República Bolivariana de Venezuela

Ministerio del Poder Popular para la Educación Superior

Universidad de las Ciencias de la Salud
“Hugo Chávez Fría”
PNF.ODONTOLOGÍA.
Núcleo-Monagas

Lincosamida
Rifampicina
TALLER

Docente: Dr. José Fermín Realizado por:

Reina Yeguez
Neidys Marín
U.C: Farmacología I Feybi Torcat

MATURIN- JULIO- 2023

Lincosamida

Las lincosamidas, lincomicina y clindamicina, son inhibidores de la síntesis

proteica bacteriana. Los medicamentos de esta clase comparten el mismo sitio de
unión que los macrólidos y los anfenicoles; sin embargo, difieren en su estructura
química. Las lincosamidas se dirigen a la subunidad ribosomal 50S e interfieren en
la transpeptidación.
La cobertura antimicrobiana de las lincosamidas abarcan los cocos Gram-
positivos (incluido el Staphylococcus aureus resistente a la meticilina (MRSA, por
sus siglas en inglés)) y los anaerobios. La clindamicina también puede utilizarse
para tratar el síndrome del shock tóxico y la fascitis necrosante debido a su efecto
antitoxina. La diarrea es un efecto secundario común y la clindamicina suele
asociarse a un mayor riesgo de colitis por Clostridioides difficile.

Su estructura química

• La estructura química está formada por moléculas de aminoácidos y

azúcares.

• La lincomicina es el medicamento prototipo.

• La clindamicina es un derivado clorado

Mecanismo de acción

Inhiben la síntesis proteica bacteriana al unirse de forma reversible a la

subunidad ribosomal 50S:

-Se unen cerca del centro de la peptidiltransferasa → impiden que la

peptidiltransferasa añada aminoácidos al péptido en crecimiento (evitando la
transpeptidación)

-Sitio de unión similar al de los macrólidos y el cloranfenicol

• Limitan el crecimiento bacteriano → bacteriostático

• Pueden ejercer un efecto destructivo dependiente del tiempo para algunas
bacterias

• Efectos adicionales: inhiben la producción de toxinas estafilocócicas y

estreptocócicas

Farmacocinética
Debido a que la lincomicina se utiliza raramente, se ha listado la
farmacocinética de la clindamicina:

Absorción y distribución

• Absorción rápida

-Aproximadamente 90% de absorción de las dosis orales

-La concentración plasmática alcanza su máximo 2-4 horas después de la

dosis oral y 1-2 horas después de la dosis IM.

• Unida a proteínas

• Captada por las células fagocíticas

• Ampliamente distribuida en fluidos corporales, huesos y tejidos

-Atraviesa la placenta

-No atraviesa la barrera hematoencefálica

Metabolismo y excreción

• Metabolismo: principalmente por CYP3A4

• Excreción:

-Orina

-Heces/bilis

-Leche materna
 Indicaciones

Cobertura antimicrobiana

• Microorganismos Gram-positivos:

-Streptococcus

-Staphylococcus (incluyendo MRSA)

• Anaerobios:

-Bacteroides

-Clostridium perfringens

-Fusobacterium

-Prevotella melaninogenicus

-Peptostreptococcus

Tipo de infecciones

• Infecciones de piel y tejidos blandos:

-Acné

-Celulitis

• Infecciones respiratorias:

-Infecciones orales

-Neumonía

-Absceso pulmonar

• Infecciones óseas y articulares:

-Osteomielitis

-Infección de la prótesis articular

-Artritis séptica
 • Infecciones intraabdominales

• Infecciones ginecológicas:

-Vaginosis bacteriana

-Enfermedad inflamatoria pélvica

-Endometritis

• Se utiliza como terapia combinada para:

-Babesiosis

-Toxoplasmosis

-Neumonía por Pneumocystis jirovecii

-Síndrome de shock tóxico y fascitis necrosante (efecto antitoxina)

Efectos secundarios

• Tópicos:

-Prurito

-Xeroderma

-Eritema

-Exfoliación

• Vaginales:

-Candidiasis

-Vulvovaginitis

• Sistémicos:

-Malestar gastrointestinal y diarrea

-Colitis pseudomembranosa (Clostridioides difficile)

-Esofagitis

-Sabor metálico
-Azotemia

-Agranulocitosis

• Reacciones alérgicas:

-Eritema multiforme
-Síndrome de Stevens-Johnson
-Anafilaxia

Contraindicaciones

• Antecedentes de infecciones por C. difficile

• Antecedentes de alergia a las lincosamidas

Interacciones medicamentosas

• Inductores del CYP3A4: ↓ concentraciones de clindamicina

• Agentes bloqueadores neuromusculares: ↑ efecto de bloqueo

neuromuscular

• No debe utilizarse en combinación con macrólidos o cloranfenicol (debido a

su mismo sitio de unión ribosomal)

Mecanismos de Resistencia
Existen 3 vías principales para la resistencia:

• Modificación del sitio de unión:

-La metilación o mutación ribosómica impide la unión del antibiótico a su sitio

de unión en el ribosoma.

