ANTICONVULSIVANTES

Alvaro Vallejos Narváez

 DEFINICIONES
Convulsión
Contracción muscular intensa involuntaria, de origen
patológico de presentación y duración irregular de
etiología variable. Estas aparecen en múltiples
afecciones del sistema nervioso siendo típicas en la
epilepsia.

Epilepsia
Una anormalidad eléctrica del cerebro, crónica pero
caracterizada por la ocurrencia de crisis súbitas y
transitorias de tipo motor, sensitivo, autonómico o
psíquico.
 DEFINICIONES
Crisis Epilépticas

Existe un foco neuronal, produciendo descargas

súbitas, sincrónicas y descontroladas, se extiende a
zonas vecinas encefálicas, produciendo síntomas
que afectan el estado de conciencia, la función
motora y sensorial, además de cambios en el E.E.G
 DEFINICIONES

Anticonvulsivantes

Medicamentos que modifican la actividad de

canales iónicos, incrementando la acción del GABA
o antagonizando el GLUTAMATO, o porque
indirectamente bloquean los canales de Na y Ca
 MORBIMORTALIDAD
Se relaciona con tres aspectos:

1. Daño del SNC producido directamente por la

agresión desencadenante del estado epiléptico.

2. Alteraciones sistémicas producidas por las

convulsiones repetidas

3. Daño directo del SNC producidos por las descargas

convulsivas.
 FACTORES DESENCADENANTES DE
CRISIS EPILEPTICAS

Alteraciones cerebrovasculares 11%

Traumatismos craneoencefálicos 4%
Alteraciones del desarrollo 5%
Tumores 4%
Enfermedades degenerativas del SNC 3%
Otras causas (Incluidas causas genéticas) 5%
Causas desconocidas 68%
 FISIOLOGIA
Membrana Nerviosa.

Funciones y Composición.

Compuesta por capa de fosfolípidos

Estabilizada por proteínas
Poblada por receptores proteicos
Separa medio extracelular
 NEUROTRANSMISORES
Agente químico que transmite una señal.
Se dividen en dos grupos:

AMINOÁCIDOS MONOAMINAS
•GABA •ACETILCOLINA
•GLICINA •CATECOLAMINA
•ACIDO GLUTÁMICO •SEROTONINA
 SINAPSIS
Punto de unión entre un axón y otra estructura
nerviosa

Consta de 3 partes:
1.Terminación presináptica
2.Membrana postsináptica
3.Espacio intersináptico
 POTENCIAL DE MEMBRANA
RESTAURACION POTENCIAL DE MEMBRANA

Activación de bombas
-Expulsa Na a exterior
-Ingreso de K a célula

Velocidad de conducción depende de cantidad de

mielina
 FISIOPATOLOGÍA

Descarga eléctrica sincrónica excesiva

Despolarización: Salida de sodio

Repolarización : Salida de potasio

Potencial de membrana: Bomba Na. – K ATP asa

(saca Na y entra K )
 FISIOPATOLOGÍA

Disminución en la utilización de glucosa.

Inadecuado flujo sanguíneo.

Aumento del consumo de oxígeno.

 FISIOPATOLOGÍA

Fallas en la utilización del oxígeno por las

mitocondrias del foco.

Liberación de A.A. excitatorios como Glutamato

y Aspartato que causan daño neuronal

Disminución del GABA a nivel del hipocampo

 Epilepsia
CRISIS SÙBITAS O TRANSITORIAS

MOTOR SENSITIVO AUTONOMO PSIQUICO

DOS NEUROTRANSMISORES IMPLICADOS

ACTIVIDAD DE MECANISMOS SOBREACTIVACIÓN

INHIBITORIOS PRINCIPALMENTE DE MECANISMOS EXITATORIOS

GABA-ADRENERGICOS PRINCIPALMENTE NMDA

(N-metil-D aspartatol del glutamato)

CONDUCTANCIA
Cl, Na, K, Ca
 FARMACODINAMIA
MODIFICACION DE LOS CANALES IONICOS

ACCIONES

AUMENTANDO ANTAGONIZANDO
LA ACCION DEL GABA AL GLUTAMATO

BLOQUEANDO
CANALES de Na y Ca
CLASIFICACIÓN DE CONVULSIONES
CRISIS PARCIALES

SIMPLES
Preservación del estado de consciencia

PARCIAL COMPLEJA
Alteración del estado de conciencia, es una crisis simple
seguida por alteración de estado de conciencia y hay
estado postictal

Parcial que evoluciona a Tónico - Clónicos

Son crisis simples o complejas que evolucionan a tónico-
clónicas
 CRISIS PARCIAL SIMPLE
Síntomas
Signos motores
Sintomatología versiva (Contralateral a la lesión)
Aumento del tono muscular.
Presencia de sonidos guturales
Presencia de signos somato sensoriales
(Hormigueo, adormecimiento)
 CRISIS PARCIAL SIMPLE
Signos visuales. (Fosfenos, colores)

Signos auditivos. (Tinitus)

Signos olfatorios. (Olores, cacosmia)

Signos gustativos. (Pérdida o aumento de sabores)

Vértigo
 CRISIS PARCIAL COMPLEJAS

HAY DOS FORMAS DE PRESENTACIÓN

1. Inicio de una crisis parcial simple, seguida de

pérdida de conciencia, automatismo,
movimientos repetitivos.

