1.

- Todos los fármacos, con

efectos en el S.N.C actúan en
Fármacos que actúan RECEPTORES específicos que
en el modulan la transmisión
Sistema Nervioso sináptica.
Central
2.- DEBE ESTAR CLARO, que nos
vamos a encontrar fármacos
AGONISTAS Y ANTAGONISTAS
 Ejemplo: ¿ Si tenemos un paciente asmático con que
herramientas puede trabajar?

- Con algún antagonista colinérgico selectivo M1

como: - Ipratropio (Alovent): disminuye la secreción y
broncodilata.
Ó
- Con un agonista adrenérgico selectivo Beta 2 como:

- Salbutamol : produce relajación en los bronquios, este a

su vez tiene un efecto secundario. ¿Cuál y por qué?

Taquicardia: Porque activa la adenilato ciclasa en el

musculo liso
 Sinapsis y Potencial de acción

Para el manejo de potencial de acción deben conocer y

manejar los conceptos de fase:

- Fase 1: Despolarización o potencial posináptico

excitativo (PPSE).

- Fase 2: Repolarización.

- Fase 3: Hiperpolarización o potencial posináptico

inhibitorio (PPSI).
Transporte activo Para explicar observen la:
Trabaja en contra
de un gradiente
químico y
atraviesa una
Bomba Sodio - Potasio
membrana

Siempre se va a
Esto permite
observar un MIC MEC la producción del
desequilibrio tanto
impulso nervioso
de carga como de
o una respuesta
concentración
de un músculo o
Na
ATP
Na la secreción de
El lado externo es
una glándula.
más positivo (Carga +) K K
que el lado interno que es
más negativo (Carga - ). __ +
Actividad eléctrica celular MEC: Hay mayor concentración de Sodio y
por determinación de menor cantidad de potasio
voltaje. MIC: Hay menor concentración de Sodio y
mayor cantidad de potasio.
 En una neurona la determinación de ese voltaje es
de aproximadamente de – 70 milimol, este voltaje en
donde ellas se mantienen en actividad basal, se
denomina potencial de reposo, esto significa que no
hubo ninguna estimulación eléctrica externa.

+70mV

+50mV

0mV

-50mV

-70mV

Potencial en Reposo
 Fase 1: Despolarización ocurre por la estimulación
eléctrica, comienza un aumento de la permeabilidad al
sodio, es decir, se produce una deflexión +, es cuando
la membrana interna se va haciendo menos negativa y
luego pasa a ser positiva
+
MIC MEC MIC MEC
+70mV

+50mV
FASE 1
0mV Na
ATP
Na Fase 1 Na ATP Na

-50mV PPSE K K
K K
-70mV
__ + __
+

Normalmente
 Fase 2: Repolarización, la permeabilidad del potasio se
esta haciendo mucho mayor que el sodio y empieza a
salir potasio del medio interno al medio externo, de
manera que de positivo pasa hasta quedar negativo
+
MIC MEC MIC MEC
+70mV

+50mV
FASE 1
0mV FASE 2 Na
ATP
Na Fase 1 Na ATP Na

-50mV PPSE K K
Fase 2 K
-70mV K
__ + __
+
Se va haciendo menos
positivo, llega a ser más Normalmente
negativo, hasta que alcanza
por debajo del potencial de
reposo. Y esto se llama fase
de Repolarización
Fase 3: Hiperpolarización: Es consecuencia de un
aumento de la permeabilidad del potasio en donde
recupera su permeabilidad original, por lo tanto es
cuando vuelve al potencial de reposo.

+
MIC MEC
+70mV

+50mV
FASE 1
0mV FASE 2 Na
ATP
Na
-50mV PPSE
FASE 3 K K
-70mV
__ +
PPSI

Normalmente o
fase 3
Las membranas de las células nerviosas contienen 2 tipos
de Conductos Iónicos:

Mecanismo activado
Mecanismo
químicamente por receptores
sensible al
voltaje en la Acetilcolina, noradrenalina, GABA
membrana (Acido gamma-aminobutírico),
Cloro, sodio, potasio Glicina, Glutamato, Aspartato.