-Mecanismo más prevalente de resistencia a las lincosamidas

• Bombas de eflujo

• Inactivación enzimática (poco común, sobre todo en los Staphylococcus)

Rifampicina

La Rifampicina es un antibiótico semisintético de la clase de las

rifampicinas, que se utiliza para tratar infecciones bacterianas. Fue
descubierto por primera vez en 1957 por investigadores de la empresa
italiana de productos farmacéuticos "Lepetit".

La Rifampicina es un compuesto complejo que consta de un núcleo de

ansamicina y un anillo de rifamicina. Su estructura química se compone de
un gran número de átomos de carbono y otros elementos, incluyendo
hidrógeno, oxígeno y nitrógeno.

La Rifampicina se clasifica como un antibiótico de espectro amplio y se

utiliza para tratar una amplia variedad de infecciones bacterianas,
incluyendo la tuberculosis, la lepra, la neumonía y la meningitis.

Espectro de actividad

El espectro de actividad de la rifampicina es amplio y abarca una amplia

gama de bacterias grampositivas y gramnegativas, así como algunas
bacterias acidorresistentes, como las que causan la tuberculosis y la lepra.
Algunas de las bacterias que son sensibles a la rifampicina incluyen:

- Mycobacterium tuberculosis (causante de la tuberculosis)

- Mycobacterium leprae (causante de la lepra)

- Staphylococcus aureus (causante de infecciones de la piel, neumonía, y

otras infecciones)

- Streptococcus pneumoniae (causante de neumonía, meningitis y otras

infecciones)

- Neisseria gonorrhoeae (causante de la gonorrea)

- Haemophilus influenzae (causante de infecciones respiratorias y otras

infecciones)
- Legionella pneumophila (causante de la legionelosis, una forma de
neumonía)

- Chlamydia trachomatis (causante de infecciones de transmisión sexual y

otras infecciones)

Es importante tener en cuenta que la rifampicina no es efectiva contra todas

las bacterias y que su uso debe estar dirigido por un médico que evalúe la
infección específica y las pruebas de sensibilidad a los antibióticos.

Farmacodinamia

La farmacodinamia de la rifampicina se basa en su capacidad para penetrar

en las células bacterianas y unirse específicamente a la subunidad beta de
la ARN polimerasa, una enzima clave que se encarga de la síntesis de
ARN. Este mecanismo de acción impide la elongación de la cadena del
ARN y la síntesis de proteínas, lo que conduce a la muerte de las bacterias.

Además de su actividad en la síntesis de ARN, la rifampicina también

puede afectar la síntesis de la pared celular de las bacterias y la formación
de biofilms, lo que contribuye a su actividad antibacteriana.

La Rifampicina se considera un antibiótico bactericida, lo que significa que

mata las bacterias en lugar de simplemente inhibir su crecimiento. Su efecto
bactericida es rápido y se puede observar dentro de las primeras 24 horas
después de la administración.

Farmacocinética

La Rifampicina se administra generalmente por vía oral y se absorbe bien

en el tracto gastrointestinal. La presencia de alimentos en el tracto
gastrointestinal puede disminuir su absorción, por lo que se recomienda
tomar la rifampicina con el estómago vacío o varias horas después de una
comida.
La Rifampicina se distribuye ampliamente por el cuerpo y penetra bien en
los tejidos y fluidos corporales, incluyendo el líquido cefalorraquídeo (LCR),
lo que la hace efectiva en el tratamiento de infecciones del sistema nervioso
central.

La rifampicina se metaboliza principalmente en el hígado y se elimina del

cuerpo a través de la bilis y la orina. Su vida media es de aproximadamente
3 a 5 horas en individuos sanos, pero puede ser más larga en pacientes
con insuficiencia hepática o renal.

Indicaciones

La Rifampicina se utiliza para tratar una variedad de infecciones

bacterianas, incluyendo:

- Tuberculosis: La rifampicina es un componente clave del tratamiento de la

tuberculosis y se utiliza en combinación con otros antibióticos para tratar
tanto la tuberculosis activa como la latente.

- Lepra

- Infecciones por estafilococos y estreptococos

- Infecciones del tracto respiratorio

- Infecciones del tracto urinario: La rifampicina se puede utilizar en el

tratamiento de infecciones bacterianas del tracto urinario.

- Infecciones de transmisión sexual

- Meningitis

Contraindicaciones

La Rifampicina está contraindicada en pacientes que presenten

hipersensibilidad conocida a la rifampicina o a cualquier componente de la
formulación. También está contraindicada en pacientes con insuficiencia
hepática grave o enfermedad hepática activa.
Además, la rifampicina puede interactuar con otros medicamentos, lo que
puede aumentar o disminuir su efectividad o aumentar el riesgo de efectos
secundarios.

Reacciones adversas

La Rifampicina puede causar una variedad de reacciones adversas, que

pueden variar en gravedad y frecuencia. Algunas de las reacciones
adversas más comunes incluyen:

- Problemas gastrointestinales, como náuseas, vómitos, diarrea y dolor

abdominal.

- Cambios en la función hepática, que pueden incluir aumento de las

enzimas hepáticas, ictericia y daño hepático.