2. Alteración de conciencia desde el inicio,

automatismo con movimientos repetitivos
 CRISIS GENERALIZADA

Crisis de Ausencias.
(Pérdida de contacto con en entorno de forma gradual con
presencia de automatismo. duración de aproximadamente 2
segundos sin presencia de postictal)
Crisis de ausencias atípicas.
Crisis mióclónicas
Crisis clónicas
Crisis tónicas
Crisis tónico clónicas
Crisis atónicas (Caída súbita)
CLASIFICACIÓN ANTICONVULSIVANTES

I. Barbitúricos
II. Hidantoínas
III. Succinamidas
IV. Carbamazepinas
V. Oxcarbazepina
VI. Benzodiazepinas
VII. Acido Valproico
VIII. Otros
 CLASIFICACIÓN ANTICONVULSIVANTES

I. BARBITÚRICOS
 Fenobarbital
 Primidona

II. HIDANTOINAS
 Fenitoina

III. SUCCINAMIDAS
 Etosuximidas
 CLASIFICACIÓN ANTICONVULSIVANTES
IV. CARBAMAZEPINAS
 Tegretol
 Cetiril

V. OXCARBAMAZEPINAS
 Trileptal

VI. BENZODIAZEPINAS
 Diazepam
 Lorazepam
 Clorazepam
 Midazolam
 CLASIFICACIÓN ANTICONVULSIVANTES
VII. ACIDO VALPROICO

VIII. OTROS - Nuevos Anticonvulsivantes

 Gabapentina
 Vigabatrina
 Lamotrigina
 Topiramato
 Felbamato
 Pregabalina
 CLASIFICACION ANTIEPILEPTICOS

I. Antiepilépticos II. Antiepilépticos

clásicos de Primera clásicos de
Generación: Segunda
Generación:
 Fenobarbital
  Carbamazepina
Fenitoína
  Valproato
Etosuximida
  Benzodiazepinas
Primidona
 CLASIFICACION DE ANTIEPILEPTICOS

III. Nuevos IV. Otros Antiepilépticos:

antiepilépticos o de
Tercera Generación: Acetazolamida
ACTH y Corticoides
Felbamato, Estiripentol
Gabapentina, Eterobarbo
Lamotrigina Fosfenitoína
Vigabatrina. Oxcarbazepina
Tiagabina
Topiramato
Remacemida
Zonisamida
 I. BARBITURICOS

FENOBARBITAL
Mecanismo de acción:
Limita la propagación de actividad convulsiva y
aumenta el umbral convulsivo.
A nivel presinaptico bloquea la entrada del calcio
a las terminaciones nerviosas, disminuye la
liberación del impulso nervioso.
A nivel post-sináptico altera la conductancia de la
membrana al Ion Cl. aumenta la inhibición
mediada por el GABA
 I. BARBITURICOS
FENOBARBITAL
Farmacocinética:
Se absorbe en el sistema GI
Se metaboliza en el hígado
El 25% de su excreción es por vía renal
Vida media son 100 horas y requiere de 3 a 4
semanas para alcanzar concentraciones séricas de
equilibrio.
 I. BARBITURICOS
FENOBARBITAL
Indicaciones:
De elección en convulsiones del neonato
En convulsiones febriles recurrentes en niños
(previene o diminuye la frecuencia)
Previene la recurrencia de convulsiones tónico-
clónicas (parciales, simples, complejas)
En status epiléptico (administración IV)
 I. BARBITURICOS

FENOBARBITAL
Presentación y dosis:
Fenobarbital:
 Tabletas de 10-50-100mg
Elixir: 20 mg x 5ml
Ampolla de 40 y 200 mg
 I. BARBITURICOS
FENOBARBITAL
Precauciones y Contraindicaciones:
Altera el estado de alerta y coordinación
Altera el área cognoscitiva y conductual en los
niños
Riesgo de sangrado en el RN por deficiencia de
vitamina K en maternas que consumen el
medicamento
Malformaciones congénitas por uso durante el
embarazo
 I. BARBITURICOS
FENOBARBITAL

Reacciones Adversas:
Nistagmos
Ataxia
Mareos
Sedación
Visión borrosa
Nauseas
 I. BARBITURICOS
FENOBARBITAL
Reacciones Adversas:
Hiperactividad, irritabilidad, trastornos del
sueño, trastornos de la memoria y la comprensión
en niños.
Confusión mental (ancianos)
Síntomas depresivos (adolescentes)
Anemia megaloblástica
Hipovitaminosis
 I. BARBITURICOS

FENOBARBITAL
Interacciones:
Fenobarbital mas Fenitoína: disminuye las
concentraciones séricas de fenitoína

Barbitúricos mas Acido Valproico: potencia los

efectos depresores del sistema nervioso central
 I. BARBITURICOS
FENOBARBITAL
Interacciones:
Fenobarbital mas Warfarina: incrementa el
metabolismo de la warfarina

Fenobarbital mas Estrógenos: disminuye las

concentraciones séricas de estrógenos y
contrarresta la acción de los anticonceptivos
 I. BARBITURICOS
PRIMIDONA
Presentación y dosis:
Mysoline: tabletas de 250 mg
Frasco x 20-100 tabletas

En adulto 750 a 1500 mg /día

En niños 10 a 20 mg /Kg./día
La dosis total puede dividirse en dos a tres tomas
al día, para disminuir los efectos adversos en los
picos máximos de concentración del fármaco.
 I. BARBITURICOS

PRIMIDONA
Farmacocinética:
Se metaboliza a fenobarbital y Malonamide
(feniletil -malonilamida)
Se excreta el 20% como fenobarbital y el 60%
como feniletil -malonilamida
 I. BARBITURICOS

PRIMIDONA
Efectos Adversos:
Sensación de intoxicación letal
Síntomas bizarros que son casi alucinatorios
 II. HIDANTOÍNAS

FENITOÍNA
Mecanismo de Acción:
Bloquea los canales de Na y disminuye la entrada
de este Ion a las células.
Farmacocinética:
Absorción variable depende del preparado, la
presencia de alimentos o antiácidos.
La velocidad del metabolismo cambia con la edad
y es dependiente de la concentración sérica.
 II. HIDANTOÍNAS
FENITOÍNA
Farmacocinética:
Metabolismo hepático
Excreción renal en un 5 %
Presentación y Dosis:
Epamin: Cápsula de 100mg
Ampolla de 250mg/5 ml
Suspensión: 120 ml ( 25 mg/ml)
Para mantenimiento: 300mg/día en adultos
(epilepsia)
 II. HIDANTOÍNAS
FENITOÍNA
Presentación y Dosis:
Mantenimiento en niños: 3-5 mg /Kg./día (epilepsia)

En status epiléptico: 15 -20mg/Kg. en niños y adultos

Se debe repetir cada 30 minutos de 100-150mg en

adultos y 1.5mg/Kg. en niños
 II. HIDANTOÍNAS
FENITOÍNA
Indicaciones:
Primera elección en convulsiones parciales

