Antiparkinsonianos

Parkinson.

Consiste en un desorden
crónico y degenerativo de una
de las partes del cerebro que
controla el sistema motor y se
manifiesta con una pérdida
progresiva de la capacidad de
coordinar los movimientos.

Se inicia generalmente
en las personas entre los 50 y
60 años, aunque se puede
presentar en personas de
menor edad.
 Etiología y factores de
riesgo.
Aunque de forma general se
desconoce el origen de la enfermedad,
algunos casos son producidos por la
exposición a traumatismos, drogas o
medicamentos y existen formas
hereditarias de la enfermedad.

Se produce como consecuencia de la pérdida de neuronas

dopaminérgicas de la pars compacta de la sustancia negra,
lo que conlleva a un déficit de dopamina y la consiguiente
aparición de los signos de la enfermedad.
Tétrada sintomatológica del Síndrome
Parkinsoniano.
 Tratamiento.
Su objetivo es reducir la
velocidad de progresión de
La dopamina no puede
la enfermedad; controlar y
administrarse directamente ya
aliviar los síntomas.
que no puede pasar la barrera
entre la sangre y el cerebro.
Por este motivo se han
desarrollado una serie de
fármacos que favorecen la
producción de esta sustancia
o retrasan su deterioro.
Mecanism
o de
acción
 La
Levodopa.

Es el fármaco más efectivo para el tratamiento

de la enfermedad de Parkinson y en algún momento
de la enfermedad todos los pacientes precisarán
tomarlo. Mejora la rigidez, bradicinesia, afectación
de la marcha, hipomimia y micrografia, y en menor
medida el temblor.
 Levodopa + carbidopa.
Debe ser utilizada en combinación con un inhibidos
dopa descarboxilasa de los aminoácidos aromáticos,
como la carbidopa.

Levodopa se convierte en
dopamina en el cerebro.
Carbidopa ayuda a prevenir
la destrucción de levodopa
antes de que llegue al
cerebro y haga efecto.
 Farmacocinética: Cuando se administra por vía oral se absorbe con rapidez por el intestino
delgado, las concentraciones plasmáticas es de 30 minutos y 2 horas después de la
administración. La carbidopa es un fármaco que no atraviesa la barrera hematoencefálica
así que su acción es inhibir la descarboxilación de la LEVODOPA fuera del cerebro.

Precauciones:
Reacciones adversas: náusea, Contraindicaciones: No usar en < 18 años.
vómito, alucinaciones, confusión, Glaucoma de ángulo Enfermedad cardiovascular o
pesadillas, somnolencia, cansancio, estrecho y Melanoma pulmonar, enfermedad endocrina,
insomnio, euforia, demencia, maligno: la levodopa glaucoma crónico; historia de:
mareos puede activarlo úlcera péptica, convulsiones,
psicosis.

Posología: Se administran 2-8 comprimidos diarios. Oral cada 12 horas. Cada comprimido ranurado contiene:
Levodopa 250 mg; Carbidopa 25 mg
 Levodopa + benserazida.
Farmacocinética:
La biodisponibilidad es de 98 %. Es
más potente que la carbidopa en cuanto a su
capacidad inhibitoria sobre la descarboxilasa
de ácidos aromáticos plasmática. El
comienzo de acción inhibitoria se observa a
los 30 minutos y su duración de acción es
mayor a 24 horas. No atraviesa la barrera
hematoencefálica por lo que inhibe la
descarboxilación de la levodopa sólo en los
tejidos extracerebrales, lo que permite la
formación enzimática de dopamina a partir
de la levodopa en neuronas del cuerpo
estriado e hipotálamo. No se une a proteínas
plasmáticas.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad, pacientes < 25
años, glaucoma de ángulo cerrado, alteraciones
graves endocrinas, renales, hepáticas, cardiacas o
psicosis. Embarazo y lactancia.
Reacciones adversas: Discinesia, fluctuaciones en
la respuesta terapéutica, somnolencia, reacciones
alérgicas en la piel, como prurito y rash.
Posologia: Se administran una dosis oral inicial de
una cápsula de 125 mg, después se va
aumentando de forma gradual de125 mg al
mediodía y 125 mg en la noche. Cada comprimido
contiene Levodopa 200 mg y Benserazida 50 mg.
 Agonistas
Dopaminérgicos

