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EN
TOXICOLOGÍA
I PROMOCIÓN
MÓDULO FARMACOLOGÍA
TEMA: FARMACODINAMIA
POR: LILIAN SOSA, PHD.
1
Generalidades
2
• Experiencia del medico juega un rol muy importante en cuanto a
como va a tratar al paciente.
3
• Dosificaciones
• Genética
• Interacciones
• Conocer los mecanismos de acción
4
Curva de distribución de frecuencia
Es una representación gráfica del número de pacientes que
responden a diferentes dosis de un fármaco.
5
Curvas dosis respuesta (fase 1, 2 y 3)
6
Potencia se define como la menor dosis necesaria del fármaco para lograr el efecto terapéutico
deseado.
7
Ibuprofeno:
más potente
ASA 650 mg
Cefalea
Ambos
Ibuprofeno 400 mg tienen la
misma
eficacia
8
9
Fármaco
10
Mayor especificidad
Menor reacciones
adversas
Agonista
parcial
Ach Respuesta
es debil
FCO
12
FCO
Antagonista
Atropina
13
Agonista Agonista parcial Antagonista
14
Intoxicación por medicamentos
15
Intoxicación por medicamentos
Adecuada posología
Adecuada posología
Adecuar al paciente
Adecuar al paciente
Manejo de interacciones
Manejo de interacciones farmacológicas
farmacológicas
Mantener fuera del alcance de niños
Mantener fuera del alcance de niños
16
Intoxicación por medicamentos
Medida de la
cantidad de ácido en
el cuerpo
pH se mide en una
escala logarítmica
negativa
17
Intoxicación por medicamentos
18
19
INTOXICACION POR MEDICAMENTOS
20
Benzodiacepina
21
INTOXICACION POR MEDICAMENTOS
SEDANTE
ANSIOLÍTICO
HIPNÓTICO
ANTICONVULSIVANTE
RELAJANTE MUSCULAR
ABSORCIÓN: ORAL/PARENTERAL
UNION A PROTEÍNAS: 80-90%
AMPLIA DISTRIBUCIÒN.
METABOLISMO: Hepatointestinal
EXCRECIÓN: Renal . Metabolitos
activos
ATRAVIESA TODAS LAS BARRERAS
DOSIS LETAL: VARIOS gr
22
INTOXICACION POR MEDICAMENTOS
23
INTOXICACION POR MEDICAMENTOS
24
INTOXICACION POR MEDICAMENTOS
Interacciones
Con medicamentos
Macrólidos (inhibidor enzimático)
Hierba de San Juan (inductor enzimático)
Ketoconazol e itraconazol (inhibidores enzimáticos)
Rifampicina (Inductor enzimático)
Otros depresores (sinergia de potenciación)
Fenitoína (Interacción por PP)
Alimentos
Jugo de pomelo (inhibidor enzimático)
Tomarlo con agua y no con bebidas ácidas
Con o sin alimentos
NO ETANOL
25
Evitar jugo de uva
INTOXICACION POR MEDICAMENTOS
ATAXIA, VÉRTIGO
LETARGO
SOMNOLENCIA DEPRESION RESPIRATORIA
DESORIENTACIÓN
DISARTRIA
DESTREZA MOTORA
TOLERANCIA
HIPOTERMIA
Sx ABSTINENCIA
HIPOTENSION
BRADICARDIA
26
INTOXICACION POR MEDICAMENTOS
VIA AÉREA
VIA AÉREA PERMEABLE. PERMEABLE.
CONTROL CONTROL HEMODINÁMICO
HEMODINÁMICO
LIQUIDOS /PARENTERALES
LIQUIDOS PARENTERALES ELECTROLITOS / ELECTROLITOS
GASTRODIÁLISIS GASTRODIÁLISIS
ANTÍDOTO
FLUMACENILO: 0.3 a 0.6 mg IV diluido. Lanexate ®
REVERSION dura de 45-60´. Puede producirse resedación a los 20-120´m
27
INTOXICACION POR MEDICAMENTOS
FLUMACENILO: CONTRAINDICACIONES
Trastorno convulsivo subyacente
Trastorno
Uso crónico convulsivo
o dependencia de lassubyacente
BZP
Uso
Traumatismo crónico
Cráneo o dependencia de las BZP
Encefálico
TCE
Ingesta simultánea de ADT, ó cualquier fármaco convulsivante
Ingesta
en sobredosis, simultánea
como de ADT, ó cualquier fármaco convulsivante
cocaína o teofilina.
en sobredosis, como cocaína o teofilina.