Efectiva en convulsiones tónico-clónicas

generalizadas primarias y secundarias

Status epiléptico
 II. HIDANTOÍNAS

FENITOÍNA
Precauciones y Contraindicaciones:
Riesgo de hiperplasia gingival (higiene oral)
Contraindicado en pacientes con arritmias, ICC,
hipotensión y en funciones de alerta y
coordinación
Adultos mayores presentar hepatomegalia
Contraindicada en el embarazo
 II. HIDANTOÍNAS
FENITOÍNA
Reacciones Adversas:
Nauseas
Mareo
Sedación
Temblor
Enlentecimiento cognoscitivo
Nistagmos
Diplopía
 II. HIDANTOÍNAS
FENITOÍNA
Reacciones Adversas:
Pérdida de coordinación motora
Disturbios en la marcha
Linfadenopatía
Rash (en la primera semana y progresar a Stheven
Jhonson)
Síndrome extrapiramidal
En intoxicación puede empeorar la convulsión
 II. HIDANTOÍNAS
FENITOÍNA
Reacciones Adversas:
Efectos idiosincráticos
Hiperplasia gingival
Hipertricosis
Depresión del sistema nervioso central
Interviene en el metabolismo del ácido fólico,
vitamina K
Raquitismo
 II. HIDANTOÍNAS
FENITOÍNA
Interacciones:
Omeprazol, Cloranfenicol, Isoniazida, Vigabatrin
aumentan la concentración sérica de Fenitoína
Carbamazepina, Rifampicina y Nitrofurantoina
disminuyen las concentraciones séricas de
Fenitoína.
Antidepresivos tricíclicos más Fenitoína
precipitan crisis epilépticas en pacientes
susceptibles.
 II. HIDANTOÍNAS

FENITOÍNA
Interacciones:
El uso de alcohol ocasional disminuye la
concentración sérica de la Fenitoína.

El uso crónico de alcohol aumenta la

concentración sérica de Fenitoína.
 III. SUCCINAMIDAS

ETOSUXIMIDAS
En el momento no se consigue en el mercado
Indicaciones:
Crisis de ausencia cuando ningún otro tipo de
convulsión está presente. Pequeño mal.
Presentación y Dosis:
Zartalin: Jarabe de 120 ml (250 mg/5ml)
Menores de 11 años 20 mg/Kg./día
Mayores de 11 años 15mg /Kg. /día
 III. SUCCINAMIDAS
ETOSUXIMIDAS
Presentación y Dosis:
Dosis máxima: Adultos 30mg/Kg./día
Niños: 40 mg/Kg./día
Efectos Adversos:
Nauseas, malestar abdominal, anorexia,
somnolencia.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a las succinamidas.
 IV. CARBAMAZEPINAS
Mecanismo Acción:
Disminuye la conductancia del Na y en menor grado la
del K, inhibe también la recaptura y liberación de
noradrenalina de los sinaptosomas cerebrales.

Farmacocinética:
Su absorción es de 80% por vía GI en forma lenta
Su metabolismo es por vía hepática
Excreción por vía renal.
 IV. CARBAMAZEPINAS
Indicaciones:
De elección en las convulsiones parciales.

Tratamiento inicial en convulsiones generalizadas

tónico-clónicas.

Neuropatía diabética y postherpética, algias

faciales, neuralgia del nervio trigémino y
glosofaríngeo.
 IV. CARBAMAZEPINAS
Reacciones Adversas:

Visión borrosa
Letárgica Ataxia
Hepatotoxicidad Nauseas
(Ictericia y Hepatitis) Cefalea
Discrasias sanguíneas Nistagmo
Anemia aplásica Temblor
Granulocitopenia
 IV. CARBAMAZEPINAS
Presentación y dosis:
Tegretol:
Tabletas 200 y 400 mg (Frasco por 30 y 20 tabletas)
Jarabe 100mg/5ml
La dosis diaria debe dividirse en 3 a 4 tomas
Concentración terapéutica: 4 – 10 µg/cc.
 IV. CARBAMAZEPINAS

Presentación y dosis:
Adultos: Empieza el tratamiento con 200 mg/día
(3mg/Kg./día); se aumenta cada 3 días 200mg, hasta
alcanzar una dosis de 10-15mg/Kg./día

Niños: se inicia con 5mg/Kg./día, se va reajustando la

dosis cada 1-2 días hasta alcanzar dosis de 10-15
mg/Kg./día. Sin exceder 1.200mg
 IV. CARBAMAZEPINAS
Interacciones:
Valproato, Fenitoína y Fenobarbital: Aumenta
el metabolismos hepático de la Carbamazepina.

Eritromicina y Claritromicina: Disminuyen el

metabolismo hepático de la Carbamazepina

Carbamazepina disminuye la concentración

plasmática de los demás anticonvulsivantes,
Warfarina, Haloperidol y Doxiciclina.
 IV. CARBAMAZEPINAS
Interacciones:
Carbamazepina más Litio o Fluoxetina:
Aumenta riesgo de neurotoxicidad.

Carbamazepina más Estrógenos: Contrarresta

efectividad de los anticonceptivos orales.

Cafeína - Carbamazepina: Disminuyen los

efectos de la carbamazepina.
 IV. CARBAMAZEPINAS
Precauciones y Contraindicaciones:
Controles periódicos de Hemograma y función
hepática.

No administrar a personas con enfermedad

cardíaca, hepática o renal.

Embarazo y lactancia según criterio medico.

 V. OXCARBAZEPINAS
Mecanismo de Acción:
Derivado de la carbamazepina al cual se le ha
retirado un radical epoxi involucrado en algunas
reacciones toxicas de la carbamazepina.

Tiene mejor tolerancia y menos somnolencia.

No se une a proteínas por lo tanto no interfiere en el

metabolismo de otros anticonvulsivantes.

Su nivel terapéutico esta muy lejos del nivel tóxico

 V. OXCARBAZEPINAS

Farmacocinética:

Absorción: Gastrointestinal

Metabolismo: Hepático

Excreción: Renal
 V. OXCARBAZEPINAS
Presentación y Dosis:
Trileptal:
Tabletas de 300 – 600 mg
 Suspensión: 300mg/5 ml

En el adulto oscila entre los 900 y 1.200mg.

En los niños se usa a dosis de 30 mg /Kg./día

repartidos para niños y adultos cada 8 horas.
 V. OXCARBAZEPINAS

Interacciones:
Anticonceptivos Orales más Oxcarbazepina:
Disminuye la concentración sérica de los
anticonceptivos.

