Farmacología del aparato respiratorio

I.- ANTITUSIGENOS
II.- BRONCODILATADORES
III.- MUCOLITICOS Y EXPECTORANTES
 I.- ANTITUSIGENOS
 La tos es un síntoma muy común de las enfermedades
respiratorias.
 Es un reflejo de defensa y su supresión puede ser
inapropiada en infecciones bacterianas pulmonares.

Clasificación antitusígenos.
1.- Actúan sobre el centro de la tos:
 Derivados opiáceos: codeína, dextrometorfano, noscapina.
2.- Actúan sobre rama aferente del reflejo de la tos
 Anestésicos locales: benzocaína, lidocaina (tópica, ej
broncoscopías)
3.- Modifican factores mucociliares o actúan sobre rama
eferente del reflejo de la tos
 Antihistamínicos Bloqueadores H1: difenhidramina
 Anticolinérgicos: bromuro de Ipratropio.
 OPIOIDES.
 Tiene un mecanismo de acción central sobre los
receptores opioides.
 Actúan en el centro de la tos en el bulbo
raquídeo y cierta acción periférica adicional en los
receptores
de la tos en las vías respiratorias proximales.
 Dentro de los mas importantes están :
La Codeína y Dextrometorfano
 Codeína.
 La codeína o metilmorfina es un alcaloide.
 Es un potente antitusígeno es un compuesto que se
asimila en el hígado metabolizándose en morfina.
 Es mucho menos efectiva y potente como analgésico y
sedante que la morfina.

 Presentación.- Efectos adversos.

Jarabe o suspensión 10 mg/5 ml.
Comprimidos 30 mg
 Dosis.- Adultos: 10 -20 mg cada 6 horas/día.
Dosis máxima 120 mg/día.
Dosis pediátrica: No administrar en niños
menores de 2
años. Niños de 2 a 5 años: 1mg/Kg peso día
fraccionado cada 6 a 8 horas.
Dosis máxima 60 mg/día.
 Puede generar dependencia al igual que la
morfina.
 Euforia, a dosis altas causan depresión
respiratoria.
 No deben combinarse con otras sustancias
depresoras SNC.
 Dextrometorfano.
 Es un antagonista de los receptores
N-metil - D – aspartato.
 Antagoniza los receptores opioides.
Presentación.-
 Jarabe o suspensión 10 mg/5ml.
Vía.- Oral

Dosis.-
 Urticaria, nauseas, vértigo, mareo,
Adultos 10-20 mg cada 4- 6- 8 horas.
alucinación de ojos cerrados, dificultad para
Dosis máxima 120 mg/día.
respirar y miosis.
Dosis Pediátrica:
 Puede causar malestares gastrointestinales
Niños de 6 a 12 años: 5-10 mg cada 4 - 6 a 8
como diarrea.
horas:
Dosis máxima 60 mg/día.
II.- BRONCODILATADORES
 Los broncodilatadores son fármacos capaces de relajar
la musculatura lisa de las vías aéreas.
 Causan corrección inmediata de la obstrucción de la
vía respiratoria de los pacientes asmáticos.

Clasificación.
1.- Agonistas adrenérgicos Beta 2
(β 2) (Simpaticomiméticos).
2.- Metilxantinas
3.- Antimuscarínicos (fármacos
anticolinérgicos).
 Agonistas Adrenérgicos β 2.
Simpaticomiméticos.
Clasificación según su estructura química.
a).- Fármacos selectivos β 2:
Terbutalina Fenoterol
Orciprenalina Carbuterol,
Procaterol
b).- Fármacos no selectivos (β1 – β2):
Adrenalina
Isoprenalina
Efedrina.
 Adrenalina.
Presentación.-
 1 mg (1:100). Ampollas 1ml.
 En niños 0,01 -0,04 ml /kp
 Se puede utilizar también subcutáneo a 0,4
ml de una solución 1. 100
 Nebulizaciones

Clasificación por el tiempo de acción.

a).- β-2 Agonistas de acción rápida:
Fenoterol (Berotec)
Terbutalina
Salbutamol
b).- β-2 Agonistas de acción prolongada:
Salmeterol
Formoterol
Clembuterol
 a).- β-2 Agonistas de acción rápida:

Fenoterol.- (Berotec) Terbutalina.

