Curso: Farmacologia

FARMACOLOGIA GENERAL
FÁRMACOS SNA :
COLINÉRGICOS Y ANTICOLINÉRGICOS
ADRENÉRGICOS Y ANTIADRENERGICOS
SEMANA - 2

MG. Q.F. JUAN ANTONIO LIBON SIPIRAN

Farmacología del Sistema nervioso Autónomo

Simpático y Parasimpático
• Acciones “opuestas”, excepto en músculo Ciliar y gland.
Salivar.
Actividad Simpática:
• Aumenta en situaciones de Estrés.
Actividad Parasimpática.
• Predomina durante el Reposo.

El equilibrio de Ambos Sistemas REGULA el funcionamiento

fisiológico de los órganos del cuerpo humano en condiciones
normales.
• .
Logro específico de aprendizaje

Al finalizar la unidad el estudiante reconoce la

importancia del estudio de los fármacos que actúan a
nivel del sistema nervioso autónomo a través de la
resolución de casos contextualizados
Resumen de la sesión anterior

En la sesión anterior hablamos sobre la farmacocinética

y la farmacodinamia.
1. Farmacos agonistas colinérgicos

https://www.youtube.com/watch?v=qFytOolbuL4
CONTENIDO

Semana 2
1. Fármacos SNA 1: colinérgicos y anticolinérgicos
2. Fármacos SNA 2: adrenérgicos y antiadrenergicos
Farmacos agonistas colinérgicos
Parasimpaticomiméticos:
 Agonistas Colinérgicos: Simulan el efecto de la Ach, estimulando los
receptores Colinérgicos Postsinápticos.
 Acetilcolina.
 Betanecol.
 Carbachol.
 Pilocarpina.
 Anticolinesterásicos: Impiden la degradación de la Ach. Prolongan los
efectos de la Ach.
 Reversibles: Efecto corto.
 Edrofonio.
 Guanidina.
 Neostigmina
 Tacrina.
 Donepezilo.
 Galantamina.
 Irreversibles:Efecto duradero.
 Ecotiofato
 Insecticidas, Gases Nerviosos, Insecticidas.
Farmacos agonistas colinérgicos -RAM

Síntomas
 Visión Borrosa.
 Bradicardia.
 Broncoespasmo.
 Sialorrea, sudoración.
 Hipotensión.
 Nauseas y vómitos.
 Calambres abdominales y musculares.
 Miosis, Lagimeo.
 Debilidad Generalizada.
Tratamiento
 Utilización de ANTICOLINERGICOS
 Atropina parenteral, fundamentalmente.
 Escopolamina.
 Homatropina.
Farmacos agonistas colinérgicos -utilidad

Atonía Vesical.
 Retención Urinaria.
 Post quirúrgica
Atonía T. Digestivo.
 Ileo paralítico post quirúrgico.
Glaucoma.
 Aumento de tensión en la cámara anterior del ojo.
Síndrome seco (Glándulas salivares y lacrimales).
 Postradioterapia
 Sindrome de Sjögren
Farmacos agonistas colinérgicos
Farmacocinética Colinérgicos:
 Muy variable, Ach penetra mal en el SNC. Efectos Periféricos.
Destrucción rápida por colinesterasas en vasos y células.
 Su efecto rápido puede dar lugar a CRISIS COLINERGICAS.
 En la mayoría de los casos se administran de forma :
 TOPICA: Gotas oftálmicas.

 Oral.

 Subcutánea.

