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Modulo 6.

tema VIII

FARMACOLOGIA 1
Medicamento:
Sustancia empleada para prevenir, tratar o diagnosticar
una enfermedad.
 Efectos colaterales:
Son los resultados no deseados de determinadas
medicamentos.
EFECTO PRINCIPAL:
RESUMEN
Farmacología

Farmacología griego “Pharmacon”= fármaco


“Logos”= conocimiento.
Estudio de las propiedades de las sustancias

químicas (fármacos) y sus efectos sobre las


funciones de los organismos vivos.
Vías de administración de los
medicamentos.
VIA DIGESTIVA VIA
O ENTERAL PARENTERAL
VIA TOPICA
INTRADERMICA (ID)
SUBCUTANEA (SC)
ORAL INTRAMUSCULAR (IM)
SUBLINGUAL DERMICA INTRAVENOSA (IV-EV)
RECTAL INSTILACIONES
IRRIGACIONES

PIEL, OCULAR, NASAL,


Tabletas, cápsulas, OTICA, VAGINAL
líquidos,
suspensiones,
polvos y Pomadas, cremas,
granulados ungüentos,
sustancias
liquidas , aceites,
inhaladores
Principio activo (sinónimo)
 Nombre comercial: nombre dado para su venta
ejemp: dologen
 Nombre genérico: es aquel que se vende bajo la
denominación del principio activo ejemp:
paracetamol
 Nombre químico: nombre de su compocicion
ejemp: acetaminofén p-hidroxiacetanilida.
 DCI / DCE: via de administrar/ cantidad/ peso
Origen de los fármacos
1. Fuentes naturales
Plantas, bacterias, animales

2. Síntesis Química
3. Biotecnología
Técnicas de ADN

recombinante (r-ADN)
Según el objeto del estudio se puede dividir:
• FARMACODINAMIA: Estudia las acciones y efectos de los fármacos (lo que el
fármaco hace en el organismo)
• FARMACOCINETICA: Estudia los procesos y factores que van a determinar la
cantidad de fármaco (procesos que hace el organismo sobre el fármaco)
• FARMACOLOGIA TERAPEUTICA: Estudia la aplicación del fármaco en el ser
humano (para qué sirve)
• FARMACOLOGIA TOXICOLOGICA: Estudia los efectos nocivos del fármaco
así como las condiciones y mecanismos que favorecen la existencia de esa toxicidad y
su aplicación
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FARMACOCINÉTICA
• Define como el estudio del comportamiento desde que los fármacos ingresa al
organismo, desde que son administrados hasta que se eliminan.
• Los componentes básicos de la farmacocinética son:
- Liberación del fármaco del preparado farmacológico
- Absorción o paso del fármaco a la sangre
- Distribución en el organismo LADME

- Metabolismo unión a enzimas y acción de fármaco


- Eliminación salida del fármaco del cuerpo
• La farmacocinética permite definir y cuantificar parámetros como:
• Velocidad de absorción del fármaco
• Biodisponibilidad
• Vida media de eliminación
• Concentración plasmática total del fármaco
• Área bajo la curva
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RECEPTORES FARMACOLOGICOS

Interacción Unión
Farmaco-Receptor Farmaco-Receptor

RECONOCIMIENTO
ENZIMATICO Cambios
Dinámica
Constante conformacionales
Saturable
Especifica
Especifica
predecible
De alta afinidad
Reversible

Activación de
EFECTO elementos
FARMACOLOGICO bioquímicos
PUNTOS DE ABSORCION

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Farmacología.
analgésicos, antihinflamato, antipiréticos y
antiagregantes plaquetarios.
Diferencia. aines
1.- antihinflamatorio.- quita la inflamacion.
2.- analgesicos.- quita el dolor
3.- antipireticos.- quita la fiebre
4.- Antiagregante.- alteran o modifican la coagulación

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RECEPTORES FARMACOLOGICOS

Interacción Unión
Farmaco-Receptor Farmaco-Receptor

cox
Cambios
enzima Dinámica
Constante conformacionales
Saturable
Especifica
Especifica
predecible
De alta afinidad
Reversible

Activación de
EFECTO elementos
FARMACOLOGICO bioquímicos
Teoria. cox=ciclooxigenasa
 COX es una enzima capaz de convertir
el ácido araquidónico, que participa en la
formación de las membranas celulares,
en prostaglandina H2, responsable de
muchas funciones fisiológicas,
especialmente a nivel muscular.
 Las COX son responsables de fenómenos
inflamatorios. estos pueden ser
contrarrestada por los fármacos
antiinflamatorios no esteroideos (AINS),
del tipo aspirina o ibuprofeno, que los
inhiben.
Izqyemia falta de
suministros de sangre a
una parte del cuerpo
mediante impulsos neuronales tenemos dos mecanismos que son el
motoro y el sensitivo
motoro.- movimiento del cuerpo musculo liso estriado
sensitivo.- sensacion reseptor de estimulos calor frio dolor tacto
resumen
Resumen.
analgesico.