Originan la apertura Originan la apertura

o cierre de Mediante la acción de
las compuertas un neurotransmisor
Estos dos mecanismos están íntimamente vinculados
porque cada uno de esos receptores transmiten su
señal a través de la membrana plasmática:

Incrementando Modificando

La conductancia El potencial eléctrico

transmembrana del
ión pertinente
 Sitios de acción de los fármacos

Hay medicamentos que actúan en:

1.- La síntesis, almacenamiento, metabolismo y
liberación de los neurotransmisores, ellos entran en la
categoría de presináptica.

2.- La región posináptica como agonista o antagonistas

de los neurotransmisores.

3.- A nivel de los segundos mensajeros.

4.- La parte lipídica de la membrana, es decir, en los

tejidos .
 Neurotransmición Simpática
1.-La
Este aminoácido
Tirosina:
Proviene de las
Terminal Nerviosa Presinaptica proteínas de la dieta
Tirosina (Alimentos como el
La pescado, huevo, carne,
hidrolasaAtacada Dopa
tirosina leche) Es transportada
(TH)
Reaccionan por la por un portador
enzima DDC que depende del
Dopadescarboxilasa sodio
Enzima
Dopamina Na
Monoamino 2.- Cuando
70%
oxidasa (Mao) recibimos un
Dopamina impulso
+ Na Na Na Na
nervioso (Este
Dopamina produce la
B-Hidrolasa Na Na Na Na entrada de
Espacio
Noradrenalina Sinaptico sodio a la célula
Catecol-o-metil-transferasa (COMT) y y también calcio
Mao y esto produce
por exocitosis.
Receptores alfa1 y alfa2
beta1 y beta2
 La sustancia precursora para elaborar el
neurotransmisor de éste sistema es el aminoácido
tirosina (ese aminoácido viene con las proteínas
que comemos, leche, huevos, pescado, carne), este
entra por un sistema de transporte y es atacada por
una enzima llamada tirosina hidrolasa (TH), para
transformarla en una sustancia llamada Dopa, sobre
ésta va a actuar una enzima llamada
Dopadescarboxilasa (DDC), ésta la transforma en
Dopamina. La Dopamina es el precursor de la
adrenalina.
 Esta dopamina se coloca dentro de unas
vesículas, allí dentro espera a una enzima llamada
Dopamina beta-hidrolasa que es la encargada de
transformar la dopamina en noradrenalina. Esto se
produce de esta manera porque dentro de las células
hay muchas enzimas como la Monoamina oxidasa
(MAO), ésta se produce en la mitocondria y si la
noradrenalina se produce en presencia de la MAO, es
destruida. .

A haber un estímulo nervioso, polariza la célula

haciendo que se produzca la entrada de sodio y
calcio. El Calcio va hacer que la vesícula se una a la
membrana sináptica y por exocitosis va a producir la
salida de la noradrenalina en el espacio sináptico y
allí va a interactuar con los receptores alfa y beta.
 La noradrenalina no puede permanecer estimulando
por ejemplo el corazón por un largo periodo de tiempo,
tiene que tener enzimas que van a frenar su efecto y
esas enzimas son la catecol-o-metil-transferasa
(COMT) y la monoamina oxidasa (MAO). Antes de que
toda ésta enzima la destruya, se recapta en un 70% y se
coloca nuevamente en las vesículas, porque si no es
destruida.
1.- La síntesis, almacenamiento, metabolismo y
liberación de los neurotransmisores, ellos entran en
la categoría de presináptica.