Farmacodinamia:
 Salivación.
 Bradicardia.
 Vasodilatación.
 Broncoconstricción.
 Aumento Actividad G.I.
 Miosis.
 Contracción Vejiga.
 CRISIS COLINERGICA.
Farmacos agonistas colinérgicos
 Farmacocinética Anticolinesterásicos:
 Inhiben el efecto de la colinesterasa en los receptores
colinérgicos. Impiden su degradación y prolongan sus
efectos.
 La mayoría se absorben bien por todas las vís de administración,
escepto neostigmina oral.
 La mayoría se metabollizan por enzimas plasmáticas, excepto
Donepezilo, Galantamina y Tacrina (metab. Hepático).
 Farmacodinamia y usos terapéuticos.
 Reducen la Presión Intraocular.
 Aumentan el tono Vasical.
 Aumentan el tono y el Peristaltismo Intestinal.
 Aumentan la contractilidad muscular (herramientas
diagnósticas en Miastenis Gravis).
 Actúan como ANTIDOTOS de Anticolinérgicos, ADT, Opiaceos,
Alcaloides Belladona.
 Tratamiento de Demencia (Alzheimer).
Farmacos agonistas colinérgicos
Precauciones y contraindicaciones Anticolinesterásicos:
 Otros Colinérgicos aumentan el riesgo de RAMs.
 Carbamazepina, Fenobarbital, Fenitoina, etc, aumentan la
eliminación de los colinesterásicos de metabolismo hepático
(Donepezilo).
 Aminoglcosidos, Anestésicos inhalados, Antiarrítmicos,
Corticoides, pueden antagonizar sus efectos y enmascarar
crisis colinérgica.
 Asma, Epilepsia, Cardiopatía Isquémica, Ulcera gástrica,

Reacciones Adversas.
 Visión Borrosa.
 Sudoración.
 Nauseas y vómitos.
 Diarrea.
 Hipotensión, bradicardia.
Farmacos agonistas colinérgicos

Manejo de la Intoxicación Colinérgica por GAS NERVIOSO.

 Son inhibidores irreversibles de la Colinesterasa.
 Su efecto se traduce en la producción de una crisis
colinérgica.
 Parálisis respiratoria y muerte.

 Antídoto: Piridostigmina ANTES de la EXPOSICIÖN.

 Una vez ya expuestos, al primer síntoma, ATROPINA o
PRALIDOXIMA.
 Si hay afectación Ocular: Ciclopléjicos: Tropicamida
Farmacos antagonistas colinérgicos
Anticolinérgicos (PARASIMPATICOLITICOS).
 Impiden el estímulo de los receptores Colinérgicos a nivel Central y
Periférico.
 Tipos:
 Alcaloides de la Belladona.
 Atropina.
 Belladona.
 Homatropina.
 Escopolamina.
 Amonios Cuaternarios
 Glicopirrolato.
 Metescopolamina.
 Propantelina.
 Aminas Terciarias. (Antiparkinsonianos)
 Benzotropina.
 Tolterodina
Farmacos antagonistas colinérgicos
Farmacodinamia Anticolinérgicos (PARASIMPATICOLITICOS).
 Pueden presentar efectos paradójicos.
 Dosis Bajas: ESTIMULAN.
 Dosis Altas: INHIBEN.
 Depende de la situación del paciente. (p. ej. Parkinson)

 Utilización en Clínica:
 Antídotos de los fármacos Colinérgicos y los Inhibidores de la
Colinesterasa.
 Alt Gastrointestinales:
 Reducen secreciones del T.D., actúan como relajantes.

 Alt SNC:
 Mareo, Control de Alt. Extrapiramidales (Parkinson).
 Ciclopléjicos y Midriáticos.
 Alt. Cardiovasculares
 Bradicardias
Farmacos antagonistas colinérgicos
Contraindicaciones y Precauciones (PARASIMPATICOLITICOS).
 Contraindicados en:
 Colitis Ulcerosa y enf con alt motilidad GI (ileo, Obstrucción, etc).
 Glaucoma.
 Uropatía Obstrutiva.
 Ulcus.

 Enlentecen el Tránsito Intestinal

 Aumento de absorción de Fármacos
 Aumentan el riesgo de Toxicidad Digitálica:
 Por el mismo mecanismo
 Disminuyen el efecto de las Fenotiazinas:
 Por antagonismo a nivel de receptores del SNC.
Farmacos antagonistas colinérgicos
Contraindicaciones y Precauciones (PARASIMPATICOLITICOS).
 Contraindicados en:
 Colitis Ulcerosa y enf con alt motilidad GI (ileo, Obstrucción, etc).
 Glaucoma.
 Uropatía Obstrutiva.
 Ulcus.