quita dolor
Dolor.
 El dolor es la experiencia sensorial emocional desagrable a un
potencial o real daño tisular.
 El paciente ingresa mas a emergencia por el dolor
 Como se evalúa el dolor? Mediante escalas
Escala Eva.
Esta escala evalúa la intensidad de dolor en una
persona numéricamente y ante esto se utiliza la
medicación según el rengo de dolor. Antes de utilizar un
medicamento evaluar el medio
de administracion via enteral via
enteral via paraenteral y via
tipoca.
Factores Dolor crónico.
Moderado.
No tiene principio ni fin
Constante en la vida del pcte.
Depende del umbral de cada persona.
No hay hiperactividad del s.N.Simp
Depende también el sexo, la edad.
Dificultad spicologicass y sociales.

• Dolor agudo.
• Aparición brusca o súbita.
• Tiene principio y fin
• Liperactividad S.N.Simp
• Localización en area anatomica
• Es intenso.
Analgésicos

Son fármacos que eliminan o disminuyen el dolor sin provocar alteraciones importantes de la conciencia ni otras
sensaciones.

no son adictivos opioides son adictivos


aines.
.
Anestésicos
Coadyuvantes
coctel
AINEs bloquea COX2
 Efectos farmacológicos: analgésico
● Son eficaces frente a dolores leves a moderados cocteles aines
severo
● Su techo analgésico es inferior al de los opioides .
● En siertos tipos de dolor como el inflamatorio, poseen gran
eficacia.
● Mecanismos de acción analgésica: S.N.central y periférico COX2
● Principales indicaciones como analgésicos son: cefalea, dolor
cólico, dolor postraumático, artrítico.
Inflamación.
 Respuesta a un estímulo nocivo, desencadenado por una
infecciones, lesiones físicas, mecánicas, etc.
 Manifestaciones clínicas: Rubor, dolor, calor y tumoración

(edematisacion).
● Fases:
○Aguda: vasodilatación transitoria, aumento de permeabilidad
vascular.
○Subaguda: infiltración celular.
○Crónica: proliferación, degeneración, fibrosis
Efectos farmacológicos: Antiinflamatorio

● inhiben la enzima PG y TX responsable de la inflamatcion,


sus efectos antiinflamatorios son:
○Reducen actividad sensibilizadora de terminaciones sensitivas.
○Reducen actividad vasodilatadora y quimiotáctica.
● Más eficaces para frente a inflamación aguda que crónica.
● La mayor parte de su efecto se debe a la inhibición de la
isoforma COX2.
Fiebre
 Respuesta del organismo frente a
sustancias endógenas conocidas
como pirógenos endógenos o
tóxicos que aumentan los niveles
de PGE2 en el hipotálamo.
● Elevación de la temperatura
corporal por encima del valor
normal de 37,4ºC +/- 1ºC.
CLASIFICACION DE LA TEMPERATURA
 Pirexia o hipertermia: Se presenta aumento de la frecuencia cardiaca,
escalofríos, piel pálida, fría y lechos ungueales cianóticos, por
vasoconstricción.
 Hipotermia: Se puede presentar somnolencia e incluso coma, lo cual, favorece
la inadecuada producción de calor y la aparición de hipotensión, disminución
de la diuresis, desorientación, sensación de frío y piel pálida y fría.
Fiebre
Hipotermia. T° Normal Febricula. Fiebre alta Hipertermia.
moderada

35°…… …36,2° ………37,5°………38°……..39°………39,5…...40°


Efectos farmacológicos: Antipirético

● inhibe de la formación de PG, cox2 y cox 3, que son mediador


local en el termostato hipotalámico cuando se produce fiebre.
● No interfieren en aumentos de la temperatura corporal
mediados por el ejercicio o el incremento de la temperatura
ambiente.
Efectos farmacológicos: Antiagregante
plaquetario.
● El Tromboxano interviene en la agregación plaquetaria.
● No la comparten todos los AINES aunque sea consecuencia de
la inhibición de la COX1.
● Producido principalmente por el AAS debido a su inhibición
irreversible sobre la COX1
Mecanismo de acción de los aines
Inhiben la COX de forma no selectiva y reversible, y por tanto la síntesis de Prostaglandinas (PG).