Presentación.- Presentación.-
 Jarabe 2,5 mg/5ml (fco x 120 ml).  Ampolla de 1 ml con 0,5 mg.
 Tab 2,5 mg (caja x 20).  Solución para nebulizar 10 mg/ml. (fco x 10 ml).
 Aerosol 100 μg inhalador.  Para Administración oral y parenteral (Endovenosa
 Solución para nebulizar al 0,1 % cada 1ml=1 mg y subcutánea) 0,25 mg,
(fco x 20 ml)  Dosis niños 5-10 μg/Kg/dosis.

Salbutamol.
Presentación.-
 Inhalador (200 dosis de 100 μg)
 Solución para nebulización 1ml=5 mg .
 Jarabe 2mg/5ml (fco x 170 ml).
 Tabletas 4 mg.
Dosis Adulto:
 Inhalador 1-2 puff cada 2 – 6 horas en 24 hs.
 Tableta 1cada 8-6 horas.
Dosis Niños:
 0,1 mg/kg/dosis 2 a 4 veces al día.
 Nebulizado salbutamol 2.5 -5 mg cada/6 horas.
 b).- β-2 Agonistas de acción Prolongada:
Salmeterol:
 Inhalador 25 μg por inhalación. Cada 12 horas
Formoterol: (FORADIL)
 Tab 10- 40 – 80 μg.
 Jarabe seco 0,5 g = 20 μg.
 Polvo seco para inhalar 12 μg.
Clembuterol:
 Jarabe 10 μg/5ml (fco x 120 ml).

Mecanismo de acción.- Efectos adversos.-

 Inhibición de la liberación de
 Temblor muscular
neurotransmisores (acetilcolina)
 Taquicardia
y mediadores de la histamina.
 Hipopotasemia
 Reducción de la permeabilidad
 Inquietud.
microvascular.
 Hipoxemia (Perdida de la relación V/Q
 Aumento del aclaramiento
ventilación/perfusión de la vasoconstricción pulmonar por
mucociliar.
hipoxia)
 Efectos metabólicos (incremento de los ácidos grasos
libres, insulina, glucosa, piruvato y lactato)
 La adrenalina: taquicardia, arritmia y agravamiento de la
angina de pecho.
 La terbutalina, suprime el trabajo de parto.
 2.- Metilxantinas.-
a).- Teofilina.- b).- Aminofilina:
 Es una metilxantina similar en estructura a  Aminofilina: (Teofilina etilendiamina)
las xantinas Presentación.-
dietéticas comunes; cafeína y teobromina.  Tab. 100 – 200 mg
Presentación.-  Amp. 250 mg/ 10 ml que se debe
 Tabletas de liberación gradual 300 mg. administrar diluido en infusión
 Tab. De liberación lenta 100- 200- 300 mg endovenosa 500 ml.
 suspensión 125 mg/ 5ml (fco 120 ml).
Dosis: Mecanismo de acción.-
 Adultos 12 – 16 mg/kg/ día dividido en dos  Inhibición de fosfodiesterasas. (PDE)
tomas. Hasta un aumentando el AMPc intracelular.
máximo de 400 mg.  Antagonismo de los receptores de Adenosina.
 En niños 6-8 mg /kg dosis hasta un máximo liberar histamina y leucotrienos.
de 10 mg/kg  Liberación de Interleucina – 10. (IL – 10):
dosis cada 12 horas. efectos antiinflamatorios.
 Efectos disminución de Calcio intracelular.
 El desacoplamiento del calcio intracelular:
aumenta con los elementos contráctiles del musculo.
Efectos adversos.-
 SNC: Cefalea, irritabilidad, insomnio,
contracciones musculares, convulsiones.
 SCV: Taquicardia, arritmias ventriculares.
 Tracto gastrointestinal: nauseas, vómito,
epigastralgia, hemorragia, diarreas.
 Renal: Albuminuria, hematuria.
 Respiratorio: Taquipnea.

