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Concepto de quinolonas:

 Las quinolonas son un grupo de antimicrobianos


sintéticos de amplio espectro, cuyo “blanco” es
la síntesis del ADN(son inhibidores)
 Su efectividad se debe a su alta
biodisponibilidad, nivel de seguridad y forma de
administración que puede ser tanto enteral como
parenteral
 Un problema de las quinolonas es su alto uso
indiscriminado en el campo de la agricultura y
procesamiento de alimentos, causando que la
resistencia a las quinolonas sea un problema
cada vez mas frecuente
Evolución:
 Este termino se usa en un sentido genérico para referirse a la clase de inhibidores de la síntesis
del ADN que incluyen; naftiridonas, quinolonas, isotiazol quinolonas, etc.
 El cribado de análogos sintéticos de quinina en búsqueda de nuevos fármacos antimaláricos,
condujo al descubrimiento de la 7-cloroquinolina, Esto llevó al desarrollo de otros
antimicrobianos basados en el anillo 4-quinolona
 A través de los años, el ácido nalidíxico ha sido modificado con el objetivo de obtener un
espectro más amplio de cobertura antimicrobiana, dando origen a las primeras fluoroquinolonas
Mecanismo de Dosis dependiente, tiene efecto postantibiótico
acción: (fármacos inhibidores de la síntesis de la pared celular

Penetran la pared celular a través de porinas inhibiendo


Interfiere con la síntesis del ADN, conduciendo a la
directamente la replicación bacteriana, interactuando con
muerte celular bacteriana mediante la fragmentación
2 enzimas ADN girasa y topoisomerasa IV
cromosómica 13
Clasificación y espectro de actividad
De acuerdo a su espectro de actividad, las quinolonas se clasifican dentro de cuatro
distintas generaciones
GENERA REPRESENTANTES ESPECTRO DE ACTIVIDAD
CION
1ra Ácido nalidíxico, ácido oxolínico, ácido
piromídico, ácido pipemídico, rosoxacina,
Bacilos gram negativos (enterobacterias)
actualmente ya casi no se usa porque la
cinoxacina, flumequina mayoría de las bacterias ya tienen resistencia
al ácido nalidíxico

2da Ciprofloxacina, enoxacina, fleroxacina,


lomefloxacina, nadifloxacina, norfloxacina,
Ampliaron su espectro, ahora aparte de
cubrir gram negativos también llegan a
ofloxacina, pefloxacina, rufloxacina bacilos gram positivos y cocos gram negativo.
Cubren también pseudomona que a pesar de
que era un bacilo gram negativo existía una
resistencia intrínseca a muchos antibióticos.
desde la segunda generación empezaron a cubrir
gram positivos (bacilos y cocos G+),
Micobacterias e infecciones intracelulares
atípicas Su espectro seguía siendo limitado ya
que esta no servía para estreptococos

3ra Levofloxacina, esparfloxacina, Cubren cocos gram positivos y


tosufloxacina, temafloxacina, anaerobios
grepafloxacina
4ta Balofloxacina, clinafloxacina, Cubre todo lo anterior más anaerobios
gatifloxacina, gemifloxacina,
moxifloxacina, pazufloxacina,
arenfloxacina, sitafloxacina,
rovafloxacina, trovafloxacina
Tercera y Cuarta
también son llamadas
quinolonas
MEDICAMENTOS
Una clasificación más reciente divide a las quinolonas en cuatro generaciones:

Primera generación: ácido nalidíxico y ácido pipemídico.

Segunda generación: norfloxacina, ciprofloxacina,


ofloxacina, pefloxacina.

Tercera generación: lomefloxacina y levofloxacino.

Cuarta generación: gatifloxacina y moxifloxacina.


FORMA VIA DE
FÁRMACO FARMACEUTI DOSIS ADMINIST INDICACIONES
CA RACIÓN

Tratamiento de las infecciones de


ÁCIDO 400 mg c/12
Tabletas VO vías urinarias agudas (simples) y
PIPEMÍDICO h.
crónicas (complicadas).
Para tratar infecciones del tracto
NORFLOXACIN Tabletas 400 mg c/12 urinario superior e inferior,
VO
A recubiertas h. incluyendo cistitis, pielitis y
cistopielitis.
Tabletas 250 a 500 mg Infecciones otorrinolaringológicas:
VO
CIPROFLOXACI cubiertas c/12 h. Otitis media, sinusitis, etc.
NA Solución 200 a 400 mg Infecciones respiratorias:
IV Bronconeumonía, etc.
inyectable c/12 h.
tratamiento de: pielonefritis e
LEVOFLOXACIN 500 O 750 mg
Tabletas IV/VO infecciones complicadas del tracto
O c/día.
urinario

GATIFLOXACIN Solución
400 mg c/día. oftálmica tratar la conjuntivitis bacteriana
O oftálmica
Inicialmente fueron considerados antibióticos muy seguros, pero
con la experiencia se hicieron evidentes varios efectos adversos.

Se supo de numerosos casos de rotura


espontánea de tendones, especialmente
cuando se usaban conjuntamente con 
corticoides. La incidencia de este efecto
es especialmente rara, con menos de un
caso por 10.000 personas/año.
• Problemas cardíacos
• Colitis pseudomembranosa
• Rabdomiolisis (daño en el tejido muscular)
• Sindroma de Stevens – Johnson
• Hipoglucemia
• Psicosis

Daño tendinoso CONTRA-


INDICACIONES
• Embarazadas, lactantes, niños y
Neuropatía adolescentes en fase de crecimiento.
periférica (daño En pediatría • Pacientes con bradicardia, IC,
nervioso) arritmias, epilépticos.
• No se recomienda utilizarlos con
EFECTOS anti arrítmicos.
ADVERSOS • Evitar exposición excesiva al sol.
 En el ámbito de la odontología en el ámbito de tratamiento de
infecciones y para la prevención de posibles resistencias
microbianas
 Excelente actividad de las fluroquinolonas en abscesos dentales incluso mayor actividad que la
amoxicilina –acido clavulanico

 En odontología, la prescripción generalmente se realiza de forma empírica sin una identificación


previa al agente etiológico responsable de la patología oral la prescripción suele mantenerse durante
periodos breves de tiempo de 7 a 10 días

Ciprofloxacino 500mg/12h/vo
Efectos secundarios:Transtornos gastrointestinales

QUINOLONAS
CONCLUSIONES

La importancia de las quinolonas que los hace


antibióticos de elección cuando corresponde, y en
que no deben ser usados indiscriminadamente ni
fuera del contexto para el que están indicados. Es
necesario concientizar al personal de salud sobre la Las quinolonas prese
importancia de realizar investigaciones que permitan ntan una alta
prolongar la utilidad de las quinolonas. penetración tisular y
una buena absorción
cuando se suministra
después de dosis
orales

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