No influye ni se ve afectada por los demás

Antiepilépticos, Macrólidos, Cimetidina o
Warfarina.
 VI. BENZODIAZEPINAS

Son medicamentos utilizados con el fin de obtener

ansiolisis, amnesia y sedación.

Mecanismo de Acción:
Las benzodizepinas actúan uniéndose en forma
reversible al receptor GABA para aumentar su
afinidad por el neurotransmisor GABA
 VI. BENZODIAZEPINAS
MIDAZOLAM
Indicaciones:
Status epiléptico
Vida media: Niños 1-2 horas Adultos: 1 hora

Precauciones
No usar en tratamiento de la depresión o la ansiedad
asociada con depresión ya que puede producirse
suicidio.
Extremada precaución en pacientes con antecedente
de abuso de alcohol o drogas
 VI. BENZODIAZEPINAS
MIDAZOLAM
Presentación:
Dormicum:
Ampolla 5 mg/5ml
Ampolla 15 mg/3ml

Dosis:
En status un bolo de 0.1- 0.3 mg /kg seguido de una
infusión de 0.5 mg/kg por hora
 VI. BENZODIAZEPINAS

MIDAZOLAM
Efectos Adversos
Vigilar presencia de depresión respiratoria y coma
Inquietud, agitación, irritabilidad, agresividad
Tolerancia, dependencia, Insomnio de rebote,
modificaciones de la libido o reacciones cutáneas.
 VI. BENZODIAZEPINAS

MIDAZOLAM
Interacciones
Con Rifampicina se requiere de dosis más altas.

Con Ketoconazol, Itraconazol, Eritromicina,

Diltiazem, Verapamilo y en menor grado con
Cimetidina y alcohol: potencia efecto
 VI. BENZODIAZEPINAS
CLONAZEPAM
Presentación:
Rivotril
Tabletas:0.5 y 2 mg
Ampolla 1 mg /ml
Frasco: 1gota=0.1mg
Dosis:
0.01- 0.03 mg/kg/día
en niños se incrementa la dosis hasta una máxima
de 0.2mg/kg/día
Adultos:4-8 mg/día en 3 ó 4 tomas.
 VI. BENZODIAZEPINAS
CLONAZEPAM
Precauciones:
Pacientes con enfermedades respiratorias
crónicas.
Se deben realizar recuentos sanguíneos y pruebas
de la función hepática durante la terapia con
Clonazepam.
 VI. BENZODIAZEPINAS
CLONAZEPAM
Reacciones Adversas
Somnolencia Cansancio
Mareo (ataxia) Debilidad no habitual
Deterioro de funciones Pérdida del equilibrio
cognitivas Amnesia anterógrada
Depresión (Dosis altas)
Alteraciones del
comportamiento.
 VI. BENZODIAZEPINAS
DIAZEPAM
Interacciones:
Potencian sus efectos :
Antiepilépticos, Anestésicos, Hipnóticos,
Antipsicóticos, Analgésicos, Miorrelajantes,
Barbitúricos, Hidantoínas o Carbamazepina.
Aumento de la concentración sérica con Fenitoína o
Primidona.
 VI. BENZODIAZEPINAS
DIAZEPAM
Presentación:
Valium
Tabletas de 5 y 10mg
Ampolla de10 mg/2ml

Distensar:
Tabletas de10 mg
Ampolla de 10 mg/2ml
 VI. BENZODIAZEPINAS
DIAZEPAM
Indicaciones: Convulsión febril, Status epiléptico
Vida media de distribución : 1 hora
Dosis máxima:
Menor de 5 años:5mg
Mayor de 5 años:10mg
Adultos:30 mg
Crónico: 0.2-0.4 mg /kg
 VI. BENZODIAZEPINAS
LORAZEPAM
Es la benzodiazepina de elección en el tratamiento
del status epiléptico
Indicaciones:
-Ansiedad
-Convulsiones
-Status epiléptico
Vida media: 10-22 horas
 VI. BENZODIAZEPINAS
LORAZEPAM
Presentación:
Ativán
Tabletas de 1 y 2 mg
Ampolla de 4mg/1ml IM-IV ó Sublingual

Dosis:
Status:0.05 mg/kg IV en 2 minutos hasta 4 -10 mg.
Debe ser administrado en igual cantidad de agua
destilada, solución salina o dextrosa.
 VII. ACIDO VALPROICO
Mecanismo de Acción
Aumenta la concentración del GABA
potencializando la respuesta postsináptica en el
cerebro o un efecto directo sobre la membrana de la
neurona
 VII. ACIDO VALPROICO

Características Farmacocinéticas
Su absorción oral es rápida y completa en los
preparados con cubierta entérica

El comienzo de la absorción se retrasa 2 horas

cuando se administra en ayunas y de 4 a 8 horas
cuando se administra con alimentos.
 VII. ACIDO VALPROICO

Características Farmacocinéticas
Su concentración en cerebro, LCR y leche son más
bajas que en plasma (10-25 %), mientras que en
cordón umbilical son más altas (100-300 %).
 VII. ACIDO VALPROICO
Presentación
El Ácido Valproico o dipropilacético se utiliza
habitualmente como sal sódica (Valproato
Sódico),pero puede utilizarse también como ácido
(Ácido Valproico).

Valprosid: Capsulas 250mg y jarabe al 5%/120ml

Depakene: Capsula 250mg y jarabe de
250mg(5ml)
 VII. ACIDO VALPROICO
Presentación
Valcote: (Divalproato sódico),
Tableta de 250-500mg
Ampollas 250mg/5ml.

Atemperator: (Divalproato de Mg)

Tabletas de 200 y 500mg
Frasco (gotas de 40ml, 1ml=200mg),
Suspensión frasco de 100ml (5ml = 200mg)
 VII. ACIDO VALPROICO
Dosis
Usualmente de 20 a 30mg/Kg./día.

En adultos con convulsiones persistentes

40mg/Kg./día.

Estado epiléptico de 20-45mg /Kg.

Concentraciones terapéuticas: 50-100 µg/ml

 VII. ACIDO VALPROICO
Indicaciones

El valproato se utiliza como antiepiléptico, como

analgésico y como antimaníaco.

