DROGAS COLINERGICAS

Llamadas también colinomimeticas o parasimpaticomimeticas producen efectos

similares a la estimulación de las fibras posganglionares del vago al actuar sobre la célula
efectora.
La sustancia representante es la acetilcolina, los fármacos estimulan directamente los
receptores colinérgicos (acción directa) o inhibiendo la hidrólisis de la acetilcolina
endógena (acción indirecta)

FÁRMACOS CON ACCIÓN DIRECTA

a) Agonistas muscarínicos
- Esteres de la colina: betanecol, metacolina
- Alcaloides colinérgicos: pilocarpina
b) Drogas anticolinesterásicas inhiben a la acetilcolinesterasa evitando la
destrucción enzimática de la acetilcolina (liberada por las células colinérgicas) son
de dos tipos:
- Reversibles dan reacciones temporales: fisostigmina, neostigmina,
edrofonio, piridostigmina, ambenomio, donepezilo, rivastigmina
- Irreversibles proporcionan efectos de larga duración: órganos
fosforados.

DROGAS ANTICOLINÉRGICAS
Antagonizan los efectos de la acetilcolina o la estimulación de las fibras posganglionares
del parasimpático.
Antimuscarínicos bloquean los efectos muscarínicos de la acetilcolina: atropina,
escopolamina, oxibutinina, tolterodina, ipratropio, tiotropio.

DROGAS DOPAMINERGICAS
La dopamina interviene en funciones cerebrales y periféricas, e interviene en procesos
patológicos como Parkinson, vomito, hiperprolactinemia, actúa sobre los receptores
dopaminérgicos.
En el aparato cardiovascular las acciones están en relación con la dosis así dosis bajas
entre 0,5 a 2 mcg/kg/min se activan los receptores dopaminérgicos D1 y D2 presinápticos
y postsinápticos de los lechos mesentérico, renal y coronario produciendo vasodilatación
con disminución de la renina, aumenta el flujo sanguíneo y la producción de orina por lo
que es útil en insuficiencia cardiaca grave con déficit de la función renal.
A dosis mayores entre 2 a 5 mcg/kg/min activan además de los receptores
dopaminérgicos los B1 liberando noradrenalina de las terminaciones nerviosas, por que
produce una fuerte acción inotrópica positiva, incremento del gasto cardiaco, débil
incremento de la frecuencia, presión arterial sistólica y media aumentan, pero la
diastólica no se modifica, la resistencia vascular total no cambia.
Con dosis superiores a 10 mcg/kg/min estimula los receptores alfa adrenérgicos
ocasionando vasoconstricción e incremento de la presión arterial, reduce el flujo
sanguíneo renal, aumenta el consumo de O2 por el miocardio, el volumen de orina
disminuye y se libera renina desde el riñón es decir produce un notable incremento del
gasto cardiaco, masiva reducción de la resistencia vascular sistémica sin cambio de la
presión arterial media ni de la frecuencia cardiaca, dilata selectivamente las arteriolas
renales y mesentéricas con notable incremento del flujo sanguíneo renal. Activando los
receptores alfa de la membrana plaquetaria produce agregación de corta duración.
En el tubo digestivo los receptores dopaminérgicos en cardias, estómago, páncreas,
intestino disminuyen el tiempo de vaciado gástrico, la motilidad intestinal e incrementan
la secreción pancreática, además actuando sobre receptores D2 suprimen la liberación
de acetilcolina lo que explica su actividad procinética. Además, en la zona gatillo
quimiorreceptora del área postrema la activación de los receptores D2 produce
complejos mecanismos neuroquímicos para la producción del vómito.
En el sistema nervioso central existen tres vías dopaminérgicas: nigroestriada que
interviene en el control motor; la mesolímbica mesocortical que participa en la
dependencia a drogas y la tuberohipofisaria que controla la secreción de prolactina.
a) Agonistas dopaminérgicos
Bromocriptina
Cabergolina
Pergolida
b) Antagonista dopaminérgico
Clorpromazina
Domperidona
Haloperidol
Levosulpirida
Metoclopramida

DROGAS SEROTONINERGICAS
La serotonina es un neurotransmisor ampliamente distribuido en el reino animal y
vegetal: nueces, piñas, plátano, tomate, ciruelas, moluscos, artrópodos, veneno de
ortiga, avispas, abejas, escorpiones en los extractos de plantas que producen
alucinaciones y cambios de conducta.
Los receptores serotoninérgicos son: 5HT1 a 5HT7 entre los efectos fisio farmacológicos
tenemos:
En el aparato digestivo la serotonina tiene una actividad compleja sobre la motilidad y
el tono del tubo digestivo, puede aumentar o disminuir la motilidad, contraer o relajar el
músculo liso, dependiendo del receptor en el que actúen.
En el aparato cardiovascular por estimulación de vías aferentes desde quimio y
barorreceptores o bien las terminaciones esplácnicas y vasculares del vago producen
bradicardia e hipotensión reflejas.
En el SNC acelera el comienzo y prolonga la duración del sueño, interviene en actos de
agresividad y violencia, a nivel límbico en el control de la ansiedad y su hipofunción se
relaciona con la depresión endógena.
Controla centralmente la producción y liberación de prolactina, FSH, LH, hormona de
crecimiento, ACTH, periféricamente incrementa la sensibilidad dolorosa.
En el aparato respiratorio por acción directa sobre el musculo liso bronquial puede
producir broncoespasmo en personas asmáticas.

AGONISTAS SEROTONINÉRGICOS
a) Selectivos:
Buspirona
Cisaprida
b) No selectivos:
Sumatriptan
Ergotamina
c) Inhibidores de la recaptación de serotonina
Fluoxetina
Paroxetina
Sertralina

ANTAGONISTAS
Benserazida
Ondansetron