28
INTOXICACION POR MEDICAMENTOS
29
INTOXICACION POR MEDICAMENTOS
30
31
INTOXICACION POR MEDICAMENTOS
1864 1903
32
INTOXICACION POR MEDICAMENTOS
33
INTOXICACION POR MEDICAMENTOS
34
Benzodiacepina
35
INTOXICACION POR MEDICAMENTOS
36
INTOXICACION POR MEDICAMENTOS
ANTICONVULSIVANTES
ANTIEPILÉPTICO
DOSIS LETAL
HIPNÓTICOS
SEDACIÓN PREOPERAT
ABSORCIÓN: I Delgado
METABOLISMO: Hepático
ELIMINACIÓN: Renal
37
INTOXICACION POR MEDICAMENTOS
CLASIFICACION
38
INTOXICACION POR MEDICAMENTOS
CLASIFICACIÓN
39
INTOXICACION POR MEDICAMENTOS
40
INTOXICACION POR MEDICAMENTOS
41
INTOXICACION POR MEDICAMENTOS
42
INTOXICACION POR MEDICAMENTOS
BARBITEMIA / BARBITURIA
HEMATOLOGÍA COMPLETA
FUNCIONALISMO HEPÁTICO/ RENAL
ELECTROLITOS (S) Y GASOMETRÍA
EEG
43
Interacciones
Con medicamentos
Macrólidos (inhibidor enzimático)
Hierba de San Juan (inductor enzimático)
Ketoconazol e itraconazol (inhibidores enzimáticos)
Rifampicina (Inductor enzimático)
Fenitoína (Interacción por PP)
Otros depresores (sinergia de potenciación)
Reabsorción tubular con sustancias ácidas como vitamina C (a
nivel de excreción).
Alimentos
Jugo de pomelo (inhibidor enzimático)
NO ETANOL
Jugo de arándanos (disminuye la eliminación)
NaHCO3 (aumenta la eliminación)
Evitemos jugo de uva
44
INTOXICACION POR MEDICAMENTOS
45
46
INTOXICACION POR MEDICAMENTOS
47
48
INTOXICACION POR MEDICAMENTOS
Heterocíclicos
(Tri y Tetracíclicos)
ABSORCIÓN: GI ISRS
Unión PP: mas del 90%
CIRCULACION ENTEROHEPÁTICA
49
ELIMINACIÓN: Renal Y Biliar
INTOXICACION POR MEDICAMENTOS
TRICÍCLICOS
Amitriptilina
Nortriptilina INH DE LA MAO
Imipramina
Desipramina SELECTIVOS
Clomipramina Moclobemida
Maprotilina
Amoxapina NO SELECTIVOS
Tranicipromina ISRS
Lofepramina
Doxepina Fenelzina
Nialamida Fluoxetina
Trimipramina
Isocarbazida Paroxetina
Protriptilina
Deprenyl Fluvoxamina
Sertralina
TETRACÍCLICOS Citalopram
Maprotilina
50
INTOXICACION POR MEDICAMENTOS
INDICACIONES
Depresión
Neuropatías periféricas
Síndromes de dolor crónicos CONTRAINDICACIONES
Enuresis nocturna
Desorden de déficit IM
atencional Cardiopatías
Narcolepsias Hipertrofia Prostática
Trastorno de pánico Glaucoma ángulo estrecho
Trastorno obsesivo Edos. confusionales tóxicos
compulsivo Epilepsias
Bulimia embarazo
Fobias sociales Tto. concomitante con IMAO
Ingesta de Alcohol
51
INTOXICACION POR MEDICAMENTOS
MANIFESTACIONES CLÍNICAS
52
INTOXICACION POR MEDICAMENTOS
MANIFESTACIONES CLÍNICAS
53
INTOXICACION POR MEDICAMENTOS
MANIFESTACIONES CLÍNICAS
54
INTOXICACION POR MEDICAMENTOS
HEMATOLOGÍA COMPLETA
FUNCIONALISMO HEPÁTICO/
ELECTROLITOS (S) Y GASOMETRÍA
EKG
ALCALINIZAR
Arritmias: BICARBONATO DE SODIO: 1-2 mE/k bolus IV.