Contraindicaciones.-
 Pacientes con hipertiroidismo.
 Infarto agudo de miocardio
 Hipersensibilidad.
 3.- Antimuscarínicos (fármacos anticolinérgicos).
Bromuro de Ipratropium: Mecanismo de acción.-
 (Atrovent) 0.02 mg por pulverización  Son antagonistas competitivos de la unión de la
(20 μg). acetilcolina a receptores colinérgicos
 Inhalador 0.02 mg muscarínicos.
 Solución para nebulización cada ml  Los efectos de la acetilcolina en el aparato
(20 respiratorio incluyen no solo broncoconstrictores
gts) tiene 0.25 mg de Ipratropium. sino también incremento de las secreciones
Sulfato de Atropina: traqueobronquiales.
 Amp. 1 mg = 1 ml.
 Dosis máxima 0.025 mg/ kg c/ 6- 8
horas en inhalación.
Efectos Adversos:
 El Bromuro de Ipratropio en nebulización puede
precipitar glaucoma en personas de edad
avanzada por los efectos directos del fármaco
nebulizado al ojo.
 El Sulfato de Atropina solo a dosis por encima de
las recomendadas puede dar sequedad en la
boca.
 III.- MUCOLITICOS Y EXPECTORANTES
 Los Expectorantes, son las drogas que directa e
indirectamente aumentan las secreciones
traqueobronquiales a la ves disminuyen su viscosidad.
 Calmantes de la tos cuando es improductiva.

Clasificación y origen.-
1. Expectorantes Reflejos.-
2. Expectorantes de Acción Directa.-
3. Mucolíticos Específicos.-
 1.- Expectorantes Reflejos.-
a) Expectorantes salinos:
 Cloruro de amonio.
b) Expectorantes nauseativos:
 Ipecacuana o ipeca
c) Derivados de guayacol:
 Guayacolato.

Mecanismo de acción.-
 Irrita la mucosa gástrica estimulando el nervio
vago y por acción refleja produce aumento de las
secreciones o líquidos del tracto respiratorio
 El cloruro de amonio es el menos irritante de la
mucosa gástrica además.

Toxicidad.-
 Los administrados por vía oral son capaces
de provocar vómitos, nauseas.
 Cloruro de Amonio: Acidosis en dosis
elevadas es capaz de provocar hipercapnea,
estupor, como la respiración de kussmaul
2.- Expectorantes de Acción
Directa.-
Esencias de aceite:
 Esencias de trementina Mecanismo de Acción.-
 Esencias de eucalipto  Los aceites esenciales tienen acción directa
 Esencias de agujas de pino. sobre la células del tracto respiratorio, por
Bálsamos: ello también su eliminación se da por esta
 Bálsamo de tolú. vía.
Compuestos semisintéticos:  La Bromhexina destruye fibras de los
 Bromhexina, 160 mg y 80 mg jbe. mucopolisacáridos (Acción mucolítica).
 Bromhexona.

Toxicidad.-
 Los aceites esenciales; en dosis elevadas
provocan nauseas, vómitos, diarrea,
albuminuria, hematuria, excitación psíquica,
delirios, convulsiones, coma, y muerte.
 Bromhexina: puede producir ardor
epigástrico, nauseas, mareos, sudoración.
 3.- Mucolíticos Específicos.
 Drogas que afectan las secreciones del
tracto respiratorio disminuyendo su
viscosidad y favoreciendo su expulsión.

Clasificación y Origen.-
 Polímeros sintéticos: Tiloxapol
 Derivados de aminoácidos: Acetilcisteína
Mecanismo de Acción.- (aerosol)
 Tiloxapol sustancia tensioactiva, permite que
entre gotitas de agua que desalojan las
secreciones mucopurulentas.
 La Acetilcisteína, produce licuefacción porque
rompe los enlaces de disulfuro que existe en las
mucoproteínas de las secreciones
mucopurulentas.

Toxicidad.-
 la Acetilcisteína puede provocar estomatitis,
rinorrea, en pacientes asmáticos puede
producir broncoespasmo.
 Ambroxol.
 Jarabe Adulto 30 mg/5ml y Jarabe
pediátrico 15 mg/5ml.
 Dosis: Niños: Menores de 6 años: 0.5
mg/kg/día.
 De 6 a 12 años: 15 a 30 mg/día.
 Adultos: 45 a 90 mg/día. Vía Oral cada 6 –
8 horas.

Presentaciones comerciales:
Ambroxol (metabolito de la Bromhexina):
 El Ambroxol actúa sobre los neumocitos tipo II
estimulando lasíntesis y la secreción del surfactante
pulmonar.
 Además interviene coadyuvando en la producción y el
transporte de la secreción bronquial.
 Bromhexina
 Clorhidrato de Bromhexina Tab. 8 mg. Jarabe 8
mg/ 5ml.
 Dosis usual 8 mg 3 veces por día.
Acetilcisteína: (fluimucil)
 Sobres orales 100 mg.
 Solución par nebulizar 100 Mg al 10 %.
 Inyectables amp. 10% (300 mg) IM - EV.
 Dosis en adultos 100 – 300 mg máximo vía oral.
 Niños 100 -200 mg día.