ANTIHISTAMINICOS:

LORATADINA,
CLORFERAMINA
Dra.Morelby Quiñones
 LORATADINA
 FARMACOLOGIA
 Antihistamínico H-1 , activa por VO, con estructura
química parecida a la ciproheptadina y azatidina.
 No es sedante debido a su poca penetración al SNC
y baja afinidad para los receptores H1 del SNC a
diferencia de otros antihistamínicos como el
astemizol.
 FORMA FARMACÉUTICA: tab. 10mg, jarabe 1mg/ml
 DENOMINACIÓN COMÚN INTERNACIONAL DCI:
loratadina
 NOMBRE COMERCIAL : LOREX

Realizado y Editado por Dra. Morelby Quiñones

 LORATADINA
 FARMACOCINETICA
 Absorción: activa por VO, i: 1-3h post adm con efecto máx.
1-12h que se extiende a mas de 24h. Al adm alimentos
disminuye la absorción en un 40-50%.
 Distribución: se UPP en un97%.
 Metabolismo: hepático intenso a través de las enzimas
CYP3A4 y CYP2D6, originando metabolitos activos
(desloratadiona)
 Eliminación: renal, fecal y leche materna. En ptes con IR Cl Cr
<30ml/ml o IH, deben reducirse la dosis. La HD no afecta la
farmacocinética de la loratadina o de su metabolito.
 T ½ E: 8,4 h y 28h respectivamente
 Indicación:
 Alivio de los síntomas asociados a rinitis alérgica y tto de
urticaria idiopática crónica.

Realizado y Editado por Dra. Morelby Quiñones

 LORATADINA
POSOLOGÍA: Ad. Y ADOLESCENTES: 10MG VO OD
NIÑOS de 2-5 años :5mg VO OD.
No se ha establecido seguridad en < 2 años de edad.
En IR o Cr Cl <30ml/min: 10mg OD i/d.
REACCIONES ADVERSAS
 Sedación y somnolencia (8%)

 Pocos efectos anti colinérgicos: xerostomía (3%)

 Cefalea (12%)

 menos frecuentes: nerviosismo, fatiga, dolor

abdominal, conjuntivitis, diarrea, epistaxis,
faringitis. (niños).
 FORMULA: >2AÑOS: 0,2MG/KG/D OD VO

Realizado y Editado por Dra. Morelby Quiñones

 LORATADINA
CONTRAINDICACIONES:
 hipersensibilidad conocida al medicamento o a sus

componentes.
 En asmáticos ( because puede espesar secreciones

bronquiales como actividad anti colinérgica

agravando los ataques agudos de asma).
 No manejar o conducir maquinarias que requieran

destreza y atención .
 En la lactancia (por excreción de ella y sus

metabolitos por la lecha materna) clasificación B en

el embarazo
 No usar en niños < 2 años (posible estimulación

paroxística del SNC)

Realizado y Editado por Dra. Morelby Quiñones

 LORATADINA
INTERACCIONES
 Cimetidina, eritromicina y ketoconazol:
aumentan ( ) loratadina. Por inh enz del cit
p450
 Ampronavir : disminuye ( ) antirretroviral .

Por inh enz del cit p450 por parte de la

loratadina
 Barbitúricos, benzodiacepinas, opioides,
anti psicóticos, hipnóticos, sedantes:
aumenta efecto sedante de la loratadina.
 Alimentos: retrasan la absorción de la

loratadina.
Realizado y Editado por Dra. Morelby Quiñones
 LORATADINA
RECOMENDACIONES
 Evitar el uso conocimiento con inh

hep.
 Ajustar dosis en IR e IH
 Ajustar la dosis aumentando el
antirretroviral en caso conjunto.
 Evitar el uso de alcoholes o
depresores del SNC.
 Adm la loratadina en ayunas.

Realizado y Editado por Dra. Morelby Quiñones

 CLORFERAMINA
FARMACOLOGIA
 Antihistamínico 1era Generación, derivado de la
alquilamina.
 Antagonista selectivo de receptores H-1 de la
histamina.
 Posee marcada actividad anti colinérgica y
depresora del SNC
 FORMA FARMACÉUTICA: amp. 10mg/ml, tab 4mg
 DCI: clorferamina
 NOMBRE COMERCIAL : CLOROTRIMETON.
 INDICACIÓN: alivio sintomático rinitis alérgica y tto
urticaria y otras alergias.

Realizado y Editado por Dra. Morelby Quiñones

 CLORFERAMINA
FARMACOCINETICA
 ABSORCION: rápido por VO, solo un 25% alcanza
circulación como FI (metabolismo en MG y 1er P).
 DISTRIBUCION: Amplia en los tejidos corporales,
efecto persiste 4-6h UPP 70%.
 METABOLISMO: hepático ( metab inactivos)
 EXCRECION: renal junto al FI
 V ½ E: 12-43h
POSOLOGIA:
AD y NIÑOS >12 años: VO 4mg c/4-6h sin exc 12mg/d.
IM-IV: 5-20mg DU, Repetir SOS sin exc 40mg/d.
FORMULA: >12 años0,15mg/kg/d c76h

Realizado y Editado por Dra. Morelby Quiñones

 CLORFERAMINA
REACCIONES ADVERSAS
 CV: disminución de TA, palpitaciones, pulso débil
 GIT: malestar epigástrico, boca seca, constipación
 NEU: sedación, somnolencia, excitabilidad (nmiños
y ancianos)
 GNU: retención urinaria
INTERACCIONES
 efecto aditivo con los depresores del SNC
 aumenta efecto anti colinérgico de la clorferamina
combinación con los IMAO
PRECAUCION: ptes con trastornos hepáticos,
hipertiroidismo,enf CV, HTA, ancianos y niños,
embarazadas y lactancia.
Realizado y Editado por Dra. Morelby Quiñones