HIPNÓTICOS-SEDANTES Y

ANSIOLÍTICOS

Valeria Escárcega Merino

 ANSIEDAD: DEFINICIONES
ANSIEDAD: EMOCION NORMAL ANSIEDAD COMO TRANSTORNO

Impulso de motivación, energía para Sentimiento de amenaza, expectación del

solucionar problemas, instinto de futuro, alteración del equilibrio
conservación psicosomático.

Irritabilidad; perdida de la concentración.

- Sudoración
- Palpitaciones
- Fatiga
- Insomnio
- Cefalea
- Molestias
gastrointestinales
 DEPRESIÓN: DEFINICIONES
La depresión es un trastorno mental caracterizado fundamentalmente por un bajo
estado de ánimo y sentimientos de tristeza, asociados a alteraciones del
comportamiento, del grado de actividad y del pensamiento.

Los síntomas nucleares de la depresión son la tristeza patológica, la pérdida de interés y de la

capacidad de disfrutar y una disminución de la vitalidad que limita el nivel de actividad y produce
un cansancio exagerado, que aparece incluso después de realizar pequeños esfuerzos.
 Los IMAOs
Los inhibidores de la monoaminooxidasa fueron los primeros tipos de
antidepresivo utilizados. Conoce los riesgos, los beneficios y los efectos
secundarios de estos antidepresivos.

Los inhibidores de la monoaminoxidasa fueron el primer tipo de antidepresivo desarrollado. Son

eficaces, pero generalmente han sido reemplazados por antidepresivos que son más seguros y
causan menos efectos secundarios.

• Isocarboxazida (Marplan)
• Fenelzina (Nardil)
• Selegilina (Emsam)
• Tranilcipromina (Parnate)
 ¿HIPNOTICOS Y SEDANTES?
FÁRMACOS HIPNOTICOS
Produce somnolencia y facilita el inicia y la
conservación de un estado de sueño similar al
sueño natural (aparte de que se puede
despertar fácilmente al paciente)
Se considera que una sustancia es hipnótica
cuando es capaz de inducir y mantener el
sueño sin producir anestesia.
FÁRMACOS SEDANTES
Estos disminuyen la actividad, modera la
excitación y calma a la persona que lo recibe.
Solo tienen efectos calmantes: deprimen o
desaceleran determinadas funciones del
cuerpo o la actividad de un órgano.

Solo deben usarse según las indicaciones de un médico, debido a que

pueden crear un hábito.
 CLASIFICACIÓN
BENZODIACEPINAS BARBITÚRICOS
- Se consideran sucesores de los barbitúricos. - Actúan como sedantes del SNC.

- Comparten sus efectos: ansiolíticos, hipnóticos, - Producen desde una sedación suave hasta
anticonvulsionantes y relajantes. anestesia total.

- También comparten los efectos adversos y
tóxicos: dependencia debido al uso incorrecto,
sumado que si se interrumpen de forma brusca
pueden causar síndromes de discontinuación de
ISRS.
- Son efectivos como ansiolíticos, hipnóticos y
anticonvulsivos.
- También tienen efectos analgésicos, pero son
algo débiles.

No existe fármaco que tenga características ideales:

- Conciliar rápido el sueño
- No modificar la estructura del sueño.
- No presentar efectos adversos durante el día.
- No inducir tolerancia ni dependencia.
 ISRS y ISRSN
Los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y norepinefrina (ISRSN)
alivian la depresión, son los más usados.

La FDA ha aprobado estos ISRS para tratar la

COMO FUNCIONAN depresión:
Tratan la depresión aumentando los - Citalopram
niveles de serotonina en el cerebro. - Escitalopram
- Fluoxetina
1. Los ISRS(N) bloquean la - Paroxetina
reabsorción de la serotonina y - Sertralina
norepinefrina en las neuronas.
ISRSN para tratar la depresión:
2. Se denominan selectivos porque - Desvenlafaxina
afectan principalmente a la - Duloxetina
serotonina y no a otros - Levomilnacipran
transmisores. - Venlafaxina
 Es un antidepresivo ISRS. CITALOPRAM
Aumenta la cantidad de serotonina.
FARMACOCINETICA:
Biodisponibilidad: 80%
Vida Media: 35 hrs (aumenta en
personas mayores y con función
renal o hepática disminuida)
Vía de Adm: Oral
Su absorción es casi completa.
Su pico (concentración máxima es
alrededor de las 4 hrs.
Su metabolismo es a nivel: hepático
Se alcanzan niveles plasmáticos
estables recién a la semana del
tratamiento.
Está indicado que en los pacientes
con insuficiencia hepática no deben usarse
dosis superiores a los 20 mg diarios.
USO APROBADO
• Síntomas de depresión
• Trastorno de ansiedad social
• Trastorno de pánico
• TOC (trastorno obsesivo-compulsivo)
• Enfermedad de Huntington
• Trastorno disfórico premenstrual (TDPM)
 CITALOPRAM
USO NO APROBADO
• Ansiedad
• Onicofagia
• TDAH
• Trastorno dismórfico corporal
• Trastornos alimentarios
• Alcoholismo
El citalopram tarda aproximadamente entre
3 y 4 semanas en hacer que se sientan los
efectos benéficos sobre el estado de ánimo
La interrupción del tratamiento debe
hacerse de forma gradual, no abrupta.
DOSIS Y ADMINISTRACIÓN
La dosis usual recomendada para quienes
comienzan a tomar este fármaco es de 20 mg
al día.
Dependiendo de la opinión médica y la
respuesta del paciente a sus efectos, esta se
puede aumentar hasta un máximo de 60 mg
diarios.
En pacientes mayores de 65 años, la dosis recomendada
es de 20 mg diarios pero puede aumentar a 40 mg.
Se necesitan unos cuantos meses para que
pueda actuar de forma total y efectiva.
 Es un antidepresivo ISRS. FLUOXETINA
La fluoxetina ha sido el agente antidepresivo Puede administrarse sin tener en cuenta la relación
más eficiente y utilizado en el mundo. con las comidas.
FARMACOCINETICA: Está indicado que en los pacientes con insuficiencia
hepática no deben usarse dosis superiores a los
Biodisponibilidad: 72% 20 mg diarios.