- Reacciones cutáneas, que pueden incluir erupciones, prurito y

fotosensibilidad.

- Alteraciones hematológicas, como anemia, trombocitopenia o leucopenia.

- Problemas respiratorios, como tos, disnea o broncoespasmo.

- Síndrome de flujo sanguíneo hepático, que es una rara complicación que

puede causar dolor abdominal, náuseas, vómitos, ictericia y shock.

Usos en odontología

La Rifampicina se ha utilizado en odontología para el tratamiento de

infecciones orales bacterianas, como la periodontitis y la endodoncia
refractaria. Sin embargo, su uso en odontología ha sido limitado debido a su
espectro de actividad y al riesgo de desarrollar resistencia a la rifampicina.

En la periodontitis, la rifampicina se ha utilizado en combinación con otros

antibióticos para reducir la carga bacteriana y mejorar la salud periodontal.
Se ha demostrado que esta combinación de antibióticos es efectiva en la
eliminación de bacterias periodontopatógenas y en la reducción de la
inflamación gingival.
En la endodoncia refractaria, la rifampicina se ha utilizado en combinación
con otros antibióticos para tratar infecciones persistentes o recurrentes
después de un tratamiento de conducto radicular. La combinación de
antibióticos se ha utilizado para eliminar la carga bacteriana y reducir la
inflamación apical.

Usos en embarazada y pediatría

El uso de Rifampicina en mujeres embarazadas y niños debe ser

cuidadosamente evaluado por un médico y sopesar los riesgos y beneficios
del tratamiento.

En el caso de las mujeres embarazadas, la rifampicina se clasifica como un

medicamento de categoría C en el embarazo, lo que significa que los
estudios en animales han mostrado efectos adversos sobre el feto, pero no
hay suficiente información disponible sobre su seguridad en humanos. Por
lo tanto, se recomienda precaución en su uso durante el embarazo y solo
debe usarse si los beneficios potenciales para la madre superan los riesgos
potenciales para el feto.

En los niños, la rifampicina se ha utilizado en el tratamiento de la

tuberculosis y la lepra, pero su uso se debe evaluar cuidadosamente en
función de la edad del niño y la dosis adecuada. Además, la rifampicina
puede afectar el color de la orina y las heces, lo que puede ser alarmante
para los niños.

Preparados comerciales

Existen varios preparados comerciales disponibles que contienen

rifampicina sola o en combinación con otros antibióticos, dependiendo de la
indicación específica. Algunos ejemplos de preparados comerciales que
contienen rifampicina son:

- Rifadin: Es un medicamento que contiene rifampicina sola y se utiliza en el

tratamiento de la tuberculosis, la lepra y algunas infecciones bacterianas.
- Rifater: Es un medicamento que contiene rifampicina, isoniazida y
pirazinamida y se utiliza en el tratamiento de la tuberculosis.

- Rifamate: Es un medicamento que contiene rifampicina e isoniazida y se

utiliza en el tratamiento de la tuberculosis.

- Rimactane: Es un medicamento que contiene rifampicina sola y se utiliza

en el tratamiento de la tuberculosis, la lepra y algunas infecciones
bacterianas.

Dosis:

La dosis de rifampicina varía según la enfermedad a tratar y la edad del

paciente.

La dosis habitual es de 15 mg/kg/día . El rango de dosis más bajo se

recomienda en aquellos casos de malnutrición severa. La dosis máxima se
recomienda para las formas más graves de tuberculosis, tales como
meningitis tuberculosa. Interacciones con otros medicamentos:

La rifampicina puede interactuar con algunos medicamentos, como

anticonceptivos orales, anticoagulantes y algunos medicamentos para el
VIH.

La RIFAMPICINA puede acelerar el metabolismo y reducir la actividad de

los siguientes fármacos: anticonvulsivantes, antiarrítmicos, antipsicóticos,
anticoagulantes orales, antifúngicos, fármacos antirretrovirales, barbitúricos,
bloqueadores beta-adrenérgicos, bloqueadores de canales de calcio,
cloranfenicol, claritromicina, corticosteroides, ciclosporina, glucósidos
cardiacos, clofibrate, anticonceptivos hormonales sistémicos, dapsona,
benzodiacepínicos, doxiciclina, fluoroquinolonas, hipoglucemiantes orales,
levotiroxina, losartan, analgésicos narcóticos, metadona, progestinas,
quinina, tacrolimus, teofilina, antidepresivos tricíclicos .
Interacciones con otras sustancias:

La rifampicina puede interactuar con el alcohol, disminuyendo su eficacia.

Se recomienda evitar el consumo de alcohol mientras se esté utilizando
este medicamento.

Resistencia:

La resistencia a la rifampicina puede desarrollarse en algunas bacterias, lo

que puede afectar la eficacia del tratamiento.

El fármaco se une a la ARN polimerasa e interfiere con la síntesis del ácido

nucleico en el proceso de replicación bacteriana. La resistencia a la
rifampicina se asocia a determinadas mutaciones en una región de 81 bp
del gen rpoB que codifica la subunidad beta de la ARN polimerasa 21.