56
INTOXICACION POR MEDICAMENTOS
NO USAR FENITOÍNA
NO HAY ANTÍDOTO
57
Interacciones
Con medicamentos
Macrólidos (inhibidor enzimático)
Hierba de San Juan (inductor enzimático)
Ketoconazol e itraconazol (inhibidores enzimáticos)
Rifampicina (Inductor enzimático)
Otros depresores (sinergia de potenciación)
NO IMAO
NO ISRS
No opiáceos específicamente tramadol (metabolismo inhibidor
enzimático)
NO ANTIHISTÁMÍNICOS
Alimentos
Jugo de pomelo (inhibidor enzimático)
NO ETANOL
NO alimentos con triptófano
Evitemos el jugo de uva
58
INH DE LA MAO
SELECTIVOS
Moclobemida
NO SELECTIVOS
Tranicipromina
Fenelzina
Nialamida
Isocarbazida
Deprenyl
59
60
Sintomatología
Es una sintomatología de tipo
simpaticomimética como:
Taquicardia, agitación, hipertermia,
sudoración, midriasis y puede llegar a
convulsiones.
61
Interacciones
Con medicamentos
Macrólidos (inhibidor enzimático)
Hierba de San Juan (inductor enzimático)
Ketoconazol e itraconazol (inhibidores
enzimáticos)
Rifampicina (Inductor enzimático)
Otros depresores (sinergia de potenciación)
NO ADT
NO ISRS
NO anfetaminas (potencian el efecto)
Salbutamol (potencia el efecto)
Alimentos
Jugo de pomelo (inhibidor enzimático)
NO ETANOL
NO CAFÉ
NO ALIMENTOS CON TIRAMINA
62
63
64
• Como tratamos la intoxicación?
NO HAY ANTÍDOTO
BDZ PARA FRENAR HIPERACTIVIDAD
BETABLOQUEANTES
ANTAGONISTAS CALCIO
65
ISRS
Fluoxetina
Paroxetina
Fluvoxamina
Sertralina
Citalopram
66
SEROTONINA
67
INTERACCIONES
68
Interacciones
Con medicamentos
Macrólidos (inhibidor enzimático)
Hierba de San Juan (inductor enzimático)
Ketoconazol e itraconazol (inhibidores
enzimáticos)
Rifampicina (Inductor enzimático)
Otros depresores (sinergia de potenciación)
NO ADT
NO ISRS
NO OPIACEOS (potencian el efecto)
Alimentos
Jugo de pomelo (inhibidor enzimático)
NO ETANOL
NO ALIMENTOS CON TRIPTÓFANO
69
Alimentos ricos en triptófano
70
71
72
73
INTOXICACION POR MEDICAMENTOS
TRANQUILIZANTES FENOTIAZINAS
MAYORES TIOXANTENOS
ANTIPSICÓTICOS BUTIROFENONAS
INDOLES
DIBENZOXAZEPINAS
DIFENILBUTILPIPERIDINAS
DIBENZODIAZEPINAS
ABSORCIÓN: Variable. VO, IM BENCISOXASOLES
DIBENZOTIAZEPINAS
Unión PP: alta. Lipofílicas
74
75
5-HT2
76
INTOXICACION POR MEDICAMENTOS
77
Interacciones
Con medicamentos
Macrólidos (inhibidor enzimático)
Hierba de San Juan (inductor enzimático)
Ketoconazol e itraconazol (inhibidores
enzimáticos)
Rifampicina (Inductor enzimático)
Otros depresores (sinergia de potenciación)
Alimentos
Jugo de pomelo (inhibidor enzimático)
NO ETANOL
NO jugo de uvas
No alimentos ricos en dopamina como
chocolate y fresas
78
INTOXICACION POR MEDICAMENTOS
REACCIONES ADVERSAS
DISTONÍAS AGUDAS
PSEUDOPARKINSON
Sx NEUROLÉPTICO MALIGNO
HIPERPROLACTINEMIA
Px PSICÓTICOS BAJO TTO. Sx DEL CONEJO
SINTOMAS OFTALMOLÓGICOS
ACCIDENTAL EN NIÑOS CARDIOVASCULARES
ANTICOLINÉRGICOS
PARASUICIDIOS HIPOTALÁMICOS
HEMATOLÓGICOS
79
INTOXICACION POR MEDICAMENTOS
HEMATOLOGÍA COMPLETA
FUNCIONALISMO HEPÁTICO/
ELECTROLITOS (S) Y GASOMETRÍA
EKG
80
INTOXICACION POR MEDICAMENTOS
.- Vigilar EKG
.- Gastrodiálisis .
