, el ketoconazol, la

fluoxetina, la paroxetina y la quinidina aumentan las concentraciones séricas de
aripiprazol.
• disponible como 5-, 10-, 15-, Tabletas de 20 y 30 mg.
• rango de dosis efectivo es de 10 a 30 mg / día. Aunque la dosis inicial es de 10
a 15 mg / día • Los efectos secundarios más comunes del aripiprazol son dolor de cabeza,
somnolencia, agitación, dispepsia, ansiedad y náuseas.
• El insomnio

• activación similar a la acatisia

• no frecuente de EPS
 Ponente
Madrid Gaona, Jhon Anthony
 comprimidos
Comer o beber sublinguales
ASENAPINA durante 10 min de 5 y 10 mg
(Saphris)
Afinidad
Tto agudo con Serotonina (5-HT2a y 5HT2c)
NA (α1, α2)
Tto agudo deesquizofrenia
episodios maníaco o mixtos asociados con el Ts
bipolar con o sin características psicóticas en adultos. Dopaminérgico (D3, D4)
Histamina (H1) y Muscarínico (M1)
[ ] plasmática máxima en 1hora
Evita el metabolismo hepático de primer paso

esquizofrenia→ dosis inicial 5mg/2vc/d EFECTOS

Ts bipolar→ dosis inicial 10mg/2vc/d somnolencia
SECUNDARIOS
Mareos
↑ peso (después de 52 semanas ↑ 0.9kg)
No exceder 10 mg ↑ intervalo QTc en rango de 2 a ms
2vc al día
↑Prolactina= Ocurre Galactorrea, amenorrea,
ginecomastia, e impotencia
 Tabletas en 25
y 100 mg
CLOZAPINA dibenzotiazepina

(CLOZAris)
Afinidad
Para Px que no responde a terapia estándar Antagonista de 5-HT2A, D1, D3,
En Px psicóticos intolerantes D4 y α
En Px con manía resistente [ ] plasmática máxima en 2hora
En Px con depresión psicótica grave Tv1/2 es de 12 horas
Otras: Enf. de Parkinson idiopática, Enf. de Huntington Alcanza hasta una semanas si se usa una
dosis dos veces al día.

dosis inicial 12.5mg/2vc/d EFECTOS

Luego ↑ gradualmente a 25 mg/ 1 o 2 vc/d Sedación, mareos
SECUNDARIOS
Sincope, Taquicardia
No se usa Hipotensión, naúseas, vómitos, fatiga
con otro fármaco
asociado al desarrollo Puede inducir Efectos anticolinérgicos
de agranulocitosis Síntomas OC
 ILOPERIDONA
(FANAPT)
Afinidad
Tto agudo de esquizofrenia en adulto A la Dopamina D3 receptores
↓afinidad en receptores
No se ha
histaminérgicos
establesido la
Tv1/2 depende del metabolismo de las isoenzimas
seguridad y eficacia
en niños y hepáticas
adolescenntes Concentración máxima de 2 a 4 horas

Dosis efectivas de 12 mg/ por 4d EFECTOS

Dosis máxima es de 12mg/2vc/d
Prolonga el intervalo WT (9ms en dosis de 1
SECUNDARIOS
2vc/d)
Arritimias y muerte subita
Mareos, sequedad de boca, fatiga, , sedación,
taquicardia e Hipotensión ortostática
 LUMATEPERONA(CAPL
YTA)
Afinidad
Tto de esquizofrenia en adulto Antagonista receptores 5-HT2A,
D1, D2, D4
Resultados
decepcionantes en Px
con depresión bipolar

Dosis más alta aprobada en 42mg

 PAUTAS CLÍNICAS PARA LA SEGUNDA
GENERACIÓN
Todos son Apropiados Se requieren 4 a 6 Se requieren 2 o 3
para Tto de episodios semanas oara alcanzar semanas oara alcanzar
psicóticos iniciales efectividad total beneficios aparentes

El médico debe
Fármacos SDA se
explicar los riesgos y
debe iniciar en dosis
beneficios del Tt de Clozapina y
bajas y ↑
SDA a la persona y a Olanzapina tienen
gradualmente a dosis
la familai efectos
terapéutica
anticolinérgicos
 PAUTAS CLÍNICAS PARA LA SEGUNDA
GENERACIÓN

No se da en mujeres Se puede excretar en

embarazadas la leche materna, por
ello los lactantes no la risperidona ↑ las
deben tomarlo concentraciones de prolactina
 ANTAGONISTA EL RECEPTOR DE DOPAMINA (DRA)- de primera
generación