COX1: constitutiva
Efectos farmacológicos: COX 2: inducible
eficacia relativa para cada una
○Analgésico puede variar entre distintos aines
○Antipirético
○Antiinflamatorio
○Antiagregante plaquetario
Clasificacion general aines
Efectos adversos
Uso prolongado úlcera gástrica, hemorragia digestiva, disfunción hepática y renal, utilizen protector gastrico.
Evitar combinaciones de AINEs entre si, aumentan el riesgo de efectos tóxicos e interacciones
Interfieren con los efectos antihipertensivos de diuréticos, bloqueadores ß adrenérgicos, inhibidores de angiotensina y
otros AHT
Dosis bajas de paracetamol pueden ser seguras en el embarazo, los otros no mayor en 2º o 3º trimestre, por efectos en
el feto como por ej cierre temprano del ductus
Cardiovasculare
 pcte. hipertensos incrementan la tensión arterial como
consecuencia de la retención de sodio y agua que se produce
por la inhibición de la síntesis de prostaglandinas.
 Hay AINEs como naproxeno, piroxicam o indometacina con
mayor efecto hipertensivo y otros, como ibuprofeno o AAS,
que apenas la alteran.
Renales

● Agudo: reducción de PG renal lo que produce retención de


agua y electrolitos.
 Hay que tener precaución en diabéticos con nefropatía y en la

insuficiencia cardíaca o renal, ajustando las dosis.


Otros
● Fenómenos de hipersensibilidad:
 Puede ir desde rinitis hasta shock anafiláctico.

 No son cruzadas para otros AINES.

● Hematológicas:
 Poco frecuentes, pero graves.

 Agranulocitosis y anemia aplasia (sobre todo con Dipirona)

● Hepáticos:
 Hepatotoxicidad descrita para dosis altas de paracetamol.
Opiáceo
Es aquella sustancia obtenida del opio, como la morfina y la
codeína.
 Opioides son sustancias que actúan en el mismo sitio de acción

que los opiáceos.


●opioides endógenos → endorfinas (β endorfina, encefalinas y
endomorfinas)
●opioides exógenos → fármacos
 → Tienen elevada afinidad por los receptores (R) opioides.

 → La activación de estos R produce analgesia de elevada

intensidad, producida principalmente en el SNC


clasificacion
 Opioides mayores:
morfina, metadona,
fentanilo.
 Opioides débiles o
menores: codeína,
tramadol
aclaraciones.
 Metadona: 10 veces mas potente que la morfina
 Fentanilo: 50 a 150 veces mas potente que la morfina
 Codeína: derivado de la morfina con potencia analgésica
menor.
 Tramadol: potencia analgésica menos que la morfina
 Otros opioides
ANESTÈSICOS
Corteza cerebral
GENERALES

OPIOIDES Tálamo

Vías espinales
OPIOIDES
ascendentes

Asta dorsal de la
OPIOIDES
médula espinal

ANALGÈSICOS,
CALOR LOCAL Fibras sensoriales

ANESTÈSICOS Terminaciones periféricas


LOCALES nociceptivas
anexos.

 Glucocorticoides
 son potentes supresores de la inflamación pero no ataca la
causa fundamental de la enfermedad tales como: radiantes,
mecánicos, químicos, infecciosos e inmunitarios.
 Son útiles para tratar enfermedades que se originan de
reacciones inmunitarias indeseables, incluyendo padecimientos
que sobrevienen de modo predominante por inmunidad
humoral, como urticaria
Aplicaciones clínicas de los glucocorticoides
 Tratamiento de reposición en pacientes con insuficiencia suprarrenal
(enfermedad de Addison)
 Tratamiento antiiinflamatorio/inmunodepresor:
 En el asma
 Tópicamente en diversos trastornos inflamatorios de la piel, los ojos, los
oídos o la nariz
 En estados de hipersensibilidad (reacciones alérgicas)
 En otras enfermedades con un componente autoinmunitario e inflamatorio
(artritis reumatoide, y otras conectivopatías)
 Enfermedades intestinales inflamatorias, algunos tipos de
anemia hemolítica, púrpura (trombocitopénica idiopática)
 Para prevenir la enfermedad del injerto contra el huésped tras
un trasplante de órgano o médula ósea
 En enfermedades neoplásicas.
Efectos adversos de los glucocorticoides
 Aparecen sobre todo con la administración prolongada con
fines antiinflamatorios o inmunodepresores, pero no suelen
aparecer cuando se utilizan como tratamiento sustitutivo. Los
más importantes son:
 Supresión de la respuesta a la infección
 Supresión de la síntesis de glucocorticoides endógenos
 Efectos metabólicos
 Osteoporosis
 Síndrome de Cushing yatrógeno
Algunos glucocorticoides:
 Amcinonida  Fluorometalona +
 Beclometasona Tetrizoliqna
 Betametasona  Fluticasona
 Betametasona + ác. Salicílico  Halcinonida
 Clobetasol
 Clobetasona
 Hidrocortisona
 Deflazacort
 Metilprednisolona
 Desonide  Mometasona
 Dexametasona  Prednicarbato
 Fludprednideno  Prednisolona
 Flumetasona + ác. Salícilico  Prednisona
 Fluocinonida
 Fluorometalona
 Triamcinolona

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