81
INTOXICACION POR MEDICAMENTOS
Rigidez.
Hipertermia
Letargo, confusión. diaforesis
Inestabilidad autonómica
82
INTOXICACION POR MEDICAMENTOS
83
INTOXICACION POR MEDICAMENTOS
DANTROLENE
2,5 mg/k hasta 10 mg/K
Medios físicos
Evitar anticolinérgicos
Suspender Neurolépticos por 2
semanas.
Tto electroconvulsivo
Sustituir por N. Atípico
ANTIALÉRGICOS
SEDANTES
ANTIGRIPALES
ANTITUSÍGENOS
Absorción: Oral
Biotransformación: hepática
Metabolitos activos
Dosis Tóxica: 3-5 veces dosis diaria
Difenhidramina: 20-40 mg/Kg
87
Pico plasmático: 1-5 horas
Interacciones
Con medicamentos
Macrólidos (inhibidor enzimático)
Hierba de San Juan (inductor enzimático)
Ketoconazol e itraconazol (inhibidores
enzimáticos)
Rifampicina (Inductor enzimático)
Otros depresores (sinergia de potenciación)
NO ADT
NO MAS ANTIHISTAMINICOS H1
Alimentos
Jugo de pomelo (inhibidor enzimático)
NO ETANOL
88
INTOXICACION POR MEDICAMENTOS
CLORFENIRAMINA
CIPROHEPTADINA
CETIRIZINA
DIMENHIDRINATO
DESLORATADINA
DIFENHIDRAMINA
FEXOFENADINA
DOXILAMINA
LORATADINA
HIDROXIZINA
ESTRAMONIO
89
INTOXICACION POR MEDICAMENTOS
3ra Generación
DESLORATADINA
LEVOCETIRIZINA
90
INTOXICACION POR MEDICAMENTOS
SÍNDROME
ANTICOLINÉRGICO
Delirio
Vasodilatación cutánea
Piel y boca secas
Pérdida de acomodación
91
INTOXICACION POR MEDICAMENTOS
CPK: Rabdomiólisis
92
INTOXICACION POR MEDICAMENTOS
.- Gastrodiálisis .
93
INTOXICACION POR MEDICAMENTOS
FISOSTIGMINA
1 mg en bolus IV en 5 min.
Repetir C/10 min SOS hasta 4
mg
Niños: 0,02mg/Kg
94
INTOXICACIONES VARIAS
95
96
INTOXICACION POR MEDICAMENTOS
LÍQUIDO
COMPRIMIDOS
PASTILLAS MASTICABLES
SUSPENSIÓN
SUPOSITORIOS
CON NARCÓTICOS
CAFEÍNA
ANTIHISTAMÍNICOS Mas de 100
preparaciones
97 sin prescripción
INTOXICACION POR MEDICAMENTOS
DOSIS TERAPÉUTICA:
10-15 mg/kg
ABSORCIÓN: GI.
98
INTOXICACION POR MEDICAMENTOS
99
INTOXICACION POR MEDICAMENTOS
100
INTOXICACION POR MEDICAMENTOS
101
INTOXICACION POR MEDICAMENTOS
102
INTOXICACION POR MEDICAMENTOS
103
INTOXICACION POR MEDICAMENTOS
104
INTOXICACION POR MEDICAMENTOS
105
106
107
INTOXICACION POR MEDICAMENTOS
Ácido salicílico
COMPRIMIDOS Salicilamida
PASTILLAS EFERVESCENTES Salicilato de sodio
CÁPSULAS Acetilsalicilato de lisina
LÍQUIDO Salicilato de metilo
LINIMENTOS/ LOCIONES Diflunisal o derivado
difluorofenílico del Ac.