Es igual de eficaz que el Fenobarbital, Fenitoína y

Carbamazepina frente a convulsiones tónico-
clónicas generalizadas y crisis parciales.
 VII. ACIDO VALPROICO
Indicaciones
Es tan eficaz como la Etosuximida frente a
ausencias.

Es el más eficaz de los antiepilépticos clásicos

frente a mioclonías.

También es eficaz en la profilaxis de las

convulsiones febriles.
 VII. ACIDO VALPROICO

Contraindicaciones
Desórdenes hemorrágicos
Enfermedad hepática
Enfermedad exocrina pancreática
Embarazo (efecto teratogénico, defecto en el tubo
neural )
 VII. ACIDO VALPROICO

Reacciones Adversas
Al comienzo del tratamiento puede producir
trastornos gastrointestinales (dispepsia, náuseas,
vómitos, anorexia, diarrea y estreñimiento).

Otras reacciones adversas más frecuentes son:

Aumento de peso, alopecia, temblor, agitación y
sedación.
 VII. ACIDO VALPROICO

Otras Reacciones Adversas

Trombocitopenia,
Inhibición de la agregación plaquetaria
Aumento tiempos de sangría
Disminución de nivel del fibrinogeno y de
factores II, V y X
 VII. ACIDO VALPROICO

Reacciones Adversas

Depresión de la medula ósea

Amenorrea temporal
Acné
Pancreatitis, Hepatotoxicidad
Enuresis en niños (alteración del patrón del
sueño)
 VII. ACIDO VALPROICO
Interacciones
El Ácido Valproico potencia la acción de los
fármacos depresores del SNC.

Incrementa la concentración del Fenobarbital

hasta el 40% cuando se administra
simultáneamente.

La toxicidad de Fenitoína puede aumentar en

caso de administración conjunta.
 VII. ACIDO VALPROICO
Interacciones
Junto con el Clonazepam puede producirse un
estado epiléptico de ausencia, debiéndose evitar su
empleo simultáneo.

Aumenta la acción sedativa del Diazepam.

 Felbamato
Gabapentina
Lamotrigina
Vigabatrina
Pregabalina
Topiramato.
 FELBAMATO
Mecanismo de Acción
Actúa reduciendo la propagación de la descarga
neuronal, incrementando el umbral epiléptico.  

Parece actuar mediante la reducción de la

neurotransmisión mediada por aminoácidos
neuroexcitatorios, específicamente de ácido
glutámico, a través de un bloqueo selectivo de los
receptores de tipo NMDA de este aminoácido. 
 FELBAMATO

Farmacocinética:                               
Vía oral: Su biodisponibilidad es superior al 90%,
alcanzando una concentración sérica máxima de 30
µg /ml (dosis oral de 1,2 g), 55 µg/ml (2,4 g) y 83
µg/ml (3,6 g) al cabo de 1 a 4 h.

El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 20-

25%.
 FELBAMATO
Es metabolizado en una proporción del 30-60%, en
el hígado, siendo eliminado en un 30-50% con la
orina, en forma inalterada

Indicaciones                  
Tratamiento coadyuvante en los pacientes con
síndrome de Lennox - Gastaut de cuatro o más años
de edad y que sean resistentes a todos los fármacos
antiepilépticos relevantes disponibles.
 FELBAMATO

Dosis
Vía oral.

Adultos: 600-1200 mg /día, administrados en dos o tres

tomas.

Niños (4-14 años): 7,5-15 mg/Kg./día, administrados en

dos o tres tomas.

 En caso de tratamiento conjunto con Carbamazepina,

Fenitoína y/o Ácido Valproico, deberá reducirse la dosis de
estos en un 20-30%.
 FELBAMATO
Interacciones                                   
      
Anticoagulantes orales (Warfarina): Aumento
del tiempo de protrombina con riesgo de
hemorragia, por posible inhibición del
metabolismo hepático del anticoagulante.

Anticonceptivos hormonales (Gestodeno):

inhibición de su efecto, por inducción de su
metabolismo hepático.
 FELBAMATO
Interacciones                                   
      
Carbamazepina: Disminución de los niveles
plasmáticos de Carbamazepina (25%), con posible
inhibición de su efecto, por inducción de su
metabolismo hepático.

Fenitoína, Fenobarbital: Aumento de los

niveles plasmáticos de los antiepilépticos, con
potenciación de su toxicidad, por posible
inhibición de su metabolismo hepático
 FELBAMATO
Interacciones
Gabapentina: Aumento de la semivida de
eliminación (50%) de Felbamato, con posible
potenciación de la toxicidad, por competitividad a
nivel de la excreción urinaria.

Este medicamento puede alterar algunos valores de

química sanguínea como: Aumento de colesterol,
fosfatasa alcalina, bilirrubina y/o transaminasas;
Reducción de ácido úrico y de nitrógeno uréico. 
 FELBAMATO
Reacciones Adversas                  
Alérgicas/Dermatológicas

Shock anafiláctico, síndrome de Stevens-Johnson,

necrolisis epidérmica.

Digestivas: Ocasionalmente: náuseas, anorexia,

vómitos, dispepsia, dolor abdominal.

Hepatobiliares: Excepcionalmente, insuficiencia

hepática aguda.
 FELBAMATO
Reacciones Adversas                   
Neurológicas: Ocasionalmente: mareos, cefalea,
ataxia.
Oculares: Ocasionalmente: diplopía .

Psicológicas/Psiquiátricas: Ocasionalmente:
insomnio, somnolencia.

Sanguíneas: Excepcionalmente: anemia

aplásica , trombocitopenia
 FELBAMATO
Contraindicaciones             
Alergia al medicamento y a otros carbamatos.

Insuficiencia hepática: debido a que se han

registrado graves casos de hepatotoxicidad.

Historial de discrasias sanguíneas o

mielosupresión: debido a la posibilidad de causar
anemias aplásicas y/o depresión de la médula ósea. 
 FELBAMATO
Precauciones               
Reacciones de fotosensibilidad: no es recomendable
una exposición prolongada al sol, ante el riesgo de
que puedan producirse manifestaciones de
fotosensibilidad
 GABAPENTINA
Fue aprobada para su utilización en 1994 en EEUU.
Es un nuevo agente antiepiléptico.

tratamiento coadyuvante para crisis parciales

(tónico, clónicas) o generalizadas mal controladas
con antiepilépticos clásicos.

