SISTEMA ADRENERGICO

El sistema simpático se origina en la medula espinal cervical 8 hasta la lumbar 2, de la raíz

anterior parten los axones pre ganglionares que salen del SNC hacia los ganglios
simpáticos de la cadena simpática paravertebral para realizar una sinapsis entre las
neuronas ganglionares. Los axones pos ganglionares salen por los ramos comunicantes
grises hasta llegar al SNP para llegar a las distintas partes del cuerpo.

El Sistema Nervioso Simpático se caracteriza por presentar abundantes ramificaciones que

llegan a sus órganos efectores (lugar de acción). Los axones que llegan a sus órganos se
dilatan y conforman los botones adrenérgicos, donde se sintetiza, almacena y libera
noradrenalina, que es el neurotransmisor del sistema nerviosos simpático.
NEUROTRANSMISION ADRENERGICA
Síntesis del neurotransmisor adrenérgico: Comienza con el aminoácido l-tirosina que se
transforma en l-DOPA, todo catalizado por la enzima tirosina hidroxilasa.

Dicha enzima constituye el paso limitante de la reacción y puede ser inhibida por
sustancias como noradrenalina, dopamina, etc.

El siguiente paso constituye la transformación de la l-DOPA en l-dopamina.

En el tercer paso, la dopamina ingresa al interior de la vesícula sináptica y se transforma

en noradrenalina por acción de la enzima dopamina β hidroxilasa.

TIROSINA DOPA DOPAMINA NORADRENALINA (vesícula)

Almacenamiento: Se produce en el compartimiento vesicular, y permite:

- Mantener los niveles endógenos del neurotransmisor estables

- Liberar noradrenalina cuando sea necesario
- Evitar la degradación enzimática
Liberación:La liberación puede ser espontanea, cuando no hay despolarización, no se
produce la llegada de un estímulo nervioso y se libera escasa cantidad de
neurotransmisor, no generando respuestas por ser insuficiente.

Por otro lado, la liberación por estimulo nervioso, produce una liberación
importante del neurotransmisor, este proceso es regulado y limitado por los receptores
presinapticos que actúan como reguladores. Cuando detectan un aumento en la
concentración del neurotransmisor en la biofase, los receptores α₂ frenan la liberación del
neurotransmisor mediante la regulación de la disponibilidad del calcio. Por otro lado en
cambio los receptores β₂ estimulan la liberación del neurotransmisor.

Estos receptores pueden ser estimulados a su vez por adrenalina, y otros agonistas.

RECEPTORES ADRENERGICOS
Alfa = Alfa1- Alfa2

Beta = Beta 1- Beta2- Beta3 (Se encuentran fundamentalmente en

el tejido adiposo)

Droga agonista: adrenalina

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AGONISTAS SIMPATICOMIMETICOS
NORADRENALINA
ADRENALINA
ALFA Y BETA DOPAMINA
ALFA 1 FENILEFRINA

ALFA 2 CLONIDINA

BETA ISOPROTERENOL

BETA 1 DOBUTAMINA

EFECTORES ADRENERGICOS

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ANTAGONISTAS SIMPATICOMIMETICOS
CARVEDILOL
LABETALOL
ALFA Y BETA
ALFA 1 PRAZOSIN

ALFA 2 YOHIMBINA

BETA PROPRANOLOL

BETA 1 ATENOLOL

BETA 2 BUTOXAMINA

Noradrenalina
Es el neurotransmisor natural y endógeno liberado por las terminales nerviosas
adrenérgicas periféricas. Mayor afinidad por Alfa 1, Alfa 2 y Beta 1. Carece de
biodisponibilidad oral (MAO) y desaparece rápidamente luego de la administración
endovenosa (captación). Se elimina por orina.

 Aumenta la Frecuencia Cardíaca: por estímulo Beta 1.

 Aumenta la Presión Sistólica: por estímulo Beta 1.

 Aumenta la Presión diastólica: por estímulo Alfa 1 que produce vasoconstricción

periférica.

 Vasoconstricción de las arterias de piel, mucosa, hígado, riñón, músculo

esquelético y tubo digestivo.

Adrenalina
Elevada afinidad Alfa 1, Alfa 2, Beta 1, Beta 2, pero con mayor potencia sobre los BETA.

 Aumenta la Frecuencia Cardíaca: por estímulo Beta 1 y Beta 2.

 Aumenta la Presión Sistólica: por estímulo Beta 1.

 Conservación de la Presión Arterial: pequeñas dosis producen vasodilatación por

acción Beta2, dosis elevadas vasodilatación por Beta 2 y vasoconstricción por Alfa
1 y 2. Habitualmente se produce Vasodilatación, Disminución de la Presión
Diastólica, Aumento de la Presión Sistólica y Taquicardia.

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  Relajación de la musculatura lisa intestinal (Beta) y Aumento del tono de los
Esfínteres (Alfa)

 Contracción del esfínter vesical (Alfa) y relajación de la vejiga (Beta).

 Relajación del músculo bronquial (Beta)

 Aumento de la Glucosa (Beta) y Disminución de Insulina (Alfa).

La farmacocinética de la adrenalina es similar a la de la noradrenalina, carece de

biodisponibilidad oral por la gran eliminación presistemica que sufre a cargo de las MAO y
las COMT. Tiene un efecto muy corto luego de administrarla parenteralmente. Se excreta
por orina.

Fenilefrina
Amina Simpaticomimética con elevada afinidad Alfa 1. Baja biodisponibilidad luego de la
administración vía oral.

 Se lo utiliza como midriático en forma de colirio y como descongestivo nasal en

forma de gotas.

 Produce un aumento de la presión arterial con disminución refleja de la frecuencia

cardíaca.

Isoproterenol
Alta afinidad sobre los receptores Beta y baja afinidad sobre los Alfa.

 Disminución de la Presión Disatólica: vasodilatación arterial (Beta 2).

 Aumento de la Presión Sistólica: por estímulo Beta 2.

 Aumento de la Frecuencia Cardíaca: por estímulo Beta 1 y 2.

 Beoncodilatación.

Prazosin
 El bloqueo Alfa 1 provoca vasodilatación, disminución de la resistencia perférica.
No produce taquicardia refleja al no actuar sobre el nódulo sinusal (carece de
efecto bloqueante alfa 2).

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 Debe iniciarse el tratamiento con dosis bajas, ya que una dosis alta producirá caída
severa de la presión arterial.

Propranolol
Es la droga patrón de los Bloqueantes Beta. El bloqueo Beta se produce a nivel cardíaco y
respiratorio y provoca bronocespasmo. Posee absorción Oral pero con biodisponibilidad
del 50% por primer paso hepático. Los alimentos aumentan la biodisponibilidad. Se
administra cada 12 horas.

 Disminución de la Frecuencia Cardíaca y del Volumen Minuto Cardíaco.

 Inhibición de la secreción de Renina. Disminución del Tono Simpático, por bloque

beta en el SNC, con predominio alfa 2.

 Disminución de la Presión Arterial.

 Disminución del Consumo cardíaco de oxigeno (antianginoso).

 Antiarrítimico. Reducción del Temblor esencial.

 Disminución de la Presión Intraocular.

 Disminución de la respuesta Broncodilatadora.

 Disminución de la Taquicardia por Hipoglucemia.

Terminación de la actividad del neurotransmisor

Para eliminar la droga de biofase se puede producir difusión hacia afuera del
espacio sináptico, captación neuronal o extra neuronal o a través del metabolismo, a
cargo de las enzimas MAO y COMT. La COMT se localiza principalmente en el citoplasma,
mientras que la MAO se encuentra a nivel mitocondrial.