Vida Media:1 – 3 días USO APROBADO

Vía de Adm: Oral
• Síntomas de depresión
Su pico (concentración máxima es • Enterovirus
alrededor de 6 – 8 hrs. • Trastorno obsesivo-
Su metabolismo es a nivel: hepático compulsivo

Excreción:
Renal 80%
Intestinal 15%
 FLUOXETINA
EFECTOS ADVERSOS DOSIS Y ADMINISTRACIÓN
Puede inducir episodios Adultos y pacientes de edad avanzada con
maníacos o hipomaníacos en depresión: La dosis recomendada es de 20 mg
pacientes con trastorno bipolar diarios.
1. Causa somnolencia Pacientes con Bulimia: 60 mg/dia
2. Ataxia (Dificultad motora) Pacientes con TOC: 20-60 mg/dia
3. Sequedad de boca y garganta Dosis máxima para cualquier indicación: 80
4. Taquicardia mg/día
5. Fotofobia (Sensibilidad a la luz)
6. Midriasis (dilatación de pupilas) CONTRAINDICACIONES
7. Hipertension a largo plazo
- Alergia a la fluoxetina
- Insuficiencia renal grave
- Epilepsia incontrolada
La fluoxetina también es conocida como
Prozac, su primer nombre comercial.
 Es un antidepresivo ISRS.
PAROXETINA
FARMACOCINETICA:
Biodisponibilidad: Completa
Vida Media: 21 hrs.
Vía de Adm: Oral
Su pico (concentración máxima es
alrededor de 6 – 8 hrs.
Su metabolismo es a nivel: hepático
Excreción:
Orina: 66%
Heces: 37%
Es usado para tratar:
• Depresión clínica
• Trastorno obsesivo-compulsivo (TOC)
• Trastorno de ansiedad social (TAS)
• Trastorno de pánico
• Trastorno por estrés postraumático (TEPT)
• Trastorno de ansiedad generalizada (TAG)
• Trastorno disfórico premenstrual (TDPM).
El uso de la paroxetina durante el primer trimestre del
embarazo aumenta el riesgo teratogénico
(malformaciones congénitas) en recién nacidos
 PAROXETINA
EFECTOS ADVERSOS • Puede tomarse durante o después de los
alimentos.
Está contraindicado el uso de
paroxetina en niños y adolescentes
• Durante el tratamiento no debe ingerirse
menores de 18 años
alcohol u otros depresores del sistema nervioso
central

• No se debe descontinuar la administración del

medicamento sin consultar al médico

• La suspensión abrupta del fármaco puede

causar malestar general

• No deberán llevarse a cabo tareas complicadas

que requieran de alerta total
 PAROXETINA
EFECTOS ADVERSOS • Puede tomarse durante o después de los
alimentos.
Está contraindicado el uso de
paroxetina en niños y adolescentes
• Durante el tratamiento no debe ingerirse
menores de 18 años
alcohol u otros depresores del sistema nervioso
central

• No se debe descontinuar la administración del

medicamento sin consultar al médico

• La suspensión abrupta del fármaco puede

causar malestar general

• No deberán llevarse a cabo tareas complicadas

que requieran de alerta total
Biodisponibilidad: 44% SERTRALINA
Vida Media: 23 - 26 hrs.

Vía de Adm: Oral Se usa clínicamente para el tratamiento de

la depresión, el trastorno obsesivo-compulsivo,
Su pico (concentración máxima es el trastorno de pánico, el trastorno por déficit
alrededor de: 4 – 8 hrs tras la de atención, la fobia social y el trastorno
ingestión disfórico premenstrual

Su metabolismo es a nivel: hepático Las diferencias con otros antidepresivos más

nuevos son sutiles y en su mayoría se limitan a
Excreción: Renal los efectos secundarios. La evidencia sugiere
que la sertralina podría funcionar mejor que
la fluoxetina
 SERTRALINA EFECTOS ADVERSOS
Frecuentemente pueden aparecer síntomas o
episodios de anorexia, cefaleas, náuseas,
Se recomienda iniciar el tratamiento con
vómitos, diarrea, dolor abdominal, dispepsia,
25 mg/día, y para la depresión, el TEP y
TOC la dosis inicial suele ser de 50 ansiedad, insomnio o somnolencia.
mg/día.
CONTRAINDICACIONES
La setralina está indicada también en
problemas de (eyaculación precoz), la Durante el embarazo y niños menores de 6 años.
dosis indicada es de 50 mg por día
Su uso puede dar lugar al síndrome serotoninérgico, con
La dosis de mantenimiento para todos síntomas como hipertermia (aumento de la temperatura
los trastornos varía según la persona, corporal), rigidez, mioclonía, inestabilidad de las
hasta un máximo de 200 mg/día. constantes vitales, confusión, irritabilidad y agitación
progresando hacia el coma
En pacientes pediátricos suele reducirse
la dosis hasta unos 25 mg/día iniciales y
dosis de mantenimiento de 50 mg/día,
debido a su menor masa corporal.
DESVENLAFAXINA LA DESVENFALAXINA CON
FÁRMACOS SEROTONINÉRGICOS:
OTROS