Son eficaces en Los primeros fueron: Asociado a efectos secundarios

esquizofrenia y otras fenotiazina, extrapiramidales (EPS) a
enfermedades clorpromazina dosis efectivas
psicóticas

enotiazinas

butirofenonas

tioxantenos

dibenzoxazepinas
DOSIFICACIÓN DE
ALGUNOS
ANTIPSICÓTICOS
 Ponente

Lozada Morales, Elvis

 Ponente

Lozada Morales, Elvis

Precauciones y reacciones adversas
 Síndrome neuroléptico maligno:

• Potencialmente fatal, puede ocurrir en cualquier momento durante el tratamiento.

• Los síntomas hipertermia extrema, rigidez muscular severa y distonía, acinesia, mutismo,
confusión, agitación y aumento de la frecuencia del pulso y la PA. Los hallazgos de laboratorio
incluyen aumento del recuento de leucocitos y niveles de creatinina fosfocinasa, enzimas
hepáticas, mioglobina plasmática y mioglobinuria, con insuficiencia renal.

• Los hombres se ven afectados con más frecuencia que las mujeres y los jóvenes se ven
afectados con mayor frecuencia que las personas de edad avanzada.

• La tasa de mortalidad puede alcanzar del 20 al 30 %.  suspender y realizar tto mantenimiento

• Los DRA pueden reducir el umbral de convulsiones

 Sedación Efectos anticolinérgicos centrales.

 Los síntomas de la actividad anticolinérgica: agitación

• El bloqueo receptores H1 es la intensa; desorientación (TEP); alucinaciones,
causa habitual de sedación convulsiones, fiebre alta; y midriasis.
asociada con ARD
 El tratamiento toxicidad: suspender, Fisostigmina
• Clorpromazina (Antilirium, Eserine), 2 mg por vía lenta. EV, repetida en
1 hora según sea necesario.
• Noche  causa tolerancia
 Efectos cardíacos.

• Los ARD disminuyen la contractilidad cardíaca, interrumpen la contractilidad

enzimática en las células cardíacas, aumentan los niveles circulantes de catecolaminas y
prolongan el tiempo de conducción auricular y ventricular y los períodos refractarios.
• Los ARD de baja potencia..
• Excepción: haloperidol  arritmias ventriculares, y muerte súbita cuando se inyecta
por vía intravenosa.
• Tioridazina fue responsable de 28 (61 por ciento) de las 46 muertes repentinas por
antipsicóticos.
• La clorpromazina también provoca una prolongación de los intervalos QT y PR,
embotamiento de las ondas T y depresión del segmento ST.
La muerte súbita. Hipotensión ortostática

• Más frecuente con fármacos de baja potencia, en

• Los informes ocasionales de particular clorpromazina, tioridazina y
muerte cardíaca súbita clorprotixeno.
durante el tratamiento con • Medir la PA, antes y después de la primera dosis y
ARD pueden ser el durante los primeros días de tratamiento.
resultado de arritmias
• A menudo se desarrolla tolerancia a este efecto
cardíacas.
secundario 
• Otras: convulsiones, asfixia, • Desmayos o caídas: educar
hipertermia maligna, golpe
• La administración de epinefrina produce un
de calor y síndrome
empeoramiento paradójico de la hipotensión y está
neuroléptico maligno. contraindicada en casos de hipotensión inducida por
antipsicóticos.
 Efectos hematológicos.

• La leucopenia temporal (aprox. 3500) es un problema común pero no grave.

• La agranulocitosis, un problema hematológico potencialmente mortal.
• La púrpura trombocitopénica o no trombocitopénica, las anemias hemolíticas y la
pancitopenia pueden ocurrir raramente.
• Informe dolor de garganta y fiebre  hemograma completo de inmediato para
detectar la posibilidad de una discrasia sanguínea grave.
• Si los valores del índice sanguíneo son bajos, se debe interrumpir la
administración de ARD  centro médico.
• La tasa de mortalidad por la complicación puede llegar al 30 %.
 Efectos anticolinérgicos periféricos.