 Enlentecen el Tránsito Intestinal

 Aumento de absorción de Fármacos
 Aumentan el riesgo de Toxicidad Digitálica:
 Por el mismo mecanismo
 Disminuyen el efecto de las Fenotiazinas:
 Por antagonismo a nivel de receptores del SNC.
Farmacos antagonistas colinérgicos
Efectos Adversos de los PARASIMPATICOLITICOS.
 Función de su Afinidad por receptores MUSCARÏNICOS:
 Boca Seca, Ojos Secos.
 No sudan, disminuye la tolerancia al calor.
 Pupilas DILATADAS, No hay Acomodación.
 Aumento Frecuencia Cardiaca.
 Disminución Volumen Urinario.
 Disminuye la motilidad GI. Estreñimiento.
 Disminuyen las secreciones gástricas
 Sobredosificación
 Actúan como EXCITANTES del SNC.
 Irritabilidad, Desorientación, Alucinaciones, Delirios.
 Intoxicación GRAVE: Depresión SNC, Pérdida de
conciencia, Parálisis y Muerte.
2. FARMACOS: Simpaticomiméticos - Catecolaminas

https://www.youtube.com/watch?v=E5BfaM33eOE
Neurotransmisores: Simpaticomiméticos - Catecolaminas

Estímulo:
 NEUROTRANSMISORES:
 Adrenalina.
 Noradrenalina.
 Dopamina.
 Acetilcolina.

 FARMACOS.
 Simpaticomiméticos (Adrenérgicos).
 Agonistas de receptores alfa y beta
 Catecolaminas.
 No Catecolaminas.
 Directos.
 Indirectos.
 Duales.

 Simpaticolíticos (Antiadrenérgicos).
Neurotransmisores: Simpaticomiméticos - Catecolaminas

Estímulo: Receptores Alfa

Estímulo:
 NEUROTRANSMISORES:
 Adrenalina.
 Noradrenalina.
 Dopamina.
 Acetilcolina.
Neurotransmisores: Simpaticomiméticos - Catecolaminas
Estímulo:
 NEUROTRANSMISORES:
 Adrenalina.
 Noradrenalina.
 Dopamina.
 Acetilcolina.

Estímulo: Receptores Beta

Receptor Organo Efecto

Beta 1 Corazón Aumenta Frec,

Conducción
Contractilidad.
Tej. Adiposo Lipolisis.
Riñón Lib. Renina.

Beta 2 Bronquio Relajación

Músculo Liso Relajación
T.Dig. Relajación
Vasos Sang. Dilatación
Utero Hígado Relajación
Glucogenolisis
FARMACOS: Simpaticomiméticos - Catecolaminas
Comparten similitudes estructurales.
Son Estimulantes del SNC.
Vasoconstrictoras.
Aumentan la frecuencia cardíaca.
Broncodilatadoras.
FARMACOCINETICA:
 NO absorción Oral. (MAO y
COMT).
 Si Parenteral: SL, IV, SC, IM.
 Metabolismo. Hepático, renal,
pulmonar.....etc.
 Excreción: Renal.
FARMACODINAMIA:
 Son ESTIMULANTES DIRECTOS.
 Pueden combinar efectos Alfa
estimulantes y Beta estimulantes.
 Su efecto es dosis y vía
dependiente.
 En general son:
 INOTROPOS POSITIVOS.
 CRONOTROPOS POSITIVOS
 Cuidado con la bradicardia
refleja
 Pueden desencadenar Arritmias
por estímulo sobre cels de
Purkinje.
FARMACOS: Simpaticomiméticos - Catecolaminas
USO CLINICO
 Depende de su diferente grado de afinidad por los
receptores adrenérgicos
 Norepinefrina: Alfa puro
 Dobutamina e Isoproterenol: Beta puro
 Epinefrina: Mixto, Alfa y Beta.
 Estimulantes ALFA: Tto de la Hipotensión y el Schock (hipotensión
por pérdida del tono vascular).

 Estimulantes Beta 1: Bradicardia, Bloqueos cardíacos, Taquicardias

supra ventriculares, Asistolia, parada cardíaca, Fibrilación
Ventricular.