Ejemplo:

La Reserpina: Es un alcaloide utilizado para el

tratamiento de la hipertensión, es considerado un
bloqueador neuronal adrenérgico. Su
Farmacodinamia se basa en bloquear la capacidad
de las vesículas en captar y almacenar
noradrenalina.
 Neurotransmición Simpática
1.-La
Tirosina:

Terminal Nerviosa Presinaptica

Tirosina
La
hidrolasaAtacada Dopa Ejemplo:
tirosina
(TH) La Reserpina: se basa en
Reaccionan por la bloquear la capacidad de
enzima DDC las vesículas en captar y
Dopadescarboxilasa
Enzima almacenar noradrenalina.
Monoamino Dopamina
oxidasa (Mao) Na
Dopamina
+ Na Na Na Na
Dopamina
B-Hidrolasa
Espacio
Noradrenalina Sinaptico
Catecol-o-metil-transferasa (COMT) y
Mao

Receptores alfa1 y alfa2

beta1 y beta2
 Neurotransmición Simpática
1.-La
Tirosina:
Otro Ejemplo:
Terminal Nerviosa Presinaptica La Guanetidina, utilizado
Tirosina para el tratamiento de la
La
hidrolasaAtacada Dopa hipertensión. Su
tirosina
(TH) farmacodinamia se basa en
Reaccionan por la que inhibe la liberación de
enzima DDC noradrenalina.
Dopadescarboxilasa
Enzima
Dopamina Guanetidina
Monoamino
oxidasa (Mao)
Dopamina
+ Na Na Na Gu
Dopamina
B-Hidrolasa
Espacio
Noradrenalina Sinaptico
Catecol-o-metil-transferasa (COMT) y
Mao

Receptores alfa1 y alfa2

beta1 y beta2
 Neurotransmición Simpática
1.-La
Tirosina:
Otro ejemplo:
Terminal Nerviosa Presinaptica La cocaína, actúa
Tirosina en el espacio
La
hidrolasaAtacada Dopa sináptico,
tirosina
(TH) bloquea la
Reaccionan por la recaptación de
enzima DDC noradrenalina y
Dopadescarboxilasa
Enzima así se potencia la
Dopamina Na acción de la
Monoamino
70% misma.
oxidasa (Mao)
Dopamina
+ Na Na Na Na
Dopamina
B-Hidrolasa Na Na Na Na
Espacio
Noradrenalina Sinaptico
Catecol-o-metil-transferasa (COMT) y
Mao

Receptores alfa1 y alfa2

beta1 y beta2
 Neurotransmición Simpática 2.- La región
1.-La
Tirosina: posináptica como
Terminal Nerviosa Presinaptica
agonista o
Tirosina
La antagonistas de los
hidrolasaAtacada Dopa
(TH)
tirosina neurotransmisores.
Reaccionan por la
enzima DDC
Ejemplo:
Dopadescarboxilasa Atenolol es un
Enzima
Dopamina antihipertensivo,
Monoamino
antagonista adrenérgico
oxidasa (Mao)
Dopamina de los receptores b1,
+ Na Na Na Na disminuyendo la
Dopamina frecuencia cardíaca,
B-Hidrolasa Na gasto cardiaco.
Na Na Na Espacio
Noradrenalina Sinaptico
Catecol-o-metil-transferasa (COMT) y
Mao

Atenolol + beta1
Terminal Nerviosa Posinaptica
 3.- A nivel de los segundos mensajeros. Ejemplo:
- Los niveles tisulares de AMPc y la fosfodiesterasa III
El proceso fisiológico normal es el siguiente: la enzima
adenililciclasa, produce cAMP, segundo mensajero. A nivel
intracelular lo que ocurre normalmente es:

ATP cAMP 5'-AMP

Adenililciclasa Fosfodiesterada
(FDE)
Actúa en el corazón a nivel de aumenta:
- la Fuerza de contracción cardíaca La degrada
- Presión sistólica
- Taquicardia
- Inotropismo +
- Gasto cardíaco
- Volumen por minuto, en general, todo lo que
compone el gasto.
Farmacodinamia (F.D): La fosfodiesterasa III, actúa en la
conversión de AMPc en 5 AMP, al ser inhibida, por lo tanto
aumenta los niveles de AMPc y asi aumenta la
contractilidad cardiaca (el AMPc moviliza calcio). Esto
sucede cuando tomamos café.
ATP cAMP 5'-AMP
Adenililciclasa Fosfodiesterada
(FDE)
Actúa en el corazón a nivel de aumenta:
- la Fuerza de contracción cardíaca La degrada
- Presión sistólica Dato curioso, este es el
- Taquicardia mecanismo de acción
- Inotropismo + de la cafeína.
- Gasto cardíaco
- Volumen por minuto, en general, todo lo que
compone el gasto.
4.- La parte lipídica de la membrana, es decir, en los
tejidos .