Más de 200 Salicílico.
productos
108
contienen
ASA
INTOXICACION POR MEDICAMENTOS
Pico : 30` a 2h
Atraviesa BP y Hematoencefálica
EFECTOS DEPENDIENTES DE LA
Unión PP: 50 a 80% CONCENTRACIÓN PLASMÁTICA
Metabolismo: hepático
Eliminación: Renal
109
INTOXICACION POR MEDICAMENTOS
110
INTOXICACION POR MEDICAMENTOS
HEMATOLÓGICO
PT Y ADHESIÓN PLAQ
ALARG PTT
IRRITANTE Y CÁUSTICO
ÚLCERAS. HEMORRAGIAS
HIPOGLICEMIA HIPERPIREXIA
NEFROPATÍA POR
SALICILATOS
EXCITACIÓN HIPERPNEA
DELIRIO POLIPNEA
CONVULSIONES
COMA
111
INTOXICACION POR MEDICAMENTOS
CEFALEA
TINITUS
SALICILISMO: VÉRTIGO
35% SUDORACIÓN PROFUSA
ERITEMA CUTÁNEO
TAQUICARDIA
NÁUSEAS
VÓMITOS
SALICILEMIA
FUNCIONALISMO HEPÁTICO: 24-48 h
PT Y PTT. INR
GASOMETRÍA Y ELECTROLITOS C/2 h
BRECHA ANIÓNICA
ORINA
Rx ABDÓMEN: SUBSALICILATO DE
BISMUTO SE OBSERVAN RADIOPACOS
EKG
113
INTOXICACION POR MEDICAMENTOS
TRATAMIENTO TRATAMIENTO
1. Gastrodiálisis.
1. Gastrodiálisis.
2. Corrección 2.
de laCorrección
deshidratación
de la ydeshidratación
alt. hidroelectrolíticas.
y alt. hidroelectrolíticas.
3. Vigilar y corregir
3. Vigilar
hipoglicemia.
y corregir hipoglicemia.
4. Alcalinización
4. deAlcalinización
suero y orinade ensuero
pacientes
y orina
con
endatos
pacientes
clínicos
con datos clínicos
o de toxicidad (niveles
o de toxicidad
de salicilatos
(niveles
superiores
de salicilatos
a 50-60
superiores a 50-60
mEq/dl a las 6mEq/dl
h) con bolos
a lasde
6 h)
Bicarbonato
con bolos de Sodio:
Bicarbonato
1-2 de Sodio: 1-2
mEq/Kg. SeguirmEq/Kg.
con: 2-3 amp
Seguirdecon:
NaHCO3
2-3 ampen 1delitro
NaHCO3
de en 1 litro de
Glucosada al 5%Glucosada
en infusiónal para
5% en mantener
infusión pHpara
urinario
mantener
mayorpH urinario mayor
a 7,5 a 7,5
5. Casos graves
5. considerar
Casos graves
Hemodiálisis.
considerar Hemodiálisis.
114
115
INTOXICACION POR MEDICAMENTOS
AMINOPIRINA
ANALGESICO ANTIPIRINA
ANTIPIRÉTICO FENILBUTAZONA
ANTIINFLAMATORIO DIPIRONA
OXIFEBUTAZONA
APAZONA
CLOFEZONA
ABSORCIÓN: GI/ RECTAL PROPIFENAZONA
METABOLISMO: Hepático
DISCRASIAS SANGUÍNEAS
IRRITANTE Y CÁUSTICO ANEMIA APLÁSICA
NÁUSEAS. VÓMITOS. DIARREA LEUCOPENIA
ÚLCERAS. HEMORRAGIAS AGRANULOCITOSIS
HEMATURIA
NEFRITIS
INSOMNIO REACCIONES DE
EUFORIA HIPERSENSIBILIDAD
EXCITACIÓN
117
INTOXICACION POR MEDICAMENTOS
HEMATOLOGÍA COMPLETA
FUNCIONALISMO HEPÁTICO/ RENAL
METAHEMOGLOBINEMIA
EXAMEN DE ORINA
118
INTOXICACION POR MEDICAMENTOS
DESCONTAMINACIÓN.
DESCONTAMINACIÓN. GASTRODIÁLISIS GASTRODIÁLISIS
TTO SINTOMÁTICO:
TTO SINTOMÁTICO:
CONVULSIONES
ULCERA GÁSTRICA
OLIGURIA/ ANURIA
AGRANULOCITOSIS
119
INTOXICACION POR MEDICAMENTOS
EFECTOS ADVERSOS
Cefaleas. Molestias GI
Vértigo. Dolor precordial.
Confusión mental
MtHb paradójica: dosis +a 7
mg/Kg
Hemólisis: dosis + a 15 mg/Kg
CONTRAINDICACIONES
Def de G6PD
Falla renal
Hipersensibilidad al colorante
120
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