• Son frecuentes, como sequedad de boca y nariz, visión borrosa, estreñimiento, retención urinaria y midriasis
 ARD de baja potencia
• Algunas personas también pueden tener náuseas y vómitos.
• El estreñimiento debe tratarse con las preparaciones laxantes habituales, pero el estreñimiento severo puede
progresar a íleo paralítico. En tales casos, se justifica una disminución de la dosis de DRA. La pilocarpina
(Salagen) se puede utilizar para tratar íleo paralítico, aunque el alivio es solo transitorio.
• El betanecol (urecolina) (20 a 40 mg al día) puede ser útil en algunas personas con retención urinaria.
• El aumento de peso se asocia con una mayor mortalidad y morbilidad y con el incumplimiento de la
medicación.
• Los ARD de baja potencia pueden causar un aumento de peso significativo, pero no tanto como se observa
con los SDA olanzapina (Zyprexa) y clozapina (Clozaril).
Molindona y lozapina (Loxitane)  menos probabilidades

Efectos endocrinológicos
• El bloqueo de los receptores de
dopamina  secreción de
prolactina
Efectos adversos sexuales
 Anorgasmia y disminución de la libido.
Hasta el 50 % de los hombres que toman
antipsicóticos informan trastornos de la
eyaculación y la erección.
 Sildenafil (Viagra) no se han estudiado en
combinación con los DRA.
 Tioridazina  disminución de la libido y
eyaculación retrógrada en los hombres.
 Priapismo e informes de orgasmos
dolorosos
 Efectos sobre la piel y los ojos.

• Puede ocurrir dermatitis alérgica y fotosensibilidad, especialmente con

agentes de baja potencia.
• Al principio del tratamiento  remitir de forma espontánea.
• Decoloraciones se resuelven cuando se cambia al paciente a otro
medicamento.
• Clorpromazina pueden desarrollar una pigmentación relativamente benigna
de los ojos, Esta condición se resuelve gradualmente cuando se suspende.
• La pigmentación irreversible de la retina se asocia con el uso de tioridazina
en dosis superiores a 1000 mg al día. (max. 800 mg/día)
 Ictericia
• Las elevaciones de las enzimas
hepáticas durante el tratamiento con
un ARD tienden a ser transitorias y
no clínicamente significativas.
• Seguido por fiebre, erupción
cutánea, eosinofilia, bilirrubina en
la orina y aumentos en los niveles
de bilirrubina sérica, fosfatasa
alcalina y transaminasas hepáticas.
• Los casos notificados ahora son
esporádicos  suspender
Sobredosis
 Las sobredosis generalmente consisten en
efectos secundarios exagerados de DRA.
 Los síntomas y signos incluyen depresión
del SNC, midriasis, rigidez, inquietud,
disminución de los reflejos tendinosos
profundos, taquicardia e hipotensión.
 Los síntomas graves de una sobredosis
incluyen delirio, coma, depresión
respiratoria y convulsiones.
 haloperidol puede estar entre los antipsicóticos
típicos más seguros
 Embarazo y lactancia.

• Existe una baja correlación entre el uso de antipsicóticos durante el embarazo y las
malformaciones congénitas.
• Se deben evitar los antipsicóticos durante el embarazo, especialmente en el primer
trimestre.
• Los fármacos de alta potencia son preferibles a los de baja potencia porque los
fármacos de baja potencia se asocian con hipotensión.
• Se debe advertir a las mujeres que toman estos agentes que no amamanten.
 Interacciones
• CYP2D6 es la isoenzima hepática más común involucrada en las interacciones
farmacocinéticas de DRA..
• Los anticolinérgicos pueden disminuir la absorción de los ARD. Antiacidos, CA,
molestiramina, cimetidina
• La actividad anticolinérgica aditiva de los ARD, los anticolinérgicos y los fármacos tricíclicos
puede provocar toxicidad anticolinérgica.
• La digoxina (Lanoxin) y los esteroides  aumentar la absorción de DRA.
• Las fenotiazinas, especialmente la tioridazina, pueden disminuir el metabolismo y causar
concentraciones tóxicas de fenitoína.
• Los efectos anticolinérgicos, sedantes e hipotensores de los fármacos también pueden ser
acumulativos.
• Disminuir la concentración sanguínea de warfarina
 Posología y pautas clínicas

• Las contraindicaciones para el uso de DRA incluyen las siguientes:

(1) antecedentes de una respuesta alérgica grave.
(2) la posible ingestión de una sustancia que interactuará con el antipsicótico para inducir depresión del
SNC (por ejemplo, alcohol, opioides, barbitúricos y benzodiazepinas) o delirio anticolinérgico (por
ejemplo, escopolamina y posiblemente fenciclidina [PCP])
(3) la presencia de una anomalía cardíaca grave;
(4) un alto riesgo de convulsiones.
(5) la presencia de glaucoma de ángulo estrecho o hipertrofia prostática si se va a utilizar un fármaco con
alta actividad anticolinérgica.
(6) la presencia o antecedentes de discinesia tardía.
• Tratamiento a corto plazo.
– El equivalente de 5 a 20 mg de haloperidol es una dosis razonable para un adulto en estado
agudo.
– Un adulto mayor puede beneficiarse con tan solo 1 mg de haloperidol. La administración de más
de 25 mg de clorpromazina en una inyección puede provocar una hipotensión profunda.
• Neuroleptización.
– Rápido neuroléptización (además llamado Rápido psicotólisis) es la práctica de administrar dosis
intramusculares cada hora de medicamentos antipsicóticos hasta lograr una sedación marcada.
• Tratamiento temprano.
– Pueden ser necesarias 6 semanas completas para evaluar el alcance de la mejoría de los síntomas
psicóticos..
– Aproximadamente 5 mg de haloperidol o 300 mg de clorpromazina es una dosis diaria eficaz
habitual.
– Los efectos sedantes de los antipsicóticos típicos duran solo unas pocas horas, en contraste con los
efectos antipsicóticos, que duran de 1 a 3 días.
• Medicamentos intermitentes.
– Es una práctica clínica común ordenar que los medicamentos se administren de manera intermitente
según sea necesario (PRN).
Tratamiento de mantenimiento.
• Los primeros 3 a 6 meses después de un episodio psicótico generalmente se
consideran un período de estabilización.
• Después, la dosis se puede reducir un 20 % c/ 6 meses hasta que se encuentre la dosis
mínima efectiva.
• Por lo general, tto durante 1 a 2 años después del primer episodio psicótico.
• El tratamiento antipsicótico a menudo se continúa 5 años después de un 2° episodio,
y se considera el mantenimiento de por vida después del 3° episodio, aunque se
pueden intentar reducir la dosis diaria cada 6 a 12 meses.
 Medicamentos de depósito de acción prolongada

• Es posible que se necesiten preparaciones de depósito de acción prolongada para

superar los problemas de cumplimiento.
• Las preparaciones intramusculares generalmente se administran una vez cada 1 a 4
semanas.
• Comenzar con 12,5 mg (0,5 ml) de preparación de flufenazina o 25 mg (0,5 ml) de
decanoato de haloperidol.
• Después de 3 a 4 semanas, la inyección de depósito se puede aumentar a una dosis única
igual al total de las dosis administradas durante el período inicial..
• Concentraciones de plasma
– Las diferencias genéticas /interacciones farmacocinéticas con otros fármacos influyen en el
metabolismo de los antipsicóticos.
– Si una persona no ha mejorado después de 4 a 6 semanas de tratamiento  la concentración
plasmática
– La mayoría de los antipsicóticos no tienen una curva dosis-respuesta bien definida.
– El fármaco mejor estudiado es el haloperidol, que puede tener una ventana terapéutica que varía
de 2 a 15 ng / ml. Otros rangos terapéuticos que se han documentado razonablemente son de 30 a
100 ng / ml para la clorpromazina y de 0,8 a 2,4 ng / ml para la perfenazina.

• Personas resistentes al tratamiento.

– 10 - 35 %
– Es útil determinar las concentraciones plasmáticas
– clozapina es eficaz cuando se administra a pacientes que han fallado en múltiples ensayos de
ARD.
• Medicamentos complementarios.
– Es común utilizar los ARD con otros agentes psicotrópicos  los efectos secundarios o para mejorar síntomas
– Existe abundante evidencia que sugiere que los antidepresivos mejoran los síntomas de depresión en pacientes
con esquizofrenia.
– En algunos casos, se pueden agregar anfetaminas a los ARD si los pacientes permanecen retraídos y apáticos.

• Elección de fármaco
– La preocupación por el desarrollo de discinesia tardía inducida por ARD es el principal impedimento para el
uso a largo plazo de estos fármacos
– Por razones que no se pueden explicar, a algunos pacientes les va mejor con un medicamento que con otro.
– La elección  perfil de efectos adversos conocidos de los medicamentos. Aparte de una ventaja significativa
en términos de costo de la medicación, la opción actualmente sería una SDA.
– Si el objetivo deseado es la sedación, se puede administrar un antipsicótico de baja potencia en dosis divididas,
o se puede coadministrar una benzodiazepina.
– Una reacción desagradable a la 1° dosis  una futura respuesta inadecuada e incumplimiento. Profilaxis c/
antiparkinsonianos puede prevenir esta reacción.