Ejemplo: Es el etanol, no se cree que se produzca su

efecto por unión a receptores específicos, ellos
interactúan con los lípidos y las proteínas de la
membrana .
 Organización Celular del Encéfalo
Se dividen en:

1.- Sistemas Jerárquicos: Estos sistemas incluyen todas

las vías que intervienen directamente en la percepción
sensorial y el control motor. Dentro de cada núcleo y en
la corteza, existen dos tipos de células:

a.- Neuronas de relevo o de proyección.

b.- Neuronas de circuito local.

a.- Neuronas de relevo o
de proyección, que se
forman en las vías de
interconexión:
- Transmiten señales a
larga distancia.
- Los cuerpos celulares
son relativamente
grandes
- Sus axones se arborizan
alrededor de la neurona
- El transmisor excitativo
liberado es el glutamato
b.- Neuronas de circuito
local son:
- Transmiten señales a
cortas distancia.
- Son típicamente más
pequeñas que las
neuronas de proyección.
- Sus axones se arborizan
cerca del cuerpo celular
- El transmisor excitativo
liberado es el acido
amino butírico (GABA)
2.- Sistemas inespecíficos o difusos: Están
caracterizados por los que contienen una de las
monoaminas (noradrenalinas, dopaminas, 5-
hidroxitriptamina (serotonina). Se encuentran en un
grupo celular compacto denominado cerúleo local,
localizado en el pontino caudal central de la materia
gris.
Transmisor Origen Receptores Función

Serotonina Núcleo del 5HT1, 5HT2 Excitador, afecto, apetito,

Rafe, Bulbo 5HT3, 5HT4 agresividad. Al disminuir
Raquídeo, los niveles de serotonina,
médula se produce ansiedad con
depresión o presenta poca
vitalidad. Allí se puede
administrar fluoxetina
GABA Cerebelo, GABAa Inhibidores de emociones
interneurona GABAb y atención. Al aumentar el
s GABA produce
supraespirale somnolencia y se usa para
s y espinales. el tratamiento de la
Sistema ansiedad. Cuando
límbico disminuye el GABA
produce ansiedad y
convulsiones.
Transmisor Origen Receptores Función

Glutamato Corteza NMDA Excitador, memoria y

cerebral AMPA aprendizaje. Al aumentar
Médula el glutamato produce
espinal epilepxia
Histamina Hipotálamo, H1, H2, H3 Excitatorio, vigilia,
núcleo conducta, función
endocrina. Cuando
disminuye la histamina
produce sueño, por eso
que los antihistamínicos
den sueño.
Endorfinas Todos los Mu Inhibitorio del dolor,
Encefalinas cuerpos Sigma produce euforia
neuronales a Kappa
todos los
niveles
Transmisor Origen Receptores Función

Acetilcolina cuerpos M1, M2, Excitador, estado de

celulares a M3 alerta, vigilia,
todos los memoria. Si hay daño o
niveles deficiencia se produce
conexione Alzheimer.
s largas y
cortas
Noradrenalina Cerúleo Alfa 1 y 2 Excitador, atención,
(entra en el local, tallo Beta 1 y 2 agresividad, ira,
grupo de cerebral, cuando hay
catecolaminas materia disminución de
) gris noradrenalina, se
ocasiona la depresión.
Transmisor Origen Receptores Función

Dopamina cuerpos celulares a D1, D2 (En Inhibitorios del

(entra en el todos los niveles áreas movimiento,
grupo de conexiones largas, mesencefáli conducta
catecolami medianas y cortas cas)
nas)

Ojo:
- Un exceso de dopamina produce esquizofrenia, locura,
psicosis, por lo tanto se deben bloquear los receptores.
- Una disminución de dopamina produce mal de
Parkinson.
- Un exceso de dopamina totalmente hereditaria
origina la Corea de Hontinton ( mal de Sambito)