Biodisponibilidad: 80% • Andepresivos

Vida Media: 11 hrs.
• Triptanes
Vía de Adm: Oral
• Bupropion
Su metabolismo es a nivel: hepático
• Ciclobenzaprina
Excreción: Orina 45%
• Dextrometorfano
Hace que aumente la concentración
de serotonina en la hendidura ANALGÉSICOS OPIÁCEOS
sinápca.
• Tramadol

• Fentanilo
DESVENLAFAXINA POSOLOGÍA.
La dosis recomendada es de 50 mg. al día, con o
sin alimentos, y siempre a la misma hora.
REACCIONES ADVERSAS
Si hay que incrementar la dosis, se debe hacer
- Nauseas
de manera gradual y a intervalos de al menos 7
- Vomitos
días para disminuir el riesgo de hipotensión
- Sequedad de boca
ortostática.
- Insomnio
- Fatiga
La suspensión del medicamento también debe
- Hiperhidrosis
ser gradual.
- Midriasis
No se deben superar los 200 mg./día. En caso
de insuficiencia renal, la dosis es 50 mg. en días
alternos, ya que se elimina principalmente por
vía renal
 DULOXETINA
La duloxetina es un medicamento
antidepresivo que actúa en el
cerebro. Está aprobado para el
tratamiento del trastorno depresivo
mayor (TDM), el trastorno de
ansiedad generalizada (TAG), el dolor
neuropático periférico de origen
diabético (DNPD), la fibromialgia y el
dolor musculoesquelético crónico.
Cápsulas
20 mg, 30 mg y 60 mg
El decidir no tomarte el medicamento varias
veces o por periodos largos puede aumentar el
riesgo de una recaída. Esto puede resultar en la
reaparición de síntomas que ya estaban bajo
control.
EFECTOS SECUNDARIOS
Dolor de cabeza, náuseas, diarrea, boca seca,
sudoración excesiva, nerviosismo, inquietud, fatiga,
somnolencia o problemas para dormir (insomnio).
Por lo general, estos efectos se reducirán en las
primeras dos semanas, mientras sigas tomando el
medicamento.
Biodisponibilidad del 30 al 80%
Su pico va a ser a las 6 a 10 hrs.
Excretado el 70% a través de la orina
 DULOXETINA
La duloxetina es un medicamento
antidepresivo que actúa en el
cerebro. Está aprobado para el
tratamiento del trastorno depresivo
mayor (TDM), el trastorno de
ansiedad generalizada (TAG), el dolor
neuropático periférico de origen
diabético (DNPD), la fibromialgia y el
dolor musculoesquelético crónico.
Cápsulas
20 mg, 30 mg y 60 mg
El decidir no tomarte el medicamento varias
veces o por periodos largos puede aumentar el
riesgo de una recaída. Esto puede resultar en la
reaparición de síntomas que ya estaban bajo
control.
EFECTOS SECUNDARIOS
Dolor de cabeza, náuseas, diarrea, boca seca,
sudoración excesiva, nerviosismo, inquietud, fatiga,
somnolencia o problemas para dormir (insomnio).
Por lo general, estos efectos se reducirán en las
primeras dos semanas, mientras sigas tomando el
medicamento.
Biodisponibilidad del 30 al 80%
Su pico va a ser a las 6 a 10 hrs.
Excretado el 70% a través de la orina
LEVOMILNACIPRAN Por lo general, el levomilnacipran se toma una vez al
día, con o sin alimentos.

Normalmente, los pacientes empiezan con una dosis

El levomilnacipran es un medicamento
baja del medicamento y luego se va aumentando poco
antidepresivo que actúa en el cerebro. Está
a poco después de unos días. Usualmente la dosis es de
aprobado para el tratamiento del trastorno
20 mg a 120 mg.
depresivo mayor (TDM).
EFECTOS SECUNDARIOS
Náuseas, vómito, hipotensión ortostática,
estreñimiento, sudoración excesiva, aumento de
la frecuencia cardíaca, palpitaciones, dificultad
para orinar y menos apetito.
Por lo general, estos efectos se reducirán en las
primeras dos semanas, mientras sigas tomando el
medicamento.

Cápsulas
20 mg, 40 mg, 80 mg y
120 mg
 VENLAFAXINA Se va a metabolizar en el hígado.
Vida media de 6 hrs.
Excreción por la orina.
Biodisponibilidad: 55 – 60%
Tratamiento del trastorno depresivo
mayor (MDD), como tratamiento para EFECTOS SECUNDARIOS
el trastorno de ansiedad generalizada, y
las indicaciones de comorbilidad en - Cefalea
ciertos trastornos de ansiedad con - Nauseas
depresión. - Insomnio
- Fatiga
- Mareos
- Somnolencia
- Sequedad bucal
- Sudoración.

Cápsulas y Comprimidos
10 mg y 20 mg
 VENLAFAXINA CONTRAINDICACIONES
- La venlafaxina está contraindicada en caso
de hipersensibilidad a ésta o a cualquiera
de los componentes de la fórmula.

- Está contraindicado el uso concomitante

Se recomienda tomar el medicamento a
la misma hora con los alimentos, la dosis
máxima recomendada es de 375 mg/día
se recomienda dividir la dosis en 3 tomas
al día.
de cualquier inhibidor de la mono-
aminooxidaza (IMAOs) y venlafaxina, se
debe dejar pasar por lo menos un periodo
de 14 días después de descontinuar el
tratamiento con IMAO.

La dosis inicial recomendada de

venlafaxina es de 75 mg/día
 BENZODIAZEPINAS
El término benzodiazepina se refiere a que estos medicamentos están compuestos por el
anillo de benceno unido a otro anillo de 7 miembros heterocíclicos llamado diazepina.

