MACRÓLIDOS

INTEGRANTES: • Rodrigo Vargas Sandoval

• Pepe Eduardo Gutierrez Condori
• Kiara Vanesa Condori Llosa
• Juan Carlos Ataucuri Vera
• Carlos Francisco Choquehuanca
Gutierrez
• Franco Navarro Ortegal
• Melina Del Pilar Machaca Catari
• Russbell Mayta Luque
 Concepto:
• Son Antibióticos que actúan
frente a infecciones.
• Pueden ser una buena opción
para personas alérgicas a
penicilina, cefalosporinas o
tetraciclinas.
• Actúan interfiriendo con la
síntesis de proteínas
bacterianas por lo que poseen
actividad bacteriostática y
bactericida en organismos
susceptibles.
Origen:
1942
1952
A pesar que Gardner
y Chain describen el Es el aislamiento de la Posteriormente
primer macrólido en eritromicina, realizado Fueron apareciendo otros
componentes del grupo:
este año. por McGuier y col, a
oleandomicina, espiramicina
partir de un cultivo de kitamicina, leucomicina,
Streptomyces erythreus, josamicina, midecamicina,
aislado en Filipinas carbomicina, así como
algunos derivados
semisintéticos.
Hasta alcanzar mas de 50
antimicrobianos.
 Estructura de los macrólidos

• Los macrólidos contienen en su

estructura general un anillo lactónico
conformado por 14 a 16 carbonos,
unido a un azúcar aminado.

• Las modificaciones estructurales

mejoran la estabilidad del acido y
amplían su actividad.
•
• La cantidad de carbonos (C) presentes
en el anillo lactónico, permite
identificar tres subgrupos de
macrólidos.
MECANISMO DE ACCION

• Son bacteriostáticos que inhiben la síntesis proteínica al unirse de manera reversible a

las subunidades ribosómicas 50s de microrganismos sensibles
• La eritromicina no inhibe en si la formación de enlaces peptídicos, sino mas bien la
fase de transformación, lo cual una molécula recién sintetizada de peptidil tRNAse
desplaza del sitio aceptor en el ribosoma al sitio donante peptidilio.
• Las bacterias grampositivas acumulan unas 100 veces mas eritromicinas que las
gramnegativas

Se inhibió la síntesis de
proteína bacteriana por los
antibióticos macrólidos
eritromicina. En esta fase
inhibe la translocación de
modo cadena de péptidos
que reside
 El antibiotico se une a la
El RNA mensajero se una a la
subunidad ribosómica 50s en el
subunidad 30s del RNA
sitio de peptidiltransferasa e
ribosómico de la bacteria. El sitio
inhibe la transpeptidación. Estos
P de la subunidad de RNA del
fármacos interfieren en la unión
ribosoma 50s contiene la cadena
del cloranfenicol, interfiere de
de polipeptido
forma simultanea
 ESPECTRO DE ACCIÓN

 La primera generación suelen ser bacteriostáticos pero en

dosis alta y en bacterias de crecimiento adquieren un
carácter bactericida.
 L a segunda generación aun en concentraciones
terapéuticas son bactericidas.

Rodrigo Alessandro Vargas Sandoval

ESPECTRO ANTIMICROBIANO
 Ejemplos de Macrólidos
Macrólidos de primera generación
• Eritromicina
• Oleandomicina
• Carbanicina
• Espiramícina
• Josamicina
• Miocamicina

Sensibles a eritromicina
• Neumococo
• Listeria actinomices
• Clostridium tetani y perfringes
• Chlamydia tracomatis
• Mycoplasma pneumoniae
• Ureaplasma urelyticum
• Estafilococos son sensibles pero desarrollan
resistencia con facilidad
Macrólidos de segunda generación
• Azitromicina
• Dititromicin
• Claritromicina
• Rokitamicina
• Roxitromicina

Son sensibles a los macrólidos de la segunda

generación
• H. Influenza
• Chorinebacterium diphteriae
• Mycoplasma neumoniae
• Neisseria gonorrheae
• Moraxella catarralis
• Útil para tratamiento por diarrea por campylobacter
 EFECTOS ADVERSOS
• PROLONGACION DEL QT

SISTEMA CARDIOVASCULAR
-Arritmogénico, Vena (Flebitis)

SISTEMA DIGESTIVO
Diarrea, Hepatotoxicidad, Prurito,
Colestasis, Irritación, ictericia.
SISTEMA NERVIOSO, SISTEMA
RENAL
-Ototoxicidad, Nefrotoxicidad

SISTEMA INMUNE
-Hipersensibilidad, Colitis PM.
IMPLICANCIAS TERAPÉUTICAS
En general, los macrólidos son utilizados en el tratamiento de
infecciones respiratorias comunitarias, particularmente en pacientes
con alergia a los betalactámicos

Los macrólidos son el tratamiento de elección de la neumonía por M.

pneumoniae y por Chlamydia spp. A

La mayoría de episodios de bronquitis aguda no requieren

tratamiento antibiótico; no obstante, si este se considera indicado
(infección por M. pneumoniae, B. pertussis o C. pneumoniae) puede
prescribirse un macrólido

Otras indicaciones de tratamiento con claritromicina son la difteria,

la tos ferina, la enfermedad de Lyme, la angiomatosis bacilar en
pacientes con SIDA y la panbronquiolitis difusa