 Estimulantes Beta 2: Reacciones agudas de

Hipersensibilidad (Anafilaxia), Asma,
FARMACOS: Simpaticomiméticos - Catecolaminas

Efectos Adversos e Interacciones

 Efectos sobre el SNC:
 Excitabilidad, convulsiones, mareo, vértigo, cefalea, insomnio,
ACVA.
 Efectos sobre el sistema C.V:
 Arritmias, Taquicardia o bradicardia, hipo o hipertensión, angor.
 Efectos sobre el Ap. Respiratorio:
 Disnea, Asma.
 Sistema Musculo- esquelético:
 Debilidad, temblor.
 Ap. Digestivo:
 Nauseas, vómitos, diarrea.
 Sistema Endocrino:
 Hiperglucemia (ojo diabéticos).
FARMACOS: Simpaticomiméticos – No Catecolaminas
En general producen vasoconstricción FARMACODINAMIA:
local o sistémica, descongestión
 A diferencia de las
mucosa (nariz, ojo), broncodilatación y CATECOLAMINAS, pueden actuar
relajación de la musculatura lisa. como:

 ESTIMULANTES DIRECTOS:
FARMACOCINETICA:
Fenilefrina (Alfa), Albuterol,
 Pueden administrarse por cualquier Terbutalina (Beta2)
vía: Oral, SL, IV, SC, IM, InH.
 ESTIMULANTES
INDIRECTOS: Efedrina
 Efedrina, atrav BHE
 ESTIMULANTES DUALES
 Metabolismo. Hepático, renal,
pulmonar.....etc.  Pueden combinar
efectos Alfa
 Excreción: Renal; Acidificación estimulantes y Beta
aumenta la eliminación. estimulantes.
FARMACOS: Simpaticomiméticos – No Catecolaminas

Efectos adversos
 Dependen de la Actividad farmacológica del receptor que
estimulan, de su capacidad para atravesar B.H.E, y de la
patología a tratar
 SNC: Cefalea, nerviosismo, ansiedad, convulsiones, ACVA,
euforia, temblor, etc.
 CV: Hipo e Hipertensión, Arritmias, angor, etc.

 Musculo: Calambres, temblor.

 Urinario: Incontinencia, retención urinaria.

 Mucosas: Sequedad boca, ojo, nariz.

 Visión borrosa, nauseas, alteraciones del gusto,

hiperglucemia.
FARMACOS: Antiadrenergicos Beta Bloqueantes
FARMACOS: Antiadrenergicos Beta Bloqueantes
Son los Antiadrenérgicos más utilizados.
Impiden el estímulo producido por las catecolaminas en los receptores BETA.
Selectividad:
 Selectivos (BETA 1 cardíacos):
 ATENOLOL
 BISOPROLOL
 METOPROLOL
 ACEBUTOL
 No Selectivos (Beta 1 y 2):Bronquio, vasos, útero.
 CARVEDILOL
 LABETALOL
 PROPRANOLOL
 TIMOLOL
 Con Actividad Simpática Intrínseca: (agonistas Parciales)
 ACEBUTOL
 PINDOLOL
FARMACOS: Antiadrenergicos Beta Bloqueantes
FARMACOS: Antiadrenergicos Beta Bloqueantes
FARMACOS: Antiadrenergicos Beta Bloqueantes
Comprobando lo aprendido

1. ¿Cuáles son los usos clínicos de las catecolaminas?

2. ¿Cuáles son los efectos adverso de las catecolaminas?
3. ¿Cómo actúan las no catecolaminas?
4. ¿Cómo actúan los antiadrenergicos?
5. ¿A que se denomina agonistas colinérgicos, de ejemplos?
6. ¿A que se denomina sustancias anticolinérgicos, de
ejemplos?
Conclusiones
¿Qué aprendimos?
¿Qué podemos aplicar en lo cotidiano?
 Fármacos SNA 1: colinérgicos y anticolinérgicos
 Fármacos SNA 2: adrenérgicos y antiadrenergicos
Fuentes de información:
1. Florez J., Armijo J.: Farmacología Humana. Edición 6ª Edición. Científicas y
Técnicas España, 2014
2. Goodman and Gilman. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 13ª
Edición.
McGraw-Hill Interamericana. México, 2019
3. Lorenzo P, Moreno A. Velázquez Farmacología Básica y Clínica. Edición 19. Ed.
Médica Panamericana, Madrid 2018
4. Katzun B. Farmacología Básica y Clínica. 13ª Ed. Editorial El Manual Moderno.
México. 2011
5. Pierre Mitchel, aristil Chéry Manual de Farmacología Básica y Clínica 6ª
Edición. McGraw-Hill Interamericana. México. 2010
6. PLM
7. VADEMECUM
 Estudiar para la siguiente clase

Fármacos anticonvulsivantes y
antiepilépticos

Anestésicos generales, anestésicos

locales y bloqueadores neuromusculares
¡Muchas gracias!