A mediados del siglo XIX los bromuros

fueron los primeros agentes en ser
usados como sedantes.

Leo Sternbach fue el creador

de las benzodiazepinas
 ESTRUCTURA QUIMICA

BENZODIAZEPINA DIAZEPAM
CLONAZEPAM
 HISTORIA

Venta de
Clordiazepoxido Librium Valium

XIX 1949 1955 1960 1980 - 1990

Bromuro - FDA
Sternbach Roche
Hipnotico Hipnoticos no
Adictivos
 BENZODIAZEPINAS
Son medicamentos psicotrópicos.

Tienen efectos sedantes, hipnóticos, anticonvulsivos, amnésicos y A veces se usa en

procedimientos
relajantes. - Epilepsias dentales o endoscopías
- Ansiedad - Abstinencia alcohólica debido a que el paciente
Se usan para terapia de: - Insomnio presenta ansiedad.
- Espasmos musculares

Los individuos que abusan de drogas estimulantes con frecuencia se administran

benzodiazepinas para calmar su estado anímico. A menudo se usan benzodiazepinas para
tratar los estados de pánico causados en las intoxicaciones por alucinógenos

La denominación de estos fármacos suele caracterizarse por la terminación

–lam o –lan y también por la terminación –pam y –pan.

Hay excepciones como por ejemplo el Tranxilium y el Librium

 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
Casi todos los efectos de las benzodiazepinas se producen por acciones en el SNC.

Los más relevantes son sedación, hipnosis, disminución de la ansiedad, relajación muscular,
amnesia anterógrada y actividad anticonvulsiva

Hay dos efectos de las benzodiazepinas que realizan acciones en los tejidos
periféricos: vasodilatación coronaria, que se observa después de la administración
intravenosa de dosis terapéuticas de ciertas benzodiazepinas, y bloqueo
neuromuscular, que ocurre sólo con las dosis muy altas.
MECANISMO DE ACCION
1. Todas las benzodiazepinas actúan
aumentando la acción de una
sustancia química natural llamada
GABA.
2. GABA es un neurotransmisor: manda
mensajes de una neurona a otra.
3. El mensaje que el GABA va a
transmitir va a ser el de inhibir.
4. Le va a comunicar a las neuronas que
disminuyan la velocidad o que dejen
de transmitir el impulso nervioso.
5. 40% de las neuronas totales del
cerebro, responden al GABA, significa
que es el “tranquilizante” natural.
6. Las “Benzo” aumentan la acción
natural del GABA.
 ACCIÓN FARMACOLÓGICA
EFECTOS EN EL SNC Barbituricos

Coma

Depresión bulbar Benzodiazepinas

Anestesia

Hipnosis

Sedación/Ansiolisis Relajación muscular y anticonvulsionante

Desinhibición Paradojica

INCREMENTO DE LA DOSIS
 FÁRMACOS
(BENZODIAZEPINAS)
 ALPRAZOLAM (Xanax)
Alprazolam es una benzodiazepina que se usa para el tratamiento de trastornos de la ansiedad
y trastornos de pánico.

Biodisponibilidad: 80-90%
Metabolismo: Hépático
Excreción: Renal
Pico: 1 a 2 hrs.
EFECTOS ADVERSOS

- Amnesia Tabletas de 0,25 mg, 0,5 mg, y 1 mg de alprazolam

- Ataxia CONTRAINDICACIONES
- Somnolencia - Precaucion especial en niños, ancianos.
- Mareo - Personas con dependencias de drogas o alcohol.
- Cansancio - Personas con deficiencias graves en el hígado
- Mala coordinación. - Alergia a benzodiazepinas
 BROTIZOLAM
Ansiolítico, anticonvulsivo, hipnotico, sedativo, relajante muscular. Similar al Triazolam y
Midazolam.

Biodisponibilidad: 48-95%
Metabolismo: Hépático
Excreción: Renal a las 4hrs.
Pico: 1 a 2 hrs.
EFECTOS ADVERSOS

- Somnolencia Tabletas de 0,25 mg

- Ataxia CONTRAINDICACIONES
- Cefalea - Requieren especial precaución si se usa en gente mayor
- Amnesia - Mujeres embarazadas
- Fatiga - Niños
- Confusión - Individuos dependientes de alcohol o drogas
 CLOBAZAM
Fármaco anticonvulsivante. Tratamiento coadyuvante de la epilepsia. Está aprobado para ser tratamiento
de corto plazo. (2 a 4 semanas). También se ocupa en tratamiento de esquizofrenia, desordenes psicóticos
y ansiedad.
Biodisponibilidad: 87%
Metabolismo: Hépático
Excreción: Renal a las 36 hrs.

EFECTOS ADVERSOS
Dosis inicial: 5 mg/día.
• Sedación
• Ataxia CONTRAINDICACIONES
• Alteración de la atención •Alergia al clobazam o a las benzodiazepinas
• Irritabilidad • Historia de dependencia a drogas o a alcohol
• Hipotonía muscular. • Miastenia gravis
• Idiosincrásicos: confusión • Insuficiencia respiratoria severa.
• Síndrome depresivo. • Insuficiencia hepática severa
 CLONAZEPAM (Klonopin)
Actúa sobre el sistema nervioso central, con
propiedades ansiolíticas, anticonvulsionantes, miorrelajantes, sedantes, hipnóticas y estabilizadoras del estado
de ánimo

La dosis inicial es de 1-1,5 mg/día, divididos

Biodisponibilidad: 90%
en 2 o 3 tomas.
Vida media: 18 a 50 hrs.
Metabolismo: Hépático Esta dosis puede irse aumentando en 0,25-
Excreción: Renal 0,5 mg cada 72 horas hasta que se alcance
la dosis de mantenimiento individual (por lo
EFECTOS ADVERSOS general, de 3-6 mg/día).
• Debilidad muscular
• Somnolencia Dosis máxima 20 mg/día.
• Ataxia
• Incoordinación CONTRAINDICACIONES
• Depresión mental • Alergia a las benzodiazepinas
• Dificultad para la micción •Enfermedad hepática
•Embarazo y lactancia
 CLORAZEPATO (Tranxene)
Posee efecto ansiolítico, hipnótico, anticonvulsivante, sedante, relajante muscular y amnésico.