Estimulan directamente los

receptores dopaminérgicos,
independientemente de la
concentración de Dopamina
presináptica. Tienen una
vida media más larga.
 Pramipexol.
Farmacocinética: Efectos adversos:
adversos sueños
Se administra por vía oral, con anormales, confusión,
una biodisponibilidad del 90%, que no es alucinaciones, insomnio,
afectada por los alimentos. El grado de unión a inquietud; mareo,
las proteínas plasmáticas es del 15%. discinesia, somnolencia.
eliminándose mayoritariamente con la orina.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad
.
POSOLOGÍA:
inicia con una dosis de 0.125 mg tres veces al día,
aumentando gradualmente la misma cada 5 a 7
días en incrementos de 0.125 mg hasta un máximo
de 1.5 mg tres veces al día (dosis máxima = 4.5
mg/día).
Farmacocinética: Ropinirol
La biodisponibilidad es del
50%, alcanzándose la
Efectos Adversos: Vómito, dolor abdominal intenso,
concentración máx alrededor de
hipotensión, disminución del ritmo cardiaco, alucinaciones,
1,5 horas tras su administración. confusión, movimientos involuntarios, desmayo, edema de
Los alimentos no alteran la miembros inferiores, fatiga, nerviosismo, somnolencia.
biodisponibilidad pero si retrasan
el tiempo en alcanzar la
concentración máxima. El Precauciones: No utilizar en
alergias, embarazo , lactancia y
promedio de la vida media de
niños
eliminación es de 6 horas.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al ropinirol
o a cualquiera de los excipientes

Posología: Oral, con las comidas.

Farmacocinética: sólo el 28% de BROMOCRIPTINA.
una dosis oral se absorbe por el
tracto digestivo y, al experimentar
una importante metabolización en
Contraindicaciones: Embarazo,
el hígado, sólo el 6% de la dosis
hipersensibilidad a alcaloides del cornezuelo de
alcanza la circulación sistémica
centeno, enfermedad cardíaca isquémica severa
La semi-vida plasmática es de unas
y enfermedad vascular periférica.
3 horas, uniéndose extensamente
a las proteínas del plasma 90-96%. Efectos adversos: producir psicosis
Solo una pequeña fracción de la y confusión, eritema, edema, dolor
dosis administrada se elimina por y espasmos digitales en las
vía renal. extremidades.

Posología: Adultos: 1.25 mg dos veces al día,

aumentando lentamente las dosis hasta obtener
la respuesta deseada.
Farmacocinética: Vía
Farmacocinética: Vía oral,
oral, Su
Su biodisponibilidad
biodisponibilidad
LISURIDA
es del
es del 10-22%.
10-22%. Es Es absorbida
absorbida amplia
amplia yy
rápidamente. El
rápidamente. El grado
grado dede unión
unión aa proteínas
proteínas
plasmáticas es
plasmáticas es del
del 66%.
66%. Es
Es metabolizada
metabolizada enen el
el
Contraindicaciones: Hipersensibilidad, trastornos
hígado, siendo
hígado, siendo eliminada
eliminada aa partes
partes iguales
iguales con
con las
las
arteriales periféricos severos e insuf. coronaria,
heces yy la
heces la orina,
orina, Su
Su semivida
semivida de
de eliminación
eliminación eses
psicosis (Advertencias y precauciones),
de 2-3
de 2-3 h.
h.
concomitancia con fenilpropanolamina.

Reacciones adversas: alucinaciones,, ansiedad,

confusión, pesadillas, somnolencia, sequedad de
boca, estreñimiento, vómitos, edema periférico,
sudoración.

