Documentos de Académico
Documentos de Profesional
Documentos de Cultura
FARMACOLOGIA DEL
SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO
TRANSMISION
ADRENERGICA
SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO
SIMPATICO
UNION ADRENERGICA
SINTESIS, LIBERACION Y METABOLISMO DE LA NOREPINEFRINA
• Hidroxilación de la tirosina → dopa
Eliminación de la NE:
1) Difusión fuera del espacio sináptico y
llegar a la circulación general;
2) Metabolismo:
Metabolismo por acción de la
catecol-O-metiltransferasa (COMT)
asociada a la membrana postsináptica
3) Recaptación hacia la terminal
presinática (ATPasa activada por
sodio/potasio). MAS IMPORTANTE
α = β (50%-50%)
NOREPINEFRINA:
α = β1 (50%-50%)
α > β2 (90%-10%)
ISOPROTERENOL:
α < β (10%-90%)
POTENCIA:
RECEPTOR α:
• Inquietud.
• Cefalea.
• Temblor.
• Palpitaciones.
• Angina en pacientes con coronariopatía.
• Reacciones más graves:
– Hemorragia cerebral (elevación súbita de PA,
grandes dosis o administración EV rápida)
– Arritmias cardiacas.
NOREPINEFRINA
• Potente vasoconstrictor (1).
• Aumenta presión arterial sistólica y diastólica.
• Aumenta resistencia periférica.
• Disminuye FC por efecto reflejo, éste domina sobre el (
• Se utiliza como vasoconstrictor para elevar o mantener la presión
sanguínea (UCI)
• Presentación: solución inyectable
• Efectos adversos: similares a los de EPI, Eleva más la presión
arterial.
DOPAMINA
• Dosis bajas: actúa sobre receptores vasculares D1: lechos renal, mesentérico y
coronario donde causa vasodilatación. Aumenta la tasa de filtración glomerular, el
flujo sanguíneo renal y la excreción de Na+.
• Usos:
– Tratamiento de la insuficiencia congestiva grave, en particular en individuos con
oliguria y resistencia vascular periférica baja o normal.
– Choque cardiógeno o séptico (debe corregirse previamente la hipovolemia).
DOBUTAMINA
• Catecolamina sintética de acción directa, es agonista de los
receptores β1
• Aumenta el gasto cardíaco con escasa acción sobre la frecuencia
cardíaca, y no aumenta significativamente las demandas de
oxígeno del miocardio (ventaja sobre otros simpaticomiméticos)
• Se utiliza en insuficiencia cardíaca congestiva.
CATECOLAMINAS
FARMACOCINETICA
• De acción corta e inefectivas por VO
(rápidamente inactivadas en mucosa intestinal
e hígado por COMT y MAO)
• ADMINISTRACION:
– Epinefrina: SC, EV, Respiratoria.
– Norepinefrina: EV.
– Dopamina: EV.
– Dobutamina: EV
AGONISTAS ADRENÉRGICOS
DE ACCIÓN DIRECTA
(no catecolaminas)
• Acción prolongada
– Salmeterol.
– Formoterol.
Músculo liso Músculo liso
– Clenbuterol. bronquial uterino
– Indacaterol.
Relajación uterina
Broncodilatación
TOCOLITICO
• Administración: USOS
– Oral (gotas, jarabe, comprimidos).
Asma Amenaza de
– Parenteral: SC-EV.
EPOC parto
– Vía Inhalatoria. pretérmino
AGONISTAS BETA 2 ADRENERGICOS
• La selectividad no es absoluta (se pierde a concentraciones altas).
• Una medida útil para intensificar la activación preferencial de los
receptores β2 pulmonares es la inhalación de dosis pequeñas de
un agonista β2 en forma de aerosol. activación efectiva de los
receptores β2 en los bronquios, pero con concentraciones
sistémicas del fármaco muy bajas.
• En aerosol: respuesta terapéutica muy rápida (minutos). Sólo ~10%
de la dosis inhalada entra en realidad a los pulmones; gran parte
del resto se deglute y al final se absorbe.
AGONISTAS BETA 2 ADRENERGICOS
EFECTOS ADVERSOS
• Temblor (frecuente, se desarrolla tolerancia).
• Inquietud, ansiedad.
• Taquicardia.
- Hipertensión arterial.
- Insuficiencia cardíaca
- Angina de pecho.
- Infarto al miocardio (temprano).
- Hipertiroidismo (reducen la taquicardia, temblor, alivian las
palpitaciones, ansiedad y tensión)
- Glaucoma (disminuyen la producción de humor acuoso).
BETABLOQUEANTES
EFECTOS ADVERSOS
- Espasmo de la musculatura lisa:
- Broncoespasmo.
- Vasculopatía periférica (extremidades frías).
- Exageración de sus acciones:
- Bradicardia.
- Depresión miocárdica.
- Bloqueo cardiaco AV.
- Paso al SNC:
- Insomnio.
- Depresión.