Farmacocinética y

Farmacodinamia

Cátedra de Farmacología y Toxicología

Cecilia Cayguara
 Interacciones Fármaco-Organismo

FARMACOCINÉTICOS PROCESOS FARMACODINÁMICOS

DOSIS - CONCENTRACIÓN DOSIS-EFECTO

Acciones del organismo Acciones del Fármaco en

sobre el Fármaco el cuerpo

L A D M E

Determina: elección y Determina: Clasificación del

administración de un fármaco Fármaco
 Farmacocinética

Estudia el curso temporal de las concentraciones de los fármacos en el organismo

• Liberación
• Absorción
• Distribución
• Metabolismo
• Excreción
 Farmacocinética ABSORCION

Paso de un fármaco desde

el exterior al medio interno

• Concentración
• Solubilidad
• Área de la superficie
absorbente
• Irrigación de los tejidos
donde se esta
administrando la droga

Depende del PH de la solución y el PK del medicamento: fracción ionizada o

polar y fracción neutra o no ionizada
GRADO DE IONIZACION
Se absorbe con mayor facilidad la parte NO ionizada del fármaco, por ser la
mas liposoluble
 Farmacocinética VIAS DE ADMINISTRACION

VIAS INDIRECTAS VIAS DIRECTAS

“MEDIATAS” “INMEDIATAS”

No atraviesan
epitelios por si
El fármaco atraviesa mismos
epitelios por si mismo • Intradérmica
• ENTERAL • Subcutánea
➢ Oral • Intramuscular
➢ Sublingual • Intravascular (IV
➢ Rectal e IA)
• PERCUTANEA O • Intraperitoneal
TRANSDERMICA • Intrapleural
• INHALATORIA • Intraarticular
• Intratecal
Farmacocinética VIAS DE ADMINISTRACION

Biodisponibilidad

Porcentaje inalterado
de fármaco que llega a
la circulación
Farmacocinética VIAS DE ADMINISTRACION
 Farmacocinética DISTRIBUCION

COMPARTIMENTOS

PERIFERICO PERIFERICO
CENTRAL
SUPERFICIAL PROFUNDO

Agua plasmática, Agua intracelular Depósitos tisulares a

intersticial e poco accesible los que el fármaco se
intracelular une con mayor
fácilmente accesible Tejidos menos irrigados fuerza y de los que,
por lo tanto, se libera
Tejidos bien irrigados con mayor lentitud
Piel, grasas,
Corazón, pulmón, músculos o medula
hígado, glándulas ósea, depósitos
endocrinas y el SNC celulares (proteínas y
lípidos)
 Farmacocinética METABOLISMO

BIOTRANSFORMACION Inactivan o destruyen el

fármaco:
• Oxidación
• Reducción
• Hidrolisis
• Hidroxilación
• Descarboxilación

La hacen mas polar

• Glucoronidación
• Acetilación
• Conjugación con
glutatión
• Conjugación con
sulfato
• Transulfuración
Farmacocinética METABOLISMO

Inductores
• Fenitoína
• Fenobarbital
• Rifampicina
• Tabaco
• Alcohol

Inhibidores
• Eritromicina
• Ritonavir
Farmacocinética EXCRESION

Eliminación de fármacos como compuestos no alterados o como metabolitos

 FARMACODINAMIA

Es el estudio de los efectos

bioquímicos y fisiológicos de los
fármacos y de sus mecanismos
de acción y la relación entre la
concentración del fármaco y el
efecto de éste sobre un
organismo.
 Clasificación de los receptores

● Asociados a canales iónicos

● Acoplados a Proteínas G

● Con actividad enzimática propia

● Receptores intracelulares
 Tipos de fármacos
según su relación al receptor
● Agonista: tiene Afinidad y
Actividad Intrínseca.

● Antagonista: tiene Afinidad,

pero no Actividad Intrínseca.

● Agonista parcial: tiene

Afinidad y cierta Actividad
Intrínseca.
Farmacodinamia
 Parámetros farmacodinámicos
● Concentración mínima efectiva:
concentración mínima de fármaco capaz de
alcanzar su efecto terapéutico.
● Concentración mínima tóxica: concentración
mínima de fármaco capaz de alcanzar un
efecto tóxico.
● Período de latencia: Período de tiempo
transcurrido desde el momento en que se
ingiere un fármaco hasta el momento en que
comienza a ejercer el efecto terapéutico.
● Duración del efecto: Período de tiempo
transcurrido desde el momento en que el
fármaco comienza a ejercer su efecto hasta
el momento en que deja de hacerlo.
● Margen terapéutico: diferencia entre la
concentración mínima eficaz y la
concentración mínima tóxica.
Farmacometría

● Dosis: cantidad de fármaco que se administra en función del peso corporal de un individuo.
Esta cantidad se puede expresar en unidad de volumen (µl, ml,L) o masa (µg, mg, g).
● Dosis Efectiva 50% (DE50%): Dosis que produce la respuesta farmacológica deseada en el
50% de la población.
● Dosis Tóxica 50% (DT50%): Dosis que produce respuestas o efectos tóxicos en el 50% de la
población.
● Dosis Letal 50% (DL50%): Dosis que produce la muerte en el 50% de la población
experimental. Esta dosis se determina en animales de laboratorio generalmente en especies
de roedores.
● Respuesta o Efecto: manifestación observable que produce un fármaco en el organismo,
ejemplo: respuesta o efecto hipoglucemiante, antihipertensivo, anticoagulante, antipirético.