Posología: Administración
Posología: Administración Oral
Oral yy siempre
siempre con
con algún
algún alimento.
alimento. 0,1
0,1 mg/día
mg/día por
por la
la
noche, aumentar
noche, aumentar enen 0,1
0,1 mg/sem
mg/sem hasta
hasta efecto
efecto clínico.
clínico. Dosis
Dosis diaria
diaria habitual:
habitual: 0,6-2
0,6-2
mg/día en
mg/día en 3-4
3-4 tomas.
tomas.
 Mejorara el temblor y la rigidez de los
pacientes con la enfermedad

Segunda línea para el tratamiento

Agentes
Anticolinérgico
  Pacientes jóvenes que predomina el
s temblor

La dosis aumentara hasta alcanzar los

efectos terapéuticos

Su retirada será gradual

 Trihexifenidilo
Contraindicaciones: Glaucoma de Mecanismo de acción: Efecto
ángulo estrecho, Obstrucción inhibitorio sobre el SNC y
intestinal completa o íleo paralítico, antiespasmódico por relajación de la
Miastenia, Retención urinaria o musculatura lisa.
hipertrofia prostática avanzada y
Taquicardia.
 
Indicaciones terapéuticas y
Posología: Oral. Inicial 1-2 mg/día;
incrementar cada 3-5 días hasta 5-10
mg/día en 3-4 tomas, tras las
comidas; máx. 15 mg/día.

Reacciones adversas: Visión borrosa,

cefalea, mareo, somnolencia,
sequedad bucal, estreñimiento,
retención urinaria
 Amantadina
Antivírico sintético utilizado en la profilaxis y
tratamiento de la influenza A en el que
posteriormente se descubrieron propiedades
antiparkinsonianas. potenciar las respuestas
dopaminérgicas del SNC, liberando dopamina
y norepinefrina de sus lugares de
almacenamiento e impidiendo su recaptación.
Reacciones adversas: Edema en piernas,
somnolencia, insomnio, depresión, estados de
agitación, vértigo, cefaleas, alucinación,
confusión
 Posología: 100 mg/día, 4-7 días, aumentar
dosis semanal hasta alcanzar la de
mantenimiento. Habitual: 100 mg, 2 veces/día;
máx. 400 mg/día.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a
amantadina o a rimantadina. InsufIciencia
cardiaca grave descompensada,
miocardiopatía, miocarditis, bradicardia
persistente, historial de arritmia ventricular
grave), antecedente de úlcera gástrica, fallo
renal grave, Glaucoma de ángulo cerrado.
Embarazo, lactancia.
 Aumentan la biodisponibilidad y
Inhibidores de la COMT la vida media de la Levodopa.
Están indicados en el tratamiento
de la EP avanzada, manteniendo
unos niveles de fármaco más
estables y permitiendo una
reducción de la dosis diaria de un
30% a un 50%.
 Tolcapona
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad. Enfermedad
Es un selectivo, y reversible inhibidor de la COMT.
hepática o aumento de enzimas
Aumenta la biodisponibilidad y prolonga su efecto.
hepáticas
. Tiene una vida media de 2 a 3 horas. Su dosis óptima
es alrededor de 300 mg/día. Es bien tolerado. No
aumenta la concentración máxima de levodopa pero sí
la vida media de ésta, duplicándola.

Reacciones adversas: Náuseas, anorexia,

diarrea, vómitos, estreñimiento, dolor
abdominal, dolor torácico, infección
respiratoria superior, cefalea, mareos,
trastornos del sueño, somnolencia,
confusión, alucinaciones.
Advertencias y precauciones: No
usar en niños, personas con
riesgo de lesión hepática aguda
mortal, No asociar a IMAO no
selectivos. Monitorizar
coagulación en tratados con
warfarina.
 INHIBIDORES DE LA En las revisiones sistemáticas y
MONOAMINOXIDASA B ensayos clínicos aleatorizados con
(IMAO-B) selegilina y rasagilina en la
enfermedad de parkinson inicial se
demuestra su eficacia sobre los
síntomas motores, y su capacidad
para retrasar el uso de la Levodopa
y el desarrollo de fluctuaciones
motoras.