El clorazepato es envasado en forma de

Biodisponibilidad: 91%
tabletas y de cápsulas para ser tomado por
Vida media: 48 hrs. vía oral.
Metabolismo: Hépático
Excreción: Renal La dosis más comúnmente recetada es
tomarse entre 1 y 4 veces al día, puede
EFECTOS ADVERSOS tomarse con o sin alimentos.
• Somnolencia
• Mareos
• Cansados CONTRAINDICACIONES
• Debilidad • Alergia a las benzodiazepinas
• Sequedad en boca •Enfermedad hepática
• Malestar estomacal •Embarazo y lactancia
• Adultos mayores
 CLORDIAZEPÓXIDO (Librium)
El clordiazepóxido fue la primera benzodiazepina en ser sintetizada y dispuesta para su comercialización. Posee
propiedades de sedación, ansiolisis y relajación muscular. Se utiliza para tratar la ansiedad, el insomnio y los
síntomas de abstinencia del alcohol y otras drogas.

El clordiazepóxido está disponible en

Biodisponibilidad: ?
presentaciones de 5mg, 10mg, 15 mg y 25mg
Vida media: 5-25 hrs.
Metabolismo: Hépático
Excreción: Renal
CONTRAINDICACIONES

EFECTOS ADVERSOS • Alergia a las benzodiazepinas

• Enfermedad hepática
• Somnolencia
• Embarazo y lactancia
• Depresión
• Adultos mayores
• Cansados
• Trastornos del sueño
• Nerviosismo
• Trastornos del equilibrio
 DIAZEPAM (Valium)
El diazepam se utiliza para tratar estados de ansiedad y está considerada como la benzodiazepina más efectiva
para el tratamiento de espasmos musculares. Es una de las benzodiazepinas más frecuentemente
administradas

La dosis media de diazepam es de entre 5 y

Biodisponibilidad:
Oral 93% Rectal 90%
Vida media: 20-100 hrs.
Metabolismo: Hépático
Excreción: Renal
EFECTOS ADVERSOS
• Sedación
• Somnolencia
• Diarrea
• Vomito
• Hipotensión.
10 mg; la dosis máxima no debe exceder 40 mg
por día
CONTRAINDICACIONES
• Alergia a las benzodiazepinas
• Insuficiencia respiratoria grave
• Personas con trastornos del sueño
• 2,5 mg • Dependencia a otras sustancias.
• 5 mg
De este medicamento existen comercializadas formas de
• 10 mg administración oral (comprimidos, gotas) parenteral (intramuscular)
y rectal (supositorios). La dosis adecuada de diazepam puede ser
diferente para cada paciente.
 ESTAZOLAM (Prosom)
Estazolam es una benzodiazepina que se usa en el tratamiento del insomnio (problemas para poder dormir o
mantener el sueño).

La dosis media es de 1 o 2 mg antes de acostarse.

Biodisponibilidad: 93% En adultos con bajo de paso 0,5 mg pero tiene
Vida media: 10-24 hrs. muy poco efecto.
Metabolismo: Hépático
Excreción: Renal CONTRAINDICACIONES
• Personas mayores
EFECTOS ADVERSOS • Embarazo
• Dependientes de drogas o alcohol
• Caja de 30 y 60 tab. • Niños.
• Somnolencia
• Vértigo
• Coordinacion anormal La presentación del estazolam es en tabletas para tomar por
vía oral. Por lo general, se toma según sea necesario a la hora
de acostarse o después de ir a la cama y tener dificultad para
conciliar el sueño.
 FLUMAZENILO (Romazicon)
El flumazenil es beneficioso para los pacientes con excesiva somnoliencia después de utilizar benzodiazepinas
para diagnóstico o procedimientos terapéuticos. Se utiliza como antídoto en el tratamiento de la sobredosis por
benzodiazepinas.
El inicio de acción es rápido, y generalmente se
Biodisponibilidad: ? % observan efectos en uno a dos minutos. El
Vida media: 1 hr. efecto máximo se alcanza a los seis a diez
Metabolismo: Hépático minutos.
Excreción: Renal 95%
CONTRAINDICACIONES
EFECTOS ADVERSOS • Hipersensibilidad a flumazenilo
• Epilepsias
• Ansiedad •Convulsiones
• Cambios de humor
• Sequedad de boca La dosis recomendada para adultos es de 0,2 mg cada 1-2
• Estrabismo minutos hasta que aparece el efecto, con dosis máxima de 3
• Hormigueos mg por hora.
 FLURAZEPAM (Dalmane)
Posee propiedades hipnóticas y se cuenta entre las benzodiazepinas de más larga vida. El tratamiento con este
fármaco debe ser corta duración, puesto que produce dependencia y tolerancia. Generalmente se prescribe en
casos de insomnio y trastornos del ritmo del sueño de gravedad considerable.