Su eficacia como coadyuvante es similar al Ácido

Valproico o a la Vigabatrina.
 GABAPENTINA
Mecanismo de Acción

La gabapentina es un aminoácido estructuralmente

relacionado con el GABA.

Aumenta su concentración en el cerebro. Su

mecanismo preciso de acción no se conoce bien, se
piensa que se une a receptores propios en el
cerebro, inhibe corrientes de sodio voltaje
dependientes.
 GABAPENTINA

Farmacocinética:
La gabapentina se absorbe por un sistema de
captación de aminoácidos saturables a nivel
intestinal.

Las concentraciones plasmáticas alcanzan su

punto máximo a las 3 horas de una dosis oral.
 GABAPENTINA
Farmacocinética:
Su vida media es de 6 horas, se debe repetir la
dosis 3 veces al día.

Se elimina en forma intacta por orina. Se deben

reducir las dosis en insuficiencia renal.

Es eficientemente eliminada por diálisis.

 GABAPENTINA

Presentación:
Neurontín. Tabletas de 300 y 400 mg.

Dosis:
De 600 a 1800 mg / día, divididos en 3 dosis.
 GABAPENTINA
Efectos Adversos:
Somnolencia, vértigo y ataxia.
En menor frecuencia fatiga, nistagmo, temblor y
diplopía.
Depresión, agresividad, confusión, delirio y
alucinaciones (muy poco común).
No tiene interacciones con otros
anticonvulsivantes, debido a la falta de
metabolismo hepática.
 GABAPENTINA
Interacciones
Naproxen y Gabapentina: Aumenta ligeramente
la absorción de la Gabapentina.

La Cimetidina (300 mg 4 veces al día) afecta el

aclaramiento renal de la Gabapentina,
reduciéndolo en un 14%.
 LAMOTRIGINA
Mecanismo de Acción:
Actúa en canales de sodio voltaje sensibles,
estabiliza las membranas neuronales e inhibe la
liberación de neurotransmisores excitatorios,
especialmente Glutamato.
 LAMOTRIGINA
Farmacocinética:
Presenta una completa absorción a nivel
gastrointestinal, se une en un 50% a proteínas
plasmáticas y su vida media es de 12 a 50 horas.

Tiene escaso metabolismo hepático se excreta por

vía renal en un 71-94% y por vía fecal 2%.
 LAMOTRIGINA
Presentación:
Lamictal. Tabletas de 25, 50 y 100 mg
Lamictal dispersable.Tabletas de 5, 25, 100 y 200
mg.

Dosis:
Se recomienda iniciar con dosis de 25 mg.
Aumentar según la tolerancia hasta 50 y 200 mg,
repartidos en 2 a 3 dosis.
 LAMOTRIGINA

Indicaciones:
Lamotrigina es efectiva como terapia coadyuvante
en el tratamiento de crisis generalizadas y crisis
parciales refractarias a fenitoína, carbamazepina,
fenobarbital o primidona.
 LAMOTRIGINA
Contraindicaciones:
Insuficiencia hepática.
Hipersensibilidad a Lamotrigina.

Reacciones adversas:
Rash, que desaparece a pesar de la continuación
del tratamiento, en otros el rash puede ser más
serio, puede ir acompañado de fiebre, artralgias y
eosinofilia.
 LAMOTRIGINA

Reacciones Adversas
Astenia, diplopía, cefalea, somnolencia, ataxia y
en menor frecuencia mareos, náuseas,
nerviosismo.

El temblor puede ser un signo de dosis alta.

En menos de 1% puede ocurrir síndrome de S.

Jhonson.
 LAMOTRIGINA

Interacciones:
Las concentraciones plasmáticas de Lamotrigina
pueden disminuir cuando se administra con
Fenitoína o Carbamazepina y pueden aumentar
cuando se asocia a Ácido Valproico.
 VIGABATRINA
Mecanismo de Acción:

Es una droga inhibidora irreversible de la enzima

GABA-T (GABA transaminasa).

Ha demostrado poseer eficacia en el control de las

crisis parciales, simples y complejas logró reducir un
50% de las crisis a más de un 50% de pacientes con
epilepsia parcial simple o compleja refractaria a
otros anticonvulsivantes.
 VIGABATRINA
Farmacocinética:
Se absorbe en el tracto gastrointestinal, el pico
plasmático se observa a las 0,5 – 3 horas. No se liga a
proteínas plasmáticas y su eliminación es renal. Su
vida media es de 7-13 horas.
 VIGABATRINA
Presentación:
Sabril: comprimidos de 500 mg

Dosis:
Niños: 50 a 100 mg/Kg.
Adultos: 1500 a 3000 mg
Divididos en 1 a 2 tomas la día.
 VIGABATRINA
Indicaciones:
Está indicada en las crisis parciales con o sin
generalización, refractarias a otros
anticonvulsivantes.

Contraindicaciones:
Embarazo.
Hipersensibilidad a vigabatrina
 VIGABATRINA
Reacciones Adversas:
Somnolencia
Mareos
Cefaleas
Excitación psicomotriz
Agitación
Insomnio y depresión
Aumento de peso.
 VIGABATRINA
Interacciones:
Antiepilépticos (Fenitoína, Fenobarbital, Primidona):
Disminución de los niveles plasmáticos de estos últimos,
mayor en el caso de la Fenitoína, con posible inhibición de su
efecto. 

Disminución transitoria de SGOT y SGPT (por efecto

inhibidor de aminotransferasas).

Ligera disminución de hemoglobina (con tratamientos

prolongados).
 PREGABALINA
Mecanismo de Acción:
La pregabalina es un análogo del ácido gamma
-aminobutírico (GABA).

