ORGANIZACIÓN DEL SN

SISNTEMA AUTÓNOMO

1. Funciones involuntarias, se divide en simpático y parasimpático.

2. Posee 2 neuronas en serie que forman sinapsis en ganglios fuera del SNC
(pre ganglionar y post ganglionar.)

3. El SN parasimpático posee largas neuronas preganglionares, que hacen

sinapsis con una o dos neuronas post ganglionares.

4. Las neuronas preganglionares simpáticas son cortas y conectan con al

menos 20 neuronas post ganglionares largas.

5. La Acetilcolina, es el neurotransmisor de las fibras preganglionares, las

parasimpáticas posganglionares, médula suprarrenal, y las somáticas.

6. La Noradrenalina, es el neurotransmisor de la mayoría de las fibras post

ganglionares simpáticas: Adrenérgicas.

SISTEMA SOMÁTICO

1. Funciones controladas Voluntariamente: Contracción del musculo

esquelético.

2. Fibras mielinizadas y constan de una única neurona que conecta el SNC con
la fibra del musculo.

3. No contiene ganglio periférico.

SIMPATICOMIMÉTICOS

Un fármaco Simpaticomimético es aquél que induce respuestas fisiológicas similares a las que se producen tras la estimulación de
las fibras post ganglionares, dependiendo del órgano que se trate y del subtipo de receptor adrenérgico que domine en dicho
órgano.

Catecolaminas: Adrenalina, noradrenalina y dopamina secretadas por el SNS o modulo suprarrenal participan en múltiples
funciones sobre todo en aquellas que existen un compromiso de integridad del individuo (reacciones de lucha o huida)

BIOSINTESIS DE LA CATECOLAMINA
SINTESIS DE RECAPTACIÓN E INACTIVIDAD DE LAS CATECOLAMINAS

Las catecolaminas una vez liberadas, pueden desaparecer de la hendidura sináptica:

1. Sistema de recaptación tisular.

Sistema de recaptación 1 neuronal: Transportador de NA, transporte activo, utiliza un gradiente electroquímico para la Na+ es
saturable y competitivo: es bloqueado por la cocaína y antidepresivos tricíclicos.

Sistema de recaptación 2 extraneuronal: Menor afinidad por la NA, se utiliza en el músculo liso, cardíaco, endotelio o glía.

NEURONA ADRENÉRGICA

DEGRADACIÓN METABÓLICA

MAO

Presente en las neuronas noradrenérgicas, también pueden estar presentes en hígado y el epitelio intestinal (MAO – A y MAO – B)

Convierte las catecolaminas en aldehídos, posterior son metabolizadas por el aldehídodeshidrogenasa en los ácidos carboxílicos y
en el caso de la NA: Ácido Hidroximandélico.

Oxida a la dopamina y la serotonina.

COMT

Es una enzima muy extendida que se encuentra en el tejido neuronal y no neuronal.

Metila un grupo catecol-OH para producir un derivado metoxi.

Puede actuar directamente sobre las catecolaminas o catecolaminas desanimadas previamente por la MAO.

El metabolito principal de la Adrenalina y NA es el ácido 3-metoxi-4-hidroximandelico.

La metilación de la adrenalina ya NA produce: Metanefrina y Normetanefrina.

NEURONA ADRENÉRGICA
RECEPTORES ADRENÉRGICOS

α1 α2 β1 β2
Inhibición de la liberación de
Vasoconstricción. Taquicardia. Vasodilatación.
noradrenalina.
Aumento de la resistencia Inhibición de la liberación de Aumento de la lipólisis. Ligero descenso de la
periférica. acetilcolina. resistencia periférica.
Aumento de la presión Inhibición de la liberación de Aumento de la contractilidad
Broncodilatación.
arterial. insulina. miocárdica.

Aumento de la
Aumento de la liberación de
Midriasis. glucogenólisis muscular y
renina.
hepática.

Aumento del cierre del Aumento de la liberación de

esfínter vesical interno. glucagón.
Relajación del músculo
liso uterino.

RECEPTORES ADRENÉRGICOS
AGONISTAS ADRENÉRGICOS

La mayor parte de estos fármacos derivan de la feniletilamina beta. Se hacen sustituciones del anillo de Benceno ya de las cadenas
laterales produciendo compuestos muy diversa cuya capacidad para diferenciar receptores de alfa y beta varía, así como su
permeabilidad al SNC.

ADRENALINA FENILEFRINA EFEDRINA

CATECOLAMINAS

Grupo presentado por las siguientes aminas: ADRENALINA, NORADRENALINA, ISOPROTENEROL, DOPAMINA. Comparten las
siguientes características:

• Mejor grupo para activar alfa o beta POTENCIA ELEVADA.

• Solo se administra por vía parenteral PERÍODO DE ACCIÓN REDUCIDO.
• Moléculas polares, no penetran BHE BAJA PENETRACIÓN AL SNC.

NO CATECOLAMINAS

Grupo representado por los siguientes fármacos: FENILERFRINA, EFRDRINA Y ANFETAMINA. Comparten las siguientes
características:

• Actúan directamente estimulando la liberación LIBERACIÓN DE CATECOLAMINAS ALMACENADAS.

• Se pueden administrar VO PERÍODO DE ACCIÓN MÁS PROLONGADO.
• Penetra BHE MAYOR PENETRACIÓN AL SNC.

MECANISMO DE ACCIÓN AGONISTA ADRENÉRGICOS

AGONISTAS DE ACCIÓN DIRECTA

• Adrenalina.
• Noradrenalina.
• Isoproterenol.
• Fenilefrina.

AGONISTAS DE ACCIÓN INDIRECTA

• Anfetamina.
• Cocaína.
• Tiramina.

AGONISTA DE ACCIÓN MIXTA.

• Efedrina.
• Metaraminol.
AGONISTA ADRENÉRGICOS

ACCIÓN INDIRECTA
ACCIÓN DIRECTA

ACCIÓN DIRECTA
ACCIÓN DIRECTA

ACCIÓN INDIRECTA

ACCIÓN MIXTA
ANTAGONISTA ADRENÉRGICOS

Generan una supresión del Sistema Nervioso SIMPÁTICO disminuyendo la síntesis o la secreción del neurotransmisor, o bien, al
unirse a los adrenorreceptores en forma reversible o irreversible impidiendo su activación por catecolaminas endógenas.

ALFA BLOQUEANTES NO SELECTIVOS

ALFA BLOQUEANTES SELECTIVOS

BETA BLOQUEANTES

Tabla 9 – 3. Clasificación de los Antagonistas β-adrenérgicos.

Antagonista β-adrenérgicos NO selectivos:

▪ Nadolol.
▪ Propranolol.
▪ Sotalol.
▪ Timolol.

Antagonistas β-adrenérgicos NO selectivos con actividad AGONISTA PARCIAL.

▪ Alprenolol.
▪ Carteolol.
▪ Oxprenolol.
▪ Penbutolol.
▪ Pindolol.

Antagonistas β-adrenérgicos selectivos.

▪
Cebutolola
▪ Atenolol.
▪ Betaxolol.
▪ Bisoprolol.
 ▪ Celiprololb
▪ Esmolol.
▪ Metoprolol.
▪
Nevibololc

Antagonistas α y β adrenérgicos.

▪ Bucindolol.
▪ Carvedilol.
▪ Labetalol.
FARMACOS QUE AFECTAN LA LIBERACIÓN O RECAPTACIÓN DEL NT