En adultos de 15 a 30 mg cada 24 hrs. – 1 hr

Biodisponibilidad: 83 % antes de acostarse.
Vida media: 40 - 250 hr. La duración máxima del tratamiento es de 4
Metabolismo: Hépático semanas.
Excreción: Renal

EFECTOS ADVERSOS

• Somnolencia CONTRAINDICACIONES
• Mareos • Embarazadas
• Lentitud general • Personas con dependencia a drogas y
• Trastorno de equilibrio alcohol
• Personas con padecimientos en el hígado
graves
 LORAZEPAM (Ativan)
Ansiolítico, amnésico, sedante e hipnótico, anticonvulsivo y relajante muscular. El lorazepam está indicado
para el manejo del trastorno de ansiedad y para el alivio a corto plazo de sus síntomas.

Dosis inicial: 0,5 3 mg por vía oral al día,

Biodisponibilidad: 85-90 % administrados en 2 o 3 dosis al día (máximo 2
Vida media: 9-16 hr. mg/dosis).
Metabolismo: Hépático
Dosis de mantenimiento: 1-2 mg por vía oral
Excreción: Renal
2 a 3 veces al día.

EFECTOS ADVERSOS
CONTRAINDICACIONES
• Somnolencia
• Mareos • Embarazadas
• Boca seca • Personas con dependencia a drogas y
• Nauseas alcohol
• Cambios en el apetito. • Personas con padecimientos en el hígado
graves
 MIDAZOLAM (Versed)
Se utiliza sobre todo por vía intravenosa, pero se puede administrar por vía intranasal, rectal, oral, intramuscular o
subcutánea. Es un poderoso ansiolítico, hipnótico, anticonvulsionante, relajante esqueletomuscular y tiene
propiedades sedativas.

Biodisponibilidad:
Oral:36%
Intramuscular: 90%
Vida media: 9-16 hr.
Metabolismo: Hépático
Excreción: Renal

EFECTOS ADVERSOS CONTRAINDICACIONES

• Cefalea • Alergia a las benzodiazepinas
• Somnolencia • Miastenia gravis
• Vómito • Insuficiencia respiratoria
• Hipo • Apnea del sueño
• Tos • Coma
 NITRAZEPAM
Hipnotico. Mejora la ansiedad y el insomnio. También tiene propiedades sedativas, anticonvulsivo y anestesico .

Adultos: 5-10 mg cada 24 hrs.

Ancianos y pacientes debilitados:
Biodisponibilidad: 53-94% 2,5 – 5 mg cada 24 hrs.
Vida media:16-38 hrs. Debe evitarse el tratamiento superior
Metabolismo: Hépático a tres semanas.
Excreción: Renal
CONTRAINDICACIONES
EFECTOS ADVERSOS • Alergia
• Somnolencia • Miastenia gravis
• Confusión • Insuficiencia respiratoria
• Ataxia • Apnea
• Mareos • Insuficiencia hepática
• Depresión
• Estreñimiento
 OXAZEPAM (Serax)
Usado para el tratamiento de la ansiedad y el insomnio. Anticonvulsivo, ansiolítico, hipnotico, sedativo. También indicado para
fobias sociales, insomnio y síndrome premenstrual.

Oral: 20-60 mg/día en 2-3 tomas.

Ancianos o debilitados:
Biodisponibilidad: 92.8%
Dosis máx. 30 mg/día.
Vida media:6-9 hrs.
Metabolismo: Hépático
Excreción: Renal

EFECTOS ADVERSOS
CONTRAINDICACIONES
• Dolor de cabeza
• Amnesia • Mareos inusuales
• Aturdimiento
• Depresión
• Convulsiones • Somnolencia extrema
• Respiración difícil o lenta o no tiene
capacidad de respuesta.
 PRAZEPAM
El prazepam es una benzodiazepina que posee efectos depresores sobre el SNC (tranquilizante) y miorrelajantes. Se utiliza
en el tratamiento de los trastornos por ansiedad, alivio en el corto plazo de los síntomas de ansiedad. y de la tensión
emocional
La dosis recomendada es de 10 a 30 mg por día; dosis más
altas de hasta 60 mg deben reservarse para los estados más
Biodisponibilidad: ? % graves de ansiedad en los pacientes con trastornos
Vida media:36-200 hrs.
Metabolismo: Hépático
Excreción: Renal

EFECTOS ADVERSOS
• Dolor de cabeza
• Boca seca CONTRAINDICACIONES
• Fatiga • Insuficiencia renal o hepática
• Niños
• Pacientes con debilidad muscular
• Pacientes de edad muy avanzada.
 QUAZEPAM (Doral)
El Quazepam es un fármaco de que pertenece a la familia de las benzodiazepinas que posee
propiedades hipnóticas y anticonvulsivantes
Dosis individualizada 15 mg al acostarse.
Biodisponibilidad: ? % Casos graves e insomnio agudo: 30 mg.
Vida media:36-200 hrs. Ancianos o debilitados: 7,5-15 mg.
Metabolismo: Hépático Aumentar o disminuir dosis según
Excreción: Renal respuesta.

EFECTOS ADVERSOS
El uso de Quazepam está sujeto a
tolerancia, abuso, dependencia y CONTRAINDICACIONES
abstinencia, aunque posiblemente con • Insuficiencia renal o hepática
una gravedad reducida en comparación
con otras benzodiazepinas.
• Niños
• Pacientes con debilidad muscular
• Pacientes de edad muy avanzada.
 TEMAZEPAM
Se usa generalmente para el tratamiento a corto plazo del insomnio grave o debilitante en los pacientes que tienen
dificultad en conciliar el sueño o se despiertan frecuentemente durante la noche. Además, tiene efectos ansiolíticos,
anticonvulsivos, y actúa como relajante músculo-esquelético. Así como también relajante muscular