Aunque su mecanismo de acción no está aún

claro, disminuye la excitabilidad neuronal central
al unirse a la subunidad auxiliar (proteína a2-d) de
los canales de calcio dependientes del voltaje en
las neuronas del Sistema Nervioso Central.
 PREGABALINA
Farmacocinética:
Se absorbe rápidamente cuando se administra en
ayunas.
Su biodisponibilidad oral es mayor o igual al 90%.
 La administración junto con alimentos no tiene
un efecto clínicamente significativo sobre su
grado de absorción.
 PREGABALINA

Farmacocinética:
La administración junto con alimentos no tiene
un efecto clínicamente significativo sobre su
grado de absorción.
No se une a las proteínas y se elimina
principalmente mediante excreción renal como
fármaco inalterado.
Su semivida de eliminación es de 6,3 horas.
 PREGABALINA
Presentación:
Lyrica: capsulas de 75 , 150 y 300 mg
Dosis:
Dosis de inicio 150 mg /día.

La dosis se puede incrementar hasta 300 mg/día

después de 7 días, y si fuese necesario, hasta una
dosis máxima de 600 mg/día transcurridos otros 7
días.

Si se quiere interrumpir el tratamiento con la

pregabalina se deberá hacer de forma gradual
durante un periodo mínimo de una semana.
 PREGABALINA
Presentación:
Lyrica: capsulas de 75 , 150 y 300 mg
Dosis:
En pacientes con insuficiencia renal deberá
reducirse la dosis en función del aclaramiento de
creatinina.

En pacientes sometidos hemodiálisis, se debe

ajustar la dosis diaria según su función renal.

Los ancianos pueden precisar una reducción de la

dosis debido a la disminución de la función renal.
 PREGABALINA

Indicaciones:
Dolor Neuropático periférico y central en
adultos.
Epilepsia : está indicado en adultos como terapia
adjunta de las crisis parciales con o sin
generalización secundaria.
Trastorno de ansiedad generalizada.
Fibromialgia.
 PREGABALINA

Contraindicaciones:
Está contraindicado en caso de hipersensibilidad

Los pacientes diabéticos que ganen peso durante

el tratamiento con la pregabalina, pueden precisar
un ajuste de la medicación hipoglucemiante.
 PREGABALINA

Contraindicaciones:
El tratamiento con la pregabalina se ha asociado a
mareos y somnolencia, lo cual podría incrementar
el riesgo de caídas en ancianos.

No se recomienda la lactancia materna durante el

tratamiento con la pregabalina.
 PREGABALINA
Reacciones Adversas:
Mareos y somnolencia
Otras reacciones frecuentes: sequedad de boca
astenia, visión borrosa, y diplopía.
Edema periférico.
Alteraciones de la actividad mental, ataxia, falta
de coordinación, euforia, confusión.
 Aumento del peso, estreñimiento, aumento del
apetito.
 TOPIRAMATO
Mecanismo de Acción:
Es un anticonvulsivante que actúa de forma
semejante a la Fenitoína y Carbamazepina.

Su acción ocurre a nivel del GABA interfiriendo con

el Ion cloro; además tiene acción sobre
neurotrasmisores excitatorios.
 TOPIRAMATO

Mecanismo de Acción:

No se conoce bien pero puede bloquear los canales

de sodio atenuando las respuestas de kainato en
receptores de aminoácidos excitatorios y aumenta
las acciones de GABA.
 TOPIRAMATO

Indicaciones:
Crisis parciales complejas
Crisis parciales simples.
Crisis generalizadas primarias.
Dolor neuropático **

**Topiramato: una alternativa para los pacientes con dolor neuropático de

baja respuesta a los opioides y otros anticonvulsivantes.
J. Cevas1, M. Somovilla1, C. Rodríguez1
 TOPIRAMATO
Presentación:
Topamac. Tabletas de 25, 50, 100 y 200 mg.

Dosis:
Iniciar con 50 mg/día
Incrementar hasta 200 – 400 mg/Kg./día cada
12 horas.
Niños: Iniciar 1 mg/Kg./día. Continuar 3 a 6
mg/Kg./día cada 12 horas.
 TOPIRAMATO
Presentación:
Topamac. Tabletas de 25, 50, 100 y 200 mg.

Dosis:
**Dolor Neuropático: La dosis máxima
tolerada, sin efectos secundarios notables, es de
125 mg cada 12 horas (250 mg/día), siendo la
dosis media eficaz de 40 mg cada 12 horas (80
mg/día).
 TOPIRAMATO

Efectos Adversos:
Pérdida de peso

Parestesias en extremidades

Hipertermia, acidosis metabólica por descenso

del bicarbonato sanguíneo e hipercloremia.
 TOPIRAMATO
Efectos Adversos:
Sistema Nervioso Central: Inestabilidad,
temblor, trastornos del lenguaje, trastornos de la
palabra, disartria, somnolencia, lentitud mental,
parestesias, cefalea, déficit de concentración,
confusión mental, nerviosismo.

Litiasis renal.
 TOPIRAMATO
Interacciones:
Fenitoina: Aumento de las concentraciones
plasmáticas de la Fenitoína

Digoxina: Disminuye su concentración

plasmática

Depresores del SNC: No se recomienda su

administración concomitante.
SELECCIÓN Y UTILIZACION DE ANTIEPILEPTICOS

La eficacia del Antiepiléptico

Depende:

Tipo de epilepsia Tipo de crisis Gravedad.

SELECCIÓN Y UTILIZACION DE ANTIEPILEPTICOS

Monoterapia o Politerapia:
El 60 % de los pacientes responden bien al tratamiento
inicial con un solo fármaco a dosis terapéuticas y en 1-2
tomas al día, pudiendo realizar una vida totalmente
normal sin crisis y sin efectos secundarios.

Los nuevos antiepilépticos (que suelen asociarse a otros)

reducen la frecuencia de crisis a la mitad en el 25-50 % de
los pacientes, pero sólo las suprimen en el 10 %.
SELECCIÓN Y UTILIZACION DE ANTIEPILEPTICOS

Tipo de crisis: Hay antiepilépticos de amplio espectro,

como las Benzodiazepinas, Felbamato, Lamotrigina y
Valproato que son eficaces frente a la mayor parte de crisis.

Tipo de epilepsia: Las epilepsias generalizadas idiopáticas

responden muy bien al tratamiento, consiguiéndose
suprimir las crisis en el 70-90 % de los pacientes con dosis
relativamente moderadas.