Biodisponibilidad: 96 % La dosis recomendada de Temazepam es

Vida media:8-20 hrs. de 7,5 a 30 mg, deberá tomarse 30 minutos
Metabolismo: Hépático antes de la hora de acostarse. Pacientes de
Excreción: Renal edad avanzada, deberá tomar una dosis de
75 mg hasta ver como reacciona.
EFECTOS ADVERSOS
• Efecto de resaca CONTRAINDICACIONES
• Somnolencia.
• Mareos. • Hipersensible
• Náusea.
• Enfermedades severas en el hígado.
• Vómitos.
• Trastornos de ansiedad
 TRIAZOLAM
Al margen de las propiedades hipnóticas de este fármaco, el mismo tiene otras propiedades farmacológicas que
combaten las convulsiones además de efecto ansiolítico y tiene la función de relajante muscular

Adultos: 0,125-0,250 mg /24 h , al acostarse. No

Biodisponibilidad: 44 % sobrepasar los 0,250 mg.
Vida media:2 a 5 hrs.
Metabolismo: Hépático Ancianos, pacientes debilitados y/o con
Excreción: Renal insuficiencia hepática o renal: no se recomienda
sobrepasar la dosis de 0,125 mg antes de acostarse.

CONTRAINDICACIONES
EFECTOS ADVERSOS • Uso concomitante con inhibidores potentes del CYP3A,
• Paro cardiaco incluyendo itraconazol, ketoconazol, nefazodona o
• Agitación varios inhibidores de la proteasa del VIH (es
• Hepatotoxicidad decir, indinavir, lopinavir, nelfinavir, ritonavir o saquina
• Somnolencia excesiva . vir, efavirenz o elvitegravir / cobicistat).
BARBITÚRICOS
 BARBITÚRICOS
Los barbitúricos son un buen ejemplo de “drogas”

Se trata, pues, de un hipnótico, un fármaco que seda, tranquiliza o anestesia. Su efecto dura
hasta 100 horas, lo que provoca que casi todas las funciones corporales ralenticen su acción
varios días. Con ellos, los fármacos entraron en el mundo de las drogodependencias.

El ácido barbitúrico fue sintetizado por

el alemán Adolf Von Bayer. Los químicos Hermann Emil Fischer y
Josef Von Mering, el descubrimiento del
1863 barbital, el primer somnífero del grupo de
los barbitúricos.
Para su elaboración, combinó urea con ácido
malónico.
 BARBITÚRICOS
Los barbitúricos son un buen ejemplo de “drogas”

Se trata, pues, de un hipnótico, un fármaco que seda, tranquiliza o anestesia. Su efecto dura
hasta 100 horas, lo que provoca que casi todas las funciones corporales ralenticen su acción
varios días. Con ellos, los fármacos entraron en el mundo de las drogodependencias.

El ácido barbitúrico fue sintetizado por

el alemán Adolf Von Bayer. Los químicos Hermann Emil Fischer y
Josef Von Mering, el descubrimiento del
1863 barbital, el primer somnífero del grupo de
los barbitúricos.
Para su elaboración, combinó urea con ácido
malónico.
 MECANISMO DE ACCIÓN
Los barbitúricos llegan al cerebro y allí afectan al neurotransmisor GABA (ácido gamma-
aminobutírico), inhibidor del SNC y de la actividad cerebral; reforzando así su acción
inhibidora.

Los barbitúricos se definen dentro de la categoría de los depresores del sistema nervioso,
porque afectan directamente a la actividad del cerebro y por ello se utilizan mucho para
calmar la ansiedad, el pánico, etc.

Pero por otra parte también se tiene que ir con cuidado porque los efectos que provocan en
la gente pueden ser altamente adictivos y una mala gestión y una sobredosis puede llegar a
causar la muerte.

Muchas personas pueden llegar a utilizar los barbitúricos como droga

 AMOBARBITAL (Amytal)
Este tipo de barbitúrico, conocido como “el suero de verdad”, puede desacelerar el sistema nervioso central de modo que la
concentración se vuelve más difícil. Por eso es menos probable que una persona que esté bajo su influencia piense en un
concepto falso, algo que requiere más atención que simplemente decir la verdad. Al ser un sedante-hipnótico, deprime la
corteza sensorial, produciendo somnolencia, sedación e hipnosis.

Biodisponibilidad: ? % Adultos: las dosis varían entre 65 a 200 mg

Vida media:8 - 42 hrs. al acostarse. El amobarbital se ha empleado
Metabolismo: Hépático como sedante de día en dosis orales de 50 a
Excreción: Renal 300 mg al día divididos en varias tomas.

EFECTOS ADVERSOS
• Reacción alérgica: Comezón o ronchas, CONTRAINDICACIONES
hinchazón del rostro o las manos, hinchazón
Debe ser administrado con precaución en los siguientes casos:
u hormigueo en la boca o garganta,
embarazo, ya que atraviesa la barrera placentaria y se distribuye
opresión en el pecho, dificultad para
en los tejidos fetales, principalmente en cerebro e hígado.
respirar. Puede producir excitación, confusión o depresión mental y un
• Depresión, confusión, alucinaciones o riesgo elevado de hipotermia, aun a dosis habituales.
comportamiento inusual.
 BUTABARBITAL (Butisol)
Butabarbital se usa a corto plazo para tratar el insomnio (dificultad para conciliar el sueño o permanecer
dormido). También se usa para aliviar ansiedad, incluyendo la ansiedad antes de la cirugía.

La presentación del butabarbital es en

tabletas y en solución (líquido) para tomar Adultos: las dosis recomendadas son
por vía oral. Cuando se usa butabarbital para de 50 a 100 mg a la hora de
tratar el insomnio, por lo general se toma a acostarse
la hora de acostarse según sea necesario Ancianos: las dosis deben reducidas
para dormir. en los ancianos o pacientes
debilitados debido a que estos
EFECTOS ADVERSOS pacientes son más sensibles a los
barbitúricos.
Debido a que los trastornos del sueño
pueden ser la manifestación de un trastorno
físico o psiquiátrico, el tratamiento
sintomático del insomnio debe iniciarse sólo CONTRAINDICACIONES
después de una cuidadosa evaluación del
Los barbitúricos están contraindicados en pacientes
paciente.
con sensibilidad conocida de barbitúricos.
 FENOBARBITAL (Luminal)
El fenobarbital o fenobarbitona es un barbitúrico, fabricado por primera vez por Bayer. La OMS lo recomienda
para tratar ciertos tipos de epilepsia. Se puede administrar intravenosa, intramuscular y oralmente. Las formas
inyectables se pueden usar para tratar crisis epilépticas.

Biodisponibilidad: 95 %
Vida media:53-118 hrs. Lactantes: 5-8 mg/kg/día
Metabolismo: Hépático repartidos en 1-2 dosis.
Excreción: Renal y fecal Niños: 3-5 mg/kg/día
repartidos en 1-2 dosis.
EFECTOS ADVERSOS Dosis máxima adultos:
Los efectos secundarios pueden incluir la 50-200 mg/día
disminución del nivel de conciencia junto
con la disminución de la fuerza para
respirar. Hay preocupación acerca del abuso
de esta sustancia así como también sobre CONTRAINDICACIONES
su retiro luego de un uso a largo plazo.
También puede incrementar el riesgo de Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. También
suicidio. está contraindicado en insuficiencia hepática y en la
insuficiencia respiratoria
 MEFOBARBITAL (Mebaral)
El mefobarbital tiene efectos tanto sedantes como anticonvulsivos. Las propiedades anticonvulsivantes hacen
que el fármaco sea un tratamiento estándar para la epilepsia

Biodisponibilidad: 75 %
La pauta de tratamiento
Vida media:30-60 hrs.
habitual es de 10-25
Metabolismo: Hépático
mg/kg/día, dividida en
3-4 dosis.
EFECTOS ADVERSOS
Los efectos secundarios pueden incluir la
disminución del nivel de conciencia junto CONTRAINDICACIONES
con la disminución de la fuerza para
Hipersensibilidad a barbitúricos, porfiria, disfunción
respirar. Hay preocupación acerca del abuso
hepática, trastornos respiratorios con disnea u obstrucción,
de esta sustancia así como también sobre
nefritis y durante el embarazo y la lactancia. Úsese con
su retiro luego de un uso a largo plazo.
precaución en hipertiroidismo, diabetes mellitus, anemia y
También puede incrementar el riesgo de
en personas de edad avanzada o debilitadas.
suicidio.
 METOHEXITAL (Brevital)
Usado para inducir anestesia general, por vía intravenosa en las personas adultas y
por vía rectal en los niños.
La dosis requerida para la
Biodisponibilidad: IV 100 % inducción puede variar de 50 a 120
Vida media:3 MIN. mg o más, pero la media es de unos
70 mg. La dosis habitual en adultos
oscila entre 1 y 1,5 mg

EFECTOS ADVERSOS
• Somnolencia;
• Quemazón o hinchazón severos donde se
le inyectó el medicamento • Náusea, vómito, dolor de
• Latidos cardíacos rápidos estómago
• Sensación de desvanecimiento, como que • Escalofríos o estremecimiento
se va a desmayar • Tos
• Espasmo muscular • Hipo
• Confusión, ansiedad, o inquietud al
• Picazón.
despertar de la anestesia.
 PENTOBARBITAL (Nembutal)
Actualmente es una de las drogas más usadas en las ejecuciones de presos en los Estados Unidos. Este fármaco
se puede encontrar en forma de ácido o de sal (soluble en agua y etanol). El uso de este medicamento fue
aprobado en humanos para tratar las convulsiones.

EFECTOS ADVERSOS

• Pesadillas
"Este proceso es absolutamente
• Náusea
libre de riesgos e indoloro"
• Vómito, estreñimiento
• Dolor de cabeza; o. efecto
“resaca”
• Muerte
 SECOBARBITAL (Seconal)
El secobarbital es un medicamento utilizado para tratar el insomnio (dificultad para quedarse dormido o para
permanecer dormido). Pertenece a una clase de medicamentos llamados barbitúricos. También se puede
administrar antes de una cirugía para aliviar la ansiedad.

Biodisponibilidad: ? %
Vida media:15 – 40 hrs Las dosis bajas van de 50 a 100
Excreción: renal mg; las medias de 150 a 200 mg;
las altas de 250 a 300 mg; y las
letales sobrepasan el gramo sin
EFECTOS ADVERSOS tolerancia.
El secobarbital puede provocar efectos
secundarios: somnolencia. dificultad Administrados por vía parenteral,
para dormirse o permanecer su efecto comienza
dormido inmediatamente y tiene una
duración inferior a una hora
 TIOPENTAL (Pentothal)
Actualmente se usa poco debido a la recuperación lenta y resacosa del paciente. Igualmente, ha sido empleado
en la inducción de estados de coma médicos

Anestesia: El tiopental generalmente

Biodisponibilidad: IV 100% se administra por vía endovenosa
Vida media:5-26 hrs como solución al 2.5%.

Una dosis típica para inducir anestesia

es de 100 a 150 mg inyectados en 10
EFECTOS ADVERSOS a 15 segundos, repetidos después de
El secobarbital puede provocar efectos unos 30 segundos según sea la
secundarios: somnolencia. dificultad respuesta.
para dormirse o permanecer
dormido
SEDANTES HIPNOTICOS
DIVERSOS