En las epilepsias parciales secundarias se consigue suprimir

las crisis en el 80 % de los pacientes.
SELECCIÓN Y UTILIZACION DE ANTIEPILEPTICOS

Gravedad: Los casos leves suelen responder a

niveles menores que los graves. La eficacia de la
mayor parte de los antiepilépticos aumenta con la
dosis (excepto la de la Vigabatrina), por lo que los
pacientes que no han respondido a niveles bajos
pueden hacerlo con niveles altos.
 EXTRAVASACIÓN POR FENITOINA

Injuria por extravasación: por lo general se

refiere al daño causado por escape de soluciones de la vena
a espacios de tejido circundantes durante la
administración intravenosa

Medicamentos potencialmente perjudiciales ácidos y

alcalinos: Incluye Thiopental, Fenitoina y
Anphotericina B.
TIPOS DE MEDICAMENTOS EN EXTRAVASACIÓN

Formadores de VESICULANTE    IRRITANTES

vesículas: Fenitoina Dobutamina
Medicamentos con el
Bicarbonato de
potencial de causar daño al Sodio
 Epinefrina
tejido, con presencia de
necrosis y secuelas. Gluconato de
Vancomicina
Calcio         

Cefotaxima Phenobarbital

Medios de
Potasio
contraste
CONSECUENCIAS DE LA EXTRAVASACIÓN

Dolor
Costo
Secuelas
Controles posteriores
Impacto Psicológico
Problemas legales
 Extravasación
por Eritromicina

Extravasación
por DAD al 10%

** Manual de Procedimientos y Cuidados de Enfermería Neonatal.

Elisa Riquelme A; José Novoa P. Editorial Mediterráneo. 2004.  
 FÁRMACOS ANTICONVULSIVANTES PARA
LA PROFILAXIS DE LA MIGRAÑA

(Revisión Cochrane traducida) Chronicle E, Mulleners W

Los fármacos anticonvulsivantes reducen efectivamente la
frecuencia de los ataques de migraña en los adultos con
migraña.

Los autores llegaron a la conclusión:

 los fármacos anticonvulsivantes son realmente efectivos

para la reducción de la frecuencia de los ataques de migraña
en aproximadamente uno a dos ataques por mes.
 FÁRMACOS ANTICONVULSIVANTES PARA
LA PROFILAXIS DE LA MIGRAÑA

Los pacientes tienen también más del doble de

probabilidades de reducir el número de ataques de migraña
en un 50% o más, con los anticonvulsivantes que con un
placebo.

Los medicamentos usados en este estudio fueron:

Valproato, Divalproato, Topiramato, Gabapentin,
Carbamazepina, Lamotrigina, Clonazepam.
 FÁRMACOS ANTICONVULSIVANTES PARA
LA PROFILAXIS DE LA MIGRAÑA

El análisis de los datos de ocho ensayos (n = 841) demuestra

que los anticonvulsivantes, reducen la frecuencia de la
migraña en alrededor de 1,4 ataques en un período de 28
días en comparación con el placebo.
 CUIDADOS DE ENFERMERIA
Durante una crisis tónico clónica generalizada:

Si no se dispone de una vía IV, la administración de

medicamentos como el Midazolam se retrasará.
Por lo tanto es necesario mantener la vía aérea del
paciente permeable.
Evitar que el paciente se muerda la lengua e
impedir la bronco aspiración.
Se debe hacer hiperextensión de la cabeza y
ladearlo si existe vómito o secreciones faringeas.
 CUIDADOS DE ENFERMERIA

Concientizar al paciente para que no interrumpa

el tratamiento sugerido, dado que se puede
presentar fenómeno de rebote y posibilidad de
que se repitan las crisis.

Al retirar el tratamiento por indicación médica, se

debe hacer de forma gradual, por lo menos en un
año disminuyendo la dosis paulatinamente.
 CUIDADOS DE ENFERMERIA

Se debe advertir a los pacientes que consumen

Fenitoína, que deben tener seguimiento
odontológico, ya que este medicamento produce
manchas dentales.

Se debe recomendar no ingerir alcohol, no

prolongar el estado de vigilia y evitar el ejercicio
de profesiones con riesgo, que pongan en peligro
la vida si se sufre una crisis epiléptica.
 CUIDADOS DE ENFERMERIA
En el tratamiento con Ácido Valproico, se
recomienda antes y durante el tratamiento,
controles del tiempo de sangría, hemograma,
determinaciones de la función hepática y renal.

En caso de utilizar el Ácido Valproico para

reemplazar o suplementar otra terapéutica
anticonvulsiva, la dosificación se debe aumentar
en forma gradual, a la vez que se disminuye la otra
medicación con el objeto de mantener el control
de la crisis.
 CUIDADOS DE ENFERMERIA
Los bolos IV de Fenitoina pueden producir:
Bradicardia, hipotensión arterial, paro cardiorrespiratorio,
depresión del SNC

Su administración se debe realizar bajo monitoreo estricto

de constantes vitales.

Por su efecto en la automaticidad ven­tricular, está

contraindicada en bradicardia sinusal, bloqueo sinoatrial,
bloqueo atrioventricular de segundo y tercer grado.
 CUIDADOS DE ENFERMERIA
La Fenitoina debe administrarse lentamente, sin exceder
50 mg/minuto en adultos y niños, y de 1 a 3 mg/Kg./min.
en el recién nacido

Se debe emplear una vena de grueso calibre, y debe ser

precedida por un bolo de SSN 0,9% para evitar irritación
venosa debido a la alcalinidad de la solución.

Además no se recomienda administrar otros fármacos

simultáneamente ni en el mismo gotero ni en la misma
vía.
 CUIDADOS DE ENFERMERIA
Se puede emplear la administración de Fenitoina IM,
pero se debe evitar esta vía, porque se precipita en el sitio
de inyección y se absorbe con lentitud.

Con respecto al CLONAZEPAM:

Ejerce efectos depresores sobre el SNC,
Los pacientes tratados con este fármaco deberán ser
advertidos de la necesidad de evitar tareas riesgosas que
exijan un cierto grado de alerta mental,
Como operar maquinarias o conducir vehículos.
 CUIDADOS DE ENFERMERIA
También se les debe recomendar que, durante la
terapia con Clonazepam, deben evitar el consumo
de bebidas alcohólicas o el uso concomitante con
otros depresores del SNC.
Gracias¡¡¡¡¡